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Medicamente revisado por Kovalenko Svetlana Olegovna, Farmácia Última atualização em 26.06.2023
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Efeitos adversos como tonturas, tonturas, insônia, sonolência, cansaço e problemas de visão ou depressão são possíveis após tomar Naproxeno Sodico Cinfa. Se o paciente tiver esses efeitos indesejáveis ou semelhantes, você não deve dirigir ou operar máquinas.
Os seguintes efeitos colaterais são explicados em outras seções do rótulo :
- Eventos trombóticos cardiovasculares
- sangramento gi, ulceração e perfurações
- Hepatotoxicidade
- Hipertensão
- Insuficiência cardíaca e edema
- Toxicidade renal e hipercaliemia
- Reações anafiláticas
- Reações cutâneas graves
- Toxicidade hematológica UL>
experiência em estudos clínicos
Como os ensaios clínicos são conduzidos em condições muito diferentes, as taxas de efeitos colaterais observadas nos ensaios clínicos de um medicamento não podem ser comparadas diretamente com as taxas nos ensaios clínicos de outro medicamento e podem não refletir as taxas observadas na prática.
Como em todos os medicamentos desta classe, a frequência e eventos adversos graves dependem de vários fatores: a dose do medicamento e a duração do tratamento; a idade, sexo, condição física do paciente; todos os diagnósticos médicos simultâneos ou fatores de risco individuais. Os seguintes efeitos colaterais são divididos em três partes, dependendo da frequência e se existe um nexo de causalidade entre o uso de drogas e esses eventos adversos. Listado nessas reações como uma "relação causal provável", há pelo menos um caso para cada efeito colateral em que há evidências de que há um nexo de causalidade entre o uso de drogas e o evento relatado. Os efeitos colaterais relatados foram baseados nos resultados de dois estudos clínicos controlados em dupla ocultação, com duração de três meses e outra extensão de rótulo aberto de nove meses. Um total de 542 pacientes recebeu os comprimidos de Naproxeno Sodico Cinfa na fase duplo-cega ou na extensão aberta de nove meses. Desses 542 pacientes, 232 naproxeno Sodico Cinfa receberam comprimidos, 167 foram tratados inicialmente com Naprosyn® e 143 foram tratados inicialmente com placebo. Os efeitos colaterais relatados pelos pacientes que receberam os comprimidos de naproxeno Sodico Cinfa são mostrados pelo sistema corporal. Estes efeitos secundários, observados com naproxeno, mas não relatados em estudos controlados com comprimidos de naproxeno Sodico Cinfa, são considerados itálicos.
Os eventos adversos mais comuns dos ensaios clínicos duplo-cegos e abertos foram dor de cabeça (15%), seguida por dispepsia (14%) e síndrome da gripe (10%). A incidência de outros eventos adversos que ocorrem em 3% a 9% dos pacientes é marcada com um asterisco.
Essas reações, que ocorrem em menos de 3% dos pacientes, não são marcadas.
Incidência superior a 1% (probável relação causal)
Corpo como um todo - Dor (costas) *, dor *, infecção *, febre, lesões (acidente), astenia, dor no peito, dor de cabeça (15%), síndrome da gripe (10%).
Gastrointestinal - Náusea *, diarréia *, constipação *, dor abdominal *, flatulência, gastrite, vômito, disfagia, dispepsia (14%), azia *, estomatite.
Hematológico - anemia, equimose.
Trato respiratório - Faringite *, rinite * sinusite *, bronquite, tosse aumentada.
Rins - infecção do trato urinário *, cistite.
Dermatológico - erupção cutânea *, erupções cutâneas *, equimose *, púrpura.
Metabolismo e nutrição - Edema periférico, hiperglicemia.
Sistema nervoso central - tontura, parestesia, insônia, sonolência *, sonolência.
Cardiovascular - pressão alta, edema *, dispnéia *, palpitações.
Musculoesquelético - - cãibras (perna), mialgia, artralgia, doenças articulares, doenças tendíneas.
