Orlistat

Капсулы №1 с корпусом и крышечкой голубого цвета.

Содержимое капсул: гранулы белого или почти белого цвета.

肥満治療、hを含む。. 低カロリー食と組み合わせた体重の減少と維持;。

最初の減少後に体重を再調整するリスクを減らす。.

オーリストは、ボディマスインデックス(BMI)≥30 kg / mの肥満患者に示されます。² または≥28 kg / m。² 他の危険因子(糖糖尿病、動脈性高血圧症、脂質異常症)の存在下。. (IMT計算:BMI = M / P。²ここで、Mは体重、kgです。 P-高さ、m。.)。

内部、。 120 mg(1キャップ。.)各食事中に1日3回、または食事後1時間以内(食品に脂肪が含まれていない場合は、レセプションを逃す可能性があります)。.

薬物のオルリステートまたは他の成分に対する過敏症;。

吸収不良症候群;。

コレスタシス;。

シクロスポリンとの同時受付;。

妊娠と授乳;。

18歳までの年齢。.

注意して :。 既往症、腎結石症(シュウ酸カルシウム石)における高シュウ酸尿の存在。.

Orlistは、その使用の安全性を確認する信頼できる臨床データがないため、妊娠中に適用することは禁 ⁇ です。.

オルリスタットが母乳に浸透するかどうか、したがってゼナルテンの使用は確立されていません。^® 母乳育児中はお勧めしません。.

以下の副作用の頻度は、それぞれ以下によって決定されました。頻繁に(> 1/10);しばしば(> 1/100、<1/10);時々(> 1/1000、<1/100);まれに(> 1/1000、<1/1000);非常にまれに(<1/10000).

LCDの側面から:。 非常に頻繁に-直腸からの油性の排出、排便、ステター、排便の増加、液便、流星症、腹部の痛みまたは不快感の分離可能な必須の呼びかけによるガス放出。.

原則として、これらの副作用は十分に表現されておらず、一過性であり、治療の初期段階(最初の3か月)に発生します。. これらの望ましくない反応の頻度は、栄養中の脂肪の増加とともに増加します。. 患者はこれらの副作用の可能性について知らされ、特にそれに含まれる脂肪の量に関して、食事をよりよく観察することによってそれらを排除する方法を訓練されるべきです。. 多くの場合-柔らかい椅子、直腸の痛みや不快感、 ⁇ 便失禁、膨満、歯の損傷、歯肉の損傷。.

呼吸器系、胸部臓器、縦隔から:。 非常に頻繁に-上気道の感染症、しばしば-下気道の感染症。.

免疫系の側から:。 まれ-かゆみ、じんま疹、発疹、血管神経性浮腫、気管支 ⁇ 、アナフィラキシー。.

神経系の側から:。 非常に頻繁に-頭痛。.

肝臓と胆道から:。 非常にまれ-トランスアミナーゼとSchF、肝炎の活動の増加。.

腎臓と尿路から:。 多くの場合-尿路感染症。.

その他:。 非常に頻繁に-インフルエンザ;しばしば-不眠症、不安、脱力感。.

指示で指定された副作用のいずれかが悪化した場合、または指示で指定されていない他の副作用に気づいた場合は、医師にこれについて通知する必要があります。.

過剰摂取の事例は記載されていません。.

通常の体重と肥満の人による1日3回、15日間、1日3回400 mgまでの用量での800 mgのオルリスタットの1回摂取量または複数回の摂取は、重大な副作用を伴いませんでした。.

オーリストの大幅な過剰摂取が検出された場合、患者は24時間監視する必要があります。. 動物と人間での研究によると、オーリストのリパゾ活性化特性に関連する全身効果は、すぐに可逆的であるはずです。.

消化リパーゼの特定の阻害剤。. それは、胃と小腸の内腔にある胃と ⁇ 臓のリパーゼの活性セリンセクションと共有結合を形成します。. 不活化酵素は、トリグリセリド(TG)の形で食物脂肪を分割する能力を失います。. 非核分裂性TGは吸収されず、その結果としての体内のカロリー摂取量の減少は、体重の減少につながります。. 摂取後24〜48時間後に、カバの塊の脂肪の濃度を増加させます。. 体重を効果的に制御し、脂肪貯蔵所を減らします。.

