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Medicamente revisado por Kovalenko Svetlana Olegovna, Farmácia Última atualização em 13.03.2022
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20 principais medicamentos com os mesmos componentes:
Beglan
Salmeterol
O Salmeterol é uma ilha selectiva 22- agonista indicado para obstrução reversível das vias respiratórias em doentes com asma e doença pulmonar obstrutiva crónica (DPOC).
Na asma (incluindo asma nocturna e sintomas induzidos pelo exercício) encontra-se indicado para os tratados com corticosteróides inalados que necessitam de um agonista beta de acção prolongada de acordo com as orientações de tratamento actuais.
O Beglan Accuhaler não é um substituto para os corticosteróides inalados uo orais que devem ser continuados com a mesma dose e não interrompidos uo reduzidos quando se inicia o tratamento com o Beglan Accuhaler.
Tratamento Da Asma
O Beglan encontra-se indicado nenhum tratamento da asma e na prevenção de fazer broncospasmo apenas como terapêutica concomitante com um medicamento de controlo da asma a longo prazo, tal como um corticosteróide inalado, em doentes com idade igual uo superior a 4 anos com doença obstrutiva Reversível das vias aéreas, incluindo doentes com sintomas de asma nocturna. O LABA, como o salmeterol, a estrutura activa do Beglan, aumenta o risco de morte relacionada com a asma. A utilização de Beglan nenhum tratamento da asma sem a utilização concomitante de um tratamento de controlo da asma a longo prazo, tal como um corticosteróide inalado, encontra-se contra-indicada. Utilizar Beglan apenas como terapêutica adicional em doentes com asma que estejam actualmente a tomar mas não estejam controlados de forma adequada com um medicamento de controlo da asma a longo prazo, tal como um corticosteróide inalado. Uma vez vingado e mantido o controlo da asma, avaliar o agir a intervalos regulares e reduzir a terapêutica (e.g. se possível sem perda do controlo da asma e manter o dia um tratamento de controlo da asma a longo prazo, tal como um corticosteróide inalado. não utilizar Beglan em doentes cuja asma esteja adequadamente controlada com corticosteróides inalados de dose baixa uo média
Doentes pediátricos e adolescentes
Os dados disponíveis de ensaios clínicos controlados sugerem que o LABA aumenta o risco de hospitalização relacionada com a asma em doentes pediátricos e adolescentes. Para doentes pediátricos e adolescentes com asma que necessitem de adição de um LABA um corticosteróide inalado, deve normalmente utilizar-se uma associação de dose fixa contendo tanto um corticosteróide inalado como um laboratório para assegurar a adesão a ambos os fármacos. Nos casos em que a utilização de um medicamento separado para o controlo da asma a longo prazo (e.g. clinicamente indicado, devem ser tomadas as medidas desapropriadas para garantir a adesão a ambos os componentes do tratamento. . Se a data não puder ser garantida, recomendação-se uma associação de dose fixa conto tanto um corticosteróide inalado como um LBA
Limitação importante da utilização
O Beglan não está indicado para o alvio do broncospasmo agudo.
Prevenção De Broncospasmo Induzido Pelo Exercício
Beglan tambémestá indicado na prevenção do broncospasmo induzido pelo exercício (BEI) em doentes com carácter igual ou superior a 4 anos. A utilização de Beglan como agente único para a prevenção do EIB pode estar clinicamente indicada em causas que não têm uma persistência. Em doentes com asma persistente, uma utilização de Beglan na prevenção de fazer BEI pode estar clinicamente indicada, mas o tratamento da asma deve incluir um medicamento de controlo da asma a longo prazo, tal como um corticosteróide inalado.
Tratamento De Manutenção Da Doença Pulmonar Obstrutiva Crónica
Beglan encontra-se indicado para a administração a longo prazo, duas vezes por dia, sem tratamento de manutenção de fazer broncospasmo associado a uma doença pulmonar obstrutiva crónica (DPOC) (incluindo enfisema e bronquite crónica).
Limitação importante da utilização
O Beglan não está indicado para o alvio do broncospasmo agudo.
Beglan Accuhaler destino-se apenas a inalação.
Beglan Accuhaler deve ser utilizado regularmente. Os benefícios totais do tratamento serão aparentes como doses do medicamento.
Obrigação reversível das vias respiratórias, tais como asma
Adultos (incluindo Ido))): Uma unificação (50 microgramas) durante dias, aumentando para duas fases (2 x 50 microgramas) durante dias, se necessário.
Criançascom 4 anos ou mais: Uma unificação (50 microgramas) duas vezes por dia.
A posologia ou frequência de administração só deve ser acumulada com base em aconselhamento médico.
Não existem dados clínicos suficientes para recomendar a utilização de Beglan Accuhaler em crianças com menos de quatro anos de idade.
Doença pulmonar obstrutiva crónica
Adultos (incluindo Ido))): Uma unificação (50 microgramas) duas vezes por dia.
Filhos: Não é apropriado.
Grupos especiais de doentes: Não é necessário ajustar a dose em doentes com dificuldade renal.
Utilizar o Accuhaler:
O Accuhaler deve ser utilizado em posição de pé ou sentada. O disposto é aberto e ocupado deixando a alavanca. O local é então colocado na boca e os fábios feitos à volta. A dose pode ser inalada e o dispositivo fechado.
Beglan deve ser administrado apenas por via oral inalada.
Não se recomenda uma administração mais frequente uo de um maior número de inalações (mais de 1 inalação duas vezes por dia), uma vez que alguns doentes têm maior probabilidade de sentir efeitos adversos. Os dentes que utilizam SEREVENT DISKUS não devem utilizar LABA adicional por qualquer razão.
Asma
O LABA, como o salmeterol, a estrutura activa do Beglan, aumenta o risco de morte relacionada com a asma.
Devido a este risco, a utilização de Beglan nenhum tratamento da asma sem a utilização concomitante de um medicamento de controlo da asma a longo prazo, tal como um corticosteróide inalado, encontra-se contra-indicada. Utilizar o Beglan apenas como terapêutica adicional em doentes com asma que estejam actualmente a tomar mas não estejam controlados de forma adequada com um medicamento de controlo da asma a longo prazo, tal como um corticosteróide inalado. Uma vez vingado e mantido o controlo da asma, avaliar o agir a interpalos regulares e suspender a terapêutica (p.ex., interromper o tratamento com Beglan) se possível sem perda fazer o controlo da asma e manter o doente sob um medicamento de controlo da asma a longo prazo, tal como um corticosteróide inalado. Não utilizar Beglan em doentes cura asma esteja adequadamente controlada com corticosteróides inalados de dose baixa uo média
Doentes pediátricos e adolescentes
Os dados disponíveis de ensaios clínicos controlados sugerem que o LABA aumenta o risco de hospitalização relacionada com a asma em doentes pediátricos e adolescentes. Para doentes com asma com menos de 18 anos que necessitem de adição de um LABA um corticosteróide inalado, deve normalmente utilizar-se uma associação de dose fixa contendo tanto um corticosteróide inalado como um laboratório para assegurar a adesão a ambos os fármacos. Nos casos em que a utilização de um medicamento separado para o controlo da asma a longo prazo (e.g. clinicamente indicado, devem ser tomadas as medidas desapropriadas para garantir a adesão a ambos os componentes do tratamento. . Se a data não puder ser garantida, recomendação-se uma associação de dose fixa conto tanto um corticosteróide inalado como um LBA
Para a broncodilatação e prevenção dos sintomas da asma, incluindo os sintomas da asma nocturna, a dose habitual para adultos e crianças com idade igual uo superior a 4 anos é de 1 inalação (50 mcg) duas vezes por dia, com aproximadamente 12 horas de intervalo. Se um regime posológico previamente eficaz não fornecer uma resposta habitual, deve procurar-se imediatamente aconselhamento médico, uma vez que este é frequentemente um sinal de desestabilização da asma. Nestas circunstancias, o regime terapêutico deve ser reavaliado. Se surgirem sintomas no período entre as doses, um beta inalado de curta duração de Acção2- agonista deve ser tomado para alívio imediato.
Broncospasmo Induzido Pelo Exercício
A utilização de Beglan como agente único para a prevenção do BEI pode estar clinicamente indicada em dentes que não sofrem de asma persistente. Em doentes com asma persistente, uma utilização de Beglan na prevenção de fazer BEI pode estar clinicamente indicada, mas o tratamento da asma deve incluir um medicamento de controlo da asma a longo prazo, tal como um corticosteróide inalado. . Uma unificação de Beglan pelo menos 30 minutos antes do exercício mostrar Protecção os agentes contra o BEI. Quando utilizada de forma intermédia, conforme necessário para a prevenção do BEI, esta protecção pode durar até 9 horas em adultos e adolescentes e até 12 horas em dias com datas compreendidas entre os 4 e os 11 anos. Doses adicionais de SEREVENT não devem ser utilizadas durante 12 horas após a administração deste medicamento. Os agentes que estão a receber Beglan duas meses traz por dia não devem utilizar SEREVENT adicional para a prevenção do BEI
Doença Pulmonar Obstrutiva Crónica
Para o tratamento de manutenção de fazer broncospasmo associado à DPOC (incluindo bronquite crónica e enfisema), a dose para adultos é de 1 inalação (50 mcg) duas vezes por dia, com um intervalo de aproximadamente 12 horas.
