Naprelan

Formas e forças farmacêuticas

NAPRELAN (naproxeno sódico) Comprimidos de liberação controlada estão disponíveis da seguinte forma:

NAPRELAN 375: sabe comprimido em forma de cápsula com “N” em um lado e “375” na parte de trás. Todos O comprimido contém 412,5 mg de naproxeno sódico equivalente a 375 mg de naproxeno.

NAPRELAN 500: sabe comprimido em forma de cápsula com “N” em um lado e “500” na parte de trás. Todos O comprimido contém 550 mg de naproxeno sódico correspondente a 500 mg de naproxeno.

NAPRELAN 750: sabe comprimido em forma de cápsula com “N” em um lado e “750” na parte de trás. Todos O comprimido contém 825 mg de naproxeno sódico equivalente a 750 mg de naproxeno.

Armazenamento e manuseio

NAPRELAN (naproxeno sódico) 375 mg, 500 mg e 750 mg Comprimidos de libertação controlada fornecidos como:

NAPRELAN 375: comprimido branco em forma de cápsula com “N” um lado e "375" nas costas; em garrafas de 100; NDR 52427-272-01. Todos O comprimido contém 412,5 mg de naproxeno sódico equivalente a 375 mg de naproxeno.

NAPRELAN 500: comprimido branco em forma de cápsula com “N” um lado e "500" nas costas; em garrafas 75; NDR 52427-273-75. Todos O comprimido contém 550 mg de naproxeno sódico correspondente a 500 mg de naproxeno.

NAPRELAN 750: comprimido branco em forma de cápsula com “N” um lado e "750" nas costas; em garrafas de 30; NDC 52427-274-30. Todos O comprimido contém 825 mg de naproxeno sódico equivalente a 750 mg de naproxeno.

Memória

em rolamentos de temperatura ambiente, 20 ° a 25 ° C (68 ° a 77 ° F), excursões permitidas de 15 ° a 30 ° C (59 ° a 86 ° F). APOTHEKER: solte em um contêiner bem fechado.

solicitar informações médicas ou relatar informações prováveis EFEITOS LATERAIS, Entre em contato com Almatica pelo telefone 1-877-447-7979 ou FDA pelo telefone 1-800-FDA-1088 ou www.fda.gov/medwatch.

Distribuído por: Almatica Pharma, Inc. Pine Brook, NJ 07058 EUA. Revisado: setembro de 2017

Os comprimidos de NAPRELAN são indicados para o tratamento de:

• artrite reumatóide (AR)
• Osteoartrite (OA)
• espondilite anquilosante (EA)
• tendinite, bursite
• gota aguda
• dismenorreia primária (DP)
• Alívio da dor leve a moderada

.

Instruções gerais de dosagem

Verifique-os com cuidado benefícios e riscos potenciais do NAPRELAN e outras opções de tratamento decida usar NAPRELAN. Use a menor dose eficaz para o menor Duração alinhada com os objetivos individuais de tratamento do paciente.

Depois de observar a resposta para terapia inicial com NAPRELAN, dose e frequência devem ser ajustadas adaptar as necessidades de um único paciente.

Artrite reumatóide, Artrose e espondilite anquilosante

A dose inicial recomendada dos comprimidos NAPRELAN em adultos são dois comprimidos NAPRELAN 375 mg (750 mg) uma vez um NAPRELAN 750 mg (750 mg) por dia ou dois comprimidos NAPRELAN 500 mg (1.000 mg) uma vez ao dia. Pacientes que já estão tomando naproxeno 250 mg, 375 mg ou 500 mg mg duas vezes ao dia (manhã e noite) pode ter substituído sua dose diária total com comprimidos de NAPRELAN em dose única diária.

Durante longo prazo Administração, a dose de comprimidos NAPRELAN pode ser ajustada para cima ou para baixo dependendo da resposta clínica do paciente. Em pacientes que toleram doses mais baixas de comprimidos NAPRELAN agora, a dose pode ser aumentada para dois NAPRELAN Comprimidos de 750 mg (1.500 mg) ou três comprimidos de NAPRELAN 500 mg (1.500 mg) uma vez diariamente por períodos limitados, quando um nível mais alto de anti-inflamatório / analgésico Atividade é necessária. Ao tratar pacientes, especialmente em doses mais altas o médico deve considerar um uso clínico aumentado suficiente para o potencial aumento do risco. Mais baixo uma dose eficaz deve ser procurada e usada em cada paciente. Sintomático Melhorar a artrite geralmente começa dentro de uma semana; no entanto, tratamento para duas semanas podem ser necessárias para obter o uso terapêutico.

Tratamento da dor, primária Dismenorreia e tendinite aguda e bursite

A dose inicial recomendada dois comprimidos de 500 mg de NAPRELAN (1000 mg) uma vez ao dia. Para pacientes que use analgésico maior, dois comprimidos de NAPRELAN 750 mg (1.500 mg) ou três Os comprimidos de NAPRELAN 500 mg (1.500 mg) podem ser utilizados por um período limitado. Depois disso, a dose diária total não deve exceder dois comprimidos de NAPRELAN 500 mg (1.000 mg).

Gota aguda

A dose recomendada no o primeiro dia é de dois a três comprimidos de NAPRELAN 500 mg (1.000 a 1.500 mg) uma vez diariamente seguido por dois comprimidos de NAPRELAN 500 mg (1000 mg) uma vez ao dia até o o ataque diminuiu.

Ajustes de dose em pacientes com Insuficiência hepática

Uma dose mais baixa deve ser considerado em doentes com compromisso renal ou hepático ou em idosos Estudos mostram que, embora em geral. A concentração plasmática de naproxeno é inalterada, a fração plasmática não ligada de o naproxeno é aumentado em idosos. Deve-se ter cuidado quando altas doses estão em vigor necessário e pode ser necessário algum ajuste da dose em idosos. Como para outros medicamentos usados em idosos, é aconselhável usar a menor eficácia Dose.

NAPRELAN está contra-indicado os seguintes pacientes :

• Hipersensibilidade conhecida (por exemplo,. reações anafiláticas e reações cutâneas graves) no naproxeno ou em outros componentes do medicamento
• História de asma, urticária ou outro tipo alérgico Reações após tomar aspirina ou outros AINEs. Pesado, às vezes fatal reações anafiláticas a AINEs foram relatadas nesses pacientes
• ao definir o enxerto de desvio da artéria coronária (CABG) Cirurgia

AVISO

Conter como parte do PRECAUÇÕES Seção.

