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Medicamente revisado por Kovalenko Svetlana Olegovna, Farmácia Última atualização em 15.03.2022
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20 principais medicamentos com os mesmos componentes:
20 principais medicamentos com os mesmos tratamentos:
tratamento da asma brônquica em pacientes que recebem terapia combinada β2- adrenomimético de ação prolongada e corticosteróide inalatório :
- em doentes com controlo insuficiente da doença no contexto de monoterapia constante com corticosteróides por inalação com utilização periódica de β2- adrenomiméticos de ação curta;
- em doentes com controlo adequado da doença no contexto da terapêutica com corticosteróide inalatório e β2- adrenomimético de ação prolongada;
- como terapia de suporte inicial em pacientes com asma brônquica persimista (sintomas diários, uso diário de meios para comprar sintomas rapidamente) se houver indicações da nomeação de GKS para obter controle sobre a doença;
terapia de manutenção para DPOC em pacientes com respiração forçada (OFV1) <60% dos valores adequados (antes da inalação do broncodador) e exacerbações repetidas na história em que os sintomas expressos da doença persistem, apesar da terapia regular com bronciladores.
Para obter o efeito ideal, o medicamento deve ser usado regularmente, mesmo na ausência de sintomas clínicos de asma brônquica e DPOC. Determinar a duração do curso de terapia e alterar a dose do medicamento só é possível mediante recomendação do médico. O paciente deve receber esta forma de liberação do medicamento Ceretide® ou Seretide® Um multidisco que contém uma dose de propionato fluticasona correspondente à gravidade de sua doença.
Se o paciente não conseguir um controle adequado da doença usando monoterapia com corticosteróides por inalação, a transição para terapia combinada com salmeterol e fluticasona com propionato em uma dose equivalente de corticosteróide pode levar a um melhor controle da asma brônquica. Para pacientes com monoterapia com corticosteróide por inalação, a transição para terapia por inalação com uma combinação de salmeterol com propionato de fluticosona pode reduzir a dose de corticosteróide sem perder o controle da asma brônquica.
Seretide®
Inalação, destinado apenas à inalação.
Doses recomendadas
Adultos e crianças com 12 anos ou mais : 2 inalações (25 mcg de salmeterol e 50 mcg de propionato de flutaticazona) 2 vezes ao dia ou 2 inalações (25 mcg de salmeterol e 125 mcg de propionato de fluticasona) 2 vezes ao dia ou 2 inalações (25 mcg de salmeterol e 2.
Crianças com 4 anos ou mais: 2 inalações (25 mcg de salmeterol e 50 mcg de propionato de flutaticazona) 2 vezes ao dia.
Atualmente, não há dados sobre o uso do medicamento Seretid® em crianças menores de 4 anos.
Droga de dose Seretid® deve ser reduzido à dose mais baixa, garantindo um controle efetivo dos sintomas. Se o controle dos sintomas for fornecido tomando o medicamento Seretid® 2 vezes ao dia, uma redução da dose para o mínimo efetivo pode incluir uma ingestão única de medicamentos por dia.
DPOC
Para pacientes adultos, a dose máxima recomendada é de 2 inalações (25 mcg de salmeterol e 250 mcg de flutaticase) 2 vezes ao dia.
Grupos especiais de pacientes
Não há necessidade de reduzir a dose em pacientes idosos, bem como em pacientes com insuficiência renal ou hepática.
Seretide® Multidisco
Inalação, destinado apenas à inalação.
Doses recomendadas
Adultos e crianças com 12 anos ou mais : 1 inalação (50 mcg de salmeterol e 100 mcg de propionato de fluticasona) 2 vezes ao dia ou 1 inalação (50 mcg de salmeterol e 250 mcg de propionato fluticona) 2 vezes ao dia ou 1 inalação (50 mcg de salmeterol e 50.
Em adultos com mais de 18 anos, ao dobrar a dose no contexto de qualquer forma de produção do medicamento Seretid® Por até 14 dias, permanece a mesma segurança e tolerância que com o uso regular dessa combinação de 1 inalação 2 vezes ao dia. A dose pode ser dobrada nos casos em que os pacientes precisam de terapia adicional por corticosteróide inalada a curto prazo (até 14 dias), conforme descrito em algumas diretrizes para o tratamento da asma brônquica.
