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Medicamente revisado por Militian Inessa Mesropovna, Farmácia Última atualização em 29.03.2022
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20 principais medicamentos com os mesmos componentes:
20 principais medicamentos com os mesmos tratamentos:
Prosmin 1 mg é indicado para o tratamento do primeiro estágio da perda de cabelo (alopecia androgenética) em homens. Prosmin 1 mg estabiliza o processo de alopecia androgenética em homens de 18 a 41 anos. Sua eficácia na recessão temporária ou na perda de cabelo não foi determinada.
Prosmin não está indicado para uso em mulheres ou crianças e adolescentes.
Prosmin é indicado para o tratamento e controle da hiperplasia prostática benigna (HBP) em pacientes com próstata aumentada
- causar regressão da próstata aumentada, melhorar o fluxo de urina e melhorar os sintomas associados à HBP
- reduzir a frequência de retenção urinária aguda e a necessidade de cirurgia, incluindo ressecção transuretral da próstata (TURP) e prostatectomia.
Prosmin é indicado para o tratamento de homens com perda de cabelo com padrão masculino (alopecia androgenética) para aumentar o crescimento do cabelo e evitar mais perda de cabelo.
É 'prosmin' Não indicado para uso em mulheres ou crianças e adolescentes.
Dosagem
Apenas para uso oral.
A dose recomendada é de um comprimido de 1 mg por dia. Prosmin Accord 1mg pode ser tomado com ou sem alimentos. O comprimido deve ser engolido inteiro e não deve ser dividido ou esmagado.
Não há evidências de que o aumento da dose leve a uma maior eficácia.
A eficácia e a duração do tratamento devem ser avaliadas continuamente pelo médico assistente. Em geral, o tratamento é necessário três a seis meses uma vez ao dia antes que se possa esperar uma estabilização da perda de cabelo. Recomenda-se o uso contínuo para manter o uso. Quando o tratamento é interrompido, os efeitos positivos começam a reverter em seis meses e retornam à linha de base por 9 a 12 meses.
Modo de administração
Apenas para uso oral.
Dosagem para insuficiência renal
Não é necessário ajuste da dose em pacientes com insuficiência renal.
Dosagem para insuficiência hepática
Não há dados em pacientes com insuficiência hepática
A dose recomendada para adultos é de um comprimido de 5 mg por dia, com ou sem alimentos.
"Prosmin" pode ser administrado isoladamente ou em combinação com o bloqueador alfa doxazosina (consulte a seção 5.1 "Propriedades farmacodinâmicas").
Embora os sintomas possam melhorar precocemente, o tratamento pode ser necessário por pelo menos seis meses para determinar se uma resposta positiva foi alcançada. Depois disso, o tratamento deve continuar a longo prazo.
Não é necessário ajuste da dose em idosos ou em pacientes com diferentes níveis de insuficiência renal (níveis de creatinina de apenas 9 ml / min).
Não há dados disponíveis em pacientes com insuficiência hepática.
"Prosmin" é contra-indicado em crianças.
Dosagem
A dose recomendada é de um comprimido de 1 mg por dia. "Prosmin" pode ser tomado com ou sem alimentos.
Não há evidências de que o aumento da dose leve a uma maior eficácia.
A eficácia e a duração do tratamento devem ser avaliadas continuamente pelo médico assistente. Em geral, o tratamento é necessário três a seis meses uma vez ao dia antes que a perda de cabelo se estabilize. Recomenda-se o uso contínuo para manter o uso. Quando o tratamento é interrompido, os efeitos positivos começam a reverter em seis meses e retornam à linha de base por 9 a 12 meses.
Modo de administração
). Os comprimidos de "Prosmin" são revestidos para evitar o contato com a substância ativa durante o manuseio normal, desde que os comprimidos não sejam quebrados ou esmagados.
Pacientes com insuficiência renal
Não é necessário ajuste da dose em pacientes com insuficiência renal.
Não há dados sobre o uso simultâneo de "prosmin" e minoxidil tópico na perda de cabelo em homens.
Prosmin não deve ser utilizado em crianças / adolescentes.
<"Aviso especial e medida de precaução para uso", 4,6 "Gravidez e aleitamento" e 5,1 "Propriedades farmacodinâmicas"). Não deve ser tomado por homens que tomem Prosmin 5 mg comprimidos ou outro inibidor de 5- ± redutase para hiperplasia prostática benigna ou outras doenças.Hipersensibilidade ao prosmin ou a um dos auxiliares listados em 6.1.
Prosmin não está indicado para uso em mulheres ou crianças.
"Prosmin" está contra-indicado abaixo :
- Hipersensibilidade a qualquer componente deste produto
- Gravidez em mulheres se estiver grávida ou estiver grávida (ver 4.6 Gravidez e aleitamento, exposição à finasterida - risco de feto masculino).
Contra-indicado em mulheres: ver 4.6 'Fertilidade, Gravidez e Aleitamento' e 5.1 'Propriedades Farmacodinâmicas'.
"Prosmin" não está indicado para uso em mulheres, crianças e adolescentes.
