Dalpam

ダルパム

塩酸フルラゼパム

Dalpam（フルラゼパム）は眠りに落ちることの難しさ、頻繁な夜間覚awak、および/または早朝の目覚めによって特徴付けられる不眠症の処置のために有用な. Dalpam（flurazepam）は繰り返しの不眠症か悪い睡眠の習慣の患者と安らかな睡眠を要求する激しいですか慢性の医学の状態で効果的に使用することができます. 睡眠実験室の研究では、Dalpam（フルラゼパム）が少なくとも28連泊の薬物投与に有効であることが客観的に決定されています. 不眠症はしばしば一時的かつ断続的であるため、通常は短期間の使用で十分です. 催眠薬の長期使用は通常示されず、患者の適切な評価と同時にのみ実施されるべきである

適量は最高の有利な効果のために個別化されるべきです。 通常の成人の投与量は、引退する前に30mgです。 一部の患者では、15mgで十分かもしれません。 高齢者および/または衰弱した患者では、通常、15mgは治療応答に十分であり、したがって、この用量で治療を開始することが推奨される。

Dalpam（フルラゼパム）は、薬物に対する既知の過敏症を有する患者には禁忌である。

妊娠の使用法:ベンゾジアゼピ 妊娠の最初の学期の間のジアゼパムおよびchlordiazepoxideの使用と関連付けられる生来の奇形の高められた危険は複数の調査で提案されました。

Dalpam（フルラゼパム）は妊娠中の女性には禁忌です. 新生児の不況の徴候は報告されました、母が配達の前の30日の間に不眠症のためのDalpam（flurazepam）の10mgを毎晩受け取った新生児は生命の最初の4日の間にhypotonic. 乳児におけるN1-デアルキル-フルラゼパムの血清レベルは、経胎盤循環を示し、この場合、この長時間作用型代謝産物を関与させる. フルラゼパムを受けている間に患者が妊娠する可能性がある場合は、胎児への潜在的なリスクについて警告する必要があります. 患者は妊娠する前に薬剤を中断するように指示されるべきです. 治療の施設時に妊娠可能性のある女性が妊娠している可能性を考慮する必要があります

警告

睡眠障害は身体的および/または精神障害の呈示症状であり得るので、不眠症の対症療法は患者の注意深い評価の後にのみ開始されるべきである。 治療の7-10日後に送金する不眠症の失敗は、評価されるべき主要な精神医学的疾患および/または医学的疾患の提示を示す可能性があります。 不眠症の悪化または新しい思考または行動異常の出現は、認識されていない精神的障害または身体的障害の結果であり得る。 このような所見は、鎮静催眠薬による治療の過程で現れている。 鎮静剤-催眠剤の重要な副作用のいくつかは、用量に関連するように見えるため（参照 注意事項 そして 適量および管理）、特に高齢者において、可能な限り最小の有効用量を使用することが重要である。

"睡眠運転"などの複雑な行動（i.e.、鎮静剤-催眠剤の摂取後に完全に目を覚ましていない間に運転し、イベントの記憶喪失を伴う）が報告されている. これらのイベントは、鎮静-催眠-naÃveだけでなく、鎮静-催眠-経験豊富な人で発生することができます. 睡眠駆動などの行動は、治療用量で鎮静催眠薬のみで起こる可能性がありますが、鎮静催眠薬を用いたアルコールおよび他のCNS抑制剤の使用は、最大推奨用量を超える用量で鎮静催眠薬の使用と同様に、そのような行動のリスクを高めるように見えます. 患者およびコミュニティへの危険が原因で、鎮静催眠薬の中断は"睡眠運転"のエピソードを報告する患者のために強く考慮されるべきです

鎮静催眠薬を服用した後に完全に目を覚ましていない患者では、他の複雑な行動（例えば、食べ物を準備して食べる、電話をかける、またはセックスをするなど）が報告されている。 睡眠運転と同様に、患者は通常、これらの出来事を覚えていません。

重度のアナフィラキシーおよびアナフィラキシー様反応

ダルパム（フルラゼパム）を含む鎮静睡眠薬の最初またはその後の用量を服用した後、舌、声門または喉頭を含む血管浮腫のまれな症例が患者に報告さ 何人かの患者は呼吸困難、喉の閉鎖、またはanaphylaxisを提案する悪心および嘔吐のような付加的な徴候がありました。 一部の患者は救急部で医学的治療を必要としている。 血管浮腫が舌、声門または喉頭を含む場合、気道閉塞が起こり、致命的である可能性があります。 Dalpam（フルラゼパム）による治療後に血管浮腫を発症する患者は、薬物に再挑戦すべきではない。

