コンポーネント:
治療オプション:
Oliinyk Elizabeth Ivanovna 、薬局による医学的評価、 最終更新日:08.04.2022
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医薬品の形態と強み。
XARTEMIS XRは、服用用の拡張リリースタブレットです。 管理。. 各タブレットには、7.5 mgの塩酸オキシコドンと325 mgが含まれています。 パラセタモール。.
保管と取り扱い。
XARTEMIS XR(塩酸オキシコドンおよびパラセタモール)。 拡張リリースタブレット。 青いコーティングが施された ⁇ 円形のタブレットで、デボス加工されています。 ボックスに「M」が付いています。!!タブレットの片側に「115」。. 各タブレットが含まれています。 7.5 mgのオキシコドン塩酸塩と325 mgのアセトアミノフェンで包装されています。 ボトルとブリスターパック。.
100のボトル。 NDC。 23635-115-01。
単位用量(10 x 10)。 NDR。 23635-115-62。
25°C(77°F)で買い物をする。 15°〜30°Cまでの遠足。 (59°〜86°F)。.
DEA FORMが必要です。
配布者:Mallinckrodt Brand Pharmaceuticals、Inc.、。 Hazelwood、MO 63042 USA、www.Mallinckrodt.comまたは1-800-778-7898に電話してください。. 改訂:。 2015年3月。
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XARTEMIS XRは、急性 ⁇ 痛の治療に使用されます。 オピオイド治療を必要とするのに十分困難であり、その代替治療のため。 オプションは不十分です。.
使用制限。
中毒、虐待、虐待のリスクがあるためです。 オピオイドによる過剰摂取と死亡も、推奨用量で、XARTEMISを予備します。 代替治療オプション(例:. 非オピオイド。 鎮痛薬)は効果がなく、許容されないか、そうでなければ不十分です。.
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XARTEMIS XRは他のユーザーと互換性がありません。 異なる薬物動態プロファイルによるオキシコドン/アセトアミノフェン製品。 これは投与頻度に影響を与えます。.
開始用量。
各患者の投薬スケジュールを開始します。 患者の以前の鎮痛治療を個別に考慮に入れます。 中毒、虐待、虐待の経験や危険因子。. 呼吸抑制について患者を注意深く監視します。 特にXARTEMIS XRによる治療開始後の最初の24〜72時間以内。 .
XARTEMIS XRを最初のオピオイド鎮痛剤として使用。
XARTEMIS XRの推奨用量は、12錠ごとに2錠です。 食事の有無にかかわらず何時間も投与されます。. 2錠の2回目の投与はできます。 患者の開始用量の8時間後に投与されます。 当時の鎮痛。. 以下の用量は、それぞれ2錠投与する必要があります。 12時間。.
XARTEMIS XRは経口投与されます。. XARTEMIS XRタブレットを使用する必要があります。 全体で、十分な水を確保するために、一度に1錠ずつ飲み込みます。 口に入れた直後に飲み込みます。. 壊したり、噛んだり、つぶしたり、切ったり、溶かしたり、分けたりしないでください。 タブレット。. XARTEMISを分割、噛み砕く、切断する、溶解する、または分割する。 XRタブレットは、オキシコドンの制御されない放出につながり、可能です。 過剰摂取または死亡。.
すべての薬物からのアセトアミノフェンの総1日量。 製品は4000ミリグラムを超えてはなりません。.
肝障害。
肝機能障害のある患者では、錠剤から始めます。 必要に応じて投与量を調整します。. 呼吸抑制を注意深く監視します。.
腎障害。
腎障害のある患者では、錠剤から始めます。 必要に応じて投与量を調整します。. 呼吸抑制を注意深く監視します。.
治療の中止。
xartemis XRを定期的に服用した患者の場合。 身体に依存している可能性があり、XARTEMIS XRによる治療は不要になります。 予防するために、2〜4日ごとに50%の段階的な用量 ⁇ 増。 離脱の兆候と症状。. 患者のXARTEMIS XRを突然停止しないでください。 物理的に依存している人。.
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xartemis XRタブレットは、
禁 ⁇ 。- オキシコドン、パラセタモールまたはに対する既知の過敏症。 この製品の他のコンポーネント。.
- 重大な呼吸抑制。
- 急性または重度の気管支 ⁇ 息または高炭水化物。
- 麻痺性イレウスとして知られている、または疑われている。
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警告。
の一部として含まれています。 注意。 セクション。.
注意。
XARTEMIS XRは他のユーザーと互換性がありません。 異なる薬物動態プロファイルによるオキシコドン/アセトアミノフェン製品。 これは投与頻度に影響を与えます。.
中毒、虐待、虐待。
XARTEMIS XRには、スケジュールIIが制御されるオキシコドンが含まれています。 物質。. オピオイドとして、XARTEMIS XRはユーザーを中毒リスクにさらします。 虐待と虐待。. のリスクですが。 各個人の検索は不明であり、患者で発生する可能性があります。. XARTEMIS XRと違法に薬物を受け取る人を処方しました。. 中毒。 推奨用量で発生する可能性があり、薬物が誤用または誤用された場合。.
オピオイド中毒、虐待の各患者のリスクを評価します。 またはXARTEMIS XRを処方し、すべての患者を監視する前の乱用。 これらの行動または条件の開発のためのXARTEMIS XR。. リスクです。 薬物乱用の個人的または家族歴がある患者で増加した(含む。 薬物-またはアルコール中毒または虐待)または精神疾患(例:.、メインロー)。. ただし、これらのリスクの可能性は処方する必要があります。 XARTEMIS XRは、すべての患者の痛みを正しく治療します。. 患者。 変更された放出オピオイド製剤は、リスクの増加として処方することができます。 XARTEMIS XRですが、そのような患者での使用には集中的なアドバイスが必要です。 XARTEMIS XRのリスクと適切な使用、および集中的な監視。 中毒、虐待、虐待の兆候。.
粉砕、噛むことによるXARTEMIS XRの乱用または誤用。 溶解した製品をいびきをかくか注射すると、制御不能になります。 オキシコドンの送達は、過剰摂取と死につながる可能性があります。.
生命にかかわる呼吸抑制。
深刻で、生命を脅かすか、致命的です。. うつ病は、たとえ使用されていても、オピオイドの使用で報告されています。 お勧めします。. すぐに認識されない場合、オピオイド使用による呼吸抑制。 治療すると呼吸停止や死亡につながる可能性があります。. の管理。 呼吸抑制は綿密に監視でき、支援策や 患者の臨床状態に応じたオピオイド ⁇ 抗薬の使用。. オピオイド誘発性気道からの二酸化炭素(CO2)保持。 うつ病はオピオイドの鎮静効果を悪化させる可能性があります。.
深刻で、生命を脅かすか、致命的か。. XARTEMIS XRを使用している間、うつ病はいつでも発生する可能性があります。これはリスクです。 *治療開始時または用量の増加後。. 密接に。 治療中は、呼吸抑制について患者を監視します。 XARTEMIS XRとその後の線量が増加します。.
呼吸抑制のリスクを減らすために、正しい投与量。 XARTEMIS XRの滴定は不可欠です。. 患者を別の患者から変換するときのxartemis XR用量の過大評価。 オピオイド製品は、最初の投与で致命的な過剰摂取につながる可能性があります。.
XARTEMIS XRの偶発的な消費、特に 子供は、過剰摂取により呼吸抑制や死亡を引き起こす可能性があります。 オキシコドン。.
新生児オピオイド離脱症候群。
妊娠中のXARTEMIS XRの長期使用は、結果となる可能性があります。 新生児の離脱症状。. 新生児オピオイド離脱症候群とは異なり。 成人のオピオイド離脱症候群は、認識されない場合、生命を脅かす可能性があります。 新生児学によって開発されたプロトコルによる管理が必要です。 専門家。. 妊娠中の女性でオピオイドの使用が長期間必要な場合。 新生児オピオイド離脱症候群のリスクについて患者に助言し、 適切な治療が利用可能であることを確認します。.
新生児オピオイド離脱症候群は、それ自体として現れます。 過敏性、多動性、異常な睡眠パターン、高悲鳴、。 振戦、 ⁇ 吐、下 ⁇ 、体重増加。. 最初、期間、そして。 新生児オピオイド離脱症候群の重症度は、特定のものによって異なります。 使用済みオピオイド、耐用年数、最後の母体使用時間と量。 新生児による薬物の除去。.