Devido ao risco de morte e hospitalização relacionadas com a asma, a utilização de Beglan nenhum tratamento da asma sem a utilização concomitante de um medicamento de controlo da asma a longo prazo, tal como um corticosteróide inalado, encontra-se contra-indicada. .
A utilização de Beglan está contra-indicada nas seguintes condições::
- Tratamento primário do estado asmático ou de outros episódios agudos de asma ou DPOC em que são necessárias medidas intensivas
- Hipersensibilidade grave às proteinas do leite
O tratamento da asma deve normalmente seguir um programa gradual.
O Beglan não deve ser utilizado (e não é suficiente) como primeiro tratamento para a asma.
Beglan não é um substituto para corticosteroides inalados ou orais na asma. Seu uso é complementar a eles. Os doentes asmáticos devem ser avisados para não interferirem a terapeutica com esteroides e não a redução sem atender médico, mesmo que se sintam melhor com salmeterol.
O Beglan não deve ser utilizado nenhum tratamento de sintomas agudos de asma para os quais é necessário um broncodilatador inalado de acção rápida e de curta duração. Os doentes devem ser adquiridos a ter sempre disponível o seu tratamento para o alvio dos sintomas agudos de asma.
Aumento da utilização de broncodilatadores, em especial de curta duração inalados Î22- agonistas, para alijar os sintomas, indica deterioração do controlo da asma. Neste caso, o doente deve ser instruído a adquirr aconselhamento médico.
Embora o Beglan possa ser introduzido como terapêutica adjuvante quando os corticosteróides inalados não proporcionam um controlo adequado dos sintomas de asma, os doentes não devem ser iniciados com Beglan durante uma exacerbação aguda grave da asma, ou se tiverem agravamento significativo uo deterioração aguda da asma.
Durante o tratamento com Beglan podem ocorrer conflitos e exacerbações graves relacionadas com a asma. Os doentes devem ser convidados a continuar o tratamento, mas a procurar alojamento médico se os sintomas da asma permanente descontrolados uo piorarem após o início fazer tratamento com Beglan.
A deterioração súbita e progressiva do controlo da asma é potencialmente fatal e o doente deve ser submetido a uma avaliação médica urgente. Deve considerar-se o aumento da terapia com corticosteróides. Nestas circuntancias, pode ser aconselháveluma monitoração diária do fluxo máximo. Para o tratamento de manutenção da asma, o salometerol deve ser administrado em associação com corticosteróides inalados ou orais. Os broncodilatadores de ação prolongada não devem ser o único ou o tratamento principal na terapeutica de manutenção da asma.
Uma vez controlados os sintomas da asma, pode considerar-se a redução gradual da dose de Beglan. A revisão Regular dos dentes à medida que o tratamento é dispensado é importante. Deve ser utilizada uma dose eficaz mais baixa de Beglan.
Broncospasmo paradoxal
Tal como acontece com outras terapêuticas inalatórias, pode ocorrer broncospasmo paradoxal com um aumento imediato da sibilação e queda nenhum pico do caudal expiratório (PEFR) após a administração. Isto deve ser tratado imediatamente com um broncodilatador inalado de ação rápida. O tratamento com Beglan Accuhaler deve ser interrompido imediatamente, o doente avaliado e, se necessário, deve instituir-se uma terapêutica alternativa.
Efeitos secundários farmacológicos de beta-2 foram notificados tratamentos agonistas, tais como tremor, palpitações subjectivas e cefaleias, mas tendem a ser transitórios e a redução com a terapia regular.
Efeitos cardiovasculares
Os efeitos cardiovasculares, tais como o aumento da pressão arterial sistólica e da frequência cardíaca, podem ser observados ocasionalmente com todos os fármacos simpaticomiméticos, especialmente em doses superiores às terapêuticas. Por esta razão, o salmeterol deve ser utilizado com precaução em doentes com doença cardiovascular pré-existente.
Tirotoxicose
Beglan deve ser administrado com precaução em doentes com tirotoxicose.
Glicemia
Foram notificados casos muito raros de números dos Nove dos Nove de Glicose no sangue, que devem ser tidos em consideração quando se prescreve a data com história de diabetes mellitus.
Hipocaliemia
Uma hipocalemia potencialmente grave pode resultar da Î22- terapia agonista. Recomenda-se precaução especial na asma grave, aguda, uma vez que este efeito pode ser potenciado pela hipoxia e pelo tratamento concomitante com derivados da xantina, esteróides e diuréticos. Nestes casos, os níveis sírios de potássio devem ser monitorados.
Contactos respiratórios
Os dados de um grande ensaio clínico (o ensaio de pesquisa de asma multi-Centro de Salmeterol, INTELIGENTE) sugerem que os doentes afro-americanos estavam em maior risco de expectativas # uó mortes graves relacionados com o respiratório quando usavam salmeterol em comparação com o placebo. Desconhece-se se este facto foi devido a factores farmacogenéticos ou outros. Os doentes de ascendência afro-africana uo Afro-caribenha devem, portanto, ser convidados a continuar o tratamento, mas a procurar aconselhamento médico no caso de os sintomas da asma permanecerem descontrolados uo piorarem durante o tratamento com Beglan.
Cetoconazol
O uso concomitante de cetoconazol sistema aumenta significativamente a exposição estatística ao salmeterol. Tal pode conduzir a um aumento da incidência de efeitos sistémicos (por exemplo, prolongamento do intervalo QTc e palpitações). O tratamento concomitante com cetoconazol uo outros inibidores potentes fazer CYP3A4 deve, portanto, ser evitado, a menos que os dos dos benefícios superem o risco potencialmente aumentado de efeitos secundários sistémicos fazer tratamento com salmeterol.
Técnica do inalador
Os doentes devem ser instruídos na utilização adequada do seu inalador e a sua técnica verificada para assegurar uma administração óptima do medicamento inalado aos pulmões.
AVISO
Incluído como parte da PRECAUCAO seccao.
PRECAUCAO
Morte Relacionada Com A Asma
O LABA, como o salmeterol, a estrutura activa do Beglan, aumenta o risco de morte relacionada com a asma. Os dados actualmente disponíveis são inadequados para determinar se o uso concomitante de corticosteróides inalados ou de outros medicamentos de controlo da asma a longo prazo reduz o risco aumentado de morte relacionada com a asma por parte do laboratório.
Devido a este risco, a utilização de Beglan nenhum tratamento da asma sem a utilização concomitante de um medicamento de controlo da asma a longo prazo, tal como um corticosteróide inalado, encontra-se contra-indicada. Utilizar SEREVENT DISKUS apenas como terapêutica adicional para doentes com asma que estão actualmente a tomar, mas que estão inadequadamente controlados com um medicamento de controlo da asma a longo prazo, tal como um corticosteróide inalado. . Uma vez vingado e mantido o controlo da asma, avaliar o agir a intervalos regulares e reduzir a terapêutica (e.g. se possível sem perda do controlo da asma e manter o dia um tratamento de controlo da asma a longo prazo, tal como um corticosteróide inalado. Não utilizar Beglan em doentes cura asma esteja adequadamente controlada com corticosteróides inalados de baixa ou média dose
Doentes pediátricos e adolescentes
Os dados disponíveis de ensaios clínicos controlados sugerem que o LABA aumenta o risco de hospitalização relacionada com a asma em doentes pediátricos e adolescentes. Para doentes pediátricos e adolescentes com asma que necessitem de adição de um LABA um corticosteróide inalado, deve normalmente utilizar-se uma associação de dose fixa contendo tanto um corticosteróide inalado como um laboratório para assegurar a adesão a ambos os fármacos. Nos casos em que a utilização de um medicamento separado para o controlo da asma a longo prazo (e.g. clinicamente indicado, devem ser tomadas as medidas desapropriadas para garantir a adesão a ambos os componentes do tratamento. . Se a data não puder ser garantida, recomendação-se uma associação de dose fixa conto tanto um corticosteróide inalado como um LBA
O ensaio de pesquisa da asma multicêntrica de Salmeterol (INTELIGENTE) foi um grande ensaio de 28 semanas controlado por placebo dos EUA, comparando a segurança do salmeterol (aerossol por inalação SEREVENTE) com placebo, cada um Adicionado à terapêutica habitual para a asma, que mostrou um aumento das mortes relacionadas com a asma em indivíduos tratados com salmeterol. Tendo em conta os mecanismos básicosde Acção semelhantes da beta,2- agonistas, os achados observados no teste SMART são considerados um efeito de classe.
