Obilix

肥満治療、hを含む。. 低カロリー食と組み合わせた体重の減少と維持;。

最初の減少後に体重を再調整するリスクを減らす。.

肥満は、ボディマス指数(BMI)≥30 kg / mの肥満患者に示されます。² または≥28 kg / m。² 他の危険因子(糖糖尿病、動脈性高血圧症、脂質異常症)の存在下。. (IMT計算:BMI = M / P。²ここで、Mは体重、kgです。 P-高さ、m。.)。

肥満患者または過体重患者の長期療法。. 肥満の危険因子と中程度の低カロリー食の組み合わせ;。

2型糖尿病患者の低血糖薬(メトホルミン、尿素および/またはインスリンの誘導体)または中程度の低カロリー食と組み合わせて、過度の体重または肥満。.

肥満患者の長期療法(IMT≥30 kg / m。²)または過体重の患者(IMT≥28 kg / m。²)適度に低カロリーの食事と組み合わされた肥満の危険因子を持っている;。

過体重または肥満の2型糖尿病患者の低血糖薬(メトホルミン、尿素および/またはインスリンの誘導体)および/または中程度の低カロリー食との併用。.

BMIが30 kg / m以上の肥満患者の長期治療。² または、BMIで体重が28 kg / m以上の患者。²、t.h。. 肥満の危険因子と中程度の低カロリー食の組み合わせ;。

過体重または肥満の2型糖尿病患者の低血糖薬(メトホルミン、尿素および/またはインスリンの誘導体)および/または中程度の低カロリー食との併用。.

Внутрь, 120 мг ( 1 капс.) 3 раза в сутки во время каждого приема пищи или не позднее чем через 1 ч после еды (если пища не содержит жира, то прием можно пропустить).

Внутрь, взрослым — по 1 капс. (120 мг) с каждым основным приемом пищи (во время, или не позднее чем через 1 ч после еды). Если прием пищи пропускают или пища не содержит жира, то прием препарата также можно пропустить.

Увеличение дозы орлистата свыше рекомендованной (120 мг 3 раза в сутки) не приводит к усилению его терапевтического эффекта.

Коррекции дозы у больных пожилого возраста не требуется.

Коррекции дозы при нарушении функции печени или почек не требуется.

Безопасность и эффективность Obilixа у детей моложе 18 лет не установлена.

Внутрь.

Длительная терапия пациентов с ожирением или избыточной массой тела, имеющих ассоциированные с ожирением факторы риска, в сочетании с умеренно гипокалорийной диетой. У взрослых и детей старше 12 лет рекомендованная доза орлистата составляет 1 капс. 120 мг с каждым основным приемом пищи (непосредственно до, во время или не позднее чем через 1 ч после приема пищи).

В комбинации с гипогликемическими препаратами (метформин, производные сульфонилмочевины и/или инсулин) и/или умеренно гипокалорийной диетой у пациентов с сахарным диабетом типа 2 с избыточной массой тела или ожирением. У взрослых рекомендованная доза орлистата составляет 1 капс. 120 мг с каждым основным приемом пищи (непосредственно до, во время или не позднее чем через 1 ч после приема пищи).

Если прием пищи пропускают или пища не содержит жира, то прием препарата Obilix^® также можно пропустить.

Препарат Obilix^® следует принимать в сочетании со сбалансированной, умеренно гипокалорийной диетой, содержащей не более 30% калоража в виде жиров. Суточное потребление жиров, углеводов и белков необходимо распределять на 3 основных приема.

Увеличение дозы орлистата свыше рекомендованной (120 мг 3 раза в сутки) не приводит к усилению его терапевтического эффекта.

Эффективность и безопасность орлистата у пациентов с нарушением функции печени и/или почек, а также у пациентов пожилого и детского возраста (младше 12 лет) не исследовались.

Внутрь, запивая водой.

Лечение пациентов с ожирением при ИМТ не менее 30 кг/м² или пациентов с избыточной массой тела при ИМТ не менее 28 кг/м², в т.ч. имеющих ассоциированные с ожирением факторы риска, в сочетании с умеренно гипокалорийной диетой: взрослым и детям старше 12 лет — рекомендованная доза препарата Obilix — 1 табл. (120 мг) с каждым основным приемом пищи (во время еды или не позднее чем через 1 ч после еды).

В комбинации с гипогликемическими препаратами (метформин, производные сульфонилмочевины и/или инсулин) и/или умеренно гипокалорийной диетой у пациентов с сахарным диабетом типа 2 с избыточной массой тела или ожирением: взрослым — рекомендуемая доза препарата Obilix — 1 табл. (120 мг) с каждым основным приемом пищи (во время еды или не позднее чем через 1 ч после еды).

Если прием пищи пропускают или пища не содержит жир, то прием препарата Obilix также можно пропустить.

Препарат Obilix следует принимать в сочетании со сбалансированной, умеренно гипокалорийной диетой, содержащей не более 30% калоража в виде жиров. Суточное потребление жиров, углеводов и белков необходимо распределять между 3 основными приемами пищи.

Увеличение дозы препарата Obilix свыше рекомендованной (120 мг 3 раза в день) не приводит к усилению его терапевтического эффекта.

Особые группы пациентов

Эффективность и безопасность препарата Obilix у пациентов с нарушением функции печени и/или почек, а также у пациентов пожилого возраста и детей до 12 лет не исследовались.

Obilixまたは薬物の他の成分に対する過敏症;。

吸収不良症候群;。

コレスタシス;。

シクロスポリンとの同時受付;。

妊娠と授乳;。

18歳までの年齢。.

注意して :。 既往症、腎結石症(シュウ酸カルシウム石)における高シュウ酸尿の存在。.

薬物またはカプセルに含まれるその他の成分に対する過敏症;。

慢性吸収不良症候群;。

胆 ⁇ うっ滞。.

薬物またはカプセルに含まれるその他の成分に対する過敏症;。

慢性吸収不良症候群;。

コレスタシス;。

妊娠;。

母乳育児の期間;。

12歳までの子供時代。.