中枢神経系の抑制剤との相互作用。
低血圧、深い鎮静、 ⁇ 睡、気道。 XARTEMIS XRを同時に使用すると、うつ病と死が生じる可能性があります。 アルコールまたは他の中枢神経系(CNS)の抑制剤(例:. 鎮静剤、。 抗不安薬、催眠薬、神経遮断薬、その他のオピオイド)。.
患者でのXARTEMIS XRの使用を検討する場合。 CNS抑制剤を服用し、CNS抑制剤の使用期間を評価します。 CNSに発展した耐性の程度を含む、患者の反応。 うつ病。. また、患者のアルコール消費量や違法なものを評価します。 CNSうつ病を引き起こす薬。. XARTEMIS XRの決定が下されたとき。 XARTEMIS XR 1タブレットから12時間ごとに開始し、患者の兆候を監視します。 鎮静と呼吸抑制、および低用量の使用を検討してください。 CNSうつ病を伴う。.
高齢者、悪液質、衰弱した患者。
生命にかかわる呼吸抑制の可能性が高くなります。 あなたが変わったかもしれないので、高齢者、悪 ⁇ または衰弱した患者で起こります。 より若い、より健康な患者と比較して、薬物動態またはクリアランスの変化。. 特にXARTEMISを開始して滴定する場合は、そのような患者を注意深く監視してください。 XRおよびXARTEMIS XRが呼吸を抑制する他の薬と同時投与される場合。 .
慢性肺疾患の患者での使用。
重大な慢性閉塞症の患者を監視します。 肺疾患または肺細胞、および1人の患者。 呼吸予備力、低酸素症、高炭酸症または既存の気道の減少。 呼吸抑制のうつ病、特に治療の開始時および。 これらの患者のように、XARTEMIS XRによる滴定、一般的な治療用量さえ。 XARTEMIS XRの呼吸ドライブは無呼吸まで減少できます。. 代替の非オピオイド鎮痛薬の使用を検討してください。 可能であればこれらの患者。.
肝毒性。
XARTEMIS XRには、オキシコドンとパラセタモールが含まれています。. アセトアミノフェン。 急性肝不全の症例と関連していることもある。 肝移植と死。. 肝障害のほとんどのケースが関連しています。 1日あたり4000ミリグラムを超える用量でアセトアミノフェンを使用する。 多くの場合、パラセタモールを含む複数の製品が含まれています。. 誇張。 アセトアミノフェンを服用することは、自傷行為または意図しない原因となる場合があります。 患者がより多くの痛みを和らげようとするか、無意識のうちに他の人を連れて行こうとするとき。 パラセタモールを含む製品。. 典型的な毎日のパラセタモールの貢献。 XARTEMIS XRの1300 mgです。.
急性肝不全のリスクは人で高いです。 基礎疾患とアルコールを飲んでいる人。 パラセタモールを服用しています。.
アセトアミノフェンまたはAPAPを検索するように患者に指示します。 パッケージラベルと含まれている製品は1つまでです。 パラセタモール。. 服用後すぐに医師の診察を受けてください。 気分が良くても、1日あたり4000ミリグラムを超えるパラセタモール。.
重度の皮膚反応。
アセトアミノフェンが重度の皮膚反応を引き起こすことはめったにありません。 急性一般化消磁性パストロース(AGEP)、スティーブンス・ジョンソン。 致命的な可能性のある症候群(SJS)および中毒性表皮壊死症(TEN)。. 重度の皮膚反応の兆候と薬物の使用について患者に伝えます。 発疹やその他の兆候が初めて発生した場合は、中止する必要があります。 過敏症の。.
頭部外傷と頭蓋内圧の上昇。
麻薬とあなたの呼吸抑制効果。 酒の圧力を上げる能力は、かなり誇張することができます。 頭部外傷、他の頭蓋内病変または既存の病変の存在。 頭蓋内圧の上昇。. さらに、麻薬は有害なものを生み出します。 頭部外傷患者の臨床経過を隠すことができる反応。.
低血圧効果。
オキシコドンは、特に次の場合に、重度の低血圧を引き起こす可能性があります。 血圧を維持する能力を持つ人々。 血量を使い果たしたか、医薬品との同時投与後。 フェノチアジンのような血管運動トーンを危険にさらします。. Xartemis XRを慎重に管理します。 薬物によって生成された血管拡張ができるような循環ショック患者のため。 心臓の時間の量と血圧をさらに下げます。. XARTEMIS XRは起立的に生成できます。 外来患者の低血圧。.
アセトアミノフェンを含む他の製品と一緒に使用してください。
典型的な毎日のパラセタモールの寄与。 XARTEMIS XRは1300 mgです。. アセトアミノフェン肝毒性の可能性があるため。 1日あたり4000ミリグラムを超える缶は、XARTEMIS XRを使用しないでください。 同時にアセトアミノフェンを含む他の製品。.
過敏症/アナフィラキシー。
からの市販後報告がありました。 パラセタモールの使用に関連する過敏症とアナフィラキシー。. 臨床。 兆候は、顔、口、喉の腫れ、息切れ、じんま疹でした。 発疹、かゆみ、 ⁇ 吐。. 生命を脅かすというまれな報告があります。 緊急医療を必要とするアナフィラキシー。. 患者に指示します。 すぐにXARTEMIS XRを設定し、医療支援を求める。 これらの症状。. パラセタモールの患者にXARTEMIS XRを処方しないでください。 アレルギーのない部屋。.
飲み込むのが難しい。
配合の特性のため。 錠剤は濡れると腫れ、粘着性になります。別の方法の使用を検討してください。 ⁇ 下困難の患者とリスクのある患者の鎮痛薬。 小さな消化管内腔につながる基礎疾患。. 指示する。 使用前にXARTEMIS XR錠剤を調理、 ⁇ め、またはその他の方法で濡らさない患者。 口に入れて、十分な水が入った錠剤を1つ服用してください。 口に挿入した直後に完全に飲み込んでください。.
胃腸への影響。
XARTEMIS XRは既知または既知患者にあります。 麻痺性イレウスの疑い。. オピオイドは、の ⁇ 動波を減らします。 消化管と腸の運動性を低下させます。. 腸モニターの減少。 オピオイドを投与されている術後患者の運動性。. XARTEMISの管理。 XRは、急性患者で診断または発症する可能性があります。 腹部状態。. オキシコドンは、オディ括約筋のけいれんを引き起こす可能性があります。. 急性 ⁇ 炎を含む胆 ⁇ 障害のある患者を監視します。.
チトクロームP450-3A4阻害剤および誘導剤。
CYP3A4アイソザイムが重要な役割を果たすからです。 XARTEMIS XRの代謝、CYP3A4活性を変える薬は変化を引き起こす可能性があります。 オキシコドンのクリアランス。オキシコドン血漿の変化につながる可能性があります。 濃度。.
などの阻害剤によるCYP3A4活性の阻害。 マクロライド抗生物質(例:. エリスロマイシン)、アゾレス抗真菌薬(Z。、。 ケトコナゾール)およびプロテアーゼ阻害剤(例:. リトナビル)は血漿中濃度を増加させることができます。 オキシコドンの効果とオピオイド効果の延長。. これらの影響はより顕著になる可能性があります。 CYP 2D6と3A4阻害剤を同時に使用。.
リファンピシンなどのチトクロームP450誘導剤。 カルバマゼピンとフェニトインは、オキシコドンの代謝を誘発する可能性があります。 したがって、薬物のクリアランスが増加し、aにつながる可能性があります。 オキシコドンの血漿中濃度が低下し、欠乏の可能性があります。 有効性。.
併用が必要な場合は注意が必要です。 現在服用している患者のXARTEMIS XR治療の開始時、または。 CYP3A4阻害剤または誘導剤を中止します。. 自宅でこれらの患者を評価します。 安定した薬物効果が達成されるまで、間隔と用量調整を検討してください。.
運転と運転の機械。
XARTEMIS XRは、精神的および/または肉体的である可能性があります。 など、潜在的に危険なタスクを実行するために必要なスキル。 運転または操作機。. この薬を使用する患者はそうあるべきです。 それに応じて警告した。.
