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Oliinyk Elizabeth Ivanovna 、薬局による医学的評価、 最終更新日:19.03.2022
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MEXITIL(塩酸メキシレチン、USP)は100 mlのボトルで供給されます。 150 mg、200 mg、または250 mgの塩酸メキシレチンを含むゼラチンカプセル:。
メキシコ(メキシレチンhcl)150 mg。 カプセルは赤とキャラメルです。 マーキングBl 66(。NDR。 0597-0066-01)。.
メキシコ(メキシレチンhcl)200 mg。 カプセルは赤で、マーキングはBlです。 67(。NDR。 0597-0067-01)。.
メキシコ(メキシレチンhcl)250 mg。 カプセルは赤でアクアグリュンです。 マーキングBl 68(。NDR。 0597-0068-01)。.
25°C(77°F)で買い物をします。 15-30までの遠足は°C(59-86°F)を許可しました。. .
配布者:Boehringer Ingelheim Pharmaceuticals、Inc. リッジフィールド、。 コネチカット06877アメリカ。日付:2003年5月30日。
MEXITIL(塩酸メキシレチン、USP)は糖尿病の治療に使用されます。 持続性心室頻脈などの心室性不整脈。 医師の判断は生命を脅かすものです。. 不整脈のため。 MEXITIL(メキシレチンhcl)の影響、不整脈の少ない使用は、一般的に推奨されません。. 無症候性心室早期収縮患者の治療はそうすべきです。 避けてください。.
MEXITIL(メキシレチンhcl)および他の抗不整脈薬による治療の開始。 生命にかかわる不整脈を治療することは病院で行われるべきです。.
抗不整脈は心室性不整脈の患者の生存を改善することは示されていません。.
MEXITIL(塩酸メキシレチン、USP)の投与量は、反応と耐性に基づいて個別化する必要があります。どちらも用量依存的です。. 食品または制酸剤による投与が推奨されます。. 不整脈の迅速な制御が絶対に必要でない場合は、8時間ごとに200 mgでMEXITIL(メキシレチンhcl)療法を開始します。. 投与量の調整の間は、少なくとも2〜3日間推奨されます。. 用量は50または100 mgのステップで上下に調整できます。.
他の抗不整脈薬と同様に、臨床および心電図評価。 (評価に必要な場合はホルターモニタリングを含む)を決定する必要があります。 望ましい抗不整脈効果が達成され、その傾向を導くかどうか。 そして線量調整。.
ほとんどの患者で200〜300 mgの満足できるコントロールを達成できます。 食物または制酸剤で8時間ごと。. 満足のいく答えが与えられていない場合。 300 mg q8hに達し、患者は400用量のMEXITIL(メキシレチンhcl)によく耐えます。 mg q8hを試すことができます。. CNSの深刻な副作用が全体的に増加するにつれて。 1日量は1200 mg /日を超えてはなりません。.
一般に、腎不全の患者は通常の用量のMEXITIL(メキシレチンhcl)を必要とします。. ただし、重度の肝疾患のある患者は、低用量が必要になる場合と必要になる場合があります。 注意深く監視する。. 同様の右側のうっ血性心不全。 肝臓の代謝を減らし、必要な用量を減らすことができます。. 血漿レベルも可能です。 特定の付随する薬の影響を受ける(参照。 注意:医療。 相互作用。).
負荷量。
心室性不整脈の迅速な制御が不可欠である場合、400 mg MEXITIL(メキシレチンhcl)の初期用量を投与し、その後8時間で200 mgの用量を投与できます。. 治療効果は通常30分から2時間以内に観察されます。.
q12h投与スケジュール。
MEXITIL(メキシレチンhcl)に反応する一部の患者は、利便性とコンプライアンスを向上させるために12時間の投与スケジュールに切り替えることができます。. 8時間ごとに300 mg以下のMEXITIL用量(メキシレチンhcl)で適切な抑制が達成された場合、心室異所性の抑制の程度を注意深く監視しながら、同じ1日量を12時間ごとに分割して投与できます。. この用量は、12時間ごとに最大450 mgまで調整して、望ましい応答を達成できます。.
メキシチルへの感染(メキシレチンhcl)。
理論的考察に基づく以下の投与スケジュール。 他のクラスIからの患者の感染に関する実験データが提案されています。 MEXITIL(メキシレチンhcl)に対する経口抗不整脈薬:MEXITIL(メキシレチンhcl)による治療を開始できます。 200 mgの用量で、上記のように反応するように滴定され、6〜12時間後。 硫酸チニジンの最後の投与量、プロカインアミドの最後の投与の3-6時間後。 ジソピラミドの最後の投与から6〜12時間、または最後の投与から8〜12時間。 トカイニドの用量。.
以前の抗不整脈薬を中止する可能性が高い患者。 生命にかかわる不整脈を引き起こすには、患者の入院が推奨されます。.