Crianças com 4 anos ou mais: 1 inalação (50 mcg de salmeterol e 100 mcg de propionato fluticasona) 2 vezes ao dia.
Atualmente, não há dados sobre o uso do medicamento Seretid® Multidisco em crianças menores de 4 anos.
DPOC
Para pacientes adultos, a dose máxima recomendada é de 1 inalação (50 μg de salmeterol e 500 μg de propionato fluticasona) 2 vezes ao dia.
Grupos especiais de pacientes
Não há necessidade de reduzir a dose em pacientes idosos, bem como em pacientes com insuficiência renal ou hepática.
Seretide®
Instruções para o uso do inalador
Verificação do inalador: antes do primeiro uso do inalador ou se o inalador não foi utilizado por uma semana ou mais, você deve remover a tampa do bocal apertando levemente a tampa dos lados, agite bem o inalador e solte o 1o fluxo no ar para garantir que ele funcione.
Usando um inalador
1. Retire a tampa do bocal apertando levemente a tampa dos lados.
2). Inspecione o inalador por fora e por dentro, incluindo o bocal, para detectar peças soltas.
3). Agite bem o inalador para garantir que todas as peças soltas sejam removidas e que o conteúdo do inalador seja misturado uniformemente.
4). Pegue o inalador entre o polegar e os outros quatro dedos na posição vertical, de baixo para cima, enquanto o polegar deve estar localizado na base sob o bocal.
5). Expire o mais fundo possível e coloque o bocal na boca entre os dentes, fechando os lábios ao redor dele, mas não mordendo.
6. Imediatamente após o início da respiração pela boca, clique na parte superior do inalador para pulverizar a droga Seretid®enquanto continua a inalar profunda e lentamente.
7). Prendendo a respiração, remova o inalador da boca e remova o dedo da parte superior do inalador. Continue prendendo a respiração o maior tempo possível.
8). Para realizar a segunda pulverização, o inalador deve ser mantido verticalmente e após cerca de 30 s, repita os parágrafos 3 a 7.
9. Depois de usar o inalador, você precisa lavar a boca com água e cuspir.
10). Feche a tampa do bocal pressionando e estalando na posição desejada.
O medicamento também pode ser usado através de um espaser (por exemplo,. Volumatik).
Atenção! Cumprindo os parágrafos 4, 5 e 6, você não pode se apressar. Você deve iniciar a respiração o mais lentamente possível, imediatamente antes de clicar na válvula do inalador. Nas primeiras vezes, recomenda-se praticar em frente ao espelho. Se você vir um "nevoeiro" saindo da parte superior do inalador ou dos cantos da boca, comece tudo de novo com o parágrafo 2.
Se o médico deu outras instruções para usar o inalador, você deve observá-las estritamente. Você deve entrar em contato com seu médico se encontrar dificuldades ao usar um inalador.
O uso de um inalador em crianças
As crianças pequenas não podem usar o inalador, e os adultos devem ajudá-las. Você deve esperar a criança expirar e colocar o inalador em ação no momento em que a respiração começar. Você deve se exercitar usando o inalador com a criança. Crianças mais velhas e adultos com mãos fracas devem segurar o inalador com as duas mãos. Nesse caso, os dois dedos indicadores devem estar localizados na parte superior do inalador e os dois polegares devem estar localizados abaixo do bocal. As crianças são injetadas com um inalador através de um espaçador de máscara facial (por exemplo,. Babihaler).
Limpeza de inaladores: o inalador deve ser limpo pelo menos 1 vez por semana. Retire a tampa protetora do bocal. Não retire uma lata de spray de metal. O tecido seco ou a zaragatoa de algodão devem limpar o bocal por dentro e por fora e a caixa de plástico por fora. Feche o bocal com uma tampa protetora.
Não mergulhe um spray de metal na água.