Dalpam（flurazepam）を受けている患者はアルコールおよび他のCNSの抑制剤との可能な結合された効果について警告されるべきです。 また、夜間の鎮静のためにDalpam（flurazepam）を使用した後の日中にアルコール飲料を消費すると、相加効果が生じる可能性があることに注意してください。 この相互作用の可能性は、フルラゼパムの中止後数日間続き、精神活性代謝産物の血清レベルが低下するまで続く。

患者はまた、Dalpam（フルラゼパム）の摂取の翌日に起こる可能性のあるそのような活動のパフォーマンスの潜在的な障害を含む、薬物を摂取した後、機械の操作や自動車の運転などの完全な精神的警戒を必要とする危険な職業に従事することについて警告されるべきである。

子供の使用法：小児ではDalpam（フルラゼパム）の臨床調査は行われていない。 したがって、この薬は現在、15歳未満の人での使用は推奨されていません。

バルビツール酸タイプの離脱症状は、ベンゾジアゼピンの中止後に起こっている。 （参照 薬物乱用および依存 セクション。)

注意事項

過度、めまい、混乱および/または運動失調の発症のリスクは、高齢者および衰弱した患者においてより大きな用量で実質的に増加するので、そのよう Dalpam（フルラゼパム）を既知の催眠特性またはCNS抑制効果を有する他の薬物と組み合わせる場合は、潜在的な付加的効果に十分な考慮を払うべきである。

通常の予防措置は、重度のうつ病患者または潜伏性うつ病の証拠がある患者、特に自殺傾向が存在し、保護措置が必要である可能性があるという認識のために示されている。

通常の予防措置は、腎機能障害または肝機能障害および慢性肺機能不全の患者に観察されるべきである。

高齢者の使用:過剰投与、めまい、混乱および/または運動失調の発症のリスクは、高齢者および衰弱した患者においてより多くの用量で実質的に増加するので、そのような患者において用量は15mgに制限されることが推奨される。 特に老年患者では、驚異的で転倒も報告されています。

フルラゼパムの単回投与後，デアルキル-フルラゼパムの除去半減期は高齢男性被験者では若年男性被験者に比べて長かったが，高齢女性と若年女性の間の値は有意な差はなかった。 複数投与後、デザルキル-フルラゼパムの除去半減期は、若年被験者と比較してすべての高齢被験者で長く、平均定常状態血清濃度は、若年被験者に比べて高齢男性被験者においてのみ高かった（参照 臨床薬理学: 老人性薬物動態学).

めまい、眠気、軽い頭、驚異的な、運動失調および落下は、特に高齢者または衰弱した人において起こっている。 重度の鎮静、嗜眠、見当識障害および昏睡は、おそらく薬物不耐性または過量投与を示すものであると報告されている。

また、頭痛、胸焼け、胃のむかつき、吐き気、嘔吐、下痢、便秘、胃腸の痛み、緊張、おしゃべり、不安、過敏性、脱力感、動悸、胸の痛み、体と関節の痛み、尿生殖器の苦情が報告さ. また白血球減少症、granulocytopenia、発汗、フラッシュ、集中の難しさ、汚された視野、燃える目、faintness、低血圧、息切れ、pruritus、皮膚発疹、乾燥した口、苦い好み、余分な唾液分泌、拒食症、幸福感、不況、鈍られたスピーチ、混乱、落ち着きのなさ、幻覚および上げられたSGOT、SGPT、総および直接ビリルビン、およびアルカリホスファターゼのまれな発生がずっとあります. 逆説的な反応、例えば、興奮、刺激および多動もまれに報告されている

薬物乱用および依存

虐待と中毒は、身体的依存と寛容とは別であり、異なっています. 乱用は、多くの場合、他の精神活性物質と組み合わせて、非医療目的のための薬物の誤用によって特徴付けられる. 身体的依存は、突然の停止、迅速な用量減少、薬物の血中濃度の低下および/または拮抗薬の投与によって産生され得る特定の離脱症候群によって現れ. 耐性は、薬物への曝露が時間の経過とともに薬物の効果の一つまたは複数の減少をもたらす変化を誘導する適応の状態である. 許容は薬剤の望ましく、望ましくない効果に起こり、異なった効果のための異なったレートで成長するかもしれません