Prosmin não deve ser tomado por homens que estejam tomando proscar (finasterida 5 mg) ou outro inibidor de 5 Î ± redutase para hiperplasia prostática benigna ou outras doenças.
População pediátrica
Prosmin não deve ser utilizado em crianças / adolescentes (<18 anos). Não há dados para demonstrar a eficácia ou segurança dos prosmin em crianças menores de 18 anos.
Efeitos no antígeno específico da próstata (PSA)
Em estudos clínicos com prosmin comprimidos de 1 mg em homens de 18 a 41 anos, o soruman médio específico da próstata (PSA) diminuiu de 0,7 ng / ml no início para 0,5 ng / ml no mês 12. Esta diminuição nas concentrações séricas de PSA deve ser levada em consideração se um paciente precisar de um ensaio de PSA durante o tratamento com Prosmin comprimidos 1 mg. Nesse caso, o PSA deve ser dobrado antes de compará-lo com os resultados de homens não tratados.
Efeitos na fertilidade
Veja 4.6 Fertilidade, Gravidez e Aleitamento
O câncer de mama foi relatado em homens que têm prosmin durante ensaios clínicos e ganhos pós-comercialização.
Os médicos devem instruir seus pacientes a relatar alterações no tecido mamário, como nódulos, dor, ginecomastia ou secreção de verruga no peito imediatamente.
O efeito da insuficiência hepática na farmacocinética do prosmin não foi estudado.
Substâncias auxiliares
Este medicamento contém lactose monohidratada. Pacientes com problemas hereditários raros com intolerância à galactose, deficiência de Lapp lactase ou má absorção de glicose galactose não devem tomar este medicamento.
Mudanças de humor e depressão
Balanços de humor, incluindo humor depressivo, depressão e pensamentos raros de suicídio, foram relatados em pacientes tratados com Prosmin 1 mg. Os pacientes devem ser monitorados quanto a sintomas psiquiátricos e, se ocorrerem, o tratamento com prosmin deve ser interrompido e o paciente aconselhado a procurar aconselhamento médico.
geral
Para evitar complicações obstrutivas, é importante que pacientes com urina residual grande e / ou fluxo de urina bastante reduzido sejam cuidadosamente verificados. A possibilidade de uma operação deve ser uma opção.
Efeitos na detecção de câncer de próstata e PSA
O uso clínico ainda não foi demonstrado em pacientes com câncer de próstata tratados com "prósmina". Pacientes com HBP e antígeno sérico específico da próstata (PSA) foram monitorados em ensaios clínicos controlados com PSAs seriais e biópsias da próstata. Nesses estudos de HBP, a "prósmina" não pareceu alterar a taxa de detecção de câncer de próstata, e a incidência geral de câncer de próstata não diferiu significativamente em pacientes tratados com "prósmina" ou placebo.
Um exame retal digital e outras avaliações para o câncer de próstata são recomendados antes do início da terapia com "prósmina" e periodicamente depois. O PSA sérico também é usado para detectar câncer de próstata. Geralmente um PSA basal> 10 ng / mL (híbrido) para avaliação e consideração adicionais da biópsia; é aconselhável uma avaliação adicional para níveis de PSA entre 4 e 10 ng / mL. Há sobreposição significativa nos níveis de PSA em homens com e sem câncer de próstata. Portanto, os valores de PSA dentro da faixa de referência normal em homens com câncer de próstata da HBP não excluem o tratamento com "prosmin", independentemente do tratamento.. Um PSA basal <4 ng / mL não exclui o câncer de próstata.
"Prosmin" leva a uma diminuição nas concentrações séricas de PSA em pacientes com HBP de cerca de 50%, mesmo no câncer de próstata. Essa diminuição nos níveis séricos de PSA em pacientes com HBP tratados com "prósmina" deve ser levada em consideração na avaliação dos dados de PSA e não impede o câncer de próstata simultâneo. Essa diminuição é previsível em toda a gama de valores de PSA, mas pode variar em pacientes individuais. Nos pacientes tratados com "prósmina" por seis meses ou mais, os níveis de PSA devem ser dobrados em comparação com as áreas normais em homens não tratados. Esse ajuste preserva a sensibilidade e a especificidade do ensaio PSA e mantém sua capacidade de detectar câncer de próstata.
Qualquer aumento sustentado nos níveis de PSA em pacientes tratados com Finasterid 5 mg deve ser cuidadosamente avaliado, incluindo a consideração de não conformidade com a terapia com prosmin.
Interações entre medicamentos e testes de laboratório
Efeito nos níveis de PSA
A concentração sérica de PSA se correlaciona com a idade do paciente e o prostatavolumen, e o volume da próstata se correlaciona com a idade do paciente. Ao avaliar os regulamentos laboratoriais da PSA, deve-se ter em mente que os níveis de PSA diminuem nos pacientes tratados com "prósmina". . Na maioria dos pacientes, é observada uma rápida diminuição do PSA nos primeiros meses de terapia, após o que os níveis de PSA se estabilizam para uma nova linha de base. A linha de base após o tratamento é aproximadamente metade do valor do pré-tratamento. Portanto, em pacientes típicos tratados com "prósmina" por seis meses ou mais, os níveis de PSA devem ser dobrados em comparação com as áreas normais em homens não tratados. Para interpretação clínica, consulte 4.4 Advertências e precauções especiais de uso, efeitos na detecção de câncer de próstata e PSA.