注意して :。 シクロスポリンとの併用療法;摂取のためのワルファリンまたは他の抗凝固剤との併用療法(参照。. "相互作用")。.

オルリステートまたは薬物の他の成分に対する過敏症;。

慢性吸収不良症候群;。

妊娠;。

母乳育児の期間;。

12歳未満の子供。.

以下の副作用の頻度は、それぞれ以下によって決定されました。頻繁に(> 1/10);しばしば(> 1/100、<1/10);時々(> 1/1000、<1/100);まれに(> 1/1000、<1/1000);非常にまれに(<1/10000).

LCDの側面から:。 非常に頻繁に-直腸からの油性の排出、排便、ステター、排便の増加、液便、流星症、腹部の痛みまたは不快感の分離可能な必須の呼びかけによるガス放出。.

原則として、これらの副作用は十分に表現されておらず、一過性であり、治療の初期段階(最初の3か月)に発生します。. これらの望ましくない反応の頻度は、栄養中の脂肪の増加とともに増加します。. 患者はこれらの副作用の可能性について知らされ、特にそれに含まれる脂肪の量に関して、食事をよりよく観察することによってそれらを排除する方法を訓練されるべきです。. 多くの場合-柔らかい椅子、直腸の痛みや不快感、 ⁇ 便失禁、膨満、歯の損傷、歯肉の損傷。.

呼吸器系、胸部臓器、縦隔から:。 非常に頻繁に-上気道の感染症、しばしば-下気道の感染症。.

免疫系の側から:。 まれ-かゆみ、じんま疹、発疹、血管神経性浮腫、気管支 ⁇ 、アナフィラキシー。.

神経系の側から:。 非常に頻繁に-頭痛。.

肝臓と胆道から:。 非常にまれ-トランスアミナーゼとSchF、肝炎の活動の増加。.

腎臓と尿路から:。 多くの場合-尿路感染症。.

その他:。 非常に頻繁に-インフルエンザ;しばしば-不眠症、不安、脱力感。.

指示で指定された副作用のいずれかが悪化した場合、または指示で指定されていない他の副作用に気づいた場合は、医師にこれについて通知する必要があります。.

次のカテゴリは、副作用の頻度を説明するために使用されます:非常に頻繁に(≥1/ 10)、しばしば(≥1/ 100、<1/10)、まれに(≥1/ 1000、<1/100)、まれに(≥ 1/10000、<1/1000)、非常にまれ(<1/1000)、含む。.

オルリスタットに対する副作用は主に消化管から生じ、食品の脂肪の吸収を妨げた薬物の薬理効果によるものでした。. 非常に多くの場合、直腸からの油性の排出、排便、脂肪減少、排便の増加、液便、気象、腹部の痛みや不快感などの分離可能な必須の呼びかけによるガス放出などの現象が認められました。.

それらの頻度は、食品の脂肪含有量の増加とともに増加します。. 患者は、消化管による副作用の可能性について知らされ、特にそれに含まれる脂肪の量に関して、食事をよりよく観察することによってそれらを排除する方法を訓練されるべきです。. 低脂肪食を使用すると、LCDによる副作用の可能性が減少し、それによって患者が脂肪摂取を制御および規制するのに役立ちます。.

原則として、これらの副作用は弱く表現され、一時的です。. それらは治療の初期段階(最初の3か月)で発生し、ほとんどの患者はそのような反応のエピソードを1回しか持っていませんでした。.

Obilix治療では、LCDから次の望ましくない現象が発生することがよくあります。「柔らかい」椅子、直腸の痛みや不快感、 ⁇ 便失禁、膨満、歯の損傷、歯肉の損傷。.

また、頭痛、上気道感染症、インフルエンザなど、非常に頻繁に指摘されています。多くの場合-下気道感染症、尿路感染症、月経困難症、不安、脱力感。.

アレルギー反応のまれなケースが説明されており、その主な臨床症状はかゆみ、発疹、じんま疹、血管神経性浮腫、気管支 ⁇ およびアナフィラキシーでした。.

雄牛の発疹、トランスアミナーゼとSchFの活動の増加の非常にまれなケース、および肝炎の発症のいくつかの、おそらく深刻なケースが説明されています(Obilixとの因果関係または病態生理学的発達メカニズムは確立されていません)。.

Obilixと抗凝固剤の同時任命により、プロトロンビンの減少の症例が記録され、MNOの増加が記録されました。 .

直腸出血、憩室炎、 ⁇ 炎およびコレリティサーゼの症例が報告されています(発生頻度は不明です)。.

2型糖尿病の患者では、望ましくない現象の性質と頻度は、太りすぎや肥満の糖尿病のない人の現象に匹敵しました。. プラセボと比較して2%以上1%以上の頻度で発生した唯一の新しい副作用は、低血糖状態(炭素交換補償の改善の結果として発生した可能性がある)と膨満でした。.

WHOが推奨する副作用の発生頻度の分類:非常に頻繁に-≥1/ 10;多くの場合-≥1/ 100から<1/10;まれに-≥1/ 1000から<1/100まで。まれに-≥1/ 10000から<1/1000まで。ごくまれに利用可能-00が1/10に利用可能になることが多い。.

臨床研究データ。

オルリスタットに対する副作用は主に消化管から生じ、食品の脂肪の吸収を妨げた薬物の薬理効果によるものでした。. 望ましくない現象の発生頻度は、オルリスタットの長期使用により減少しました。.

以下の望ましくない現象は、プラセボと比較して2%を超える頻度で発生し、1%以上のインシデントが発生しました。.

感染症および寄生虫症:。 非常に頻繁に-インフルエンザ。.

代謝側から:。 非常に頻繁に-低血糖*。.

運動障害:。 多くの場合-不安。.

神経系の側から:。 非常に頻繁に-頭痛。.

呼吸器系、胸部臓器、縦隔から:。 非常に頻繁に-上気道の感染症;多くの場合-下気道感染症。.