リドカインをメキシコ(メキシレチンhcl)に移す場合、リドカイン注入はそうでなければなりません。 MEXITIL(メキシレチンhcl)の最初の経口投与が投与された場合は中止してください。. 輸液。 不整脈の抑制が満足できるようになるまで、ラインは開いたままにする必要があります。 世話をする。.
リドカインの副作用の類似性を考慮する必要があります。 MEXITIL(Mexiletin hcl)とあなたが加法になる可能性。.
MEXITIL(塩酸メキシレチン、USP)は、心原性ショックまたは既存の2次または3度のAVブロック(ペースメーカーがない場合)の存在下では禁 ⁇ です。.
警告。
死亡率:国立心臓、肺および血液研究所の心不整脈の場合。 抑制試験(CAST)、長期、多施設、無作為化、二重盲検。 無症候性で生命を脅かすことのない心室性不整脈の患者を対象とした研究。 6日以上2年未満の心筋 ⁇ 塞を起こした人。 過度の死亡率または非致命的な心停止率(7.7%)が患者に見られます。 患者のそれと比較して、エンカイニドまたはフレカイニドで治療されます。 プラセボ治療群(3.0%)を注意深く調整する。. の平均期間。 この研究における10か月間のエンカイニドまたはフレカイニド詐欺による治療。.
CAST結果が他の母集団に適用可能(例: 最近の心筋 ⁇ 塞なし)は不確かです。. よく知られている不整脈を考えると。 メキシコ(メキシレチンhcl)の特性と、すべての人の生存率向上の証拠の欠如。 生命にかかわる不整脈のない患者に使用される抗不整脈薬。 MEXITIL(メキシレチンhcl)およびその他の抗不整脈薬は患者用に予約する必要があります。 生命にかかわる心室性不整脈。.
急性肝障害。
異常な肝機能検査が市販後の経験で報告されており、一部はMEXITIL療法の最初の週に報告されています(塩酸メキシレチン、USP)。. それらのほとんどはうっ血性心不全または虚血で観察されており、MEXITIL(Mexiletin hcl)との関係は確立されていません。.
注意。
一般的な。
心室ペースメーカーが外科的である場合、2度または3度の患者。 心臓ブロックは、連続している場合はMEXITIL(塩酸メキシレチン、USP)で治療できます。 監視。. 限られた数の患者(対照臨床試験では475人中45人)。 既存の第1度AVブロックでは、MEXITIL(Mexiletin hcl)で処理されました。これらのどれも。 患者は2度または3度のAVブロックを開発しました。. 注意が必要です。 そのような患者、または既存の副鼻腔結節を持つ患者に使用される場合。 機能不全または心室内伝導障害。.
他の抗不整脈薬と同様に、MEXITIL(塩酸メキシレチン、USP)が引き起こす可能性があります。 不整脈の悪化。. これはそれほど重症でない患者でした。 不整脈(一般的な早 ⁇ または持続的な心室頻脈:。 見る。 副作用。)、しかし生命にかかわる患者にあります。 持続的な心室頻拍などの不整脈。. そのような患者で。 プログラムされた電気刺激または挑発にさらされる不整脈。 患者の10-15%は不整脈の悪化があり、それ以下の割合でした。 他のエージェントのそれ。.
MEXITIL(メキシレチンhcl)は、低血圧でより重度の患者に使用する必要があります。 これらの状態を悪化させる可能性があることによるうっ血性心不全。.
MEXITIL(メキシレチンhcl)が肝臓で代謝され、肝機能障害が発生したためです。 MEXITIL(メキシレチンhcl)の消失半減期を肝臓の患者に延長すると報告されています。 MEXITIL(Mexiletin hcl)を投与している間は、病気を注意深く追跡する必要があります。. 同じ注意。 肝障害のある患者では、二次的過ぎるうっ血を観察する必要があります。 心不全。.
尿路を著しく変化させる可能性のある同時薬物療法または食事療法。 MEXITIL(メキシレチンhcl)療法中はpHを避けてください。. 尿のわずかな変動。 通常の栄養に関連するpH値は、MEXITIL(メキシレチンhcl)の排 ⁇ に影響を与えません。.
SGOTの上昇と肝障害。
3か月の対照試験では、メキシレチンで治療および対照された患者の約1%が、正常値の3倍を超えるSGOTの増加を経験しました。. メキシレチン思いやりのある使用プログラムの患者の約2%は、正常値の上限を3倍以上のSGOTの増加を示しました。. これらの増加は、多くの場合、特定可能な臨床イベントや、心不全、急性心筋 ⁇ 塞、輸血、その他の薬物療法などの治療手段に関連しています。. これらの増加は、しばしば無症候性で一時的なものであり、通常はビリルビンレベルの増加とは関係がなく、通常、治療の中止を必要としませんでした。. SGOTのマークされた調査(> 1000 U / L)は、末期心疾患(重度の心不全、心原性ショック)の4人の患者で死亡前に観察されました。.
肝壊死を含む深刻な肝障害のまれなケースが、MEXITIL(Mexiletin hcl)治療で報告されています。. 異常な肝検査を受けた患者、または肝機能障害の兆候または症状がある患者は、注意深く検査することをお勧めします。. 肝酵素の持続的または悪化する増加が見つかった場合は、治療の中止を検討する必要があります。.
