Bemicin

Bemicina

Brometo De Pancurónio

A substância activa do brometo de Bemicínio é um amino-esteróide que bloqueia eficazmente a transmissão dos impulsos nervosos motores aos receptores musculares estriados. É um agente Bloqueador neuromuscular não despolarizante com uma longa duração de acção e é utilizado nas seguintes indicações::

1. Como adjuvante na anestesia cirúrgica para obter relaxamento dos músculos esqueléticos em uma ampla gama de procedimentos cirúrgicos.

2. Utilização nos cuidados intensivos como Bloqueador neuromuscular não despolarizante para o tratamento de várias patologias, por exemplo estado intractável asmático e tétano.

Bemicínio deve ser administrado por via intravenosa.

Não se recomenda a administração por perfusão.

A dose deve ser individualizada, uma vez que existe uma grande variação na resposta individual aos relaxantes musculares. Ao determinar a dose, deve ter-se em conta o método da anestesia, a duração esperada da cirurgia, a potencial interacção com outros fármacos que são administrados antes e durante a anestesia e o estado do doente.

Recomenda-se a utilização de um estimulador nervoso periférico para monitorizar o bloqueio neuromuscular e a recuperação.

ADULTO:

Dose inicial: 50-80 microgramas/kg (intubação alcançada entre 150-120 segundos) ou 80-100 microgramas / kg (intubação alcançada entre 120-90 segundos).

Doses incrementais: 10-20 microgramas / kg

Pediatra:

Dose inicial: 60-100 microgramas / kg

Doses incrementais: 10-20 microgramas / kg

NEONATO:

As Doses de Bemicínio em recém-nascidos até um mês de idade devem ser cuidadosamente individualizadas, uma vez que os recém-nascidos são particularmente sensíveis a agentes bloqueadores neuromusculares não despolarizantes.

Dosagem 30-40 microgramas/kg inicialmente I / V seguido de 10-20 microgramas/kg posteriormente.

Se a succinilcolina for utilizada para intubação, a administração de Bemicínio deve ser adiada até que o doente tenha recuperado clinicamente do bloqueio neuromuscular induzido pela succinilcolina.

Após a administração de suxametónio, a dose de Bemicínio pode ser consideravelmente reduzida:

Adulto:

Dose inicial: 20-60 microgramas / kg

Doses incrementais 10-20 microgramas / kg

Filhos:

Dose inicial: 20-60 microgramas / kg

Doses incrementais 10-20 microgramas / kg

IDOSO:

A actividade de bloqueio neuromuscular do Bemicínio é prolongada nos idosos e podem ser necessárias doses mais baixas.

OBESIDADE:

Em doentes obesos, doses de Bemicínio baseadas em mg/kg podem conduzir a sobredosagem. A dose deve ser ajustada de acordo com a resposta.

INTENSIFICADORES DE CUIDADOS:

O bemicínio actua durante mais tempo no doente com cuidados intensivos e uma dose intravenosa de 60 microgramas/kg de cada um a uma hora e meia, ou ainda menos frequentemente, é geralmente adequada.

COMPROMISSO DA DIVERSÃO HEPÁTICA E RENAL:

Deve ter-se cuidado em doentes com insuficiência hepática ou renal, tal como mencionado na secção advertências e precauções especiais.

A hiperdiurese pode resultar numa diminuição do efeito Bloqueador neuromuscular.

No controle do tétano, a duração do relaxamento Bemicínio provavelmente depende da gravidade do espasmo, portanto a duração do efeito pode ser variável.

A duração da acção depende da condição clínica do doente e da dose administrada, mas em indivíduos normais a receber doses perioperativas relaxantes musculares a duração da acção é normalmente de 45-60 minutos.

O bemicínio não deve ser misturado com outros agentes na mesma seringa, ou com soluções para perfusão intravenosa, uma vez que uma alteração do pH pode causar precipitação.

Rejeitar qualquer solução não utilizada.

Doentes com hipersensibilidade conhecida ao Bemicínio ou ao ião brometo. Utilização concomitante de um agente Bloqueador neuromuscular despolarizante, por exemplo o suxametónio.

Podem ocorrer reacções anafilácticas após a administração de agentes bloqueantes neuromusculares.).

Particularmente no caso de reacções anafilácticas anteriores a agentes bloqueantes neuromusculares, devem ser tomadas precauções especiais uma vez que foi notificada reactividade cruzada alérgica a agentes bloqueadores neuromusculares (ver também Secção 4.8).