Um sistema clínico de 16 semanas realizado no Reino Unido, o ensino Salmeterol vigilância nacional (SNS), revelou resultados semelhantes aos do ensino inteligente. Nenhum ensaio SNS, a taxa de morte relacionada com a asma foi numericamente, embora não estatisticamente significativa, maior nos indivíduos tratados com asma com salmeterol (42 mcg duas vezes por dia) do que nos tratados com salbutamol (180 mcg 4 vezes por dia) adicionado à terapêutica habitual para a asma.
Os ensaios SNS e SMART incluem os índios com asma. Não foram realizados ensaios que foram concedidos principalmente para determinar se a taxa de morte em dias com DPOC é acumulada pelo LABA.
Deterioração Da Época E Episódios Agudos
O Beglan não deve ser afectado em dias durante episódios de asma ou DPOC em rápida deterioração ou potencial com risco de vida. O Beglan não foi aprovado em Índia com asma ou DPOC com deterioração aguda. A iniciação de Beglan neste contexto não é adequada.
Foram notificados contactos respiratórios agudos, graves, incluindo casos fatais, quando foi afectado o salmão em causa com agravamento significativo uo deterioração aguda da asma. Na maioria dos casos, estas ocorreram em pacientes com asma grave (por exemplo, pacientes com história de corticosteróide, dependência, baixa função pulmonar, intubação, ventilação mecânica, freqüentes hospitalizações anteriores de risco de vida aguda de asma, irritações) e em alguns pacientes com deterioração aguda de asma (por exemplo, pacientes com aumento significativo de sintomas, aumentando a necessidade de inalação, de curta ação beta2- agonistas, diminuição da resposta às medicações habituais, aumento da necessidade de corticosteróides sistémicos, visitas recentes às urgências, deterioração da função pulmonar). No entanto, estes contactos tambémocorreram em alguns dentes com asma menos grave.
Não foi possível, a partir destes relacionados, determinar se o salmeterol contribuiu para estes eventos.
Aumento da utilização de beta de acção curta inalado2- agonistas são um marcador de deterioração da asma. Nesta situação, o doente necessita de reavaliação imediata com reavaliação do regime de tratamento, dando especial atenção à possível necessidade de adicionar corticosteróides inalados espaço ou de iniciar corticosteróides sistémicos. Os dias não devem utilizar mais de 1 unificação das duas edições por dia de Beglan.
O Beglan não deve ser utilizado para o alívio de sintomas agudos, ou seja, como terapêutica de emergência para o tratamento de episódios agudos de broncospasmo. Uma beta de acção curta inalada2- agonista, não Beglan, deve ser utilizado para aliviar sintomas tais como falha de ar. Ao prescrever Beglan, o Professional De saúde deve tambor prescrever um2- agonista (por ex. albuterol) para o tratamento dos sintomas agudos.
Quando se inicia o tratamento com Beglan, doentes que têm estado a tomar beta de acção curta, por via oral ou inalada2- os agonistas devem ser instruídos a intervir o uso regular destino (p.ex., 4 vezes por dia).
O Beglan Não É Um Substituto Dos Corticosteróides.
Não existem dados que demonstrem que o Beglan tem um efeito anti-inflamatório clínico como o associado aos corticosteróides. Ao iniciar e durante todo o tratamento com Beglan em doentes tratados com corticosteróides orais uo inalados para o tratamento da asma, os doentes devem continuar a tomar uma dose adequada de corticosteróides para manter a estabilidade clínica, mesmo que se sintam melhor como resultado fazer início fazer SEREVENT DISKUS. Qualquer alteração na dose de corticosteróides só deve ser feita após avaliação clínica.
Utilização Excepcional De Beglan E Utilização Com Outros Beta De Acção Prolongada2- Agonista
O Beglan não deve ser utilizado com maior frequência do que o recomendado, em doses mais elevadas do que como recomendadas, ou em associação com outros medicamentos contendo LABA, uma vez que pode resultar em sobredosagem. Foram notificados efeitos cardiovasculares clinicamente significativos e mortes em associação com o uso excessivo de fármacos simpaticomiméticos inalados. Os doentes que utilizam Beglan não devem utilizar outro medicamento contendo um LABA (por exemplo,fumarato de formoterol, tartarato de arformoterol, indacaterol) por qualquer razão.
Broncospasmo Paradoxal E Sintomas Das Vias Aéreas Superiores
Tal como acontece com outros medicamentos inalados, o Beglan pode produzir broncospasmo paradoxal, que pode pôr a vida em risco. Se ocorrer broncospasmo paradoxal após a administração de Beglan, este deve ser imediatamente tratado com um broncodilatador de curta duração inalado. Beglan deve ser inter rompido imediatamente e deve ser instituida uma terapêutica alternativa. Foram notificados sintomas nas vias aéreas superiores de espasmo laríngeo, irritação uo inchaço, tais como estrido e asfixia, em dias a receber Beglan.
Efeitos Cardiovasculares E Do Sistema Nervoso Central
Uma estimulação beta-adrenérgica excessiva tem sido associada a convulsões, angina, hipertensão uo hipotensão, taquicardia com taxas até 200 batimentos/min, arritmias, nervosismo, cefaleias, tremor, palpitações, náuseas, tonturas, fadiga, mal-estar e insónia. Assim, o Beglan, como todos os produtos que contêm aminas simpaticomiméticas, deve ser utilizado com precaução em doentes com doenças cardiovasculares, especialmente insuficiência coronária, arritmias cardíacas e hipertensão.
O Salmeterol pode produzir um efeito cardiovascular clinicamente significativo em alguns doentes, medido pela frequência cardíaca, pressão arterial e/ou sintomas. Embora estes efeitos sejam frequentes após a administração de salmeterol nas doses recomendadas, se ocorrem, o medicamento pode ser necessário de ser interompido. Além disso, tem sido referido que os agonistas beta produzem alterações no electrocardiograma (ECG), tais como tratamento da onda T, prolongamento do intervalo QTc e supressão do segmento ST. Desconhece - se o significado clínico destes resultados. Doses elevadas de salmeterol inalado uo oral (12 a 20 vezes a dose recomendada) foram associadas a um prolongamento clinicamente significativo fazer o intervalo QTc, que tem potencial para produzir arritmias ventriculares. Foram notificados casos fatais associados ao uso excessivo de drogas simpáticas inaladas
Reacções De Hipersensibilidade Imediata
Podem ocorrer reacções de hipersensibilidade imediata (por ex., urticária, angioedema, erupção cutânea, broncospasmo, hipotensão), incluindo anafilaxia, após a administração de Beglan. Foram notificados casos de reacções anafilácticas em doentes com alergia grave às proteínas do leite após inalação de produtos em pó contendo lactose, pelo que os doentes com alergia grave às proteínas do leite não devem tomar Beglan
Interacções medicamentosas com fortes inibidores do citocromo P450 3A4
Não é recomendada a utilização de inibidores fortes do citocromo P450 3A4 (CYP3A4) (p.ex. ritonavir, atazanavir, claritromicina, indinavir, itraconazol, nefazodona, nelfinavir, saquinavir, cetoconazol, telitromicina) com SEREVENT DISKUS, uma vez que podem ocorrer efeitos adversos cardiovasculares aumentados.
Condições Coexistentes
O Beglan, tal como todos os medicamentos que contêm aminas simpaticomiméticas, deve ser utilizado com precaução em doentes com perturbações convulsivas uo tirotoxicose e em doentes que são invulgarmente sensíveis às aminas simpaticomiméticas. Doses da beta relacionada2- o agonista adrenérgicos albuterol, quando administrado por via intravenosa, tem sido notificado para agravar a diabetes mellitus pré-existente e cetoacidose.
Hipocaliemia E Hiperglicemia
Os medicamentos agonistas beta-adrenérgicos podem produzir hipocaliemia significativa em alguns doentes, possivelmente através de manobras intracelulares, que têm potencial para produzir efeitos cardiovasculares adversos. A diminuição do potencial sírico é geralmente transitória, não necessitando de suplementares. Alterações clinicamente significativas e dose-relacionadas com a glicose sanguínea e/ou potássio sérico foram observadas pouco frequentemente durante os ensaios clínicos com Beglan nas doses recomendadas.
Informação Do Alojamento Do Doente
Aconselha o paciente a ler a rotulagem aprovada pela FDA. (Guia de Medicina e instruções de Utilização).
