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Militian Inessa Mesropovna 、薬局による医学的評価、 最終更新日:06.04.2022
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ポエルテン(塩酸メキシレチン、USP)は、医師の判断で生命を脅かす、持続的な心室頻拍などの文書化された心室性不整脈の治療に適応されます。. ポエルテン(メキシレチンhcl)の不整脈の影響のため、不整脈が少ない場合は一般的に使用しないでください。. 無症候性心室早期収縮患者の治療は避けるべきです。.
生命にかかわる不整脈の治療に使用される他の抗不整脈薬と同様に、ポエルテン(メキシレチンhcl)治療の開始は、病院で行う必要があります。.
抗不整脈薬は、心室性不整脈患者の生存を高めることは示されていません。.
ポエルテン(塩酸メキシレチン、USP)の投与量は、反応と耐性に基づいて個別化する必要があります。どちらも用量に関連しています。. 食品または制酸剤による投与が推奨されます。. 不整脈の迅速な制御が不可欠ではない場合、8時間ごとに200 mgでポエルテン(メキシレチンhcl)療法を開始します。. 用量調整の間に最低2〜3日をお勧めします。. 用量は、50または100 mg刻みで上下に調整できます。.
他の抗不整脈薬と同様に、臨床および心電図評価(評価に必要な場合はホルターモニタリングを含む)は、望ましい抗不整脈効果が得られたかどうかを判断し、滴定と用量調整を導くために必要です。.
ほとんどの患者では、食事または制酸剤を使用して8時間ごとに200〜300 mgを摂取することで、十分なコントロールを実現できます。. 300 mg q8hで満足のいく応答が達成されておらず、患者がポエルテン(メキシレチンhcl)によく耐えている場合、400 mg q8hの用量を試すことができます。. CNS副作用の重症度は1日の総投与量とともに増加するため、投与量は1200 mg /日を超えてはなりません。.
一般に、腎不全の患者は通常の用量のポエルテン(メキシレチンhcl)を必要とします。. ただし、重度の肝疾患のある患者は、低用量を必要とする場合があり、注意深く監視する必要があります。. 同様に、右側のうっ血性心不全は、肝代謝を減らし、必要な用量を減らすことができます。. 血漿中濃度は、特定の併用薬によっても影響を受ける可能性があります(参照)。 注意:薬物相互作用。).
線量を読み込んでいます。
心室性不整脈の迅速な制御が不可欠である場合、400 mgのポエルテン(メキシレチンhcl)の初期負荷量を投与し、その後8時間で200 mgを投与することができます。. 治療効果のオンセットは通常30分から2時間以内に観察されます。.
Q12H投与スケジュール。
ポエルテン(メキシレチンhcl)に反応する一部の患者は、利便性とコンプライアンスを向上させるために12時間の投与スケジュールに転送される場合があります。. 8時間ごとに300 mg以下のポエルテン(メキシレチンhcl)用量で適切な抑制が達成された場合、心室エクトピーの抑制の程度を注意深く監視しながら、同じ1日総量を12時間ごとに分割して投与できます。. この用量は、望ましい反応を達成するために、12時間ごとに最大450 mgまで調整できます。.
ポエルテン(メキシレチンhcl)に転送しています。
次の投与スケジュール。, 実験データではなく理論的な考察に基づいています。, 他のクラスI経口抗不整脈薬からポエルテンに患者を移送するために提案されています。 (メキシレチンhcl。) :ポエルテン。 (メキシレチンhcl。) 治療は200 mgの用量で開始することができます。, 上記のように応答に滴定されます。, 硫酸キニジンの最終投与後6〜12時間。, プロカインアミドの最後の投与から3-6時間。, ジソピラミドの最後の投与後6〜12時間、またはトカイニドの最後の投与後8〜12時間。.
以前の抗不整脈剤の離脱が生命にかかわる不整脈を引き起こす可能性が高い患者では、患者の入院が推奨されます。.
リドカインからポエルテン(メキシレチンhcl)に移す場合、ポエルテン(メキシレチンhcl)の最初の経口投与を行うときに、リドカインの注入を停止する必要があります。. 不整脈の抑制が十分に維持されているように見えるまで、注入ラインは開いたままにする必要があります。.
リドカインとポエルテン(メキシレチンhcl)の悪影響の類似性と、それらが相加的である可能性を考慮する必要があります。.
ポエルテン(塩酸メキシレチン、USP)は、心原性ショックまたは既存の2次または3度のAVブロック(ペースメーカーが存在しない場合)の存在下では禁 ⁇ です。.