血液異常。
思いやりのある使用プログラムでメキシレチンで治療された10,867人の患者のうち。 白血球減少症(好中球が1000 / mm未満)とマークされています。3)または無 ⁇ 粒球症。 0.06%で見られ、白血球の穏やかなうつ病は0.08%で見られました。 血小板減少症は0.16%で観察されました。. これらの患者の多くは深刻でした。 既知の死体学的副作用を伴う付随する薬によって病気とレシーブ。. いくつかのケースでメキシレチンとの再挑戦は否定的でした。. マークされた白血球減少症。 または無 ⁇ 粒球症は、メキシコ(メキシレチンhcl)を単独で投与された患者では発生しませんでした。五。 6例の無 ⁇ 粒球症は、プロカインアミド(持続可能)と関連していた。 4つのリリース準備)とビンブラスチンを含む1つ。. 血液学的が重要な場合。 変化が観察され、患者は注意深く評価されるべきであり、正当化されれば。 MEXITIL(メキシレチンhcl)は中止する必要があります。. 血球数は通常、内部で正常化します。 解体の月。. (見る。 副作用。).
けいれん(事故)は、メキシコ(メキシレチンhcl)対照臨床試験では発生しませんでした。. 思いやりのある使用プログラムでは、けいれんが1000人に2人の患者で報告されました。. これらの患者の28%が治療を中止しました。. 発作の病歴がある患者とない患者で曲線が報告されています。. メキシレチンは、既知の発作障害のある患者には注意して使用する必要があります。.
発がん、変異誘発および生殖能力障害。
ラット(24か月)およびマウス(18か月)の発がん性に関する研究では、腫瘍の可能性は示されていません。. MEXITIL(Mexiletin hcl)はAmesテストで変異原性がないことがわかりました。. MEXITIL(メキシレチンhcl)はラットの生殖能力に影響を与えていません。.
妊娠。
催奇形性の影響。
妊娠カテゴリーC
ヒトの最大経口投与量の4倍までの用量(50 kgの患者では24 mg / kg)でラット、マウス、ウサギでMEXITIL(塩酸メキシレチン、USP)を使用して行われた生殖研究では、催奇形性または生殖能力の障害の証拠は示されませんでした。 、胎児吸収の増加を示した。. 妊娠中の女性を対象とした適切で適切に管理された研究はありません。この薬は、潜在的な利益が胎児への潜在的なリスクを正当化する場合にのみ、妊娠中に使用されるべきです。.
母乳育児の母親。
MEXITIL(メキシレチンhcl)は、血漿中の濃度と同様の濃度で母乳中に現れます。. したがって、MEXITIL(メキシレチンhcl)の使用が不可欠であると考えられる場合は、乳児栄養の代替方法を検討する必要があります。.
小児用。
小児集団の安全性と有効性は確立されていません。.
負荷量。
心室性不整脈の迅速な制御が不可欠である場合、400 mg MEXITIL(メキシレチンhcl)の初期用量を投与し、その後8時間で200 mgの用量を投与できます。. 治療効果は通常30分から2時間以内に観察されます。.
q12h投与スケジュール。
MEXITIL(メキシレチンhcl)に反応する一部の患者は、利便性とコンプライアンスを向上させるために12時間の投与スケジュールに切り替えることができます。. 8時間ごとに300 mg以下のMEXITIL用量(メキシレチンhcl)で適切な抑制が達成された場合、心室異所性の抑制の程度を注意深く監視しながら、同じ1日量を12時間ごとに分割して投与できます。. この用量は、12時間ごとに最大450 mgまで調整して、望ましい応答を達成できます。.
メキシチルへの感染(メキシレチンhcl)。
理論的考察に基づく以下の投与スケジュール。 他のクラスIからの患者の感染に関する実験データが提案されています。 MEXITIL(メキシレチンhcl)に対する経口抗不整脈薬:MEXITIL(メキシレチンhcl)による治療を開始できます。 200 mgの用量で、上記のように反応するように滴定され、6〜12時間後。 硫酸チニジンの最後の投与量、プロカインアミドの最後の投与の3-6時間後。 ジソピラミドの最後の投与から6〜12時間、または最後の投与から8〜12時間。 トカイニドの用量。.
以前の抗不整脈薬を中止する可能性が高い患者。 生命にかかわる不整脈を引き起こすには、患者の入院が推奨されます。.
リドカインをメキシコ(メキシレチンhcl)に移す場合、リドカイン注入はそうでなければなりません。 MEXITIL(メキシレチンhcl)の最初の経口投与が投与された場合は中止してください。. 輸液。 不整脈の抑制が満足できるようになるまで、ラインは開いたままにする必要があります。 世話をする。.
リドカインの副作用の類似性を考慮する必要があります。 MEXITIL(Mexiletin hcl)とあなたが加法になる可能性。.