Morte Relacionada Com A Asma
Informe os doentes que o salmeterol aumenta o risco de morte relacionada com a asma e pode aumentar o risco de hospitalização relacionada com a asma em doentes pediátricos e adolescentes. Informe os doentes que o Beglan não deve ser a única terapêutica para o tratamento da asma e só deve ser utilizado como terapêutica adicional quando medicamentos para controlo da asma a longo prazo (e.g.(corticosteróides inalados) não controlam adequadamente os sintomas da asma. Informe-os também de que os dados actualmente disponíveis são inadequados para determinar se o uso concomitante de corticosteróides inalados ou de outros medicamentos de controlo da asma a longo prazo reduz o risco aumentado de morte relacionada com a asma por parte dos laboratórios. Informe os doentes que, quando Beglan é adicionado ao seu regime de tratamento, devem continuar a utilizar o seu medicamento de controlo da asma a longo prazo
Não para sintomas agudos
Informa os doentes que o Beglan não se destina a aliar os sintomas agudos de asma ou as exacerbações da DPOC, não deve ser utilizado doses adicionais para esse efeito. Recomendações-se aos dentes que tratam os sintomas agudos com um beta de acção curta inalado.2- agonista como o albuterol. Força estes medicamentos aos doentes e dá-lhes instruções sobre a forma como devem ser utilizados.
Instruir os doentes a procurarem imediatamente cuidados médicos caso sintam alguma das seguintes situações::
- Diminuição da eficácia de beta de acção curta inalado2- agonista
- Necessidade de mais informações do que o habitual de beta de ação curta inalado2- agonista
- Diminuição significativa da função pulmonar, conforme descrito pelo médico
Informe os agentes que não devem interferir com a terapia com SEREVENT DISKUS sem orientação médica/terapêutica, uma vez que os sintomas podem reaparecer após interrupção.
Não substitui os corticosteróides
Informe todos os doentes com asma que também devem continuar o tratamento de manutenção regular com um corticosteróide inalado se estiverem a tomar Beglan.
O Beglan não deve ser utilizado como substituto dos corticosteróides ou inalados. Dados de um destes medicamentos não deve ser alterada e não devem ser interpostos sem consultar o médico, mesmo que o doente se encontre melhor após o início fazer tratamento com Beglan.
Não Utilizar Beta De Ação Prolongada.2- Agonista
Instruir os dentes a não utilizar outro LABA.
Reacções De Hipersensibilidade Imediata
Informa os doentes que podem ocorrer reacções de hipersensibilidade imediata (por ex., urticária, angioedema, erupção cutânea, broncospasmo, hipotensão), incluindo anafilaxia, após a administração de Beglan. Os agentes devem interferir com o tratamento com Beglan Caso assumem tais reacções. Foram notificados casos de reacções anafilácticas em doentes com alergia grave às proteínas do leite após inalação de produtos em pó contendo lactose, pelo que os doentes com alergia grave às proteínas do leite não devem tomar Beglan.
Riscos Associados À Terapeutica Com Agonistas Beta
Informar os agentes sobre os efeitos dos acidentes associados com beta2- agonistas, tais como palpitações, ou no péito, frequência cardíaca rápida, tremor ou nervosismo.
Tratamento do broncospasmo induzido pelo exercício
Os dentes que utilizam Beglan para o tratamento do BEI não devem utilizar doses adicionais durante 12 horas. Os agentes que estão a receber SEREVENT DISKUS duas vezes vezes por dia não devem utilizar SEREVENT adicional para a prevenção do BEI.
Toxicologia Não Clínica
Carcinogénese, Mutagénese, Diminuição Da Fertilização
Em 18 meses de estudo de carcinogenicidade em CD-ratos, salmeterol em doses orais de 1,4 mg/kg e acima (aproximadamente 20 vezes o MRHDID para adultos e crianças, com base na comparação de plasma AUCs) causou uma dose-relacionada com aumento na incidência de músculo liso, hiperplasia cística, hiperplasia glandular, leiomyomas fazer útero, e cistos ovarianos. Não foram observados tumores com 0, 2 mg/kg (aproximadamente 3 vezes o MRHDID para adultos e crianças com base na comparação das AUCs).
Em 24 meses oral e inalação estudo de carcinogenicidade em ratos Sprague Dawley ratos, salmeterol causou uma dose-relacionada com aumento na incidência de mesovarian leiomyomas e cistos ovarianos em doses de 0,68 mg/kg e acima (cerca de 55 e 25 vezes o MRHDID para adultos e crianças, respectivamente, em mg/m base). Não foram observados tumores com 0, 21 mg/kg (aproximadamente 15 e 8 vezes o MRHDID para adultos e crianças, respectivamente, com base em mg/m). Estes resultados em roedores são semelhantes aos notificados anteriormente para outros sistemas agonistas betaadrenérgicos. Desconhece-se a relevância destes resultados para o uso humano.
O Salmeterol não produziu, in vitro, números detectáveis ou reprodutáveis da mutação genética microbiana e mamífera. Não ocorreu actividade clastogénica in vitro linfócitos humanos ou in vivo num teste de micronúcleo em ratos. Não foram identificados efeitos sobre a fertilização em ratos tratados com salmeterol em doses orais até 2 mg/kg (aproximadamente 160 vezes o MRHDID para adultos numa base de mg/m).
Utilização Em Populações Específicas
Gravidez
Efeitos Teratogénicos
Gravidez Categoria C. Não existem sistemas adequados e bem controlados com Beglan em mulheres gráficas. Beto2- os agonistas demonstram ser teratógenos em animais de laboratório quando administrados por via estatística a níveis posológicos relativamente baixos. Uma vez que os estudos de reprodução em animais nem sempre prevêem a resposta humana, o Beglan só deve ser utilizado durante a gravidez se o potencial benefício justificar o potencial risco para o feto. As mulheres devem ser aconselhadas a contactar os seus médicos se ficarem crianças enquanto tomam Beglan.
Não ocorreram efeitos teratogénicos em ratos com doses de salmeterol aproximadamente 160 vezes a dose diária máxima recomendada por inalação (MRHDID) (numa base de mg / m2 com doses orais maternas até 2 mg / kg / dia). Em coelhos holandeses grávidas a quem foram administradas doses orais aproximadamente 50 vezes superiores ao MRHDID (numa base AUC com doses orais maternas de 1 mg/kg/dia uo superiores), observaram-se efeitos tóxicos fetais caracteristicamente resultantes da estimulação beta-adrenérgicos. Estas incluíram aberturas precoces das palpebras, fenda palatina, fusão esternebral, flexões dos Membros e da pata, e ossificação retardada dos ossos cranianos frontais. Não excederam os efeitos deste tipo com uma dose de salmeterol aproximadamente 20 vezes superior ao MRHDID (numa base AUC com uma dose oral materna de 0.6 mg / kg / dia)
Os coelhos brancos da Nova Zelândia foram menos sensíveis, uma vez que só foi observada ossificação tardia dos ossos cranianos frontais com uma dose oral de aproximadamente 1 600 vezes superior à MRHDID (numa base de mg/m com uma dose oral materna de 10 mg/kg/dia).
O Salmeterol através da placenta após administração oral em ratinhos e ratos.
Trabalho E Entrega
Não há ensaios bem controlados em humanos que tenham investigado os efeitos do salmeterol no trabalho de parto prematuro ou no trabalho de parto no termo. Devido ao potencial de interferência beta-agonista na contractilidade uterina, a utilização de Beglan durante o trabalho de parto deve ser restringida aos doentes em que os dos dos benefícios superem claramente os riscos.
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Os niveis plasmáticos de salmeterol só são inalados de doses terapêuticas muito baixas. No rato, o xinafoato de salmeterol é excretado no leite. Uma vez que não existem dados de ensaios controlados sobre a utilização de Beglan por mães a amamentar, deve ter-se precaução quando Beglan é administrado a uma mulher a amamentar.
Uso Pediátrico
Os dados disponíveis de ensaios clínicos controlados sugerem que o LABA aumenta o risco de hospitalização relacionada com a asma em doentes pediátricos e adolescentes. Para doentes pediátricos e adolescentes com asma que necessitem de adição de um LABA um corticosteróide inalado, deve ser normalmente utilizado um medicamento combinado de dose fixa contendo tanto um corticosteróide inalado como um LBA para assegurar a adesão a ambos os fármacos.
A segurança e eficácia não Beglan em adolescentes (com idade igual uo superior a 12 anos) foram estabelecidas com base em ensaios adequados e bem controlados realizados em adultos e adolescentes. Um grande ensaio de 28 semanas controlado por placebo dos EUA, comparando o salmeterol (aerossol SEREVENT por inalação) e o placebo, cada um Adicionado à terapêutica habitual para a asma, demonstrou um aumento das mortes relacionadas com a asma em doentes a receber salmeterol. Foram também realizadas análises pós-hoc em doentes pediatricos com idades compreendidas entre os 12 e os 18 anos. Os doentes pediátricos representam aproximadamente 12% dos doentes em cada ramo de tratamento. A experiência de morte ou de risco de vida relacionada com as vias respiratóriasocorreu a uma taxa semelhante no grupo do salmeterol (0.12% [2 / 1. 653]) e o grupo placebo (0.12% [2 / 1. 622], risco relativo: 1.0 [95% IC: 0.1, 7.2]). No entanto, a hospitalização por todas as causas aumentou no grupo do salmeterol (2% [35 / 1. 653]) versus o grupo placebo (menos de 1% [16 / 1. 622], risco relativo: 2.1 [95% IC: 1.1, 3.7])
A segurança e eficácia não Beglan foram avaliadas em mais de 2.500 doentes com asma, com idades compreendidas entre os 4 e os 11 anos, 346 dos quais foram administrados ao Beglan durante 1 ano. Com base nos dados disponíveis, não se justifica um argumento da dose de Beglan em doentes pediátricos para a asma ou para o BEI.