Seretide® Multidisco
Instruções para o uso do inalador
Dispositivo inalador
Multidisco fechado (Fig. 1)
O Multidisk está aberto (Fig. 2)
O inalador possui um indicador que, após a inalação, mostra o número de doses restantes. Os números estão em ordem decrescente de 60 para 0. Os números 5 a 0 são vermelhos, alertando que apenas algumas doses permanecem no inalador. A aparência na caixa do número 0 significa que o inalador está vazio e inadequado para uso posterior.
Usando um inalador
Para realizar a inalação, execute 4 ações seqüenciais:
1) abra o inalador;
2) clique na alavanca
3) inalar a dose do medicamento;
4) feche o inalador;
5) enxágue a boca com água.
1. Abra o inalador (Fig. 3).
Você deve segurar o corpo com uma mão, colocando o polegar da outra mão em um recesso especial. Para abrir o inalador, você deve pressionar o polegar de si mesmo para a paradaaté que um clique seja ouvido.
2). Pressione a alavanca (Fig. 4).
Você deve segurar o inalador com o bocal no rosto. O inalador pode ser mantido com a mão direita ou esquerda. Pressione a alavanca na direção de si mesmo para a paradaaté que um clique seja ouvido. Agora o inalador está pronto para ir. Depois de clicar na alavanca, a próxima célula com o pó para inalação é aberta. Nesse caso, o número de doses restantes diminui, o que é indicado na janela do indicador. Você deve clicar na alavanca somente antes da inalaçãocaso contrário, levará a um desperdício da droga.
3). Inspire a dose do medicamento (Fig. 5).
Mantenha o inalador a alguma distância da boca e expire profundamente sem esforço.
Lembre-se: você nunca pode expirar em um inalador!
É necessário embrulhar suavemente o bocal com os lábios. Respire fundo e devagar pela boca (não pelo nariz).
Retire o inalador da boca.
Prenda a respiração por cerca de 10 s ou mais, quanto possível.
Faça uma expiração lenta. Você não pode expirar no inalador.
4). Feche o inalador (Fig. 6)
Para fechar o inalador, você precisa colocar o polegar em um recesso especial e pressionar na direção até ouvir um clique. A alavanca retorna automaticamente à sua posição original.
5). Depois de usar a droga, lave a boca com água e cuspa.
Limpeza de inaladores: depois de usar o inalador de mundstuck, o tecido seco deve ser limpo.
hipersensibilidade aos componentes do medicamento;
infância até 4 anos.
Com cautela : tuberculose pulmonar, infecções respiratórias por fungos, vírus ou bacterianos, tireotoxicose, feocromocitoma, diabetes mellitus, hipocalemia descontrolada, estenose subórtica hipertrófica idiopática, hipertensão arterial não controlada, arritmia, alongamento do intervalo QT no ECG, IBApo.
Drogas de ceretida® e Seretide® O disco múltiplo contém salmeterol e propionato de fluticasona e, portanto, deve-se esperar que os medicamentos possam causar efeitos colaterais específicos para esses componentes. Não há evidências de que o uso simultâneo de salmeterol e propionato de fluticasona cause efeitos colaterais adicionais.
Eles podem causar broncoespasmo paradoxal. Nesse caso, você deve usar imediatamente um broncodador por inalação de ação curta, cancelar o medicamento e iniciar, se houver evidência, terapia alternativa.
Salmeterol: são descritos os efeitos colaterais farmacológicos do agonista beta2-Adrenorreceptores como tremor, batimentos cardíacos e dor de cabeça, hipocalemia, que geralmente são transitórios e enfraquecem à medida que a terapia com salmeterol continua.
Pacientes sensíveis podem apresentar arritmias (incluindo fibrilação atrial, taquicardia supraventricular e extra-sístolia).
Há relatos de artralgia, nervosismo, dor abdominal, náusea, vômito e reações de hipersensibilidade, incluindo erupção cutânea, edema periférico e edema angioneurótico.
Casos de irritação das mucosas do rotoglot, são descritas alterações nas sensações do paladar (disgevsia).
Relatos de casos de desenvolvimento de cãibras musculares dolorosas e casos muito raros de hiperglicemia foram publicados.
Propionato de fluticasona: em alguns pacientes, pode ocorrer grosseiro ou sem orquitismo da voz e candidíase (martelo) da cavidade e garganta orais.