O PSA livre de porcentagem (taxa livre para total de PSA) não é reduzido significativamente por "prósmina". A proporção de EPI livre para total permanece constante, mesmo sob a influência de "prosmin". Se o PSA sem porcentagem for usado como um auxílio na detecção de câncer de próstata, nenhum ajuste em seu valor será necessário.
Câncer de mama em homens
O câncer de mama foi relatado em homens que receberam Finasterid 5 mg durante os ensaios clínicos e após a colocação no mercado. Os médicos devem instruir seus pacientes a relatar alterações no tecido mamário, como nódulos, dor, ginecomastia ou secreção de verruga no peito imediatamente.
Mudanças de humor e depressão
Balanços de humor, incluindo humor depressivo, depressão e pensamentos raros de suicídio, foram relatados em pacientes tratados com Finasterid 5 mg. Os pacientes devem ser monitorados quanto a sintomas psiquiátricos e, se ocorrerem, o paciente deve ser aconselhado a procurar aconselhamento médico.
Uso pediátrico
"Prosmin" não está indicado para uso em crianças.
Segurança e eficácia em crianças não foram estabelecidas.
Lactose
O comprimido contém lactose monohidratada. Pacientes com qualquer um dos seguintes defeitos genéticos não devem tomar este medicamento: intolerância à galactose, deficiência total de lactase ou má absorção de glicose-galactose.
Insuficiência hepática
O efeito da insuficiência hepática na farmacocinética da finasterida não foi estudado.
População pediátrica
"Prosmin" não deve ser usado em crianças. Não há dados para demonstrar a eficácia ou segurança do finasterida em crianças menores de 18 anos.
Efeitos no antígeno específico da próstata (PSA)
Em estudos clínicos com "prósmina" em homens de 18 a 41 anos, o valor médio do antígeno serumano específico da próstata (PSA) diminuiu de 0,7 ng / ml no início para 0,5 ng / ml no mês 12. A duplicação do nível de PSA em homens que tomam "prósmin" deve ser considerada antes de avaliar este resultado do teste.
Efeitos na fertilidade
Veja 4.6 Fertilidade, Gravidez e Aleitamento
Insuficiência hepática
O efeito da insuficiência hepática na farmacocinética da finasterida não foi estudado.
Câncer de mama
O câncer de mama foi relatado em homens que receberam Finasterid 1 mg durante o período pós-comercialização. Os médicos devem instruir seus pacientes a relatar alterações no tecido mamário, como nódulos, dor, ginecomastia ou secreção de verruga no peito imediatamente.
Mudanças de humor e depressão
Balanços de humor, incluindo humor depressivo, depressão e pensamentos raros de suicídio, foram relatados em pacientes tratados com Finasterid 1 mg. Os pacientes devem ser monitorados quanto a sintomas psiquiátricos e, se ocorrerem, o tratamento com finasterida deve ser interrompido e o paciente aconselhado a procurar aconselhamento médico.
Intolerância à lactose
Pacientes com problemas hereditários raros com intolerância à galactose, deficiência de Lapp lactase ou má absorção de glicose-galactose não devem tomar este medicamento.
Grupo farmacoterapêutico: outros agentes dermatológicos
Código ATC: D11 AX10
Mecanismo de ação
Prosmin é um 4-azasteróide que inibe a 5î ± redutase humana (disponível nos folículos capilares) com mais de 100 vezes a seletividade para a 1 5î ± redutase humana e a conversão periférica de testosterona em diidrotestosterona androgênica (DHT) bloqueada. Em homens com um padrão masculino de perda de cabelo, o couro cabeludo careca contém folículos capilares miniaturizados e quantidades aumentadas de DHT. Prosmin inibe um processo responsável pela miniaturização dos folículos capilares do couro cabeludo, que pode reverter o processo careca.
Eficácia clínica
Estudos em homens :
A eficácia dos comprimidos de Prosmin 1mg foi demonstrada em três estudos em 1879 homens com idades entre 18 e 41 anos, com perda de cabelo de vértice leve a moderada, mas não completa, e perda de cabelo frontal / moderada. Nesses estudos, o crescimento do cabelo foi avaliado com quatro medidas separadas, incluindo o número de cabelos, avaliações de fotos da cabeça por um painel de especialistas em dermatologistas, avaliação de examinadores e autoavaliação do paciente. Nos dois estudos em homens com perda de cabelo de vértice, o tratamento com Prosmin 1mg comprimidos continuou por 5 anos, durante esse período, os pacientes melhoraram em comparação com a linha de base em homens, tratados com Prosmin 1mg comprimidos, geralmente mais fortes após 2 anos e depois diminuíram gradualmente (por exemplo,. a contagem de cabelos em uma área representativa de 5,1 cm2 aumentou 88 cabelos em comparação com a linha de base após 2 anos e 38 cabelos em comparação com a linha de base após 5 anos) A perda de cabelo no grupo placebo deteriorou-se progressivamente em comparação com a linha de base (Diminuição de 50 cabelos após 2 anos e 239 cabelos após 5 anos). Embora a melhora em comparação com a linha de base em homens tratados com Prosmin 1 mg comprimidos não tenha aumentado após 2 anos, a diferença entre os grupos de tratamento continuou a aumentar durante os 5 anos dos estudos. O tratamento com Prosmin 1mg comprimidos durante um período de 5 anos levou a uma estabilização da perda de cabelo em 90% dos homens, com base em uma avaliação fotográfica e em 93% com base em uma avaliação do investigador.