活動の症状はオルリスタートの全身吸収を必要とせず、推奨される治療用量(1日3回120 mg)では、食品からの脂肪の吸収を約30%阻害します。.

吸収が低い。内部摂取後8時間後、血漿中の変化のないオルリスタットは決定されません(濃度が5 ng / ml未満)。.

オーリストのシステム露出は最小限です。. 放射性標識された360 mgを摂取した後。 ¹⁴血漿中の放射能のピークの先陣は約8時間後に達成されました。変化のないオルリスタットの濃度は、測定限界に近づきました(5 ng / ml未満)。. 患者の血漿サンプルのモニタリングを含む治療研究では、血漿中の一定のオーリストが散発的に決定され、その濃度は低く(10 ng / ml未満)、蓄積の兆候はなく、薬物の最小吸収と一致しています。.

In vitro。 オルリスタートは、主にリポタンパク質とアルブミンを伴う血漿タンパク質に99%以上関連しています。. オーリストは赤血球に最小限に浸透します。. 主にLCDの壁に代謝され、薬理学的に不活性な代謝物M1(水分解された4重ラクトンリング)とM3(M1にレネゲードN-ホルミルチン残留物)が形成されます。. 内向きに服用した肥満患者を対象とした研究で。 ¹⁴S-orlist、2つの代謝物、M1およびM3は、総血漿放射能の約42%を占めました。. M1とM3はオープンベータラクトンリングを持ち、リパーゼと比較して非常に弱い抑制活性を示します(オルリステートと比較して、それぞれ1000倍と2500倍弱い)。. 血漿中の代謝産物の低活性と低濃度(M1とM3ではそれぞれ約26 ng / mlと108 ng / ml、治療用量でオルリステートを服用してから2〜4時間)を考えると、これらの代謝物は薬理学的に重要ではないと見なされます。. 主な代謝物M1には短いTがあります。_1/2。 (約3時間)、2番目の代謝産物がよりゆっくりと表示されます(T_1/2。 -13.5時間)。. 肥満患者ではC_ss 代謝物M1(M3ではない)は、オルリステートの用量に比例して増加します。. 360 mgの単回摂取後。 ¹⁴正常な体重と肥満の患者のC-orlistaでは、腸を通る合併症のないオルリスタットの選択が排 ⁇ の主な経路でした。. オーリストと彼の代謝物M1とM3も胆 ⁇ で排 ⁇ されます。. 注射された放射性標識物質の約97%は、 ⁇ 便を含む排 ⁇ されました。. 83%-変更なし。.

360 mgの受容における総放射能の総腎排 ⁇ 。 ¹⁴C-orlistatは2%未満でした。. ⁇ 便と尿を完全に排出する時間は3〜5日です。. オルリスタットの除去は、正常な体重と肥満の患者で同様でした。. 限られたデータに基づいて、T。_1/2。 吸収されたオルリスタートの範囲は1〜2時間です。.

• 消化管のインフルエンザリパーゼ[その他の脂質低下薬]。

オーリストは、エタノール、ジゴキシン(単回投与で意図)、フェニトイン(300 mgの単回投与で意図)の薬物動態、ニフェジピン(ポロン誘導放出錠剤)のバイオアベイラビリティに影響を与えません。. エタノールは、薬力学( ⁇ 便を伴う脂肪の発現)およびオルリスタットの全身曝露に影響を与えません。.

オルリステートとシクロスポリンを同時に使用すると、血漿中の後者のレベルが低下します(イーグルとシクロスプリンを同時に服用しないでください。薬物相互作用の可能性を減らすために、シクロスポリンは服用前2時間または服用後2時間服用する必要があります)オルリスタット)。.

ワルファリンまたは他の間接抗凝固剤をオルリスタットと同時使用すると、プロトロンビンのレベルが低下し、INRインジケーターの値が変化する可能性があるため、INRの制御が必要です。. Orlystatは、栄養補助食品に含まれるベータカロチンの吸収を30%削減し、ビタミンE(アセテートトコフェロールの形)の吸収を約60%阻害します。.

セルフスタチンのバイオアベイラビリティと低血糖効果を高め、血漿中の濃度を30%増加させます。.

