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治療オプション：
Militian Inessa Mesropovna 、薬局による医学的評価、 最終更新日：26.06.2023
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更年期障害による中等度から重度の血管運動症状の治療。
更年期障害によるバルバーと ⁇ の ⁇ 縮の中程度から重度の症状の治療。
使用の制限。
閉経による外陰性および ⁇ の ⁇ 縮の中等度から重度の症状の治療のみに処方する場合は、局所 ⁇ 製品を検討する必要があります。.
性腺機能低下症、去勢、または原発性卵巣不全による低エストロゲン症の治療。
閉経後骨粗しょう症の予防。
使用の制限。
閉経後の骨粗しょう症の予防のみを目的として処方する場合、骨粗しょう症の重大なリスクがある女性に対してのみ治療を検討する必要があり、非エストロゲン薬を慎重に検討する必要があります。.
更年期障害による中等度から重度の血管運動症状の治療。
一般に、子宮のある閉経後の女性にエストロゲンが処方されている場合、子宮内膜がんのリスクを減らすためにプロゲスチンも考慮する必要があります。. 子宮のない女性はプロゲスチンを必要としません。. ただし、子宮内膜症の病歴のある子宮摘出術を受けた女性には、プロゲスチンが必要な場合があります。.
エストロゲン単独の使用、またはプロゲスチンと組み合わせて使用 することは、最低有効量であり、個々の女性の治療目標とリスクと一致する最短期間である必要があります。. 閉経後の女性は、治療が依然として必要かどうかを判断するために、臨床的に適切なものとして定期的に再評価する必要があります。.
更年期障害による中等度から重度の血管運動症状の治療。
週に1回、皮膚に1日あたり0.025 mgを塗布して治療を開始します。. 治療は、最低有効用量と治療目標と一致する最短期間で開始する必要があります。. 薬をテーパーまたは中止する試みは、3〜6か月間隔で行う必要があります。.
更年期障害によるバルバーと ⁇ の ⁇ 縮の中程度から重度の症状の治療。
週に1回、皮膚に1日あたり0.025 mgを塗布して治療を開始します。. 治療は、最低有効用量と治療目標と一致する最短期間で開始する必要があります。. 薬をテーパーまたは中止する試みは、3〜6か月間隔で行う必要があります。.
性腺機能低下症、去勢、または原発性卵巣不全による低エストロゲン症の治療。
週に1回、皮膚に1日あたり0.025 mgを塗布して治療を開始します。. 症状を制御するために、必要に応じて用量を調整する必要があります。. 最低有効用量での臨床反応(症状の緩和)は、特に子宮が無傷の女性において、プレフェスト経皮システムの投与を確立するためのガイドであるべきです。.
閉経後骨粗しょう症の予防。
週に1回、皮膚に1日あたり0.025 mgを塗布して治療を開始します。.
プリフェスト経皮システムの適用。
サイトの選択。
- プレフェストの接着面は、下腹部の清潔で乾燥した領域または ⁇ 部の上部象限に配置する必要があります。.
- プリフェストは乳房またはその近くに適用しないでください。.
- 申請の場所は、同じ場所への申請間で少なくとも1週間の間隔を空けて回転させる必要があります。.
- 選択した領域は、油性、損傷、または刺激を受けてはなりません。. タイトな服は経皮システムをこすり落とす可能性があるため、ウエストラインは避けてください。.
- 座るとプレフェストが取り除かれる領域への適用も回避する必要があります。.
アプリケーション。
- プレフェストは、ポーチを開けて保護ライナーを取り外した直後に適用する必要があります。.
- プレフェストは、指でしっかりと所定の位置に少なくとも10秒間押し、特にエッジの周りによく接触するようにします。.
- システムが持ち上げられた場合は、圧力をかけて接着を維持します。.
- システムが脱落した場合は、別の場所に再適用してください。. システムを再適用できない場合は、7日間の投与間隔の残りの期間に新しいシステムを適用する必要があります。.
