Lisumen

Lisumen(フルラゼパム)は、不眠症の治療に役立つ催眠薬で、眠りに落ちるのが困難、夜間の頻繁な目覚め、および/または早朝の目覚めが特徴です。. Lisumen(フルラゼパム)は、不眠症の再発または睡眠習慣の悪い患者、および安静時の睡眠を必要とする急性または慢性の医療状況で効果的に使用できます。. 睡眠検査の研究では、リジュメン(フルラゼパム)が少なくとも28夜連続して薬物投与に有効であることが客観的に決定されています。. 不眠症は一時的で断続的であることが多いため、通常は短期間の使用で十分です。. 催眠術の長期使用は通常示されておらず、患者の適切な評価と同時にのみ行われるべきです。.

最大の有益な効果を得るために、投与量を個別化する必要があります。. 通常の成人の投与量は、引退する前に30 mgです。. 一部の患者では、15 mgで十分な場合があります。. 高齢者および/または衰弱した患者では、通常15 mgで治療反応が十分であるため、この投与量で治療を開始することをお勧めします。.

リスメン(フルラゼパム)は、薬物に対する過敏症が知られている患者には禁 ⁇ です。.

妊娠での使用。:ベンゾジアゼピンは、妊娠中に投与すると胎児の損傷を引き起こす可能性があります。. 妊娠の最初の学期中のジアゼパムとクロルジアゼポキシドの使用に関連する先天性奇形のリスクの増加は、いくつかの研究で示唆されています。.

Lisumen(フルラゼパム)は妊娠中の女性には禁 ⁇ です。. 新生児うつ病の症状が報告されています。出産前の10日間、不眠症のために母親が毎晩30 mgのリスメン(フルラゼパム)を投与された新生児は、生後4日間、低張性で不活性であるように見えました。. 乳児におけるN1-デスアルキル-フルラゼパムの血清レベルは、経胎盤循環を示し、この場合、この長時間作用型代謝産物を巻き込みます。. フルラゼパムの投与中に患者が妊娠する可能性がある場合は、胎児への潜在的なリスクについて警告する必要があります。. 患者は妊娠する前に薬を中止するように指示されるべきです。. 妊娠の可能性のある女性が治療開始時に妊娠している可能性を検討する必要があります。.

警告。

睡眠障害は身体的および/または精神障害の症状を示す可能性があるため、不眠症の対症療法は、患者を注意深く評価した後にのみ開始する必要があります。. 不眠症が7〜10日間の治療後に寛解しなかった場合は、評価すべき主要な精神疾患および/または医学的疾患のプレゼントを示している可能性があります。. 不眠症の悪化または新しい思考または行動異常の出現は、認識されていない精神障害または身体障害の結果である可能性があります。. このような発見は、鎮静催眠薬による治療の過程で明らかになりました。. 鎮静催眠術の重要な悪影響のいくつかは用量に関連していると思われるためです(参照。 注意。 と。 投与量と投与。)、特に高齢者では、可能な限り最小の有効量を使用することが重要です。.

「スリープドライビング」などの複雑な動作(つまり、.、鎮静催眠薬の摂取後に完全に覚 ⁇ していない状態で運転し、イベントの健忘症が報告されている)。. これらのイベントは、鎮静催眠術のナベだけでなく、鎮静催眠術の経験者でも発生する可能性があります。. 睡眠運転などの行動は、治療用量で鎮静催眠薬のみで発生する可能性がありますが、鎮静催眠薬を含むアルコールや他のCNS抑制剤の使用は、そのような行動のリスクを高めるようです。最大推奨用量。. 患者と地域社会へのリスクのため、「睡眠運転」エピソードを報告する患者には、鎮静催眠術の中止を強く検討する必要があります。.

その他の複雑な動作(例:.、食事の準備と食事、電話の発信、またはセックスをしている)は、鎮静催眠術を受けた後に完全に覚 ⁇ していない患者で報告されています。. 睡眠運転と同様に、患者は通常これらの出来事を覚えていません。.

重度のアナフィラキシーおよびアナフィラキシー様反応。

舌、声門または喉頭を含む血管性浮腫のまれなケースは、リジュメン(フルラゼパム)を含む鎮静催眠術の最初またはその後の用量を服用した後、患者で報告されています。. 一部の患者は、失神、喉の閉鎖、吐き気や ⁇ 吐などのアナフィラキシーを示唆する追加の症状を持っています。. 一部の患者は救急科で医療を必要としました。. 血管浮腫が舌、声門または喉頭を含む場合、気道閉塞が発生し、致命的となることがあります。. リズメン(フルラゼパム)による治療後に血管性浮腫を発症した患者は、薬を再チャレンジすべきではありません。.