Além disso, foi observado um aumento no crescimento do cabelo com base na contagem de cabelos em 65% dos homens tratados com Prosmin 1mg comprimidos, aumento do crescimento do cabelo em 48% com base em uma avaliação fotográfica e 77% com base em um exame. Por outro lado, no grupo placebo, 100% dos homens experimentaram perda gradual de cabelo ao longo do tempo com base no cabelo, 75% com base na avaliação fotográfica e 38% com base na avaliação. Além disso, a autoavaliação do paciente mostrou um aumento significativo na densidade capilar, uma diminuição na perda de cabelo e uma melhora na aparência do cabelo após o tratamento por 5 anos com os comprimidos de Prosmin 1 mg (veja a tabela abaixo).
Máx
Autoavaliação do paciente: satisfação com a aparência geral do cabelo
(N = 750)
39
(N = 747)
22
(N = 535)
51
P>(N = 60)
25
(N = 284)
63
(N = 15)
20o
 randomização 1: 1 Prosmin 1MG TABLETTEN para placebo
â € â € Aleatorização 9: 1 Prosmin 1MG TABLETTEN para placebo
Em um estudo de 12 meses, em homens com perda de cabelo na área frontal / média, o cabelo conta em uma área representativa de 1 cm2 (cerca de 1/5 do tamanho da área da amostra nos estudos de vértices). A contagem de cabelos, adaptada a uma área de 5,1 cm2, aumentou 49 cabelos (5%) em comparação com o valor inicial e 59 cabelos (6%) em comparação com o placebo. Este estudo também mostrou melhorias significativas na autoavaliação do paciente, avaliação do investigador e avaliação de fotos da cabeça por um painel de especialistas de dermatologistas. Dois estudos com duração de 12 e 24 semanas mostraram que uma dose de 5 vezes a dose recomendada (prósmina 5 mg por dia) levou a uma diminuição média no volume ejaculado de aproximadamente 0,5 mL (-25%) em comparação ao placebo. Esta diminuição foi reversível após a interrupção do tratamento. Em um estudo de 48 semanas, o Prosmin 1 mg por dia resultou em uma diminuição média no volume ejaculado de 0,3 mL (-11%) em comparação com uma diminuição de 0,2 mL (-8%) no placebo. Não foi observado efeito na contagem de espermatozóides, motilidade ou morfologia. Dados de longo prazo não estão disponíveis. Não foi possível realizar estudos clínicos que elucidassem diretamente possíveis efeitos negativos na fertilidade. No entanto, esses efeitos são classificados como muito improváveis (consulte também 5.3 Dados de segurança pré-clínica).
Estudos em mulheres
Foi demonstrada uma falta de eficácia em mulheres na pós-menopausa com alopecia androgenética que foram tratadas com Prosmin 1 mg comprimidos em um estudo controlado por placebo de 12 meses (n = 137). Comparadas ao grupo placebo, essas mulheres não mostraram melhora no número de cabelos, autoavaliação do paciente, avaliação do exame ou avaliações com base em fotos padronizadas.
A finasterida é um inibidor competitivo da 5 - ± - redutase humana, uma enzima intracelular que metaboliza a testosterona na diidrotestosterona androgênica mais forte (DHT). Na hiperplasia prostática benigna (BPH), o aumento da próstata depende da conversão da testosterona em DHT na próstata. "Prosmin" é altamente eficaz na redução do DHT circulante e intraprostático. A finasterida não tem afinidade pelo receptor de andrógeno.
Em estudos clínicos de pacientes com sintomas moderados a graves de HBP, próstata aumentada com exame retal digital e baixos volumes residuais de urina, "prosmin" reduziu a incidência de micção aguda de 7/100 para 3/100 em quatro anos e a necessidade de cirurgia (TURP ou prostatectomia) de 10/100 a 5. Essas reduções foram associadas a uma melhora de 2 pontos no escore de sintomas quase AUA (variação de 0 a 34), uma regressão sustentada do volume da próstata de cerca de 20% e um aumento sustentado no fluxo de urina.