LCDの側面から:。 非常に頻繁に-腹痛または不快感、直腸からの油性分 ⁇ 物、取り外し可能な必須の排便を伴うガス放出、聴診器、流星術、液便、排便の増加;多くの場合-直腸の痛みまたは不快感、軟便、 ⁇ 便失禁、歯の損傷、歯肉病変。.

腎臓と尿路から:。 多くの場合-尿路感染症。.

性器と乳腺から:。 多くの場合-不規則な月経。.

投与場所での一般的な障害と障害:。 多くの場合-弱点。.

2型糖尿病の患者では、望ましくない現象の性質と頻度は、太りすぎや肥満の糖尿病のない人の現象に匹敵しました。.

消化管による障害の頻度は、栄養中の脂肪の増加とともに増加します。. 患者は、LCDによる副作用の可能性と、特にそこに含まれる脂肪の量に関して、食事をよりよく追跡することによってそれらを排除する方法について知らされるべきです。. 低脂肪食を使用すると、LCDによる副作用の可能性が減少し、それによって患者が脂肪摂取を制御および規制するのに役立ちます。.

原則として、これらの副作用は弱く表現され、一時的でした。. それらは治療の初期段階(最初の3か月)で発生し、ほとんどの患者はそのような反応のエピソードを1回しか持っていませんでした。.

4年間の臨床試験では、全体的な安全性プロファイルは、1年および2年の研究で得られたものと異ならなかった。. 同時に、消化管からの望ましくない現象の総頻度は、オルリスタットを服用してから4年間で毎年減少しました。.

市販後調査。

以下にリストされている望ましくない現象は、自発的なストリート後のメッセージで検出されました。開発の頻度は不明です。.

免疫系の側から:。 過敏反応、その主な臨床症状は、皮膚のかゆみ、皮膚の発疹、じんま疹、血管神経性浮腫、気管支 ⁇ およびアナフィラキシーでした。.

消化器系から:。 直腸出血、憩室炎、 ⁇ 炎。.

肝臓と胆道から:。 胆 ⁇ 症、別の、おそらく深刻な肝障害のケース、その移植または死につながります。.

皮膚および皮下組織から:。 雄牛の発疹。.

腎臓と尿路から:。 シュウ酸腎症。腎不全の発症につながる場合があります。.

実験室データ:。 肝トランスアミナーゼとSchFの活性の増加、血漿中のプロトロンビンの濃度の低下、INRの値の増加、抗凝固剤によるアンバランス療法の事例により、止血パラメーターが変化しました(参照)。. "相互作用")。. 過酸素症の発症の症例が記録されています。.

筋骨格系と結合組織の側から:。 オルリステートと抗てんかん薬の同時使用により、発作の発生例が観察されました(参照)。. "相互作用")。.

*肥満と2型糖尿病の患者における唯一の新しい副作用は、低血糖状態(非常に頻繁に)と膨満(しばしば)であり、プラセボと比較して2%を超える頻度で発生し、1%以上のインシデントが発生しました。.

臨床研究データ。

薬物の副作用は、各臓器系と比較して体系化されています。, 発生頻度によって異なります。, 次の分類を使用します。非常に頻繁に-1/10以上。; 多くの場合-1/100以上。, 1/10未満。; まれに-1/1000以上。, 1/100未満。; まれ-1/10000以上。, 1/100000000未満。;.

orObilixを使用した場合の副作用は主にLCDから発生し、orObilixの薬理効果が原因であり、食品脂肪の吸収を妨げました。. 非常に多くの場合、直腸からの油性の排出、排便、脂肪減少、排便の増加、液便、気象、腹部の痛みや不快感などの分離可能な必須の呼びかけによるガス放出などの現象が認められました。. それらの頻度は、食品の脂肪含有量の増加とともに増加します。. 患者は、LCDによる副作用の可能性について知らされ、特にそれに含まれる脂肪の量に関して、食事を観察することによってそれらを排除する方法を訓練されるべきです。. 低脂肪食を使用すると、LCDによる副作用の可能性が減少し、それによって患者が脂肪摂取を制御および規制するのに役立ちます。. 原則として、これらの副作用は弱く表現され、一時的です。. それらは治療の初期段階(最初の3か月)で発生し、ほとんどの患者はそのような反応のエピソードを1回しか持っていませんでした。.

LCDの側面から:。 多くの場合-「柔らかい」椅子、直腸の痛みや不快感、 ⁇ 便失禁、膨満、歯の損傷、歯肉の損傷。.

その他の望ましくない反応:。 非常に頻繁に-頭痛、上気道感染症、インフルエンザ;多くの場合-下気道感染症、尿路感染症、月経困難症、不安、脱力感。.

2型糖尿病の患者では、望ましくない現象の性質と頻度は、太りすぎや肥満の糖尿病のない人の現象に匹敵しました。. 2型糖尿病患者の唯一の追加の副作用は、プラセボと比較して2%を超える頻度で発生した低血糖状態と少なくとも1%のインシデントでした。 (これは、炭素交換補償の改善の結果として生じた可能性があります。) そしてしばしば-膨満。.

4年間の臨床試験では、全体的な安全性プロファイルは、1年および2年の研究で得られたものと異ならなかった。. 同時に、消化管からの望ましくない現象の総頻度は、薬を服用してから4年間で毎年減少しました。.

市販後調査。

アレルギー反応のまれなケースが説明されており、その主な臨床症状は、皮膚の発疹、かゆみ、じんま疹、血管神経腫 ⁇ 、気管支 ⁇ およびアナフィラキシーでした。.

雄牛の発疹、トランスアミナーゼとSchFの活動の増加の非常にまれなケース、および肝炎の発症のいくつかの、おそらく深刻なケースが説明されています(orObilixの服用との因果関係または病態生理学的発達メカニズムは確立されていません)。.

間接抗凝固剤とオルソビリックスを同時に使用すると、プロトロンビンの減少、MHO値の増加、抗凝固剤による不均衡な治療が記録され、止血パラメーターが変化しました。.