Insuficiência Renal.

Uma vez que o brometo de Bemicínio é excretado principalmente no sistema renal, a semi-vida de eliminação é prolongada na insuficiência renal, resultando numa redução da depuração plasmática e numa duração de acção prolongada.

O prolongamento da semi-vida em doentes com insuficiência renal é frequentemente, mas nem sempre, associado a uma duração prolongada do bloqueio neuromuscular. Nestes doentes, a recuperação do bloqueio neuromuscular pode também ser prolongada.

Comprometimento Da Idade Do Traço Hepático/Biliar.

A duração de acção pode ser prolongada nestas Condições e pode ocorrer resistência à acção bloqueadora neuromuscular do brometo de Bemicínio devido ao aumento do volume de distribuição do fármaco.

Nestas condições, o medicamento tem um início mais lento e, juntamente com o aumento das necessidades de dosagem total, pode haver um prolongamento do bloqueio e tempo de recuperação nestes doentes.

Os doentes com carcinomatose especialmente associada a carcinoma brônquico podem apresentar uma sensibilidade marcada a este agente, e o bloco neuromuscular produzido pode responder mal à neostigmina.

Tal como com outros relaxantes musculares não despolarizantes, o Bemicínio deve ser utilizado com cuidado em doentes com doença pulmonar, hepática ou renal pré-existente e com especial cuidado em doentes com distrofias musculares, miastenia gravis e síndrome miasténica, a menos que se pretenda administrar assistência respiratória pós-operatória prolongada. Tal como acontece com outros agentes curariformes, em casos de doença neuromuscular ou após poliomielite, o Bemicínio deve ser utilizado com extrema precaução, uma vez que a resposta aos agentes bloqueadores neuromusculares pode ser consideravelmente alterada nestes doentes.. A magnitude e direção desta alteração pode variar muito

Antes da administração de condições de Bemicínio, tais como perturbação electrolítica, pH alterado e desidratação devem ser corrigidas, se possível. O bemicínio deve ser utilizado com precaução em doentes com tendência para hipertensão.

O bemicínio pode causar uma redução no tempo de protromboplastina parcial e no tempo de protrombina. Condições associadas a tempos de circulação mais lentos, por exemplo, doença cardiovascular, edema, velhice resultam num aumento do volume de distribuição que pode levar a um aumento do tempo de início.

O bemicínio deve ser utilizado com particular cuidado em recém-nascidos, doentes ou caquéticos, na presença de doença hepática ou icterícia obstrutiva (resistente aos efeitos dos medicamentos) em estados com níveis alterados de proteínas plasmáticas ou quando há diminuição do fluxo sanguíneo renal ou doença renal. Nas operações que utilizam as técnicas hipotérmicas, o efeito de bloqueio neuromuscular dos medicamentos não despolarizantes diminui e aumenta com o aquecimento do paciente.

O bemicínio deve ser administrado numa dose cuidadosamente ajustada ou sob a supervisão de um anestesista qualificado e apenas quando estiverem disponíveis instalações para ventilação controlada, insuflação com oxigénio e intubação endotraqueal para utilização imediata.

Uma vez que o Bemicínio causa relaxamento dos músculos respiratórios, a respiração deve ser assistida em todos os pacientes. É essencial garantir que o paciente está respirando espontaneamente, profunda e regularmente antes de sair do teatro após a anestesia. O bloqueio neuromuscular obtido com o Bemicínio pode ser revertido com um agente inibidor da colinesterase (por exemplo, neostigmina) numa dose adequada, juntamente com a atropina como agente anticolinérgico.

Deve ter-se cuidado se houver perigo de regurgitação ao intubar o doente, por exemplo durante a indução do acidente.

Outras situações que podem aumentar o efeito do Bemicínio são: hipocaliemia (por exemplo, após vómitos graves, diarreia, digitalização e terapêutica diurética), hipermagnesemia, hipocalcemia (após transfusões maciças), hipoproteinemia, desidratação, acidose, hipercapneia e caquexia.

Não se recomenda a utilização de máquinas potencialmente perigosas ou a condução de viaturas no prazo de 24 horas após a recuperação total da acção de bloqueio neuromuscular do Bemicínio.

Doses elevadas de um fármaco despolarizante podem causar dessensibilização em placa terminal e prolongar a apneia pós-operatória.

Cardiovascular: aumento da pulsação e débito cardíaco. A pressão arterial pode subir. Ocasionalmente, podem ocorrer arritmias.