Terapia médica dos sintomas da próstata
O estudo sobre terapia medicamentosa para sintomas da próstata (MTOPS) foi um estudo de 4 a 6 anos em 3047 homens com HBP sintomática, o finasterídeo randomizado 5 mg / dia, doxazosina 4 ou 8 mg / dia*, a combinação de finasterida 5 mg / dia e doxazosina 4 ou 8 mg / dia* ou placebo. O endpoint primário foi o tempo para progressão clínica da HBP, definida como um aumento confirmado> 4 pontos nos escores dos sintomas, retenção urinária aguda, insuficiência renal relacionada à bph, infecções recorrentes do trato urinário ou urose ou incontinência desde o início. Comparado ao placebo, o tratamento com finasterida, doxazosina ou terapia combinada resultou em uma redução significativa no risco de progressão clínica da HBP em 34 (p = 0,002), 39 (p <0,001) e 67% (p <0,001) ou.. A maioria dos eventos (274 de 351) que compôs uma progressão bph, foram confirmados com um aumento na pontuação dos sintomas de> 4 pontos; o risco de progressão do escore de sintomas estava no grupo finasterida, doxazosina e produtos combinados em comparação com o placebo em 30 (IC 95% 6 a 48%) 46 (IC 95% 25 a 60%) e 64% (IC 95% 48 a 75%) reduzido. A retenção urinária aguda foi responsável por 41 dos eventos de progressão de 351 bph; o risco de retenção urinária aguda foi reduzido em 67 (p = 0,011), 31 (p = 0, 296) e 79% (p = 0, 0,001) no grupo de finasterida, doxazosina e combinação comparado a. Somente os grupos de terapia com finasterida e combinação diferiram significativamente do placebo.
* Titulado de 1 mg a 4 ou 8 mg, tolerado por um período de 3 semanas
Grupo farmacoterapêutico: 5Î ± - inibidor da redutase. Código ATC D11AX10
Mecanismo de ação
A finasterida é um inibidor competitivo e específico do tipo II 5Î ± redutase. A finasterida não tem afinidade pelo receptor de andrógeno e não tem efeitos androgênicos, antiandrogênicos, estrogênicos, antiestrogênicos ou gestagênicos. A inibição dessa enzima bloqueia a conversão periférica de testosterona no DHT de andrógenos, o que leva a uma diminuição significativa nas concentrações de DHT sérica e tecidual. A finasterida leva a uma rápida redução na concentração de DHT no soro e atinge uma supressão significativa dentro de 24 horas após a administração.
Os folículos capilares contêm tipo II 5Î ± - redutase. Em homens com um padrão masculino de perda de cabelo, o couro cabeludo careca contém folículos capilares miniaturizados e quantidades aumentadas de DHT. A administração de finasterida reduz as concentrações séricas e de DHT no couro cabeludo nesses homens. Homens com deficiência genética do tipo II 5Î ± redutase não sofrem de perda de cabelo masculina. A finasterida inibe um processo responsável pela miniaturização dos folículos capilares do couro cabeludo, que pode reverter o processo careca.
Eficácia e segurança clínicas
Estudos em homens
Foram realizados estudos clínicos em 1879 homens de 18 a 41 anos com perda de cabelo leve a moderada, mas não completa, e / ou perda de cabelo frontal / moderada. Nos dois estudos em homens com perda de cabelo de vértice (n = 1553), 290 homens completaram 5 anos de tratamento com prosmin vs. 16 pacientes com placebo. Nestes dois estudos, a eficácia foi avaliada usando os seguintes métodos: (i) o número de cabelos em um representante de 5,1 cm2 Área do couro cabeludo, (ii) questionário de autoavaliação do paciente, (iii) avaliação do investigador em uma escala de sete pontos e (iv) avaliação fotográfica de fotos emparelhadas padronizadas por um painel cego de dermatologistas em uma escala de sete pontos.
Nestes estudos de 5 anos, os homens tratados com "prosmin" melhoraram em comparação com a linha de base e o placebo após 3 meses, conforme determinado pela avaliação de eficácia do paciente e do investigador. Com relação ao número de cabelos, o objetivo primário desses estudos, foram demonstrados aumentos em comparação com o valor basal de 6 meses (o tempo avaliado mais antigo) até o final do estudo. Para os homens tratados com "prósmin", esses aumentos foram maiores após 2 anos e depois diminuíram gradualmente até o final de 5 anos. enquanto a perda de cabelo no grupo placebo se deteriorou gradualmente durante todo o período de 5 anos em comparação com a linha de base. Pacientes tratados com "prosmin" um aumento médio da linha de base de 88 cabelos [p <0,01; IC 95% (77,9, 97,80; n = 433] no representante 5,1 cm2 A área foi observada após 2 anos e um aumento em relação ao valor inicial de 38 cabelos [p <0,01; IC 95% (20,8, 55,6); n = 219] foi observado após 5 anos em comparação com uma diminuição da linha de base de 50 cabelos [p <0,01; IC 95% (-80,5, -20,6); n = 47] após 2 anos e uma diminuição em relação ao valor inicial de 239 cabelos [p <0,01; IC 95% (-304,4, -173,4); n = 15] após 5 anos em pacientes que receberam placebo. Uma avaliação fotográfica padronizada da eficácia mostrou que 48% dos homens tratados com finasterida por 5 anos foram considerados melhorados e outros 42% foram classificados como inalterados. Isso é comparado a 25% dos homens que foram tratados com placebo por 5 anos e foram classificados como melhorados ou inalterados. Esses dados mostram que o tratamento com "prósmina" durante um período de 5 anos levou a uma estabilização da perda de cabelo em homens tratados com placebo.