PRECAUÇÕES

Trombose cardiovascular Eventos

Estudos clínicos de vários AINEs seletivos e não seletivos de COX-2 de até três anos mostrou um risco aumentado de eventos trombóticos cardiovasculares graves (CV) incluindo infarto do miocárdio (IM) e acidente vascular cerebral, que podem ser fatais. Baseado em dados disponíveis, não está claro que o risco de eventos trombóticos CV seja semelhante para todos os AINEs. O aumento relativo de eventos trombóticos CV graves acabou a linha de base fornecida pelo uso de AINE parece ser semelhante àquelas com e sem doença CV conhecida ou fatores de risco para doença CV. Pacientes com doença CV conhecida ou fatores de risco tiveram uma incidência absoluta mais alta de excesso eventos trombóticos CV graves devido ao aumento da taxa de linha de base. Alguns Estudos de observação descobriram que esse risco aumentado de trombose CV grave os eventos começaram nas primeiras semanas de tratamento. O aumento do CV o risco trombótico foi observado de maneira mais consistente em doses mais altas.

Minimizar o risco potencial de um evento CV indesejado Pacientes tratados com AINEs, use a dose eficaz mais baixa pela menor duração possível. Médicos e pacientes devem permanecer vigilantes para o desenvolvimento de tais eventos, ao longo do curso do tratamento, mesmo na ausência de sintomas anteriores do currículo. Os pacientes devem ser informados dos sintomas de graves Eventos de currículo e tome as medidas quando ocorrer.

Não há evidências consistentes de que o uso simultâneo de a aspirina alivia o risco aumentado de eventos trombóticos CV graves com uso de AINEs. O uso simultâneo de aspirina e um AINE, como naproxeno aumenta o risco de eventos gastrointestinais graves (GI).

Postagem de status Cirurgia do Bypass da artéria coronária (CABG)

Dois grandes estudos clínicos controlados de uma COX-2 AINE seletivo para o tratamento da dor nos primeiros 10 a 14 dias após A cirurgia de revascularização miocárdica encontrou uma incidência aumentada de infarto do miocárdio e acidente vascular cerebral. Os AINEs são contra-indicados ao definir o CABG

Pacientes pós-IM

Estudos de observação no nacional dinamarquês Estudos demonstraram que pacientes tratados com AINEs no pós-IM Eles tinham um risco aumentado de reinfarto, morte relacionada ao CV e todas as causas Mortalidade desde a primeira semana de tratamento. Nesta coorte, o Incidência de morte no primeiro ano após o MI ter 20 por 100 pessoas / ano Pacientes tratados com AINEs em comparação com 12 por 100 pessoas / ano em pacientes não com AINE Paciente. Embora a taxa de mortalidade absoluta tenha diminuído um pouco após a primeira Ano após o MI, o aumento do risco relativo de morte entre os usuários de AINEs permaneceu acompanhamento pelos próximos quatro anos.

Evite usar NAPRELAN em pacientes com um IM recente a menos que se espere que o uso supere o risco de um CV recorrente eventos trombóticos. Monitore quando NAPRELAN é usado em pacientes com um IM recente Pacientes com sinais de isquemia cardíaca.

Sangramento gastrointestinal, ulceração e perfurações

AINEs, incluindo naproxeno, causam graves efeitos colaterais gastrointestinais (GI), incluindo inflamação, sangramento, Ulceração e perfuração do esôfago, estômago, intestino delgado ou Cólon que pode ser fatal. Esses eventos adversos graves podem ocorrer a qualquer momento com ou sem sintomas de aviso em pacientes tratados com AINEs. Apenas um em cada cinco pacientes que desenvolvem um evento grave de IG superior adverso no AINE A terapia é sintomática. Úlceras gastrointestinais superiores, sangramento ou perfuração grave AINEs tratados em cerca de 1% dos pacientes por 3 a 6 meses e em cerca de 2% a 4% dos pacientes tratados por um ano. No entanto, até A terapia com AINEs a curto prazo não deixa de ter riscos.

Fatores de risco para sangramento gastrointestinal, ulceração e perfurações

Pacientes com histórico de úlceras estomacais e / ou pacientes com IG que receberam AINEs tinham um risco mais de 10 vezes maior para o desenvolvimento de sangramento gastrointestinal em comparação com pacientes sem esses fatores de risco. Outros fatores que aumentam o risco de sangramento gastrointestinal em pacientes com Os AINEs duram mais tempo para terapia com AINEs; uso simultâneo de oral Corticosteróides, aspirina, anticoagulantes ou recaptação seletiva de serotonina Inibidores (ISRS); Fumar; Consumo de álcool; velhice; e problemas de saúde geral Status. A maioria dos relatórios pós-comercialização de eventos fatais de IG ocorreu ou ocorreu em idosos pacientes enfraquecidos. Além disso, pacientes com doença hepática avançada e / ou a coagulopatia tem um risco aumentado de sangramento gastrointestinal.

Estratégias para minimizar os riscos de IG em pacientes tratados com AINEs

• Use a menor dose eficaz para o menor possível Duração.
• evite a administração simultânea de mais de um AINE .
• Evite o uso em pacientes de maior risco, a menos que o risco aumentado de sangramento deve superar. Também para esses pacientes considere terapias alternativas como aquelas com sangramento gastrointestinal ativo AINEs.
• Fique vigilante com sinais e sintomas de ulceração e Sangramento durante a terapia com AINEs.
• se um evento grave de procura de armas for suspeito imediatamente iniciar a avaliação e o tratamento e acabar com o NAPRELAN até um IG sério evento indesejável é excluído.
• ao definir o uso simultâneo de aspirina em baixa dose para profilaxia cardíaca, monitore os pacientes mais de perto para obter informações sobre sangramento gastrointestinal .

Hepatotoxicidade

Aumentos no ALT ou AST (três ou mais vezes o superior O limite do normal [LSN]) foi relatado em aproximadamente 1% dos AINEs tratados Pacientes em ensaios clínicos. Além disso, casos raros, às vezes fatais de lesão hepática grave, incluindo hepatite fulminante, necrose hepática e Foi relatada insuficiência hepática.

Aumentos no ALT ou AST (menos de três LSNs) podem ocorrem em até 15% dos pacientes tratados com AINEs, incluindo naproxeno.

Informe os pacientes sobre os sinais e sintomas de alerta Hepatotoxicidade (por exemplo,. náusea, cansaço, letargia, diarréia, coceira, icterícia sensibilidade do quadrante superior direito e sintomas "semelhantes à gripe"). E se sinais e sintomas clínicos que correspondem à doença hepática se desenvolvem ou se desenvolvem manifestações sistêmicas ocorrem (por exemplo,. eosinofilia, erupção cutânea, etc.), para ajustar NAPRELAN imediatamente e realiza uma avaliação clínica do paciente.

