コンポーネント:
治療オプション:
Militian Inessa Mesropovna 、薬局による医学的評価、 最終更新日:25.03.2022
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TYLOX(オキシコドンおよびアセトアミノフェンカプセル)(オキシコドンおよびアセトアミノフェンカプセル)は、中程度から中程度の痛みを和らげることが示されています。.
中等度から中程度の痛みを和らげるため。.
Xartemix XR(オーラル)は、オピオイド治療を必要とするほど重症で、代替治療オプションが不十分である急性 ⁇ 痛の治療に適応されます。.
アプリケーションの制限。
オピオイドによる中毒、虐待、虐待、過剰摂取、死亡のリスクがあるため、代替治療オプション(例:. 非オピオイド鎮痛薬)は効果がなく、許容されないか、そうでなければ不十分です。.
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投与量は、痛みの重症度と患者の反応に応じて調整する必要があります。. ただし、オキシコドンに対する耐性は継続して使用することで発生する可能性があり、副作用の発生は用量依存的であることに注意してください。. この製品は、高用量の激しいまたは持続的な痛みにも適していません。.
TYLOX(オキシコドンおよびアセトアミノフェンカプセル)を経口投与します。. 通常の成人用量は、痛みの必要性に応じて、6時間ごとにチロックスカプセル(オキシコドンおよびパラセタモフェンカプセル)です。.
投与量は、激しい痛みと患者の反応に応じて調整する必要があります。. 激しい痛みやオピオイドの鎮痛効果を許容した患者では、以下で推奨する通常の投与量を超える必要がある場合があります。. 痛みが一定している場合は、オピオイド鎮痛剤を24時間体制で定期的に投与する必要があります。. Xartemix XR(オラル)(オキシコドンとパラセタモール)を経口投与します。.
xartemix XR(オラル)(オキシコドンとパラセタモール)錠。
通常の成人用量は、痛みの要件に応じて、6時間ごとに1錠です。. パラセタモールの1日の総投与量は4グラムを超えてはなりません。. (1日の最大用量は12錠です。.)。
xartemix XR(オラル)(オキシコドンとパラセタモール)経口溶液。
通常の成人用量は、痛みの必要性に応じて、6時間ごとに5 mL(小さじ1杯)です。. パラセタモールの1日の総投与量は4グラムを超えてはなりません。. (1日の最大用量は小さじ12または60 mLです。)。
治療の中止。
Xartemix XR(オラル)(オキシコドンおよびパラセタモール)で数週間以上治療され、治療が不要になった患者では、身体依存患者の徴候や離脱症状を避けるために、用量を徐々に増やす必要があります。.
Xartemix XR(オーラル)は、投与頻度に影響を与えるさまざまな薬物動態プロファイルにより、他のオキシコドン/アセトアミノフェン製品と互換性がありません。.
開始用量。
患者の以前の鎮痛治療経験と中毒、虐待、虐待の危険因子を考慮して、各患者の投薬スケジュールを個別に開始します。. 特にXartemix XR(Oral)療法を開始してから最初の24〜72時間以内に、呼吸抑制について患者を注意深く監視します。.
Xartemix XR(Oral)を最初のオピオイド鎮痛剤として使用。
Xartemix XR(オラル)の推奨用量は、12時間ごとに2錠で、食事の有無にかかわらず投与されます。. 患者が現時点で鎮痛を必要とする場合、2錠の2回目の投与は、開始投与の8時間後に投与できます。. その後の投与量は、12時間ごとに2錠投与する必要があります。.
Xartemix XR(オーラル)は経口投与されます。. Xartemix XR(オーラル)タブレットは、口を挿入した直後に完全に飲み込むのに十分な水で、1錠ずつ丸ごと飲み込む必要があります。. 錠剤を壊したり、噛んだり、つぶしたり、切ったり、溶かしたり、分けたりしないでください。. XARTEMIS XRタブレットの破損、噛み砕き、切断、溶解、または分割は、オキシコドンの制御されない放出につながり、過剰摂取または死亡につながる可能性があります。.
すべての医薬品からのパラセタモールの1日あたりの総量は4000ミリグラムを超えてはなりません。.
肝障害。
肝機能障害のある患者では、錠剤から始めて、必要に応じて投与量を調整します。. 呼吸抑制を注意深く監視します。.
腎障害。
腎障害のある患者では、錠剤から始めて、必要に応じて投与量を調整します。. 呼吸抑制を注意深く監視します。.
治療の中止。
xartemix XR(Oral)を定期的に服用しており、身体に依存している可能性のある患者がXartemix XR(Oral)による治療を必要としない場合、兆候や離脱症状を避けるために、2〜4日ごとに50%の段階的な用量 ⁇ 増が行われます。. 身体的に依存している可能性のある患者では、Xartemix XR(Oral)を突然停止しないでください。.
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TYLOX(オキシコドンおよびアセトアミノフェンカプセル)は、どの成分に対しても過敏症の患者には投与しないでください。.
オキシコドン、パラセタモール、またはこの製品の他の成分に対する過敏症。.
オキシコドンは、重大な呼吸抑制のある患者(監視されていない環境または ⁇ 生装置なし)や急性または重度の気管支 ⁇ 息または高体重症の患者など、オピオイドが禁 ⁇ である状況では禁 ⁇ です。. オキシコドンは、麻痺性イレウスが疑われるか、または知られている場合は禁 ⁇ です。.
xartemix XR(オーラル)錠剤は、
- オキシコドン、パラセタモール、またはこの製品の他の成分に対する既知の過敏症は禁 ⁇ です。.
- 重大な呼吸抑制。
- 急性または重度の気管支 ⁇ 息または高炭水化物。
- 麻痺性イレウスとして知られている、または疑われている。
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警告。
アナフィラキシー症状や特定の脆弱な人々の生命にかかわる、またはそれほど深刻でない ⁇ 息エピソードなど、アレルギー反応を引き起こす可能性のある亜硫酸メタ重亜硫酸ナトリウムが含まれています。. 一般集団における亜硫酸感受性の全体的な有病率は不明であり、おそらく低い。. 亜硫酸感受性は、非 ⁇ 息患者よりも ⁇ 息患者でより一般的です。.
薬物中毒。
オキシコドンはモルヒネ型の薬物中毒を引き起こす可能性があるため、乱用される可能性があります。. 心理的中毒、身体的中毒、耐性は、TYLOX(オキシコドンおよびアセトアミノフェンカプセル)(オキシコドンおよびアセトアミノフェンカプセル)の反復投与で発症する可能性があり、麻薬を含む他の経口薬の使用と同じ注意で処方および投与する必要があります-適切です。. 薬物を含む他の薬物と同様に、TYLOX(オキシコドンおよびアセトアミノフェンカプセル)は連邦規制物質法(スケジュールII)の対象となります。.
注意。
一般的な。
頭部外傷と頭蓋内圧の上昇:。 麻薬の呼吸抑制効果と酒の圧力を高める能力は、頭部外傷、他の頭蓋内病変、または既存の頭蓋内圧の上昇で著しく誇張される可能性があります。. さらに、麻薬は副作用を引き起こし、頭部外傷患者の臨床経過を覆い隠す可能性があります。.
急性腹部状態:。 TYLOX(オキシコドンおよびアセトアミノフェンカプセル)(オキシコドンおよびアセトアミノフェンカプセル)または他の麻薬の投与は、急性腹部状態の患者の診断または臨床経過を覆い隠す可能性があります。.
特別なリスク患者:。 TYLOX(オキシコドンおよびアセトアミノフェンカプセル)は、高齢者や衰弱などの特定の患者、ならびに重度の肝機能障害または腎機能障害、甲状腺機能低下症、アジソン病、前立腺肥大または尿道狭 ⁇ の患者に注意して投与する必要があります。.
妊娠で使用します。
妊娠カテゴリーC.動物生殖試験はTYLOX(オキシコドンおよびパラセタモフェンカプセル)では実施されませんでした。. TYLOX(オキシコドンおよびアセトアミノフェンカプセル)を妊娠中の女性に投与すると、胎児の損傷や生殖能力の低下を引き起こす可能性があるかどうかも不明です。. TYLOX(オキシコドンおよびアセトアミノフェンカプセル)は、医師の見解では、潜在的な利益が潜在的な危険を上回らない限り、妊婦に投与しないでください。.
非催奇形性効果:。 妊娠中の麻薬の摂取は、新生児の身体中毒につながる可能性があります。.
仕事と配達。
すべての麻薬と同様に、出産直前に母親にTYLOX(オキシコドンおよびアセトアミノフェンカプセル)を投与すると、特に高用量を使用すると、新生児と母親に呼吸抑制が生じる可能性があります。.
母乳育児の母親。
TYLOXの成分(オキシコドンおよびアセトアミノフェンカプセル)が母乳中に排 ⁇ されるかどうかは不明です。. 多くの薬は母乳中に排 ⁇ されるため、授乳中の女性にTYLOX(オキシコドンおよびアセトアミノフェンカプセル)を投与する場合は注意が必要です。.
小児用。
子供の安全と有効性は確立されていません。.
警告。
オピオイドの乱用、乱用、転用。
オキシコドンはモルヒネ型オピオイドアゴニストです。. そのような薬物は、薬物中毒者や中毒障害を持つ人々によって求められており、犯罪の気を散らす可能性があります。.
オキシコドンは、合法的または違法に、他のオピオイド作動薬と同様の方法で誤用される可能性があります。. これは、医師または薬剤師が虐待、虐待または注意散漫のリスクの増加を恐れている状況でXartemix XR(オラル)(オキシコドンとパラセタモール)を処方または調剤するときに考慮に入れられるべきです。. 虐待、中毒、気晴らしに関する懸念は、痛みの適切な治療を妨げるべきではありません。.
医療専門家は、この製品の誤用または注意散漫を防止および検出する方法について、規制物質について州専門家または州当局に連絡する必要があります。.
Xartemix XR(オーラル)(オキシコドンおよびアセトアミノフェン)(オキシコドンおよびアセトアミノフェン)の投与は、以下の潜在的に深刻な副作用および合併症について注意深く監視する必要があります。
呼吸抑制。
Xartemix XR(オラル)(オキシコドンとパラセタモール)の活性物質の1つであるオキシコドンを使用すると、すべてのオピオイド作動薬と同様に、呼吸抑制が危険です。. 高齢者と衰弱した患者は、特にオキシコドンを大量に投与された場合、またはオキシコドンを呼吸に影響を与える他の薬剤と組み合わせて投与した場合、非耐性患者と同様に、呼吸抑制のリスクがあります。. オキシコドンは、急性 ⁇ 息、慢性閉塞性肺疾患(COPD)、角肺または既存の呼吸器疾患の患者に細心の注意を払って使用する必要があります。. そのような患者では、一般的な治療用量のオキシコドンでさえ、呼吸活動を無呼吸に減らすことができます。. これらの患者では代替の非オピオイド鎮痛薬を検討する必要があります。オピオイドは、慎重な医学的監督の下で最も低い有効量でのみ使用する必要があります。.
