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Fedorchenko Olga Valeryevna 、薬局による医学的評価、 最終更新日：31.03.2022
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メレチン(塩酸メキシレチン、USP)は、医師が生命を脅かすと信じている持続性心室頻脈などの文書化された心室性不整脈の治療に適応されます。. メレチン(メキシレチンhcl)の不整脈の影響により、低不整脈での使用は一般的に推奨されません。. 無症候性心室早期収縮患者の治療は避けるべきです。.
生命にかかわる不整脈を治療するために、他の抗不整脈と同様に、メレチン(メキシレチンhcl)による治療を病院で開始する必要があります。.
不整脈薬は心室性不整脈患者の生存を改善することは示されていません。.
メレチン(塩酸メキシレチン、USP)の投与量は、反応と耐性に基づいて個別化する必要があります。どちらも用量依存的です。. 食品または制酸剤による投与が推奨されます。. 迅速な不整脈の制御が不可欠でない場合は、8時間ごとに200 mg(メキシレチンhcl)療法を開始します。. 投与量の調整の間は、少なくとも2〜3日間推奨されます。. 用量は50または100 mgのステップで上下に調整できます。.
他の抗不整脈薬と同様に、臨床および心電図検査(評価に必要な場合はホルターモニタリングを含む)は、望ましい抗不整脈効果が達成されたかどうかを判断し、滴定と用量調整を制御するために必要です。.
ほとんどの患者では、食事または制酸剤を使用して、8時間ごとに200〜300 mgの満足度コントロールを達成できます。. 300 mg q8hで満足のいく応答が達成されておらず、患者のメレチン(メキシレチンhcl)が十分に耐えている場合、400 mg q8hの用量を試すことができます。. CNSの深刻な副作用は1日の総量とともに増加するため、用量は1200 mg /日を超えてはなりません。.
一般に、腎不全の患者は通常の用量のメレチン(メキシレチンhcl)を必要とします。. ただし、重度の肝疾患のある患者は、低用量が必要で、注意深く監視する必要があります。. 同様に、右側のうっ血性心不全は、肝臓の代謝を減らし、必要な用量を減らすことができます。. 血漿中濃度は、特定の付随する薬物によっても影響を受ける可能性があります(参照。 注意:医療の変化の影響。).
負荷量。
心室性不整脈の迅速な制御が不可欠である場合、400 mgメレチン(メキシレチンhcl)の初期用量を投与し、その後8時間で200 mgの用量を投与できます。. 治療効果は通常30分から2時間以内に観察されます。.
q12h投与スケジュール。
メレチン(メキシレチンhcl)に反応する一部の患者は、利便性とコンプライアンスを向上させるために12時間の投与スケジュールに切り替えることができます。. 8時間ごとに300 mg以下のメレチン(メキシレチンhcl)用量で適切な抑制が達成された場合、心室異所性の抑制の程度を注意深く監視しながら、12時間ごとに同じ合計1日量を分割用量で投与できます。. この用量は、12時間ごとに最大450 mgまで調整して、望ましい応答を達成できます。.
メレチン(メキシレチンhcl)への感染。
次の投薬スケジュール。, 実験データではなく、理論的な考察に基づいています。, 他の経口クラスI抗不整脈薬からメレチンへの患者の感染に使用されます。 (メキシレチンhcl。) 提案:メレチンによる治療。 (メキシレチンhcl。) 200 mgの用量で開始し、上記のように滴定することができます。, 硫酸チニジンの最終投与後6〜12時間。, プロカインアミドの最後の投与から3-6時間。, ジソピラミドの最後の投与後6〜12時間、またはトカイニドの最後の投与後8〜12時間。.
以前の抗不整脈薬を引き出すときに生命にかかわる不整脈を経験する可能性が高い患者には、患者の入院が推奨されます。.
リドカインをメレチン(メキシレチンhcl)に伝達する場合、メレチン(メキシレチンhcl)の最初の経口投与を行うときに、リドカインの注入を停止する必要があります。. 不整脈の抑制が十分に維持されているように見えるまで、注入ラインは開いたままにする必要があります。.
リドカインとメレチン(メキシレチンhcl)の副作用の類似性と、加法になる可能性を考慮する必要があります。.
メレチン(塩酸メキシレチン、USP)は、心原性ショックまたは既存の2度または3度のAVブロック(ペースメーカーがない場合)の存在下では禁 ⁇ です。.