- 7日間の投与間隔で一度に着用できるシステムは1つだけです。.
- プレフェストの使用中の水泳、入浴、またはサウナの使用は研究されておらず、これらの活動はシステムの接着性とエストラジオールの送達を低下させる可能性があります。.
Prefest経皮システムの除去。
- プレフェストの除去は、皮膚の刺激を避けるために慎重かつゆっくりと行う必要があります。.
- Prefestシステムを取り外した後、接着剤が皮膚に残っている場合は、領域を15分間乾燥させます。. 次に、油性クリームまたはローションで領域を軽くこすり、接着剤の残留物を除去します。.
- 使用済みのパッチにはまだいくつかの活性ホルモンが含まれています。. 各パッチは、捨てる前にそれ自体にくっついてしまうように、慎重に半分に折りたたむ必要があります。.
一般に、子宮のある閉経後の女性にエストロゲンが処方されている場合、子宮内膜がんのリスクを減らすためにプロゲスチンも考慮する必要があります。.
子宮のない女性はプロゲスチンを必要としません。. ただし、子宮内膜症の病歴のある子宮摘出術を受けた女性には、プロゲスチンが必要な場合があります。.
エストロゲン単独の使用、またはプロゲスチンと組み合わせて使用 することは、最低有効量であり、個々の女性の治療目標とリスクと一致する最短期間である必要があります。. 閉経後の女性は、治療が依然として必要かどうかを判断するために、臨床的に適切なものとして定期的に再評価する必要があります。.
更年期障害による中等度から重度の血管運動症状の治療。
プレフェストは、太ももの右または左の皮膚に1日1回塗布する必要があります。. 適用表面積は約5 x 7インチ(約2つのヤシのプリントのサイズ)にする必要があります。. 単位用量パケットの内容物全体を毎日適用する必要があります。. 潜在的な皮膚の炎症を避けるために、Prefestは交互の日に右または左上大 ⁇ に適用する必要があります。. プレフェストは、顔、乳房、炎症を起こした皮膚、または ⁇ 内または ⁇ の周りには使用しないでください。. 塗布後、ゲルはドレッシングの前に乾燥させる必要があります。. 適用場所は、Prefestを適用してから1時間以内に洗浄しないでください。. 目とのゲルの接触は避けてください。. 塗布後は手を洗ってください。.
一般に、女性は0.25グラムの投与量で開始する必要があります。.
Prefestは、次の条件のいずれかの女性には禁 ⁇ です。
- 診断されていない異常な性器出血。
- 乳がんの既知、疑い、または病歴。
- エストロゲン依存性腫瘍として知られている、または疑われている。
- アクティブなDVT、PE、またはこれらの状態の歴史。
- 活動性動脈血栓塞栓性疾患(例えば、脳卒中およびMI)、またはこれらの状態の病歴。
- Prefestによる既知のアナフィラキシー反応または血管浮腫。
- 既知の肝障害または疾患。
- 既知のタンパク質C、タンパク質S、またはアンチトロンビン欠乏症、または他の既知の血栓性障害。
- 妊娠が知られている、または疑われている。
Prefestは、次の条件のいずれかの女性には使用しないでください。
- 診断されていない異常な性器出血。
- 乳がんの既知、疑い、または病歴。
- エストロゲン依存性腫瘍として知られている、または疑われている。
- アクティブなDVT、PE、またはこれらの条件の歴史。
- 活動性動脈血栓塞栓性疾患(例えば、脳卒中およびMI)、またはこれらの状態の病歴。
- プレフェストに対するアナフィラキシー反応または血管性浮腫の既知。
- 既知の肝障害または疾患。
- 既知のタンパク質C、タンパク質S、またはアンチトロンビン欠乏症、または他の既知の血栓性障害。
- 妊娠が知られている、または疑われている。
以下の深刻な副作用については、ラベルの他の場所で説明します。
- 心血管障害。
- 悪性新生物。
臨床試験の経験。
臨床試験はさまざまな条件下で行われるため、薬物の臨床試験で観察された副作用率は、他の薬物の臨床試験の率と直接比較することはできず、実際に観察された率を反映しない場合があります。.