呼吸抑制の場合、塩酸ナロキソンなどの可逆剤を使用できます(参照。 翻訳。).
頭部外傷と頭蓋内圧の上昇。
オピオイドの呼吸抑制効果には、二酸化炭素の滞留と酒圧の二次的な増加が含まれ、頭部外傷、他の頭蓋内病変、または既存の頭蓋内圧の上昇では著しく誇張される可能性があります。. オキシコドンは ⁇ 孔の反応と意識に影響を与え、頭部外傷患者の悪化の神経学的兆候を隠すことができます。.
低血圧効果。
オキシコドンは、特に血圧を維持する能力が消耗した血液量の影響を受けた人々、またはフェノチアジンなどの血管運動トーンに影響を与える薬との併用後に、重度の低血圧を引き起こす可能性があります。. すべてのモルヒネ型オピオイド鎮痛薬と同様に、薬物によって引き起こされる血管拡張により心臓の出力と血圧がさらに低下する可能性があるため、オキシコドンは循環ショックの患者に注意して投与する必要があります。. オキシコドンは外来患者に起立性低血圧を引き起こす可能性があります。.
肝毒性。
肝疾患のある患者には予防策を講じる必要があります。. 肝毒性と重度の肝不全は、治療用量後に慢性アルコール依存症で発生しました。.
注意。
一般的な。
オピオイド鎮痛薬は、CNS抑制剤と組み合わせて注意して使用する必要があり、オピオイド鎮痛剤が呼吸抑制、精神状態の変化、姿勢性低血圧の既知のリスクを上回る場合に予約する必要があります。.
急性腹部状態。
Xartemix XR(オーラル)(オキシコドンおよびアセトアミノフェン)(オキシコドンおよびアセトアミノフェン)または他のオピオイドの投与は、急性腹部疾患の患者の診断または臨床経過を覆い隠す可能性があります。.
Xartemix XR(オラル)(オキシコドンとパラセタモール)は、CNSうつ病患者、高齢者または衰弱患者、重度の肝臓、肺または腎臓の機能不全、甲状腺機能低下症、アディソン病、前立腺肥大、尿道狭 ⁇ 、急性アルコール依存症、せん妄トレメン、キホス。.
Xartemix XR(オラル)(オキシコドンとパラセタモール)は、急性腹部障害のある患者の診断または臨床経過を覆い隠す可能性があります。. オキシコドンは発作のある患者のけいれんを悪化させる可能性があり、すべてのオピオイドは一部の臨床環境で発作を引き起こしたり悪化させたりする可能性があります。.
Xartemix XR(経口)(オキシコドンおよびアセトアミノフェン)の投与後、アナフィラキシー反応が、モルヒネおよびオキシコドンのような構造を持つ化合物であるコデインに対する過敏症が知られている患者で報告されています。. この可能な交差感度の頻度は不明です。.
他のCNS抑制剤との相互作用。
他のオピオイド鎮痛薬、全身麻酔薬、フェノチアジン、他の鎮静剤、中央制吐薬、鎮静催眠薬または他のCNS抑制剤(アルコールを含む)をXartemix XR(経口)(オキシコドンおよびパラセタモール)と同時に投与された患者は、相加的なCNSうつ病を持っている可能性があります。. そのような併用療法を検討する場合は、一方または両方の薬剤の用量を減らす必要があります。.
混合アゴニスト/アンタゴニストオピオイド鎮痛薬との相互作用。
アゴニスト/ ⁇ 抗薬鎮痛薬(D.H.ペンタゾシン、ナルブフィン、ブトルファノール)は、オキシコドンなどの純粋なオピオイド鎮痛薬による治療を受けているか、または治療を受けている患者に注意して投与する必要があります。. この状況では、混合アゴニスト/ ⁇ 抗薬鎮痛薬は、オキシコドンの鎮痛効果を低下させ、これらの患者の離脱症状を引き起こす可能性があります。.
外来手術と術後使用。
オキシコドンおよび他のモルヒネ様オピオイドは、腸の運動性を低下させることが示されています。. イレウスは、特にオピオイダン痛を伴う腹腔内手術後の一般的な術後合併症です。. オピオイドを投与されている術後患者の腸運動低下を監視するには注意が必要です。. 標準的な支持療法を実施する必要があります。.
⁇ 臓/胆道の疾患での使用。
オキシコドンはオディ括約筋のけいれんを引き起こす可能性があり、急性 ⁇ 炎を含む胆 ⁇ 障害のある患者には注意して使用する必要があります。. オキシコドンなどのオピオイドは、血清アミラーゼレベルの増加を引き起こす可能性があります。.
寛容と身体中毒。
耐性は、鎮痛のような定義された効果を維持するためにオピオイド用量を増やす必要があることです(疾患の進行やその他の外部要因なし)。. 身体的依存は、薬物の突然の中止後または ⁇ 抗薬の投与後の離脱症状に現れます。. 慢性オピオイド療法中の身体中毒と耐性は珍しくありません。.
オピオイド禁欲または離脱症候群は、落ち着きのなさ、涙の流れ、鼻漏、あくび、汗、悪寒、筋肉痛、散 ⁇ などの症状の一部またはすべてが特徴です。. その他の症状も発生する可能性があります:過敏症、不安、腰痛、関節痛、脱力感、腹部けいれん、不眠症、吐き気、食欲不振、 ⁇ 吐、下 ⁇ または血圧の上昇、呼吸数または心拍数。.
一般に、オピオイドは突然中止すべきではありません(参照。 投与量と投与。:治療を中止します。).
実験室試験。
オキシコドンは一部の薬物尿検査と交差反応する可能性がありますが、尿薬スクリーンにおけるオキシコドンの検出可能性の期間を決定する利用可能な研究は見つかりませんでした。. ただし、薬物動態データに基づくと、オキシコドンの単回投与のおおよその検出時間は、薬物曝露後1〜2日とおおよそ推定されます。.
アヘン剤の尿検査は、違法な薬物使用を決定するために使用でき、意識状態が変化した患者の評価や薬物リハビリテーションの効果の監視などの医学的理由のために使用できます。. 尿中のアヘン剤の予備的同定には、イムノアッセイスクリーニングと薄層クロマトグラフィー(TLC)の使用が含まれます。. ガスクロマトグラフィー/質量分析(GC / MS)は、イムノアッセイおよびTLCに基づくアヘン検査の健康診断シーケンスの第3ステージの識別ステップとして使用できます。 6ケトアヘン剤のアイデンティティ(例:.、オキシコドン)は、メトキシメトリメチルシリル誘導体(MO-TMS)を分析することでさらに区別できます。.
発がん、変異誘発、生殖能力障害。
発がん。
オキシコドンとパラセタモールの発がん性を評価するための動物実験は行われていません。.
変異誘発。
オキシコドンとアセトアミノフェンの組み合わせは、変異原性について研究されていません。. オキシコドン単独は、細菌の逆突然変異アッセイ(Ames)、代謝活性化のないヒトリンパ球によるin vitro染色体異常試験、およびin vivoマウス小核アッセイで陰性でした。. オキシコドンは、代謝活性化の存在下でのヒトリンパ球染色体試験および代謝活性化の有無にかかわらずマウスリンパ腫試験で染色体異常誘発性を示した。.
不妊。
生殖能力に対するオキシコドンの影響を評価するための動物実験は行われていません。.
妊娠。
催奇形性の影響。
妊娠カテゴリーC .:動物の生殖研究は、Xartemix XR(オラル)(オキシコドンとパラセタモール)では実施されませんでした。. Xartemix XR(オラル)(オキシコドンとパラセタモール)を妊娠中の女性に投与すると、胎児の損傷や生殖能力の低下を引き起こす可能性があるかどうかも不明です。. Xartemix XR(オラル)(オキシコドンとパラセタモール)は、医師の見解では、潜在的な利益が潜在的な危険を上回らない限り、妊婦に投与すべきではありません。.
非催奇形性の影響。
オピオイドは胎盤関門を通過し、新生児に呼吸抑制を引き起こす可能性があります。. 妊娠中のオピオイドの使用は、肉体的に麻薬中毒の胎児につながる可能性があります。. 出産後、新生児は重度の離脱症状を経験する可能性があります。.
仕事と配達。
Xartemix XR(オラル)(オキシコドンとパラセタモール)は、新生児の呼吸機能への影響の可能性があるため、出産中および出産直前の女性には使用しないでください。.
母乳育児の母親。
通常、乳児では鎮静および/または呼吸抑制が発生する可能性があるため、患者XartemixがXR(オラル)(オキシコドンおよびパラセタモール)を受けている間は、母乳育児を行わないでください。. オキシコドンは低濃度で母乳中に排 ⁇ され、オキシコドン/アセトアミノフェン製品を持っている授乳中の母親の乳児に眠気と ⁇ 眠のまれな報告があります。. アセトアミノフェンも低濃度で母乳中に排 ⁇ されます。.
小児用。
小児患者の安全性と有効性は確立されていません。.
老人病アプリケーション。
老人患者におけるXartemix XR(オラル)(オキシコドンとパラセタモール)の用量と頻度を決定する際には、特別な注意が必要です。この患者集団におけるオキシコドンのクリアランスは、若い患者と比較してわずかに減少する可能性があるためです。.
肝障害。
末期肝疾患患者を対象としたオキシコドンの薬物動態研究では、オキシコドンの血漿クリアランスが低下し、排 ⁇ 半減期が増加しました。. 肝障害のある患者にオキシコドンを使用する場合は注意が必要です。.
腎障害。
末期腎機能障害のある患者を対象とした研究では、分布量の増加とクリアランスの低下により、尿毒症患者の平均消失半減期が延長されました。. オキシコドンは、腎障害のある患者には注意して使用する必要があります。.
警告。
の一部として含まれています。 注意。 セクション。.
注意。
Xartemix XR(オーラル)は、投与頻度に影響を与えるさまざまな薬物動態プロファイルにより、他のオキシコドン/アセトアミノフェン製品と互換性がありません。.