同時に、ビタミンA、D、E、Kの吸収はオルリステートによって減少します。. ポリビタミンが推奨されている場合は、ゼナルテンの薬を服用してから少なくとも2時間服用する必要があります。^® または就寝前。.

体重の減少は、糖尿病患者の代謝を改善する可能性があり、経口血糖降下薬の投与量を減らす必要があります。.

薬物動態学的相互作用に関するデータがないため、アカルボーシスを同時に使用することは推奨されません。. オルリステートとの同時使用により、1回の受信後の血漿中のアミオダロンのレベルの低下が認められました。. オルリステートとアミオダロンの同時使用は、医師の推奨がある場合にのみ可能です。.

Orlistは、経口避妊薬のバイオアベイラビリティを間接的に低下させる可能性があり、望ましくない妊娠の発生につながる可能性があります。. 急性下 ⁇ の発症の場合は、追加の避妊薬を使用することをお勧めします。.

ジゴキシン、アミトリプチリン、フェニトイン、フルオキセチン、シブトラミン、アトルバスタン、右、ロザルタン、グリベンクラミド、経口避妊薬、ニフェジピン、フロセミド、カプトプリル、アテノロール、エタノールとの臨床的相互作用は認められていません。.

子供の手の届かないところに保管してください。.

パッケージに記載されている有効期限後は適用されません。.

カプセル、120 mg。. それぞれ7または21キャップ。. PVCフィルムとアルミニウムプリントラッカー ⁇ で作られた輪 ⁇ セルパッケージ。.

1、2、3、4、6、12のコンターセルパッケージは段ボールのパックに入れられます。.

レシピによると。.

治療中は、脂肪の形で30%以下のカロリーを含み、果物や野菜が豊富なバランスのとれた低カロリーの食事を観察する必要があります。.

オルリスタットを割り当てる前に、甲状腺機能低下症などの肥満の有機的な原因を除外する必要があります。.

消化管による副作用の発現の確率は、食物中の脂肪の高い含有量(毎日のカロリー含有量の30%以上)とともに増加します。. 脂肪、炭水化物、タンパク質の毎日の摂取量は、3つの主要な食事の間で分配されるべきです。. ワシはいくつかの脂溶性ビタミンの吸収によって減少するため、患者は適切な摂取を確保するために脂溶性ビタミンを含むポリビタミン薬を服用する必要があります。. さらに、肥満患者におけるビタミンDとベータカロチンの含有量は、肥満患者よりも低い場合があります。. ポリビタミンは、オルリスタットを服用する2時間前または2時間後、たとえば就寝前に服用する必要があります。. 予防的ビタミンサプリメントを投与されなかった患者では、治療の最初の年と2年目に2回以上連続して医師を訪問し、血漿中のビタミンレベルの低下を記録しました。. オルリスタットを服用するとビタミンKの吸収が低下する可能性があるため、ワルファリンの長期間の一定摂取を背景にオルリステートを投与されている患者では、血液凝固パラメーターを監視する必要があります。.

1日3回120 mgを超える用量でオルリスタットを服用しても、追加の効果はありません。.

オルリステートとシクロスポリンの同時摂取を回避することが不可能な場合は、血漿中のシクロスポリン含有量を常に監視する必要があります。.

一部の患者では、尿中のシュウ酸塩の含有量がワシの背景に対して増加することがあります。. 体重を減らす他の薬と同様に、一部の患者グループ(たとえば、神経性食欲不振または過食症)では、オルリステートの乱用の可能性があります。.

オルリテオーマの体重減少の誘発は、糖尿病の代謝制御の改善と組み合わせることができます。これには、経口血糖降下薬(誘導体尿素、メトホルミン)またはインスリンの用量の減少が必要になります。. Xenaltenによる治療の12週間後。^® 体重の減少は最初の体重の5%未満でした。オルリスタットによる継続的な治療の必要性に対処するために医師の診察が必要です。.

治療は2年以上続くべきではありません。.

Xenalten。^® 子供の練習での使用は意図されていません。.

車両を運転し、移動メカニズムを維持する能力への影響。. 車両を運転して移動メカニズムを維持する能力には影響しません。.