以下に説明するデータは、Prefestの5つの臨床試験からのプールされたデータを反映しています。. 臨床効果とプラセボの無作為化二重盲検試験で、合計614人の女性が3か月間プレフェストに曝露されました(1日あたり0.025 mgの193人の女性、1日あたり0.05 mgの201人の女性、1日あたり0.1 mgの194人の女性)。とアクティブなコンパレータ。. すべての女性は閉経後、血清エストラジオールレベルが20 pg / mL未満であり、週に最低5回の中等度から重度のほてり、またはベースラインでの重症度の週に最低15回のほてりがありました。. この表には、予防のためのプレフェストの無作為化二重盲検プラセボ対照試験で、6〜24か月間(24か月でN = 16)プレフェスト0.025 mgに1日あたり0.025 mgの曝露を受けた追加の25人の閉経後子宮摘出女性が含まれています。骨粗しょう症。.
表1:プレフェストを受けている女性で5%以上の頻度で報告される治療緊急有害反応。
| ボディシステム。 副作用。 | プリフェスト。 | プラセボ。c (N = 72)。 | ||
| 0.025 mg /日。a (N = 219)。 | 0.05 mg /日。b (N = 201)。 | 0.1 mg /日。b (N = 194)。 | ||
| 全体としての体。 | 21%。 | 39%。 | 37%。 | 29%。 |
| 頭痛。 | 5% | 18%。 | 13%。 | 10%。 |
| 痛み。 | 1% | 8% | 11%。 | 7% |
| 背中の痛み。 | 4% | 8% | 9% | 6% |
| 浮腫。 | 0.5%。 | 13%。 | 10%。 | 6% |
| 消化器系。 | 9% | 21%。 | 29%。 | 18%。 |
| 腹痛。 | 0% | 11%。 | 16%。 | 8% |
| 吐き気。 | 1% | 5% | 6% | 3% |
| ⁇ 腸。 | 1% | 3% | 7% | 1% |
| 筋骨格系。 | 7% | 9% | 11%。 | 4% |
| 関節痛。 | 1% | 5% | 5% | 3% |
| 神経系。 | 13%。 | 10%。 | 11%。 | 1% |
| うつ病。 | 1% | 5% | 8% | 0% |
| ⁇ 尿生殖器系。 | 12%。 | 18%。 | 41%。 | 11%。 |
| 乳房の痛み。 | 5% | 8% | 29%。 | 4% |
| ロイコルレア。 | 1% | 6% | 7% | 1% |
| 呼吸器系。 | 15%。 | 26%。 | 29%。 | 14%。 |
| URTI。 | 6% | 17%。 | 17%。 | 8% |
| ⁇ 頭炎。 | 0.5%。 | 3% | 7% | 3% |
| 副鼻腔炎。 | 4% | 4% | 5% | 3% |
| 鼻炎。 | 2% | 4% | 6% | 1% |
| 皮膚と付属物。 | 19%。 | 12%。 | 12%。 | 15%。 |
| ⁇ 。 | 0.5%。 | 6% | 3% | 6% |
| a)臨床効果とプラセボおよびアクティブコンパレータのプレフェスト試験で5%以上の割合で発生する副作用。骨粗しょう症の予防のためのプレフェスト対プラセボの試験。 b)臨床効果とプラセボおよび活性コンパレーターのPrefest試験で5%以上の割合で発生する副作用。 c)臨床効果とプラセボのプリフェスト試験でプラセボ群で発生した副作用。 |
市販後の経験。
Prefest経皮システムの承認後の使用中に、以下の副作用が確認されています。. これらの反応は不確実なサイズの集団から自発的に報告されるため、その頻度を確実に推定したり、薬物曝露との因果関係を確立したりすることは常に可能ではありません。.