中毒、虐待、虐待。
Xartemix XR(Oral)には、スケジュールIIの規制物質であるオキシコドンが含まれています。オピオイドとして、Xartemix XR(Oral)はユーザーを中毒、虐待、虐待のリスクにさらします。. 中毒のリスクは各個人に知られていませんが、xartemix XR(Oral)を処方した患者と、薬物を違法に投与した患者で発生する可能性があります。. 中毒は、推奨用量で、薬物が誤用または誤用された場合に発生する可能性があります。.
Xartemix XR(Oral)を処方する前に、オピオイド中毒、虐待、または虐待の各患者のリスクを評価し、Xartemix XR(Oral)を投与されているすべての患者を監視して、これらの行動または状態を発症させます。. 薬物乱用(薬物またはアルコール中毒または虐待を含む)または精神疾患の個人的または家族歴がある患者では、リスクが高まります。.、メインロー)。. ただし、これらのリスクの可能性は、特定の患者の痛みを適切に治療するためにXartemix XR(Oral)を処方することを妨げるべきではありません。. リスクが高い修正された患者は、Xartemix XR(経口)などの放出オピオイド製剤を処方することができますが、そのような患者での使用には、リスク、およびXartemix XR(経口)の適切な使用、および中毒、虐待の兆候の集中的な監視に関する集中的なアドバイスが必要です。虐待。.
溶解した製品を粉砕、噛み砕く、 ⁇ ぐ、または注入することによるXartemix XR(経口)の乱用または誤用は、オキシコドンの制御されない放出につながり、過剰摂取および死亡につながる可能性があります。.
生命にかかわる呼吸抑制。
オピオイドを使用する場合は、推奨どおりに使用されていても、重度の生命にかかわる呼吸抑制が報告されています。. オピオイド使用による呼吸抑制は、認識されずにすぐに治療されない場合、呼吸停止と死亡につながる可能性があります。. 患者の臨床状態に応じて、呼吸抑制の治療には、綿密な観察、支持療法、およびオピオイド ⁇ 抗薬の使用が含まれます。. オピオイド誘発性呼吸抑制による二酸化炭素(CO2)の保持は、オピオイドの鎮静効果を悪化させる可能性があります。.
Xartemix XR(Oral)の使用中はいつでも、生命にかかわる、または致命的な呼吸抑制が発生する可能性がありますが、リスクは治療の開始時または用量の増加後に最大になります。. Xartemix XR(オーラル)とその後の治療開始時の呼吸抑制のための用量増加で患者を監視します。.
Xartemix XR(Oral)の適切な投与と滴定は、呼吸抑制のリスクを減らすために不可欠です。. 過大評価別のオピオイド製品から患者を変換するときのxartemix XR用量(経口)は、最初の用量で致命的な過剰摂取につながる可能性があります。.
Xartemix XR(オラル)を誤って使用すると、特に子供では、オキシコドンの過剰摂取により呼吸抑制や死亡につながる可能性があります。.
新生児オピオイド離脱症候群。
妊娠中のXartemix XR(Oral)の長期使用は、新生児の離脱症状につながる可能性があります。. オピオイド離脱症候群とは対照的に、成人の新生児オピオイド離脱症候群は、認識されない場合、生命を脅かす可能性があり、新生児の専門家によって開発されたプロトコルに従って治療が必要です。. 妊娠中の女性で長期間オピオイドを使用する必要がある場合は、新生児オピオイデンタル症候群のリスクについて患者に伝え、適切な治療が利用できることを確認してください。.
新生児オピオイド離脱症候群は、過敏症、多動性、異常な睡眠パターン、高悲鳴、振戦、 ⁇ 吐、下 ⁇ 、体重増加として発生します。. 新生児オピオイド離脱症候群の発症、期間、重症度は、使用された特定のオピオイド、期間、最後の母体使用の時間と量、および新生児による薬物の除去率によって異なります。.
中枢神経系の抑制剤との相互作用。
Xartemix XR(経口)がアルコールまたは他の中枢神経系(CNS)の抑制剤と同時に使用された場合、低血圧、深い鎮静、 ⁇ 睡、呼吸抑制および死亡が発生する可能性があります(例:. 鎮静剤、抗不安薬、催眠薬、神経遮断薬、その他のオピオイド)。.
CNS抑制剤を服用している患者でXartemix XR(Oral)の使用を検討している場合は、CNS抑制剤の使用期間と、CNS抑制につながる耐性のレベルを含む患者の反応を評価してください。. また、CNSうつ病を引き起こすアルコールまたは違法薬物の患者の消費を評価します。. Xartemix XR(Oral)を開始する場合は、12時間ごとにXartemix XR(Oral)1錠から始め、鎮静および呼吸抑制の兆候がないか患者を監視し、付随するCNS抑制のより低い用量の使用を検討してください。.
高齢者、悪液質、衰弱した患者。
生命にかかわる呼吸抑制は、若い健康な患者と比較して薬物動態またはクリアランスを変更した可能性があるため、高齢者、悪液質または衰弱した患者でより一般的です。. 特にXARTEMIS XRを開始して滴定する場合、およびXartemix XR(Oral)が呼吸に影響を与える他の薬と同時投与される場合は、そのような患者を注意深く監視します。.
慢性肺疾患の患者での使用。
重大な慢性閉塞性肺疾患または肺の患者、および呼吸予備力が大幅に低下した患者を監視します。, 低酸素症。, 呼吸抑制における高炭酸症または既存の呼吸抑制。, 特にXartemix XRによる治療と滴定の開始時。 (経口。) これらの患者自身が従来の治療用量のXartemix XRを持っているためです。 (経口。) 無呼吸への呼吸ドライブを減らすことができます。. 可能であれば、これらの患者に代替の非オピオイド鎮痛薬の使用を検討してください。.
肝毒性。
Xartemix XR(オラル)には、オキシコドンとパラセタモールが含まれています。. アセトアミノフェンは急性肝不全の症例と関連しており、肝移植と死に至りました。. 肝障害のほとんどのケースでは、1日あたり4000ミリグラムを超える用量でパラセタモールを使用することが含まれ、パラセタモールを含む複数の製品に影響を与えることがよくあります。. パラセタモールの過度の使用は、患者がより多くの痛みの緩和を得ようとしたり、無意識のうちに他のパラセタモール製品を服用しようとしたりした場合に、自傷行為を引き起こしたり、意図せず引き起こしたりする可能性があります。. Xartemix XR(Oral)の典型的な毎日のアセトアミノフェン寄与は1300 mgです。.
急性肝不全のリスクは、基礎疾患のある人、およびパラセタモールを服用している間にパラセタモールアルコールを服用している人の方が高くなります。.
患者に、パッキングラベルでパラセタモールまたはAPAPを検索し、パラセタモールを含む複数の製品を使用しないように指示します。. 快適に感じても、1日あたり4000ミリグラムを超えるパラセタモールを服用した直後に、患者に医師の診察を受けてください。.
重度の皮膚反応。
まれに、パラセタモールは急性全身性発疹性 ⁇ 性症(AGEP)、スティーブンスジョンソン症候群(SJS)、中毒性表皮壊死症(TEN)などの深刻な皮膚反応を引き起こし、致命的となることがあります。. 重度の皮膚反応の兆候について患者に伝え、発疹やその他の過敏症の兆候を初めて経験したときに、薬物の使用を中止する必要があります。.
頭部外傷と脳圧の上昇。
麻薬の呼吸抑制効果と酒の圧力を高める能力は、頭部外傷、他の頭蓋内病変、または既存の頭蓋内圧の上昇で著しく誇張される可能性があります。. さらに、麻薬は副作用を引き起こし、頭部外傷患者の臨床経過を覆い隠す可能性があります。.
低血圧効果。
オキシコドンは、特に血圧を維持する能力が消耗した血液量の影響を受けた人々、またはフェノチアジンなどの血管運動トーンに影響を与える薬との併用後に、重度の低血圧を引き起こす可能性があります。. 薬物によって引き起こされる血管拡張は心臓の出力と血圧をさらに低下させる可能性があるため、循環ショックのある患者には注意してXartemix XR(オーラル)を投与してください。. Xartemix XR(Oral)は、外来患者に起立性低血圧を引き起こす可能性があります。.
アセトアミノフェンを含む他の製品と一緒に使用してください。
Xartemix XR(Oral)の典型的な毎日のアセトアミノフェン寄与は1300 mgです。. 4000ミリグラム/日を超える用量でのアセトアミノフェン肝毒性の可能性があるため、Xartemix XR(Oral)は、アセトアミノフェンを含む他の製品と同時に使用しないでください。.
過敏症/アナフィラキシー。
パラセタモールの使用に関連する過敏症とアナフィラキシーの市販後報告があります。. 臨床症状には、顔、口、喉の腫れ、息切れ、じんま疹、発疹、かゆみ、 ⁇ 吐が含まれていました。. 緊急医療を必要とする生命にかかわるアナフィラキシーのまれな報告があります。. Xartemix XR(Oral)を直ちに停止し、これらの症状が現れた場合は医療支援を求めるよう患者に指示します。. パラセタモールアレルギーの患者にはXartemix XR(オーラル)を処方しないでください。.
飲み込むのが難しい。
錠剤が腫れ、濡れると粘着性になる製剤の特性のため、 ⁇ 下が困難な患者や、小さな消化管内腔につながる基礎疾患のリスクがある患者には、代替の鎮痛剤を検討する必要があります。. Xartemix XR錠剤(経口)を口に挿入する前に洗ったり、 ⁇ めたり、濡らしたりしないように患者に指示し、十分な水が入った錠剤を1つ取り、挿入後すぐに完全に飲み込むようにします。.
胃腸への影響。
Xartemix XR(オーラル)は、麻痺性イレウスが既知または疑われる患者には禁 ⁇ です。. オピオイドは、消化管の ⁇ 動波を減らし、腸の運動性を減らします。. オピオイドを投与されている術後患者の腸運動低下を監視します。. XARTEMIS XRの投与は、急性腹部疾患の患者の診断または臨床経過を隠すことができます。. オキシコドンは、オディ括約筋のけいれんを引き起こす可能性があります。. 急性 ⁇ 炎を含む胆 ⁇ 障害のある患者を監視します。.
チトクロームP450-3A4阻害剤および誘導剤。
CYP3A4アイソザイムはXartemix XR(オーラル)の代謝に重要な役割を果たするため、CYP3A4活性を変化させる薬物は、オキシコドンのクリアランスに変化を引き起こし、オキシコドンの血漿濃度に変化をもたらす可能性があります。.