リジュメン(フルラゼパム)を投与されている患者は、アルコールや他のCNS抑制剤との併用効果の可能性について注意する必要があります。. また、夜間の鎮静にLisumen(フルラゼパム)を使用した翌日にアルコール飲料が摂取されると、相加効果が発生する可能性があることを患者に警告します。. この相互作用の可能性は、精神活性代謝物の血清レベルが低下するまで、フルラゼパムの中止後数日間続きます。.

患者はまた、リジュメン(フルラゼパム)の摂取の翌日に発生する可能性のあるそのような活動のパフォーマンスの潜在的な障害を含む、薬物の摂取後に機械の操作や自動車の運転などの完全な精神的注意力を必要とする危険な職業に従事することについて警告されるべきです。.

子供での使用。:Lisumen(flurazepam)の臨床調査は子供で行われていません。. したがって、この薬は現在15歳未満の人での使用は推奨されていません。.

ベンゾジアゼピンの中止後にバルビツール酸型の離脱症状が発生しました。. (見る。 薬物乱用と依存。 セクション。.)。

注意。

過鎮静、めまい、 ⁇ 乱および/または運動失調の発症のリスクは、高齢者および衰弱した患者の投与量が多いと大幅に増加するため、そのような患者では投与量を15 mgに制限することをお勧めします。. リスメン(フルラゼパム)を、既知の催眠作用またはCNS抑制作用を持つ他の薬物と組み合わせる場合は、潜在的な相加効果を十分に考慮する必要があります。.

通常の予防策は、重度のうつ病患者、または潜在的なうつ病の証拠がある患者に対して示されています。特に自殺傾向が存在する可能性があり、保護対策が必要になる可能性があるという認識。.

通常の予防策は、腎機能または肝機能障害と慢性肺機能不全の患者で観察する必要があります。.

老人用。:過鎮静、めまい、 ⁇ 乱および/または運動失調の発症のリスクは、高齢者および衰弱した患者の投与量が多いと大幅に増加するため、そのような患者では投与量を15 mgに制限することをお勧めします。. 特に老人患者では、驚異的で転倒も報告されています。.

フルラゼパムの単回投与後、デサルキルフルラゼパムの消失半減期は、若い男性の被験者と比較して高齢の男性の被験者で長くなりましたが、高齢者と若い女性の間の値は有意差はありませんでした。. 複数回投与後、デサルキルフルラゼパムの消失半減期は、若い被験者と比較してすべての高齢被験者で長くなり、平均定常血清濃度は、若い被験者と比較して高齢の男性被験者でのみ高かった(参照)。 臨床薬理学。: 老人薬物動態。).

めまい、眠気、立ちくらみ、驚異的、運動失調、転倒が、特に高齢者や衰弱した人に発生しています。. おそらく薬物不耐性または過剰摂取を示す重度の鎮静、 ⁇ 眠、見当識障害および ⁇ 睡が報告されています。.

また、頭痛、胸やけ、胃のむかつき、吐き気、 ⁇ 吐、下 ⁇ 、便秘、胃腸の痛み、緊張、おしゃべり、不安、イライラ、脱力感、動 ⁇ 、胸の痛み、身体と関節の痛み、 ⁇ 尿生殖器の苦情も報告されました。. 白血球減少症のまれな発生もありました。, ⁇ 粒球減少症。, 発汗。, 紅潮。, 集中するのが難しい。, かすみ目。, 燃える目。, 失神。, 低血圧。, 息切れ。, ⁇ 。, 皮膚の発疹。, 口渇。, 苦い味。, 過度の ⁇ 液分 ⁇ 。, 拒食症。, 陶酔。, うつ病。, 不明 ⁇ なスピーチ。, 混乱。, 落ち着きのなさ。, 幻覚。, SGOTの上昇。, SGPT。, 合計および直接ビリルビン。, アルカリホスファターゼ。. 興奮、刺激、多動などの逆説的な反応もまれに報告されています。.

薬物乱用と依存。

虐待と中毒は、身体的依存と寛容とは別であり、区別されます。. 虐待は、非医療目的での薬物の誤用が特徴で、多くの場合、他の精神活性物質と組み合わせて使用 されます。. 身体的依存は、突然の中止、急速な線量の減少、薬物の血中濃度の低下および/または ⁇ 抗薬の投与によって生じる可能性のある特定の離脱症候群によって明らかになる適応状態です。. 耐性は、薬物への曝露が変化を引き起こし、時間の経過とともに薬物の効果の1つ以上が減少する適応状態です。. 耐性は、薬物の望ましい効果と望ましくない効果の両方に発生する可能性があり、異なる効果に対して異なる速度で発生する可能性があります。.

