Qiquan

Os comprimidos de liberação prolongada de Qiquan são indicados para o tratamento de pacientes com claudicatio intermitente com base em doenças arteriais oclusivas crônicas dos membros. O Qiquan pode melhorar a função e os sintomas, mas não deve substituir a terapia mais definitiva, como o desvio cirúrgico ou a remoção de obstruções arteriais no tratamento de doenças vasculares periféricas.

Qiquan 400 é indicado no tratamento de doenças vasculares periféricas, incluindo claudicatio intermitente e dor no restante.

Aplicação clínica

Trental® (pentoxifilina) é indicado para o tratamento sintomático de:

• Pacientes com doenças vasculares periféricas oclusivas crônicas das extremidades;

nesses pacientes, Trental pode aliviar sinais e sintomas de fluxo sanguíneo prejudicado, como úlceras intermitentes ou tróficas de Claudio.

Qiquan não deve ser utilizado em pacientes com sangramento cerebral e / ou retiniano recente ou em pacientes que demonstraram intolerância a este produto ou metilxantinas, como cafeína, teofilina e teobromina.

O Qiquan 400 é contra-indicado nos casos em que é conhecida hipersensibilidade à substância ativa, pentoxifilina, outras metilxantinas ou um dos excipientes. Também em pacientes com sangramento cerebral, sangramento retiniano extenso, infarto agudo do miocárdio e arritmias cardíacas graves.

O uso de trental (pentoxifilina) está contra-indicado em :

• Pacientes hipersensíveis à pentoxifilina ou outras xantinas, como cafeína, teofilina e teobromina ou um componente na formulação ou componente do recipiente (ver Formas farmacêuticas, Composição e embalagem).
• Pacientes com fração miocárdica aguda;
• Pacientes com doença arterial coronariana grave se, de acordo com o julgamento médico, a estimulação do miocárdio puder ser prejudicial
• Pacientes com sangramento (por exemplo,. sangramento extenso da retina) ou com risco de aumento do sangramento;
• Pacientes com úlceras estomacais ou sua história recente.

AVISO

Nenhuma informação fornecida.

PRECAUÇÕES

geral

O Qiquan deve ser interrompido ao primeiro sinal de uma reação anafilática / anafilactóide.

Pacientes com doença crônica oclusiva do membro arterial geralmente mostram outras manifestações de doença arteriosclerótica. O Qiquan tem sido usado com segurança para tratar distúrbios arteriais periféricos em pacientes com artéria coronária concomitante e distúrbios cerebrovasculares, mas houve relatos ocasionais de angina de peito, hipotensão e arritmia. Estudos controlados não mostram que o qiquan causa esses efeitos colaterais com mais frequência que o placebo, mas como é um derivado da metilxantina, é possível que algumas pessoas possam experimentar essas reações. Pacientes com varfarina devem monitorar os tempos de protrombina com mais frequência, enquanto pacientes com outros fatores de risco que são complicados pelo sangramento (por exemplo,., cirurgia recente, úlceras estomacais, sangramento cerebral e / ou retiniano) devem ter testes regulares de sangramento, incluindo hematócrito e / ou hemoglobina.

A exposição a qiquan e / ou metabolitos ativos é aumentada em pacientes com insuficiência hepática ou renal. As consequências do aumento da exposição a medicamentos não são conhecidas (ver Farmacocinética e metabolismo e DOSAGEM e ADMINISTRAÇÃO).

Carcinogênese, mutagênese e comprometimento da fertilidade

Estudos de longo prazo sobre o potencial carcinogênico do qiquan foram realizados em camundongos e ratos pela administração dietética do medicamento em doses de até 450 mg / kg (aproximadamente 19 vezes a dose diária máxima humana recomendada (MRHD) nos dois tipos, com base no peso corporal; 1,5 vezes o MRHD no mouse e 3,3 vezes o MRHD no rato, se baseado na superfície do corpo). O medicamento foi administrado em camundongos por 18 meses, enquanto o medicamento foi administrado em ratos por 18 meses, seguido por outros 6 meses sem exposição ao medicamento. No estudo com ratos, houve um aumento estatisticamente significativo de fibroadenomas mamários benignos em mulheres no grupo de 450 mg / kg. A relevância desse achado para uso humano é incerta. Qiquan não teve atividade mutagênica em várias cepas de Salmonella (teste de Ames) e em células de mamíferos cultivadas (teste de síntese de DNA não planejado) quando testado na presença e ausência de ativação metabólica. Também foi negativo no teste de micronúcleo de camundongo in vivo.