提供方法。
MEXITIL(塩酸メキシレチン、USP)は100 mlのボトルで供給されます。 150 mg、200 mg、または250 mgの塩酸メキシレチンを含むゼラチンカプセル:。
メキシコ(メキシレチンhcl)150 mg。 カプセルは赤とキャラメルです。 マーキングBl 66(。NDR。 0597-0066-01)。.
メキシコ(メキシレチンhcl)200 mg。 カプセルは赤で、マーキングはBlです。 67(。NDR。 0597-0067-01)。.
メキシコ(メキシレチンhcl)250 mg。 カプセルは赤でアクアグリュンです。 マーキングBl 68(。NDR。 0597-0068-01)。.
25°C(77°F)で買い物をします。 15-30までの遠足は°C(59-86°F)を許可しました。. .
配布者:Boehringer Ingelheim Pharmaceuticals、Inc. リッジフィールド、。 コネチカット06877アメリカ。日付:2003年5月30日。
副作用と薬物相互作用。副作用。
MEXITIL(塩酸メキシレチン、USP)は、可逆的な胃腸および神経系の副作用を引き起こすことがよくありますが、それ以外の場合には忍容性が良好です。. MEXITIL(Mexiletin hcl)は、1か月および3か月の対照試験で483人の患者を対象に、大規模な思いやりのあるアプリケーションプログラムで10,000人以上の患者を対象に研究されています。. 対照試験の用量は600〜1200 mg /日の範囲でした。思いやりのある使用プログラムの一部の患者(8%)は、より高い1日量(1600〜3200 mg /日)で治療されました)。. MEXITIL(メキシレチンhcl)とキニジン、プロカインアミド、ジソピラミドを比較した3か月の対照試験では、最も一般的な副作用は、上部消化管ストレス(41%)、眠気(10.5%)、振戦(12.6%)および協調困難( 10.2%)。. 1か月のプラセボ対照試験でも同様の頻度と発生率が観察されました。. これらの反応は一般に重 ⁇ ではなく、用量依存的であり、用量減少で可逆的でしたが、食物または制酸剤と一緒に薬を服用するか、患者の40%で治療を中止して治療を中止することにより、対照試験を受けました。. 表1は、1か月のプラセボ対照試験で報告された副作用を示しています。.
表1:有害事象の比較発生率(%)。
4週間の二重盲検クロスオーバーでメキシレチンとプラセボで治療された患者。
実験。
表2は、3か月の対照試験で患者の1%以上で発生する副作用を示しています。.
表2:有害事象の比較発生率(%)。
12週間の二重盲検状態でメキシレチンまたは対照薬で治療された患者。
研究。
メキシレチン。 N = 53。 |
プラセボ。 N = 49。 |
|
>。 | ||
動 ⁇ 。 | 7.5。 | 10.2。 |
胸の痛み。 | 7.5。 | 4.1。 |
心室性不整脈/ PVCの増加。 | 1.9。 | - |
>。 | ||
吐き気/ ⁇ 吐/燃える芝生。 | 39.6。 | 6.1。 |
中枢神経系。 | ||
めまい/。 | 4月26日。 | 14.3。 |
眠気。 | ||
振戦。 | 13.2。 | – |
緊張。! | 11.3。 | 6.1。 |
調整の難しさ。! | 9.4。 | – |
睡眠習慣の変化。 | 7.5。 | 16.3。 |
感覚異常/しびれ。 | 3.8。 | 2.0。 |
弱点。 | 1.9。 | 4.1。 |
疲労。 | 1.9。 | 2.0。 |
耳鳴り。 | 1.9。 | 4.1。 |
混乱/ ⁇ ったセンサー。 | 1.9。 | 2.0。 |
その他。 | ||
頭痛。 | 7.5。 | 6.1。 |
ぼやけた/視力の問題を参照してください。 | 7.5。 | 2.0。 |
呼吸困難/呼吸器。 | 5.7。 | 10.2。 |
発疹。 | 3.8。 | 2.0。 |
未特異的浮腫。 | 3.8。 | – |
1%未満:。 失神、浮腫、ほてり、高血圧、短期。 記憶の喪失、意識の喪失、その他の心理的変化、発汗など。 尿遅延/滞留、 ⁇ 怠感、インポテンス/性欲減退、 ⁇ 頭炎など。 心不全。.
10,000人を超える患者の別のグループが、次のプログラムで治療されました。 思いやりのあるMEXITIL(塩酸メキシレチン、USP)の投与。 状況を使用してください。. これらの患者の大多数は深刻な病気でした。 いくつかの薬物療法について。. 患者の24%が引き続き入院しています。 1年以上のプログラム。. 治療の中止につながる副作用。 患者の15%で発生しました(通常は上部消化器系または 神経系の影響)。. 一般に、より一般的な副作用がありました。 対照研究と同様。. あまり一般的ではない副作用。 MEXITIL(Mexiletin hcl)の使用に基づく:。
心血管系:。 失神と低血圧、それぞれ1000のうち約6;。 徐脈、1000年に約4人。狭心症/狭心症のような痛み、1000年に約3人。浮腫、。 房室ブロック/伝導障害およびほてり、それぞれ約。. 1000;心房性不整脈、高血圧、心原性ショック。 1000分の1。.
