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Medicamente revisado por Oliinyk Elizabeth Ivanovna, Farmácia Última atualização em 10.04.2022
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20 principais medicamentos com os mesmos componentes:
prevenção e tratamento da dor e inflamação no período pós-operatório de extração de catarata;
reduzir o risco de desenvolver edema macular em pacientes com diabetes mellitus no período pós-operatório da extração de catarata.
Localmente.
O paciente deve ser informado da necessidade de agitar cuidadosamente o frasco antes de usar. Após remover a tampa, se o anel de proteção da autópsia não couber no pescoço, ele deverá ser removido antes de usar o medicamento.
Adultos, incluindo pacientes idosos
Prevenção e tratamento da dor e inflamação no período pós-operatório de extração de catarata. 1 gota da droga Nevan® na bolsa conjuntival do olho (olho) 3 vezes ao dia. O tratamento começa 1 dia antes da intervenção cirúrgica para remover a catarata e continua durante as primeiras 2 semanas do período pós-operatório (incluindo o dia da cirurgia). O tratamento pode ser estendido para 3 períodos pós-operatórios não em serviço, conforme prescrito por um médico. 30-120 minutos antes da operação, você deve enterrar uma gota adicional do medicamento.
Reduzir o risco de desenvolver edema macular em pacientes com diabetes mellitus no período pós-operatório da extração de catarata. 1 gota da droga Nevan® na bolsa conjuntival do olho (olho) 3 vezes ao dia. O tratamento começa 1 dia antes da intervenção cirúrgica para remover a catarata, depois continua no dia da cirurgia e no período pós-operatório de até 60 dias, conforme prescrito pelo médico. 30 a 120 minutos antes da operação, você deve enterrar uma gota adicional do medicamento.
Grupos especiais de pacientes
Insuficiência renal e hepática. O uso da droga Nevan® pacientes com doença hepática ou renal não foram estudados. O nepalfenaco é excretado principalmente pela biotransformação e o efeito sistêmico no corpo após o uso local é insignificante. Não há necessidade de correção da dose para esta categoria de pacientes.
Crianças. Segurança e eficácia do medicamento Nevan® crianças e adolescentes não estão instalados. Dados sobre o uso do medicamento nessa população não estão disponíveis.
hipersensibilidade individual aos componentes do medicamento, bem como a outros NIPP;
asma brônquica, urticária, rinite aguda causada pela ingestão de ácido acetilsalicílico ou outras NVPNs;
idade até 18 anos (a segurança e a eficácia do medicamento em crianças não foram investigadas).
Gravidez e aleitamento não são recomendados. Se for necessário prescrever o medicamento, recomenda-se que a amamentação pare durante o tratamento.
Testes em animais revelaram toxicidade reprodutiva. Ao estudar os efeitos do unpafenac nos órgãos reprodutivos de ratos, tomar doses tóxicas de ≥10 mg / kg levou à distonia, um aumento no número de abortos espontâneos na fase pós-implantação, uma diminuição do peso corporal e um aumento de embriões, e uma diminuição na sobrevivência embrionária. Em coelhos prenhes, tomar doses baixas de 30 mg / kg de toxicidade levou a um aumento na prole.
Perfil de segurança geral
Em ensaios clínicos envolvendo 2314 pacientes usando Nevan® 1 mg / ml, os fenômenos indesejáveis mais comuns foram a queratite pontual, a sensação de um corpo estranho no olho e a formação de crostas nas bordas das pálpebras, observadas em 0,4-0,2% dos pacientes. Os fenômenos indesejados apresentados abaixo são listados de acordo com os danos aos órgãos e sistemas orgânicos e a frequência da ocorrência. A frequência da ocorrência é determinada da seguinte forma: muitas vezes (≥1 / 10); frequentemente (≥1 / 100 e <1/10); raramente (≥1 / 1000 e <1/100); raramente (≥1 / 10 000 e <1/1000); muito raramente (<1/1000000000); frequência não pode estar disponível. Dentro de cada um dos grupos de frequência de ocorrência, fenômenos indesejáveis são apresentados para reduzir o grau de gravidade.