Em 2 ensaios clínicos aleatorizados, em dupla ocultação, controlados, com duração de 12 semanas, foi administrado 50 mcg de Beglan um 211 doentes pediátricos com asma que receberam e que não receberam corticosteróides inalados em simultâneo. Uma eficaz fazer Beglan foi demonstrada durante o período de tratamento de 12 semanas no que respeita ao fluxo máximo (PAP) e ao volume exportado procurado em 1 segundo (VEF).1). O Beglan foi eficaz em subgrupos demográficos (sexo e identidade) da população.
Em 2 estudos aleatorizados em crianças com idades compreendidas entre os 4 e os 11 anos com asma e bei, uma única dose de 50 mcg de Beglan impediu o BEI quando administrado 30 minutos antes do exercício, com protecção que durou até 11, 5 horas em testes repetidos após esta dose única em muitos doentes.
Uso Geriátrico
Do número total de doentes adultos e adolescentes com asma que receberam Beglan em ensaios clínicos com doses crónicas, 209 tinham idade igual uo superior a 65 anos. Do número total de índios com DPOC que receberam Beglan em ensalos clínicos de dosagem crónica, 167 tanham 65 anos uo mais e 45 tanham 75 anos uo mais. Não foram observadas diferenças aparentes na segurança do Beglan quando os indivíduos geriátricos foram comparados com indivíduos mais jovens em ensaios clínicos. Como com outros beta2- agonistas, contudo, deve ser observada precaução especial quando se utiliza Beglan em doentes geriátricos que tenham doença cardiovascular concomitante que possa ser adversamente afectada pelos betaagonistas. Os dados dos ensalos em índios com DPOC sugerem um maior respeito sobre o VEF.1 de Beglan em Índia com menos de 65 anos, em comparação com indianos com pessoas iguais ou superiores a 65 anos. No entanto, com base nos dados disponíveis, não é necessário justificar a dose de Beglan em dentes geriáticos.
hepatica
Não foram realizados estudos farmacêuticos formais utilizando Beglan em doentes com compromisso hepático. Uma vez que o salmeterol é predominantemente eliminado por metabolismo hepático, O Compromisso da função hepática pode levar à acumulação de salmeterol no plasma. Assim, os doentes com doença hepática devem ser cuidadosamente monitorizados.
Não foram estudados os efeitos sobre a capacidade de conduzir e utilizar máquinas.
As reacções adversas estão incluídas por classes de sistemas de órgãos e frequência. Como frequências são definidas como: muito comum (> 1/10), comum (>1/100, <1/10), incomum (>1/1000 a <1/100), raros (>1/10 .000, <1 / 1000), muito raros (<1 / 10. (') Incluindo relações isoladas. Os contactos freqüentes e pouco freqüentes foram geralmente determinados a partir de dados de ensalos clínicos. A incidência sobre o placebo não foi em consideração. Os contactos muito raros são geralmente determinados a partir de dados geográficos-comercialização.
As seguintes perguntas frequentes são estimadas com a dose padrão de 50mcg duas vezes por dia. As freqüências com a dose mais elevada de 100mcg duas vezes por dia tambémforam tomadas em consideração, quando desapropriado.
Classes De Sistemas De Órgãos Reacção Adversa Frequente Medidas do sistema monetário reacções de hipersensibilidadecom as seguintes manifestações: Erupção cutânea (comichão e vermelhidão) pouca frequente Reacções anafilácticas incluindo edema e angioedema, broncospasmo e choque anfiláctico muito raros Metabolismo Hiperglicemia Muito Raros Perturbações Do Foro Psiquiátrico Nervoso Muito Frequente Insónia Raros Doenças Do Sistema Nervoso Cefaleias Frequentes Tremor Frequentes Tonturas Raras Cardiopatias Palpitações Frequentes Taquicardia Pouco Freqüentes Arritmias cardíacas (incluindo fibrilhação auricular, taquicardia supraventricular e extrassístoles). raro Doenças Respiratórias, Torácicas E Do Broncospasmo paradoxal muito raro Doenças Gastrointestinais Náuseas Muito Raros Esqueletico Artralgia Muito Raros Perturbações gerais e alterações no local de AdministraçãoOs efeitos secundários farmacológicos de Î22- comunicados tratados agonistas, tais como tremor e palpitações subjectivas e cefaleias, mas tendem a ser transitórios e a reduzir com uma terapêutica regular. Tremores e taquicardia ocuprem mais frequentemente quando administrados com doses de superiores a 50mcg duas vezes por dia.
Notificação de suspensões de acções adversas
A notificação de suspensões de reacções adversas após autorização do medicamento é importante. Permite a monitorização contínua da relação benefício/risco do medicamento. Os profissionais de saúde são convidados a comunicar qualquer suspeita de reacções adversas através do sistema de cartas amarelos em: www.mhra.gov.uk/yellowcard.
O LABA, incluindo o salmeterol, a estrutura activa do Beglan, aumenta o risco de morte relacionada com a asma. Os dados de um grande ensaio de 28 semanas controlado com placebo dos EUA, que comparou a segurança do salmeterol uo placebo adicionado à terapêutica habitual para a asma, mostraram um aumento das mortes relacionadas com a asma em indivíduos tratados com salmeterol. Os dados disponíveis de ensaios clínicos controlados sugerem que o LABA aumenta o risco de hospitalização relacionada com a asma em doentes pediátricos e adolescentes.
Uma vez que os ensaios clínicos são realizados em condições muito variáveis, como taxa de reacções adversas observadas nos ensaios clínicos de um fármaco não podem ser directamente comparadas com as taxas dos ensaios clínicos de outro fármaco e podem não reflectir como taxas observadas na prática.
Grupos Clínicos Na Asma
Indivíduos adultos e adolescentes com idade igual ou superior a 12 anos
Dois sistemas clínicos multicêntricos, controlados com placebo, com uma duração de 12 semanas, avalaram doses de Beglan duas vezes por dia em índios com igual uo superior a 12 anos com asma. A tabela 1 descreve a incidência de reacções adversas Nestos 2 conjugos.
Tabela 1: Reacções adversas com incidência ≥ 3 e mais Frequentes do que Placebo em doentes adultos e adolescentes com asma
Contexto Adverso | Percentagem de índios | ||
Placebo (n = 152) | Beglan 50 mcg duas labirintos por dia (N = 149) | 180 mcg por incineração de Albuterol 4 vezes por dia (n = 150) | |
Orelha, nariz e garganta | |||
Congestão Nasal / sinusal, palidez | 6 | 9 | 8 |
Alergico | 4 | 5 | 4 |
Neurologico | |||
Dor | 9 | 13 | 12 |
Respiratório | |||
Asma | 1 | 3 | < 1 |
Paqueite/bronquite | 4 | 7 | 3 |
Queixa | 2 | 5 | 5 |
A tabela 1 inclui todos os contactos (relacionados com o termo ou não relacionados pelo investigador) que representam a uma taxa ≥ 3% no grupo tratado com Beglan e que procuram mais frequentemente do que no grupo placebo.
Uma faringite, sinusite, infecciosidade do traco respiratório superior e tosse ocorreram em ≥ 3%, mas frequentemente não grupo placebo. No entanto, não existem sistemas clínicos controlados, a irritação da gargnta foi descoberta a taxa superiores às do placebo.
Reacções Adversas Adicionais
Outras reações adversas não foram listados anteriormente, se considerados relacionados com a droga uo não pelos investigadores, que foram relatados mais freqüentemente, em indivíduos com asma tratados com Beglan em comparação com indivíduos tratados com placebo incluem o seguinte: dermatite de contato, eczema, localizada dores e dores, náuseas, mucosa oral anormalidade, dor nas articulações, parestesia, febre de origem desconhecida, sinusite, dor de cabeça, e distúrbios do sono.
Doentes clínicos com idades compreendidas entre os 4 e os 11 anos
Dois ensaios controlados, multicêntricos, com uma duração de 12 semanas, avaliaram doses de Beglan duas vezes por dia em indivíduos com idades compreendidas entre os 4 e os 11 anos com asma. A tabela 2 inclui todos os expectativas # (relacionados com o fármaco uo não relacionados pelo investigador) que ocorreram a uma taxa igual uo superior a 3% no grupo a receber Beglan e que foram mais frequentes do que no grupo placebo.
