コンポーネント:
作用機序:
治療オプション:
Kovalenko Svetlana Olegovna 、薬局による医学的評価、 最終更新日:04.04.2022
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中に入ると、フルピルチンがすばやくほぼ完全に(90%)LCDに吸収されます。許容用量の最大75%がM代謝産物の形成とともに肝臓で代謝されます。1 とM2 活性代謝物M .1 (2-アミノ-3-アセトアミノ-6-(4-フルオロ)-ベンジラミノピリジン)は、ウレタン構造(反応の第1相)の加水分解とその後のアセチル化(反応の第2相)の結果として形成され、平均フルピリンの鎮痛活性の25%。.
別の代謝物はMです。2 -生物活性ではなく、p-フルオロベンジルの酸化反応(第1相)とそれに続くグリシンとのp-フルオロベンゼン酸の結合(第2相)の結果として形成されます。. 等分が主に破壊の酸化経路に関与している研究は行われていません。. フルピルチンは相互作用する能力がわずかであることを期待する必要があります。.
T1/2。 血漿フルヒルチンは約7時間です(主物質と代謝物Mの場合は10時間)。1)、鎮痛効果を確実にするのに十分です。.
血漿中のフルピルチンの濃度は、用量に比例します。.
高齢者(65歳以上)では、若い患者と比較してTが増加しています。1/2。 (1回の予約で最大14時間、12日以内に入場で最大18.6時間)およびCマックス。 血漿中の薬物はそれぞれ2〜2.5倍高い。.
主に腎臓によって表示されます(69%):27%-変化なし、28%-代謝物Mの形で。1 (アセチル代謝物)、12%-Mの形で2 (フルオロジプロ酸);入力された用量の1/3は、説明されていない構造の代謝産物の形で導出されます。. 投与量のごく一部が胆 ⁇ と ⁇ 便で体から排 ⁇ されます。.