Sentidos especiais - zumbido *, distúrbios auditivos, distúrbios visuais.
geral - Sede.
Incidência abaixo de 1% (elo causal provável)
Corpo como um todo - Abscesso, monilia, rigidez do pescoço, dor de garganta, estômago aumentado, carcinoma, celulite, edema em geral, síndrome de LE, mal-estar, distúrbio da mucosa, reação alérgica, dor pélvica.
Gastrointestinal - anorexia, colecistite, colelitíase, regurgitação, sangramento gastrointestinal, sangramento retal, estomatite afta, úlcera de estomatite, úlcera na boca, úlcera no estômago, abscesso periodontal, cardiospasmo, colite, esofagite, gastroenterite, distúrbio gi, distúrbio dentário, hepatoesplenoma.
Rins - dismenorreia, disúria, disfunção renal, noctúria, distúrbio da próstata, pielonefrite, mama carcinoma, incontinência urinária, pedreira renal, insuficiência renal, menorragia, metrorragia, peitoral neoplasma, nefrosclerose, hematúria, dor renal, piuria.
Hematológico - leucopenia, aumento do tempo de sangramento, eosinofilia, hemácias anormais, leucócitopenia anormal, agranulocitose, granulocitopenia.
Sistema nervoso central - Depressão, ansiedade, hipertensão, nervosismo, neuralgia, neurite, tontura, amnésia, confusão, coordenação, diplopia anormal, instabilidade emocional, hematoma subdural, paralisia, traumanomalias, incapacidade de concentração, fraqueza muscular.
Dermatológico: Angiodermite, herpes simplex, pele seca, sudorese, úlceras na pele, acne, alopecia, contato com dermatite, eczema, herpes zoster, distúrbio das unhas, necrose da pele, nós subcutâneos, prurido, urticária, pele NeoPlasma, dermatite sensível à luz, reações de sensibilidade à luz semelhantes à porfiria cutosa.
Sentidos especiais - Ambliopia, esclerite, catarata, conjuntivite, surdo, distúrbio do ouvido, queratoconjuntivite, distúrbio do fluxo lacrimogêneo, otite média, dor ocular.
Cardiovascular - Angina de peito, doença arterial coronariana, infarto do miocárdio, tromboflebite profunda, vasodilatação, anomalia vascular, arritmia, bloqueio de carga do feixe, ECG anormal, insuficiência cardíaca à direita, sangramento, enxaquecas, estenose aórtica, síncope, taquicardia, insuficiência cardíaca.
Respiratório - asma, dispnéia, edema pulmonar, laringite, doença pulmonar, epistaxe, pneumonia, falta de ar, doença respiratória, pneumonite eosinofílica.
Musculoesquelético - - miastenia, distúrbio ósseo, fratura óssea espontânea, fibrotendinite, dor óssea, ptose, cãibra geral, bursite.
Metabolismo e nutrição - aumento da creatinina, glicose, hipercolesterolemia, albuminúria, alcalose, aumento de BRÖTCHEN, desidratação, edema, diminuição da tolerância à glicose, hiperuricemia, hipocalemia, aumento do SGOT, aumento do SGPT, perda de peso.
geral - Reações anafilactóides, edema angioneurótico, distúrbios menstruais, hipoglicemia, pirexia (espremimento e febre).
Incidência abaixo de 1% (contexto causal desconhecido)
Outros efeitos colaterais listados no rótulo da embalagem de naproxeno, mas não relatados como tendo sido dados aos comprimidos de naproxeno Sodico Cinfa, são mostrados em itálico. Essas observações são listadas como informações alarmantes para o médico.
Hematológico - Anemia aplástica, anemia hemolítica.
Sistema nervoso central - Meningite asséptica, disfunção cognitiva.
Dermatológico - Necrólise epidérmica, eritema multiforme, síndrome de Stevens-Johnson.
Gastrointestinal - Ulceração GI não péptica, estomatite ulcerativa.
Cardiovascular - vasculite.