中枢神経系:。 短期記憶喪失、1000人に約9人の患者;。 幻覚やその他の心理的変化、それぞれ1000分の3。精神病。 けいれん/発作、それぞれ1000分の2。無意識、約。 10,000分の6。.
消化:。 ⁇ 下障害、1000年に約2人。胃 ⁇ 瘍、10,000人に約8人;。 上部消化管出血、10,000人に約7人。食道の ⁇ 瘍、約。 1から10,000。. 重度の肝炎/急性肝壊死のまれなケース。.
皮膚:。 剥離性皮膚炎とスティーブンス・ジョンソン症候群のまれなケース。 MEXITIL(塩酸メキシレチン、USP)治療が報告されています。.
実験室:。肝機能検査の異常、1000人に約5人の患者;。 陽性ANAと血小板減少症、それぞれ1000分の2。白血球減少症(含む 好中球減少症および無 ⁇ 粒球症)、約1000人に1人。骨髄線維症、1000年に約2人。 10,000人の患者。.
その他:。 発汗、1000年に6以上;味が変化し、1000年に5以上;。 ⁇ 液の変化、脱毛、インポテンス/性欲の低下、それぞれ約4インチ。 1000;気分が悪く、1000分の3以上。尿/滞留を減衰させ、それぞれ2インチ以上。 1000;しゃっくり、乾燥肌、喉頭、喉の変化、口の変化。 粘膜、それぞれ約1000分の1。 SLE症候群、10,000のうち約4。.
血液学。
血液異常は対照試験では見られなかったが、発生しなかった。 思いやりのある使用プログラムでメキシレチンで治療された10,867人の患者(参照。 注意。).
骨髄線維症は、思いやりのある使用プログラムで2人の患者で報告されています。1人は長期チオテパ療法を受け、もう1人は治療前の骨髄異常がありました。.
市販後の経験では、肺毒性を引き起こすことが知られている他の薬物または疾患の有無にかかわらず、MEXITIL(Mexiletin hcl)療法中の肺浸潤および肺線維症を含む、肺の変化の孤立した自発的な報告があります。. MEXITIL(メキシレチンhcl)療法との因果関係は確立されていません。. また、既存の心室機能低下が損なわれている患者では、眠気、眼振、運動失調、消化不良反応、うっ血性心不全の悪化などの孤立した報告もあります。. MEXITIL(メキシレチンhcl)による治療に関連する ⁇ 炎のまれな報告があります。 .
医薬品との相互作用。
MEXITIL(メキシレチンhcl)は、CYP2D6およびCYP1A2酵素が関与する代謝経路の基質であるため、これらの酵素の1つを阻害または誘導すると、メキシレチンの血漿濃度が変化すると予想されます。. 正式な単回投与相互作用研究(N = 6人の男性)では、CYP1A2の阻害剤であるフルボキサミンの同時投与後、メキシレチンのクリアランスが38%減少しました。. 別の正式な研究(n = 8広範囲およびn = 7 CYP2D6の代謝不良者)では、プロパフェノンの同時投与は、貧しいCYP2D6代謝グループのメキシレチンの動態を変えませんでした。. しかし、広範な代謝産物の表現型におけるメキシレチンの代謝クリアランスは約70%減少し、貧しい代謝産物と広範な代謝産物グループは区別がつかなくなりました。. このクロスオーバー定常状態研究では、両方の表現型におけるプロパフェノンの薬物動態は、メキシレチンの同時投与による影響を受けませんでした。. プロパフェノンへのメキシレチンの追加は、プロパフェノン単独としてのQRS、QTc、RRおよびPR間隔の心電図パラメーターのさらなる変化をもたらしませんでした。. これら2つの薬の1つとメキシレチンの併用投与を開始する場合、メキシレチンの用量は、望ましい効果までゆっくりと滴定する必要があります。.
MEXITIL(Mexiletin hcl)は、大規模な思いやりのある使用プログラムに含まれていました。 抗狭心症、降圧薬、抗凝固薬なしで頻繁に使用されます。 観察された相互作用。. キニジンやプロプラノロールなどのさまざまな抗不整脈薬。 心室異所性の制御が改善されることもある。. もし。 フェニトインまたはリファンピンやフェノバルビタールなどの他の肝酵素誘導剤。 MEXITIL(Mexiletin hcl)®と同時に服用され、MEXITIL(Mexiletin hcl)血漿レベルが低下しました。 報告されています。. メキシチル(メキシレチンhcl)血漿レベルのモニタリングは、 効果のない治療を避けるためのそのような同時使用。.
正式な研究では、ベンゾジアゼピンはMEXITIL(メキシレチンhcl)に影響を与えないことが示されました。. 濃度。. ECG間隔(PR、QRS、QT)は同時発生によるものではありません。 MEXITIL(メキシレチンhcl)およびジゴキシン、利尿薬またはプロプラノロール。.