マクロライド抗生物質などの阻害剤によるCYP3A4活性の阻害(例:. エリスロマイシン)、アゾレス抗真菌薬(例:. ケトコナゾール)およびプロテアーゼ阻害剤(例:. リトナビル)は、オキシコドンの血漿中濃度を増加させ、オピオイド効果を延長する可能性があります。. これらの効果は、CYP 2D6と3A4阻害剤を同時に使用すると、より顕著になる可能性があります。.
リファンピン、カルバマゼピン、フェニトインなどのチトクロームP450誘導剤は、オキシコドンの代謝を誘発する可能性があり、したがって、薬物のクリアランスを増加させ、オキシコドンの血漿濃度の低下につながり、有効性の欠如につながる可能性があります。.
併用が必要な場合は、現在CYP3A4阻害剤または誘導剤を服用している患者でXartemix XR(Oral)による治療を開始する場合は注意が必要です。. これらの患者を定期的に評価し、安定した薬物効果が達成されるまで用量調整を検討します。.
運転と運転の機械。
Xartemix XR(Oral)は、機械の運転や操作などの潜在的に危険なタスクを実行するために必要な精神的および/または身体的能力に影響を与える可能性があります。. この薬を使用している患者はそれに応じて警告されるべきです。.
患者アドバイス情報。
FDA承認の患者ラベル(。薬ガイド。)
Xartemix XR(Oral)または介護者を受け取る患者に次の情報を提供します。
適切な管理。
Xartemix XR(オラル)は他の形式のオキシコドン/パラセタモールと互換性がないことを患者に伝えます。.
Xartemix XR(Oral)は麻薬の鎮痛剤であり、指示されたとおりにのみ服用してください。.
錠剤を口に入れた直後に完全に飲み込むのに十分な水を各錠剤に服用し、錠剤を口に挿入する前に事前にかわしたり、 ⁇ めたり、濡らしたりしないように患者に伝えます。.
xartemix XRタブレット(経口)は丸ごと飲み込む必要があることを患者に知らせてください。. 粉砕したり溶解したりしないでください。. Xartemix XR(オーラル)を経鼻胃、胃、またはその他の栄養チューブを介して投与しないでください。これは、栄養チューブの便秘につながる可能性があるためです。.
服用を忘れた場合は、できるだけ早く服用してください。. 次の服用時間が近い場合は、忘れた分を抜いて、予定された時間に次の服用を行ってください。. 医師の指示がない限り、一度に2錠以上服用しないでください。. 投与量がわからない場合は、医師に連絡してください。.
医師または他の医師に相談することなく、Xartemix XR(Oral)の用量を調整しないように患者に指示します。.
1日に4000ミリグラムを超えるパラセタモールを服用しないように患者に指示し、推奨用量を超えて服用した場合は医師に連絡してください。.
中毒、虐待、虐待。
Xartemix XR(Oral)を使用すると、推奨どおりに使用した場合でも、虐待や虐待につながり、過剰摂取や死亡につながる可能性があることを患者に伝えます。. Xartemix XR(Oral)を他のユーザーと共有しないように患者に指示し、盗難や虐待からXARTEMIS XRを保護するための対策を講じます。.
生命にかかわる呼吸抑制。
Xartemix XR(Oral)または用量を増やしたときにリスクが最も高く、推奨用量でも発生する可能性があるという情報を含め、生命にかかわる呼吸抑制のリスクについて患者に伝えます。. 呼吸抑制を認識する方法について患者に助言し、呼吸困難がある場合は医師に相談してください。.
偶発的な消費。
特に子供での偶発的な曝露は呼吸抑制または死亡につながる可能性があることを患者に知らせます。. Xartemix XR(Oral)を安全に保管し、未使用のxartemix XR(Oral)をトイレで洗い流して廃棄するように企業に措置を講じるよう患者に指示します。.
新生児オピオイド離脱症候群。
妊娠中のXartemix XR(オラル)の長期使用は新生児オピオイド離脱症候群につながる可能性があるという生殖の可能性について女性患者に知らせてください。.
アルコールおよび他のCNS抑制剤との相互作用。
Xartemix XR(Oral)がアルコールまたは他のCNS抑制剤と一緒に使用された場合、潜在的に深刻な相加効果が発生する可能性があり、医師の監視がない限りそのような薬を使用しないことを患者に伝えます。.
精神的または肉体的パフォーマンスの障害。
Xartemix XR(Oral)が眠気、めまい、または眠気を引き起こし、潜在的に危険なタスクを実行するために必要な精神的および/または身体的能力に影響を与える可能性があることを患者に通知します(例:. 運転、重機の操作)。. Xartemix XR(オーラル)を開始した患者、または影響を受けないと判断されるまで潜在的に危険な活動を避けるように用量が調整された患者にアドバイスします。.
妊娠中の使用。
Xartemix XR(Oral)による治療を開始または継続する前に、妊娠している、または妊娠したい女性に医師の診察を受けてください。. 妊娠中の安全な使用は実証されていないことを患者に助言します。.
ケア情報。
母乳育児は乳児の鎮静につながる可能性があるため、母乳を与えないように女性にアドバイスしてください。.
治療の中止。
患者がXARTEMIS XRで数週間以上治療されており、治療の終了が示されている場合は、離脱の可能性についてアドバイスし、製品の安全な離脱のための医療サポートを提供します。.
一般的な副作用。
Xartemix XR(Oral)を服用している患者に、重度の便秘の可能性についてアドバイスします。オピオイド療法の開始から、適切な下剤および/または可 ⁇ 剤、ならびに他の適切な治療を開始する必要があります。.
Xartemix XR(オラル)の服用中に発生する可能性のある最も一般的な副作用(吐き気、めまい、頭痛、 ⁇ 吐、便秘、傾眠)について患者にアドバイスします。.
Mallinckrodt、「M」商標、Mallinckrodt Pharmaceuticalsロゴ、およびその他のブランドは、Mallinckrodt会社の商標です。.
非臨床毒物学。
発がん、変異誘発、生殖能力障害。
Xartemix XR(Oral)の成分であるオキシコドンとAPAPの組み合わせによる発がん性、変異原性、または生殖能力の研究は行われていません。. 以下のデータは、個々のコンポーネントを使用して実施された研究からの調査結果に基づいています。.
発がん。
オキシコドンの発がん性を評価するための動物実験は行われていません。. マウスとラットの長期研究は、パラセタモールの発がん性を評価するために、国家毒性プログラムによって完了しています。. 2年間の摂食研究では、f344 / NラットとB6C3F1マウスを最大6000 ppmのアセトアミノフェンを含む食事で給餌しました。. 雌ラットは、体表面の比較に基づいて、4グラム/日の最大ヒト1日量(MHDD)の0.8倍での単核細胞白血病の発生率の増加に基づいて、発がん性のあいまいな証拠を示しました。. 対照的に、体表面と比較して、MHDDの最大1.2〜1.4倍で最大0.7倍以上受け取った雄ラットの発がん性の証拠はありませんでした。.
変異誘発。
塩酸オキシコドンが1つありました。 in vitro。 -代謝活性化の存在下でマウスリンパ腫が遺伝毒性をアッセイします。. 遺伝毒性の可能性の証拠はありませんでした。 in vitro。 細菌の逆突然変異アッセイ(。サルモネラチフィムリウム。 と。 大腸菌。)または染色体異常のアッセイ(。in vivo。 マウス骨髄小核アッセイ)。.
アセトアミノフェンは、細菌の逆突然変異アッセイで変異原性がありませんでした(エイムス試験)。. 対照的に、アセトアミノフェンは、姉妹染色分体交換および染色体異常の誘導に陽性でした。 in vitro。 -チャイニーズハムスターの卵スティック細胞でテストされたアッセイ。. 発表された文献によると、ラットモデルに1500 mg / kg /日の投与量(体表面比較に基づくとMHDDの3.6倍)を投与すると、アセトアミノフェンは染色体異常誘発性になります。. 対照的に、750 mg / kg /日の用量では染色体異常誘発性は見られませんでした(1)。. 体表面の比較に基づくMHDDの8倍)、これはしきい値効果を示します。.
不妊の障害。
オキシコドンが男性または女性の生殖能力に及ぼす影響を評価するための動物実験は行われていません。.
National Toxicology Programの研究は、継続的な育種研究を通じてスイスのCD-1マウスの受胎能評価を完了しました。. 体表面の比較に基づいて、アセトアミノフェンのMHDDの最大1.7倍を消費するマウスの生殖能力パラメーターには影響がありませんでした。. 精巣上体の精子の運動性や精子の密度には影響がありませんでした。, マウスの異常な精子の割合が大幅に増加しました。, MHDDの1.7倍を消費した人。 (体表面の比較に基づく。) ペアの数が減少しました。, この用量で5番目のごみを産んだ人。, これは、毎日の投与の上限近くにアセトアミノフェンを慢性的に投与した場合の累積毒性の可能性を示しています。.
げっ歯類で発表された研究では、MHDDの1.2倍以上の用量での雄動物の経口アセトアミノフェン治療は、精巣重量の減少、精子形成の減少、受胎能の低下、および女性の鉛移植部位の減少につながると報告されています同じ用量。. これらの影響は、治療期間とともに増加するように見えます。. これらの所見の臨床的意義は不明です。.
特定の集団で使用します。
妊娠。
妊娠カテゴリーC
リスクの概要。
妊娠中の女性におけるXartemix XR(経口)錠剤またはオキシコドン/アセトアミノフェンに関する適切で十分に管理された研究はありません。. 妊娠中の女性におけるアセトアミノフェンの経口使用に関する疫学データは、深刻な先天性奇形のリスクの増加を示していません。. データが限られているため、人間の妊娠における奇形の発生率はオキシコドンで確立されていません。. すべての妊娠は、薬物曝露に関係なく、深刻な先天性欠損症の場合は2〜4%、妊娠喪失の場合は15〜20%のバックグラウンドリスクがあります。.
Xartemix XR(Oral)の成分であるオキシコドンとアセトアミノフェンの組み合わせによる動物の生殖または発達の研究は行われていません。. 以下のデータは、個々のコンポーネントを使用して実施された研究からの調査結果に基づいています。. 発表された文献からのラットとマウスの生殖と発達の研究は、アセトアミノフェンによる臨床的に関連する用量の有害事象を特定しました。. アセトアミノフェン投与量を人間の最大1日投与量(MHDD)とほぼ等しい妊娠中のラットの治療は、胎児毒性と胎児の骨変動の増加の証拠を示しました。. 別の研究では、MHDDとほぼ等しい用量で、妊娠中のラットと胎児の両方の肝臓と腎臓の壊死が観察されました。臨床用量範囲内で缶詰のアセトアミノフェンで治療されたマウス。, 親の交尾ペアのスロー数の減少。, 子孫の成長の遅れと異常な精子、次世代の出生体重の減少が観察されました。. 臨床用量を超えるオキシコドン投与のラットおよびウサギでの生殖研究は、催奇形性または胚胎児の毒性作用を示さなかった。. XARTEMIS XRは、潜在的な使用が胎児への潜在的なリスクを正当化する場合にのみ、妊娠中に使用されるべきです。.