Os sintomas após overdoses agudas de AINEs eram tipicamente limitados à letargia, sonolência, náusea, vômito e dor epigástrica, que geralmente eram reversíveis com o cuidado. Ocorreu sangramento gastrointestinal. Hipertensão, insuficiência renal aguda, depressão respiratória e coma ocorreram, mas foram raras.
Alguns pacientes tiveram convulsões, mas não está claro se eram viciados em drogas ou não. Não se sabe qual dose do medicamento seria fatal.
Gerencie pacientes com cuidados sintomáticos e de suporte após uma overdose de AINE. Não há antídotos específicos. A hemodiálise não reduz a concentração plasmática de naproxeno devido ao alto grau de ligação às proteínas. Considere emese e / ou carvão ativado (60 a 100 gramas em adultos, 1 a 2 gramas por kg de peso corporal em pacientes pediátricos) e / ou catártico osmótico em pacientes sintomáticos dentro de quatro horas após a ingestão ou em pacientes com uma overdose grande (5 a 10 vezes a dose recomendada). Diurese forçada, alcalinização da urina, hemodiálise ou hemoperfusão não podem ser úteis devido à alta ligação às proteínas.
Para obter mais informações sobre o tratamento de overdoses, entre em contato com um centro de controle de intoxicações (1-800-2221222).
O Naproxeno Sodico Cinfa tem efeitos analgésicos, anti-inflamatórios e antipiréticos.
Naproxeno Sodico Cinfa é um composto analgésico anti-inflamatório não esteróide com propriedades antipiréticas, como foi demonstrado em experimentos clássicos com animais. O Naproxeno Sodico Cinfa também mostra seus efeitos anti-inflamatórios em animais adrenalectomizados, o que indica que seus efeitos não são mediados pelo eixo hipófise-adrenal.
Naproxeno Sodico Cinfa inibe a prostaglandina sintetase (como outros AINEs). No entanto, como em outros AINEs, o mecanismo exato de seus efeitos anti-inflamatórios é desconhecido.
O naproxeno e o naproxeno sódico são rápida e completamente absorvidos pelo trato gastrointestinal com uma biodisponibilidade in vivo de 95%. As diferentes formas de dosagem de NAPROSYN são bioequivalentes em termos de nível de absorção (AUC) e concentração máxima (Cmax); no entanto, os produtos diferem no seu padrão de absorção. Essas diferenças entre os produtos de naproxeno estão relacionadas à forma química do naproxeno usado e à sua formulação. Mesmo com as diferenças observadas no padrão de absorção, a meia-vida de eliminação do naproxeno em produtos na faixa de 12 a 17 horas permanece inalterada. Os naproxenos estacionários são atingidos em 4 a 5 dias, e o grau de acúmulo de naproxeno coincide com essa meia-vida. Isso sugere que as diferenças no padrão de liberação desempenham apenas um papel insignificante na obtenção de níveis plasmáticos estacionários.
Absorção
comprimidos de naprosina / ANAPROX DS: após a administração de comprimidos de NAPROSYN, os níveis plasmáticos máximos são atingidos em 2 a 4 horas. Após administração oral de ANAPROX DS, os níveis plasmáticos máximos são atingidos em 1 a 2 horas. A diferença nas taxas entre os dois produtos se deve ao aumento da solubilidade aquosa do sal de sódio usado no ANAPROXEN pelo naproxeno.
EC-NAPROSYN: O EC-NAPROSYN é fornecido com um revestimento sensível ao pH para criar uma barreira à cárie no ambiente ácido do estômago e perder a integridade no ambiente mais neutro do intestino delgado. O revestimento de polímero entérico selecionado para EC-NAPROSYN se dissolve acima de pH 6. Quando EC-NAPROSYN foi administrado a indivíduos sóbrios, os níveis plasmáticos máximos foram atingidos aproximadamente 4 a 6 horas após a primeira dose (intervalo: 2 a 12 horas). UMA in vivo - Estudo em humanos com comprimidos ECNAPROSYN radicalmente rotulados mostrou que o EC-NAPROSYN se dissolve principalmente no intestino delgado e não no estômago, de modo que a absorção do medicamento é retardada até que o estômago seja esvaziado.
