Laxacurium

A substância ativa do brometo de laxacúrio é um amino esteróide que efetivamente bloqueia a transmissão de impulsos do nervo motor aos receptores musculares estriados. É um agente bloqueador neuromuscular não despolarizante com uma longa duração de ação e é usado nas seguintes indicações :

1. Como adjuvante na anestesia cirúrgica para obter relaxamento dos músculos esqueléticos em uma ampla gama de procedimentos cirúrgicos.

2). Use em terapia intensiva como bloqueador neuromuscular não despolarizante para o tratamento de várias patologias, por exemplo, status intratável asmático e tétano.

Laxacurium deve ser administrado por via intravenosa.

Não é recomendado que seja administrado por infusão.

A dosagem deve ser individualizada, pois há uma grande variação na resposta individual aos relaxantes musculares. Ao determinar a dose, o método de anestesia, duração esperada da cirurgia, interação potencial com outros medicamentos administrados antes e durante a anestesia e a condição do paciente devem ser levados em consideração.

O uso de um estimulador do nervo periférico é recomendado para monitorar o bloqueio neuromuscular e a recuperação.

ADULTO:

Dose inicial: 50-80 microgramas / kg (intubação realizada em 150-120 segundos) ou 80-100 microgramas / kg (intubação realizada em 120-90 segundos).

Doses incrementais: 10-20 microgramas / kg

PEDIÁTRICO:

Dose inicial: 60-100 microgramas / kg

Doses incrementais: 10-20 microgramas / kg

NEONATES:

As doses de Laxacurium em neonatos até um mês de idade devem ser cuidadosamente individualizadas, pois os neonatos são particularmente sensíveis a agentes bloqueadores neuromusculares não despolarizantes.

Dosagem 30-40 microgramas / kg inicialmente I / V, seguida de 10-20 microgramas / kg posteriormente.

Se for utilizada succinilcolina para intubação, a administração de Laxacurium deve ser adiada até que o paciente se recupere clinicamente do bloco neuromuscular induzido pela succinilcolina.

Após a administração de suxametônio, a dose de Laxacurium pode ser consideravelmente reduzida :

Adultos:

Dose inicial: 20-60 microgramas / kg

Doses incrementais 10-20 microgramas / kg

Crianças:

Dose inicial: 20-60 microgramas / kg

Doses incrementais 10-20 microgramas / kg

ELDERLY:

A atividade de bloqueio neuromuscular do Laxacurium é prolongada em idosos e doses mais baixas podem ser necessárias.

OBESIDADE:

Em pacientes obesos, doses de Laxacurium com base em mg / kg podem levar a superdosagem. A dosagem deve ser ajustada de acordo com a resposta.

CUIDADO INTENSIVO:

O laxacúrio atua mais no paciente em terapia intensiva e uma dose intravenosa de 60 microgramas / kg a cada uma a uma hora e meia, ou menos frequentemente, é geralmente adequada.

VIVO IMPAIRED E FUNÇÃO RENAL :

Deve-se tomar cuidado em pacientes com insuficiência hepática ou renal, conforme mencionado na seção de avisos e precauções especiais.

A hiperdiurese pode resultar em um efeito de bloqueio neuromuscular diminuído.

No controle do tétano, a duração do relaxamento do Laxacurium provavelmente depende da gravidade do espasmo, portanto a duração do efeito pode ser variável.

A duração da ação depende da condição clínica do paciente e da dose administrada, mas em indivíduos normais que recebem doses de relaxamento muscular perioperatório, a duração da ação é geralmente de 45 a 60 minutos.

O laxacúrio não deve ser misturado com outros agentes na mesma seringa ou com soluções para infusões intravenosas, pois uma alteração no pH pode causar precipitação.

Descarte qualquer solução não utilizada.

Pacientes com hipersensibilidade conhecida ao Laxacurium ou ao íon brometo. Uso simultâneo de um agente bloqueador neuromuscular despolarizante, por exemplo, suxametônio.

Podem ocorrer reações anafiláticas após a administração de agentes bloqueadores neuromusculares.).

Particularmente no caso de reações anafiláticas anteriores a agentes bloqueadores neuromusculares, devem ser tomadas precauções especiais, uma vez que foi relatada a reatividade cruzada alérgica a agentes bloqueadores neuromusculares (consulte também a Seção 4.8).

Falha renal.