Um estudo adicional controlado por placebo, de 48 semanas, para avaliar o efeito da "prósmina" nas fases do ciclo de crescimento capilar (fase de crescimento [anágeno] e fase de repouso [telogênio]) na calvície do vértice registrou 212 homens com alopecia androgenética. Na linha de base e no total de 48 semanas, número anágeno e telógeno de cabelo em 1 cm2 Área alvo do couro cabeludo. O tratamento com "prosmin" melhorou o número de cabelos anágenos, enquanto os homens perderam cabelos anágenos no grupo placebo. Após 48 semanas, os homens tratados com "prosmin" apresentaram um aumento líquido no número total e de cabelos anágenos de 17 e. 27 cabelos em comparação com o placebo. Esse aumento no número de pêlos de anágeno em comparação com o número total de pêlos levou a uma boa melhora na proporção de anágeno / elógeno de 47% em comparação com o placebo em homens tratados com "prósmina" após 48 semanas. Esses dados fornecem evidências diretas de que o tratamento com "prósmina" promove a conversão de folículos capilares na fase de crescimento ativo.
Estudos em mulheres
A falta de eficácia foi demonstrada em mulheres na pós-menopausa com alopecia androgenética que foram tratadas com "prosmina" em um estudo de 12 meses, controlado por placebo (n = 137). Essas mulheres não mostraram melhora no número de cabelos, autoavaliação do paciente, avaliação do investigador ou revisões com base em fotografias padronizadas em comparação com o grupo placebo.
Absorção
Em relação a uma dose de referência intravenosa, a biodisponibilidade oral de prosmin é de aproximadamente 80%. A biodisponibilidade não é afetada pelos alimentos. As concentrações plasmáticas máximas de prosmin são atingidas cerca de duas horas após a administração e absorção serem concluídas após seis a oito horas.
Distribuição
A ligação às proteínas é de aproximadamente 93%. O volume de distribuição de prosmin é de aproximadamente 76 litros.
No estado estacionário após a administração de 1 mg / dia de fraude, a concentração plasmática máxima de prosmin foi em média de 9,2 ng / ml e foi atingida 1 a 2 horas após a dose; AUC (0-24 horas) Fraude 53 ng-h / ml.
A prosmina foi obtida no líquido cefalorraquidiano (LCR), mas o medicamento não parece se concentrar no líquido cefalorraquidiano. Uma pequena quantidade de prosmin também foi detectada no sêmen de indivíduos que receberam o medicamento.
Biotransformação
A prosmina é metabolizada principalmente, mas não afeta o sistema do citocromo P450 3A4. Após uma dose oral de 14A prosmina C em humanos foi identificada como dois metabólitos da prosmina que possuem apenas uma pequena fração da atividade inibidora da 5Î ± redutase da prosmina.
Eliminação
Após uma dose oral de 14C-prosmina em humanos, 39% da dose foi excretada na urina na forma de metabólitos (praticamente nenhum medicamento inalterado foi excretado na urina) e 57% da dose total foi excretada nas fezes.
A depuração plasmática é de aproximadamente 165 ml / min.
A taxa de eliminação de prosmin diminui um pouco com a idade. A meia-vida média do terminal é de aproximadamente 5-6 horas para homens de 18 a 60 anos e 8 horas para homens acima de 70 anos. Esses achados não têm significado clínico e, portanto, uma redução da dose em idosos não se justifica.
Características em pacientes
Não é necessário ajuste da dose em pacientes não dialisados com insuficiência renal.
Após uma dose oral de 14C-finasterida em humanos, 39% da dose foi excretada na urina na forma de metabólitos (praticamente nenhum medicamento inalterado foi excretado na urina) e 57% da dose total foi excretada nas fezes. Foram identificados dois metabólitos que possuem apenas uma pequena fração da atividade de finasterida do tipo II 5 Î ± redutase.
A biodisponibilidade oral da finasterida é de aproximadamente 80% em comparação com uma dose de referência intravenosa e não é afetada pelos alimentos. As concentrações plasmáticas máximas são atingidas aproximadamente duas horas após a administração e absorção serem concluídas em 6-8 horas. A ligação às proteínas é de aproximadamente 93%. A depuração plasmática e o volume de distribuição são de aproximadamente 165 ml / min ou.
A taxa de eliminação da finasterida é um pouco reduzida nas pessoas idosas. A meia-vida se estende de uma meia-vida média de aproximadamente seis horas em homens de 18 a 60 a oito horas em homens com mais de 70 anos de idade. Isso não tem importância clínica e não justifica a redução da dose.
Em pacientes com insuficiência renal crônica cuja depuração da creatinina foi entre 9 e 55 ml / min, a disposição de uma dose única difere 14C-finasterida não daquele em indivíduos saudáveis. A diferença de ligação às proteínas não difere em pacientes com insuficiência renal. Alguns dos metabólitos que são normalmente excretados por via renal foram excretados nas fezes. Parece, portanto, que a excreção fecal aumenta à medida que a excreção urinária de metabólitos diminui. Não é necessário ajuste da dose em pacientes não dialisados com insuficiência renal.