臨床上の考慮事項。
胎児/新生児の副作用。
妊娠中のオピオイド鎮痛薬の医学的または非医学的目的での長期母体使用は、新生児および出産直後の新生児オピオイド離脱症候群に身体的中毒を引き起こす可能性があります。. 栄養不良、下 ⁇ 、過敏症、振戦、硬直、発作などの新生児オピオイド離脱症候群の症状がないか新生児を観察し、それに応じて治療します。.
仕事と配達。
オピオイドは胎盤を通過し、新生児に呼吸抑制と心理生理学的影響を引き起こす可能性があります。. Xartemix XR(オラル)は、出産中または出産直前の女性への使用は推奨されません。. 母親が分 ⁇ 中にオピオイド鎮痛薬を受けた新生児は、呼吸抑制の兆候がないか注意深く監視する必要があります。. ナロキソンなどのオピオイド ⁇ 抗薬は、新生児のオピオイド誘発呼吸抑制を逆転させるために利用可能でなければなりません。.
データ。
人間のデータ。
2つの大規模な人口ベースの研究は、妊娠初期の妊婦におけるパラセタモールの安全性を評価しました。どの研究も先天性奇形のリスクの増加を示しませんでした。. 妊娠中のオキシコドンへの曝露と奇形のリスクに関する入手可能な公開データは限られており、可能な関連について結論を出すことはできません。.
動物データ。
XARTEMIS XRの成分であるオキシコドンとアセトアミノフェンの組み合わせによる生殖または発達の研究は行われていません。以下のデータは、個々のコンポーネントを使用して実施された研究の結果に基づいています。.
臓器形成中に0までの用量で経口アセトアミノフェンを受けた妊娠中のラットでの研究。. 人間の最大1日量の85倍(体表面の比較に基づくMHDD = 4グラム/日)は、胎児毒性(胎児の体重と長さの減少)と用量に関連した骨変動の増加(骨化の減少と初歩的な ⁇ 骨の変化)。. 子孫には、外的、内臓的、または骨格的な奇形の証拠はありませんでした。. 妊娠中のラットが妊娠中に1回の投与でアセトアミノフェン経口投与された場合(体表面の比較に基づく)MHDDの2倍、壊死の領域が妊娠中のラットと胎児の肝臓と腎臓の両方で発生しました。. これらの影響は、体表面比較に基づいて、MHDDの0.3倍の用量で経口アセトアミノフェンを受けた動物では発生しませんでした。. 継続的な育種研究では、妊娠中のマウスは食事で0.25、0.5、または.0%のアセトアミノフェンを受けました(357、715または1430 mg / kg /日)。. これらの線量は、体表面の比較に基づいて、それぞれMHDDの約0.43、0.87、および1.7倍です。. 処理された交尾ペアの4番目と5番目の ⁇ 女の子孫の体重の用量関連の減少は、母乳育児中および離乳後のすべての用量で発生しました。. 高用量群の動物は、異常な精子の割合が増加し、次世代の子犬の出生体重が減少した男性の子孫のペアあたり同腹児の数が減少しました。. Sprague-Dawleyラットとニュージーランドのウサギの生殖研究が示した。, 16 mg / kgまでの用量で経口投与した場合のオキシコドン。 (体表面比較に基づく成人の1日あたりの経口投与量90 mgの約2倍。) および25 mg / kg。 (体表面比較に基づく90 mgの1日の経口投与量の約5倍。) 催奇形性または胚胎児毒性ではなかった。..
母乳育児の母親。
オキシコドンは母乳中に存在し、一部の乳児では鎮静や呼吸抑制などの蓄積や毒性を引き起こす可能性があります。. アセトアミノフェンは母乳中に少量存在します。. 15人以上の授乳中の母親からのデータに基づくと、乳児におけるパラセタモールの計算された1日量は、母体用量の約1〜2%です。. 母親がパラセタモールの使用を中止し、パラセタモールを再開したときに再発したときに発生した、母乳で育てられた乳児の発疹に関する十分に文書化された報告があります。. XARTEMIS XRの授乳中の乳児に深刻な副作用が生じる可能性があるため、母親にとっての薬物の重要性を考慮して、ケアを中止するか、薬物を中止するかを決定する必要があります。.
小児用。
18歳未満の小児患者におけるXartemix XR(Oral)の安全性と有効性は確立されていません。.
老人病アプリケーション。
Xartemix XR(Oral)で治療された第3相試験の607人の被験者のうち、63人(10.3%)が65歳以上、10人(1.6%)が75歳以上でした。. 塩酸オキシコドン/アセトアミノフェノプレリース錠を投与された高齢患者では、有害または予期しない副作用は観察されていません。. ただし、この患者集団では若い患者と比較してオキシコドンに対する感受性が高いため、老人患者のXartemix XR(Oral)の用量と頻度を決定する際には、特別な注意が必要です。.
肝障害。
Xartemix XR(オラル)には、主に肝臓で代謝されるオキシコドンとパラセタモールが含まれています。. 肝機能障害のある患者では、クリアランスが低下することがあります。. 肝機能障害のある患者では、錠剤から始めて、必要に応じて投与量を調整します。. 呼吸抑制を注意深く監視します。.
腎障害。
オキシコドンHClからの情報は、腎機能障害(クレアチニンクリアランス<60 mL / minと定義)の患者のオキシコドンの血漿濃度が、腎機能が正常な被験者よりも高かったことを示しています。.
腎障害のある患者では、錠剤から始めて、必要に応じて投与量を調整します。. 呼吸抑制を注意深く監視します。.
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最も一般的に観察される副作用は、眠気、めまい、鎮静、吐き気、 ⁇ 吐です。. これらの影響は、非外来患者よりも外来でより顕著であるように見え、これらの副作用の一部は、患者が横になった場合に軽減できます。.
その他の副作用には、アレルギー反応、陶酔感、不快感、便秘、発疹、かゆみなどがあります。. 高用量では、オキシコドンは呼吸抑制を含むモルヒネの最も不利な点を持っています。.
薬物乱用と中毒。
TYLOXカプセル(オキシコドンおよびアセトアミノフェンカプセル)は、スケジュールIIの規制物質です。 .
オキシコドンは薬物中毒を引き起こす可能性があり、誤用される可能性があります。. (見る。 警告。)
Xartemix XR(オラル)(オキシコドンとパラセタモール)の使用に関連する可能性のある深刻な副作用には、呼吸抑制、無呼吸、呼吸停止、循環抑制、低血圧およびショックが含まれます(参照)。 翻訳。).
最も一般的に観察される非深刻な副作用は、眠気、めまい、眠気または鎮静、吐き気および ⁇ 吐です。. これらの影響は、外来患者よりも外来患者でより顕著であるように見え、これらの副作用の一部は、患者が横になった場合に軽減できます。. その他の副作用には、陶酔感、不快感、便秘、かゆみなどがあります。.
過敏反応には、発疹、じんま疹、紅斑性皮膚反応などがあります。. 血液学的反応には、血小板減少症、好中球減少症、汎血球減少症、溶血性貧血などがあります。. まれな無 ⁇ 粒球症の症例もパラセタモールの使用と関連しています。. 高用量では、最も深刻な副作用は用量依存性で、致命的な可能性のある肝壊死です。. 腎尿細管壊死および低血糖性 ⁇ 睡も発生する可能性があります。.
Xartemix XR(オラル)(オキシコドンとパラセタモール)の市販後の経験から生じるその他の副作用は、臓器系に従って、重症度および/または頻度の降順で次のようにリストされています。
体全体。
アナフィラキシー様反応、アレルギー反応、 ⁇ 怠感、無力症、疲労感、胸痛、発熱、低体温症、喉の渇き、頭痛、発汗の増加、偶発的な過剰摂取、偶発的な過剰摂取。
心血管。
低血圧、高血圧、頻脈、起立性低血圧、徐脈、動 ⁇ 、不整脈。
中枢および末 ⁇ 神経系。
⁇ 迷、振戦、感覚異常、知覚鈍麻、 ⁇ 眠、発作、不安、精神障害、覚 ⁇ 、脳浮腫、 ⁇ 乱、めまい。
液体と電解質。
脱水症、高カリウム血症、代謝性アシドーシス、呼吸性アルカローシス。
消化器。
消化不良、味覚障害、腹痛、腹部ストレッチ、発汗の増加、下 ⁇ 、口渇、 ⁇ 腸、胃腸障害、吐き気、 ⁇ 吐、 ⁇ 炎、腸閉塞、イレウス。
肝臓。
肝酵素の一時的な増加、ビリルビンの増加、肝炎、肝不全、黄 ⁇ 、肝毒性、肝疾患。
聴覚および前庭。
難聴、耳鳴り。
血液学。
血小板減少症。
過敏症。
急性アナフィラキシー、血管性浮腫、 ⁇ 息、気管支 ⁇ 、喉頭浮腫、じんま疹、アナフィラキシー様反応。
代謝と栄養生理学。
低血糖、高血糖、アシドーシス、アルカローシス。
筋骨格-。
筋肉痛、横紋筋融解症。
目。
縮 ⁇ 、視覚障害、赤い目-。
精神科。
薬物中毒、薬物乱用、不眠症、混乱、恐怖、落ち着きのなさ、意識の憂 ⁇ なレベル、緊張、幻覚、傾眠、うつ病、自殺。
呼吸システム。
気管支 ⁇ 、呼吸困難、呼吸 ⁇ 進、肺水腫、頻呼吸、誤 ⁇ 、低換気、喉頭浮腫。
皮膚と手足。
紅斑、じんま疹、発疹、すすぎ。
⁇ 尿生殖器。
間質性腎炎、パピレン壊死、タンパク尿、腎不全と失敗、尿閉。
薬物乱用と中毒。
Xartemix XR(オラル)(オキシコドンとアセトアミノフェン)は、スケジュールIIの規制物質です。オキシコドンは、モルヒネのような乱用責任を持つミュアゴニストオピオイドです。. モルヒネや鎮痛に使用される他のオピオイドのようなオキシコドンは誤用される可能性があり、犯罪の気を散らす可能性があります。.