Hipertensão

AINEs, incluindo NAPRELAN, podem começar de novo ou Piora da hipertensão pré-existente, cada uma das quais aumento da incidência de eventos CV. Pacientes com enzima de conversão da angiotensina (ACE) Inibidores, diuréticos tiazídicos ou diuréticos abrasivos podem ser afetados Reação a essas terapias ao tomar AINEs.

Monitore a pressão arterial (PB) durante o início Tratamento com AINEs e durante todo o curso da terapia.

Insuficiência cardíaca e edema

A colaboração entre Coxib e os trialists tradicionais de AINEs a metanálise de ensaios clínicos randomizados mostrou um aprox. aumento duplo nas hospitalizações por insuficiência cardíaca com COX-2 pacientes tratados seletivamente e pacientes não tratados seletivamente com AINE em comparação com pacientes tratados com placebo. Em um estudo nacional dinamarquês de pacientes com Insuficiência cardíaca, uso de AINE aumenta o risco de IM, hospitalização para o coração Falha e morte.

Além disso, retenção de líquidos e edema observado em alguns pacientes tratados com AINEs. O uso de naproxeno pode tornar a pele opaca Efeitos de vários agentes terapêuticos no tratamento dessas doenças (Por exemplo. diuréticos, inibidores da ECA ou bloqueadores dos receptores da angiotensina [ARBs]).

Evite usar NAPRELAN em pacientes com coração pesado Falha, a menos que se espere que o benefício supere o risco de deterioração Insuficiência cardíaca. Quando NAPRELAN é utilizado em doentes com insuficiência cardíaca grave monitorar pacientes quanto a sinais de agravamento da insuficiência cardíaca.

Toxicidade renal e hipercaliemia

toxicidade renal

A administração prolongada de AINEs levou à insuficiência renal necrose papilena e outros danos nos rins.

A toxicidade renal também foi observada em pacientes em quem as prostaglandinas renais têm um papel compensatório na manutenção do rim a perfusão. Nesses pacientes, a administração de um AINE pode ser uma redução dependente da dose na formação de prostaglandina e renal secundário Fluxo sanguíneo que pode desencadear compensação renal aberta. Pacientes em o maior risco para essa reação são as pessoas com insuficiência renal desidratação, hipovolemia, insuficiência cardíaca, disfunção hepática, quem está Diuréticos e inibidores da ECA ou ARBs e idosos. Definindo AINE A terapia é geralmente seguida pela recuperação do estado pré-tratamento.

Não há informações de clínica controlada Estudos sobre o uso de NAPRELAN em pacientes com doença renal avançada. Os efeitos renais do NAPRELAN podem acelerar a progressão da disfunção renal em pacientes com doença renal pré-existente.

Status do volume correto para desidratado ou hipovolêmico Pacientes antes de iniciar o NAPRELAN. Monitore a função renal em pacientes com Disfunção renal ou hepática, insuficiência cardíaca, desidratação ou hipovolemia durante Uso de NAPRELAN. Evite usar NAPRELAN em Pacientes com doença renal avançada, a menos que os benefícios sejam esperados supera o risco de agravamento da função renal. Quando NAPRELAN é usado em pacientes na doença renal avançada, monitore os pacientes quanto a sinais de deterioração renal Função.

Hipercaliemia

Aumento da concentração sérica de potássio, incluindo hipercalemia foram relatadas usando AINEs, inclusive em alguns pacientes sem compromisso renal. Esses efeitos estão em pacientes com função renal normal foram atribuídos a uma condição hiporepinêmica-hipoaldosterona.

Reações anafiláticas

O naproxeno tem sido associado a reações anafiláticas em pacientes com e sem hipersensibilidade conhecida ao naproxeno e em pacientes com asma sensível à aspirina.

Procure ajuda de emergência quando ocorrer uma reação anafilática.

Exacerbação da asma associada à sensibilidade à aspirina

Uma subpopulação de pacientes com asma pode ter asma sensível à aspirina, que pode incluir rininosite crônica. através de pólipos nasais; broncoespasmo grave e potencialmente fatal; e / ou intolerância a aspirina e outros AINEs. Porque atividade cruzada entre aspirina e outras AINEs foram relatados em pacientes sensíveis à aspirina que são NAPRELAN contra-indicado em pacientes com essa forma de sensibilidade à aspirina. Quando NAPRELAN é utilizado em doentes com asma pré-existente (sem conhecido sensibilidade à aspirina), os pacientes monitoram alterações nos sinais e sintomas de Asma.

Reações cutâneas graves

AINEs, incluindo naproxeno, podem causar sérios danos à pele Reações como dermatite esfoliativa, síndrome de Stevens-Johnson (SJS) e necrólise epidérmica tóxica (RTE), que pode ser fatal. Esses eventos sérios podem ocorrer sem aviso prévio. Informe os pacientes sobre os sinais e sintomas dos graves Pare as reações cutâneas e use NAPRELAN na primeira vez que aparecer Erupção cutânea ou outros sinais de hipersensibilidade.

NAPRELAN está contra-indicado em pacientes com doenças anteriores reações cutâneas graves a AINEs.

Fechamento prematuro do ducto arterial fetal

O naproxeno pode fazer com que o ducto fetal feche prematuramente arteriosus. Evite usar AINEs, incluindo NAPRELAN, em mulheres grávidas. após 30 semanas de gravidez (terceiro trimestre).

Toxicidade hematológica

Ocorreu anemia em pacientes tratados com AINE. Isso pode pode estar em perda de sangue oculta ou bruta, retenção de líquidos ou incompleta efeito descrito na eritropoiese. Se um paciente tratado com NAPRELAN tiver um Sinais ou sintomas de anemia monitoram hemoglobina ou hematócrito.

AINEs, incluindo o NAPRELAN, podem aumentar o risco eventos hemorrágicos. Condições comórbidas, como distúrbios da coagulação uso simultâneo de varfarina, outros anticoagulantes, inibidores da agregação plaquetária (por exemplo,. aspirina) inibidores da recaptação de serotonina (ISRS) e inibidores da recaptação de serotonina-noradrenalina Inibidores (SNRIs) podem aumentar esse risco. Monitore esses pacientes quanto a sinais de Sangramento.

Masculação da inflamação e febre

A atividade farmacológica do NAPRELAN na redução Inflamação e possivelmente febre podem reduzir o uso de sinais de diagnóstico na detecção de infecções.

Monitoramento laboratorial

Devido a sangramento grave por IG, hepatotoxicidade e lesão renal pode ocorrer sem aviso prévio sintomas ou sinais, considere monitorar pacientes tratamento a longo prazo com AINEs com um hemograma completo e um perfil químico em intervalos regulares.