Informações sobre fenômenos indesejáveis foram obtidas com base em estudos clínicos e durante a vigilância pós-comercialização do medicamento.
Do lado do sistema imunológico : raramente - hipersensibilidade.
Do lado do sistema nervoso : raramente - tontura; frequência desconhecida - dor de cabeça.
Do lado do corpo de vista : frequência desconhecida — ceratite, ceratite pontual, defeito do epitélio da córnea, a sensação de um corpo estranho nos olhos, a formação de crostas nas bordas das pálpebras, violações pelas pálpebras; raramente — irite, desapego ciliochorioid, depósitos na córnea, dor nos olhos, desconforto nos olhos, fotofobia, síndrome do olho seco, blefarite, comichão nos olhos, isolamento dos olhos, conjuntivite alérgica, aumento da lacrimação, hiperemia conjuntiva; frequência desconhecida — perfuração da córnea, cura lenta da córnea, nublação da córnea, cicatriz na córnea, diminuição da acuidade visual, irritação nos olhos, inchaço dos olhos, ceratite ulcerativa, desbaste da córnea, visão turva.
Do lado dos navios: frequência desconhecida - aumente a DA .
Do sistema respiratório, órgãos torácicos e mediastino: frequentemente - sinusite.
Do lado do LCD: raramente - boca seca; raramente - náusea; frequência desconhecida - vômito.
Da pele e tecido subcutâneo: raramente - tensão da pele (dermatochalaziz), dermatite alérgica.
Pacientes com diabetes
Em dois ensaios clínicos, incluindo 209 pacientes, pacientes com diabetes foram tratados com Nevan® por 60 dias ou mais para a prevenção de edema macular no período pós-operatório de extração de catarata. A reação indesejada mais comum foi a ceratite pontual, observada em 3% dos pacientes (categoria de frequência - frequentemente). Outros casos relatados foram defeito do epitélio da córnea e dermatite alérgica observada em 1 e 0,5% dos pacientes, respectivamente (categoria de frequência não é frequente).
Descrição de fenômenos indesejados individuais
Experiência no uso clínico a longo prazo do medicamento Nevan® para a prevenção de edema macular em conexão com a operação de extração de catarata em pacientes com diabetes, é limitado. Fenômenos indesejados do lado do corpo visual em pacientes com diabetes podem ocorrer com mais frequência do que na população em geral (ver. "Instruções especiais").
Em pacientes com sinais de dano ao epitélio da córnea, incluindo perfuração da córnea, usando o medicamento Nevan® é necessário parar imediatamente e também é necessário realizar um monitoramento completo das condições da córnea (ver. "Instruções especiais").
Como parte da vigilância pós-mercado da droga Nevan® foram relatados casos de defeito do epitélio da córnea / distúrbios da córnea. A gravidade desses casos varia de efeitos leves na integridade do epitélio da córnea a fenômenos mais graves nos quais a intervenção cirúrgica e / ou o uso de medicamentos adicionais foram necessários para restaurar a clareza visual.
A experiência da aplicação pós-comercialização de NIPs para uso local indica isso, que pacientes após cirurgia ocular complexa, com denervação da córnea, defeitos do epitélio da córnea, diabetes mellitus, doenças da superfície dos olhos (por exemplo, síndrome do olho seco) artrite reumatóide ou após operações oculares repetidas por um curto período de tempo, aumenta o risco de desenvolver reações indesejadas da córnea, o que pode representar uma ameaça à visão.
Ao prescrever o medicamento Nevan® para pacientes com diabetes após cirurgia para extração de catarata para prevenir edema macular, a presença de qualquer fator de risco adicional requer uma reavaliação da relação benefício / risco estimada e um monitoramento mais intensivo do paciente.
População pediátrica
Segurança e eficácia do medicamento Nevan® crianças e adolescentes não estão instalados.
Não há dados sobre a overdose do medicamento.
Tratamento: quando uma quantidade excessiva de droga é capturada nos olhos, é recomendável lavar os olhos com água morna.