薬物中毒は、異常で強迫的な使用、そのような使用から生じる身体的、心理的、職業的または対人的な困難にもかかわらず非医療目的での物質の使用、および損傷または危害のリスクにもかかわらず継続的な使用として定義されます。. 薬物中毒は、学際的なアプローチを使用する治療可能な疾患ですが、再発が一般的です。. オピオイド中毒は慢性的な痛みのある患者では比較的まれですが、過去にアルコールや薬物乱用や中毒のある人ではより一般的かもしれません。. 疑似中毒とは、痛みの治療が不十分である患者の痛みの緩和と行動を指します。. 効果のない痛みの治療の医原性効果と考えられています。. 医療提供者は、偽中毒を区別し、痛みを適切に治療できるようにするために、痛みの患者の精神的および臨床的状態を継続的に評価する必要があります。.
処方された薬物への身体的依存は中毒を意味しません。. 身体中毒には、薬物使用が突然減少または停止したとき、またはアヘン ⁇ 抗薬が投与されたときの離脱症候群の発生が含まれます。. 身体中毒は、オピオイド療法の数日後に決定できます。. ただし、臨床的に重要な身体中毒は、数週間の比較的高用量の治療後にのみ発生します。. この場合、オピオイドの突然の中止は離脱症候群につながる可能性があります。. オピオイドの中止が治療上示されている場合、2週間にわたって薬物を徐々に若返らせることで離脱症状が防止されます。. 離脱症候群の重症度は、主にオピオイドの1日量、治療期間、および個人の医学的状態に依存します。.
オキシコドンの離脱症候群はモルヒネ症候群と同様です。. この症候群は、あくび、不安、心拍数と血圧の上昇、落ち着きのなさ、緊張、筋肉の痛み、振戦、過敏症、ほてりと交互に起こる悪寒、 ⁇ 液分 ⁇ 、食欲不振、激しいくしゃみ、涙の流れ、鼻漏、 ⁇ 孔の拡大、 ⁇ 孔、肺勃起、 ⁇ 吐、腹部脱力感。.
「薬物中毒」の行動は、中毒者や薬物中毒者の間で非常に一般的です。. 薬物探索の戦術には、緊急電話またはオフィスアワーの終わりに向けた訪問、適切な検査、検査または紹介を受けることの拒否、レシピの繰り返しの「損失」、レシピと拘束の操作、以前の医療記録または他の担当医師の連絡先情報が含まれます。. 追加のレシピを受け取る「ドクターショッピング」は、麻薬中毒者や未治療の感染症の人には一般的です。.
虐待と中毒は別であり、身体的中毒や寛容とは異なります。. 医師は、中毒がすべての中毒者に身体的中毒の同時寛容と症状を伴うことはできないことを認識しておく必要があります。. さらに、オピオイド乱用は本当の中毒なしで発生する可能性があり、非医療目的での乱用が特徴で、多くの場合他の精神活性物質と組み合わせて行われます。. 他のオピオイドと同様に、オキシコドンは非医療目的で転用されています。. 数量、頻度、更新要求などの処方情報を注意深く記録することを強くお勧めします。.
適切な患者の評価、正しい処方の実践、定期的な治療の再評価、適切な分 ⁇ と保管は、オピオイド乱用を制限するための適切な手段です。.
他のオピオイド薬と同様に、Xartemix XR(オーラル)(オキシコドンとパラセタモール)は、規制物質に関する連邦法の対象です。. 慢性使用後、Xartemix XR(オラル)(オキシコドンとパラセタモール)は、患者が物理的にオキシコドンに依存していると想定される場合、突然中止すべきではありません。.
アルコールや薬物乱用との相互作用。
オキシコドンは、アルコール、他のオピオイド、または中枢神経系の抑制を引き起こす違法薬物と組み合わせて使用 すると、相加的な効果があると期待できます。.
以下の治療関連の副作用については、ラベルの他のセクションで詳しく説明します。
- 呼吸抑制。
- 肝毒性。
- アセトアミノフェンを含む他の製品と一緒に使用してください。
- 他のCNS抑制剤との相互作用。
臨床試験を表示します。
臨床試験は非常に異なる条件下で行われるため、ある薬物の臨床試験で観察された副作用率は、別の薬物の臨床試験の率と直接比較することはできず、臨床診療で観察された率を反映しない場合があります。.
Xartemix XR(Oral)の数回投与が最大42日間投与された2つの第3相試験(プラセボ対照1回、オープン1回)の安全データでは、最も一般的な副作用(各xartemixで10%以上報告) XR投与群(経口)):吐き気、めまい、 ⁇ 吐。. これら2つの研究のAEによる中止の最も一般的な理由(各xartemix XR(経口)用量群で1%以上報告された)は、 ⁇ 吐(4.8%)と吐き気(4.1%)でした。プラセボ治療を受けた患者におけるこれらの副作用の報告はありません。.
14の臨床試験で合計1028人の被験者が臨床開発プログラム中にXartemix XR(Oral)で治療されました。これには、15 mgのオキシコドンと650 mgのアセトアミノフェンで治療された892人の被験者が含まれます。. このXartemix XR(オーラル)投与スケジュールは、2つの第3相試験(1つはプラセボ対照、もう1つはオープン)で607人の患者に投与されました。.
⁇ 膜切除後のプラセボ対照急性 ⁇ 痛研究では、329人の患者に15 mgのオキシコドンと650 mgのアセトアミノフェンXartemix XR(経口)またはプラセボを12時間ごとに経口投与(盲検)、約48時間投与しました。. 表1は、Xartemix XR(オーラル)で治療された患者の1%以上、およびプラセボと比較してXartemix XR(オーラル)で治療された患者で報告された副作用を示しています。.
Xartemix XR(Oral)のマーケティング前評価中に観察されたその他の副作用。
以下の副作用。, 上記に記載されていないもの。, Xartemix XRを使用している人の1%以上で発生しました。 (経口。) 2つの第3相試験のプールされた安全性データで治療された患者。 (プラセボ対照とオープンコントロールを含みます。, 制御されていないセキュリティ調査。) オン。, Xartemix XRの数回分を12時間ごとに最大42日間投与します。 (経口。) 投与された:。
胃腸障害:。 口渇、消化不良、下 ⁇ 。
投与部位の一般的な障害と状態:。 疲労。
調査:。 肝酵素が増加しました。
精神障害:。 不眠症。
呼吸器、胸部および縦隔障害:。 咳。
上記の2つの第3相試験のプールされた安全性データで、Xartemix XR(Oral)で治療された患者の1%未満で次の副作用が発生しました。
心臓病 :。 動 ⁇ 。
目と耳の障害:。 耳鳴り、視覚障害がぼやけています。
胃腸障害:。 腹痛、腹痛、食道けいれん。
投与部位の一般的な障害と状態:。 無力症、胸の問題、悪寒、あざ、転倒、震え、 ⁇ 怠感、非心臓の胸の痛み、喉の渇き。
免疫系障害:。 過敏症。
調査:。 アラニンアミノトランスフェラーゼの増加、アスパルタタミノトランスフェラーゼの増加、血中乳酸デヒドロゲナーゼの増加、血圧の上昇、ガンマグルタミルトランスフェラーゼの増加、肝機能検査異常。
代謝と栄養:。 食欲減り。
筋骨格系と結合組織の病気:。 関節痛、筋骨格系のこわばり。
神経系障害:。 認知障害、記憶障害、片頭痛、ミオクローヌス、感覚異常、鎮静、振戦。
精神障害:。 不安、混乱、見当識障害、陶酔気分、気分のむら、睡眠障害、離脱症候群。
腎臓と尿路障害:。 尿の流れが減少しました。
呼吸器、胸部および縦隔障害:。 呼吸困難、しゃっくり、低 ⁇ 、中 ⁇ 頭の痛み、喉の刺激。
皮膚および皮下組織障害:。 皮膚炎、斑状出血、多汗症、じんま疹。
血管障害:。 すすぎ、高血圧。
![](/style/images/attention_blue.png)
アセトアミノフェン。
兆候と症状:。 急性アセトアミノフェンの過剰摂取では、用量依存性の潜在的に致命的な肝壊死が最も深刻な副作用です。. 腎臓尿細管壊死、低血糖性 ⁇ 睡および血小板減少症も発生する可能性があります。.
急性過剰摂取が10グラム未満で死亡が15グラム未満の成人では、肝毒性はほとんど報告されていません。. 小さな子供が大人よりもアセトアミノフェンの過剰摂取の肝毒性効果に対して耐性があるように見えることが重要です。. それにもかかわらず、以下に説明する措置は、アセトアミノフェンの過剰摂取を疑われた成人または子供で開始されるべきです。.
肝毒性の可能性のある過剰摂取後の初期の症状は、吐き気、 ⁇ 吐、発汗、全身 ⁇ 怠感である可能性があります。. 肝毒性の臨床的および実験室関連の証拠は、摂取後48〜72時間まで見られない場合があります。.
治療:。 胃は、洗浄またはipecacからのシロップによる ⁇ 吐の誘発によって直ちに空にされるべきです。. 摂取された薬物の量に関する患者の推定は、悪名高いほど信頼できない。. アセトアミノフェンの過剰摂取が疑われる場合は、血清アセトアミノフェンアッセイをできるだけ早く、ただし摂取後4時間以内に取得する必要があります。. 肝機能の研究は、最初に保存し、24時間間隔で繰り返す必要があります。.
解毒剤であるN-アセチルシステインは、最適な結果を得るために、できるだけ早く、過剰摂取から16時間以内に投与する必要があります。. 回復後、構造的または機能的な肝異常は残っていません。.
オキシコドン。
兆候と症状:。 オキシコドンの重度の過剰摂取は、呼吸抑制(呼吸数および/または潮 ⁇ 量の減少、チェインストークス呼吸、チアノーゼ)、 ⁇ 迷または ⁇ 睡に進行する極端な傾眠、たるんだ骨格筋、冷たくてぬるぬるした皮膚、時には徐脈と低血圧。. 重度の過剰摂取では、無呼吸、循環虚脱、心停止および死亡が発生する可能性があります。.
治療:。 適切な気道を提供し、補助または制御された換気を確立することにより、適切な呼吸交換を回復することを優先する必要があります。. 麻薬 ⁇ 抗薬塩酸ナロキソンは、オキシコドンを含む麻薬に対する過剰摂取または異常な感受性から生じる可能性のある呼吸抑制に対する特定の解毒剤です。. したがって、適切な用量の塩酸ナロキソン(通常の初期成人用量0.4 mg〜2 mg)を静脈内投与し、同時に呼吸 ⁇ 生のための努力と同時に投与する必要があります(参照)。 パッケージ挿入。)。. オキシコドンの作用期間は ⁇ 抗薬の作用期間を超える可能性があるため、患者は引き続き監視され、適切な呼吸を維持するために必要に応じて ⁇ 抗薬の反復投与を行う必要があります。.