Informações de aconselhamento do paciente

Aconselhe o paciente a ler o paciente aprovado pela FDA Rotulagem (Guia de medicamentos ), incluído em todas as receitas de prescrição. Informe pacientes, famílias ou seus cuidadores das seguintes informações antes de iniciar o tratamento com NAPRELAN e periodicamente durante terapia em andamento.

Eventos trombóticos cardiovasculares

Aconselhe o paciente a estar ciente dos sintomas eventos trombóticos cardiovasculares, incluindo dor no peito, falta de ar Fraqueza ou desfoque do idioma e um desses sintomas para relatar ao seu Prestador de serviços de saúde imediatamente.

Sangramento gastrointestinal, ulceração e perfurações

Como outros AINEs, o NAPRELAN pode causar reclamações de IG e, efeitos colaterais raramente graves de IG, como úlceras e sangramento, que podem resultar na hospitalização e até na morte. Aconselhe os pacientes a relatar sintomas de Ulceração e sangramento, incluindo dor epigástrica, dispepsia, melena e Hematemese para o seu médico. Ao definir o uso simultâneo de aspirina em baixa dose para profilaxia cardíaca, informe os pacientes sobre o aumento do risco e os sinais e sintomas do sangramento gastrointestinal.

Hepatotoxicidade

Informe os pacientes sobre os sinais e sintomas de alerta Hepatotoxicidade (por exemplo,. náusea, cansaço, letargia, coceira, diarréia, icterícia sensibilidade do quadrante superior direito e sintomas "semelhantes à gripe"). Se estes ocorrerem instrua os pacientes a parar o NAPRELAN e procurar imediatamente terapia médica.

Insuficiência cardíaca e edema

Aconselhe o paciente a estar ciente dos sintomas insuficiência cardíaca congestiva, incluindo falta de ar, peso inexplicável ganhar ou edema e entre em contato com seu médico se esses sintomas ocorrerem .

Reações anafiláticas

Informe os pacientes sobre sinais de uma reação anafilática (Por exemplo. dificuldade em respirar, inchaço do rosto ou pescoço). Instrua pacientes procurar ajuda imediata de emergência quando ocorrer.

Reações cutâneas graves

Como outros AINEs, o NAPRELAN pode causar irritação grave na pele Efeitos como dermatite esfoliativa, SJS e RTE, que podem levar a isso Hospitalização e até morte. Os pacientes aconselham a parar o NAPRELAN imediatamente se Você desenvolve qualquer tipo de erupção cutânea e entra em contato com seu médico assim que glichst.

Fertilidade feminina

Aconselhe as mulheres com potencial reprodutivo que desejarem lembre-se de que os AINEs, incluindo o NAPRELAN, têm um reversível Atraso na ovulação.

Toxicidade fetal

Informe as mulheres grávidas para evitar o uso de NAPRELAN e outras AINEs de 30 semanas de gravidez devido ao risco de prematuro feche o ducto fetal arterioso.

Evite usar AINEs ao mesmo tempo

Diga aos pacientes que o NAPRELAN é usado ao mesmo tempo outros AINEs ou salicilatos (por exemplo,. diflunisal, salsalat) não são recomendados devido ao risco aumentado de toxicidade gastrointestinal e pouco ou nenhum Aumente a eficácia. Atenção aos pacientes em que os AINEs podem estar presentes Medicamentos "Sobre o balcão" para tratar resfriados, febre ou insônia.

Uso de AINEs e aspirina em baixa dose

Informe os pacientes a não usar aspirina em baixa dose ao mesmo tempo com NAPRELAN até falar com seu médico.

Toxicologia não clínica

Carcinogênese, mutagênese, comprometimento da fertilidade

Carcinogênese

Um estudo de dois anos foi realizado para avaliar em ratos potencial carcinogênico de naproxeno em doses de 8 mg / kg / dia 16 mg / kg / dia, e 24 mg / kg / dia (0,05, 0,1 e 0,16 vezes a dose diária máxima recomendada para humanos Dose de 1.500 mg / dia com base na comparação da superfície corporal). Nenhuma evidência para afinidade tumoral foi encontrada.

Mutagênese

Estudos para avaliar o potencial mutagênico de Naprosyn Suspensão ainda não concluída.

Compromisso da fertilidade

Estudos para avaliar os efeitos do naproxeno no homem ou a fertilidade feminina não foi concluída.

Use em certas populações

Gravidez

Visão geral do risco

O uso de AINEs, incluindo NAPRELAN, durante o terceiro trimestre de gravidez, aumenta o risco de fechamento prematuro do ducto fetal arterioso. Evite usar AINEs incluindo NAPRELAN em mulheres grávidas com 30 semanas de gravidez ou mais (terceiro Trimester).

Não há adequado e estudos bem controlados de NAPRELAN em mulheres grávidas.

Dados de estudos de observação em relação aos riscos embrionários-fetais potenciais do uso de AINEs em mulheres no primeiro ou no segundo trimestre de gravidez não é conclusivo. Geralmente U.R . População, todas as gestações clinicamente reconhecidas, independentemente da exposição ao medicamento ter uma taxa de fundo de 2 a 4% para malformações graves e de 15 a 20% para Perda de gravidez. Não em estudos com animais em ratos, coelhos e camundongos Indicações de teratogenicidade ou dano fetal quando o naproxeno é administrado durante o período de organogênese nas doses 0,13, 0,26 - e 0,6 vezes o máximo dose diária recomendada em humanos de 1.500 mg / dia. Com base em dados de animais, demonstrou-se que as prostaglandinas desempenham um papel importante no endométrio permeabilidade vascular, implantação de blastocistos e decidualização. No animal - Estudos, administração de inibidores da síntese de prostaglandinas, como o naproxeno O sódio resultou em uma perda aumentada antes e após o implante.

Considerações clínicas

Trabalho ou entrega

Não há estudos sobre o Efeitos do NAPRELAN durante o parto ou parto. Em experimentos com animais, AINEs, incluindo naproxeno sódico, inibir a síntese de prostaglandinas, causar atraso Nascimento, aumente a incidência de distocia e aumente a incidência de Nascido morto.

Dados

Dados humanos

Há alguma evidência para sugira que se instigadores da síntese de prostaglandinas forem usados para atrasar trabalho prematuro, há um risco aumentado de complicações do recém-nascido, como enterocolite necrosante, ducto arterioso patente e intracraniano Sangramento. Tratamento com naproxeno administrado no final da gravidez para retardar o parto com hipertensão pulmonar persistente, disfunção renal e prostaglandina anormal - nível E em bebês prematuros. Por causa do efeito conhecido de medicamentos desta classe no sistema cardiovascular fetal humano (fechamento de ducto arterioso), o uso durante o terceiro trimestre deve ser evitado.