Genitourinaryシステム。
出血パターンの変化、骨盤の痛み。
乳房。
乳がん、乳房の痛み、乳房の圧痛。
心血管。
血圧の変化、動 ⁇ 、ほてり。
消化器。
⁇ 吐、腹痛、腹部膨満、吐き気。
皮膚。
脱毛症、多汗症、寝汗、じんま疹、発疹。
目。
視覚障害、コンタクトレンズ不耐性、。
中央神経系。
うつ病、片頭痛、感覚異常、めまい、不安、イライラ、気分のむら、緊張、不眠症、頭痛。
その他。
疲労、更年期症状、体重増加、塗布部位の反応、アナフィラキシー反応。
以下の深刻な副作用については、ラベルの他の場所で説明します。
- 心血管障害。.
- 悪性新生物。.
臨床試験の経験。
臨床試験はさまざまな条件下で行われるため、薬物の臨床試験で観察された副作用率は、他の薬物の臨床試験の率と直接比較することはできず、実際に観察された率を反映しない場合があります。.
プレフェストは、合計495人の閉経後の女性(86.5%白人)を含む12週間の二重盲検プラセボ対照試験で、1日あたり0.25、0.5、1.0グラムの用量で研究されました。. いずれかの治療グループで5%を超える割合で発生した有害事象を表1にまとめます。.
表1:12週間のプラセボ対照試験のPrefestにおける一般的な有害反応*のある被験者のNuber(%)。
| システムオーガンクラス。 優先用語。 | プリフェスト。 | プラセボ。 N = 125 n(%)。 | ||
| 0.25 g /日。 N = 122 n(%)。 | 0.5 g /日。 N = 123 n(%)。 | 1.0 g /日。 N = 125 n(%)。 | ||
| 感染症と感染症。 | ||||
| 鼻 ⁇ 頭炎。 | 7(5.7)。 | 5(4.1)。 | 6(4.8)。 | 5(4.0)。 |
| 上部呼吸管感染症。 | 7(5.7)。 | 3(2.4)。 | 2(1.6}。 | 2(1.6)。 |
| ⁇ 真菌症。 | 1(0.8)。 | 3(2.4)。 | 8(6.4)。 | 4(3.2)。 |
| 再現システムと乳房障害。 | ||||
| 乳房の優しさ。 | 3(2.5)。 | 7(5.7)。 | 11(8.8)。 | 2(1.6)。 |
| Metrorrhagia。 | 5(4.1)。 | 7(5.7)。 | 12(9.6)。 | 2(1.6)。 |
| *どの治療グループでも患者の5%以上が報告した副作用。. | ||||
Prefestの12週間のプラセボ対照試験では、被験者の1%未満で適用部位の反応が見られました。.
市販後の経験。
Prefestの承認後の使用中に、以下の副作用が確認されました。. これらの反応は不確実なサイズの集団から自発的に報告されるため、その頻度を確実に推定したり、薬物曝露との因果関係を確立したりすることは常に可能ではありません。.
Genitourinaryシステム。
無月経、月経困難症、卵巣 ⁇ 胞、 ⁇ 分 ⁇ 物。
乳房。
女性化乳房。
心血管。
動 ⁇ 、心室性開閉。
消化器。
⁇ 腸。
皮膚。
発疹 ⁇ 、じんま疹。
目。
網膜静脈閉塞。
中央神経系。
振戦。
その他。
関節痛、塗布部位の発疹、無力症、胸部不快感、疲労感、異常感、心拍数の増加、不眠症、 ⁇ 怠感、筋肉のけいれん、四肢の痛み、体重の増加。
他の形態のホルモン療法を受けている患者では、追加の市販後の副作用が報告されています。.
エストロゲンの過剰摂取は、吐き気、 ⁇ 吐、乳房の圧痛、腹痛、眠気と疲労、女性の離脱出血を引き起こす可能性があります。. 過剰摂取の治療は、適切な対症療法を行うことによるプレフェスト療法の中止から成ります。.