警告。
死亡率:国立心臓研究。, 心臓のリズム障害の抑制のための肺と血液研究所。 (キャスト。) 長期-。, 乗算。, 無症候性の患者を対象としたランダム化二重盲検試験。, 生命を脅かす心室性不整脈。, 6日以上。, しかし、心筋 ⁇ 塞は2年未満でした。, 患者でした。, エンカイニドまたはフレカイニドで処理されます。, 過度の死亡率または非致命的な心停止率。 (7。, 7%。) 観察された。, 患者と比較。, エンカイニドまたはフレカイニドで処理されます。, 患者と比較。, 慎重に調整されたプラセボ治療群が割り当てられています。 (3日。, 0%。). この研究におけるエンカイニドまたはフレカイニド詐欺による治療の平均期間は10か月です。.
CAST結果が他の母集団に適用可能(例:. 最近の心筋 ⁇ 塞のない人)は不確かです。. メレチン(メキシレチンhcl)の既知の不整脈特性と生命にかかわる不整脈のない患者の抗不整脈における生存の改善の証拠の欠如を考えると、メレチン(メキシレチンhcl)と他の抗不整脈の使用は、生命を脅かす患者のために予約する必要があります心室性不整脈。.
急性肝障害。
異常な肝機能検査が市販後の経験で報告されており、一部はメレチン療法の最初の数週間で報告されています(塩酸メキシレチン、USP)。. あなたのほとんどはうっ血性心不全または虚血で観察されており、メレチン(メキシレチンhcl)との関係は確立されていません。.
注意。
一般的な。
心室ペースメーカーが外科的である場合、2度または3度の心臓ブロックを持つ患者は、継続的なモニタリングでメレチン(塩酸メキシレチン、USP)で治療できます。. 既存の第1度AVブロックを持つ限られた数の患者(対照臨床試験では475人中45人)がメレチン(メキシレチンhcl)で治療されました。これらの患者のいずれも、2度または3度のAVブロックを発達させませんでした。. そのような患者、または既存の副鼻腔障害または心室内伝導障害のある患者に使用する場合は注意が必要です。.
他の抗不整脈薬と同様に、メレチン(塩酸メキシレチン、USP)は不整脈を悪化させる可能性があります。. これは、それほど重症でない不整脈(一般的な早拍または持続的な心室頻脈:参照)の患者でした。 副作用。)は異常ですが、持続的な心室頻脈などの生命にかかわる不整脈の患者ではより重要です。. 計画された電気刺激または挑発にさらされたそのような不整脈の患者では、患者の10〜15%が不整脈の悪化を経験しました。これは他の薬剤のそれより大きくない率です。.
メレチン(メキシレチンhcl)は、低血圧および重度の心不全の患者には注意して使用する必要があります。これらの状態は悪化する可能性があるためです。.
メレチン(メキシレチンhcl)は肝臓で代謝され、肝機能障害はメレチン(メキシレチンhcl)の消失半減期を延長するため、メレチン(メキシレチンhcl)を服用している間、肝疾患の患者を注意深く監視する必要があります。. うっ血性心不全後の肝機能障害のある患者にも同じ注意が必要です。.
メレチン(メキシレチンhcl)療法中は、尿中のpHを大幅に変化させる可能性のある同時薬物療法または食事療法を避ける必要があります。. 通常の栄養に関連する尿中のpHのわずかな変動は、メレチン(メキシレチンhcl)の排 ⁇ に影響を与えません。.
SGOTの上昇と肝障害。
3か月の対照試験では、メキシレチンで治療および対照された患者の約1%が、正常値の3倍を超えるSGOTの増加を経験しました。. メキシレチン思いやりのある使用プログラムの患者の約2%は、正常値の上限を3倍以上のSGOTの増加を示しました。. これらの増加は、多くの場合、特定可能な臨床イベントや、心不全、急性心筋 ⁇ 塞、輸血、その他の薬物療法などの治療手段に関連しています。. これらの増加は、しばしば無症候性で一時的なものであり、通常はビリルビンレベルの増加とは関係がなく、通常、治療の中止を必要としませんでした。. SGOTのマークされた調査(> 1000 U / L)は、末期心疾患(重度の心不全、心原性ショック)の4人の患者で死亡前に観察されました。.
肝壊死を含む深刻な肝障害のまれなケースが、メレチン(メキシレチンhcl)による治療で報告されています。. 異常な肝検査を受けた患者、または肝機能障害の兆候または症状がある患者は、注意深く検査することをお勧めします。. 肝酵素の持続的または悪化する増加が見つかった場合は、治療の中止を検討する必要があります。.