警告。
死亡率:国民の心の中で。, 肺と血液研究所の心臓不整脈抑制試験。 (キャスト。) 長期。, 多施設。, 無作為化。, 心筋 ⁇ 塞が6日以上2年未満であった無症候性の生命にかかわる心室性不整脈の患者を対象とした二重盲検試験。, 過度の死亡率または非致命的な心停止率。 (7.7%。) エンカイニドまたはフレカイニドで治療された患者で見られたのは、プラセボ治療群に注意深く一致した患者に割り当てられた患者で見られたものと比較されました。 (3.0%。). この研究におけるエンカイニドまたはフレカイニドによる治療の平均期間は10か月でした。.
CASTの結果が他の母集団に適用可能(例:.、最近の心筋 ⁇ 塞のないもの)は不確かです。. ポエルテン(メキシレチンhcl)の既知の不整脈特性と、生命にかかわる不整脈のない患者の抗不整脈薬の生存改善の証拠の欠如を考慮すると、ポエルテン(メキシレチンhcl)およびその他の抗不整脈薬の使用は、生命を脅かす心室性不整脈。.
急性肝損傷。
市販後の経験では、異常な肝機能検査が報告されており、一部はポエルテンによる治療の最初の数週間で報告されています(塩酸メキシレチン、USP)。. これらのほとんどはうっ血性心不全または虚血の状況で観察されており、ポエルテン(メキシレチンhcl)との関係は確立されていません。.
注意。
一般的な。
心室ペースメーカーが作動している場合、継続的に監視されている場合、2度または3度の心臓ブロックを持つ患者はポエルテン(塩酸メキシレチン、USP)で治療できます。. 既存の第1学位AVブロックを持つ限られた数の患者(対照臨床試験では475人中45人)がポエルテン(メキシレチンhcl)で治療されました。これらの患者のいずれも、2次または3度のAVブロックを開発しませんでした。. そのような患者、または既存の副鼻腔結節機能不全または心室内伝導異常のある患者に使用する場合は注意が必要です。.
他の抗不整脈薬と同様に、ポエルテン(塩酸メキシレチン、USP)は不整脈の悪化を引き起こす可能性があります。. これは、それほど深刻でない不整脈(頻繁な早期の ⁇ 動または非持続性心室頻脈)の患者では珍しいです。 逆の反応。)、しかし持続的な心室頻脈などの生命にかかわる不整脈の患者ではより大きな懸念があります。. プログラムされた電気刺激または運動挑発を受けたそのような不整脈のある患者では、患者の10〜15%が不整脈の悪化を経験しており、他の薬剤のそれ以下の割合でした。.
ポエルテン(メキシレチンhcl)は、これらの状態を悪化させる可能性があるため、低血圧および重度のうっ血性心不全の患者には注意して使用する必要があります。.
ポエルテン(メキシレチンhcl)は肝臓で代謝され、肝機能障害はポエルテン(メキシレチンhcl)の排 ⁇ 半減期を延長すると報告されているため、ポエルテン(メキシレチンhcl)を投与している間、肝疾患の患者には注意深く追跡する必要があります。. うっ血性心不全に続発する肝機能障害のある患者にも同じ注意が必要です。.
ポエルテン(メキシレチンhcl)療法中は、尿のpHを著しく変化させる可能性のある併用薬物療法または食事療法を回避する必要があります。. 通常の食事に関連する尿のpHのわずかな変動は、ポエルテン(メキシレチンhcl)の排 ⁇ に影響を与えません。.
SGOTの上昇と肝障害。
3か月の対照試験では、メキシレチン治療患者と対照患者の両方の約1%で、正常の上限の3倍を超えるSGOTの上昇が発生しました。. メキシレチン思いやりのある使用プログラムの患者の約2%は、SGOTの上昇が正常の上限の3倍以上でした。. これらの上昇は、うっ血性心不全、急性心筋 ⁇ 塞、輸血、その他の薬物療法などの特定可能な臨床イベントや治療手段に関連して頻繁に発生しました。. これらの上昇は、しばしば無症候性で一過性であり、通常はビリルビンレベルの上昇とは関係がなく、通常、治療の中止を必要としませんでした。. SGOTの著しい上昇(> 1000 U / L)は、末期心疾患(重度のうっ血性心不全、心原性ショック)の4人の患者で死亡前に見られました。.
