Pyranim

中、食べた後。. バッグの内容物を80〜100 mlの水に溶かします。. 準備された溶液は保管されません。.

成人:推奨用量-100 mg(1表。. または ⁇ 粒1袋)1日2回。. 必要に応じて、疾患の経過の重症度に応じて、1日2回200 mgに投与量を増やすことができます。. 治療期間は臨床効果に依存します。.

65歳以上の患者は、薬物の最小有効量を使用することをお勧めします。.

腎機能がわずかに低下している患者(クレアチニン-30–80 ml /分)は、用量修正を必要としません。. 薬物を処方する場合、腎不全患者(クレアチニン<30 ml /分)は注意する必要があります(必要に応じて、そのような患者の投与量を減らすことができます)。.

内部、。 食後。. それぞれ1パック。. (100 mgネメスリド)1日2回。. バッグの内容物をグラスに注ぎ、約100 mlの水に溶かします。. 準備された溶液は保管されません。.

ピラニム。^® 12歳以上の患者の治療にのみ使用されます。.

ティーンエイジャー(12歳から18歳まで)。. 薬物動態プロファイルとネスリドの薬力学的特性に基づいて、青年期は用量を調整する必要はありません。.

腎機能障害のある患者。. 薬物動態データに基づいて、軽度から中等度の腎不全(クレアチニン30–80 ml /分)の患者の用量を調整する必要はありません。.

高齢患者。. 高齢患者を治療する場合、1日の用量を調整する必要性は、他の薬物との相互作用の可能性に基づいて医師によって決定されます。.

ネセスリドでの治療の最大期間は15日です。.

不要な副作用のリスクを減らすには、最小有効量を最小短コースで使用する必要があります。.

シクロオキシゲナーゼ選択的阻害剤は、GHG合成に関与する酵素です。. ネモスリドの官能基はスルホニリドです。. 研究中。 in vivo。 と。 in vitro。 ネメスリドは主にシクロオキシゲナーゼIIを阻害し、その合成は炎症の過程に優勢であり、粘膜の胃や腎臓に保護効果があるシクロオキシゲナーゼIへの影響は最小限であることがわかります。. 炎症反応では、細胞反応の段階IIで好中球に影響を与えます。. 好中球と走化因子(直接細胞作用)の相互作用の過程で酸化剤の生成物を効果的に減少させますが、細胞の運動特性を低下させず、食作用プロセスにおける好中球の吸収効果を制限しません。. 食作用(廃棄プロセス)の過程で次亜塩素酸の活性化因子として機能します。. 好中球でのクロラミンの形成と、炎症過程での塩素化酸化剤による毒性組織の損傷を防ぎます。.

ニメスリドはスルホンアミドNPVです。抗炎症作用、鎮痛作用、解熱作用があります。. ニメスリドは、GHG合成に関与するCOG酵素の阻害剤として機能し、主にCOG-2を阻害します。.

経口投与するとよく吸収されます。. 100 mg Cの単回投与後。 _{マックス。} 血漿中では2〜3時間後に記録され、3〜4 mg / lです。. AUC = 20–35 mg / l / h。. 上記のデータと、100 mgの用量で1日2回7日間薬物を使用したときに得られた値との間に統計的な違いはありませんでした。. 物質の最大97.5%が血漿タンパク質に結合します。.

肝臓で代謝されます。. 主な代謝産物は、薬理活性を持つパラジドロキシ型です。. 代謝物が循環系に現れるまでの推定時間はわずかであり、0.8時間ですが、形成定数は小さく、ネメスリドの吸収定数よりも大幅に短くなっています。. ヒドロキシニメスリドは血漿中の唯一の代謝物であり、ほぼ完全に遊離状態です。. T_1/2。 3.2〜6時間です。. それは主に尿で区別されます(入力された線量の約50%)。. 1〜3%のみが変化せずに排 ⁇ されます。. ヒドロキシニメスリド-主な代謝物-はグルクロニドの形でのみ検出されます。. 注入された物質の約29%は、 ⁇ 便による生体内変化後に放出されます。.

単回および反復導入の高齢患者では、動的ネメスリドプロファイルは変化しません。.

軽度の腎機能障害(クレアチニン30–80 ml /分)C。 _{マックス。} 線虫とその代謝物は健康なボランティアのレベルを超えません。. 薬物の繰り返し使用は累積につながりません。. 累積のリスクが高いため肝機能障害のある患者には禁 ⁇ です。.

中に入れた後、薬はLCDからよく吸収され、Cに達します。_{マックス。} 2〜3時間後の血漿中;血漿タンパク質結合-97.5%; T_1/2。 3.2〜6時間です。. 組織学的障壁を簡単に貫通します。.

シトクロムアイソパームP450CYP 2C9を使用して肝臓で代謝されます。. 主な代謝産物は、薬理学的に活性なパラジドロキシ製品ネスリド-ヒドロキシニメスリドです。. ヒドロキシニメスリドは、代謝された形で胆 ⁇ とともに排 ⁇ されます(グルクロネートの形でのみ検出-約29%)。.

ニメスリドは、主に腎臓によって体から排 ⁇ されます(許容用量の約50%)。.

単回および複数/反復投与が割り当てられても、高齢者の宿敵薬のプロファイルは変わりません。.

軽度から中等度の腎不全(クレアチニン30–80 ml /分)の患者と健康なボランティアを対象に実施された実験的研究によると、C。_{マックス。} 患者の血漿中のネメスリドとその代謝産物は、健康なボランティアのネメスリドの濃度を超えませんでした。. AUCとT_1/2。 腎不全の患者では50%高かったが、薬物動態パラメータの値の範囲内でした。. 薬をもう一度服用すると、累積は観察されません。.