Dados em animais

Os estudos de reprodução foram realizado em ratos com 20 mg / kg / dia (0,13 vezes o máximo recomendado para humanos) Dose diária de 1.500 mg / dia com base na comparação da superfície corporal) Coelho aos 20 anos mg / kg / dia (0,26 vezes a dose diária máxima recomendada em humanos com base no corpo comparação de área) e camundongos a 170 mg / kg / dia (0,6 vezes o máximo dose diária recomendada para humanos com base na comparação da superfície corporal) sem evidência de fertilidade prejudicada ou danos ao feto pela droga. Baseado em animal Dados, as prostaglandinas demonstraram desempenhar um papel importante no endométrio permeabilidade vascular, implantação de blastocistos e decidualização. No animal - Estudos, administração de inibidores da síntese de prostaglandinas, como o naproxeno O sódio levou a um aumento da perda pré e pós-implantação.

Amamentação

Visão geral do risco

O ânion naproxeno era encontrado no leite de mulheres que estão amamentando em uma concentração de cerca de 1% da encontrado no plasma. Os benefícios de desenvolvimento e saúde de a amamentação deve ser considerada juntamente com as necessidades clínicas da mãe NAPRELAN e possíveis efeitos adversos na criança amamentada NAPRELAN ou da condição materna subjacente.

Mulheres e homens com potencial reprodutivo

Infertilidade

Mulheres

Com base no mecanismo de ação, o uso de Os AINEs mediados por prostaglandina, incluindo o NAPRELAN, podem atrasar ou impedir uma interrupção de folículos de estoque de gelo associados à infertilidade reversível algumas mulheres. Estudos em animais publicados mostraram que a administração de os inibidores da síntese de prostaglandinas têm o potencial de perturbar ruptura folicular mediada por prostaglandina necessária para a ovulação. Pequenos estudos as mulheres tratadas com AINEs também mostraram um atraso reversível na ovulação. Considere retirar AINEs, incluindo o NAPRELAN, de mulheres que Dificuldades na concepção ou no estudo da infertilidade.

Uso pediátrico

A segurança e eficácia do NAPRELAN em pediatria Populações não foram encontradas.

Aplicação geriátrica

Pacientes mais velhos são comparados a pacientes mais jovens maior risco de cardiovascular grave, gastrointestinal associado a AINEs e / ou efeitos colaterais renais. Se o benefício esperado para os idosos supera pacientemente esses riscos potenciais, começa a administrar na extremidade inferior do faixa de dosagem e monitore os pacientes quanto a efeitos colaterais.

Naproxeno e seus metabólitos são conhecidos essencialmente excretado pelo rim e o risco de efeitos colaterais nele O medicamento pode ser maior em pacientes com insuficiência renal. Porque mais velho É mais provável que os pacientes tenham função renal diminuída, tenha cuidado População do paciente e pode ser útil monitorar a função renal

Efeitos colaterais

Os seguintes efeitos colaterais são discutidos em mais detalhe em outras seções do rótulo:

• Eventos trombóticos cardiovasculares
• sangramento gi, ulceração e perfurações
• Hepatotoxicidade
• Hipertensão
• Insuficiência cardíaca e edema
• Toxicidade renal e hipercaliemia
• Reações anafiláticas
• Reações cutâneas graves
• Toxicidade hematológica

Experiência em estudos clínicos

Porque os estudos clínicos são realizados em condições diferentes condições, efeitos colaterais, um nos estudos clínicos O medicamento não pode ser comparado diretamente com as taxas nos ensaios clínicos de outra pessoa Drogas e não pode refletir as taxas observadas na prática.

Como em todos os medicamentos desta classe, a frequência e a gravidade dos eventos adversos depende de vários fatores: a dose do medicamento e Duração do tratamento; a idade, sexo, condição física do paciente; cada diagnósticos médicos simultâneos ou fatores de risco individuais. O seguinte desvantajoso As reações são divididas em três partes com base na frequência e independentemente de existe a possibilidade de uma conexão causal entre o uso de drogas e isso eventos adversos. Listado nessas reações como um "Contexto causal provável" há pelo menos um caso para cada efeito colateral em que há indicações sugira que exista um nexo de causalidade entre o uso de drogas e o relatado Evento. Os efeitos colaterais relatados foram baseados nos resultados de dois ensaios clínicos controlados em dupla ocultação com duração de três meses e um adicional extensão de rótulo aberto de nove meses. Um total de 542 pacientes recebeu NAPRELAN Comprimidos na fase duplo-cega ou no rótulo aberto de nove meses Extensão. Desses 542 pacientes, 232 receberam comprimidos NAPRELAN, 167 foram inicialmente tratados com Naprosyn® e 143 foram tratados inicialmente Placebo. Efeitos colaterais relatados por pacientes que receberam comprimidos NAPRELAN são mostrados pelo sistema corporal. Esses efeitos colaterais são observados com naproxeno, no entanto não relatados em estudos controlados com comprimidos NAPRELAN são escritos em itálico.

Os eventos adversos mais comuns do duplo-cego e ensaios clínicos abertos foram dor de cabeça (15%) seguida de dispepsia (14%) e síndrome da gripe (10%). A incidência de outros eventos adversos em 3% a 9% dos pacientes são marcados com um asterisco.

Essas reações, que ocorrem em menos de 3% dos pacientes não estão marcados.

Incidência superior a 1% (probável relação causal)

Corpo como um todo - Dor (costas) *, dor * infecção * febre, Lesão (acidente), astenia, dor no peito, dor de cabeça (15%), síndrome da gripe (10%).

Estômago - náusea *, diarréia * constipação *, Dor abdominal *, flatulência, gastrite, vômito, disfagia, dispepsia (14%), azia *, estomatite.

Hematológico - anemia, equimose.

Trato respiratório - faringite *, rinite * sinusite *, bronquite, tosse aumentada.

Rins - infecção do trato urinário *, cistite.

Dermatológico - erupção cutânea *, erupções cutâneas *, equimose *, púrpura.

Metabolismo e nutrição - Edema periférico, hiperglicemia.

Sistema nervoso central - tonturas, parestesia, insônia, sonolência *, Sonolência.

Cardiovascular - hipertensão, edema *, dispnéia *, Palpitações.

Musculoesquelético - - cãibras (perna), mialgia, artralgia, articulação Mau funcionamento, distúrbio do tendão.

Sentidos especiais - zumbido *, distúrbios auditivos, distúrbios visuais Mau funcionamento.

geral - Sede.

Incidência abaixo de 1% (elo causal provável)

Corpo como um todo - abscesso, monilia, pescoço rígido, dor no pescoço Barriga aumentada, carcinoma, celulite, edema em geral, síndrome de LE, mal-estar, distúrbio da mucosa, reação alérgica, dor pélvica.