肝壊死を含む重度の肝障害のまれな例は、ポエルテン(メキシレチンhcl)治療に関連して報告されています。. 異常な肝検査が発生した患者、または肝機能障害を示唆する兆候または症状がある患者は、慎重に評価することをお勧めします。. 肝酵素の上昇が持続的または悪化していることが検出された場合は、治療の中止を検討する必要があります。.
血液ジスクラシア。
思いやりのある使用プログラムでメキシレチンで治療された10,867人の患者のうち、白血球減少症(好中球が1000 / mm未満)とマークされています。3)または無 ⁇ 粒球症は0.06%で見られ、白血球の穏やかなうつ病は0.08%で見られ、血小板減少症は0.16%で観察されました。. これらの患者の多くは重病であり、既知の色素学的副作用を伴う併用薬を投与されていました。. いくつかのケースでメキシレチンとの再挑戦は否定的でした。. マークされた白血球減少症または無 ⁇ 粒球症は、ポエルテン(メキシレチンhcl)のみを投与された患者では発生しませんでした。無 ⁇ 粒球症の6例のうち5例はプロカインアミド(4つの持続放出製剤)と関連しており、1つはビンブラスチンと関連していた。. 重大な血液学的変化が観察された場合、患者は注意深く評価されるべきであり、必要に応じて、ポエルテン(メキシレチンhcl)を中止すべきである。. 通常、血球数は中止後1か月以内に正常に戻ります。. (見る。 逆の反応。).
けいれん(発作)は、ポエルテン(メキシレチンhcl)対照臨床試験では発生しませんでした。. 思いやりのある使用プログラムでは、1000人の患者のうち約2人でけいれんが報告されました。. これらの患者の28%が治療を中止しました。. けいれんは、発作の既往歴のある患者とない患者で報告されました。. メキシレチンは、既知の発作障害のある患者には注意して使用する必要があります。.
発がん、変異誘発および生殖能力の障害。
ラット(24か月)およびマウス(18か月)の発がん性の研究では、腫瘍形成の可能性は示されませんでした。. ポエルテン(メキシレチンhcl)は、Amesテストで変異原性がないことが判明しました。. ポエルテン(メキシレチンhcl)はラットの生殖能力を損ないませんでした。.
妊娠。
催奇形性の影響。
妊娠カテゴリーC
ラット、マウス、ウサギのポエルテン(塩酸メキシレチン、USP)を用いて行われた生殖試験で、最大ヒト経口投与量(50 kgの患者では24 mg / kg)の4倍までの投与量で、催奇形性または受胎能障害の証拠は明らかになりませんでした。胎児吸収の増加。. 妊娠中の女性を対象とした適切で適切に管理された研究はありません。この薬は、潜在的な利益が胎児への潜在的なリスクを正当化する場合にのみ、妊娠で使用されるべきです。.
授乳中の母親。
ポエルテン(メキシレチンhcl)は、血漿で観察されたものと同様の濃度で母乳中に現れます。. したがって、ポエルテン(メキシレチンhcl)の使用が不可欠であると思われる場合は、乳児の授乳の代替方法を検討する必要があります。.
小児用。
小児集団の安全性と有効性は確立されていません。.
ポエルテン(塩酸メキシレチン、USP)は、一般に可逆的な胃腸および神経系の副作用を引き起こしますが、それ以外の場合には忍容性が良好です。. ポエルテン(メキシレチンhcl)は、1か月および3か月の対照研究で483人の患者、および大規模な思いやりのある使用プログラムで10,000人以上の患者で評価されています。. 対照試験の投与量は600〜1200 mg /日の範囲でした。思いやりのある使用プログラムの一部の患者(8%)は、より高い1日量(1600〜3200 mg /日)で治療されました。. ポエルテン(メキシレチンhcl)とキニジン、プロカインアミド、ジソピラミドを比較した3か月の対照試験で最も頻繁な副作用は、上部消化管苦痛(41%)、立ちくらみ(10.5%)、振戦(12.6%)および協調困難( 10.2%)。. 1か月のプラセボ対照試験でも同様の頻度と発生率が観察されました。. これらの反応は一般に深刻ではなく、用量に関連し、用量の減少で可逆的でしたが、薬物または制酸剤を併用するか、または治療を中止することにより、対照試験の患者の40%で治療の中止につながりました。. 表1は、1か月のプラセボ対照試験で報告された有害事象を示しています。.