エストロゲンの過剰摂取は、吐き気と ⁇ 吐、乳房の圧痛、腹痛、眠気と疲労を引き起こし、女性で離脱出血が発生することがあります。. 過剰摂取の治療は、適切な対症療法を行うことによるプレフェスト療法の中止から成ります。.
吸収。
プレフェストの経皮投与は、排卵周期の初期卵胞期に閉経前の女性が産生したものに匹敵するエストラジオールの平均血清濃度を生成します。. Prefest経皮システムの適用後のエストラジオールの薬物動態は、6つの研究で197人の健康な閉経後の女性で調査されました。. 5つの研究では、Prefest経皮システムが腹部に適用され、6番目の研究では、 ⁇ 部と腹部への適用が比較されました。.
Prefest経皮デリバリーシステムは、無傷の皮膚を横切って輸送されるエストラジオールを継続的に放出し、7日間の治療期間中に持続的な循環レベルのエストラジオールをもたらします。. 経皮投与後のエストラジオールの全身利用可能性は、経口投与後のそれよりも約20倍高い。. この違いは、経皮経路によってエストラジオールが投与された場合、最初の通過代謝がないためです。.
バイオアベイラビリティの研究では、Prefest 6.5cm²がPrefest 12.5cm²を参照して研究されました。. 2つのサイズの血清中の平均エストラジオールレベルを図1に示します。.
図1:6.5cm²の経皮システムの適用と12.5cm²のプリフェスト経皮システムの適用後の平均血清17β-エストラジオール濃度対時間プロファイル。
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2週間のクロスオーバー研究で、プレフェスト6.5cm²経皮システムと比較して、24人の閉経後の女性の2つの経皮システム間で1週間のウォッシュアウト期間を伴うプレフェスト12.5cm²経皮システムで、用量比例が実証されました。.
閉経後の54人の女性を対象に実施された1週間の研究で、Prefest経皮システム(12.5cm²および25cm²)についても用量比例が実証されました。. 腹部にプレフェスト25cm²と12.5cm²を適用した際のエストラジオールの平均定常状態レベル(Cavg)は、それぞれ約80 pg / mLでした。.
閉経後の女性24人を対象とした3週間の複数申請試験。, 25cm²のプレフェスト経皮システムは、平均ピークエストラジオール濃度を生成しました。 (Cmax。) 約100 pg / mL。各摩耗間隔の終わりのトラフ値。 (Cmin。) 約35 pg / mLでした。ほぼ同一の血清曲線が毎週見られました。, 体内のエストラジオールの蓄積がほとんどまたはまったくないことを示します。. 血清エストロンのピークレベルとトラフレベルは、それぞれ60および40 pg / mLでした。.
適用部位の効果を比較するために実施された単回投与の無作為化クロスオーバー研究では、閉経後の女性38人が腹部と ⁇ 部に1週間、プレフェスト25cm²の経皮システムを1回着用しました。. エストラジオール血清濃度プロファイルを図2に示します。. CmaxとCavgの値は、腹部アプリケーションよりも ⁇ 部アプリケーションでそれぞれ25%と17%高くなりました。.
図2:閉経後の女性38人の腹部および ⁇ 部へのプレフェスト経皮システム(25cm²)の1週間の適用における観察された平均(±SE)エストラジオール血清濃度。
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表2は、Prefest経皮システムの評価中に決定されたエストラジオール薬物動態パラメータの概要を示しています。.