O mecanismo de ação. Nepalfenak é o precursor de uma forma ativa de drogas não esteróides com efeitos anti-inflamatórios e analgésicos. Quando usado localmente, o unpafenac penetra na córnea do olho, onde é convertido em tecidos oculares em uma anfetamina, uma forma ativa. O amfenaco inibe a ação da PG-H-sintase (TsoG), a enzima necessária para gerar GEE.
Efeito farmacológico secundário. Nos coelhos, o unpafenac reduz a permeabilidade da barreira hematoretinal, enquanto ao mesmo tempo a inibição da síntese de PGE2 Em condições. ex vivo foi confirmado que uma dose única de unpafenak no uso local inibe a síntese de GEE no corpo da íris / cílio (85-95%) e retina / casca vascular (55%) por até 6 e 4 horas, respectivamente.
Propriedades farmacodinâmicas
A maioria das transformações hidrolíticas ocorre na retina / casca vascular, bem como no corpo e na córnea da íris / tviliar, dependendo do grau de vascularização do tecido.
Os resultados da pesquisa clínica indicam que Nevan® não tem um efeito significativo no IHD .
Eficiência e segurança clínicas
Prevenção e tratamento da dor e inflamação no período pós-operatório de extração de catarata. Três estudos básicos foram conduzidos para avaliar a eficácia e segurança do medicamento Nevan® quando usado 3 vezes ao dia em comparação com placebo e / ou cetorolak trometamol na prevenção e tratamento de dor e inflamação em pacientes no período pós-operatório de extração de catarata. Nesses estudos, a ingestão do medicamento investigado começou 1 dia antes da operação, continuou no dia da operação e até 2-4 do período não pós-operatório. Além disso, quase todos os pacientes receberam tratamento preventivo com antibióticos, de acordo com a prática clínica em cada um dos centros de pesquisa.
Em dois estudos randomizados, duplo-cegos, com controle de placebo em pacientes recebendo o medicamento Nevan®, houve uma inflamação significativamente menos pronunciada (células e opalescência da umidade aquosa), começando no período pós-operatório inicial e até o final do tratamento do que nos pacientes que receberam placebo.
Em um estudo randomizado, duplo-cego, com controle de placebo e controle ativo em pacientes que receberam o medicamento Nevan®, houve inflamação significativamente menos pronunciada do que nos pacientes que receberam placebo. Além disso, Nevan® não cedeu ao medicamento cetorolak 5 mg / ml em uma diminuição da inflamação e dor nos olhos e acabou sendo significativamente mais conveniente quando enterrado.
No grupo da droga Nevan® casos de falta de dor ocular no período pós-operatório de extração de catarata foram registrados em uma porcentagem significativamente maior de pacientes do que no grupo placebo.
Reduzir o risco de desenvolver edema macular em pacientes com diabetes mellitus no período pós-operatório da extração de catarata
Avaliar a eficácia e segurança do medicamento Nevan® ao usar edema macular pós-operatório para prevenção em conexão com a operação de extração de catarata, foram realizados quatro estudos (dois entre pacientes com diabetes mellitus e dois entre pacientes que não sofrem de diabetes mellitus).
Nesses estudos, a ingestão do medicamento investigado começou 1 dia antes da operação, continuou no dia da operação e até 90 dias após o período pós-operatório.
Em um estudo randomizado, duplo-cego, com controle de placebo, realizado entre pacientes com retinopatia diabética, o edema macular se desenvolveu em uma porcentagem significativamente maior de pacientes no grupo placebo (16,7%) em comparação com o grupo que hospedou Nevan® (3,2%). Em uma proporção maior de pacientes que receberam placebo, houve uma diminuição na acuidade visual mais corroída em mais de 5 letras do dia 7 ao dia 90 (ou término prematuro da admissão no grupo placebo) (11,5%) em comparação com pacientes que tomaram unpafenac (5,6%). Foi observada uma melhora de 15 letras na acuidade visual mais corrosiva em uma proporção maior de pacientes que tomaram Nevan®em comparação com os pacientes que tomam placebo, 56,8% em comparação com 41,9%, respectivamente, p = 0,019.