表1:4週間の二重盲検クロスオーバー試験でメキシレチンとプラセボで治療された患者の有害事象の比較発生率(%)。
メキシレチン。 N = 53。 | プラセボ。 N = 49。 | |
心血管。 | ||
動 ⁇ 。 | 7.5。 | 10.2。 |
胸の痛み。 | 7.5。 | 4.1。 |
心室性不整脈/ PVCの増加。 | 1.9。 | - |
消化器。 | ||
吐き気/ ⁇ 吐/ハートバーン。 | 39.6。 | 6.1。 |
中央神経系。 | ||
めまい/。 | 26.4。 | 14.3。 |
立ちくらみ。 | ||
振戦。 | 13.2。 | — |
緊張。 | 11.3。 | 6.1。 |
調整の難しさ。 | 9.4。 | — |
睡眠習慣の変化。 | 7.5。 | 16.3。 |
感覚異常/しびれ。 | 3.8。 | 2.0。 |
弱点。 | 1.9。 | 4.1。 |
疲労。 | 1.9。 | 2.0。 |
耳鳴り。 | 1.9。 | 4.1。 |
混乱/ ⁇ った感覚。 | 1.9。 | 2.0。 |
その他。 | ||
頭痛。 | 7.5。 | 6.1。 |
ぼやけた視覚障害。 | 7.5。 | 2.0。 |
呼吸困難/呼吸器。 | 5.7。 | 10.2。 |
発疹。 | 3.8。 | 2.0。 |
非特異的浮腫。 | 3.8。 | — |
表2は、3か月の管理された研究で患者の1%以上で発生する副作用を示しています。.
表2:12週間の二重盲検試験でメキシレチンまたはコントロール薬で治療された患者の有害事象の比較発生率(%)。
メキシレチン。 N = 430。 | キニジン。 N = 262。 | プロカインアミド。 N = 78。 | |
心血管。 | |||
動 ⁇ 。 | 4.3。 | 4.6。 | 1.3。 |
胸の痛み。 | 2.6。 | 3.4。 | 1.3。 |
狭心症/狭心症のような痛み。 | 1.7。 | 1.9。 | 2.6。 |
心室性不整脈/ PVCの増加。 | 1.0。 | 2.7。 | 2.6。 |
消化器。 | |||
吐き気/ ⁇ 吐/ハートバーン。 | 39.3。 | 21.4。 | 33.3。 |
下 ⁇ 。 | 5.2。 | 33.2。 | 2.6。 |
便秘。 | 4.0。 | -。 | 6.4。 |
食欲の変化。 | 2.6。 | 1.9。 | — |
腹痛/けいれん/不快感。 | 1.2。 | 1.5。 | — |
中央神経系。 | |||
めまい/立ちくらみ。 | 18.9。 | 14.1。 | 14.1。 |
振戦。 | 13.2。 | 2.3。 | 3.8。 |
調整の難しさ。 | 9.7。 | 1.1。 | 1.3。 |
睡眠習慣の変化。 | 7.1。 | 2.7。 | 11.5。 |
弱点。 | 5.0。 | 5.3。 | 7.7。 |
緊張。 | 5.0。 | 1.9。 | 6.4。 |
疲労。 | 3.8。 | 5.7。 | 5.1。 |
スピーチの難しさ。 | 2.6。 | 0.4。 | — |
混乱/ ⁇ った感覚。 | 2.6。 | -。 | 3.8。 |
感覚異常/しびれ。 | 2.4。 | 2.3。 | 2.6。 |
耳鳴り。 | 2.4。 | 1.5。 | — |
うつ病。 | 2.4。 | 1.1。 | 1.3。 |
その他。 | |||
ぼやけた視覚障害。 | 5.7。 | 3.1。 | 5.1。 |
頭痛。 | 5.7。 | 6.9。 | 7.7。 |
発疹。 | 4.2。 | 3.8。 | 10.3。 |
呼吸困難/呼吸器。 | 3.3。 | 3.1。 | 5.1。 |
口渇。 | 2.8。 | 1.9。 | 5.1。 |
関節痛。 | 1.7。 | 2.3。 | 5.1。 |
発熱。 | 1.2。 | 3.1。 | 2.6。 |
1%未満:。 失神、浮腫、ほてり、高血圧、短期記憶喪失、意識喪失、その他の心理的変化、発汗、 ⁇ 性/保持、 ⁇ 怠感、インポテンス/性欲低下、 ⁇ 頭炎、うっ血性心不全。.