患者アドバイス情報。
FDA承認の患者ラベル(。薬ガイド。)
以下の情報を患者に提供します。 XARTEMIS XRまたはあなたの監督者:。
適切な管理。
XARTEMIS XRは互換性がないことを患者に伝えます。 他の形態のオキシコドン/パラセタモール。.
患者に知らせるXARTEMIS XRは麻薬の鎮痛剤です。 指示されたとおりにしか取ることができません。.
各錠剤を十分な水で服用するように患者に伝えます。 口に挿入した直後に完全に飲み込んでください。 錠剤を挿入する前に口に浸し、なめるか、湿らせます。.
XARTEMISはXRタブレットでなければならないことを患者に伝えます。 完全に飲み込まれた。. 粉砕したり溶解したりしないでください。. XARTEMIS XRを使用しないでください。 これにつながる可能性があるため、経鼻胃、胃、またはその他の栄養チューブによる投与。 栄養プローブの障害。.
服用し忘れた場合は、服用することを患者に伝えます。 できるだけ早く。. 次の服用時間が近い場合は、忘れた服用はスキップしてください。 定期的にスケジュールされた時間に次の服用を行います。. 2を超えないようにしてください。 医師の指示がない限り、すぐに錠剤。. そうでない場合。 投与量については安全です。医師に連絡してください。.
XARTEMIS XRの用量を調整しないように患者に伝えます。 医師や他の医療専門家に相談することなく。.
4000ミリグラム以上服用しないように患者に通知します。 1日あたりのアセトアミノフェンの量。それ以上ある場合は、医師に連絡してください。 推奨用量。.
中毒、虐待、虐待。
XARTEMIS XRを使用している場合でも、患者に伝えてください。 推奨どおりにとると、これは中毒、虐待、虐待につながる可能性があります。 過剰摂取または死亡につながります。. 指示する。 XARTEMIS XRを他の人と共有せず、XARTEMISを保護するための対策を講じる患者。 盗難または虐待前のXR。.
生命にかかわる呼吸抑制。
生命にかかわる人のリスクについて患者に知らせます。 リスクが最も大きいという情報を含む呼吸抑制。 XARTEMIS XRの開始時、または用量が増加し、それが発生する可能性があるとき。 推奨用量で。. 患者はその方法をアドバイスします。 呼吸抑制を認識し、呼吸するときに医療支援を求めます。 困難が生じます。.
偶発的な消費。
特に偶発的な曝露を患者に伝えます。 子供たちは呼吸抑制や死につながる可能性があります。. XARTEMIS XRを企業に安全に保管するための措置を講じるよう患者に指示します。 トイレで錠剤をすすぐことにより、未使用のXARTEMIS XRを処分します。.
新生児オピオイド離脱症候群。
生殖の可能性について女性患者に知らせてください。 妊娠中のXARTEMIS XRの長期使用は、新生児オピオイドにつながる可能性があります。 それが認識されない場合、生命を脅かす可能性のある離脱症候群。 処理する。.
アルコールおよび他のCNS抑制剤との相互作用。
潜在的に深刻な相加効果について患者に知らせます。 XARTEMIS XRがアルコールまたは他のCNS抑制剤と一緒に使用されている場合に発生する可能性があり、そうではありません。 医師の監視を受けない限り、そのような薬を使用してください。.
精神的または肉体的パフォーマンスの障害。
XARTEMIS XRが眠気を引き起こす可能性があることを患者に伝えます。 めまいまたは眠気、および精神的および/または身体的パフォーマンスに影響を与える可能性があります。 潜在的に危険なタスクを実行するために必要(例:. 運転、。 重機の操作)。. XARTEMIS XRを開始した患者または患者に助言します。 潜在的に危険な活動を避けるために用量が調整されている。 悪影響を受けないと判断されるまで。.
妊娠中の使用。
生殖の可能性がある女性に指示する。 始める前に、または医師に相談するために妊娠することを計画してください。 XARTEMIS XRによる治療の継続。妊娠中の安全な使用について患者に助言します。 見つかりませんでした。.
ケア情報。
これは母乳育児を引き起こす可能性があるため、母乳育児をしない女性を推測してください。 乳児の鎮静。.
治療の中止。
患者がXARTEMISで治療されたとき。 数週間以上のXRと治療の終了が示されています、アドバイス。 彼らは後退するオプションがあり、安全のために医療サポートを提供します。 製品の設定。.
一般的な副作用。
XARTEMIS XRを服用している患者に可能性についてアドバイスします。 重度の便秘;適切な下剤および/または椅子の軟化剤。 他の適切な治療はオピオイドの開始から開始されるべきです。 治療。.
最も一般的な副作用について患者に助言します。 XARTEMIS XRの服用中に発生する可能性があります:吐き気、めまい、頭痛、 ⁇ 吐など。 便秘と眠気。.
マリンクロッド、「M」ブランドマーク、マリンクロット。 ロゴやその他のブランドは、マリンクロット社のブランドです。.
非臨床毒物学。
発がん、変異誘発、生殖能力障害。
発がん性、変異原性または生殖能力の研究はありません。 オキシコドンとAPAP、その構成要素の組み合わせで実施されました。 XARTEMIS XR。以下のデータは、実施された研究の結果に基づいています。 個々のコンポーネントを使用します。.
発がん。
発がん性を評価するための動物実験はありません。 オキシコドンの実行されました。. マウスとラットの長期研究。 がん生産の評価のための国家毒性プログラムによって完了。 アセトアミノフェンの可能性。. 2年間の摂食研究では、f344 / NラットとB6C3F1マウス。 食事には、最大6000 ppmのアセトアミノフェンが与えられました。. 雌ラット。 増加に基づく発がん性の明らかなあいまいな証拠。 人間の最大の毎日の0.8倍での単核細胞白血病の発生率。 体表面の比較に基づく4グラム/日の用量(MHDD)。. に。 対照的に、雄ラットでは発がん性の証拠はなかった。 1つのボディでMHDDの最大1.2〜1.4倍で最大0.7倍以上を受け取ります。 エリア比較。.
変異誘発。
塩酸オキシコドンは遺伝毒性を示した。 in vitro。 代謝活性化の存在下でのマウスリンパ腫アッセイ。. ありませんでした。 遺伝毒性の可能性の証拠。in vitro。 細菌の逆突然変異アッセイ。 (。サルモネラチフィムリウム。 と。 大腸菌。)またはアッセイで。 染色体異常(。in vivo。 マウス-骨髄小核アッセイ)。.
アセトアミノフェンは細菌の逆転で変異原性がありませんでした。 変異試験(エイムス試験)。. 対照的に、アセトアミノフェンは陽性になった。 姉妹染色分体交換および染色体異常の誘導。 in vitro。 チャイニーズハムスターの卵スティックセルとのアッセイ。. 発表された文献では、アセトアミノフェン。 1500 mg / kg /日の用量で投与した場合、染色体異常誘発性が報告されています。 ラットモデルへ(体表面比較に基づくMHDDの3.6倍)。. 対照的に、750 mg / kg /日の用量では染色体異常誘発性は見られませんでした(1)。. 8回。 ⁇ 値を示すMHDD、体表面の比較に基づく)。 効果。.
不妊の障害。
オキシコドンの影響を評価するための動物実験はありません。 男性または女性の生殖能力が行われた。.
国家毒性プログラムの研究では、 出生率の評価は、連続するスイスのCD-1マウスで完了しました。 繁殖研究。. マウスの受胎能パラメーターへの影響はありませんでした。. 体表面の比較に基づくと、アセトアミノフェンのMHDDの最大1.7倍。. 精子の運動性や精子の密度には影響がありませんが。 精巣上体、異常な割合が大幅に増加しました。 マウスの精子はMHDDを1.7回消費します(体表面に基づく)。 比較)とペアの数が減少しました。 この用量での5番目のごみ。累積毒性の可能性を示しています。 毎日の投与の上限近くのアセトアミノフェンの慢性投与。.