Como o brometo de laxacúrio é excretado principalmente no sistema renal, a meia-vida de eliminação é prolongada na insuficiência renal, resultando em uma redução na depuração plasmática e duração prolongada da ação.

O prolongamento da meia-vida em pacientes com insuficiência renal é frequentemente, mas nem sempre, associado a uma duração prolongada de bloqueio neuromuscular. Nesses pacientes, a recuperação do bloqueio neuromuscular também pode ser prolongada.

Doença hepática / do trato auxiliar prejudicada.

A duração da ação pode ser prolongada nessas condições e pode ocorrer resistência à ação de bloqueio neuromuscular do brometo de laxacúrio devido ao aumento do volume de distribuição do medicamento.

Em tais condições, o medicamento tem um início mais lento e, juntamente com o aumento dos requisitos de dosagem total, pode haver um prolongamento do bloqueio e tempo de recuperação nesses pacientes.

Pacientes com carcinomatose especialmente associados ao carcinoma brônquico podem exibir uma sensibilidade acentuada a esse agente, e o bloco neuromuscular produzido pode responder mal à neostigmina.

Tal como acontece com outros relaxantes musculares não despolarizantes, o laxacurium deve ser utilizado com cuidado em pacientes com doença pulmonar, hepática ou renal preexistente e com especial cuidado em pacientes com distrofias musculares, miastenia gravis e síndrome miastênica, a menos que se destine a administrar pós- assistência respiratória operacional prolongada. Como é o caso de outros agentes curariformes, em casos de doença neuromuscular ou após poliomielite, o Laxacurium deve ser usado com extrema cautela, pois a resposta aos agentes bloqueadores neuromusculares pode ser consideravelmente alterada nesses pacientes. A magnitude e a direção dessa alteração podem variar amplamente.

Antes da administração de Laxacurium, condições como distúrbios eletrolíticos, pH alterado e desidratação devem ser corrigidas, se possível. Laxacurium deve ser utilizado com cautela em pacientes com tendência à hipertensão.

O laxacúrio pode causar uma redução no tempo parcial de protromboplastina e no tempo de protrombina. As condições associadas a tempos de circulação mais lentos, por exemplo, doenças cardiovasculares, edema e velhice, resultam em um aumento no volume de distribuição, o que pode levar a um aumento no tempo de início.

O laxacúrio deve ser usado com cuidado especial em neonatos, em pacientes doentes ou caéticos, na presença de doença hepática ou icterícia obstrutiva (resistente aos efeitos dos medicamentos) em estados com níveis alterados de proteína plasmática ou quando há fluxo renal ou doença renal diminuída . Nas operações que empregam as técnicas hipotérmicas, o efeito de bloqueio neuromuscular dos medicamentos não despolarizantes é diminuído e aumentado pelo aquecimento do paciente.

O laxacúrio deve ser administrado em doses cuidadosamente ajustadas ou sob a supervisão de um anestesista qualificado e somente quando instalações para ventilação controlada, a insuficiência com oxigênio e intubação endotraqueal estão disponíveis para uso imediato.

Como o Laxacurium causa relaxamento dos músculos respiratórios, a respiração deve ser assistida em todos os pacientes. É essencial garantir que o paciente esteja respirando espontaneamente, profunda e regularmente antes de sair do teatro após anestesia. O bloqueio neuromuscular alcançado com Laxacurium pode ser revertido com um agente inibidor da colinesterase (por exemplo,. neostigmina) em dose adequada, juntamente com a atropina como agente anticolinérgico.

Deve-se tomar cuidado se houver risco de regurgitação ao intubar o paciente, por exemplo, durante a indução do acidente.

Outras condições que podem aumentar o efeito do Laxacurium são: hipocalemia (por exemplo,. após vômitos graves, diarréia, digitalização e terapia diurética), hipermagnesemia, hipocalcemia (após transfusões maciças), hipoproteinemia, desidratação, acidose, hipercapneia e caquexia.

Não é recomendável usar máquinas potencialmente perigosas ou dirigir um carro dentro de 24 horas após a recuperação total da ação de bloqueio neuromuscular do Laxacurium.

Altas doses de um medicamento despolarizante podem causar dessensibilização da placa final e prolongar a apneia pós-operatória.

Cardiovascular: aumento da pulsação e débito cardíaco. A pressão arterial pode aumentar. Arritmias podem ocorrer ocasionalmente.