Quando os comprimidos de EC-NAPROSYN e NAPROSYN foram administrados em um estudo cruzado após 1 semana de dosagem para indivíduos em jejum (n = 24), foram observadas diferenças temporais para atingir níveis plasmáticos máximos (Tmax), mas não houve diferenças na absorção total medida por Cmax e AUC :
Efeitos antiácidos
Quando EC-NAPROSYN foi administrado em dose única com antiácidos (capacidade de tampão de 54 mEq), os níveis plasmáticos máximos de naproxeno permaneceram inalterados, mas o tempo para atingir o pico foi reduzido (Tmax médio jejuou 5,6 horas, Tmax médio com antiácidos 5 horas), embora não significativo.
Efeitos alimentares
Quando o EC-NAPROSYN foi administrado em dose única com alimentos, os níveis plasmáticos máximos foram atingidos em cerca de 12 horas na maioria dos indivíduos (variação: 4 a 24 horas). O tempo de permanência no intestino delgado até a decadência era independente da ingestão de alimentos. A presença de alimentos prolongou o tempo em que os comprimidos permaneceram no estômago, o tempo até o primeiro nível sérico detectável de naproxeno e o tempo até o nível máximo de naproxeno (Tmax), mas não afetou os níveis máximos de naproxeno (Cmax).
Distribuição
Naproxeno tem um volume de distribuição de 0,16 L / kg. Em níveis terapêuticos, o naproxeno é superior a 99% ligado à albumina. Com doses de naproxeno superiores a 500 mg / dia, o nível plasmático aumenta devido a um aumento na depuração, causada pela saturação da ligação às proteínas plasmáticas em doses mais altas, menos que proporcional (Calha média Css 36.5, 49,2 e 56,4 mg / L com 500, Doses diárias de 1000 e 1500 mg de naproxeno). O ânion naproxeno foi encontrado no leite de mulheres que estavam amamentando em uma concentração que corresponde a aproximadamente 1% da concentração máxima de naproxeno no plasma.
Eliminação
Metabolismo
O naproxeno é amplamente metabolizado em 6-0-desmetil-naproxeno no fígado, e pais e metabólitos não induzem enzimas metabolizadoras. Tanto o naproxeno quanto o 6-0-desmetil-naproxeno são metabolizados ainda mais em seus respectivos metabólitos conjugados com acilglucuronídeo.
Eliminação
A depuração do naproxeno é de 0,13 mL / min / kg. Aproximadamente 95% dos naproxenos de cada dose são excretados na urina, principalmente como naproxeno (<1%), 6-0-desmetil naproxeno (<1%) ou seus conjugados (66% a 92%). A meia-vida plasmática do ânion naproxeno em humanos varia de 12 a 17 horas. As meias-vidas correspondentes dos metabólitos do naproxeno e dos conjugados são inferiores a 12 horas e verificou-se que suas taxas de excreção estão intimamente relacionadas à taxa de depuração do naproxeno do plasma. Pequenas quantidades, 3% ou menos da dose administrada, são excretadas nas fezes. Metabólitos podem se acumular em pacientes com insuficiência renal.
O Naproxeno Sodico Cinfa é facilmente absorvido pelo trato gastrointestinal e os níveis plasmáticos máximos são atingidos em 2 a 4 horas. Naproxeno Sodico Cinfa está presente principalmente como uma droga no sangue. Está amplamente ligado às proteínas plasmáticas e tem uma meia-vida de cerca de 15 horas. permitir um estado estável dentro de 3 dias após o início da terapia com um esquema de doses duas vezes ao dia. O grau de absorção não é significativamente influenciado pelos alimentos ou pela maioria dos antiácidos. A excreção ocorre quase completamente através da urina, principalmente como naproxeno sódico cinfa conjugado, com alguns medicamentos inalterados. O metabolismo em crianças é semelhante ao dos adultos. A doença hepática alcoólica crônica reduz a concentração plasmática total de Naproxeno Sodico Cinfa, mas a concentração de Naproxeno Sodico Cinfa não ligado aumenta. Em idosos, a concentração plasmática não ligada de naproxeno Sodico Cinfa aumenta, embora a concentração plasmática total seja inalterada. Cerca de metade da dose é excretada na urina em 24 horas e cerca de 94% em 5 dias como glucuronido.