げっ歯類で発表された研究はその口頭を報告しています。 MHDDの1.2倍の用量での雄動物のアセトアミノフェン治療。 (体表面の比較に基づく)大きいものは、精巣サイズの減少につながります。 重量、精子形成の減少、受胎能の低下、着床の減少。 女性に同じ用量を与えられたウェブサイト。. これらの影響は増加しているようです。 治療期間。. これらの結果の臨床的意義はそうではありません。 知られています。.
特定の集団で使用します。
妊娠。
妊娠カテゴリーC
リスクの概要。
適切で適切に管理された研究はありません。 妊娠中の女性のXARTEMIS XRタブレットまたはオキシコドン/パラセタモール。. 妊婦におけるパラセタモールの経口使用に関する疫学データは、ノーを示しています。 重度の先天性奇形のリスクの増加。. 奇形の頻度。 データのために、オキシコドンは人間の妊娠で検出されていません。 限定。. 薬物曝露に関係なく、すべての妊娠には根本的なリスクがあります。 深刻な先天性欠損症の場合は2〜4%、妊娠喪失の場合は15〜20%。.
動物の生殖または発達の研究は行われていません。 成分であるオキシコドンとパラセタモールの組み合わせで実施されました。 XARTEMIS XRによる。以下のデータは、実施された研究の結果に基づいています。 個々のコンポーネントを使用します。. ラットの生殖および発達研究。 発表された文献のマウスは臨床的に有害事象を特定しました。 アセトアミノフェンとの関連用量。. 妊娠中のラットの用量による治療。 アセトアミノフェンは、人間の最大1日量(MHDD)にほぼ等しい。. 胎児毒性の検出と胎児の骨変動の増加。. 別の。 研究では、妊娠中のラットの肝臓と腎臓で壊死が観察されました。 MHDDにほぼ対応する缶。パラセタモールで治療されたマウスで。 臨床用量範囲内の用量では、同腹児数の減少。 両親の交尾ペアが観察され、成長の遅れと異常が観察されました。 あなたの子孫の精子と次世代の出生体重の減少。. オキシコドンの投与量がより高いラットおよびウサギの生殖試験。 臨床用量は催奇形性または胚胎児の毒性効果を示さなかった。. XARTEMIS。 XRは、潜在的な利益がある場合にのみ妊娠中に使用する必要があります。 胎児への潜在的なリスク。.
臨床上の考慮事項。
胎児/新生児の副作用。
期間中のオピオイド鎮痛薬の母体使用期間の延長。 医療または非医療目的での妊娠は、身体中毒につながる可能性があります。 新生児と新生児では、オピオイド離脱症候群が出生直後。. 新生児オピオイド離脱症候群などの症状がないか新生児を観察します。 栄養不良、下 ⁇ 、過敏症、振戦、硬直および発作。 それに応じて管理します。.
仕事と配達。
オピオイドは胎盤を通過し、呼吸器疾患を引き起こす可能性があります。 新生児におけるうつ病と心理生理学的影響。. XARTEMIS XRはそうではありません。 出産中または出産直前の女性での使用をお勧めします。. 新生児、。 母親が分 ⁇ 中にオピオイド鎮痛薬を受けた場合は、注意深く監視する必要があります。 呼吸抑制の兆候のため。. ナロキソンのようなオピオイド ⁇ 抗薬、 オピオイド誘発呼吸抑制を逆転させなければならない。 新生児。.
データ。
人間のデータ。
彼らは2つの大きな人口ベースの研究を持っています。 妊娠初期の妊婦におけるアセトアミノフェンの安全性。どちらも。 研究は先天性奇形のリスクの増加を示しました。. 公開されています。 妊娠中のオキシコドンへの曝露と奇形のリスクに関するデータは限られています。 考えられる関連について結論を導き出すことはできません。.
動物データ。
生殖または発達の研究は行われていません。 XARTEMISの成分であるオキシコドンとパラセタモールの組み合わせ。 XR。以下のデータは、で実施された研究からの発見に基づいています。 個々のコンポーネント。.
経口アセトアミノフェンを受けている妊娠中のラットを対象とした研究。 臓器形成中、最大ヒト用量の0.85倍までの用量。 (MHDD =体表面の比較に基づく4グラム/日)は証拠を示しました。 胎児毒性(胎児の体重と長さの減少)と用量依存的な増加。 骨のバリエーション(骨化の減少と初歩的な ⁇ 骨の欠落)。. 子孫には、外的、内臓的、または骨格的な奇形の証拠はありませんでした。. 妊娠中のラットが妊娠中の用量で経口アセトアミノフェンを持っているとき。 MHDDの1.2倍(体表面の比較に基づく)、壊死の領域。 妊娠中のラットと胎児の肝臓と腎臓の両方で発生しました。. この。 経口アセトアミノフェンを投与された動物では影響は起こらなかった。 体表面比較に基づくと、MHDDの0.3倍。. 連続的に。 繁殖研究では、妊娠中のマウスは0.25、0.5、または.0%のアセトアミノフェンを受けました。 栄養(357、715、または1430 mg / kg /日)。. これらの線量は約0.43、0.87です。 体表面の比較に基づいて、MHDDのそれぞれ1.7倍。. 4番目と5番目の同腹児の体重の用量依存的な減少。 処理された仲間のペアのうち、授乳中および離乳後に発生しました。 缶。. 高用量群の動物は、1匹あたりの同腹児の数が減少しました。 交尾カップル、異常な精子の割合が増加している男性の子孫、および。 次世代の子犬の出生体重の減少。. Sprague-Dawleyでの生殖研究。 ネズミとニュージーランドのウサギは、オキシコドンが経口投与されたことを示しました。 16 mg / kgまでの用量(90 mgの1日の経口用量の約2倍)。 体表面の比較に基づく成人)および25 mg / kg(約. 体表面比較に基づく90 mgの1日経口投与量の倍)、それ。 催奇形性または胚胎児毒性ではなかった。.
母乳育児の母親。
オキシコドンは母乳中に存在し、それを引き起こす可能性があります。 一部の蓄積および鎮静や呼吸抑制などの毒性。 幼児。. アセトアミノフェンは母乳中に少量存在します。. に基づく。 15人以上の授乳中の母親からのデータ、乳児におけるパラセタモールの計算された1日量。 母体投与量の約1〜2%です。. よく文書化されたものがあります。 母親が止まったときに別れた母乳育児の乳児の発疹の報告。 アセトアミノフェンを使用し、再びアセトアミノフェンを使用する場合は再発性。. のためです。 XARTEMISの授乳中の乳児に深刻な副作用が生じる可能性。 XRは、ケアを停止するか、それとも停止するかを決定する必要があります。 薬物、母親にとっての薬物の重要性を考慮に入れて。.
小児用。
小児におけるXARTEMIS XRの安全性と有効性。 18歳未満の患者は確認されなかった。.
老人病アプリケーション。
参加したフェーズ3研究の607人の被験者のうち。 XARTEMIS XR、63(10.3%)は65歳以上で、そのうち10(1.6%)は年上でした。 75歳として。. に望ましくない、または予期しない副作用はありませんでした。 塩酸オキシコドン/アセトアミノフェンを受けた高齢患者。 徐放錠。. ただし、特別な注意が必要です。 老年医学のためのXARTEMIS XRの投与量と頻度の決定。 オキシコドンに対する感受性が高いため、患者。 若い患者と比較した患者集団。.
肝障害。
XARTEMIS XRには、オキシコドンとパラセタモールが含まれています。 主に肝臓で代謝されます。. クリアランスを減らすことができます。 肝機能障害のある患者。. 肝機能障害のある患者から始めます。 タブレットを使用して、必要に応じて投与量を調整します。. モニター。 呼吸抑制。.
腎障害。
Oxycodon HClからの情報は、その患者を示しています。 腎機能障害(クレアチニンクリアランス<60 mL / minと定義)。 腎機能が正常な被験者よりもオキシコドンの血漿濃度が高い。 関数。.
腎障害のある患者では、錠剤から始めます。 必要に応じて投与量を調整します。. 呼吸抑制を注意深く監視します。.
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副作用。
以下の治療関連の副作用があります。 ラベルの他のセクションで詳しく説明します。
- 呼吸抑制。
- 肝毒性。
- アセトアミノフェンを含む他の製品と一緒に使用してください。
- 他のCNS抑制剤との相互作用。
臨床研究の経験。
臨床試験は条件下で行われるためです。 臨床試験におけるさまざまな条件、副作用。 ある薬剤を別の臨床試験の薬剤と直接比較することはできません。 薬物であり、臨床診療で観察された率を反映することはできません。.