中毒は、その発達と症状に影響を与える遺伝的、心理社会的、環境的要因を伴う主要な慢性神経生物学的疾患です。. それは、次の1つ以上を含む行動によって特徴付けられます:薬物使用に対する制御の障害、強迫的な使用、危害にもかかわらず継続的な使用、および渇望。. 薬物中毒は治療可能な疾患であり、学際的なアプローチを利用していますが、再発が一般的です。.

ベンゾジアゼピンの突然の中止に続いて、バルビツール酸塩やアルコールで認められたものと同様の離脱症状(けいれん、振戦、腹部および筋肉のけいれん、 ⁇ 吐および発汗)が発生しました。. より重度の離脱症状は通常、長期間にわたって過剰投与を受けた患者に限定されています。. 一般に、穏やかな離脱症状(例:不快感や不眠症)は、治療レベルで数か月連続して服用したベンゾジアゼピンの突然の中止後に報告されています。. したがって、長期治療後、突然の中止は一般的に避け、段階的な投与量の減少スケジュールに従う必要があります。. 中毒が発生しやすい個人(麻薬中毒者やアルコール依存症など)は、フルラゼパムやその他の向精神薬を投与されるときは、慣れや依存にかかりやすいため、注意深く監視する必要があります。.

リズメン(フルラゼパム)の過剰摂取の症状には、傾眠、混乱、 ⁇ 睡などがあります。. 薬物の過剰摂取のすべての場合と同様に、呼吸、脈拍、血圧を監視する必要があります。. 即時の胃洗浄とともに、一般的な支援策を採用する必要があります。. 静脈内液を投与し、適切な気道を維持する必要があります。. 低血圧とCNSうつ病は、適切な治療薬の賢明な使用によって対処できます。. 透析の値は決定されていません。. リスメン(フルラゼパム)の過剰摂取後の患者に興奮が生じた場合は、バルビツール酸塩を使用しないでください。. 薬物による意図的な過剰摂取の管理と同様に、複数の薬剤が摂取された可能性があることに留意する必要があります。.

特定のベンゾジアゼピン受容体 ⁇ 抗薬であるフルマゼニルは、ベンゾジアゼピンの鎮静効果の完全または部分的な逆転が示され、ベンゾジアゼピンの過剰摂取が既知または疑われる状況で有用である可能性があります。. フルマゼニルの投与前に、気道、換気、静脈内アクセスを確保するために必要な措置を講じる必要があります。. フルマゼニルは、ベンゾジアゼピンの過剰摂取の適切な管理の代替としてではなく、補助として意図されています。. フルマゼニルで治療された患者は、治療後の適切な期間、再 ⁇ 種、呼吸抑制およびその他の残留ベンゾジアゼピン効果について監視する必要があります。. 処方者は、フルマゼニル治療に関連する発作のリスク、特に長期ベンゾジアゼピン使用者と環状抗うつ薬の過剰摂取のリスクを認識しておく必要があります。 フルマゼニルパッケージの完全な挿入物。.

過剰摂取。

リズメン(フルラゼパム)の過剰摂取の症状には、傾眠、混乱、 ⁇ 睡などがあります。. 薬物の過剰摂取のすべての場合と同様に、呼吸、脈拍、血圧を監視する必要があります。. 即時の胃洗浄とともに、一般的な支援策を採用する必要があります。. 静脈内液を投与し、適切な気道を維持する必要があります。. 低血圧とCNSうつ病は、適切な治療薬の賢明な使用によって対処できます。. 透析の値は決定されていません。. リスメン(フルラゼパム)の過剰摂取後の患者に興奮が生じた場合は、バルビツール酸塩を使用しないでください。. 薬物による意図的な過剰摂取の管理と同様に、複数の薬剤が摂取された可能性があることに留意する必要があります。.