シメチジンとMEXITIL(メキシレチンhcl)の同時投与が増加したと報告されています。 MEXITIL(メキシレチンhcl)血漿レベルを下げるか、変更しないでください。したがって、患者はすべきです。 同時治療中は注意深く従ってください。.
MEXITIL(メキシレチンhcl)は血清中のジゴキシンレベルを変更しませんが、水酸化マグネシウムアルミニウム、 MEXITIL(塩酸メキシレチン)による胃腸症状の治療。 USP)カプセルは血清ジゴキシン濃度が低いと報告されています。.
MEXITIL(メキシレチンhcl)とテオフィリンの同時投与は、血漿テオフィリンの増加につながる可能性があります。 セキュリティレベル。. 8人の正常な被験者を対象とした対照研究では、平均72%の増加が示されました。 (範囲35-136%)血漿テオフィリンレベル。. この増加はで観察されました。 最初のテストポイントは、MEXITIL(Mexiletin hcl)の開始後2日目でした。. テオフィリン。 血漿中濃度は、中止後48時間以内にメキシコ前(メキシレチンhcl)レベルに戻りました。 メキシコ(Mexiletin hcl)。. MEXITIL(メキシレチンhcl)とテオフィリンを同時に使用する場合は、テオフィリン。 特にメキシコ(メキシレチンhcl)の用量が変更されている場合は、血中濃度を監視する必要があります。. テオフィリン用量の適切な調整を検討する必要があります。.
さらに、5人の正常な被験者と7人の患者を対象とした対照研究でも。 カフェインのクリアランスは、投与後50%でした。 メキシコ(Mexiletin hcl)。.
メキシレチン。 N = 430。 |
チニジン。 N = 262。 |
プロカインアミド。 N = 78。 |
|
>。 | |||
動 ⁇ 。 | 4.3。 | 4.6。 | 1.3。 |
胸の痛み。 | 2.6。 | 3.4。 | 1.3。 |
狭心症/狭心症のような痛み。 | 1.7。 | 1.9。 | 2.6。 |
心室性不整脈/ PVCの増加。 | 1.0。 | 2.7。 | 2.6。 |
>。 | |||
吐き気/ ⁇ 吐/燃える芝生。 | 39.3。 | 4月21日。 | 33.3。 |
下 ⁇ 。 | 5.2。 | 33.2。 | 2.6。 |
便秘。 | 4.0。 | -。 | 6.4。 |
食欲の変化。 | 2.6。 | 1.9。 | – |
腹痛/けいれん/不快感。 | 1.2。 | 1.5。 | – |
中枢神経系。 | |||
めまい/眠気。 | 18.9。 | 14.1。 | 14.1。 |
振戦。 | 13.2。 | 2.3。 | 3.8。 |
調整の難しさ。! | 9.7。 | 1.1。 | 1.3。 |
睡眠習慣の変化。 | 7.1。 | 2.7。 | 11.5。 |
弱点。 | 5.0。 | 5.3。 | 7.7。 |
緊張。! | 5.0。 | 1.9。 | 6.4。 |
疲労。 | 3.8。 | 5.7。 | 5.1。 |
言語の難しさ。 | 2.6。 | 0.4。 | – |
混乱/ ⁇ ったセンサー。 | 2.6。 | -。 | 3.8。 |
感覚異常/しびれ。 | 2.4。 | 2.3。 | 2.6。 |
耳鳴り。 | 2.4。 | 1.5。 | – |
うつ病。 | 2.4。 | 1.1。 | 1.3。 |
その他。 | |||
ぼやけた/視力の問題を参照してください。 | 5.7。 | 3.1。 | 5.1。 |
頭痛。 | 5.7。 | 6.9。 | 7.7。 |
発疹。 | 4.2。 | 3.8。 | 10.3。 |
呼吸困難/呼吸器。 | 3.3。 | 3.1。 | 5.1。 |
口渇。 | 2.8。 | 1.9。 | 5.1。 |
関節痛。 | 1.7。 | 2.3。 | 5.1。 |
発熱。 | 1.2。 | 3.1。 | 2.6。 |
催奇形性の影響。
妊娠カテゴリーC
ヒトの最大経口投与量の4倍までの用量(50 kgの患者では24 mg / kg)でラット、マウス、ウサギでMEXITIL(塩酸メキシレチン、USP)を使用して行われた生殖研究では、催奇形性または生殖能力の障害の証拠は示されませんでした。 、胎児の吸収の増加を示した。. 妊娠中の女性を対象とした適切で適切に管理された研究はありません。この薬は、潜在的な利益が胎児への潜在的なリスクを正当化する場合にのみ、妊娠中に使用されるべきです。.