As reações cutâneas de hipersensibilidade são descritas. Também foram relatadas reações de hipersensibilidade, manifestadas na forma de edema angioneurótico (principalmente inchaço da face e rotoglot), distúrbios respiratórios (principalmente falta de ar e / ou broncoespasmo) e reações anafiláticas.
A gravidade e a frequência da cabeça e candidíase do fogo podem ser reduzidas lavando a boca com água após a inalação. A candidíase sintomática pode ser tratada com medicamentos antifúngicos locais, continuando a terapia com medicamentos Ceretide® ou Seretide® Multidisco.
Ansiedade muito raramente relatada, distúrbios do sono e distúrbios comportamentais, incluindo hiperatividade e irritabilidade (principalmente em crianças); hiperglicemia.
Teoricamente, o desenvolvimento de reações sistêmicas, incluindo síndrome de Kushing ou sintomas de kushingóide, depressão da função das glândulas supra-renais, nanismo em crianças e adolescentes, redução da densidade mineral do tecido ósseo, catarata e glaucoma, é teoricamente possível.
Com o uso prolongado de doses de uma combinação de salmeterol com propionato de fluticasona, que excedem as doses permitidas, é possível uma depressão significativa da função do córtex adrenal. Há relatos muito raros de crise adrenal aguda, que ocorreu principalmente em crianças que receberam doses mais altas do que o permitido dessa combinação por um longo tempo (vários meses ou anos) sintomas de crise adrenal incluíram hipoglicemia, acompanhado por uma diminuição no nível de consciência e / ou cãibras.
Sintomas : sintomas objetivos e subjetivos de uma overdose de salmeterol incluem tremor, dor de cabeça e taquicardia. A inalação de doses do propionato fluticasona acima do recomendado pode causar depressão temporária do sistema hipotálamo-hipofisar-obstrenal. Normalmente, isso não requer medidas de emergência, pois na maioria dos casos a função normal das glândulas supra-renais é restaurada em poucos dias.
Com inalação prolongada de doses excessivamente grandes do medicamento Ceretide® e Seretide® O multidisco pode causar opressão significativa das glândulas supra-renais. A literatura apresenta raros relatos de crise adrenal aguda, que ocorre principalmente em crianças que recebem doses excessivamente altas por um longo tempo (vários meses ou anos); a crise adrenal aguda se manifesta por hipoglicemia, acompanhada de confusão e / ou cãibras. Situações que podem servir como fatores desencadeantes para crises adrenais agudas incluem trauma, cirurgia, infecção ou uma rápida redução na dose de propionato fluticasona que faz parte dos medicamentos.
Tratamento: antídotos são β-adrenoblocadores cardiosseletivos. Nos casos em que é necessário cancelar os medicamentos Seretid® e Seretide® A multidiscussão devido a uma overdose de salmeterol incluída em sua composição, o paciente deve receber um SCS de substituição apropriado
Os pacientes devem estar cientes de que os medicamentos Seretide não devem ser tomados® e Seretide® Multidisc em doses acima recomendadas. Avaliação regular da eficácia da terapia e redução da dose para um mínimo eficaz, ou seja,. a um que forneça controle efetivo dos sintomas da doença.
Com sobredosagem crônica, recomenda-se controlar a função de reserva da crosta de glândulas supra-renais.
Drogas de ceretida® e Seretide® Multidisc - medicamentos combinados, contêm salmeterol e propionato de fluticasona, que possuem diferentes mecanismos de ação. O salmeterol evita a ocorrência de broncoespasmo, o propionato de fluticasona melhora a função pulmonar e evita a exacerbação. Os medicamentos podem ser uma alternativa para pacientes que recebem simultaneamente o agonista β2-adrenorreceptores e inalação SCS .
O salmeterol é um agonista seletivo de ação prolongada (até 12 horas) β2-Adrenorreceptores com uma longa cadeia lateral que se liga ao domínio externo do receptor.
As propriedades farmacológicas do salmeterol fornecem proteção contra broncocongreções induzidas por histamina e bronquilação mais longa (com duração de pelo menos 12 horas) do que os agonistas β2- adrenorreceptores de ação curta. O início do efeito broncolítico - dentro de 10 a 20 minutos. O salmeterol é um inibidor forte e de ação prolongada da liberação de mediadores de células escuras, como histamina, LT e PG D do tecido pulmonar humano2.