血液異常。
思いやりのある使用プログラムでメキシレチンで治療された10,867人の患者では、白血球減少症(1000 / mm未満の好中球)と発音されます。3)または無 ⁇ 粒球症。. 白血球の06%と穏やかなうつ病は0.08%で見られ、血小板減少症は0.16%で観察されました。. これらの患者の多くは重病であり、既知の血液学的副作用を伴う付随する薬物を受け取りました。. いくつかのケースでメキシレチンとの再挑戦は否定的でした。. メレチン(メキシレチンhcl)を単独で投与された患者では、顕著な白血球減少症または無 ⁇ 粒球症はありませんでした。無 ⁇ 粒球症の6例のうち5例はプロカインアミド(4例では遅発性製剤)に関連し、1例にはビンブラスチンに関連していた。. 重大な血液学的変化が観察された場合、患者は注意深く検査され、正当化される場合はメレチン(メキシレチンhcl)を中止する必要があります。. 血球数は通常、離乳後1か月以内に正常化します。. (見る。 副作用。).
けいれん(事故)は、メレチン(メキシレチンhcl)によって制御された臨床試験では発生しませんでした。. 思いやりのある使用プログラムでは、けいれんが1000人に2人の患者で報告されました。. これらの患者の28%が治療を中止しました。. 発作の病歴がある患者とない患者で曲線が報告されています。. メキシレチンは、既知の発作障害のある患者には注意して使用する必要があります。.
発がん、変異誘発および生殖能力障害。
ラット(24か月)およびマウス(18か月)の発がん性に関する研究では、腫瘍の可能性は示されていません。. メレチン(メキシレチンhcl)は、Amesテストで変異原性がないことが判明しました。. メレチン(メキシレチンhcl)はラットの生殖能力に影響を与えていません。.
妊娠。
催奇形性の影響。
妊娠カテゴリーC
ラット、マウス、ウサギでメレチン(塩酸メキシレチン、USP)を用いて行われた生殖研究では、ヒトの最大経口投与量の4倍(50 kgの患者では24 mg / kg)までの投与量で、催奇形性または生殖能力の障害の証拠は示されませんでした。 、胎児吸収の増加を示した。. 妊娠中の女性を対象とした適切で適切に管理された研究はありません。この薬は、潜在的な利益が胎児への潜在的なリスクを正当化する場合にのみ、妊娠中に使用されるべきです。.
母乳育児の母親。
メレチン(メキシレチンhcl)は、血漿中の濃度と同様の濃度で母乳中に現れます。. したがって、メレチン(メキシレチンhcl)の使用が不可欠であると考えられる場合は、乳児栄養の代替方法を検討する必要があります。.
小児用。
小児集団の安全性と有効性は確立されていません。.
メレチン(塩酸メキシレチン、USP)は、可逆的な胃腸および神経系の副作用を引き起こすことが多いですが、それ以外の場合には忍容性が良好です。. Meletin(Mexiletin hcl)は、1か月および3か月の対照試験で483人の患者、および大規模な思いやりのあるアプリケーションプログラムで10,000人以上の患者で研究されています。. 対照試験の用量は600〜1200 mg /日の範囲でした。思いやりのある使用プログラムの一部の患者(8%)は、より高い1日量(1600〜3200 mg /日)で治療されました)。. メレチン(メキシレチンhcl)とキニジン、プロカインアミド、ジソピラミドを比較した3か月の対照試験では、最も一般的な副作用は、上部消化管ストレス(41%)、眠気(10.5%)、振戦(12.6%)および協調困難( 10.2%)。. 1か月のプラセボ対照試験でも同様の頻度と発生率が観察されました。. これらの反応は一般に重 ⁇ ではなく、用量依存的であり、用量減少で可逆的でしたが、食物または制酸剤と一緒に薬を服用するか、患者の40%で治療を中止して治療を中止することにより、対照試験を受けました。. 表1は、1か月のプラセボ対照試験で報告された副作用を示しています。.