直腸出血、憩室炎、 ⁇ 炎、胆 ⁇ 症およびシュウ酸塩腎症の症例が報告されています(発生頻度は不明です)。.

orObilixと抗てんかん薬の同時使用により、発作の発生例が観察されました(参照)。. "相互作用")。.

過剰摂取の事例は記載されていません。.

正常な体重と肥満の人による800 mgオビリクサの1回限りの摂取、または1日3回400 mgまでの複数回投与率は、重大な副作用を伴いませんでした。.

Obilixの有意な過剰摂取が確認された場合、患者は24時間監視されるべきです。. 動物と人間での研究によると、Obilixaのリパゾーイング特性に関連する全身効果は、すぐに可逆的であるはずです。.

正常な体重と肥満の患者を対象とした臨床試験では、800 mgを1回1回投与するか、400 mgを1日3回15日間服用しても、重大な望ましくない現象が現れることはありませんでした。. さらに、肥満患者でオルリスタット240 mgを1日3回6か月間使用した経験があり、望ましくない現象の頻度を確実に増加させることはありませんでした。.

症状:。 過剰摂取の場合、望ましくない現象または望ましくない現象のいずれもないことは、治療用量で薬物を服用したときに観察されたものと異ならなかった。.

治療:。 顕著なObilix過剰摂取の場合、患者を24時間観察することをお勧めします。.

人間と動物の研究によると、オーリストのリパゾ活性化特性に関連する可能性のある全身効果は、すぐに可逆的であるはずです。.

正常な体重と肥満患者の個人を対象とした臨床試験では、800 mgを1回1回服用するか、オルリステート400 mgを1日3回15日間複数回投与しても、重大な望ましくない現象が現れることはありませんでした。. さらに、肥満患者は、オルリスタット240 mgを1日3回6か月間使用した経験があり、望ましくない現象の頻度が確実に増加することはありませんでした。.

症状:。 望ましくない現象または望ましくない現象の欠如は、治療用量でオルリスタットを服用したときに観察されたものと変わらない。.

治療:。 患者を24時間観察することをお勧めします。. 人間と動物の研究によると、オーリストのリパゾ活性化特性に関連する可能性のある全身効果は、すぐに可逆的であるはずです。.

正常な体重と肥満の患者の場合、800 mgを1回1回投与するか、orObilixを400 mgを1日3回15日間複数回投与しても、重大な望ましくない現象が現れることはありませんでした。. さらに、肥満患者は、orObilixを240 mgで1日3回6か月間使用した経験があり、望ましくない現象の頻度が確実に増加することはありませんでした。.

orObilixの過剰摂取の場合、望ましくない現象または望ましくない現象の欠如のいずれかが、治療用量でorObilixを服用したときに観察されたものと変わらなかった。.

orObilixの顕著な過剰摂取の場合、患者を24時間観察することをお勧めします。. ヒトと動物の研究によると、orObilixのリパゾ活性化特性に関連する可能性のある全身効果は、すぐに可逆的であるはずです。.

消化リパーゼの特定の阻害剤。. それは、胃と小腸の内腔にある胃と ⁇ 臓のリパーゼの活性セリンセクションと共有結合を形成します。. 不活化酵素は、トリグリセリド(TG)の形で食物脂肪を分割する能力を失います。. 非核分裂性TGは吸収されず、その結果としての体内のカロリー摂取量の減少は、体重の減少につながります。. 摂取後24〜48時間後に、カバの塊の脂肪の濃度を増加させます。. 体重を効果的に制御し、脂肪貯蔵所を減らします。.

活動の症状は、オビリキサの全身吸収を必要とせず、推奨される治療用量(1日3回120 mg)では、食品からの脂肪の吸収を約30%阻害します。.

Obilixは、長期的な効果を持つ特定の消化リパーゼ阻害剤です。. その治療効果は、胃と小腸の ⁇ りで行われ、胃と ⁇ リパーゼの活性セリン部分との共有結合の形成で構成されます。. 同時に不活性化された酵素は、トリグリセリドの形の脂肪食を吸引可能な遊離脂肪酸とモノグリセリドに分割する能力を失います。. 予定外のトリグリセリドは吸収されないため、体内のカロリー摂取量の減少により、体重が減少します。. したがって、薬物の治療効果は、全身血流を吸引することなく実行されます。.

⁇ 便中の脂肪含有量の結果から判断すると、入院後24〜48時間でオルリスタットの作用が始まります。. 薬物がキャンセルされた後、48〜72時間後の ⁇ 便の脂肪含有量は通常、治療開始前に発生したレベルに戻ります。.

オビリックス薬。^® -消化リパーゼの強力で特異的で可逆的な阻害剤で、効果が長い。. その治療効果は、胃と小腸の ⁇ りで行われ、胃と ⁇ リパーゼの活性セリン部分との共有結合の形成で構成されます。. 同時に不活性化された酵素は、トリグリセリドの形の脂肪食を吸引可能な遊離脂肪酸とモノグリセリドに分割する能力を失います。. 予定外のトリグリセリドは吸収されないため、体内のカロリー摂取量の減少により、体重が減少します。. したがって、薬物の治療効果は、全身血流を吸引することなく実行されます。.

⁇ 便中の脂肪含有量の結果から判断すると、入院後24〜48時間でオルリスタットの作用が始まります。. オルリスタットの廃止後、48〜72時間後の ⁇ 便の脂肪含有量は、通常、治療開始前に発生したレベルに戻ります。.

効率。

肥満の患者。. オルリスタットを服用している患者を対象とした臨床試験では、食事療法を受けている患者と比較して体重が大幅に減少しました。. 体重の減少は、治療開始後の最初の2週間ですでに始まり、食事療法に否定的な反応を示した患者でさえ、6か月から12か月続きました。. 2年間、肥満に関連する代謝リスク要因のプロファイルの統計的に有意な改善が観察されています。. さらに、プラセボを服用した場合と比較して、体内の脂肪量が大幅に減少しました。. Orlistは、体重の再増加を防ぐのに効果的です。. 失われた体重の25%以下の繰り返される体重のセットが患者の約半分で観察され、これらの患者の半分では繰り返される体重がなかったか、さらに減少さえ認められました。.