O salmeterol oprime as fases inicial e tardia da resposta aos alérgenos por inalação; este último dura mais de 30 horas após a introdução de 1 dose, t.e. no momento em que o efeito de bronqueiro já está ausente. A administração única de salmeterol enfraquece a hipereatividade da árvore brônquica. Isso indica que, além da atividade de expansão brônquica, o salmeterol tem um efeito adicional, cuja significância clínica não é finalmente estabelecida. Esse mecanismo de ação difere do efeito anti-inflamatório do SCS. Em doses terapêuticas, o salmeterol não afeta o CCC .
O proponato fluticasona pertence ao grupo SCS para uso local e, quando inalação nas doses recomendadas, tem um efeito anti-inflamatório e anti-alérgico pronunciado nos pulmões, o que leva a uma diminuição dos sintomas clínicos e a uma diminuição da frequência de exacerbação de doenças acompanhada de obstrução do trato respiratório. Restaura a resposta do paciente aos broncodatadores, permitindo reduzir a frequência de uso. O efeito do propionato fluticasona não é acompanhado por reações laterais características do sistema GKS
Com o uso prolongado da inalação de fluticasona de propionato nas doses mais recomendadas, a secreção diária dos hormônios da crosta de glândulas supra-renais permanece dentro dos limites normais para adultos e crianças. Depois de transferir pacientes que recebem outro SCS inalado para receber o fluticonato de propionato, a secreção diária dos hormônios da crosta das glândulas supra-renais está melhorando gradualmente, apesar do uso periódico anterior e atual de esteróides orais. Isso indica uma restauração da função das glândulas supra-renais no fundo do uso inalatório do propionato fluticasona. Com uso prolongado do fluticonato de propionato, a função de reserva da reserva adrenal também permanece dentro da faixa normal, como evidenciado pelo aumento normal na produção de cortisol em resposta à estimulação correspondente (deve-se ter em mente que a diminuição residual na reserva adrenal causada pela terapia anterior pode persistir por um longo tempo).
Um estudo realizado entre 318 pacientes adultos com asma brônquica persimista mostrou que, ao usar uma dose dobrada de medicamentos com ceretida® e Seretide® Multidisco por 14 dias (independentemente da dose de componentes no medicamento) há um ligeiro aumento na frequência de fenômenos indesejáveis, associado à ação β-adrenomimética (tremor — 1 paciente (1%) 0 pacientes — em uma dose regular; palpitações cardíacas — 6 pacientes (6%) 1 paciente (<1%) — em uma dose regular; cãibras — 6 pacientes (6%) 1 paciente (<1%) — em uma dose regular) ao mesmo tempo, a frequência de fenômenos indesejáveis, associado à ação do corticosteróide inalatório permanece no mesmo nível (por exemplo, candidíase oral — 6 pacientes (6%) 16 pacientes (8%) — em uma dose regular; ochrypleness of voice — 2 pacientes (2%) 4 pacientes (2%) — em uma dose regular) comparado ao regime de tratamento habitual. Assim, uma dose duplicada do medicamento pode ser usada nos casos em que os pacientes necessitam de um curso adicional curto (até 14 dias) de terapia com corticosteróides.
Com a introdução de salmeterol e fluticasona por inalação articular, o propionato não afeta a farmacocinética um do outro, portanto as características farmacocinéticas de cada componente das preparações de Seretide® e Seretide® O desconto múltiplo pode ser considerado separadamente.
Mesmo apesar da concentração muito baixa de salmeterol e da fluticasona do propionato no plasma, não é possível excluir interações com outros substratos e inibidores do isofermento do CYPZA4.
Salmeterol: atua localmente no tecido pulmonar, portanto seu conteúdo no plasma não está correlacionado com o efeito terapêutico. Os dados de sua farmacocinética são muito limitados devido a problemas técnicos: quando inalação em doses terapêuticas de seu Cmáx no plasma é extremamente baixo (cerca de 200 pg / ml e menor). Após repetidas inalações de salmeterol, o xinafoato no sangue pode detectar ácido hidroxinaftóico, Css que é cerca de 10 pg / ml. Essas concentrações são 1000 vezes inferiores aos níveis de equilíbrio observados em estudos de toxicidade.