表1:4週間の二重盲検クロスオーバー試験でメキシレチンとプラセボで治療された患者の有害事象の比較発生率(%)。
| メキシレチン。 N = 53。 | プラセボ。 N = 49。 | |
| <。 | ||
| 動 ⁇ 。 | 7.5。 | 10.2。 |
| 胸の痛み。 | 7.5。 | 4.1。 |
| 心室性不整脈/ PVCの増加。 | 1.9。 | -。 |
| -。 | ||
| 吐き気/ ⁇ 吐/燃える芝生。 | 39.6。 | 6.1。 |
| 中枢神経系。 | ||
| / /。 | 4月26日。 | 14.3。 |
| 眠気。 | ||
| 振戦。 | 13.2。 | – |
| 緊張。 | 11.3。 | 6.1。 |
| 調整の難しさ。 | 9.4。 | – |
| 睡眠習慣の変化。 | 7.5。 | 16.3。 |
| 感覚異常/しびれ。 | 3.8。 | 2.0。 |
| 弱点。 | 1.9。 | 4.1。 |
| 疲労。 | 1.9。 | 2.0。 |
| 耳鳴り。 | 1.9。 | 4.1。 |
| 混乱/ ⁇ ったセンサー。 | 1.9。 | 2.0。 |
| その他。 | ||
| 頭痛。 | 7.5。 | 6.1。 |
| ぼやけた/視力の問題を参照してください。 | 7.5。 | 2.0。 |
| 息切れ/呼吸器疾患。 | 5.7。 | 10.2。 |
| 発疹。 | 3.8。 | 2.0。 |
| 未特異的浮腫。 | 3.8。 | — |
表2は、3か月の対照試験で患者の1%以上で発生する副作用を示しています。.
表2:12週間の二重盲検試験でメキシレチンまたは対照薬で治療された患者の有害事象の比較発生率(%)。
| メキシレチン。 N = 430。 | チニジン。 N = 262。 | プロカインアミド。 N = 78。 | |
| 78。 | |||
| 動 ⁇ 。 | 4.3。 | 4.6。 | 1.3。 |
| 胸の痛み。 | 2.6。 | 3.4。 | 1.3。 |
| 狭心症/狭心症のような痛み。 | 1.7。 | 1.9。 | 2.6。 |
| 心室性不整脈/ PVCの増加。 | 1.0。 | 2.7。 | 2.6。 |
| <。 | |||
| 吐き気/ ⁇ 吐/燃える芝生。 | 39.3。 | 4月21日。 | 33.3。 |
| 下 ⁇ 。 | 5.2。 | 33.2。 | 2.6。 |
| 便秘。 | 4.0。 | -。 | 6.4。 |
| 食欲の変化。 | 2.6。 | 1.9。 | – |
| 腹痛/けいれん/不快感。 | 1.2。 | 1.5。 | — |
| 中枢神経系。 | |||
| めまい/眠気。 | 18.9。 | 14.1。 | 14.1。 |
| 振戦。 | 13.2。 | 2.3。 | 3.8。 |
| 調整の難しさ。 | 9.7。 | 1.1。 | 1.3。 |
| 睡眠習慣の変化。 | 7.1。 | 2.7。 | 11.5。 |
| 弱点。 | 5.0。 | 5.3。 | 7.7。 |
| 緊張。 | 5.0。 | 1.9。 | 6.4。 |
| 疲労。 | 3.8。 | 5.7。 | 5.1。 |
| 言語の難しさ。 | 2.6。 | 0.4。 | – |
| 混乱/ ⁇ ったセンサー。 | 2.6。 | -。 | 3.8。 |
| 感覚異常/しびれ。 | 2.4。 | 2.3。 | 2.6。 |
| 耳鳴り。 | 2.4。 | 1.5。 | – |
| うつ病。 | 2.4。 | 1.1。 | 1.3。 |
| その他。 | |||
| ぼやけた/視力の問題を参照してください。 | 5.7。 | 3.1。 | 5.1。 |
| 頭痛。 | 5.7。 | 6.9。 | 7.7。 |
| 発疹。 | 4.2。 | 3.8。 | 10.3。 |
| 息切れ/呼吸器疾患。 | 3.3。 | 3.1。 | 5.1。 |
| 口渇。 | 2.8。 | 1.9。 | 5.1。 |
| 関節痛。 | 1.7。 | 2.3。 | 5.1。 |
| 発熱。 | 1.2。 | 3.1。 | 2.6。 |
1%未満:。 失神、浮腫、ほてり、高血圧、短期記憶喪失、意識喪失、その他の心理的変化、発汗、尿中の ⁇ /抑制、 ⁇ 怠感、インポテンス/性欲低下、 ⁇ 頭炎、心不全。.