2つのフェーズ3の安全性データ(プラセボ対照、 XARTEMIS XRを数回投与した1つの非盲検試験。 最大42日間、最も一般的な副作用(10%以上と報告されています)。 各XARTEMIS XR用量群)は、吐き気、めまい、 ⁇ 吐でした。. ほとんど。 これら2つの研究のAEによる中止の一般的な理由(報告者。 すべてのxartemis XR用量群で≥1%) ⁇ 吐(4.8%)および吐き気。 (4.1%);プラセボ治療でこれらの副作用の報告はありません。 患者。.
合計1028のトピックが14の臨床試験にありました。 892を含む臨床開発プログラム中のXARTEMIS XRによる治療。 15 mgのオキシコドンと650 mgのアセトアミノフェンで治療された被験者。. この投与量。 xartemis XRは、2つの第3相試験で607人の患者に投与されました。 (プラセボ対照およびオープンラベル)。.
プラセボ対照 ⁇ 膜 ⁇ 切除術における急性 ⁇ 痛。 研究では、329人の患者に15 mgのオキシコドンと650 mgのアセトアミノフェンを投与しました。 XARTEMIS XRまたはプラセボを12時間ごとに約48時間経口投与します。 (盲目))。. 表1に副作用を示します。 XARTEMIS XRで治療された患者の1%以上、およびより頻繁に報告されています。 Xartemis XR治療を受けた患者は、プラセボ.maxと比較しました。.
市販前に観察された他の副作用。 XARTEMIS XRによるレビュー。
上記に記載されていない以下の副作用。 プールされた安全性データでXARTEMIS XRで治療された患者の1%以上で発生しました。 2つの第3相試験(プラセボ対照およびオープンを含む)から。 制御されていない安全性試験)、XARTEMIS XRの複数回投与。 12時間ごとに最大42日間投与:。
胃腸障害:。 口渇、消化不良、。 下 ⁇ 。
投与部位の一般的な障害と状態:。 疲労。
調査:。 肝酵素が増加しました。
精神障害:。 不眠症。
呼吸器、胸部および縦隔障害:。 咳。
以下の副作用が発生しました。 2つのプールされた安全性データでXARTEMIS XRで治療された患者の1%未満。 上記のフェーズ3の研究:。
心臓病 :。 動 ⁇ 。
目と耳の障害:。 耳鳴り、視覚障害がぼやけています。
胃腸障害:。 腹部不快感、。 腹痛、食道けいれん。
投与部位の一般的な障害と状態:。 無力症、母乳育児困難、悪寒、あざ、転倒、震え、 ⁇ 怠感。 非心臓の胸の痛み、喉の渇き。
免疫系障害:。 過敏症。
調査:。 アラニンアミノトランスフェラーゼ。 増加し、アスパルタタミノトランスフェラーゼが増加し、血中乳酸デヒドロゲナーゼが増加しました。 増加、血圧上昇、ガンマ-グルタミルトランスフェラーゼ増加、肝臓。 異常な機能テスト。
代謝と栄養:。 食欲減り。
筋骨格系と結合組織の病気:。 関節痛、。 筋骨格のこわばり。
神経系障害:。 認知障害、。 記憶障害、片頭痛、ミオクローヌス、感覚異常、鎮静、振戦。
精神障害:。 不安、混乱の状態、。 見当識障害、陶酔気分、気分変化、睡眠障害、離脱。 シンドローム。
腎臓と尿路障害:。 尿の流れが減少しました。
呼吸器、胸部および縦隔障害:。 呼吸困難、。 しゃっくり、低 ⁇ 、中 ⁇ 頭の痛み、首の刺激。
皮膚および皮下組織障害:。 皮膚炎、。 斑状出血、多汗症、じんま疹。
血管障害:。 すすぎ、高血圧。
医薬品との相互作用。
CNS抑制剤。
XARTEMIS XRと他のCNSの同時使用。 鎮静剤、催眠薬、鎮静剤、全身麻酔などのうつ薬。 フェノチアジン、他のオピオイド、アルコールは呼吸器疾患のリスクを高める可能性があります。 うつ病、深い鎮静、 ⁇ 睡および死。. CNS抑制剤を投与されている患者を監視します。 呼吸抑制、鎮静および低血圧の兆候についてはXARTEMIS XR。.
上記の薬との併用療法。 片方または両方の薬剤の用量を減らす必要があります。.
神経筋遮断薬。
オキシコドンおよび他のオピオイド鎮痛剤はできます。 骨格筋 ⁇ 緩薬の神経筋遮断効果の改善と。 呼吸抑制のレベルを上げます。.
モノアミンオキシダーゼ阻害剤。
モノアミンオキシダーゼ阻害剤(MAOI)が報告されています。 不安を引き起こす少なくとも1つのオピオイド薬の効果を高めるため。 ⁇ 乱と呼吸または ⁇ 睡の著しいうつ病。. XARTEMISの使用。 XRは、MAOIを服用している患者や14日以内に停止する患者には推奨されません。 そのような治療。.
シトクロムP450酵素に影響を与える薬剤。
CYP3A4阻害剤。
CYP3A4アイソザイムが重要な役割を果たすからです。 オキシコドンの代謝、CYP3A4活性を阻害する薬物は減少する可能性があります。 オキシコドンのクリアランス。オキシコドン血漿の増加につながる可能性があります。 濃度およびオピオイド効果の増加または長期化につながります。. この。 CYP2D6と3A4を同時に使用すると、効果がより顕著になります。 ヘマー。. XARTEMIS XRとの同時投与が必要な場合は、患者を監視してください。 頻繁な間隔での呼吸抑制と鎮静のために、線量を考慮に入れてください。 安定した薬物効果が達成されるまでの調整。.
CYP3A4インデューサー。
CYP450 3A4誘導剤は代謝されます。 オキシコドン、したがって薬物のクリアランスを増加させる可能性があります。 オキシコドンの血漿中濃度の低下、非有効性、または 身体的な患者における離脱症候群の発症の可能性。 オキシコドンへの依存。. XARTEMIS XRとの同時使用が必要な場合。 オピオイド離脱の兆候を監視し、それまでの用量調整を検討します。 安定した薬物効果が達成されます。.
CYP2D6阻害剤。
オキシコドンは部分的にオキシモルフォンに代謝されます。 チトクロームP450アイソザイムCYP2D6。. この間、 さまざまな薬(例:. アミオダロンを含む特定の心血管薬。 キニジンと抗うつ薬)、そのような封鎖はまだ臨床的であることが証明されていません。 このエージェントとの重要性。. ただし、臨床医はこれを認識しておく必要があります。 可能な相互作用。.
混合アゴニスト/アンタゴニストオピオイド鎮痛薬。
Agonist / ⁇ 抗鎮痛薬(D.H.、ペンタゾシン、 ナルブフィン、ブトルファノールおよびブプレノルフィン)は注意して使用する必要があります。 aで治療を受けている患者に。 XARTEMIS XRのようなオピオイドアゴニスト鎮痛薬。この状況では、混合されます。 アゴニスト/アンタゴニスト鎮痛薬は、XARTEMIS XRの鎮痛効果を減らすことができます。 および/またはこれらの患者の離脱症状を引き起こす可能性があります。.
抗コリン薬。
抗コリン薬または他の薬。 オピオイド鎮痛薬と併用すると、抗コリン作用が生じる可能性があります。 尿閉および/または重度の便秘のリスクが高く、それが原因である可能性があります。 麻痺イレウスへ。.
薬物乱用と中毒。
規制された生地。
XARTEMIS XRには、ミューオピオイドアゴニストのオキシコドンが含まれています。 モルヒネタイプであり、スケジュールII規制物質です。. XARTEMIS XRです。 虐待、虐待、中毒、犯罪の気を散らす可能性があります。.
虐待。
オピオイドで治療されたすべての患者は注意しなければなりません。 オピオイド鎮痛剤の使用による虐待と検索の兆候の監視。 また、適切に使用すると、検索リスクも発生します。.
