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Método de ação:
Opção de tratamento:
Medicamente revisado por Kovalenko Svetlana Olegovna, Farmácia Última atualização em 03.04.2022
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20 principais medicamentos com os mesmos componentes:
Inibidores moderados ou fracos do CYP1A2 | ||
Hipersensibilidade
- Como farmácias que dispensam o FAZACLO devem ser certificadas com o programa, inscrevendo-se e completando o treinamento e devem apenas dispensar os pacientes que são elegíveis para receber o FAZACLO.
Estima-se que uma convulsão ocorra em associação com a utilização da clozapina com uma incidência cumulativa de cerca de 5% ao ano, com base na ocorrência de uma uo mais crises em 61 de 1743 doentes expostos à clozapina durante os seus testes clínicos antes da comercialização no mercado interno (ou seja, uma taxa bruta de 3, 5%). O risco de convulsões está relacionado com a dose de uma. Iniciar o tratamento com uma dose baixa (12, 5 mg), título lentamente e utilizar doses divididas.
Prolongamento do intervalo QT
Ocorrem alterações lipídicas indesejáveis em dias tratados com antipsicóticos cíclicos, incluindo fazer. Recomenda-se a monitorização clínica, incluindo avaliações dos indicadores de base e de acompanhamento periódico em doentes a utilizar fazer.
Clozapina (N = 334))))) | ||
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0 | |||||||
Uma neutropenia benigna étnica (BEN) é uma condição observada em certos grupos étnicos cujos valores médios da POSSÍVEL são inferiores aos valores laboratoriais "padrão" para os neutrófilos. É mais comumente observado em indivíduos de descendência africana( prevalência aproximada de 25-50%), alguns grupos étnicos do Oriente Médio, e em outros grupos étnicos não-caucasianos com pelé mais escura. O BEN é mais comum nos homens. Os factores com Ben têmum número normal de células estaminais hematopoiéticas e matura mielóide, são saudáveis e não sofrem de infecções repetidas uo sepulturas. Não está em maior risco de desenvolver neutropenia induzida pela clozapina Actavis. Pode ser necessária uma avaliação adicional para determinar se a neutropenia de base é devida ao BEN. Considerar a consulta hematológica antes de iniciar ou durante o tratamento com clozapina Actavis conforme necessário
Clozapina Rems
Clozapina Actavis só está disponível através de um programa restrito sob um REMS chamado Programa Rems clozapina, devido ao risco de neutropenia grave.
Os requisitos notáveis do programa Rems clozapina incluem::
Se uma eosinofilia se desenvolver durante o tratamento com clozapina Actavis, avalie imediatamente se existem sinais e sintomas de reacções sistémicas, tais como erupção cutânea uo outros sintomas alérgicos, miocardite uo outra doença específica de um órgão associada à eosinofilia. Se se suspeitar de doença sistémica relacionada com a clozapina, deve interromper-se imediatamente a administração de clozapina Actavis.
Hiperglicemia, em alguns casos extremos e associada a cetoacidose uo coma hiperosmolar uo morte, foi notificada em dias tratados com antipsicóticos áticos incluindo clozapina Actavis. Uma avaliação da relação entre a utilização antipsicótica atípica e anomalias da glicose é complicada pela possibilidade de um aumento do risco inicial de diabetes mellitus em doentes com esquizofrenia e pelo aumento da incidência de diabetes mellitus na população em geral. Dadas estas considerações, a relação entre a utilização antipsicótica química e as reacções adversas relacionadas com hiperlicemia não é completamente compreendida. Contudo, estudos epidemiológicos sugerem um aumento do risco de reacções adversas emergentes fazer tratamento e relacionadas com hiperglicemia em doentes tratados com antipsicóticos atípicos. Não estão disponíveis estimativas precisas do risco de reacções adversas relacionadas com hiperglicemia em doentes tratados com antipsicóticos atípicos
Variação em relação aos valores basais de mg / dL (%) | ||
0 | |||||||
- Sondrome Maligna Dos Neurolépticos.
- Interferência com o desemprego cognitivo e Motor.
Experiência Em Ensaios Clínicos
A tabela 10 resume as reacções adversas notificadas em doentes tratados com clozapina com uma frequência igual ou superior a 2% em todos os estudos com clozapina (excluindo o estudo InterSePT™, com a duração de 2 anos). Estas taxas não são ajustadas em função da duração da exposição.