Gastrointestinal - anorexia, colecistite, colelitíase, regurgitação, sangramento gastrointestinal, sangramento retal, estomatite aftosa, estomatite Úlcera, úlcera na boca, úlcera no estômago, abscesso periodontal, cardiospasmo, colite, esofagite, gastroenterite, distúrbio gi, distúrbio retal, distúrbio dentário hepatoesplenomegalia, disfunção hepática, melena, úlcera de esôfago, hematemese, Icterícia, pancreatite, necrose.

Rins - dismenorreia, disúria, disfunção renal nocturie, distúrbio da próstata, pielonefrite, mama do carcinoma, trato urinário Incontinência, formação de pedras nos rins, insuficiência renal, menorragia, metrorragia, NeoPlasma mama, nefrosclerose, hematúria, dor nos rins, piuria, urina anormal, frequência urinária, retenção urinária, espasmos uterinos, vaginite, glomerular nefrite, hipercalemia, nefrite intersticial, síndrome nefrótica, doença renal, Insuficiência renal, necrose da papila renal.

Hematológico - leucopenia, aumento do tempo de sangramento Eosinofilia, hemácias anormais, leucócitos anormais, trombocitopenia, agranulocitose, granulocitopenia.

sistema nervoso central - depressão, ansiedade, hipertensão, Nervosismo, neuralgia, neurite, tontura, amnésia, confusão, coordenação, diplopia anormal, instabilidade emocional, hematoma subdural, paralisia, sonho Anormalidades, incapacidade de concentração, fraqueza muscular.

Dermatológico: Angiodermite, herpes simplex, pele seca, Suor, úlceras na pele, acne, alopecia, contato com dermatite, eczema, herpes zoster, distúrbio das unhas, necrose da pele, nós subcutâneos, prurido, urticária Pele de neoplasma, dermatite sensível à luz, semelhante a reações sensíveis à luz Porphyria cutane tarda, epidermólise bolhosa.

Sentidos especiais - ambliopia, esclerite, catarata, Conjuntivite, surdo, distúrbio do ouvido, queratoconjuntivite, distúrbio do fluxo lacrimogêneo otite média, dor nos olhos.

Cardiovascular - angina de peito, doença arterial coronariana, Infarto do miocárdio, tromboflebite profunda, vasodilatação, anomalia vascular Arritmia, bloqueio do ramo, ECG anormal, insuficiência cardíaca à direita, sangramento, Enxaqueca, estenose aórtica, síncope, taquicardia, insuficiência cardíaca.

Respiratório - asma, dispnéia, edema pulmonar, laringite, pulmões Transtorno, epistaxe, pneumonia, falta de ar, doença respiratória, eosinófilo pneumonite.

Musculoesquelético - - miastenia, distúrbio ósseo, espontâneo Fratura óssea, fibrotendinite, dor óssea, ptose, cãibra geral, bursite.

Metabolismo e nutrição - aumento da creatinina, glucosúria, Hipercolesterolemia, albuminúria, alcalose, BRÖTCHEN aumentada, desidratação, edema, diminuição da tolerância à glicose, hiperuricemia, hipocalemia, aumento do SGOT, SGPT Aumento, perda de peso.

geral - reações anafilactóides, edema angioneurótico, Distúrbios menstruais, hipoglicemia, pirexia (espirra e febre).

Incidência abaixo de 1% (contexto causal desconhecido)

Outros efeitos colaterais listados no pacote de naproxeno Os rótulos, mas não relatados por quem recebeu os comprimidos NAPRELAN, estão presentes itálico. Essas observações são consideradas informações alarmantes para o Médico.

Hematológico - Anemia aplástica, anemia hemolítica.

Sistema nervoso central - Meningite asséptica, cognitiva Disfunção.

Dermatológico - necrólise epidérmica, eritema multiforme, Síndrome de Stevens-Johnson.

Gastrointestinal - Ulceração GI não péptica, ulcerativa estomatite.

Cardiovascular - vasculite.

Interações com MEDICAMENTOS

Consulte a Tabela 1 para interações medicamentosas clinicamente significativas com naproxeno.

Tabela 1: Interações clinicamente significativas com medicamentos Naproxeno

Interações entre medicamentos e testes de laboratório

Visão geral do risco

O uso de AINEs, incluindo NAPRELAN, durante o terceiro trimestre de gravidez, aumenta o risco de fechamento prematuro do ducto fetal arterioso. Evite usar AINEs incluindo NAPRELAN em mulheres grávidas com 30 semanas de gravidez ou mais (terceiro Trimester).

Não há adequado e estudos bem controlados de NAPRELAN em mulheres grávidas.

Dados de estudos de observação em relação aos riscos embrionários-fetais potenciais do uso de AINEs em mulheres no primeiro ou no segundo trimestre de gravidez não é conclusivo. Geralmente U.R . População, todas as gestações clinicamente reconhecidas, independentemente da exposição ao medicamento ter uma taxa de fundo de 2 a 4% para malformações graves e de 15 a 20% para Perda de gravidez. Não em estudos com animais em ratos, coelhos e camundongos Indicações de teratogenicidade ou dano fetal quando o naproxeno é administrado durante o período de organogênese nas doses 0,13, 0,26 - e 0,6 vezes o máximo dose diária recomendada em humanos de 1.500 mg / dia. Com base em dados de animais, demonstrou-se que as prostaglandinas desempenham um papel importante no endométrio permeabilidade vascular, implantação de blastocistos e decidualização. No animal - Estudos, administração de inibidores da síntese de prostaglandinas, como o naproxeno O sódio resultou em uma perda aumentada antes e após o implante.

Considerações clínicas

Trabalho ou entrega

Não há estudos sobre o Efeitos do NAPRELAN durante o parto ou parto. Em experimentos com animais, AINEs, incluindo naproxeno sódico, inibir a síntese de prostaglandinas, causar atraso Nascimento, aumente a incidência de distocia e aumente a incidência de Nascido morto.

Dados

Dados humanos

Há alguma evidência para sugira que se instigadores da síntese de prostaglandinas forem usados para atrasar trabalho prematuro, há um risco aumentado de complicações do recém-nascido, como enterocolite necrosante, ducto arterioso patente e intracraniano Sangramento. Tratamento com naproxeno administrado no final da gravidez para retardar o parto com hipertensão pulmonar persistente, disfunção renal e prostaglandina anormal - nível E em bebês prematuros. Por causa do efeito conhecido de medicamentos desta classe no sistema cardiovascular fetal humano (fechamento de ducto arterioso), o uso durante o terceiro trimestre deve ser evitado.