薬物乱用は、aの意図的な非治療的使用です。 店頭または処方薬は、その報酬のために、一度でも。 心理的または生理学的影響。. 薬物乱用には以下が含まれますが、これらに限定されません。 次の例:処方薬または市販薬の使用。 「高く」なるか、ステロイドを使用してパフォーマンスと筋肉を改善します。 構築します。.
薬物中毒は、行動、認知、そして 物質の繰り返し使用後に発生する生理学的現象: 薬を服用したいという強い願望、その使用を制御することの困難さ、持続的。 有害な結果にもかかわらず使用される場合、薬物使用はより高い優先順位です。 他の活動やコミットメントよりも、寛容度の向上、そして時には1つ。 物理的な後退。.
「薬物中毒」の行動は、非常に一般的です。 薬物乱用障害。. 麻薬求職者の戦術には、緊急電話や 営業時間終了後の訪問、適切な調査を受けることを拒否。 テストまたは転送、レシピの「損失」の繰り返し、操作。 処方箋と以前の医療記録を提供したり、私たちに連絡したりすることに消極的。 他の医療提供者向けの情報。. 「ドクターショッピング」。 追加のレシピを入手することは、麻薬中毒者や人々に共通しています。 未治療の中毒に苦しんでいます。.
虐待と中毒は別々であり、異なります。 身体的中毒と寛容。. 医療提供者はこれを認識しておく必要があります。 中毒は、同時に寛容と症状を伴うことはできません。 身体中毒。. さらに、オピオイド乱用は、不在の場合に発生する可能性があります。 本当の中毒。.
XARTEMIS XRは、他のオピオイドと同様にリダイレクトできます。 違法な流通チャネルでの非医療的使用。. 慎重な記録。 数量、頻度、更新要求を含む処方情報の。 強くお勧めします。.
患者の適切な評価、正しい処方。 実践、定期的な治療の再評価、適切な分 ⁇ と保管。 オピオイド乱用を制限するのに役立つ適切な手段です。.
XARTEMIS XRの誤用に対する特定のリスク。
XARTEMIS XRは経口使用のみです。. の乱用。 XARTEMIS XRは、過剰摂取と死亡のリスクがあります。. 乱用は摂取によって発生する可能性があります。 処方された量または処方されていない量の無傷の錠剤。. 目的、細断された製剤を粉砕して噛んだり、 ⁇ いだりすること、または 細断された製剤から溶液を注入します。. 過剰摂取のリスク。 アルコールや他の薬物の同時乱用により、死亡が増加します。 神経系の中止剤。.
静脈内乱用の場合、不活性成分が入っています。 XARTEMIS XRは、死亡、局所組織壊死、感染、肺につながる可能性があります。 肉芽腫および心内膜炎および心弁損傷のリスクの増加。. 非経口薬物乱用は、感染性薬物の感染と関連していることがよくあります。 肝炎やHIVのような病気。 .
依存。
患者は、その影響の一部に耐性があります。 オキシコドン。. 耐性は、オピオイドの用量を1に増やす必要があることです。 鎮痛のような定義された効果(疾患の進行なしまたは。 その他の外部要因)。. 許容範囲は、望ましいものと望ましくないものの両方に発生する可能性があります。 薬物の効果、およびさまざまな効果に対して異なる速度で発症する可能性があります。.
身体的依存は離脱症状につながります。 薬物の突然の中止または大幅な減量。. 撤退。 オピオイド薬を投与することによっても沈殿する可能性があります。 ⁇ 抗薬活動、例えば. ナロキソンまたは混合アゴニスト/ ⁇ 抗薬鎮痛薬。 (ペンタゾシン、ブトルファノール、ブプレノルフィン、ナルブフィン)。. 身体中毒はできます。 数日から数週間後にのみ臨床的に有意に発生します。 オピオイド使用の継続。.
オピオイド禁欲または離脱症候群です。 以下の一部またはすべてが特徴です:落ち着きのなさ、涙の流れ。 鼻漏、あくび、汗、悪寒、筋肉痛、散 ⁇ 。. その他の症状。 過敏症、不安、腰痛、関節痛なども発症します。 脱力感、腹部けいれん、不眠症、吐き気、食欲不振、 ⁇ 吐、下 ⁇ または。 血圧、呼吸数、または心拍数の増加。. 患者で。 重大な身体中毒の疑い、離脱症状が考えられます。 若返り療法によって減少しました。.
オピオイドに物理的に依存している母親から生まれた幼児。 また、身体に依存し、呼吸が困難になります。 離脱症状。.
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妊娠カテゴリーC
リスクの概要。
適切で適切に管理された研究はありません。 妊娠中の女性のXARTEMIS XRタブレットまたはオキシコドン/パラセタモール。. 妊婦におけるパラセタモールの経口使用に関する疫学データは、ノーを示しています。 重度の先天性奇形のリスクの増加。. 奇形の頻度。 データのために、オキシコドンは人間の妊娠で検出されていません。 限定。. 薬物曝露に関係なく、すべての妊娠には根本的なリスクがあります。 深刻な先天性欠損症の場合は2〜4%、妊娠喪失の場合は15〜20%。.
動物の生殖または発達の研究は行われていません。 成分であるオキシコドンとパラセタモールの組み合わせで実施されました。 XARTEMIS XRによる。以下のデータは、実施された研究の結果に基づいています。 個々のコンポーネントを使用します。. ラットの生殖および発達研究。 発表された文献のマウスは臨床的に有害事象を特定しました。 アセトアミノフェンとの関連用量。. 妊娠中のラットの用量による治療。 アセトアミノフェンは、人間の最大1日量(MHDD)にほぼ等しい。. 胎児毒性の検出と胎児の骨変動の増加。. 別の。 研究では、妊娠中のラットの肝臓と腎臓で壊死が観察されました。 MHDDにほぼ対応する缶。パラセタモールで治療されたマウスで。 臨床用量範囲内の用量では、同腹児数の減少。 両親の交尾ペアが観察され、成長の遅れと異常が観察されました。 あなたの子孫の精子と次世代の出生体重の減少。. オキシコドンの投与量がより高いラットおよびウサギの生殖試験。 臨床用量は催奇形性または胚胎児の毒性効果を示さなかった。. XARTEMIS。 XRは、潜在的な利益がある場合にのみ妊娠中に使用する必要があります。 胎児への潜在的なリスク。.
臨床上の考慮事項。
胎児/新生児の副作用。
期間中のオピオイド鎮痛薬の母体使用期間の延長。 医療または非医療目的での妊娠は、身体中毒につながる可能性があります。 新生児と新生児では、オピオイド離脱症候群が出生直後。. 新生児オピオイド離脱症候群などの症状がないか新生児を観察します。 栄養不良、下 ⁇ 、過敏症、振戦、硬直および発作。 それに応じて管理します。.
![](/style/images/attention_blue.png)
以下の治療関連の副作用があります。 ラベルの他のセクションで詳しく説明します。
- 呼吸抑制。
- 肝毒性。
- アセトアミノフェンを含む他の製品と一緒に使用してください。
- 他のCNS抑制剤との相互作用。
臨床研究の経験。
臨床試験は条件下で行われるためです。 臨床試験におけるさまざまな条件、副作用。 ある薬剤を別の臨床試験の薬剤と直接比較することはできません。 薬物であり、臨床診療で観察された率を反映することはできません。.
2つのフェーズ3の安全性データ(プラセボ対照、 XARTEMIS XRを数回投与した1つの非盲検試験。 最大42日間、最も一般的な副作用(10%以上と報告されています)。 各XARTEMIS XR用量群)は、吐き気、めまい、 ⁇ 吐でした。. ほとんど。 これら2つの研究のAEによる中止の一般的な理由(報告者。 すべてのxartemis XR用量群で≥1%) ⁇ 吐(4.8%)および吐き気。 (4.1%);プラセボ治療でこれらの副作用の報告はありません。 患者。.
合計1028のトピックが14の臨床試験にありました。 892を含む臨床開発プログラム中のXARTEMIS XRによる治療。 15 mgのオキシコドンと650 mgのアセトアミノフェンで治療された被験者。. この投与量。 xartemis XRは、2つの第3相試験で607人の患者に投与されました。 (プラセボ対照およびオープンラベル)。.