Gravidez

Categoria C .

Estudos de teratogenicidade foram realizados em ratos e coelhos com doses orais até 576 e. 264 mg / kg realizado. Com base no peso, essas doses são 24 e 11 vezes a dose diária máxima humana recomendada (MRHD); na superfície corporal, você é 4,2 e 3,5 vezes o MRHD. Não foram observados sinais de malformação fetal. Foi observada maior absorção em ratos no grupo de 576 mg / kg. Não há estudos adequados e bem controlados em mulheres grávidas. Qiquan só deve ser usado durante a gravidez se o benefício potencial justificar o risco potencial para o feto.

Mães que amamentam

Qiquan e seus metabólitos são excretados no leite materno. Devido ao potencial de tumoridade em ratos, demonstrado para Qiquan, deve-se decidir se a amamentação deve ser interrompida ou se a droga deve ser descontinuada, levando em consideração a importância da droga para a mãe.

Uso pediátrico

Segurança e eficácia em pacientes pediátricos não foram estabelecidas.

Aplicação geriátrica

Os ensaios clínicos com Qiquan não incluíram um número suficiente de indivíduos com 65 anos ou mais para determinar se você respondeu de maneira diferente dos indivíduos mais jovens. Outras experiências clínicas relatadas não encontraram diferenças nas reações entre pacientes idosos e mais jovens. Em geral, a seleção da dose para um paciente idoso deve ser cuidadosa, geralmente começando na extremidade inferior do intervalo de doses, refletindo o aumento da frequência de diminuição da função hepática, renal ou cardíaca e uma doença associada ou outra terapia medicamentosa.

Sabe-se que o metabolito ativo V é excretado essencialmente pelo rim, e o risco de reações tóxicas a este medicamento pode ser maior em pacientes com insuficiência renal. Como é mais provável que pacientes idosos tenham função renal diminuída, deve-se ter cautela ao selecionar a dose e pode ser útil monitorar a função renal.

nos primeiros sinais de uma reação anafilática / anafilactóide, o Qiquan 400 deve ser interrompido imediatamente e um médico informado.

É necessário um monitoramento particularmente cuidadoso :

O Qiquan 400 deve ser usado com cautela em pacientes com hipotensão ou doença arterial coronariana grave, pois é possível um efeito hipotensor temporário e, em casos individuais, pode levar a uma redução na perfusão da artéria coronária.

É necessária uma monitorização particularmente cuidadosa em pacientes com insuficiência renal.).

).

).

).

AVISO

Conter como parte do PRECAUÇÕES Seção.

PRECAUÇÕES

geral

Nos primeiros sinais de uma reação anafilática / anafilactóide, Trental deve ser descontinuado e um médico informado.

Pacientes com insuficiência hepática devem ser monitorados de perto durante o tratamento com Trental e podem precisar de doses mais baixas. Como o trental (pentoxifilina) é amplamente metabolizado no fígado, o uso deste medicamento não é recomendado em pacientes com disfunção hepática grave da função hepática (classe C de Child-Pugh, pontuação> 9).

Pacientes com insuficiência renal (depuração da creatinina abaixo de 80 mL / min) devem ser monitorados de perto durante o tratamento com Trental e podem precisar de doses mais baixas. Como o trental (pentoxifilina) é excretado nos rins, o uso deste medicamento não é recomendado em pacientes com insuficiência renal grave (depuração da creatinina abaixo de 30 mL / min).

Cardiovascular

Pressão arterial baixa e instável

Deve-se ter cuidado ao administrar trental (pentoxifilina) a pacientes com pressão arterial baixa ou instável. Nesses pacientes, cada aumento da dose deve ser gradual e é necessário um monitoramento cuidadoso.

Pacientes com arritmias cardíacas graves devem ser monitorados de perto durante o tratamento com Trental.

Hematológico

A administração trental foi associada a sangramento e / ou tempo prolongado de protrombina (ver EFEITOS DA MUDANÇA MEDICINAIS). O risco de sangramento pode ser aumentado pelo tratamento combinado com anticoagulantes ou no caso de distúrbios da coagulação. Portanto, Trental deve ser usado com cautela em pacientes com distúrbios de coagulação ou em tratamento com terapia anticoagulante e somente se, de acordo com a avaliação médica, os benefícios potenciais superarem os riscos. É necessário um monitoramento cuidadoso.