MEXITIL(塩酸メキシレチン、USP)は、可逆的な胃腸および神経系の副作用を引き起こすことがよくありますが、それ以外の場合には忍容性が良好です。. MEXITIL(Mexiletin hcl)は、1か月および3か月の対照試験で483人の患者を対象に、大規模な思いやりのあるアプリケーションプログラムで10,000人以上の患者を対象に研究されています。. 対照試験の用量は600〜1200 mg /日の範囲でした。思いやりのある使用プログラムの一部の患者(8%)は、より高い1日量(1600〜3200 mg /日)で治療されました)。. MEXITIL(メキシレチンhcl)とキニジン、プロカインアミド、ジソピラミドを比較した3か月の対照試験では、最も一般的な副作用は、上部消化管ストレス(41%)、眠気(10.5%)、振戦(12.6%)および協調困難( 10.2%)。. 1か月のプラセボ対照試験でも同様の頻度と発生率が観察されました。. これらの反応は一般に重 ⁇ ではなく、用量依存的であり、用量減少で可逆的でしたが、食物または制酸剤と一緒に薬を服用するか、患者の40%で治療を中止して治療を中止することにより、対照試験を受けました。. 表1は、1か月のプラセボ対照試験で報告された副作用を示しています。.
表1:有害事象の比較発生率(%)。
4週間の二重盲検クロスオーバーでメキシレチンとプラセボで治療された患者。
実験。
表2は、3か月の対照試験で患者の1%以上で発生する副作用を示しています。.
表2:有害事象の比較発生率(%)。
12週間の二重盲検状態でメキシレチンまたは対照薬で治療された患者。
研究。
メキシレチン。 N = 53。 |
プラセボ。 N = 49。 |
|
>。 | ||
動 ⁇ 。 | 7.5。 | 10.2。 |
胸の痛み。 | 7.5。 | 4.1。 |
心室性不整脈/ PVCの増加。 | 1.9。 | - |
>。 | ||
吐き気/ ⁇ 吐/燃える芝生。 | 39.6。 | 6.1。 |
中枢神経系。 | ||
めまい/。 | 4月26日。 | 14.3。 |
眠気。 | ||
振戦。 | 13.2。 | – |
緊張。! | 11.3。 | 6.1。 |
調整の難しさ。! | 9.4。 | – |
睡眠習慣の変化。 | 7.5。 | 16.3。 |
感覚異常/しびれ。 | 3.8。 | 2.0。 |
弱点。 | 1.9。 | 4.1。 |
疲労。 | 1.9。 | 2.0。 |
耳鳴り。 | 1.9。 | 4.1。 |
混乱/ ⁇ ったセンサー。 | 1.9。 | 2.0。 |
その他。 | ||
頭痛。 | 7.5。 | 6.1。 |
ぼやけた/視力の問題を参照してください。 | 7.5。 | 2.0。 |
呼吸困難/呼吸器。 | 5.7。 | 10.2。 |
発疹。 | 3.8。 | 2.0。 |
未特異的浮腫。 | 3.8。 | – |
1%未満:。 失神、浮腫、ほてり、高血圧、短期。 記憶の喪失、意識の喪失、その他の心理的変化、発汗など。 尿遅延/滞留、 ⁇ 怠感、インポテンス/性欲減退、 ⁇ 頭炎など。 心不全。.
10,000人を超える患者の別のグループが、次のプログラムで治療されました。 思いやりのあるMEXITIL(塩酸メキシレチン、USP)の投与。 状況を使用してください。. これらの患者の大多数は深刻な病気でした。 いくつかの薬物療法について。. 患者の24%が引き続き入院しています。 1年以上のプログラム。. 治療の中止につながる副作用。 患者の15%で発生しました(通常は上部消化器系または 神経系の影響)。. 一般に、より一般的な副作用がありました。 対照研究と同様。. あまり一般的ではない副作用。 MEXITIL(Mexiletin hcl)の使用に基づく:。
心血管系:。 失神と低血圧、それぞれ1000のうち約6;。 徐脈、1000年に約4人。狭心症/狭心症のような痛み、1000年に約3人。浮腫、。 房室ブロック/伝導障害およびほてり、それぞれ約。. 1000;心房性不整脈、高血圧、心原性ショック。 1000分の1。.
中枢神経系:。 短期記憶喪失、1000人に約9人の患者;。 幻覚やその他の心理的変化、それぞれ1000分の3。精神病。 けいれん/発作、それぞれ1000分の2。無意識、約。 10,000分の6。.
消化:。 ⁇ 下障害、1000年に約2人。胃 ⁇ 瘍、10,000人に約8人;。 上部消化管出血、10,000人に約7人。食道の ⁇ 瘍、約。 1から10,000。. 重度の肝炎/急性肝壊死のまれなケース。.
皮膚:。 剥離性皮膚炎とスティーブンス・ジョンソン症候群のまれなケース。 MEXITIL(塩酸メキシレチン、USP)治療が報告されています。.
実験室:。肝機能検査の異常、1000人に約5人の患者;。 陽性ANAと血小板減少症、それぞれ1000分の2。白血球減少症(含む 好中球減少症および無 ⁇ 粒球症)、約1000人に1人。骨髄線維症、1000年に約2人。 10,000人の患者。.