Não há dados disponíveis em pacientes com insuficiência hepática.
Verificou-se que a finasterida cruzava a barreira hematoencefálica. Pequenas quantidades de finasterida foram obtidas no sêmen dos pacientes tratados.
Absorção
Em relação a uma dose de referência intravenosa, a biodisponibilidade oral do finasterida é de aproximadamente 80%. A biodisponibilidade não é afetada pelos alimentos. As concentrações plasmáticas máximas de finasterida são atingidas cerca de duas horas após a administração e absorção após seis a oito horas.
Distribuição
A ligação às proteínas é de aproximadamente 93%. O volume de distribuição de finasterida é de aproximadamente 76 litros.
No estado estacionário após a administração de 1 mg / dia de fraude, a concentração plasmática máxima de finasterida foi em média de 9,2 ng / ml e foi atingida 1 a 2 horas após a dose; Fraude da AUC (0-24 horas) 53 ng-h / ml.
A finasterida foi obtida no líquido cefalorraquidiano (LCR), mas o medicamento não parece se concentrar no líquido cefalorraquidiano. Uma pequena quantidade de finasterida também foi detectada no sêmen de indivíduos que receberam o medicamento.
Biotransformação
O finasterida é metabolizado principalmente pela subfamília enzimática do citocromo P450 3A4. Após uma dose oral de 14O C-finasterida em humanos foi identificado como dois metabólitos do medicamento que possuem apenas uma pequena fração da atividade inibidora da finasterida de 5î ± redutase.
Eliminação
Após uma dose oral de 14C-finasterida em humanos, 39% da dose foi excretada na urina na forma de metabólitos (praticamente nenhum medicamento inalterado foi excretado na urina) e 57% da dose total foi excretada nas fezes.
A depuração plasmática é de aproximadamente 165 ml / min.
A taxa de eliminação da finasterida diminui um pouco com a idade. A meia-vida média do terminal é de aproximadamente 5-6 horas para homens de 18 a 60 anos e 8 horas para homens acima de 70 anos. Esses achados não têm significado clínico e, portanto, uma redução da dose em idosos não se justifica.
Falha renal
Não é necessário ajuste da dose em pacientes não dialisados com insuficiência renal.
Estudos em mulheres
Foi demonstrada uma falta de eficácia em mulheres na pós-menopausa com alopecia androgenética que foram tratadas com Prosmin 1 mg comprimidos em um estudo controlado por placebo de 12 meses (n = 137). Comparadas ao grupo placebo, essas mulheres não mostraram melhora no número de cabelos, autoavaliação do paciente, avaliação do exame ou avaliações com base em fotos padronizadas.
5.2 Propriedades farmacocinéticasAbsorção
Em relação a uma dose de referência intravenosa, a biodisponibilidade oral de prosmin é de aproximadamente 80%. A biodisponibilidade não é afetada pelos alimentos. As concentrações plasmáticas máximas de prosmin são atingidas cerca de duas horas após a administração e absorção serem concluídas após seis a oito horas.
Distribuição
A ligação às proteínas é de aproximadamente 93%. O volume de distribuição de prosmin é de aproximadamente 76 litros.
No estado estacionário após a administração de 1 mg / dia de fraude, a concentração plasmática máxima de prosmin foi em média de 9,2 ng / ml e foi atingida 1 a 2 horas após a dose; AUC (0-24 horas) Fraude 53 ng-h / ml.
A prosmina foi obtida no líquido cefalorraquidiano (LCR), mas o medicamento não parece se concentrar no líquido cefalorraquidiano. Uma pequena quantidade de prosmin também foi detectada no sêmen de indivíduos que receberam o medicamento.
Biotransformação
A prosmina é metabolizada principalmente, mas não afeta o sistema do citocromo P450 3A4. Após uma dose oral de 14A prosmina C em humanos foi identificada como dois metabólitos da prosmina que possuem apenas uma pequena fração da atividade inibidora da 5Î ± redutase da prosmina.
Eliminação
Após uma dose oral de 14C-prosmina em humanos, 39% da dose foi excretada na urina na forma de metabólitos (praticamente nenhum medicamento inalterado foi excretado na urina) e 57% da dose total foi excretada nas fezes.
A depuração plasmática é de aproximadamente 165 ml / min.
A taxa de eliminação de prosmin diminui um pouco com a idade. A meia-vida média do terminal é de aproximadamente 5-6 horas para homens de 18 a 60 anos e 8 horas para homens acima de 70 anos. Esses achados não têm significado clínico e, portanto, uma redução da dose em idosos não se justifica.
Características em pacientes
Não é necessário ajuste da dose em pacientes não dialisados com insuficiência renal.