Tabela 2: incidência de reacções adversas em dois sistemas clínicos de 12 semanas em índios com asma
Contexto Adverso | Percentagem de índios | ||
Placebo (N = 215)))))) | Beglan 50 mcg duas labirintos por dia (N = 211) | Albuterol inalador aerossol 200 mcg 4 vezes ao dia (N = 115) | |
Orelha, nariz e garganta | |||
Sinais e sintomas auriculares | 3 | 4 | 9 |
Faringite | 3 | 6 | 3 |
Neurologico | |||
Dor | 14 | 17 | 20 |
Respiratório | |||
Asma | 2 | 4 | < 1 |
Pele | |||
Prurido | 3 | 4 | 2 |
Cronica | 0 | 3 | 2 |
Os seguintes expectativas # foram notificados com uma incidência superior a 1% no grupo do salmeterol e com uma incidência mais elevada do que nos grupos fazer albuterol e do placebo: sinais e sintomas gastrointestinais, sinais e sintomas respiratórios inferiores, fotodermatite e artralgia e reumatismo articular.
Em ensaios clínicos que avaliaram a terapêutica concomitante de salmeterol com corticosteróides inalados, portanto, expectativas # adversos foram consistentes com os previamente notificados para o salmeterol, ou com os expectativas # que estados mistos estados mistos seriam esperados com o uso de corticosteróides inalados.
Alterações Dos Testes Laboratoriais
Nos ensalos clínicos foi notificado aumento das enzimas hepaticas em > 1% dos índios. As elevações foram transitorias e não suportiram à interrupção dos sistemas. Além disso, não se observam alterações clinicamente relevantes na glucose ou no potássio.
Sistemas Clínicos Em Doença Pulmonar Obstrutiva Crónica
Dois sistemas multicêntricos, de 24 semanas, controles com placebo, nos EUA, avalaram doses de Beglan duas vezes por dia em índios com DPOC. Para a apresentação (Tabela 3), os dados de placebo de um terceiro ensaio, idênticos em termos de criação, critérios de acesso ao indivíduo e conduta global, mas comparando o propionato de fluticasona com o placebo, foram integrados com os dados de placebo destes 2 ensaios (total N = 341 para o salmeterol e 576 para o placebo).
Quadro 3: reacções adversas com Beglan com incidência ≥ 3% em ensaios clínicos controlados nos UE em doentes com Doença Pulmonar objetiva Crónicaa
Contexto Adverso | Percentagem de doentes | |
Placebo (n = 576) | Beglan 50 mcg duas labirintos por dia (n = 341) | |
Cardiovascular | ||
Hipertensao | 2 | 4 |
Orelha, nariz e garganta | ||
Irritação da gargnta | 6 | 7 |
Congestão Nasal/bloqueio | 3 | 4 |
Sinusite | 2 | 4 |
Sinais e sintomas auriculares | 1 | 3 |
Gastrintestinal | ||
Náuseas e vómitos | 3 | 3 |
Do trabalho respiratório inferior | ||
Tosse | 4 | 5 |
Alergico | 2 | 4 |
Infecção respiratória Viral | 4 | 5 |
Esqueletico | ||
Dor musculosquelética | 10 | 12 |
Cãibras musculares e espásmos | 1 | 3 |
Neurologico | ||
Dor | 11 | 14 |
Tontura | 2 | 4 |
Duração média da exposição (dias)) | 128.9 | 138.5 |
a Tabela 3 inclui todos os expectativas # (relacionados com o fármaco uo não relacionados com o fármaco pelo investigador) que ocorreram a uma taxa igual uo superior a 3% no grupo a receber Beglan e que foram mais comuns no grupo a receber Beglan do que no grupo placebo. |
Reacções Adversas Adicionais
Outras reações adversas que ocorrem no grupo que recebeu uma Beglan que ocorreram a uma freqüência de ≥ 1% e foram mais comuns do que no grupo placebo, foram como segue: ansiedade, artralgia e articulares, reumatismo, osso e músculo a dor, a candidíase da boca e da garganta, odontológico, desconforto e dor, sintomas dispépticos, edema e inchaço, aparelho digestivo, infecções, hiperglicemia, hyposalivation, ceratite e conjuntivite, infecções respiratórias sinais e sintomas, enxaquecas, dores musculares, rigidez muscular, espasmos e rigidez, sistema músculo-esquelético inflamação, dor, e erupções cutâneas.
As reacções adversas ao salmeterol são de natureza semelhante às observações com outros beta selectivos.2- agonistas adrenoceptores, tais como taquicardia, palpitações, reacções de hipersensibilidade imediata, incluindo urticária, angioedema, erupção cutânea, broncospasmo, cefaleias, tremor, nervosismo e broncospasmo paradoxal.
Alterações Laboratoriais
Não há alterações clinicamente relevantes neste caso. Especialmente, não se observam alterações no potencial.
Frequente (≥1 / 10)
Para além das reacções adversas notificadas nos ensaios clínicos, foram identificadas como seguintes reacções adversas durante a utilização pós-aprovação de salmeterol. Uma vez que estas reacções são notificadas voluntariamente a partir de uma população de dimensão incerta, nem sempre é possível estimar de forma fiável a sua frequência uo estabelecer uma relação causal com a exposição ao fármaco. Estes expectativas # foram escolhidos para inclusão devido à sua gravidade, frequência de notificação uo ligação causal ao salmeterol ou a uma combinação destes factores.
Na extensa experiência pós-comercialização dos EUA e do mundo com salmeterol, foram notificadas exacerbações graves da asma, incluindo algumas que foram fatais. Na maioria dos casos, estes ocorreram em doentes com asma grave e/ou em alguns doentes em que a asma se tem deteriorado acentuadamente , mas também ocorreram em alguns doentes com asma menos grave. Não foi possível, a partir destes relacionados, determinar se o salmeterol contribuiu para estes eventos.
Cardiovascular
Arritmias (incluindo fibrilhação auricular, taquicardia supraventricular, extrassístoles) e anafilaxia.
Não Específico Do Local
Reacção aérea muito rara em dias com alergia grave às proteinas do leite.
Respiratório
Notificações de sintomas nas vias aéreas superiores de espasmo laríngeo, irritação ou inchaço, tais como esteridor ou asfixia, irritação orofaríngea.
Sintomas e sinais
Os sinais e sintomas da sobredosagem de salmeterol são os típicos de uma Î2 excessiva.2-estimulação adrenérgica incluindo tonturas, aumento da impressão arterial sistólica, tremor, cefaleias e taquicardia. Adiciónalmente, pode ocorrer hipocaliemia, pelo que os niveis sírios de potássio devem ser monitorados. Deve considerar-se a substituição do potássio.
Tratamento
Em caso de resposta, o dia deve ser tratado com apoio e, se necessário, com monitorização adequada. Qualquer outra gestão deve ser clinicamente indicada ou recomendada pelo Centro Nacional de venenos, quando disponível.
O esperado sinais e sintomas com uma sobredosagem de Beglan são aqueles com excesso de estimulação beta-adrenérgica e/ou ocorrência uo exagero de qualquer dos sinais e sintomas de estimulação beta-adrenérgica (por exemplo, convulsões, angina, hipertensão uo hipotensão, taquicardia com taxas de até 200 batimentos/min, arritmias, nervosismo, dor de cabeça, tremores, cãibras musculares, boca seca, palpitações, náuseas, tonturas, fadiga, mal-estar, insônia, hiperglicemia, hipocalemia, acidose metabólica). A sobredosagem com Beglan pode conduzir a um prolongamento clínico significativo do intervalo QTc, que pode produzir arritmias ventriculares
Tal como acontece com todos os médicos simpáticos inalados, a paragem cardíaca e mesmo a morte pode estar associada a uma sobredosagem de Beglan.
O tratamento consiste na interrupção do tratamento com Beglan junta com terapeutica sintomática apropriada. O uso criterioso de um bloquead cardioselectivo beta-receptor pode ser considerado, tendo em mente que tal medicina pode produzir broncospasmo. Não existe evidência suficiente para determinar se a válida é benéfica para a sobredosagem de SEREVENT.
DISKUS. Recomendação-se monitorização cardíaca em casos de sobredosagem.
Grupo Farmacoterapêutico: Selectivo Î22- agonistas adrenoreceptores.
Código ATC: R03AC12
O Salometerol é um medicamento selectivo de acção prolongada (normalmente 12 horas) Î22- agonista adrenoceptor com uma longa cadeia lateral que se receptor da liga ao EXO-local.