肥満と2型糖尿病の患者。. 6か月から1年続く臨床試験では、過体重または肥満の患者とオルリスタットを服用している2型糖尿病の患者は、食事療法のみで治療された患者と比較して、体重が大幅に減少しました。. 体重の減少は、主に体内の脂肪量の減少が原因で発生しました。. 研究の開始前は、低血糖薬の使用にもかかわらず、患者はしばしば血糖コントロールが不十分であったことに注意すべきです。. しかし、オルリスタットによる治療中に、血糖コントロールの統計的および臨床的に有意な改善が観察されました。. さらに、治療を背景に、オルリスタットは低血糖薬の用量の減少、血漿中のインスリンの濃度、およびインスリン抵抗性の減少を観察しました。.

肥満患者で2型糖尿病を発症するリスクを減らす。. 4年間の臨床試験では、オルリスタットが2型糖尿病を発症するリスクを大幅に低減することが示されました(プラセボと比較して約37%)。. リスク低減の程度は、初期耐糖能障害のある患者(約45%)でさらに有意でした。. ワシ療法グループでは、プラセボ群と比較して体重の有意な減少がありました。. 研究期間中、新しいレベルで体重を維持することが観察されました。. さらに、プラセボと比較して、オルリスト療法を受けている患者は、代謝リスク因子のプロファイルに有意な改善を経験しました。.

思春期の肥満。. 肥満の青年を対象とした1年間の臨床試験。, プラセボ群と比較してBMIが減少しました。, BMIの増加さえありました。加えて。, Orlystatグループの患者は脂肪量の減少を経験しました。, プラセボ群と比較した腰と太ももの円周も同様です。. また、オルリスト療法を受けている患者は、プラセボ群と比較してdADが大幅に減少しました。.

Orlistは、強力な特異的で可逆的な胃腸リパーゼ阻害剤で、長期的な効果があります。. その治療効果は、胃と小腸の ⁇ りで行われ、胃と ⁇ リパーゼの活性セリン部分との共有結合の形成で構成されます。. 同時に不活性化された酵素は、トリグリセリドの形の脂肪食を吸引可能な遊離脂肪酸とモノグリセリドに分割する能力を失います。. 予定外のトリグリセリドは吸収されないため、体内のカロリー摂取量の減少により、体重が減少します。. したがって、薬物の治療効果は、全身血流を吸引することなく実行されます。.

⁇ 便中の脂肪含有量の結果から判断すると、orObilixの作用は入院後24〜48時間で始まります。. orObilixをキャンセルした後、48〜72時間後の ⁇ 便の脂肪含有量は、通常、治療開始前に発生したレベルに戻ります。.

臨床効率。

オルリスタートを服用している患者は、食事療法を受けている患者と比較して、体重の減少が大きくなります。. 体重の減少は、治療開始後の最初の2週間ですでに始まり、食事療法に否定的な反応を示した患者でも、6か月から12か月に続きます。. 2年間、肥満に関連する代謝リスク因子のプロファイルに統計的に有意な改善がありました。. さらに、プラセボを服用すると比較して、体内の脂肪量が大幅に減少します。. Orlistは、体重の再増加を防ぐのに効果的です。. 患者の約半分で、失われた体重の25%以下の繰り返される体重のセットが観察され、患者の残りの半分では、繰り返される体重のセットがないか、さらに減少が見られます。.

過体重または肥満の患者で、オルリスタットを6〜12か月間服用している2型糖尿病患者では、食事療法のみを受けている患者と比較して、体重の減少が大きくなります。. 体重の減少は、主に体内の脂肪量の減少が原因です。. 矯正療法中に、血糖コントロールの統計的および臨床的に有意な改善が観察されます。. さらに、オルリスタートによる治療を背景に、低血糖薬の投与量、インスリン濃度が低下し、インスリン抵抗性が低下します。.

orObilixを4年間使用すると、2型糖尿病を発症するリスク(プラセボと比較して約37%)が大幅に減少します。. リスク低減の程度は、グルコース耐性の初期違反(約45%)の患者ではさらに重要です。.

薬物の使用期間全体を通して、新しいレベルで体重を維持することが観察されます。.

orObilixを1年間使用すると、肥満の青年では、プラセボ群と比較して、ボディマスインデックス(BMI)、脂肪量、腰と大 ⁇ の周囲が減少します。. また、オルリスト療法を受けている患者は、プラセボ群と比較してdADが大幅に減少しています。.

吸収が低い。内部摂取後8時間後、血漿中の変化のないObilixは決定されません(濃度が5 ng / ml未満)。.

Obilixシステムの露出は最小限です。. 放射性標識された360 mgを摂取した後。 ¹⁴血漿中の放射能のC-Obilixaは、約8時間後に達成されました。変化のないObilixの濃度は測定限界に近づきました(5 ng / ml未満)。. 患者の血漿サンプルのモニタリングを含む治療研究では、一定のオビリックスは血漿中に散発的に決定され、その濃度は低く(10 ng / ml未満)、蓄積の兆候はなく、薬物の最小吸収と一致しています。.

