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成人の軽度から中等度の激しい急性 ⁇ 痛(治療)。.

内部、。 カプセルを噛んで十分な液体(できれば水)を飲むことなく。. 可能であれば、薬は直立した状態で服用されます。.

例外的なケースでは、薬物Neurodolonのカプセルを開けて、プローブを通してカプセルの内容物だけを取り込むことができます。カプセルの内容物内に取り込む場合、次のような食事で苦い味を中和することをお勧めしますバナナ。.

100 mg(1キャップ。.)1日3〜4回、レセプションの間隔は同じです。. 痛みが発現-それぞれ200 mg(2キャップ。.)1日3回。. 最大日用量は600 mg /日です(6キャップ。.)。.

用量は、痛みの強さと薬物の個々の耐性に応じて選択されます。. 最低有効量は可能な限り最短時間使用する必要があります。. 治療期間は2週間を超えてはなりません。.

65歳以上の患者:。 治療開始時-100 mg(1キャップ。.)朝と夕方に1日2回。. 痛みの強さと薬物の耐性に応じて、用量を300 mgに増やすことができます。.

腎不全の患者。 血漿中のクレアチニンの濃度を制御する必要があります。. 最大日用量は300 mg /日(3キャップ)を超えてはなりません。.)。.

軽度から中等度の腎不全の患者。 用量修正は必要ありません。.

重度の腎不全または低アルブミン血症の患者。 最大日用量は300 mg /日を超えてはなりません(3キャップ。.)。. より高い用量で薬物を使用する必要がある場合、患者は医師によって監視されるべきです。.

活性物質または薬物の他の成分に対する過敏症;。

肝性脳症を発症するリスクのある患者と胆 ⁇ うっ滞の患者。. 脳症が発生したり、既存の脳症や運動失調の経過が悪化したりすることがあります。

筋無力症の患者。 重力。 フルピルチンの筋乳酸効果に関連して;。

肝疾患またはアルコール依存症が併発している患者;。

肝毒性作用を持つ可能性のある他の薬物とのフルパートの同時使用;。

最近治癒した、または既存の耳鳴りを持つ患者。. 患者データ患者は肝酵素のリスクが高い。

18歳までの子供時代。.

注意して :。 腎不全;低アルブミン血症; 65歳以上の高齢者。.

副作用の発生頻度のWHO分類:非常に頻繁に。 — ≥1/ 10予定。 (≥10%。) しばしば。 — ≥1/ 100から<1/10の予定。 (≥1および<10%。) まれに。 — ≥1/ 1000から<1/100の予定。 (≥0.1および<1%。) 。; めったに。 — ≥1/ 10000から<1/1000までの予定。 (≥0.01および<0.1%。) ごくまれです。 — <1/10000アポイントメント。 (<0.01%。) 頻度不明。 (利用可能なデータに基づいて評価することはできません。).

肝胆道系から:。 非常に頻繁に-肝トランスアミナーゼの活動の増加;頻度不明-肝炎、肝不全。.

免疫系の側から:。 まれに-薬物に対する感受性の増加、アレルギー反応(場合によっては、体温の上昇、皮膚の発疹、じんま疹、皮膚のかゆみを伴う)。.

代謝側から:。 多くの場合-食欲の欠如。.

神経系の側から:。 多くの場合-睡眠障害、うつ病、不安/緊張、めまい、振戦、頭痛;まれに-混乱した意識。.

ビューの横から:。 まれに-視覚障害。.

LCDの側面から:。 多くの場合-消化不良、吐き気、 ⁇ 吐、胃の痛み、便秘、腹痛、口渇粘膜、気象、下 ⁇ 。.

皮膚および皮下組織から:。 多くの場合-発汗。.

その他:。 非常に頻繁に-特に治療の開始時の疲労/脱力感(患者の15%)。.

副作用は主に薬物の用量に依存します(アレルギー反応を除く)。. 多くの場合、それらは完了したとき、または治療が完了した後に自然に消えます。.

症状:。 (5 gの用量でフルピルチンを服用した後)吐き気、頻脈、衰弱状態、クリババイト、 ⁇ 迷、混乱、意識の気絶、口腔粘膜の乾燥。. 過剰摂取または中毒の兆候の場合、中枢神経系による違反の可能性、ならびに肝臓の代謝障害の増加の種類による肝毒性の症状に留意する必要があります。.

自殺の意図を持つ過剰摂取の孤立したケースの報告があります。.

治療:。 ⁇ 吐の誘発または強制利尿薬の使用、活性炭の目的および電解質の導入。. この場合、幸福は6〜12時間以内に回復しました。. 生命にかかわる状態は報告されていません。. 対症療法を実施します。. 特定の解毒剤は不明です。.

フルピルチンは、神経カリウムチャネルの選択的活性化剤の代表です。 (Neuronal Potilum Channel Opener-SNEPCOを選択)。 中央アクションの非オピオイド鎮痛薬を指します。. フルピルチンはG-ブラック神経Kを活性化します。⁺-内部矯正のチャネル。. イオン出力K⁺ 残存電位の安定化とニューロン膜の興奮性の低下を引き起こします。. その結果、MgイオンによるNMDA受容体の封鎖以来、NMDA受容体(N-メチル-V-アスパルタ)の間接阻害が発生します。²⁺ 細胞膜の脱分極(NMDA受容体への間接 ⁇ 抗効果)が発生するまで持続します。.