Propionato de fluticasona: a biodisponibilidade absoluta da phluticasona inalatória de propionato em pessoas saudáveis varia de acordo com o inalador utilizado (ao usar um propionato de salmeterol / fluticasona usando um aerossol medido para inalações, é de 5,3% da dose nominal). Pacientes com asma brônquica e DPOC apresentam concentrações mais baixas do proponato fluticona no plasma. A absorção do sistema ocorre principalmente através dos pulmões e, a princípio, é mais rápida, mas depois diminui a velocidade.
Parte da dose de inalação pode ser engolida, mas essa parte contribui minimamente com a absorção sistêmica devido à baixa solubilidade do medicamento na água e ao metabolismo do sistema. A biodisponibilidade do LCD é inferior a 1%. À medida que a dose de inalação aumenta, é observado um aumento linear na concentração do peropionato fluticasona no plasma. A distribuição do propionato fluticasona é caracterizada por uma rápida depuração plasmática (1150 ml / min), V grandess (cerca de 300 l) e T finito1/2igual a cerca de 8 horas. O propionato fluticasona possui um grau relativamente alto de ligação com proteínas plasmáticas (91%). É rapidamente eliminado do sangue, principalmente como resultado do metabolismo sob a influência do isopurge do CYP3A4 para dióxido de carbono inativo.
A depuração renal do propionato fluticasona inalterado é insignificante (<0,2%), na forma de um metabolito com urina menos de 5% da dose é excretada. Deve-se tomar cuidado ao usar inibidores conhecidos do CYPZA4 e propionato de fluticasona ao mesmo tempo, pois nessas situações é possível aumentar o conteúdo deste último no plasma.
É excretado através do LCD, principalmente na forma de metabolito hidroxilado.
Devido ao perigo do desenvolvimento do broncoespasmo, o uso simultâneo de β-adrenoblocadores seletivos e não seletivos deve ser evitado, a menos que sejam essenciais para o paciente.
Em situações normais, a inalação do propionato fluticasona é acompanhada por baixas concentrações no plasma devido ao intenso metabolismo durante a “primeira” passagem e alta depuração do sistema sob a influência do isodermento do CYP3A4 do sistema do citocromo P450 no intestino e no fígado. Graças a isso, são improváveis interações clinicamente significativas envolvendo o propionato fluticasona.
Um estudo de interações medicinais mostrou que um ritonavir (inibidor de alto nível de iso-fragmento CYP3A4) pode causar um aumento acentuado nas concentrações do fluticonato de propionato no plasma, resultando em uma diminuição significativa na concentração de cortisol sérico.
Há relatos de interações medicamentosas clinicamente significativas em pacientes que receberam simultaneamente propionato de fluticasona e ritonavir. Essas interações causaram efeitos colaterais, como a síndrome de Cushing e a opressão da função adrenal. Dado o exposto, o uso simultâneo do propionato fluticonazona e ritonavir deve ser evitado, a menos que o benefício potencial para o paciente supere o risco de efeitos colaterais sistêmicos do SCS
Outros inibidores de isofênio do CYP3A4 causam um aumento insignificante (eritromicina) e um ligeiro (cetoconazol) no conteúdo do fluticonato de propionato no plasma, no qual a concentração de cortisol sérico praticamente não é reduzida. Apesar disso, recomenda-se ter cuidado ao usar os inibidores fortes do propionato fluticasona e do CYP3A4 (como o cetoconazol), uma vez que essas combinações não excluem a possibilidade de aumentar a concentração de propionato fluticasona no plasma.
Xantina derivada, SCS e diuréticos aumentam o risco de desenvolver hipocalemia (especialmente em pacientes com exacerbação da asma brônquica, na hipóxia).
Inibidores da MAO e antidepressivos tricíclicos aumentam o risco de efeitos colaterais do MSS
Compatível com ácido cromoglicânico.
- Veículo blindado (beta2-adrenomimética seletiva + glicocorticosteróide local) [Beta-adrenomimmética em combinações]