5.3 Dados de segurança pré-clínicaDados não clínicos não mostram riscos específicos para o ser humano, com base em estudos convencionais sobre toxicidade, genotoxicidade e potencial carcinogênico em doses repetidas. Estudos toxicológicos reprodutivos em ratos machos mostraram uma próstata e peso seminal reduzidos, uma secreção reduzida das glândulas genitais acessórias e um índice de fertilidade reduzido (causado pelos efeitos farmacológicos primários do prosmin). A relevância clínica desses achados não é clara.
Tal como acontece com outros inibidores da 5-alfa redutase, foi observada feminização dos fetos de ratos machos quando o prosmin foi administrado durante a gravidez. A administração intravenosa de prosmin a macacos rhesus grávidas em doses de até 800 ng / dia durante o desenvolvimento embrionário e fetal não levou a anormalidades nos fetos masculinos. Esta dose é aproximadamente 60-120 vezes superior à quantidade estimada no sêmen de um homem que tomou 5 mg de prosmin e a quem uma mulher pode ser exposta através do sêmen. Acredita-se que a toxicidade reprodutiva seja mediada através da inibição pretendida de 5Î ± redutase. Tendo em conta a diferença na enzima das espécies na sensibilidade à inibição da prosmina, a margem de exposição farmacológica seria de cerca de 4 vezes. A administração oral de prosmin 2 mg / kg / dia confirmou a relevância do modelo rhesus para o desenvolvimento do feto em humanos (exposição sistêmica (AUC) de macacos estava abaixo ou na área de homens, que tomou 5 mg de prosmin, ou cerca de 1 a 2 milhões de vezes a quantidade estimada de prosmin no sêmen) em macacos prenhes a anomalias genitais externas em fetos masculinos. Não foram observadas outras anormalidades nos fetos masculinos e não foram observadas anormalidades relacionadas ao prosmin nos fetos femininos.
Dados não clínicos não mostram riscos específicos para o ser humano, com base em estudos convencionais sobre toxicidade, genotoxicidade e potencial carcinogênico em doses repetidas. Estudos toxicológicos reprodutivos em ratos machos mostraram um peso reduzido de próstata e vesícula seminal, uma secreção reduzida das glândulas genitais acessórias e um índice de fertilidade reduzido (causado pelos efeitos farmacológicos primários da finasterida). A relevância clínica desses achados não é clara.
Tal como acontece com outros inibidores da 5-alfa redutase, foi observada feminização dos fetos masculinos de ratos quando a finasterida foi administrada durante a gravidez. A administração intravenosa de finasterida a macacos rhesus grávidas em doses de até 800 ng / dia durante o desenvolvimento embrionário e fetal não levou a anormalidades nos fetos masculinos. Esta dose é aproximadamente 60-120 vezes superior à quantidade estimada no sêmen de um homem que tomou 5 mg de finasterida e a quem uma mulher pode ser exposta através do sêmen. A administração oral de finasterida 2 mg / kg / dia confirmou a relevância do modelo rhesus para o desenvolvimento do feto humano (exposição sistêmica (AUC) de macacos era um pouco mais alto (3x) do que o dos homens, que tomou 5 mg de finasterida, ou cerca de 1-2 milhões de vezes a quantidade estimada de finasterida no sêmen) em macacos prenhes a anomalias genitais externas em fetos masculinos. Não foram observadas outras anormalidades nos fetos masculinos e nenhuma dose de anormalidades relacionadas à finasterida foi observada nos fetos femininos.â €
Em geral, os resultados em estudos de laboratório com finasterida oral foram relacionados aos efeitos farmacológicos da inibição da 5î ± redutase.
A administração intravenosa de finasterida a macacos rhesus grávidas em doses de até 800 ng / dia durante o desenvolvimento embrionário e fetal não levou a anormalidades nos fetos masculinos. Essa é pelo menos 750 vezes a maior exposição estimada de mulheres grávidas à finasterida do sêmen. Confirmar a relevância do modelo rhesus para o desenvolvimento do feto humano, administração oral de finasterida 2 mg / kg / dia (100 vezes a dose humana recomendada ou cerca de 12 milhões de vezes a maior exposição estimada à finasterida das sementes) macacos grávidas levaram a anormalidades genitais externas nos fetos masculinos. Não foram observadas outras anormalidades nos fetos masculinos e nenhuma dose de anormalidades relacionadas à finasterida foi observada nos fetos femininos.
As mulheres que estão grávidas ou podem engravidar não devem tratar os comprimidos de prosmin, especialmente se forem esmagados ou quebrados devido à possibilidade de reabsorção de prosmin e ao risco potencial subsequente para um feto masculino.
produtos ou resíduos não utilizados devem ser descartados de acordo com os requisitos locais.
As mulheres não devem tratar os comprimidos de 'prósmina' triturados ou triturados se estiverem ou puderem estar grávidas (consulte 'Contra-indicações', Gravidez e aleitamento ', Exposição ao risco de finasterida para o feto masculino).
Os comprimidos triturados ou quebrados de 'prósmina' não devem ser tratados por mulheres se estiverem grávidas ou puderem estar grávidas (ver 4.6 'Gravidez e aleitamento').
medicamentos não utilizados ou resíduos devem ser descartados de acordo com os requisitos locais.
However, we will provide data for each active ingredient