Estas propriedades farmacológicas de salmeterol oferecem uma protecção mais eficaz contra a broncoconstrição induzida pela histamina e produzem uma duração de broncodilatação mais longa, com uma duração de pelo menos 12 horas, do que como e doses recomendadas de2- agonista. In vitro os testes demonstraram que o salmeterol é um inibidor potente e de longa duração da libertação fazer pulmão humano de mediadores de células mastigadoras, tais como histamina, leucotrienos e prostaglandina D2. Nenhum homem, o salmeterol inibe a resposta de fase precoce e tardia ao alergénio inalado, persistindo este último durante mais de 30 horas após uma dose única, quando o efeito broncodilatador já não é evidente. Dose única com salmeterol atenua a hiper-resposta brônquica. Estas propriedades indicam que o salmeterol tem uma actividade adicional não broncodilatadora, mas o significado clínico completo ainda não é claro. . O mecanismo é diferente do efeito anti-inflamatório dos corticosteróides, que não devem ser interrompidos uo reduzidos quando o Beglan Accuhaler é prescrito
O Salometerol foi julgado no tratamento de condições associadas à DPOC, tendo sido demonstrado que melhor os sintomas e a função pulmonar, bem como a qualidade de vida. O Salmeterol actua como um Î22- agonista do componente reversível da doença. In vitro o salmeterol também demonstrou aumentar a frequência de batimentos ciliares das células epiteliais brônquicas humanas, e também reduzir um efeito ciliotóxico de Pseudomonas toxina no epitélio brônquico de doentes com fibrose química.
Grupos Clínicos Para A Asma
O sistema de investigação sobre Asma multicêntrico de Salmeterol (SMART))
INTELIGENTE foi um estudo multicêntrico, aleatorizado, com dupla ocultação, controlado por placebo, paralelo, de 28 semanas nos EUA, que randomizou 13.176 doentes para o salmeterol (50¼g duas labirintos por dia) e 13. 179 doentes para o placebo, para além da terapêutica habitual dos doentes para a asma. Foram incluídos doentes com > 12 anos de identidade, com asma e se aplica a tomar medicação para a asma (mas não um laboratório). Foi registada a utilização inicial de ICS no início do estudo, mas não é necessária no estudo. O parâmetro de avaliação final primário em SMART foi o número combinado de mortes relacionadas com o aparelho respiratório e experiências relacionadas com o aparelho respiratório com risco de vida.
Principais resultados do SMART: objectivo primário
Grupo de doentes número de contactos /número de doentes risco relativo (intervalos de confiança de 95%)) salmeterol placebo Todos os doentes 50/13,176 36/13,179 1.40 (0.91, 2.14) Dentes a tomar esteroides inalados 23/6,127 19/6,138 1.21 (0.66, 2.23) Dentes que não tomam esteroides inalados 27/7,049 17/7,041 1.60 (0.87, 2.93) Doentes afro-americanos 20/2,366 5/2,319 4.10 (1.54, 10.90)(O risco a negrito é estatisticamente significativo ao nível de 95%.)
Princípios resultantes de SMART pelo uso de esteroides inalados na linha de base: objectivos secundários
Número de endpoints secundários / número de doentes risco relativo (intervalos de confiança de 95%)) salmeterol placebo Morte relacionada com as vias respiratórias Doentes a utilizar esteroides inalados 10 /1 5 /1 2 / 01 (0, 69, 5, 86)) Dentes que não tomaram esteroides inalados 14 / 7049 6 / 7041 2, 28 (0, 88, 5, 94) Morte associada à asma ou experiência com risco de vida Doentes a utilizar esteroides inalados 16 /1 13 /1 1, 24 (0, 60, 2, 58) Dentes que não utilizam esteroides inalados 21 / 7049 9 / 7041 2, 39 (1, 10, 5, 22) Morte relacionada com a asma Doentes a utilizar esteroides inalados 4/6127 3/6138 1, 35 (0, 30, 6, 04) Dentes que não utilizam esteroides inalados 9 / 7049 0 / 7041 *(*=não foi possível calcular o devido à ausência de contactos no grupo placebo. O risco a negrito é estatisticamente significativo ao nível de 95%. Os parâmetros secundários no quadro superior significa estado em toda a população.) Os parâmetros secundários da experiência combinada de morte por todas as causas ou com risco de vida, morte por todas as causas ou hospitalização não ingiram significado em toda a população.
Ensalos clínicos da DPOC
Estudo da tocha
Uma TOCHA foi um estudo de 3 anos para avaliar o efeito de fazer tratamento com Seretide Diskus 50/500mcg bd, salmeterol Diskus 50mcg bd, propionato de fluticasona (PF) Diskus 500mcg bd uo placebo em todas as causas de mortalidade em pacientes com DPOC. Doentes com DPOC com um FEV1 inicial (pré-broncodilatador) <60% do previsto normal foram randomizados para medicação em dupla ocultação. Durante o estudo, foi permitida uma terapêutica habitual com DPOC aos doentes, com excepção de outros corticosteróides inalados, broncodilatadores de acção prolongada e corticosteróides sistémicos um longo prazo. O estado de sobrevivência aos 3 anos foi determinado para todos os doentes, independentemente da interrupção da medicação em estudo. O objectivo primário foi a redução de todas as causas de morte aos 3 anos para Seretaide vs Placebo.
Placebo N = 1524 Salmeterol 50 N = 1521 FP 500 N = 1534 Seretaide 50 / 500 N = 1533 Todas as causas mortais aos 3 anos Número de mortes (%) 231 (15.2%) 205 (13.5%) 246 (16.0%) 193 (12.6%) Risco relativo vs Placebo (CIs) valor p N / A 0.879 (0.73, 1.06) 0.180 1.060 (0.89, 1.27) 0.525 0.825 (0.68, 1.00 ) 0.0521 Índice de causalidade Seretaide 50 / 500 vs componentes (CIs) valor de P N / A 0.932 (0.77, 1.13) 0.481 0.774 (0.64, 0.93) 0.007 N / A1. Valor p não significativo após ajustamento para 2 análises intercalares sobre a comparação de eficácia primária a partir de uma análise log-rank estratificada pelo Estado de fumagem
Verificou-se uma tendência para uma melhoria da sobrevivência nos indivíduos tratados com Seretaide comparativamente com o placebo ao longo de 3 anos, no entanto, tal não atingiu o nível de significância estatística pâ‰0, 05. A percentagem de doentes que morreram em 3 anos devido a causas relacionadas com a DPOC foi de 6, 0% para o placebo, 6, 1% para o salmeterol, 6, 9% para o PF e 4, de 7% para o Seretaide.
O número médio de exacerbações moderadas a graves por ano foi significativamente reduzido com Seretaide em comparação com o tratamento com salmeterol, FP e placebo (taxa média no grupo Seretaide 0.85 em comparação com 0.97 no grupo do salmeterol, 0.93 no grupo PQ e 1.13 sem placebo). Isto transacção-se numa redução da taxa de exacerbações moderadas a muitos de 25% (IC 95%: 19% a 31%, p < 0.001) comparativamente com placebo, 12% comparativamente com salmeterol (IC 95%: 5% a 19%, p=0.(IC 95%: 1% a 16%, p = 0.024). Salmeterol e FP reduziram significativamente as taxas de exacerbação em comparação com o placebo em 15% (IC 95%: 7% a 22%, p<0.001) e 18% (IC 95%: 11% a 24%, p<0.001) respectivamente.
A qualidade de vida relacionada com a saúde, medida pelo questionário respiratório de St.George (SGRQ), foi melhorada por todos os tratamentos activos em comparação com o placebo. Uma média de melhora de mais de três anos para Seretide em comparação com o placebo foi -3.1 unidades (IC 95%: -4.1 para -2.1, p<0,001), em comparação com salmeterol foi -2.2 unidades (p<0,001) e em comparação com o FP foi de 1,2 unidades (p=0,017). Uma diminuição de 4 unidades é considerada clinicamente relevante.
Uma cerca de 3 anos probabilidad de ter pneumonia relacionada como eventos adversos foi de 12,3% para o placebo, de 13,3% para salmeterol, de 18,3% para FP e de 19,6% para Seretide (taxa de risco para Seretide vs placebo: 1.64, 95% IC: 1.33 n. o 2.01, p < 0,001). Não houve aumento nas mortes relacionadas com pneumonia, como mortes durante o tratamento que foram julgadas como principalmente devido a pneumonia foram 7 para o placebo, 9 para o salmeterol, 13 para o FP e 8 para o Seretaide. Não houve diferença significativa na probabilidad de fratura óssea (5.1% sem placebo, de 5,1% e de salmeterol, de 5,4% PF e de 6,3% Seretaide, taxa de risco para Seretaide vs placebo: 1.22, 95% IC: 0.87 1,72, p = 0,248.
O salmeterol inalado, tal como outros agonistas beta-adrenérgicos, pode produzir efeitos cardiovasculares relacionados com a dose e efeitos na glicose sanguínea e/ou no potássio sérico. Os efeitos cardiovasculares (frequência cardíaca, pressão arterial) associados ao aerossol por inalação de salmeterol ocorrem com frequência semelhante e são de tipo e gravidade semelhantes aos observados após a administração de salbutamol.