Gastrointestinal: Às vezes, o salivamento é observado durante a anestesia.

Hipersensibilidade: Foi observada erupção cutânea transitório ocasional.

Reações no local da injeção: Dor ou reações cutâneas locais observadas no local da injeção.

Respiratório: O broncoespasmo raramente foi relatado

Reações graves ou com risco de vida: Reações anafilactóides graves foram relatadas de maneira incomum. No caso de reações anafiláticas anteriores a agentes bloqueadores neuromusculares, devem ser tomadas precauções especiais, uma vez que foi relatada reatividade cruzada alérgica entre agentes bloqueadores neuromusculares.

Como se sabe que os agentes bloqueadores neuromusculares são capazes de induzir a liberação de histamina local e sistemicamente, a possível ocorrência de prurido e reações eritematosas no local da injeção e / ou histaminoide generalizado (anafilactóide) reações como broncoespasmo e alterações cardiovasculares devem sempre ser levadas em consideração ao administrar esses medicamentos.

Ocular: O laxacúrio diminui a pressão intra-ocular e induz a miose, sendo ambos os efeitos favoráveis na cirurgia opttalmica.

Características clínicas: Os sintomas são os da apneia prolongada, depressão respiratória e / ou fraqueza muscular. A morte pode seguir insuficiência respiratória aguda.

Gerenciamento: Neostigmina na dose de 2,5 mg e Atropina na dose de 1,2 mg pode ser administrada para reverter o bloqueio neuromuscular enquanto a ventilação continua. Quando a administração do agente inibidor da colinesterase falha em reverter, os efeitos de bloqueio neuromuscular da ventilação com Laxacurium devem continuar até que a respiração espontânea seja restaurada. Dosagem repetida de inibidor da colinesterase pode ser perigosa.

Grupo farmacoterapêutico: relaxantes musculares, agentes de ação periférica, outros compostos de amônio quaternário, M03AC01

Código ATC: M03AC01

O brometo de laxacúrio produz efeitos farmacológicos semelhantes aos de outros agentes bloqueadores neuromusculares não despolarizantes. O medicamento pode produzir um aumento na freqüência cardíaca que parece resultar de um efeito de bloqueio direto nos receptores de acetilcolina do coração. O aumento da frequência cardíaca parece estar relacionado à dose e é mínimo com doses usuais. O laxacúrio causa pouca ou nenhuma liberação de histamina e nenhum bloqueio ganglionar e, portanto, não causa hipotensão ou broncoespasmo. Apesar de sua estrutura esteróide, o medicamento não apresenta atividade hormonal.

Após a administração de I / V de brometo de laxacúrio a 60 microgramas / kg, o relaxamento muscular atinge um nível adequado para a intubação endotraqueal em 2-3 minutos, um pouco mais rapidamente do que com a tubocurarina. O início e a duração da paralisia estão relacionados à dose. Após uma dose de 60 microgramas / kg, os efeitos do medicamento começam a diminuir em cerca de 35-45 minutos. Doses suplementares podem aumentar a magnitude e a duração do bloqueio neuromuscular. A duração da ação depende da condição clínica do paciente e da dose administrada, mas em indivíduos normais que recebem doses de relaxamento muscular perioperatório, a duração da ação é geralmente de 45 a 60 minutos.

A ligação às proteínas do Laxacurium não parece ser substancial. A atividade do medicamento não é muito afetada pelas concentrações plasmáticas de dióxido de carbono ou pH. A redistribuição é responsável pelo término da atividade após doses únicas. O laxacúrio atravessa a placenta em pequenas quantidades.

As concentrações plasmáticas parecem diminuir de maneira trifásica. Em adultos com função renal e hepática normal, a meia-vida na fase terminal é de cerca de 2 horas. A meia-vida de eliminação pode ser prolongada em pacientes com insuficiência renal e / ou hepática. O medicamento é eliminado principalmente inalterado pelos rins, embora pequenas quantidades possam ser metabolizadas e parte do medicamento possa ser eliminada na bílis.

Não há dados pré-clínicos relevantes para o prescritor que sejam adicionais aos já incluídos em outras seções do RCM

Não misture outras soluções na mesma seringa, pois uma alteração no pH pode causar precipitação.

Apenas para uso único. Qualquer solução não utilizada deve ser descartada.