Absorção. Com escavação diária tripla da droga Nevan® baixas concentrações medidas de unpafenac e anfetamina foram detectadas nos dois olhos no plasma sanguíneo após 2 e 3 horas, respectivamente. O valor da média Cmáx não-pafenaka no plasma após o uso local é (0,31 ± 0,104) ng / ml; anfetamina - (0,422 ± 0,121) ng / ml.
Cmáx não-pafenaka, em média, na umidade aquosa é observado após 1 hora.
Distribuição Nevan.® rapidamente absorvido pela córnea do olho.
Após implantar uma dose única do medicamento Nevan® entre 25 pacientes com catarata, a concentração de umidade aquosa foi medida nos pontos 15, 30, 45 e 60 minutos após a estimulação da dose. Cmáx foi observada umidade aquosa no momento de 1 h (não papneaco - 177 ng / ml, anfetamina - 44,8 ng / ml).
Os dados obtidos indicam uma rápida penetração na córnea.
Amphenac tem uma alta afinidade pela albumina sérica. In vitro a ligação com albumina de rato, albumina humana e soro humano foi de 98,4; 95,4 e 99,1%, respectivamente.
Pesquisas em ratos mostraram que substâncias rotuladas radioativamente associadas a uma substância ativa são amplamente distribuídas no corpo após uma única e múltipla aplicação oral 14C- unpafenaka.
Metabolismo. Quando usado localmente, sob a influência da hidrólise intra-ocular, o unpafenac é submetido a rápida hidrólise da anfetamina.
O metabolismo adicional da anfetamina ocorre hidroxilando o anel aromático, o que leva à formação de conjugados com ácido glucurônico.
Uma análise radiocromatográfica realizada antes e depois da hidrólise envolvendo β-glucouronidase mostrou que todos os metabólitos foram apresentados na forma de conjugados com ácido glucurônico, com exceção da anfetamina. O amfenaco foi o principal metabolito no plasma - esta substância representou cerca de 13% da radioatividade total detectada no plasma. O segundo mais comum no plasma foi um metabolito de 5-hidroxinapafenaco com 9% de radioatividade total em Cmáx.
A conclusão. A pesquisa sobre o medicamento foi realizada em voluntários saudáveis e em pacientes no período pós-operatório de extração de catarata.
Após administração oral 14C-nepafenaka voluntários saudáveis cerca de 85% do rótulo radioativo com administração oral 14O C-nepafenac é encontrado na urina e cerca de 6% - nas fezes. Concentrações de unpafenac e anfetamina na urina não são quantificáveis.
- Medicamento anti-inflamatório não esteróide [NPVS - Ácido acético industrial e compostos relacionados]
- Medicamento anti-inflamatório não esteróide [agentes oftalmológicos]
Em pesquisa in vitro nem a unfena nem o amfenaco inibem a atividade metabólica do citocromo P450 humano (isozima CYP1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 e 3A4) a uma concentração de até 300 ng / ml. Portanto, enquanto usado com outros medicamentos, a interação com o envolvimento de isofermentos do citocromo P450 é improvável. Interação mediada pela ligação com proteínas plasmáticas também é improvável.
Dados sobre o uso simultâneo do medicamento Nevan® e não há análogos de GEE. Dados os mecanismos de sua ação, a aplicação simultânea não é recomendada.
No caso de usar vários medicamentos para o tratamento local de doenças oculares, o intervalo entre o uso deve ser de pelo menos 5 minutos. Pomadas oculares devem ser usadas por último.
Mantenha fora do alcance das crianças.
Prazo de validade da droga Nevanak®2 anos. Após a autópsia - 4 semanas.Não se aplique após a data de vencimento indicada no pacote.
Gotas de olho | 1 ml |
substância ativa : | |
unpafenac | 1 mg |
substâncias auxiliares : cloreto de benzalconia (na forma de uma solução a 50%) - 0,05 mg; carbômero (974P) - 5 mg; tiloxapol - 0,1 mg; edetato de dinatria - 0,1 mg; manitol - água 24 mg; cloreto de sódio - 4 mg; hidróxido de sódio |
Colírio 0,1%. 5 ml no frasco de entrega "Droptainer™»Da PENP. 1 fl. coloque em um pacote de papelão.
However, we will provide data for each active ingredient