6 | |
4 | |
9 | |
Prisão de ventre | |
3 | |
Salivacao | |
Leucopenia/leucopenia/Neutropenia diminuída | |
46% | ||
Prisão de ventre | ||
33% | ||
Frequente (≥1 / 10)
Delírio, EEG anormal, mioclonia, parestesia, possível cataplexia, estado epiléptico, sintomas compulsivos obsessivos e reacções adversas colinérgicas de rebound pós-descontinuação.
Fibrilhação auricular ou ventricular, taquicardia ventricular, prolongamento do intervalo QT, Torsades de Pointes, enfarte do miocárdio, paragem cardíaca e edema periorbital.
Sistema Endócrino
Pseudopheochromocitoma.
Colestase, hepatite, icterícia, hepatotoxicidade, esteatose hepática, necrose hepática, fibrose hepática, cirrose hepática, lesão hepática (função hepática, colestática, e misto), e insuficiência hepática.
Sistema Urogenital
Nefrite intersticial aguda, enurese nocturna, priapismo e insuficiência renal.
Afecções dos tecidos cutâneos e subcutâneas
Reacções de hipersensibilidade: fotossensibilidade, vasculite, eritema multiforme, alteração da pigmentação cutânea e Síndrome de Stevens-Johnson.
Afecções musculosqueléticas e dos tecidos conjuntivos
Síndrome miasténica, rabdomiólise e lúpus eritematoso sistémico.
A clozapina demonstrou afinidade de ligação para o seguinte receptores de histamina H1 (Ki 1,1 nM), adrenérgicos a1A (Ki 1.6 nM), serotonina (5-HT6 (Ki 4 nM), serotonina 5-HT2A (Ki 5.4 nM), muscarínicos M1 (Ki 6.2 nM), serotonina (5-HT7 (Ki 6.3 nM), serotonina (5-HT2C (Ki 9.4 nM), a dopamina D4 (Ki 24 nM), receptores a2A (Ki 90 nM), serotonina (5-HT3 (Ki 95 nM), a serotonina 5HT1A (Ki 120 nM), a dopamina D2 (Ki 160 nM), a dopamina D1 (Ki 270 nM), a dopamina D5 (Ki 454 nM), e a dopamina D3 (Ki 555 nM).
Estudos clínicos de electroencefalograma (EEG) demonstraram que a clozapina aumenta a actividade do delta e do theta e atrasa as frequências Alfa dominantes. Sincronização melhorada ocorre. A atividade da onda afiada e complexos de picos e ondas também podem se desenvolver. Os doentes notificaram uma intensificação da actividade dos sonhos durante a terapêutica com clozapina. O sono REM foi aumentado para 85% do tempo total de sono. Nestes doentes, o início do sono REM ocorreu quase imediatamente após o adormecimento.
A clozapina é quase completamente metabolizada antes da excreção, e apenas quantidades residuais de fármaco inalterado são detectadas na urina e nas fezes. A clozapina é um substrato para muitas isoenzimas do citocromo P450, em particular CYP1A2, CYP2D6 e CYP3A4. Aproximadamente 50% da dose administrada é excretada na urina e 30% nas labirintos. Os derivados desmetilados, hidroxilados E N-óxido são componentes tanto na urina como nas labirintos. Os testes farmacológicos demonstraram que o metabolito desmetil (norclozapina) tem apenas uma actividade limitada, enquanto os derivados hidroxilados e N-óxido estavam inactivos. . Uma semi-vida média de eliminação da clozapina após uma dose única de 75 mg foi de 8 horas (intervalo: 4 a 12 horas), em comparação com uma semi-vida média de eliminação de 12 horas (intervalo: 4-66 horas), após ter atingido o estado estacionário com 100 mg duas vezes ao dia da administração da dose
A clozapina é quase completamente metabolizada antes da excreção, e apenas quantidades residuais de fármaco inalterado são detectadas na urina e nas fezes. A clozapina é um substrato para muitas isoenzimas do citocromo P450, em particular CYP1A2, CYP2D6 e CYP3A4. Aproximadamente 50% da dose administrada é excretada na urina e 30% nas labirintos. Os derivados desmetilados, hidroxilados E N-óxido são componentes tanto na urina como nas labirintos. Os testes farmacológicos demonstraram que o metabolito desmetil (norclozapina) tem apenas uma actividade limitada, enquanto os derivados hidroxilados e N-óxido estavam inactivos. . Uma semi-vida média de eliminação da clozapina após uma dose única de 75 mg foi de 8 horas (intervalo: 4 a 12 horas), em comparação com uma semi-vida média de eliminação de 12 horas (intervalo: 4-66 horas), após ter atingido o estado estacionário com 100 mg duas vezes ao dia da administração da dose
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