プラセボ対照 ⁇ 膜 ⁇ 切除術における急性 ⁇ 痛。 研究では、329人の患者に15 mgのオキシコドンと650 mgのアセトアミノフェンを投与しました。 XARTEMIS XRまたはプラセボを12時間ごとに約48時間経口投与します。 (盲目))。. 表1に副作用を示します。 XARTEMIS XRで治療された患者の1%以上、およびより頻繁に報告されています。 Xartemis XR治療を受けた患者は、プラセボ.maxと比較しました。.
市販前に観察された他の副作用。 XARTEMIS XRによるレビュー。
上記に記載されていない以下の副作用。 プールされた安全性データでXARTEMIS XRで治療された患者の1%以上で発生しました。 2つの第3相試験(プラセボ対照およびオープンを含む)から。 制御されていない安全性試験)、XARTEMIS XRの複数回投与。 12時間ごとに最大42日間投与:。
胃腸障害:。 口渇、消化不良、。 下 ⁇ 。
投与部位の一般的な障害と状態:。 疲労。
調査:。 肝酵素が増加しました。
精神障害:。 不眠症。
呼吸器、胸部および縦隔障害:。 咳。
以下の副作用が発生しました。 2つのプールされた安全性データでXARTEMIS XRで治療された患者の1%未満。 上記のフェーズ3の研究:。
心臓病 :。 動 ⁇ 。
目と耳の障害:。 耳鳴り、視覚障害がぼやけています。
胃腸障害:。 腹部不快感、。 腹痛、食道けいれん。
投与部位の一般的な障害と状態:。 無力症、母乳育児困難、悪寒、あざ、転倒、震え、 ⁇ 怠感。 非心臓の胸の痛み、喉の渇き。
免疫系障害:。 過敏症。
調査:。 アラニンアミノトランスフェラーゼ。 増加し、アスパルタタミノトランスフェラーゼが増加し、血中乳酸デヒドロゲナーゼが増加しました。 増加、血圧上昇、ガンマ-グルタミルトランスフェラーゼ増加、肝臓。 異常な機能テスト。
代謝と栄養:。 食欲減り。
筋骨格系と結合組織の病気:。 関節痛、。 筋骨格のこわばり。
神経系障害:。 認知障害、。 記憶障害、片頭痛、ミオクローヌス、感覚異常、鎮静、振戦。
精神障害:。 不安、混乱の状態、。 見当識障害、陶酔気分、気分変化、睡眠障害、離脱。 シンドローム。
腎臓と尿路障害:。 尿の流れが減少しました。
呼吸器、胸部および縦隔障害:。 呼吸困難、。 しゃっくり、低 ⁇ 、中 ⁇ 頭の痛み、首の刺激。
皮膚および皮下組織障害:。 皮膚炎、。 斑状出血、多汗症、じんま疹。
血管障害:。 すすぎ、高血圧。
![](/style/images/attention_blue.png)
兆候と症状。
急性の過剰摂取後、毒性が生じる可能性があります。 オキシコドンまたはパラセタモール。.
オキシコドン。
オピオイドによる急性過剰摂取は、しばしば特徴付けられます。 呼吸抑制、 ⁇ 睡または ⁇ 睡状態に進む傾眠、スケルトン。 たるんだ筋肉、冷たくてぬるぬるした皮膚、 ⁇ 孔の狭まり、時には、 肺水腫、徐脈、低血圧および死亡。. 代わりに散 ⁇ を発音しました。 過剰摂取は、過剰摂取の状況での重度の低酸素症が原因で発生する可能性があります。.
アセトアミノフェン。
アセトアミノフェンの過剰摂取の用量依存。. 致命的な肝壊死は、最も深刻な悪影響です。. 腎尿細管。 壊死、低血糖性 ⁇ 睡、凝固障害も発生する可能性があります。.
肝毒性の可能性のある症状の後の初期症状。 過剰摂取には、吐き気、 ⁇ 吐、発汗、全身 ⁇ 怠感などがあります。. 肝毒性の臨床的および実験室での証拠は、まで利用できない場合があります。 服用後48〜72時間。.
治療。
オキシコドンによる単一または複数の薬物の過剰摂取と。 アセトアミノフェンは、致命的な可能性のある過剰摂取とアドバイスの組み合わせです。 地域のギフトコントロールセンターをお勧めします。. 即時治療が含まれます。 心肺機能のサポートと薬物吸収を減らすための対策。. 酸素、。 静脈内輸液、昇圧剤、補助換気およびその他の支持体。 対策は示されているように適用する必要があります。.
オキシコドン。
修復を優先すべきです。 特許呼吸経路と サポートまたは制御された換気のセットアップ。. オピオイド ⁇ 抗薬塩酸ナロキソンは、呼吸抑制に対する特定の解毒剤です。 これは、オピオイドに対する過剰摂取または異常な感受性から生じる可能性があります。 オキシコドン。. オキシコドンの作用期間はの持続時間だからです。 ⁇ 抗薬、患者は絶え間ない監視下に置かれるべきです、そして。 ⁇ 抗薬の反復投与は、十分を確保するために必要に応じて投与する必要があります。 呼吸。.
オピオイド ⁇ 抗薬が入っているべきではありません。 臨床的に重要な呼吸抑制または循環抑制はありません。. 既知または疑われる人々にオピオイド ⁇ 抗薬を注意深く投与する。 XARTEMIS XRに物理的に依存する。そのような場合、突然または。 オピオイド効果の完全な逆転は、急性禁欲につながる可能性があります。 シンドローム。. オピオイドに物理的に依存している人の投与。 ⁇ 抗薬の通常の用量は急性離脱症候群を引き起こします。. 発生する離脱症候群の重症度は、程度によって異なります。 身体的中毒と投与された ⁇ 抗薬の投与量。. 決定の場合。 身体依存症の重度の呼吸抑制を治療するために作られています。 患者、アゴニストの投与は、注意して開始する必要があります。 通常よりも少ない量のアゴニストによる滴定。.
アセトアミノフェン。
活性炭による胃除染は、 N-アセチルシステイン(NAC)を全身に服用する直前に投与されます。 アセトアミノフェンが服用していることがわかっているか、服用が疑われる場合の吸収。 数時間以内のプレゼンテーション。. 血清アセトアミノフェンレベルはそうあるべきです。 服用後4時間以上経過した場合はすぐに服用してください。 肝毒性の潜在的なリスクの評価;アセトアミノフェンレベルが4未満。 服用後数時間、誤解を招く可能性があります。. 最良の結果を達成するため。 NACは、差し迫った、または発展している場合は、できるだけ早く投与する必要があります。 肝障害が疑われる。. 静脈内NACは、 状況は経口投与を除外します。.
重度の中毒には強力な支持療法が必要です。. 薬物の継続的な吸収を制限する手順を実行する必要があります。 肝障害は用量依存的であり、初期に行われるため。 中毒のコース。.
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中枢神経系への影響。
オキシコドンは直接呼吸抑制を引き起こします。 脳幹呼吸センターへのアクション。. 呼吸抑制が含まれます。 どちらも脳幹呼吸中心の応答性の低下。 二酸化炭素電圧と電気刺激を増加させます。.
オキシコドンは直接作用により咳反射を抑制します。 メドゥラの咳センター。. オキシコドンは全体的にさえ、誤りを引き起こします。 闇。. 正確な生徒はオピオイドの過剰摂取の兆候ですが、そうではありません。 病的(例:. 出血性または虚血性のポンチン病変は可能です。 同様の結果を生成します)。. 縮 ⁇ の代わりに散 ⁇ とマークされている可能性があります。 過剰摂取の状況における低酸素症。.
消化管およびその他の平滑筋への影響。
胃、胆 ⁇ 、 ⁇ 臓の分 ⁇ が減少します。 オキシコドンHClの。. オキシコドンは、他のオピオイド鎮痛薬と同様に、一定量を生成します。 の直接刺激によって引き起こされる吐き気と ⁇ 吐の。 メドゥラのケモレセプタートリガーゾーン。. 頻度と難しい。 時間の経過とともに徐々に ⁇ 吐から減少します。.