Populações especiais

Mulheres grávidas

Estudos de reprodução foram realizados em ratos, camundongos e coelhos em doses de até 23, 2 e 11 vezes a dose diária máxima recomendada para o ser humano e não mostraram evidências de fertilidade prejudicada ou danos ao feto devido à pentoxifilina. A droga demonstrou exceder a barreira da placenta no sangue em camundongos. A experiência é insuficiente em mulheres grávidas. Portanto, Trental não é recomendado para mulheres que estão ou podem estar grávidas, a menos que o benefício esperado para as mães supere o risco potencial para o feto.

Mulheres que amamentam

A pentoxifilina e seus principais metabólitos são excretados no leite materno após uma dose oral única de 400 mg de trental. O paciente deve ser aconselhado a parar de amamentar ou parar de tomar o medicamento, dependendo da importância do medicamento para a mãe.

Pediatria

O uso de Trental em pacientes com menos de 18 anos de idade não é recomendado porque a segurança e a eficácia não foram demonstradas nessa faixa etária.

Geriatria

Trental deve ser usado com cautela em idosos, porque os níveis plasmáticos máximos de pentoxifilina e seus metabólitos são moderadamente mais altos nessa faixa etária. Pacientes idosos tiveram um ligeiro aumento na incidência de alguns efeitos colaterais. Portanto, recomenda-se um ajuste cuidadoso da dose.

Sobredosagem com qiquan foi relatada em pacientes pediátricos e adultos. Os sintomas parecem depender da dose. Um relatório de um centro de controle de intoxicações em 44 pacientes que receberam overdoses de comprimidos de liberação prolongada de qiquan com revestimento entérico descobriu que os sintomas geralmente ocorriam 4 a 5 horas após a ingestão e duravam aproximadamente 12 horas. A maior quantidade de fraude 80 mg / kg; Ocorreu enxágue, hipotensão, cãibras, sonolência, perda de consciência, febre e excitação. Todos os pacientes se recuperaram. Além do tratamento sintomático e da lavagem gástrica, deve-se prestar atenção especial ao suporte à respiração, manutenção da pressão arterial sistêmica e controle das convulsões. O carbono ativado foi usado para absorver o qiquan em pacientes com overdose.

o tratamento de sobredosagens deve ser sintomático, com atenção especial ao suporte do sistema cardiovascular.

Sobredosagem com trental (pentoxifilina) foi relatada em crianças e adultos. Os sintomas parecem depender da dose e geralmente ocorrem 4-5 horas após a ingestão e duraram aproximadamente 12 horas. As primeiras manifestações de uma overdose aguda com pentoxifilina podem ser náusea, tontura, taquicardia, febre, sangramento gastrointestinal - vômito no fundo do café e areflexia. A maior quantidade de fraude consumida em 80 mg / kg foi observada com enxágue, hipotensão, cãibras, sonolência, perda de consciência, febre e excitação. Todos os pacientes se recuperaram.

Nenhum antídoto específico é conhecido. Além do tratamento sintomático e da lavagem gástrica, deve-se prestar atenção especial ao suporte respiratório, manutenção da pressão arterial sistêmica e controle de convulsões com diazepam intravenoso. O carbono ativado foi usado para absorver pentoxifilina em pacientes com overdose.

Entre em contato com o seu centro regional de controle de intoxicações para o tratamento de suspeitas de overdose de drogas.

A meia-vida de absorção do Qiquan 400 é de 4-6 horas. A pentoxifilina é amplamente metabolizada, principalmente no fígado. Sessenta por cento de uma dose única de Qiquan 400 são excretados no rim por mais de 24 horas.

A pentoxifilina é quase completamente absorvida após administração oral. O comprimido retardado de qiquan mg mostrou uma concentração plasmática máxima inicial de pentoxifilina de 2 a 3 horas após a administração. O medicamento é amplamente metabolizado. O metabolito principal ativo 1- (5 - hidroxi-hexil) -3,7-dimetil-xantina (metabolito I) pode ser medido na concentração plasmática dupla de sua substância mãe. Os produtos de biotransformação são quase exclusivamente excretados pelos rins.

A ingestão de alimentos antes da administração de Trental atrasou a absorção, mas não a reduziu.