In vitro。 Obilixは、主にリポタンパク質とアルブミンを用いて、血漿タンパク質に99%以上結合します。. Obilixは赤血球に最小限浸透します。. 主にLCDの壁に代謝され、薬理学的に不活性な代謝物M1(水分解された4重ラクトンリング)とM3(M1にレネゲードN-ホルミルチン残留物)が形成されます。. 内向きに服用した肥満患者を対象とした研究で。 ¹⁴C-Obilix、2つの代謝物、M1およびM3は、総血漿放射能の約42%を占めました。. M1とM3はオープンベータラクトンリングを持ち、リパーゼとの関連で非常に弱い阻害活性です(Obilixと比較して、それぞれ1000回と2500回未満)。. 血漿中の代謝産物の低活性と低濃度(M1とM3ではそれぞれ約26 ng / mlと108 ng / ml、治療用量でObilixを服用してから2〜4時間)を考えると、これらの代謝物は薬理学的に重要ではないと見なされます。. 主な代謝物M1には短いTがあります。_1/2。 (約3時間)、2番目の代謝産物がよりゆっくりと表示されます(T_1/2。 -13.5時間)。. 肥満患者ではC_ss M1代謝物(M3ではない)は、Obilixの用量に比例して増加します。. 360 mgの単回摂取後。 ¹⁴正常な体重と肥満の患者のためのC-Obilixa、腸を通る合併症のないObilixの放出が排 ⁇ の主な経路でした。. Obilixとその代謝物M1およびM3も胆 ⁇ で排 ⁇ されます。. 注射された放射性標識物質の約97%は、 ⁇ 便を含む排 ⁇ されました。. 83%-変更なし。.

360 mgの受容における総放射能の総腎排 ⁇ 。 ¹⁴C-Obilixaは2%未満でした。. ⁇ 便と尿を完全に排出する時間は3〜5日です。. オビリキサの生産量は、正常な体重と肥満の患者で同様でした。. 限られたデータに基づいて、T。_1/2。 吸収されたObilixの範囲は1〜2時間です。.

吸引。

正常な体重と肥満のボランティアは、全身への影響が最小限です。. 薬物の経口投与の8時間後、血漿中の定数オルリスタットを測定できませんでした。つまり、その濃度は5 ng / mlのレベルを下回っています。.

一般に、治療用量を服用した後、血漿中の一定オルリスタートを特定することはまれにしかできませんでしたが、その濃度は非常に少なかった(<10 ng / mlまたは0.02μmol)。. 累積の兆候はありませんでした、これは薬物の吸収が最小限であることを確認します。.

分布。

薬物の吸収が非常に低いため、分布量は決定できません。. In vitro。 オルリスタートは、血漿タンパク質(主にリポタンパク質とアルブミン)に99%以上関連しています。. 最小限の数量で、オルリスタットは赤血球を貫通できます。.

代謝。

動物実験で得られたデータから判断すると、オーリストの代謝は主に腸壁で行われます。. 肥満の個人を対象とした研究では、全身吸収を受ける薬物の最小画分の約42%が、M1(4員加水分解ラクトンリング)とM3(N-ホルメルイシンのレネゲード残基を含むM1)の2つの主要な代謝物にあることがわかりました。.

分子M1とM3は開いたβ-ラクトン環を持ち、リパーゼを非常に弱く阻害します(それぞれオルリスタットより1000倍と2500倍弱い)。. 治療用量を服用した後、そのような低い阻害活性と低い血漿濃度(それぞれ平均26および108 ng / ml)を考えると、これらの代謝産物は薬理学的に不活性であると考えられます。.

結論。

正常で太りすぎの体を持つ個人を対象とした研究では、排 ⁇ の主な方法は、 ⁇ 便のある合併症のない薬物を除去することであることが示されています。. 薬物の許容用量の約97%が ⁇ 便で排 ⁇ され、83%が一定のオルリスタットの形で排 ⁇ されました。.

オーリストに構造的に関連するすべての物質の総腎排 ⁇ 量は、許容用量の2%未満です。. 体から( ⁇ 便と尿を含む)薬物を完全に除去する時間は3〜5日です。. 通常と過体重のボランティアのオルリステートを削除する方法の比率は同じでした。. オルリスタットと代謝物M1とM3の両方を胆 ⁇ で排 ⁇ できます。.

特別な臨床グループの薬物動態。

同じ用量の薬物を比較すると、子供のオルリステートとその代謝産物(M1およびM3)の血漿濃度は、成人の血漿濃度と変わりません。. ⁇ 便を伴う脂肪の毎日の排 ⁇ は、経口療法中の食物摂取量の27%、プラセボを服用した場合の7%に達しました。.

吸引。. 正常な体重と肥満のボランティアは、全身への影響が最小限です。. 360 mgの用量で内部にオルリスタットを1回服用した後、血漿中の変化のないオルリスタートを測定できませんでした。つまり、その濃度は5 ng / mlのレベルを下回っています。. 一般に、治療用量を服用した後、濃度が非常に小さい(<10 ng / mlまたは0.02μmol)一方で、まれな場合にのみ血漿中の定数オルリステートを特定することができました。. オルリスタットの最小吸収を確認する累積の兆候はありませんでした。.

分布。. V_d Obilix以降は決定できません。^® 非常に悪い吸収。. 条件で。 in vitro。 オルリスタートは、99%以上が血漿タンパク質(主にリポタンパク質とアルブミン)に関連しています。. 最小限の数量で、オルリスタットは赤血球を貫通できます。.

代謝。. 動物実験で得られたデータから判断すると、オーリストの代謝は主に腸壁で行われます。. 肥満の個人を対象とした研究では、全身吸収を受けるオルリスタートの最小画分の約42%が2つの主要な代謝物-M1(4員加水分解ラクトンリング)とM3(M1とN-ホルミルシンのレネゲード残留物)にあることがわかりました。.

分子M1とM3は開いたβ-ラクトン環を持ち、リパーゼを非常に弱く阻害します(それぞれオルリスタットより1000倍と2500倍弱い)。. 治療用量を服用した後、そのような低い阻害活性と低い血漿濃度(それぞれ平均26および108 ng / ml)を考えると、これらの代謝産物は薬理学的に不活性であると考えられます。.

結論。. 正常で太りすぎの体を持つ個人を対象とした研究では、排除の主な方法は、合併症のないオルリステートを腸から取り除くことであることが示されています。. 薬物の許容用量の約97%が腸から排 ⁇ され、83%が一定のオルリスタットの形で排 ⁇ されました。. オーリストに構造的に関連するすべての物質の総腎排 ⁇ 量は、許容用量の2%未満です。. (腸と腎臓を介して)体からオルリスタートを完全に除去する時間は3〜5日です。. 通常と過体重のボランティアのオルリステートを削除する方法の比率は同じでした。. オルリステートと代謝物M1とM3の両方を胆 ⁇ で排 ⁇ できます。.