表2:薬物動態の要約(平均エストラジオール値)。
| 事前配達率。 | 表面積(cm²)。 | 申請サイト。 | 番号。. 被験者の。 | 投薬。 | Cmax(pg / mL)。 | C分(pg / mL)。 | Cavg(pg / mL)。 |
| 0.025。 | 6.5。 | 腹部。 | 24 | シングル。 | 32 | 17 | 22 |
| 0.05。 | 12.5。 | 腹部。 | 102。 | シングル。 | 71 | 29 | 41 |
| 0.1。 | 25 | 腹部。 | 139。 | シングル。 | 147。 | 60 | 87 |
| 0.1。 | 25 | バットック。 | 38 | シングル。 | 174。 | 71 | 106。 |
腹部への適用後の各薬物動態パラメータの相対標準偏差は平均50%であり、これは経皮薬物送達に関連するかなりの被験者間変動を示しています。. ⁇ 部への適用後の各薬物動態パラメータの相対標準偏差は、腹部への適用後のそれよりも低かった(たとえば、Cmax 39%対62%、Cavg 35%対48%)。.
分布。
外因性エストロゲンの分布は、内因性エストロゲンの分布と似ています。. エストロゲンは体内に広く分布しており、一般に性ホルモンの標的臓器に高濃度で見られます。. エストロゲンは、主にSHBGとアルブミンに結合した血液中を循環します。.
代謝。
外因性エストロゲンは内因性エストロゲンと同じ方法で代謝されます。. 循環エストロゲンは、代謝相互変換の動的平衡に存在します。. これらの変換は主に肝臓で行われます。. エストラジオールは可逆的にエストロンに変換され、どちらも主要な尿中代謝物であるエストリオールに変換できます。. エストロゲンはまた、肝臓での硫酸塩とグルクロニドの抱合、腸への抱合体の胆 ⁇ 分 ⁇ 、および腸での加水分解とそれに続く再吸収を介して腸肝再循環を受けます。. 閉経後の女性では、循環エストロゲンのかなりの割合が硫酸塩抱合体として存在します。特にエストロネ硫酸塩は、より活性なエストロゲンの形成のための循環貯水池として機能します。.
排 ⁇ 。
エストラジオール、エストロン、およびエストリオールは、グルクロニドおよび硫酸塩の共役とともに尿中に排 ⁇ されます。.
癒着。
6.5cm²および12.5cm²のPrefestに対応するプラセボ経皮システムの接着力のオープンラベル研究は、45〜75歳の112人の健康な女性で行われました。. 各女性は、両方の経皮システムを毎週、上腹部に3週間連続して適用しました。. ⁇ 部の下腹部と上腹部は、Prefestの申請が承認された場所であることに注意してください。.
接着評価は、経皮システムの摩耗の毎週2、4、5、6、7日目に視覚的に行われました。. 各サイズの333の経皮システムに対して、合計1,654の付着観測が行われました。.
これらの観察のうち、約90%は、6.5cm²と12.5cm²の両方の経皮システムに本質的にリフトがないことを示しました。. 適用された経皮システムの総数のうち、約5%が各サイズの完全な分離を示しました。. 18.75cm²および25cm²の経皮システム(1日あたり0.075 mgおよび1日あたり0.1 mg)の接着の可能性は研究されていません。.
吸収。
エストラジオールは、無傷の皮膚全体に拡散し、受動的吸収プロセスによって体循環に拡散します。角質層全体に拡散することが速度制限因子です。.
14日間のフェーズ1の複数回投与試験で、プレフェストは、右または左上大 ⁇ の皮膚に1日1回投与した後、AUC0-24とCmaxの両方で定常状態で直線的でほぼ用量比例的なエストラジオールの薬物動態を示しました(表2)。.