思いやりのある使用状況下でポエルテン(塩酸メキシレチン、USP)の投与を可能にするプログラムで、10,000人を超える患者の追加グループが治療されました。. これらの患者は重病で、大多数が多剤療法を受けていました。. 患者の24%が1年以上プログラムに参加しました。. 治療の中止につながる副作用は患者の15%で発生しました(通常、上部消化器系または神経系の影響)。. 一般に、より一般的な副作用は対照試験の副作用と同様でした。. ポエルテン(メキシレチンhcl)の使用に関連する可能性のあるあまり一般的でない有害事象は次のとおりです。
心血管系:。 失神と低血圧、それぞれ1000年に約6。徐脈、1000年に約4回。狭心症/狭心症のような痛み、1000年に約3回。浮腫、房室ブロック/伝導障害およびほてり、それぞれ1000分の2。心房性不整脈、高血圧および心原性ショック、それぞれ約10.
中央神経系:。 短期記憶喪失、患者1000人に約9人。幻覚およびその他の心理的変化、それぞれ1000人に約3人。精神病およびけいれん/発作、それぞれ1000人に約2人。意識喪失、10,000人に約6人。.
消化器:。 ⁇ 下障害、約1000人に2人。消化性 ⁇ 瘍、10,000人に約8人。上部消化管出血、約10,000人に7人。食道 ⁇ 瘍、約10,000人に1人。. 重度の肝炎/急性肝壊死のまれなケース。.
皮膚:。 剥離性皮膚炎およびポエルテン(塩酸メキシレチン、USP)治療を伴うスティーブンスジョンソン症候群のまれな症例が報告されています。.
実験室:。異常な肝機能検査、約1000人に5人の患者。陽性ANAと血小板減少症、それぞれ1000人に約2人。白血球減少症(好中球減少症と無 ⁇ 粒球症を含む)、約1000人に1人。骨髄線維症、10,000人に約2人の患者。.
その他:。 発汗。, 1000年に約6。; 味の変化。, 1000年に約5。; ⁇ 液の変化。, 脱毛とインポテンス/性欲減退。, それぞれ1000年に4人。; ⁇ 怠感。, 1000年に約3人。; 尿の ⁇ /保持。, それぞれ1000年に2回。; しゃっくり。, 乾燥肌。, 喉頭と ⁇ 頭の変化と口腔粘膜の変化。, それぞれ約1000分の1。; SLE症候群。, 10,000人に約4人。.
血液学。
血液異常症は対照試験では見られませんでしたが、思いやりのある使用プログラムでメキシレチンで治療された10,867人の患者の間で発生しました(参照)。 注意。).
骨髄線維症は、思いやりのある使用プログラムで2人の患者で報告されました。1人は長期チオテパ療法を受けており、もう1人は治療前の骨髄異常がありました。.
市販後の経験では、肺毒性を生成することが知られている他の薬物または疾患の有無にかかわらず、ポエルテン(メキシレチンhcl)療法中の肺浸潤および肺線維症を含む肺の変化の孤立した自発的な報告があります。. ポエルテン(メキシレチンhcl)療法との因果関係は確立されていません。. さらに、既存の心室機能低下が損なわれている患者では、眠気、眼振、運動失調、消化不良、過敏反応、うっ血性心不全の悪化などの孤立した報告があります。. ポエルテン(メキシレチンhcl)治療に関連する ⁇ 炎のまれな報告があります。.
ポエルテン(塩酸メキシレチン、USP)の過剰摂取に関連する臨床所見には、眠気、 ⁇ 乱、吐き気、低血圧、副鼻腔徐脈、感覚異常、発作、束枝ブロック、AV心臓ブロック、心静止、心室細動、心血管虚脱などの心室頻脈不整脈が含まれますと ⁇ 睡。. 死亡例で最も低い既知の用量は4.4gで、死後の血清メキシレチンレベルは34-37 mcg / mlでした(Jequier P. et al。. ランセット1976:1(7956):429)。. 患者は4gから18gのメキシレチンの摂取から回復しました(Frank S. E. et al。. Am J Emerg Med 1991:9:43-48)。.
ポエルテン(メキシレチンhcl)の特定の解毒剤はありません。. ポエルテン(メキシレチンhcl)の過剰摂取の管理には、一般的な支援策、綿密な観察、バイタルサインの監視が含まれます。. さらに、薬理学的介入の使用(例:.、プレッサー剤、アトロピンまたは抗けいれん薬)または静脈内心臓ペーシングは、患者の臨床状態に応じて推奨されます。.
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