臨床的に重要な呼吸抑制または心血管抑制がない場合は、 ⁇ 抗薬を投与しないでください。. 酸素、静脈内輸液、昇圧剤、その他の支援策を適 ⁇ 使用してください。.
胃の空化は、吸収されない薬物の除去に役立ちます。.
兆候と症状。
Xartemix XR(オーラル)(オキシコドンとパラセタモール)(オキシコドンとパラセタモール)による重度の過剰摂取は、オピオイドとパラセタモールの過剰摂取の兆候と症状によって特徴付けられます。. オキシコドンの過剰摂取は、呼吸抑制(呼吸数および/または潮 ⁇ 量の減少、チェインストークス呼吸、チアノーゼ)、極度の眠気、 ⁇ 迷または ⁇ 睡、骨格筋のたるみ、冷間および括 ⁇ の皮膚、 ⁇ 孔の狭 ⁇ ( ⁇ 孔は低酸素症で拡大)そして時々。. 重度の過剰摂取では、無呼吸、循環虚脱、心停止および死亡が発生する可能性があります。.
急性アセトアミノフェンの過剰摂取では、用量依存性で致命的な可能性のある肝壊死が最も深刻な悪影響です。. 腎臓尿細管壊死、低血糖性 ⁇ 睡および血小板減少症も発生する可能性があります。.
急性過剰摂取が10グラム未満で死亡が15グラム未満の成人では、肝毒性はほとんど報告されていません。. 血漿パラセタモールレベル> 300 mcg / mL摂取後4時間後、患者の90%で肝障害と関連していた。血漿レベルが4時間後に120 mg / mL未満、または摂取後12時間で30 mcg / mL未満の場合、肝臓の損傷は最小限になると予想されます。.
小さな子供が大人よりもアセトアミノフェンの過剰摂取の肝毒性効果に対して耐性があるように見えることが重要です。. それにもかかわらず、以下に説明する措置は、アセトアミノフェンの過剰摂取を疑われた成人または子供で開始されるべきです。.
肝毒性の可能性のある過剰摂取後の初期の症状は、吐き気、 ⁇ 吐、発汗、全身 ⁇ 怠感である可能性があります。. 肝毒性の臨床的および実験室関連の証拠は、摂取後48〜72時間まで見られない場合があります。.
治療。
特許取得済みの気道を提供し、サポートまたは制御された換気を確立することにより、適切な呼吸交換を回復することを優先する必要があります。. 示されているように、過剰摂取に関連する循環ショックと肺水腫の治療には、サポート手段(酸素、静脈内液、昇圧剤を含む)を使用する必要があります。. 心停止または不整脈は、心臓マッサージまたは除細動を必要とする場合があります。.
オピオイド ⁇ 抗薬塩酸ナロキソンは、呼吸抑制に対する特定の解毒剤であり、オキシコドンを含むオピオイドに対する過剰摂取または異常な感受性が原因である可能性があります。. したがって、適切な用量の塩酸ナロキソンを、呼吸 ⁇ 生のための努力と同時に、好ましくは静脈内経路で投与する必要があります(通常の初期成人用量0.4 mg〜2 mg)。. オキシコドンの作用期間は ⁇ 抗薬の作用期間を超える可能性があるため、患者は引き続き監視され、適切な呼吸を維持するために必要に応じて ⁇ 抗薬の反復投与を行う必要があります。. オキシコドンの過剰摂取により臨床的に重大な呼吸抑制または循環抑制がない場合は、オピオイド ⁇ 抗薬を投与しないでください。. オキシコドンを含むオピオイド作動薬に物理的に依存している患者では、オピオイド効果の突然または完全な逆転が急性禁欲症候群を引き起こす可能性があります。. 生成される離脱症候群の重症度は、身体的中毒の程度と投与される ⁇ 抗薬の用量に依存します。. 適切な使用の詳細については、特定のオピオイド ⁇ 抗薬の処方情報に注意してください。.
胃の空虚および/または洗浄は、吸収されない薬物の除去に役立ちます。. この手順は、患者が自発的に経過した場合でも、服用後できるだけ早く推奨されます。. 洗浄および/または ⁇ 吐後、スラリーとしての活性炭の投与は、それが取られてから3時間未満経過した場合に有利です。. 石炭吸着は、洗浄と ⁇ 吐の前に使用しないでください。.
アセトアミノフェンの過剰摂取が疑われる場合は、洗浄により胃をすぐに空にするべきです。. 血清アセトアミノフェンアッセイはできるだけ早く、ただし摂取後4時間以内に入手する必要があります。. 肝機能の研究は、最初に保存し、24時間間隔で繰り返す必要があります。. N-アセチルシステイン(NAC)解毒剤は、できるだけ早く、できれば過剰摂取から16時間以内に、いずれの場合も24時間以内に投与する必要があります。. 急性摂取の治療のガイドとして、アセトアミノフェンレベルは摂取以来ノモグラム(Rumack-Matthew)に適用できます。. ノモグラムの上の毒性線は4時間後に200 mcg / mLに相当し、下の線は12時間後に50 mcg / mLに相当します。. 血清レベルが下線より高く、N-アセチルシステイン治療の全過程を開始する必要があります。. アセトアミノフェンレベルが収益を下回っている場合は、Nac療法を中止する必要があります。.
オキシコドンとアセトアミノフェンの併用による毒性は不明です。.
兆候と症状。
急性の過剰摂取後、オキシコドンまたはパラセタモールから毒性が生じる可能性があります。.
オキシコドン。
オピオイドによる急性の過剰摂取は、呼吸抑制、眠気、 ⁇ 睡または ⁇ 睡、たるんだ骨格筋、冷たくてぬるぬるした皮膚、 ⁇ 孔の狭まり、時には肺水腫、徐脈、低血圧および死亡によって特徴付けられます。. 過剰摂取の状況での重度の低酸素症により、縮 ⁇ の代わりに顕著な散 ⁇ が発生する可能性があります。.
パラセタモール。
アセトアミノフェンの過剰摂取の場合、用量依存性の潜在的に致命的な肝壊死が最も深刻な悪影響です。. 腎臓管壊死、低血糖性 ⁇ 睡および凝固障害も発生する可能性があります。.
肝毒性の可能性のある過剰摂取後の初期の症状は、吐き気、 ⁇ 吐、発汗、全身 ⁇ 怠感である可能性があります。. 肝毒性の臨床的および実験室関連の証拠は、摂取後48〜72時間まで見られない場合があります。.
治療。
オキシコドンとパラセタモールの単回または複数回の過剰摂取は、潜在的に致命的なポリドロゲンの過剰摂取であり、地域の毒物管理センターとの協議が推奨されます。. 即時治療には、心肺機能のサポートと薬物吸収を減らすための対策が含まれます。. 酸素、静脈内輸液、昇圧剤、補助換気、およびその他の支援策を適 ⁇ 使用してください。.
オキシコドン。
適切な気道を提供し、補助または制御された換気を確立することにより、適切な呼吸交換を回復することを優先する必要があります。. オピオイド ⁇ 抗薬塩酸ナロキソンは、オキシコドンを含むオピオイドに対する過剰摂取または異常な感受性から生じる可能性のある呼吸抑制に対する特定の解毒剤です。. オキシコドンの作用期間は ⁇ 抗薬の作用期間を超える可能性があるため、患者は引き続き監視され、適切な呼吸を維持するために必要に応じて ⁇ 抗薬の反復投与が投与されるべきです。.
臨床的に重要な呼吸抑制または循環抑制がない場合は、オピオイド ⁇ 抗薬を投与しないでください。. Xartemix XR(経口)に物理的に依存していることが知られている、または疑われている人々にオピオイド ⁇ 抗薬を注意深く投与します。. そのような場合、オピオイド効果の突然または完全な逆転は急性禁欲症候群を引き起こす可能性があります。. オピオイドに物理的に依存している人では、 ⁇ 抗薬の通常の用量の投与は急性離脱症候群につながります。. 生成される離脱症候群の重症度は、身体的中毒の程度と投与される ⁇ 抗薬の用量に依存します。. 身体依存患者の重度の呼吸抑制を治療する決定が下された場合、アゴニストは注意深く、アゴニストが通常よりも少ない用量で投与する必要があります。.
パラセタモール。
活性炭による薬剤汚染は、N-アセチルシステイン(NAC)を服用する直前に投与して、アセトアミノフェンがプレゼンテーションから数時間以内に発生したことがわかっているか疑われる場合は、全身吸収を減らします。. 肝毒性の潜在的なリスクを評価するために患者がフォームを服用してから4時間以上経過した場合は、血清アセトアミノフェンレベルを直ちに維持する必要があります。摂取後4時間未満のアセトアミノフェンレベルは誤解を招く可能性があります。. 最良の結果を得るには、差し迫った、または発症している肝障害の疑いがある場合は、できるだけ早くNACを投与する必要があります。. 静脈内NACは、状況が経口投与を妨げている場合に投与できます。.
重度の中毒には強力な支持療法が必要です。. 肝障害は用量依存的であり、中毒の過程の早い段階で発生するため、薬物の継続的な吸収を制限する手順は、それ以上の騒ぎなしで実行する必要があります。.
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中枢神経系への影響。
オキシコドンは、脳幹呼吸器センターへの直接作用を通じて呼吸抑制を引き起こします。. 呼吸抑制には、二酸化炭素電圧の増加と電気刺激に対する脳幹呼吸中心の反応性の低下の両方が含まれます。.
オキシコドンは、髄質の咳の中心に直接作用することにより、咳反射を抑制します。. オキシコドンは、完全な暗闇の中でさえ、いたずらを引き起こします。. 正確な ⁇ 孔はオピオイドの過剰摂取の兆候ですが、病原性ではありません(例:. 出血性または虚血性の ⁇ 孔病変は、同様の所見を引き起こす可能性があります)。. 過剰摂取の状況での低酸素症により、縮 ⁇ の代わりに顕著な散 ⁇ が発生することがあります。.
消化管およびその他の平滑筋への影響。
胃、胆 ⁇ 、 ⁇ の分 ⁇ 物は、オキシコドンHClによって減少します。. 他のオピオイド鎮痛薬と同様に、オキシコドンは、髄質の化学受容体トリガーゾーンの直接刺激によって引き起こされる、ある程度の吐き気と ⁇ 吐を引き起こします。. ⁇ 吐の頻度と重症度は、時間とともに徐々に減少します。.