Gastrintestinal: por vezes, observa-se salivação durante a anestesia.

Hipersensibilidade: foi observada erupção cutânea transitória Ocasional.

Reacções no local da injecção: dor ou reacções cutâneas locais observadas no local da injecção.

Respiratória: broncospasmo raramente foi notificado

Reacções graves ou com risco de vida: foram notificadas pouco frequentemente reacções anafilactóides graves. No caso de reacções anafilácticas anteriores a agentes bloqueantes neuromusculares, devem ser tomadas precauções especiais uma vez que foi notificada reactividade cruzada alérgica entre agentes bloqueantes neuromusculares.

Desde agentes de bloqueio neuromuscular em geral são conhecidos por serem capazes de induzir a histamina liberação local e sistêmica, a possível ocorrência de prurido e eritematosas reações no local da injeção e/ou generalizadas histaminoid (anafilactóides) reações tais como broncoespasmo e alterações cardiovasculares devem sempre ser levados em consideração durante a administração destas drogas.

Ocular: o Bemicínio diminui a pressão intra-ocular e induz a miose, sendo ambos os efeitos favoráveis na cirurgia oftálmica.

Características clínicas: os sintomas são os de apneia prolongada, depressão respiratória e/ou fraqueza muscular. A morte pode seguir-se a insuficiência respiratória aguda.

Gestão: a neostigmina numa dose de 2, 5 mg e a atropina numa dose de 1, 2 mg podem ser administradas para inverter o bloqueio neuromuscular enquanto a ventilação é continuada. Quando a administração do agente inibidor da colinesterase não conseguir reverter os efeitos de bloqueio neuromuscular da ventilação do Bemicínio, deve continuar até que a respiração espontânea seja restaurada. A dose repetida de inibidor da colinesterase pode ser perigosa.

Grupo farmacoterapêutico: relaxantes musculares, agentes de Acção periférica, outros compostos de amónio quaternário, M03AC01

Código ATC: M03AC01

O brometo de bemicínio produz efeitos farmacológicos semelhantes aos de outros bloqueadores neuromusculares não despolarizantes. O medicamento pode produzir um aumento da frequência cardíaca que parece resultar de um efeito de bloqueio directo nos receptores da acetilcolina do coração. O aumento da frequência cardíaca parece estar relacionado com a dose e é mínimo com as doses habituais. O bemicínio causa pouca ou nenhuma libertação de histamina e nenhum bloqueio ganglionário, pelo que não causa hipotensão ou broncospasmo. Apesar da sua estrutura esteróide, a droga não apresenta actividade hormonal.

Após a administração I / V de brometo de Bemicinio 60microgramas / kg, o relaxamento muscular atinge um nível adequado para intubação endotraqueal em 2-3 minutos, ligeiramente mais rapidamente do que com a tubocurarina. O início e a duração da paralisia estão relacionados com a dose. Após uma dose de 60microgramas / kg, os efeitos da droga começam a diminuir em cerca de 35-45 minutos. . Doses suplementares podem aumentar a magnitude e a duração do bloqueio neuromuscular. A duração da acção depende da condição clínica do doente e da dose administrada, mas em indivíduos normais a receber doses perioperativas relaxantes musculares a duração da acção é normalmente de 45-60 minutos.

A ligação do Bemicínio às proteínas não parece ser substancial. A actividade do fármaco não é muito afectada pelas concentrações plasmáticas de dióxido de carbono ou pH. a redistribuição é responsável pelo fim da actividade após doses únicas. O bemicínio atravessa a placenta em pequenas quantidades.

As concentrações plasmáticas parecem diminuir de forma trifásica. Em adultos com função renal e hepática normais, a semi-vida na fase terminal é de cerca de 2 horas. A semi-vida de eliminação pode ser prolongada em doentes com compromisso da função renal e/ou hepática. O fármaco é eliminado principalmente inalterado pelos rins, embora pequenas quantidades possam ser metabolizadas e parte do fármaco pode ser eliminado na bílis.

Relaxantes musculares, agentes de Acção periférica, outros compostos de amónio quaternário, M03AC01

Não existem dados pré-clínicos relevantes para o prescritor que sejam adicionais aos já incluídos noutras secções do RCM.

Não misture outras soluções na mesma seringa uma vez que uma alteração do pH pode causar precipitação.

Apenas para administração única. Qualquer solução não utilizada deve ser eliminada.