特別な臨床グループの薬物動態。

オルリステートとその代謝産物(M1およびM3)の血漿濃度は、同じ用量のオルリステートを比較する場合、成人の血漿濃度と変わりません。. ⁇ 便を伴う脂肪の毎日の排 ⁇ は、経口療法中の食物摂取量の27%、プラセボを服用した場合の7%に達しました。.

前臨床安全性データ。

前臨床データによると、安全性プロファイル、毒性、遺伝毒性、発がん性および生殖毒性に関して、患者に追加のリスクは確認されていません。. 動物実験では、催奇形性効果も検出されなかった。. 動物に催奇形性の影響がないため、ヒトで検出される可能性は低いです。.

吸引。. 正常な体重と肥満のボランティアは、orObilixへの全身曝露が最小限です。. 360 mgの用量内で1回摂取した後、血漿中の変化のないオルリスタートは決定されません。つまり、その濃度は定量限界(5 ng / ml未満)を下回っています。.

一般に、治療用量を服用した後、濃度が非常に小さい(10 ng / mlまたは0.02μmol未満)一方で、まれな場合にのみ血漿中の定数オルリステートを特定することができました。. orObilixの吸収が最小限であることを確認する累積の兆候はありません。.

分布。. V_d オルリスタットの吸収が非常に低いため、決定することは不可能です。. In vitro。 オルリスタートは、99%以上が血漿タンパク質(主にリポタンパク質とアルブミン)に関連しています。. 最小限の数量で、オルリスタットは赤血球を貫通できます。.

代謝。. OrObilix代謝は主に腸壁で行われます。. 肥満患者では、システム吸収を受けるorObilixの最小部分の約42%が、M1(4員加水分解ラクトンリング)とM3(M1とN-ホルムルシンのレネゲード残留物)の2つの主要な代謝物に含まれます。 )。.

分子M1とM3は開いたβ-ラクトン環を持ち、リパーゼを非常に弱く阻害します(オルリスタットよりも弱く、それぞれ1000回と2500回)。. 治療用量を服用した後、そのような低い阻害活性と低い血漿濃度(それぞれ平均26および108 ng / ml)を考えると、これらの代謝産物は薬理学的に不活性であると考えられます。.

結論。. 正常で太りすぎの体重の人では、排 ⁇ の主な方法は、腸を通して合併症のないorObilixを取り除くことです。. 許容用量の約97%が腸から排 ⁇ され、83%が一定またはObilixの形で排 ⁇ されます。. オーリストに構造的に関連するすべての物質の総腎排 ⁇ 量は、許容用量の2%未満です。. (腸と腎臓を介して)体からorObilixが完全に除去されるまでの時間は3〜5日です。. 通常と過体重のボランティアにおけるorObilixの排 ⁇ 経路の比率は同じでした。. オルリステートと代謝物M1とM3の両方を胆 ⁇ で排 ⁇ できます。.

特別な患者グループ。

子供達。. 同じ用量のorObilixを比較すると、子供の血漿中のorObilixとその代謝産物(M1およびM3)の濃度は、成人の濃度と変わりません。. ⁇ 便を伴う脂肪の毎日の排 ⁇ は、経口療法中の食物による摂取量の27%です。.

Obilixは、エタノール、ジゴキシン(単回投与で割り当てられる)、フェニトイン(300 mgの単回投与で意図される)の薬物動態、ニフェジピン(長期放出錠剤)のバイオアベイラビリティに影響を与えません。. エタノールは、薬力学( ⁇ 便を伴う脂肪の発現)およびObilixシステムへの曝露に影響を与えません。.

オビリックスとシクロス ポリンを同時に使用すると、血漿中の後者のレベルが低下します(オビリックスとシクロスポリンを同時に服用しないでください。薬物相互作用の可能性を減らすために、シクロスポリンはオビリキサを服用してから2時間前または2時間後に服用してください)。.

ワルファリンまたは他の間接的な抗凝固剤をObilixと同時に使用すると、プロトロンビンのレベルが低下し、INRインジケーターの値が変化する可能性があるため、INRの制御が必要です。. Obilixは、栄養補助食品に含まれるベータカロチンの吸収を30%削減し、ビタミンE(酢酸トコフェロールの形)の吸収を約60%阻害します。.

セルフスタチンのバイオアベイラビリティと低血糖効果を高め、血漿中の濃度を30%増加させます。.

同時に、Obilixを使用すると、ビタミンA、D、E、Kの吸収が減少します。. ポリビタミンが推奨されている場合は、ゼナルテンの薬を服用してから少なくとも2時間服用する必要があります。^® または就寝前。.

体重の減少は、糖尿病患者の代謝を改善する可能性があり、経口血糖降下薬の投与量を減らす必要があります。.

薬物動態学的相互作用に関するデータがないため、アカルボーシスを同時に使用することは推奨されません。. Obilixとの同時使用により、1回の受信後の血漿中のアミオダロンのレベルの低下が認められました。. オビリクサとアミオダロンの同時使用は、医師の推奨がある場合にのみ可能です。.

Obilixは、経口避妊薬のバイオアベイラビリティを間接的に低下させる可能性があり、望ましくない妊娠の発生につながる可能性があります。. 急性下 ⁇ の発症の場合は、追加の避妊薬を使用することをお勧めします。.

ジゴキシン、アミトリプチリン、フェニトイン、フルオキセチン、シブトラミン、アトルバスタン、右、ロザルタン、グリベンクラミド、経口避妊薬、ニフェジピン、フロセミド、カプトプリル、アテノロール、エタノールとの臨床的相互作用は認められていません。.