Embora o naproxeno em si seja bem absorvido, a forma de sal de sódio é absorvida mais rapidamente, o que leva a níveis plasmáticos de pico mais altos para uma determinada dose. Aproximadamente 30% da dose total de naproxeno sódico Nos comprimidos de naproxeno Sodico Cinfa, a forma de dosagem contém como componente com liberação imediata. O naproxeno de sódio restante é revestido como uma micropartícula para obter propriedades de liberação sustentável. Após administração oral, os níveis plasmáticos de naproxeno são detectados dentro de 30 minutos após a administração, com níveis plasmáticos máximos ocorrendo aproximadamente 5 horas após a administração. A meia-vida de eliminação terminal observada do naproxeno do naproxeno sódico com liberação imediata e dos comprimidos de naproxeno sódico-cinfa é de cerca de 15 horas. Níveis de naproxeno no estado estacionário são atingidos em 3 dias e o nível de acúmulo de naproxeno no sangue é o mesmo
O próprio Naproxeno é rápida e completamente absorvido pelo trato gi com uma biodisponibilidade in vivo de 95%. Com base no perfil farmacocinético, a fase de absorção dos comprimidos de naproxeno Sodico Cinfa ocorre nas primeiras 4 a 6 horas após a administração. Isso coincide com a deterioração do comprimido no estômago, o trânsito das micropartículas retardadas pelo intestino delgado e pelo intestino grosso proximal. Em voluntários saudáveis, foi realizado um estudo de imagem in vivo, que confirma uma rápida desintegração da matriz do comprimido e uma dispersão das micropartículas.
A taxa de absorção do componente de partículas com liberação sustentável dos comprimidos de Naproxen Sodico Cinfa é mais lenta que nos comprimidos convencionais de naproxeno sódico. É essa extensão dos processos de absorção do medicamento que mantém o nível plasmático e permite uma dosagem uma vez ao dia.
Efeitos alimentares
Não foram observados efeitos alimentares significativos quando vinte e quatro indivíduos receberam uma dose única de naproxeno Sodico Cinfa comprimidos 500 mg após um jejum noturno ou 30 minutos após uma refeição. Tal como acontece com as formulações convencionais de naproxeno e naproxeno sódico, os alimentos levam a uma ligeira diminuição na taxa de absorção de naproxeno após a administração de naproxeno Sodico Cinfa comprimidos.
Distribuição
Naproxeno tem um volume de distribuição de 0,16 L / kg. Em níveis terapêuticos, o naproxeno é superior a 99% ligado à albumina. Em doses de naproxeno superiores a 500 mg / dia, os níveis plasmáticos aumentam menos que proporcionalmente devido a um aumento na depuração causado pela saturação da ligação às proteínas plasmáticas em doses mais altas. No entanto, a concentração de naproxeno não ligado continua a aumentar proporcionalmente à dose. Os comprimidos de Naproxeno Sodico Cinfa têm propriedades proporcionais à dose semelhantes.
Eliminação
Metabolismo
O naproxeno é amplamente metabolizado em 6-0-desmetil-naproxeno e os pais e metabolitos não induzem enzimas metabolizadoras.
Eliminação
A meia-vida de eliminação dos comprimidos de naproxeno Sodico Cinfa e naproxeno convencional é de aprox. Condições estacionárias são atingidas após 2 a 3 doses de comprimidos de naproxeno Sodico Cinfa. A maior parte do medicamento é excretada na urina, principalmente como naproxeno inalterado (menos de 1%), 6-0-desmetil-naproxeno (menos de 1%) e glucuronídeo ou outros conjugados (66 a 92%). Uma pequena quantidade (<5%) da droga é excretada nas fezes. Verificou-se que a taxa de excreção corresponde estreitamente à taxa de depuração do plasma. Metabólitos podem se acumular em pacientes com insuficiência renal.