Dados em animais

Os estudos de reprodução foram realizado em ratos com 20 mg / kg / dia (0,13 vezes o máximo recomendado para humanos) Dose diária de 1.500 mg / dia com base na comparação da superfície corporal) Coelho aos 20 anos mg / kg / dia (0,26 vezes a dose diária máxima recomendada em humanos com base no corpo comparação de área) e camundongos a 170 mg / kg / dia (0,6 vezes o máximo dose diária recomendada para humanos com base na comparação da superfície corporal) sem evidência de fertilidade prejudicada ou danos ao feto pela droga. Baseado em animal Dados, as prostaglandinas demonstraram desempenhar um papel importante no endométrio permeabilidade vascular, implantação de blastocistos e decidualização. No animal - Estudos, administração de inibidores da síntese de prostaglandinas, como o naproxeno O sódio levou a um aumento da perda pré e pós-implantação.

Os seguintes efeitos colaterais são discutidos em mais detalhe em outras seções do rótulo:

• Eventos trombóticos cardiovasculares
• sangramento gi, ulceração e perfurações
• Hepatotoxicidade
• Hipertensão
• Insuficiência cardíaca e edema
• Toxicidade renal e hipercaliemia
• Reações anafiláticas
• Reações cutâneas graves
• Toxicidade hematológica

Experiência em estudos clínicos

Porque os estudos clínicos são realizados em condições diferentes condições, efeitos colaterais, um nos estudos clínicos O medicamento não pode ser comparado diretamente com as taxas nos ensaios clínicos de outra pessoa Drogas e não pode refletir as taxas observadas na prática.

Como em todos os medicamentos desta classe, a frequência e a gravidade dos eventos adversos depende de vários fatores: a dose do medicamento e Duração do tratamento; a idade, sexo, condição física do paciente; cada diagnósticos médicos simultâneos ou fatores de risco individuais. O seguinte desvantajoso As reações são divididas em três partes com base na frequência e independentemente de existe a possibilidade de uma conexão causal entre o uso de drogas e isso eventos adversos. Listado nessas reações como um "Contexto causal provável" há pelo menos um caso para cada efeito colateral em que há indicações sugira que exista um nexo de causalidade entre o uso de drogas e o relatado Evento. Os efeitos colaterais relatados foram baseados nos resultados de dois ensaios clínicos controlados em dupla ocultação com duração de três meses e um adicional extensão de rótulo aberto de nove meses. Um total de 542 pacientes recebeu NAPRELAN Comprimidos na fase duplo-cega ou no rótulo aberto de nove meses Extensão. Desses 542 pacientes, 232 receberam comprimidos NAPRELAN, 167 foram inicialmente tratados com Naprosyn® e 143 foram tratados inicialmente Placebo. Efeitos colaterais relatados por pacientes que receberam comprimidos NAPRELAN são mostrados pelo sistema corporal. Esses efeitos colaterais são observados com naproxeno, no entanto não relatados em estudos controlados com comprimidos NAPRELAN são escritos em itálico.

Os eventos adversos mais comuns do duplo-cego e ensaios clínicos abertos foram dor de cabeça (15%) seguida de dispepsia (14%) e síndrome da gripe (10%). A incidência de outros eventos adversos em 3% a 9% dos pacientes são marcados com um asterisco.

Essas reações, que ocorrem em menos de 3% dos pacientes não estão marcados.

Incidência superior a 1% (probável relação causal)

Corpo como um todo - Dor (costas) *, dor * infecção * febre, Lesão (acidente), astenia, dor no peito, dor de cabeça (15%), síndrome da gripe (10%).

Estômago - náusea *, diarréia * constipação *, Dor abdominal *, flatulência, gastrite, vômito, disfagia, dispepsia (14%), azia *, estomatite.

Hematológico - anemia, equimose.

Trato respiratório - faringite *, rinite * sinusite *, bronquite, tosse aumentada.

Rins - infecção do trato urinário *, cistite.

Dermatológico - erupção cutânea *, erupções cutâneas *, equimose *, púrpura.

Metabolismo e nutrição - Edema periférico, hiperglicemia.

Sistema nervoso central - tonturas, parestesia, insônia, sonolência *, Sonolência.

Cardiovascular - hipertensão, edema *, dispnéia *, Palpitações.

Musculoesquelético - - cãibras (perna), mialgia, artralgia, articulação Mau funcionamento, distúrbio do tendão.

Sentidos especiais - zumbido *, distúrbios auditivos, distúrbios visuais Mau funcionamento.

geral - Sede.

Incidência abaixo de 1% (elo causal provável)

Corpo como um todo - abscesso, monilia, pescoço rígido, dor no pescoço Barriga aumentada, carcinoma, celulite, edema em geral, síndrome de LE, mal-estar, distúrbio da mucosa, reação alérgica, dor pélvica.

Gastrointestinal - anorexia, colecistite, colelitíase, regurgitação, sangramento gastrointestinal, sangramento retal, estomatite aftosa, estomatite Úlcera, úlcera na boca, úlcera no estômago, abscesso periodontal, cardiospasmo, colite, esofagite, gastroenterite, distúrbio gi, distúrbio retal, distúrbio dentário hepatoesplenomegalia, disfunção hepática, melena, úlcera de esôfago, hematemese, Icterícia, pancreatite, necrose.

Rins - dismenorreia, disúria, disfunção renal nocturie, distúrbio da próstata, pielonefrite, mama do carcinoma, trato urinário Incontinência, formação de pedras nos rins, insuficiência renal, menorragia, metrorragia, NeoPlasma mama, nefrosclerose, hematúria, dor nos rins, piuria, urina anormal, frequência urinária, retenção urinária, espasmos uterinos, vaginite, glomerular nefrite, hipercalemia, nefrite intersticial, síndrome nefrótica, doença renal, Insuficiência renal, necrose da papila renal.

Hematológico - leucopenia, aumento do tempo de sangramento Eosinofilia, hemácias anormais, leucócitos anormais, trombocitopenia, agranulocitose, granulocitopenia.

sistema nervoso central - depressão, ansiedade, hipertensão, Nervosismo, neuralgia, neurite, tontura, amnésia, confusão, coordenação, diplopia anormal, instabilidade emocional, hematoma subdural, paralisia, sonho Anormalidades, incapacidade de concentração, fraqueza muscular.

Dermatológico: Angiodermite, herpes simplex, pele seca, Suor, úlceras na pele, acne, alopecia, contato com dermatite, eczema, herpes zoster, distúrbio das unhas, necrose da pele, nós subcutâneos, prurido, urticária Pele de neoplasma, dermatite sensível à luz, semelhante a reações sensíveis à luz Porphyria cutane tarda, epidermólise bolhosa.

Sentidos especiais - ambliopia, esclerite, catarata, Conjuntivite, surdo, distúrbio do ouvido, queratoconjuntivite, distúrbio do fluxo lacrimogêneo otite média, dor nos olhos.