その他:。 発汗、1000年に6以上;味が変化し、1000年に5以上;。 ⁇ 液の変化、脱毛、インポテンス/性欲の低下、それぞれ約4インチ。 1000;気分が悪く、1000分の3以上。尿/滞留を減衰させ、それぞれ2インチ以上。 1000;しゃっくり、乾燥肌、喉頭、喉の変化、口の変化。 粘膜、それぞれ約1000分の1。 SLE症候群、10,000のうち約4。.
血液学。
血液異常は対照試験では見られなかったが、発生しなかった。 思いやりのある使用プログラムでメキシレチンで治療された10,867人の患者(参照。 注意。).
骨髄線維症は、思いやりのある使用プログラムで2人の患者で報告されています。1人は長期チオテパ療法を受け、もう1人は治療前の骨髄異常がありました。.
市販後の経験では、肺毒性を引き起こすことが知られている他の薬物または疾患の有無にかかわらず、MEXITIL(Mexiletin hcl)療法中の肺浸潤および肺線維症を含む、肺の変化の孤立した自発的な報告があります。. MEXITIL(メキシレチンhcl)療法との因果関係は確立されていません。. また、既存の心室機能低下が損なわれている患者では、眠気、眼振、運動失調、消化不良反応、うっ血性心不全の悪化などの孤立した報告もあります。. MEXITIL(メキシレチンhcl)による治療に関連する ⁇ 炎のまれな報告があります。 .
メキシレチン。 N = 430。 |
チニジン。 N = 262。 |
プロカインアミド。 N = 78。 |
|
>。 | |||
動 ⁇ 。 | 4.3。 | 4.6。 | 1.3。 |
胸の痛み。 | 2.6。 | 3.4。 | 1.3。 |
狭心症/狭心症のような痛み。 | 1.7。 | 1.9。 | 2.6。 |
心室性不整脈/ PVCの増加。 | 1.0。 | 2.7。 | 2.6。 |
>。 | |||
吐き気/ ⁇ 吐/燃える芝生。 | 39.3。 | 4月21日。 | 33.3。 |
下 ⁇ 。 | 5.2。 | 33.2。 | 2.6。 |
便秘。 | 4.0。 | -。 | 6.4。 |
食欲の変化。 | 2.6。 | 1.9。 | – |
腹痛/けいれん/不快感。 | 1.2。 | 1.5。 | – |
中枢神経系。 | |||
めまい/眠気。 | 18.9。 | 14.1。 | 14.1。 |
振戦。 | 13.2。 | 2.3。 | 3.8。 |
調整の難しさ。! | 9.7。 | 1.1。 | 1.3。 |
睡眠習慣の変化。 | 7.1。 | 2.7。 | 11.5。 |
弱点。 | 5.0。 | 5.3。 | 7.7。 |
緊張。! | 5.0。 | 1.9。 | 6.4。 |
疲労。 | 3.8。 | 5.7。 | 5.1。 |
言語の難しさ。 | 2.6。 | 0.4。 | – |
混乱/ ⁇ ったセンサー。 | 2.6。 | -。 | 3.8。 |
感覚異常/しびれ。 | 2.4。 | 2.3。 | 2.6。 |
耳鳴り。 | 2.4。 | 1.5。 | – |
うつ病。 | 2.4。 | 1.1。 | 1.3。 |
その他。 | |||
ぼやけた/視力の問題を参照してください。 | 5.7。 | 3.1。 | 5.1。 |
頭痛。 | 5.7。 | 6.9。 | 7.7。 |
発疹。 | 4.2。 | 3.8。 | 10.3。 |
呼吸困難/呼吸器。 | 3.3。 | 3.1。 | 5.1。 |
口渇。 | 2.8。 | 1.9。 | 5.1。 |
関節痛。 | 1.7。 | 2.3。 | 5.1。 |
発熱。 | 1.2。 | 3.1。 | 2.6。 |
MEXITIL(塩酸メキシレチン、USP)の過剰摂取に関連する臨床所見には、眠気、 ⁇ 乱、吐き気、低血圧、副鼻腔徐脈、感覚異常、発作、束の負荷ブロック、AV心臓ブロック、心室、心室 ⁇ 光を含む心室頻脈性不整脈、心血管が含まれていました。. 4.4 gの死亡詐欺で最も低い既知の線量で、死後の血清メキシレチンレベルが34〜37 mcg / ml(Jequier P. et al。. ランセット1976:1(7956):429)。. 患者は4gから18Gメキシレチンの服用から回復しました(Frank S.E. et al。. Am J Emerg(1991:9:43-48)。.
MEXITIL(Mexiletin hcl)の特定の解毒剤はありません。. MEXITIL(Mexiletin hcl)の過剰摂取の管理には、一般的なサポート対策、重要な機能の綿密な監視と監視が含まれます。. さらに、患者の臨床状態に応じて、薬理学的介入の使用(例:. 圧力媒体、アトロピンまたは抗けいれん薬)または静脈横断ペースメーカーが推奨されます。.
However, we will provide data for each active ingredient