相互作用は確認されませんでした。 アトリプチリン、アトルバスタチン、ビグアナイド、ジゴキシン、繊維、フルオキセチン、ロラルタン、フェニトイン、経口避妊薬、フェンテルミン、ライトスタン、ワルファリン、ニフェジピンGITS(胃整体療法システム)および髄質のニフェジピン。 (薬物の相互作用の研究に基づく)。. ただし、ワルファリンまたは他の経口抗凝固剤との併用療法については、MNO指標を監視する必要があります。.

同時に、Obilixでは、吸引力の低下が認められました。 ビタミンA、D、E、Kおよびベータカロチン。 ポリビタミンが推奨されている場合は、Obilixを服用してから少なくとも2時間、または就寝前に服用する必要があります。.

同時にObilixと。 シクロスポリーナ。 シクロスポリンの血漿中濃度が低下したため、シクロスポリンとオビリキサを服用している間、血漿中のシクロスポリンの濃度をより頻繁に測定することをお勧めします。.

予約時。 アミオダローナ。 オビリックス療法中に、アミオダロンとデゼチルアミオダロンの全身曝露の減少(25〜30%)が指摘されましたが、アミオダロンの複雑な薬物動態のため、この現象の臨床的意義は明確ではありません。. 長期アミオダロン療法にObilixを追加すると、アミオダロンの治療効果が低下する可能性があります。.

Obilixと同時に回避する必要があります。 アカルボース。 薬物動態研究データの欠如のため。.

オルリステートとシクロスポリンを同時に使用すると、血漿中のシクロスポリンの濃度の低下が認められ、シクロスポリンの免疫抑制効率が低下する可能性があります。. したがって、オルリスタットとシクロスポリンの併用は推奨されません。. それにもかかわらず、そのような併用アプリケーションが必要な場合は、オルリステートとの同時使用とオルリスタットの使用の中止の両方の両方で、血漿中のシクロスポリンの濃度をより頻繁に制御することをお勧めします。. 血漿中のシクロスポリンの濃度は、安定する前に制御する必要があります。.

Obilixと同時に使用した場合。^® ビタミンD、E、ベータカロチンの吸引力が低下しました。. ポリビタミンが推奨されている場合は、Obilixを服用してから少なくとも2時間服用する必要があります。^® または就寝前。.

矯正療法中にアミオダロンを使用する場合、アミオダロンとデゼチラミオダロンの全身曝露の減少(25〜30%)が認められましたが、アミオダロンの複雑な薬物動態のため、この現象の臨床的意義は不明です。. Obilixを追加します。^® 長期アミオダロン療法は、アミオダロンの治療効果の低下につながる可能性があります(研究は行われていません)。.

Obilixの同時使用は避けてください。^® 薬物動態研究データの欠如によるアカルボース。.

オルリステートと抗てんかん薬の同時摂取により、発作の発生例が観察されました。. 発作の発生とオーリスト療法の因果関係は確立されていません。. ただし、けいれん性症候群の頻度や重症度の変化の可能性について、患者の状態を監視する必要があります。. 臨床試験によると、オルリスタットとアトリプチリン、アトルバスタン、ビグアナイド、ジゴキシン、繊維、フルオキセチン、ロサルタン、フェニトイン、経口避妊薬、フェンテルミン、右スタン、GITSニフェジピン(消化器治療システム)およびニフェフィミウムとの相互作用はありません。.

ただし、オルリステートとワルファリンまたは他の抗凝固剤を同時に使用すると、プロトロンビンの濃度の低下とINRの発生率の増加が観察され、止血インジケーターの変化につながる可能性があります。. 内部への入院には、ワルファリンまたは他の抗凝固剤との併用療法でINR指標を制御する必要があります。.

甲状腺機能低下症の発症および/またはその制御の違反のまれなケースが指摘された。. この現象の発生のメカニズムは不明ですが、ヨウ素化塩および/またはレフトチロキシンナトリウムの吸収の減少が原因である可能性があります。.

以前に補償された患者でのオルリステートの使用の開始と同時に、HIV、抗うつ薬、抗精神病薬(リチウム薬を含む)の治療に対する抗レトロウイルス薬の有効性が低下したケースがあります。. オーリスト療法は、そのような患者への影響の可能性を徹底的に評価した後にのみ開始する必要があります。.

Orlistは、摂取に対する避妊薬の有効性を間接的に低下させる可能性があり、場合によっては計画外の妊娠につながる可能性があります。. 重度の下 ⁇ の場合にも、避妊の追加方法を使用することをお勧めします。.

orObilixとアトリプチリン、アトルバスタン、ビグアナイド、ジゴキシン、繊維、フルオキセチン、ロサルタン、フェニトイン、経口避妊薬、フェンテルミン、右スタン、ワルファリン、ニフェジピンGITS(胃腸治療システム)との相互作用は明らかにされていません。. ただし、ワルファリンまたは他の間接的な抗凝固剤で治療しながら、MHO指標を監視する必要があります。.

同時に、オルリステートにより、ビタミンD、E、ベータカロチンの吸引率の低下が認められました。. ポリビタミンが推奨されている場合は、orObilixを服用してから少なくとも2時間後、または就寝前に服用する必要があります。.

同時に、orObilixとシクロスポリンを服用すると、血漿中のシクロスポリンの濃度の低下が認められたため、シクロスポリンとorObilixを服用している間、血漿中のシクロスポリンの濃度をより頻繁に測定することをお勧めします。.

オルリスタットによる治療中にアミオダロンを内部で服用すると、アミオダロンとデゼチルアミオダロンの全身曝露の減少(25〜30%)が認められましたが、アミオダロンの複雑な薬物動態のため、この現象の臨床的意義は不明です。. 長期アミオダロン療法にorObilixを追加すると、アミオダロンの治療効果が低下する可能性があります(研究は行われていません)。.

薬物動態研究データが不足しているため、orObilixとacarbosisの同時摂取は避けてください。.

orObilixと抗てんかん薬の同時使用により、発作の発生例が観察されました。. 発作の発生とオーリスト療法の因果関係は確立されていません。. ただし、けいれん性症候群の頻度や重症度の変化の可能性がないか、患者の状態を監視する必要があります。.