オキシコドンは分 ⁇ を減少させる可能性があります。 胃内の塩酸。運動性を低下させ、同時に低下します。 胃の ⁇ 骨と十二指腸の粘土。. 小さな食べ物の消化。 腸が遅れ、運転収縮が減少します。. 運転。 結腸の ⁇ 動波は減少しますが、音色を上げることができます。 便秘につながるけいれんのポイント。. 他のオピオイド誘発効果が考えられます。 胆 ⁇ と ⁇ 臓の分 ⁇ 物の減少、括約筋のけいれんを含みます。 オディと血清アミラーゼの一時的な増加。.
心血管系への影響。
オキシコドンは末 ⁇ 治療用量を生成します。 血管拡張(動脈および静脈)、末 ⁇ 抵抗の低下および。 圧子反射を阻害します。. ヒスタミン放出および/または末 ⁇ の症状。 血管拡張は、 ⁇ 、発赤、赤い目、発汗、および/または。 起立性低血圧。.
Zなどの血液量減少患者では注意が必要です。 オキシコドンが原因となる可能性があるため、急性心筋 ⁇ 塞を有する人。 低血圧をさらに悪化させます。. 患者さんにも注意が必要です。 治療用量のオピオイドを投与されているコルプルモナーレ。.
内分 ⁇ 系。
オピオイド作動薬にはさまざまなものがあることが示されています。 ホルモン分 ⁇ への影響。. オピオイドはACTH分 ⁇ を阻害します。 ヒトのコルチゾールと黄体形成ホルモン(LH)。. 彼らはまたプロラクチンを刺激します。 インスリンとグルカゴンの成長ホルモン(GH)分 ⁇ と ⁇ 分 ⁇ 。 人間や他の種、ラット、犬。. 甲状腺刺激ホルモン(TSH)。 オピオイドによって抑制され刺激されることが示されています。.
免疫システム。
オピオイドはさまざまな効果があることが示されています。 免疫系の成分。 In vitro。 と動物モデル。. 臨床。 これらの調査結果の意味は不明です。.
![](/style/images/attention_blue.png)
XARTEMIS XRは、徐放性を持つ2層配合です。 オキシコドンとアセトアミノフェン(即時および拡張放出層)です。 他のオキシコドン/アセトアミノフェン製品と互換性がありません。 投与頻度に影響を与えるさまざまな薬物動態プロファイル。. 塩酸オキシコドンの活性は主に動物用医薬品によるものです。 オキシコドン。.
吸収。
オキシコドンの経口バイオアベイラビリティは60%から87%です。. オキシコドンとアセトアミノフェンのバイオアベイラビリティ(用量正規化AUCおよびCmax)。 XARTEMIS XR錠剤の単回投与および複数回投与後の比較は可能です。 オキシコドンまたはパラセタモールを含む即時放出製品。.
この2層製品からのオキシコドン血漿濃度。 30分以内に検出でき、3の最大濃度(Cmax)に達します。 xartemis XR投与後最大4時間。. 最大血漿濃度。 アセトアミノフェンは、Xartemis XR投与後0.75〜1時間で発生します。.
オキシコドンの定常血漿濃度および。 アセトアミノフェンは、XARTEMISの投与開始から24時間以内に到達します。 XR(2つのxartemis XR錠剤の3回目の投与前、すべて12。 営業時間)。. XARTEMIS XRは、定常状態で最大血漿濃度を生成します。 最初の投与後のオキシコドンよりも大きいオキシコドン。 アセトアミノフェンの濃度は、最初の投与量に匹敵します(表2)。.
表2:XARTEMIS XRの平均(SD)薬物動態。
(2つの7.5 mgオキシコドンおよび325 mgパラセタモール徐放錠;後。
4.5日間、12時間ごとに1回の投与と複数回投与)。
食物効果。
高脂肪または低脂肪の食事と一緒に投与した場合、中央値。 オキシコドンのTmax値は2時間または増加しました。. 重要。 AUC値は15〜16%増加し、ピーク濃度は12〜25%です。 オキシコドンの方が高い。. 食品はアセトアミノフェンTmaxの中央値を1.5時間遅らせます。. 平均アセトアミノフェンAUC値とピーク濃度に変化はありません。 食物で23〜24%低い。. XARTEMIS XRは、有無にかかわらずできます。 食物。.
分布。
静脈内投与後の容量はです。 オキシコドン詐欺の分布(Vss)2.6 L / kg。. オキシコドンは約45%でした。 37°C、pH 7.4で血漿タンパク質に結合。. オキシコドンが見つかりました。 母乳。.
パラセタモールは広範囲に及んでいるようです。 脂肪を除くほとんどの体組織。. 見かけの分布量は約0.9です。 L / kg。. 比較的小さな部分(約20%)のパラセタモールが血漿に結合しています。 タンパク質。.
代謝。
塩酸オキシコドンは主に代謝されます。 ノロキシコドン、オキシモルフォン、グルクロニド。. 最も重要な循環。 代謝物は、それと比較して0.6のAUC比を持つノロキシコドンです。 オキシコドン。. オキシモルフォンは低濃度でのみ血漿中に存在します。. 。 他の代謝産物の鎮痛活性プロファイルは現在不明です。.
オキシモルフォンの形成は、ノロキシコドンではありません。 CYP2D6によって媒介されるため、その形成は理論的には影響を受ける可能性があります。 他の薬。.
パラセタモールは主に肝臓で代謝されます。 1次速度論は、3つの主要な別々の方法で構成されています。
- グルクロニドとの共役;。
- 硫酸塩との共役;そして。
- シトクロムP450依存による酸化。 反応性中間体への混合機能オキシダーゼ酵素経路を形成するため。 代謝物はグルタチオンと結合し、さらに代謝されます。 システインとメルカプツール酸抱合体の形成のため。.
関与する最も重要なチトクロームP450アイソザイムが表示されます。 CYP2E1、CYP1A2およびCYP3A4を追加ルートとして。.
成人では、アセトアミノフェンのほとんどが抱合しています。 グルクロン酸と、硫酸塩との程度は低い。. このグルクロニド、。 硫酸塩とグルタチオンに由来する代謝物には、生物活性はありません。. 未熟の場合。 乳幼児、新生児、幼児が硫酸塩抱合体を支配します。.
除去。
オキシコドンとその代謝産物は主に排除されます。 腎臓の上。. 尿で測定された量が考慮されました。 フォロー:19%までの遊離オキシコドン。 50%までの共役オキシコドン;自由。 オキシモルフォン0%;共役オキシモルフォン≤14%。. 自由で共役。 ノロキシコドンは尿中に発見されましたが、定量化されていません。. プラズマ全体。 成人のクリアランス詐欺0.8 L /分。見かけの消失半減期(平均±SD)。 XARTEMIS XR投与後のオキシコドンの投与量は4.5±0.6時間でした。 即時放出オキシコドンの3.9±0.3時間と比較。.
アセトアミノフェンは主に体から排 ⁇ されます。 用量依存性グルクロニドと硫酸塩抱合体の形成。. アセトアミノフェンの9%未満が変化せずに尿中に排 ⁇ されます。. 以下。 XARTEMIS XRの投与では、見かけの消失半減期は5.8±2.1です。 即時放出を伴うパラセタモールの4.1±1.1時間と比較した時間。.
オキシコドン。 | パラセタモール。 | |||
単回投与。 (N = 24)。 |
複数回投与*。 N = 24)。 |
単回投与。 (N = 24)。 |
複数回投与*。 (N = 24)。 |
|
AUC0-12h(ng• h / mL)。 | 136(24)。 | 208(45)。 | 24924(5667)。 | 28160(5807)。 |
Cmax(ng / mL)。 | 16.0(3.6)。 | 24.0(5.4)。 | 4858(1066)。 | 4793(1132)。 |
Cmin(ng / mL)。 | 6.9(2.0)。 | 9.3(2.4)。 | 738(227)。 | 853(273)。 |
変動(%) ⁇ 。 | NA | 83.9(17.6)。 | NA | 169.1(39.8)。 |
Tmax(h) ⁇ 。 | 3.0。 | 3.0。 | 1.0。 | 1.0。 |
t½(h)。 | NA | 5.4(0.9)。 | NA | 6.9(1.8)。 |
* 5日目の定常状態の結果(0〜12時間)。 &短剣;変動= 100&雄牛; (Cmax-Cmin)/ Cavg。 T中央値はTmaxについて報告しました。 NA =該当なし。 |
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