O naproxeno e o naproxeno sódico são rápida e completamente absorvidos pelo trato gastrointestinal com uma biodisponibilidade in vivo de 95%. As diferentes formas de dosagem de Naproxeno Sodico Cinfa são bioequivalentes em termos de absorção (AUC) e pico de concentração (Cmax); no entanto, os produtos diferem no seu padrão de absorção. Essas diferenças entre os produtos de naproxeno estão relacionadas à forma química do naproxeno usado e à sua formulação. Mesmo com as diferenças observadas no padrão de absorção, a meia-vida de eliminação do naproxeno em produtos na faixa de 12 a 17 horas permanece inalterada. Os naproxenos estacionários são atingidos em 4 a 5 dias, e o grau de acúmulo de naproxeno coincide com essa meia-vida. Isso sugere que as diferenças no padrão de liberação desempenham apenas um papel insignificante na obtenção de níveis plasmáticos estacionários.
Absorção
naproxeno Sodico Cinfa comprimidos / ANAPROX DS: após a administração dos comprimidos de Naproxeno Sodico Cinfa, os níveis plasmáticos máximos são atingidos em 2 a 4 horas. Após administração oral de ANAPROX DS, os níveis plasmáticos máximos são atingidos em 1 a 2 horas. A diferença nas taxas entre os dois produtos se deve ao aumento da solubilidade aquosa do sal de sódio usado no ANAPROXEN pelo naproxeno.
EC-Naproxeno Sodico Cinfa: O EC-Naproxeno Sodico Cinfa foi desenvolvido com um revestimento sensível ao pH para criar uma barreira contra a deterioração no ambiente ácido do estômago e perder a integridade no ambiente mais neutro do intestino delgado. O revestimento de polímero entérico selecionado para EC-Naproxeno Sodico Cinfa se dissolve acima de pH 6. Quando EC-Naproxeno Sodico Cinfa foi administrado a indivíduos sóbrios, os níveis plasmáticos máximos foram atingidos aproximadamente 4 a 6 horas após a primeira dose (intervalo: 2 a 12 horas). UMA in vivo - Estudo em humanos com comprimidos de ECNaproxeno Sodico Cinfa radicalmente rotulados mostrou que o EC-Naproxeno Sodico Cinfa se dissolve principalmente no intestino delgado e não no estômago, de modo que a absorção do medicamento é retardada até que o estômago seja esvaziado.
Quando os comprimidos de EC-Naproxeno Sodico Cinfa e Naproxeno Sodico Cinfa foram administrados em um estudo cruzado após 1 semana de dosagem para indivíduos em jejum (n = 24) diferenças temporais nos níveis plasmáticos máximos (Tmax) foram observados, mas não houve diferenças na absorção total medidas na Cmax e na AUC :
| EC-NAPROSYN * 500 mg bid | NAPROSYN * 500 mg bid | |
| Cmax (μg / mL) | 94,9 (18%) | 97,4 (13%) |
| Tmax (horas) | 4 (39%) | 1,9 (61%) |
| auc0-12 HR (μG & MU; HR / ml) | 845 (20%) | 767 (15%) |
| * Média (coeficiente de variação) |
| EG-Naproxeno Sodico Cinfa * 500 mg bid | Naproxeno Sodico Cinfa * 500 mg bid | |
| Cmax (μg / mL) | 94,9 (18%) | 97,4 (13%) |
| Tmax (horas) | 4 (39%) | 1,9 (61%) |
| AUC0-12 h (μg • h / mL) | 845 (20%) | 767 (15%) |
| * Média (coeficiente de variação) |
Efeitos antiácidos
Quando o naproxeno CE Sodico Cinfa foi administrado em dose única com antiácidos (capacidade média do tampão de 54 mEq), os níveis plasmáticos máximos de naproxeno permaneceram inalterados, mas o tempo para atingir o pico foi reduzido (TMAX médio jejuou 5,6 horas, Tmax médio com antiácidos 5 horas), se não for significativo.