特定のベンゾジアゼピン受容体 ⁇ 抗薬であるフルマゼニルは、ベンゾジアゼピンの鎮静効果の完全または部分的な逆転が示され、ベンゾジアゼピンの過剰摂取が既知または疑われる状況で有用である可能性があります。. フルマゼニルの投与前に、気道、換気、静脈内アクセスを確保するために必要な措置を講じる必要があります。. フルマゼニルは、ベンゾジアゼピンの過剰摂取の適切な管理の代替としてではなく、補助として意図されています。. フルマゼニルで治療された患者は、治療後の適切な期間、再 ⁇ 種、呼吸抑制およびその他の残留ベンゾジアゼピン効果について監視する必要があります。. 処方者は、フルマゼニル治療に関連する発作のリスク、特に長期ベンゾジアゼピン使用者と環状抗うつ薬の過剰摂取のリスクを認識しておく必要があります。 フルマゼニルパッケージの完全な挿入物。. 禁 ⁇ 。, 警告。 と。 注意。、使用前に相談してください。.

禁 ⁇ 。

リスメン(フルラゼパム)は、薬物に対する過敏症が知られている患者には禁 ⁇ です。.

妊娠での使用。:ベンゾジアゼピンは、妊娠中に投与すると胎児の損傷を引き起こす可能性があります。. 妊娠の最初の学期中のジアゼパムとクロルジアゼポキシドの使用に関連する先天性奇形のリスクの増加は、いくつかの研究で示唆されています。.

Lisumen(フルラゼパム)は妊娠中の女性には禁 ⁇ です。. 新生児うつ病の症状が報告されています。出産前の10日間、不眠症のために母親が毎晩30 mgのリスメン(フルラゼパム)を投与された新生児は、生後4日間、低張性で不活性であるように見えました。. 乳児におけるN1-デスアルキル-フルラゼパムの血清レベルは、経胎盤循環を示し、この場合、この長時間作用型代謝産物を巻き込みます。. フルラゼパムの投与中に患者が妊娠する可能性がある場合は、胎児への潜在的なリスクについて警告する必要があります。. 患者は妊娠する前に薬を中止するように指示されるべきです。. 妊娠の可能性のある女性が治療開始時に妊娠している可能性を検討する必要があります。.

臨床薬理学。

塩酸フルラゼパムはGI管から急速に吸収されます。. フルラゼパムは急速に代謝され、主に尿中に排 ⁇ されます。. 単回経口投与後、0.5〜4.0 ng / mLの範囲のピークフルラゼパム血漿濃度は、投与後30〜60分で発生します。. フルラゼパムの調和平均見かけの半減期は2.3時間です。. フルラゼパムとその主要代謝産物の血中濃度プロファイルは、2週間毎日30 mgを経口投与した後、男性で決定されました。. N1-ヒドロキシエチル-フルラゼパムは、30 mg投与後の早い時間にのみ測定可能であり、24時間後に検出されませんでした。. 血液中の主要な代謝産物はN1-デスアルキル-フルラゼパムで、7〜10日の投与後に定常状態(プラトー)レベルに達し、1日目に観察された24時間レベルよりも約5〜6倍高いレベルでした。. N1-デスアルキル-フルラゼパムの消失の半減期は47〜100時間の範囲でした。. 主要な尿中代謝産物は、用量の22%から55%を占める共役N1-ヒドロキシエチル-フルラゼパムです。. Nとして尿中に排 ⁇ されるのは用量の1%未満です。₁-desalkyl-flurazepam。.

この薬物動態プロファイルは、フルラゼパムが連続使用の2〜3夜目にますます効果的であり、薬物が中止された後の1〜2夜の間、睡眠潜時と総覚 ⁇ 時間の両方が依然として減少する可能性があるという臨床観察の原因である可能性があります。.

老人薬物動態。:フルラゼパムの単回投与の薬物動態は、12人の健康な老人被験者(61〜85歳)で研究されました。. デサルキル-フルラゼパムの平均消失半減期は、若い男性の被験者(74時間)と比較して、高齢の男性の被験者(160時間)で長く、平均消失半減期は、老年期の女性の被験者(120時間)と若い女性の被験者で類似していた(90時間)。. 複数回投与後、デサルキル-フルラゼパムの平均定常血漿レベルは、若い男性の被験者(53 ng / ml)と比較して、高齢の男性の被験者(81 ng / ml)で高かったが、値は高齢の女性の被験者(85 ng / ml)間で類似していた)および若い女性の被験者(86 ng / ml)。. デサルキル-フルラゼパムの平均ウォッシュアウト半減期は、若い男性と女性の被験者(それぞれ111時間と113時間)と比較して、高齢の男性と女性の被験者(それぞれ126時間と158時間)で長かった。.¹

参照。:

1。. Greenblatt DJ、Divoll M、Harmatz JS、MacLauglin DS、Shader RI:若年および高齢者の非不眠症におけるフルラゼパムの動態と臨床効果。. Clin Pharmacol Ther 30:475-486、1981。.