オキシコドンは胃酸分 ⁇ の減少を引き起こし、胃と十二指腸の ⁇ 骨の緊張を高めながら運動性を低下させます。. 小腸での食物の消化が遅れ、前方収縮が減少します。. 大腸の衝動性 ⁇ 動波は減少しますが、緊張は便秘につながるけいれんに増加する可能性があります。. その他のオピオイド誘発効果には、胆 ⁇ 分 ⁇ および ⁇ 分 ⁇ の減少、奇数の括約筋のけいれん、および血清アミラーゼの一時的な増加が含まれる場合があります。.
心血管系への影響。
オキシコドンは治療用量で末 ⁇ 血管拡張(動脈および静脈)を生成し、末 ⁇ 抵抗を減らし、バロレセプター反射を阻害します。. ヒスタミン放出および/または末 ⁇ 血管拡張の症状は、そう ⁇ 、発赤、赤目、発汗および/または起立性低血圧である可能性があります。.
オキシコドンは低血圧を引き起こしたり悪化させたりする可能性があるため、急性心筋 ⁇ 塞の患者などの血液量減少症の患者には注意が必要です。. 治療的オピオイドースを投与されたコルパルモネールの患者にも注意が必要です。.
内分 ⁇ 系。
オピオイド作動薬はホルモン分 ⁇ にさまざまな影響を与えることが示されています。. オピオイドは、ヒトにおけるACTH、コルチゾールおよび黄体形成ホルモン(LH)の分 ⁇ を阻害します。. 彼らはまた、人間および他の種、ラットおよびイヌにおけるインスリンおよびグルカゴンのプロラクチン、成長ホルモン(GH)分 ⁇ および ⁇ 分 ⁇ を刺激します。. 甲状腺刺激ホルモン(TSh)はオピオイドによって阻害および刺激されることが示されています。.
免疫システム。
オピオイドが示されています。 in vitro。 動物モデルは免疫系の成分にさまざまな影響を与えます。. これらの所見の臨床的意義は不明です。.
![](/style/images/attention_blue.png)
記録と配布。
がん患者におけるオキシコドンの平均絶対経口バイオアベイラビリティは約87%であると報告されています。. オキシコドンの45%がin vitroでヒト血漿タンパク質に結合していることが示されています。. 静脈内投与後の分布量は211.9±186.6 Lです。 .
アセトアミノフェンの吸収は、経口投与後、 ⁇ 路から迅速かつほぼ完全です。. 過剰摂取の場合、吸収は4時間で完了します。. アセトアミノフェンは、ほとんどの体液に比較的均一に分布しています。. 血漿タンパク質への薬物の結合はさまざまです。急性中毒中に発生する濃度では、20%から50%しか結合できません。.
代謝と排除。
オキシコドンの高い割合は、最初のパス代謝中にノロキシコドンNに脱アルキル化されます。. オキシモルフォンは、オキシコドンのO-脱メチル化によって形成されます。. オキシコドンのオキシモルフォンへの代謝は、CYP2D6によって触媒されます。. 遊離および共役のノロキシコドン、遊離および共役のオキシコドンおよびオキシモルフォンは、オキシコドンの単回経口投与後にヒトの尿中に排 ⁇ されます。. 投与後24時間で、投与量の約8%から14%が遊離オキシコドンとして排 ⁇ されます。. オキシコドンの単回経口投与後、平均とプラスム。 SD排出半減期3.51&プラスム; 1.43時間。.
アセトアミノフェンは、ミクロソーム酵素チトクロームP450を介して肝臓で代謝されます。. 体内のパラセタモールの約80%から85%は、主にグルクロン酸と結合しており、硫酸とシステインとの結合は少ない。. 肝抱合後、初日に薬物の90%から100%が尿中に回収されます。.
アセトアミノフェンの約4%は、チトクロームP450オキシダーゼを介して有毒な代謝物に代謝されます。有毒な代謝物は、固体の量で存在するグルタチオンとの結合によってさらに解毒されます。. 毒性代謝物NAPQI(Nアセチル-p-ベンゾキノンイミン、N-アセチルイミドキノン)は、肝壊死の原因であると考えられています。. 高用量のアセトアミノフェンはグルタチオン貯蔵を使い果たし、有毒な代謝物の不活化を減らすことができます。. 高用量では、グルクロン酸と硫酸と結合する代謝経路の能力を超える可能性があり、代替経路によるアセトアミノフェンの代謝の増加につながります。.
薬ガイド。患者情報。
Xartemix XR(オーラル)は、オキシコドンとアセトアミノフェン(即時および拡張放出層)の長期放出を伴う2層製剤で、投与頻度に影響を与える異なる薬物動態プロファイルにより他のオキシコドン/アセトアミノフェン製品と交換できません。 . 塩酸オキシコドンの活性は、主に親薬オキシコドンによるものです。.
吸収。
オキシコドンの経口バイオアベイラビリティは60%から87%です。. xartemix XR錠剤(経口)の単回および複数回投与後のオキシコドンおよびアセトアミノフェンのバイオアベイラビリティ(用量正規化AUCおよびCmax)は、オキシコドンまたはアセトアミノフェンを含む即時放出の製品に匹敵します。.
この2層製品のオキシコドン血漿濃度は30分以内に検出でき、Xartemix XR(Oral)の投与後3〜4時間で最大濃度(Cmax)に達します。. アセトアミノフェンの最大血漿濃度は、Xartemix XR(経口)投与後0.75〜1時間で発生します。.
XARTEMIS XRの投与開始後24時間以内に、オキシコドンとパラセタモールの定常血漿濃度に達します(12時間ごとに投与される2つのxartemix XR錠剤(経口)の3回目の投与前)。. Xartemix XR(オラル)は、オキシコドンの最大定常血漿濃度を最初の投与後の濃度よりも高くしますが、パラセタモール濃度は最初の投与量に匹敵します(表2)。.
表2:Xartemix XR(オーラル)の平均(SD)薬物動態(2つの7.5 mgオキシコドンと325 mgのアセトアミノフェン錠、長期放出;単回投与後、12時間ごとに4.5日間複数回投与)。
オキシコドン。 | パラセタモール。 | |||
単回投与。 (N = 24)。 | 複数回投与*。 N = 24)。 | 単回投与。 (N = 24)。 | 複数回投与*。 (N = 24)。 | |
AUC0-12h(ng• h / ml)。 | 136(24)。 | 208(45)。 | 24924(5667)。 | 28160(5807)。 |
CMAX(Ng / ml)。 | 16.0(3.6)。 | 24.0(5.4)。 | 4858(1066)。 | 4793(1132)。 |
Cmin(ng / mL)。 | 6.9(2.0)。 | 9.3(2.4)。 | 738(227)。 | 853(273)。 |
変動(%) ⁇ 。 | NA | 83.9(17.6)。 | NA | 169.1(39.8)。 |
Tmax(h) ⁇ 。 | 3.0。 | 3.0。 | 1.0。 | 1.0。 |
t½(h)。 | NA | 5.4(0.9)。 | NA | 6.9(1.8)。 |
* 5日目の定常状態の結果(0〜12時間)。 &短剣;変動= 100•(Cmax-Cmin)/ Cavg。 &ドルチ; Tmaxの中央レポート。 NA =該当なし。 |
食物効果。
高脂肪または低脂肪の食事と一緒に投与した場合、オキシコドンの平均Tmax値は2時間または遅れました。. オキシコドンの平均AUC値は15〜16%増加し、ピーク濃度は12〜25%高くなります。. 食品はアセトアミノフェンTmaxの中央値を1.5時間遅らせます。. 平均アセトアミノフェンAUC値に変化はなく、ピーク濃度は食品で23〜24%低くなっています。. Xartemix XR(オーラル)は、食事の有無にかかわらず投与できます。.
分布。
静脈内投与後、オキシコドンの分布量(VSS)は2.6 L / kgでした。. 37歳の時、オキシコドンは血漿タンパク質°Cに約45%結合し、pHは7.4でした。. オキシコドンは母乳中に発見されました。.
アセトアミノフェンは、脂肪を除くほとんどの体組織に蔓延しているようです。. その見かけの分布量は約0.9 L / kgです。. 比較的小さな部分(約20%)のパラセタモールが血漿タンパク質に結合しています。.
代謝。
塩酸オキシコドンは、主にノロキシコドン、オキシモルフォン、およびグルクロニドに代謝されます。. 主な循環代謝物は、オキシコドンと比較してAUC比が0.6のノロキシコドンです。. オキシモルフォンは低濃度でのみ血漿中に存在します。. 他の代謝産物の鎮痛活性プロファイルは現在不明です。.
ノロキシコドンではなくオキシモルフォンの形成はCYP2D6によって媒介されるため、その形成は理論的には他の薬物によって影響を受ける可能性があります。.
アセトアミノフェンは主に一次反応速度論によって肝臓で代謝され、3つの主要な別々の経路で構成されています。
- グルクロニドとの共役;。
- 硫酸塩との共役;そして。
- チトクロームを介した酸化、混合機能を持つP450依存性オキシダーゼ酵素経路は、グルタチオンと結合し、さらにシステインに代謝されて酸抱合体を ⁇ える反応性中間代謝物を形成します。.
関与する主なチトクロームP450アイソザイムはCYP2E1であるように見え、CYP1A2とCYP3A4が追加のルートとして機能します。.
成人では、パラセタモールの大部分はグルクロン酸に結合し、硫酸塩には結合しません。. これらのグルクロニド、硫酸塩、およびグルタチオン由来の代謝物は、生物活性がありません。. 硫酸塩抱合体は、未熟児、新生児、幼児で優勢です。.
除去。
オキシコドンとその代謝産物は主に腎臓に排 ⁇ されます。. 尿で測定された量は次のように報告されました。19%までの遊離オキシコドン。最大50%の共役オキシコドン;遊離オキシモルフォン0%;共役オキシモルフォン≤14%。. 遊離および抱合したノロキシコドンの両方が尿中に検出されましたが、定量化されていません。. 成人の総血漿クリアランス詐欺0.8 L /分。. Xartemix XR(Oral)Fraud 4.5±0.6時間の投与後のオキシコドンの見かけの消失半減期(平均±SD)と、即時放出オキシコドンの3.9±0.3時間。.
アセトアミノフェンは、主にグルクロニドと硫酸塩の共役の形成による用量に応じて、体から排 ⁇ されます。. アセトアミノフェンの9%未満が変化せずに尿中に排 ⁇ されます。. Xartemix XR(オーラル)の投与後の見かけの消失半減期は5.8±2.1時間ですが、パラセタモールの即時放出は4.1±1.1時間です。.