表2:Prefest 0.1%の複数日投与後の14日目のエストラジオール(ベースラインでは修正されていない)の平均(%CV)薬物動態パラメーター。
| パラメータ(単位)。 | プリフェスト0.25 g。 | プリフェスト0.5 g。 | プリフェスト1.0 g。 |
| AUC0-24(pg•h / mL)。 | 236(94)。 | 504(149)。 | 732(81)。 |
| Cmax(pg / mL)。 | 14.7(84)。 | 28.4(139)。 | 51.5(86)。 |
| Cavg(pg / mL)。 | 9.8(92)。 | 21(148)。 | 30.5(81)。 |
| tmax(h)。 | 16(0,72)。 | 10(0,72)。 | 8(0,48)。 |
| E2:E1比。 | 0.42。 | 0.65。 | 0.65。 |
| *中央値(Mia Max)。. |
エストラジオールの定常状態の血清濃度は、大 ⁇ 上部の皮膚にプレフェストを毎日適用した後、12日目までに達成されます。. 14日目に1日1回投与した後の平均(SD)血清エストラジオールレベルを図1に示します。.
図1:プレフェスト0.1%の複数日投与後の14日目の平均(SD)血清エストラジオール濃度(ベースラインでは未補正の値)。
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プレフェストの全身曝露に対する日焼け止めやその他の局所ローションの影響は評価されていません。. 局所エストロゲンゲル承認製品を使用して実施された研究は、日焼け止めが局所的に適用されたエストロゲンゲルの全身曝露を変化させる可能性があることを示しています。.
分布。
外因性エストロゲンの分布は、内因性エストロゲンの分布と似ています。. エストロゲンは体内に広く分布しており、一般に性ホルモンの標的臓器に高濃度で見られます。. エストロゲンは、主にSHBGとアルブミンに結合した血液中を循環します。.
代謝。
外因性エストロゲンは内因性エストロゲンと同じ方法で代謝されます。. 循環エストロゲンは、代謝相互変換の動的平衡に存在します。. これらの変換は主に肝臓で行われます。. エストラジオールは可逆的にエストロンに変換され、どちらも主要な尿中代謝物であるエストリオールに変換できます。. エストロゲンはまた、肝臓での硫酸塩とグルクロニドの抱合、腸への抱合体の胆 ⁇ 分 ⁇ 、および腸での加水分解とそれに続く再吸収を介して腸肝再循環を受けます。. 閉経後の女性では、循環エストロゲンのかなりの割合が硫酸塩抱合体として存在します。特にエストロネ硫酸塩は、より活性なエストロゲンの形成のための循環貯水池として機能します。.
PrefestのEstradiolは、初回通過代謝を回避し、0.42から0.65の範囲の定常状態でエストラジオールとエストロンの比率を提供します。.
排 ⁇ 。
エストラジオール、エストロン、およびエストリオールは、グルクロニドおよび硫酸塩の共役とともに尿中に排 ⁇ されます。. エストラジオールの見かけの終末半減期は、プレフェストの投与後約10時間でした。.
特定の集団で使用します。
腎機能障害または肝機能障害のある患者を含む特定の集団では、薬物動態研究は行われませんでした。.
エストラジオール移植の可能性。
エストラジオール移植の効果は、大 ⁇ 1頭に1.0 gのプレフェスト(単回投与)を局所的に塗布した閉経後の健康な女性で評価されました。. ゲルを塗布してから1時間8時間後、パートナーと15分間直接太ももに接触しました。. 男性の被験者では、ベースラインを超えるエストラジオールレベルの上昇が見られましたが、この研究の転移性の程度は決定的ではありませんでした。.
洗浄の影響。
エストラジオールの皮膚表面レベルと血清濃度に対する塗布部位の洗浄の影響は、大 ⁇ 部の200cm²の面積に1.0 gのプレフェストを塗布した後、閉経後の健康な女性16人で決定されました。. 塗布後1時間で塗布部位を石 ⁇ と水で洗浄すると、検出可能な量のエストラジオールが皮膚の表面からすべて除去され、エストラジオールへの平均合計24時間の曝露が30〜38%減少しました。.
使用済みの経皮パッチは、接着剤側を内側にして半分に折りたたんで、安全に、子供の手の届かないところや見えないところに廃棄してください。. 使用済みまたは未使用の経皮パッチは、地域の要件に従って廃棄するか、薬局に返却する必要があります。できれば元のパッケージに保管してください。.