Os efeitos do aumento das doses inaladas de salmeterol e das doses padrão inaladas de albuterol foram estudados em voluntários e em Índia com asma. Doses de Salmeterol até 84 mcg administradas como aerossol por inalação resultaram em aumentos da frequência cardíaca de 3 a 16 de batimentos / min, aproximadamente iguais aos de fazer o salbutamol administrado 180 mcg por aerossol por inalação (4 a 10 batimentos / min). Os indivíduos adultos e adolescentes que receberam doses de 50 mcg de pó para inalação de salmeterol (n = 60) foram submetidos a uma monitorização electrocardiográfica contínua durante dois períodos de 12 horas após a primeira dose e após 1 mês de tratamento, e não se observaram disritmias clinicamente significativas. . Além disso, os doentes pediátricos que receberam doses de 50 mcg de pó para inalação de salmeterol (n = 67) foram submetidos a uma monitorização electrocardiográfica contínua durante dois períodos de 12 horas após a primeira dose e após 3 meses de tratamento, e não se observaram disritmias clinicamente significativas.
Em estudos clínicos de 24 semanas em doentes com DPOC, uma incidência de anomalias clinicamente significativas nos ECGs anteriores nas semanas 12 e 24 em doentes que receberam salmeterol 50 mcg não foi diferente em comparação com o placebo.
Nenhum efeito fazer tratamento com salmeterol 50 mcg foi observado na taxa de pulso e pressão arterial sistólica e diastólica em um subgrupo de pacientes com DPOC submetidos a 12 horas de série de sinais vitais medições após a primeira dose (n = 91) e após 12 semanas de tratamento (n = 74). As alterações médias da taxa de pulso e da pressão arterial sistólica e diastólica em relação aos valores basais foram semelhantes nos doentes que receberam salmeterol uo placebo.
Utilização concomitante de Beglan com outros medicamentos respiratórios
Agonistas Beta-2 De Curta Duração De Acção: Em dois ensaios clínicos de dose repetida com uma duração de 12 semanas em indivíduos adultos e adolescentes com asma( N = 149), A necessidade média diária de doses adicionais de2- o agonista em índios a utilizar Beglan foi de aproximadamente 1 / inalações / dia. Vinte e seis por cento (26%) dos indivíduos nestes ensaios utilizaram entre 8 e 24 inalações de betaagonista de curta duração por dia em 1 ou mais ocasiões. Não por cento (9%) dos índios estes procuram, em média, superiores a 4 inalações/dia ao longo dos ensalos de 12 semanas. Não existe aumento da frequência de
no entanto, a segurança da utilização concomitante de mais de 8 inalações/dia de beta de curta duração de acção foi observada em 3 indivíduos com uma média de 8 a 11 de inalações/dia.2- agonista com Beglan não foi estabelecido. Em 29 de indivíduos que sofreram agravamento da asma durante o tratamento com Beglan durante estes ensaios, uma terapêutica com salbutamol administrada por nebulizador uo aerossol por inalação (1 dose na maioria dos casos) conduziu a uma melhoria não VEF.1 e não aumento na presença de factos adversos cardiovasculares.
Em 2 ensaios clínicos em índios com DPOC, a necessidade média diária de beta2- o agonista dos índios que utilizam Beglan foi de aproximadamente 4 inalações / dia. Vinho e quatro por cento (24%) dos índios que utilizam Beglan viveram uma média de 6 ou mais inalações de albuterol por dia durante os ensaios de 24 semanas. Não foi observado aumento da frequência de reacções adversas cardiovasculares entre índios que tinham uma média de 6 ou mais inalações por dia.
Metilxantinas: Não foi completamente avaliada a utilização concomitante de metilxantinas administradas por via intravenosa ou oral (por ex., aminofilina, teofilina) em Indios médicos com salmeterol. Em 1 de testes clínicos em indivíduos com asma, 87 indivíduos que receberam SEREVENT Inalação de Aerossóis 42 mcg duas vezes ao dia, concomitantemente com teofilina produto tinha de eventos adversos taxas similares àquelas em 71 assuntos receber SEREVENT Inalação de Aerossol sem teofilina. Como taxas cardíacas em repouso foram ligeiramente mais elevadas nos indivíduos com teofilina, mas foram pouco afectadas pela terapêutica com aerossol por inalação SEREVENTE
Em 2 ensaios clínicos em indivíduos com DPOC, 39 indivíduos que receberam Beglan concomitantemente com teofilina produto tinha de eventos adversos taxas similares àquelas em 302 indivíduos que receberam Beglan sem teofilina. Com base nos dados disponíveis, a administração concomitante de metilxantinas com Beglan não alterou o perfil de expectativas # adversos observados.
Cromoglicato: Em ensaios clínicos, a cromolina única inalada não alterou o perfil de segurança do salmeterol quando administrado concomitantemente.
O Salmeterol actua localmente no pulmão, pelo que os níveis plasmáticos não prevêm efeitos terapêuticos. Além disso, os dados disponíveis sobre a farmacocinética fazer salmeterol são disponíveis numa base limitada devido à dificuldade técnica de determinação de fazer fármaco não de plasma devido às concentrações plasmáticas muito baixas nas doses terapêuticas (aproximadamente 200 pg/ml uo menos) atingidas após a inalação da dose.
Após a administração regular de xinafoato de salmeterol, o ácido xinafóico pode ser detectado na circulação sistémica, atingindo concentrações nenhum estado estacionário de aproximadamente 100 ng/ml. Estas concentrações são até 1000 vezes inferiores aos níveis observados no estado em estudos de toxicidade. Estas concentrações na administração regular a longo prazo (mais de 12 meses) em condições com obrigação das vias respiratórias, não produzem efeitos adversos.
Xinafoato de Salmeterol, um sal iónico, dissocia - se em solução para que o salmeterol e como las fazer o ácido 1-hidroxi-2-naftóico (xinafoato) sejam absorvidas, distribuídas, metabolizadas e eliminadas empregatício. O Salmeterol actua localmente no pulmão, pelo que os níveis plasmáticos não prevêem efeito terapêutico.
Absorcao
Devida à pequena dose terapêutica, os níveis sistemas do salmeterol são baixos ou indetectáveis após a inalação das doses recomendadas (50 mcg de pó para inalação de salmeterol duas vézes por dia). A seguir a administração crônica de uma inalação de dose de 50 mcg de salmeterol pó para inalação duas vezes por dia, salmeterol foi detectado nenhum plasma dentro de 5 a 45 minutos, em 7 indivíduos com asma, como concentrações plasmáticas foram muito baixas, com média de pico de concentrações de 167 pg/mL em 20 minutos e sem acumulação com doses repetidas.
Distribuição
A percentagem de salmeterol ligado às proteinas plasmáticas humanas é, em média, de 96% in vitro no intervalo de concentração de 8 a 7, 722 ng de base de salmeterol por mililitro, concentrações muito mais elevadas do que como doses terapeuticas de salmeterol.
Metabolismo
A base de Salmeterol é extensamente metabolizada por hidroxilação, posterior eliminação predominantemente nas labirintos. Não foi detectada qualquer quantidade significativa de base inalada de salameterol na urina ou labirintos.
Um in vitro estudos com microssomas hepáticos humanos demonstram que o salmeterol é extensamente metabolizado a-hidroximeterol (oxidação alifática) pelo CYP3A4. O cetoconazol, um forte inibidor da CYP3A4, inibiu completa a formação in vitro de a-hidroxisalmeterol.
Eliminacao
Em 2 adultos saudáveis, que receberam 1 mg de radiolabeled salmeterol (como o salmeterol xinafoate) por via oral, cerca de 25% e 60% não radiolabeled salmeterol foi eliminado na urina e fezes, respectivamente, ao longo de um período de 7 dias. A semi-vida de eliminação terminal foi de cerca de 5, 5 horas (apenas 1 voluntário).
A fraccionamento de xinafoato não tem actividade farmacológica aparenta. Um fraccionamento de xinafoato liga-se fortemente às proteinas (superior a 99%) e tem uma longa semi-vida de eliminação de 11 dias.
Selective Î22- agonistas adrenoreceptores.
Em estudos de reprodução em animais, alguns efeitos sobre o feto, típicos de uma Î22- agonista, foram observados em doses muito elevadas.
Xinafoato de Salmeterol não produziu toxicidade genética numa série de estudos utilizando sistemas celulares procarióticos ou eucarióticos. in vitro ou in vivo no rato.
Estudos a longo prazo com xinafoato de salmeterol, induziram tumores benignos relacionados com a classe do músculo liso no mesovário de ratos e no útero de ratinhos. A literatura científica e os nossos próprios estudos farmacológicos fornecem boas provas de que estes efeitos são específicos da espécie e não têm qualquer relevância para o uso clínico.
Nenhum comunicado.
O medicamento em pó é inalado através da boca para os pulmões.
O dispositivo Accuhaler contém o medicamento em blisters individuais que são abertos à medida que o dispositivo é manipulado.
Para instruções pormenorizadas de Utilização, consultar o Folheto Informativo do doente em cada embalagem.
However, we will provide data for each active ingredient