Cardiovascular - angina de peito, doença arterial coronariana, Infarto do miocárdio, tromboflebite profunda, vasodilatação, anomalia vascular Arritmia, bloqueio do ramo, ECG anormal, insuficiência cardíaca à direita, sangramento, Enxaqueca, estenose aórtica, síncope, taquicardia, insuficiência cardíaca.

Respiratório - asma, dispnéia, edema pulmonar, laringite, pulmões Transtorno, epistaxe, pneumonia, falta de ar, doença respiratória, eosinófilo pneumonite.

Musculoesquelético - - miastenia, distúrbio ósseo, espontâneo Fratura óssea, fibrotendinite, dor óssea, ptose, cãibra geral, bursite.

Metabolismo e nutrição - aumento da creatinina, glucosúria, Hipercolesterolemia, albuminúria, alcalose, BRÖTCHEN aumentada, desidratação, edema, diminuição da tolerância à glicose, hiperuricemia, hipocalemia, aumento do SGOT, SGPT Aumento, perda de peso.

geral - reações anafilactóides, edema angioneurótico, Distúrbios menstruais, hipoglicemia, pirexia (espirra e febre).

Incidência abaixo de 1% (contexto causal desconhecido)

Outros efeitos colaterais listados no pacote de naproxeno Os rótulos, mas não relatados por quem recebeu os comprimidos NAPRELAN, estão presentes itálico. Essas observações são consideradas informações alarmantes para o Médico.

Hematológico - Anemia aplástica, anemia hemolítica.

Sistema nervoso central - Meningite asséptica, cognitiva Disfunção.

Dermatológico - necrólise epidérmica, eritema multiforme, Síndrome de Stevens-Johnson.

Gastrointestinal - Ulceração GI não péptica, ulcerativa estomatite.

Cardiovascular - vasculite.

Sintomas após overdoses agudas de AINEs foram tipicamente limitado a letargia, sonolência, náusea, vômito e epigástrico Dor que geralmente era reversível com cuidado de suporte. Ocorreu sangramento gastrointestinal. Hipertensão, insuficiência renal aguda Depressão respiratória e coma ocorreram, mas foram raros.

Alguns pacientes tiveram convulsões, mas não é claro se eles eram viciados em drogas ou não. Não se sabe qual dose do As drogas seriam fatais.

Gerencie pacientes com cuidados sintomáticos e de suporte após uma overdose de AINE. Não há antídotos específicos. Hemodiálise não reduz as concentrações plasmáticas de naproxeno devido às altas Grau de ligação às proteínas. Considere emese e / ou carvão ativado (60 bis 100 gramas em adultos, 1 a 2 gramas por kg de peso corporal em pacientes pediátricos) e / ou catártico osmótico em pacientes sintomáticos que dentro de quatro horas depois Ingestão ou em pacientes com overdose grande (5 a 10 vezes a recomendada Dosagem). Diurese forçada, alcalinização da urina, hemodiálise ou a hemoperfusão não pode ser útil devido à alta ligação às proteínas.

Saiba mais sobre o tratamento com sobredosagem entre em contato com um centro de controle de presentes (1-800-2221222).

Embora o naproxeno seja ele próprio bem absorvida, a forma de sal de sódio também é absorvida mais rapidamente níveis plasmáticos de pico mais altos para uma determinada dose. Cerca de 30% do total a dose de naproxeno sódico nos comprimidos de NAPRELAN está na forma de dosagem Componente de liberação instantânea. O naproxeno de sódio restante é revestido como Micropartículas para propriedades de liberação sustentável. Depois de oral Administração, os níveis plasmáticos de naproxeno estão dentro de 30 minutos Dosagem, com níveis plasmáticos máximos ocorrendo aproximadamente 5 horas após a administração. A meia-vida de eliminação terminal observada de naproxeno de ambos. os comprimidos de naproxeno sódico e NAPRELAN de liberação são de aprox.. Constante os níveis estaduais de naproxeno são atingidos em 3 dias e o grau de naproxeno A acumulação no sangue concorda

O próprio Naproxen é rápido e completamente absorvido do trato gi com uma biodisponibilidade in vivo de 95%. Com base no perfil farmacocinético, a fase de absorção dos comprimidos NAPRELAN ocorre nas primeiras 4 a 6 horas após a administração. Isso coincide com Decaimento do comprimido no estômago, trânsito do fígado Liberação de micropartículas pelo intestino delgado e nas grandes proximais Intestinal. Um estudo de imagem in vivo foi realizado em voluntários saudáveis isso confirma a rápida desintegração da matriz do comprimido e a dispersão do Micropartículas.

A taxa de absorção do a liberação sustentada de componentes de partículas dos comprimidos NAPRELAN é mais lenta que isso para comprimidos de naproxeno sódico convencionais. É essa extensão da droga processos de absorção que mantêm os níveis plasmáticos e os permitem uma vez ao dia Dosagem.

Efeitos alimentares

Não há efeitos significativos nos alimentos foram observados quando vinte e quatro indivíduos receberam uma dose única de NAPRELAN Comprimidos 500 mg após o jejum de uma noite ou 30 minutos após uma refeição. No juntamente com formulações convencionais de naproxeno e naproxeno sódico, causas alimentares uma ligeira diminuição na taxa de absorção de naproxeno de acordo com os comprimidos NAPRELAN Administração.

Distribuição

Naproxeno tem um volume de Distribuição de 0,16 L / kg. Nos níveis terapêuticos, o naproxeno é superior a 99% albumina ligada. Há menos em doses de naproxeno superiores a 500 mg / dia como um aumento proporcional nos níveis plasmáticos devido a um aumento na depuração causada pela saturação da ligação às proteínas plasmáticas em doses mais altas. No entanto o a concentração de naproxeno não ligado continua a aumentar proporcionalmente à dose. Os comprimidos de NAPRELAN têm propriedades proporcionais à dose semelhantes.

Eliminação

Metabolismo

O naproxeno é amplamente metabolizado em 6-0-desmetil o naproxeno e os pais e metabolitos não induzem enzimas metabolizadoras.

Eliminação

A meia-vida de eliminação dos comprimidos NAPRELAN e naproxeno convencional é de cerca de 15 horas. Condições de estado estacionário atingido após 2 a 3 doses de comprimidos NAPRELAN. A maior parte da droga é excretada na urina, principalmente como naproxeno inalterado (menos de 1%), 6-0-desmetil naproxeno (menos de 1%) e seu glucuronido ou outros conjugados (66 a 92%). Uma pequena quantidade (<5%) da droga é excretada nas fezes. A taxa de verificou-se que a excreção estava intimamente relacionada à taxa de liberação de Televisão de plasma. Metabólitos podem se acumular em pacientes com insuficiência renal.