Efeitos alimentares
Quando EC-Naproxeno Sodico Cinfa foi administrado em dose única com alimentos, os níveis plasmáticos máximos foram atingidos em cerca de 12 horas na maioria dos indivíduos (variação: 4 a 24 horas). O tempo de permanência no intestino delgado até a decadência era independente da ingestão de alimentos. A presença de alimentos prolongou o tempo em que os comprimidos permaneceram no estômago, o tempo até o primeiro nível sérico detectável de naproxeno e o tempo até o nível máximo de naproxeno (Tmax), mas não afetou os níveis máximos de naproxeno (Cmax).
Distribuição
Naproxeno tem um volume de distribuição de 0,16 L / kg. Em níveis terapêuticos, o naproxeno é superior a 99% ligado à albumina. Com doses de naproxeno superiores a 500 mg / dia, o nível plasmático aumenta devido a um aumento na depuração, causada pela saturação da ligação às proteínas plasmáticas em doses mais altas, menos que proporcional (Calha média Css 36.5, 49,2 e 56,4 mg / L com 500, Doses diárias de 1000 e 1500 mg de naproxeno). O ânion naproxeno foi encontrado no leite de mulheres que estavam amamentando em uma concentração que corresponde a aproximadamente 1% da concentração máxima de naproxeno no plasma.
Eliminação
Metabolismo
O naproxeno é amplamente metabolizado em 6-0-desmetil-naproxeno no fígado, e pais e metabólitos não induzem enzimas metabolizadoras. Tanto o naproxeno quanto o 6-0-desmetil-naproxeno são metabolizados ainda mais em seus respectivos metabólitos conjugados com acilglucuronídeo.
Eliminação
A depuração do naproxeno é de 0,13 mL / min / kg. Aproximadamente 95% dos naproxenos de cada dose são excretados na urina, principalmente como naproxeno (<1%), 6-0-desmetil naproxeno (<1%) ou seus conjugados (66% a 92%). A meia-vida plasmática do ânion naproxeno em humanos varia de 12 a 17 horas. As meias-vidas correspondentes dos metabólitos do naproxeno e dos conjugados são inferiores a 12 horas e verificou-se que suas taxas de excreção estão intimamente relacionadas à taxa de depuração do naproxeno do plasma. Pequenas quantidades, 3% ou menos da dose administrada, são excretadas nas fezes. Metabólitos podem se acumular em pacientes com insuficiência renal.
Não há dados pré-clínicos relevantes para o médico prescritor que estejam disponíveis, além dos dados já contidos em outras seções do RCM
Carcinogenicidade
Naproxeno Sodico Cinfa foi administrado a ratos Sprague-Dawley nas doses de 8, 16 e 24 mg / kg / dia com alimentos por 24 meses. Naproxeno Sodico Cinfa não era cancerígeno em ratos.
Mutagenicidade
A mutagenicidade estava presente Salmonella typhimurium (5 linhas celulares), sachharomyces cerevisisae (1 linha celular) e testes de linfoma de camundongo não observados.
Fertilidade
Naproxeno Sodico Cinfa não teve efeito na fertilidade de ratos quando administrado por via oral em doses de 30 mg / kg / dia em homens e 20 mg / kg / dia em mulheres.
Teratogenicidade
Naproxeno Sodico Cinfa não era teratogênico em ratos e coelhos quando administrado por via oral na dose de 20 mg / kg / dia durante a organogênese.
Reprodução perinatal / pós-natal
A administração oral de Naproxeno Sodico Cinfa a ratos prenhes em doses de 2, 10 e 20 mg / kg / dia durante o terceiro trimestre de gravidez levou a um trabalho difícil. Estes são efeitos conhecidos desta classe de compostos e foram demonstrados em ratos prenhes com aspirina e indometacina.
Não especificado