10,000人を超える患者の別のグループは、思いやりのある使用条件下でメレチン(塩酸メキシレチン、USP)を投与できるプログラムで治療されました。. これらの患者は重病で、大多数が多剤療法を受けていました。. 患者の24%が1年以上プログラムを継続しました。. 治療の中止につながった副作用は患者の15%で発生しました(通常、上部消化器系または神経系の影響)。. 一般に、より一般的な副作用は、対照試験の副作用と同様でした。. メレチン(メキシレチンhcl)の使用から生じる可能性のあるあまり一般的でない副作用は次のとおりです。
心血管系:。 失神と低血圧、それぞれ1000年に約6。徐脈、1000年に約4人。狭心症/狭心症のような痛み、1000年に約3人。浮腫、房室ブロック/伝導障害、ほてり、それぞれ1000分の2。心房性不整脈、高血圧。.
中枢神経系:。 短期記憶喪失、患者1000人に約9人。幻覚およびその他の心理的変化、それぞれ1000人に約3人。精神病とけいれん/発作、それぞれ1000人に約2人。意識喪失、10,000人に約6人。.
消化:。 ⁇ 下障害、約1000人に2人。胃 ⁇ 瘍、10,000人に約8人。上部消化管出血、約10,000人に7人。食道の ⁇ 瘍、約10,000人に1人。. 重度の肝炎/急性肝壊死のまれなケース。.
皮膚:。 剥離性皮膚炎およびメレチン(塩酸メキシレチン、USP)治療を伴うスティーブンスジョンソン症候群のまれな症例が報告されています。.
実験室:。 異常な肝機能検査、約1000人に5人の患者。陽性ANAと血小板減少症、それぞれ1000人に約2人。白血球減少症(好中球減少症と無 ⁇ 粒球症を含む)、約1000人に1人。骨髄線維症、10,000人に約2人の患者。.
その他:発汗。, 1000年に約6。; 味が変わった。, 1000年に約5。; ⁇ 液の変化。, 脱毛とインポテンス/性欲減退。, 1000年にそれぞれ約4人。; 体調を崩す。, 1000年に約3人。; 尿中の ⁇ /保持。, 1000年にそれぞれ約2つ。; スラッカウフ。, 乾燥肌。, 喉頭と ⁇ 頭の変化と口腔粘膜の変化。, それぞれ約1000分の1。; SLE症候群。, 10,000人に約4人。.
血液学。
血液異常は対照研究では観察されなかったが、思いやりのある使用プログラムでメキシレチンで治療された10,867人の患者で発生した(参照)。 注意。).
骨髄線維症は、思いやりのある使用プログラムで2人の患者で報告されています。1人は長期チオテパ療法を受け、もう1人は治療前の骨髄異常がありました。.
市販後の経験では、肺毒性を引き起こすことが知られている他の薬物または疾患の有無にかかわらず、メレチン(メキシレチンhcl)療法中の肺浸潤および肺線維症を含む、肺の変化の孤立した自発的な報告があります。. メレチン(メキシレチンhcl)療法との因果関係は確立されていません。. また、既存の心室機能低下が損なわれている患者では、眠気、眼振、運動失調、消化不良反応、うっ血性心不全の悪化などの孤立した報告もあります。. メレチン(メキシレチンhcl)による治療に関連する ⁇ 炎のまれな報告があります。 .
メレチンの過剰摂取(塩酸メキシレチン、USP)に関連する臨床所見には、眠気、 ⁇ 乱、吐き気、低血圧、副鼻腔徐脈、感覚異常、発作、束の負荷ブロック、AV心臓ブロック、心室細動、心血管虚脱などの心室頻脈不整脈が含まれます崩壊と。. 4.4 gの死亡詐欺で最も低い既知の線量で、死後の血清メキシレチンレベルが34〜37 mcg / ml(Jequier P. et al。. ランセット1976:1(7956):429)。. 患者は4gから18Gメキシレチンの服用から回復しました(Frank S.E. et al。. Am J Emerg(1991:9:43-48)。.
メレチン(メキシレチンhcl)の特定の解毒剤はありません。. メレチンの過剰摂取(メキシレチンhcl)の治療には、一般的な支援策、重要な機能の綿密なモニタリングとモニタリングが含まれます。. さらに、患者の臨床状態に応じて、薬理学的介入の使用(例:. 圧力媒体、アトロピンまたは抗けいれん薬)または静脈横断ペースメーカーが推奨されます。.
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