治療上重要な濃度では、フルピルチンはアルファに結合しません。₁-アルファ。₂-、5NT。₁-(5-ヒドロキシトリプトファン)-、5NT。₂-セロトニン、オピオイド、中央m-およびn-コリン受容体。.

フルピルチンのこの中心的な効果は、3つの主要な効果の実装につながります。.

鎮痛効果。. 選択的な発見により、Kの可能性。⁺-イオンKの付随する出口を持つニューロンのチャネル。⁺-ニューロン平和の可能性は安定しています。. ニューロンは興奮しなくなります。.

MNDA受容体に関連するフルピルチンの間接的な ⁇ 抗作用は、Saのイオンの入り口からニューロンを保護します。²⁺ したがって、Saイオンの細胞内濃度を増加させることによる感作効果は軽減されます。.²⁺ したがって、ニューロンが励起されると、上昇する鼻 ⁇ 門脈の伝達が阻害されます。.

透視効果。. 鎮痛効果について説明されている薬理効果は、Saイオンの吸収の増加によって機能的にサポートされます。²⁺ 治療的に有意な濃度で発生するミトコンドリア。. 筋 ⁇ 緩効果は、運動ニューロンへのパルス伝達の付随する阻害と、それに対応する挿入ニューロンの効果の結果として発生します。. したがって、この効果は主に局所的な筋肉のけいれんに関連して現れ、筋肉全体ではありません。.

年代測定プロセスの効果。. クロニクルプロセスは、ニューロン機能の可 ⁇ 性により、ニューロン伝導プロセスと見なす必要があります。細胞内プロセスの誘導により、ニューロン機能の弾力性は、その後の各インパルスの応答が強化されるねじ機構の実装条件を作成します。. このような変更の開始は、NMDA受容体(遺伝子発現)の主な原因です。. フルピルチンの影響下でのこれらの受容体の間接的な封鎖は、これらの影響の抑制につながります。. したがって、臨床的に重要な慢性 ⁇ 痛の年代順に、および以前に存在する慢性 ⁇ 痛の場合、膜電位を安定させることによって ⁇ 痛記憶を消去するために、好ましくない状態が作成され、 ⁇ 痛感度の低下につながります。.

中に入ると、フルピルチンがすばやくほぼ完全に(90%)LCDに吸収されます。許容用量の最大75%がM代謝産物の形成とともに肝臓で代謝されます。₁ とM₂ 活性代謝物M .₁ (2-アミノ-3-アセトアミノ-6-(4-フルオロ)-ベンジラミノピリジン)は、ウレタン構造(反応の第1相)の加水分解とその後のアセチル化(反応の第2相)の結果として形成され、平均フルピリンの鎮痛活性の25%。.

別の代謝物はMです。₂ -生物活性ではなく、p-フルオロベンジルの酸化反応(第1相)とそれに続くグリシンとのp-フルオロベンゼン酸の結合(第2相)の結果として形成されます。. 等分が主に破壊の酸化経路に関与している研究は行われていません。. フルピルチンは相互作用する能力がわずかであることを期待する必要があります。.

T_1/2。 血漿フルヒルチンは約7時間です(主物質と代謝物Mの場合は10時間)。₁)、鎮痛効果を確実にするのに十分です。.

血漿中のフルピルチンの濃度は、用量に比例します。.

高齢者(65歳以上)では、若い患者と比較してTが増加しています。_1/2。 (1回の予約で最大14時間、12日以内に入場で最大18.6時間)およびC_{マックス。} 血漿中の薬物はそれぞれ2〜2.5倍高い。.

主に腎臓によって表示されます(69%):27%-変化なし、28%-代謝物Mの形で。₁ (アセチル代謝物)、12%-Mの形で₂ (フルオロジプロ酸);入力された用量の1/3は、説明されていない構造の代謝産物の形で導出されます。. 投与量のごく一部が胆 ⁇ と ⁇ 便で体から排 ⁇ されます。.

• 鎮痛剤非麻薬[非ステロイド薬およびその他の抗炎症薬を含むその他の非薬物鎮痛薬]。

アルコール、鎮静剤、筋 ⁇ 緩薬の影響を高めます。.

フルピルチンはタンパク質結合の度合いが高いという事実により、同時に使用される他の薬物のタンパク質との結合度合いを変える可能性があります。. 研究の結果として。 in vitro。 フルピルチンとワルファリン、アセチルサリチル酸、ジアゼパム、ベンジルペニシリン、ジゴキシン、グリベンクラミド、プロプラノロール、クロニジンの相互作用により、血漿タンパク質によりベラパミルとジアゼパムのみがフルピルトに置き換えられ、活性が高まることが明らかになりました。.

フルピルチンと間接抗凝固剤-クマリンの誘導体-を同時に使用する場合、間接抗凝固剤の用量を適時に調整するために、PVを定期的に監視することをお勧めします。. 他の抗凝固剤または抗攻撃的手段との相互作用に関するデータはありません(h。. アセチルサリチル酸)。.

肝臓で代謝される薬物でフルピルチンを使用する場合、肝臓酵素の定期的なモニタリングが必要です。. フルピルチンとパラセタモールとカルバマゼピンを含む薬物の併用は避けてください。.