中毒は、その発症および症状に影響を及ぼす遺伝的、心理社会的、および環境的要因を有する原発性、慢性、神経生物学的疾患である。 それは、薬物使用に対する制御障害、強迫的使用、害にもかかわらず継続的な使用、および渇望を含む行動によって特徴付けられる。 薬物中毒は、学際的なアプローチを利用して治療可能な疾患であるが、再発は一般的である。

バルビツール酸塩およびアルコール（痙攣、振戦、腹部および筋肉のけいれん、嘔吐および発汗）で指摘されたものと同様の離脱症状は、ベンゾジアゼピンの突然. より厳しい禁断症状は通常延長期間にわたる余分な線量を受け取ったそれらの患者に限られていました. 一般的に穏やかな離脱症状（例えば、不快感および不眠症）は、数ヶ月間治療レベルで連続的に摂取されたベンゾジアゼピンの突然の中止に続いて報告さ. その結果、延長療法の後で、突然の中断は一般に避けられ、漸進的な適量の先を細くするスケジュールは続きました. 中毒を起こしやすい個人（麻薬中毒者やアルコール依存症など）は、慣れや依存に対するそのような患者の素因のために、フルラゼパムまたは他の向精神薬を受けるときに注意深い監視下に置くべきである。

Dalpam（フルラゼパム）の過剰投与の症状には、傾眠、混乱および昏睡が含まれる. 呼吸、脈拍および血圧は薬剤のoverdosageのすべての場合として監視されるべきです. 即時の胃洗浄と共に一般的な支える手段は、用いられるべきです. 静脈内の液体は管理され、十分な航空路は維持されるべきです. 低血圧およびCNSの不況は適切な治療上のエージェントの賢明な使用によって戦うかもしれません. 透析の価値は決定されていません. Dalpam（フルラゼパム）の過剰投与後の患者に興奮が起こる場合、バルビツール酸塩は使用しないでください. 任意の薬物による意図的な過量投与の管理と同様に、複数の薬剤が摂取されている可能性があることを念頭に置く必要があります

特定のベンゾジアゼピン受容体ant抗薬であるフルマゼニルは、ベンゾジアゼピンの鎮静効果の完全または部分的な逆転のために示され、ベンゾジアゼピンによる過剰摂取が知られているか疑われる状況で有用であり得る。. フルマゼニルの投与前に、気道、換気および静脈内へのアクセスを確保するために必要な措置を講じるべきである. フルマゼニルは、ベンゾジアゼピンの過剰摂取の適切な管理の代替としてではなく、補助として意図されています. フルマゼニルで治療された患者は、治療後の適切な期間、再定位、呼吸抑制およびその他の残留ベンゾジアゼピン作用について監視すべきである. 処方者は、特に長期ベンゾジアゼピン使用者および循環性抗うつ薬過剰摂取において、フルマゼニル治療に関連して発作のリスクを認識すべきで. 完全なflumazenilの添付文書、を含んでいる

).

過剰摂取

Dalpam（フルラゼパム）の過剰投与の症状には、傾眠、混乱および昏睡が含まれる. 呼吸、脈拍および血圧は薬剤のoverdosageのすべての場合として監視されるべきです. 即時の胃洗浄と共に一般的な支える手段は、用いられるべきです. 静脈内の液体は管理され、十分な航空路は維持されるべきです. 低血圧およびCNSの不況は適切な治療上のエージェントの賢明な使用によって戦うかもしれません. 透析の価値は決定されていません. Dalpam（フルラゼパム）の過剰投与後の患者に興奮が起こる場合、バルビツール酸塩は使用しないでください. 任意の薬物による意図的な過量投与の管理と同様に、複数の薬剤が摂取されている可能性があることを念頭に置く必要があります

特定のベンゾジアゼピン受容体ant抗薬であるフルマゼニルは、ベンゾジアゼピンの鎮静効果の完全または部分的な逆転のために示され、ベンゾジアゼピンによる過剰摂取が知られているか疑われる状況で有用であり得る。. フルマゼニルの投与前に、気道、換気および静脈内へのアクセスを確保するために必要な措置を講じるべきである. フルマゼニルは、ベンゾジアゼピンの過剰摂取の適切な管理の代替としてではなく、補助として意図されています. フルマゼニルで治療された患者は、治療後の適切な期間、再定位、呼吸抑制およびその他の残留ベンゾジアゼピン作用について監視すべきである. 処方者は、特に長期ベンゾジアゼピン使用者および循環性抗うつ薬過剰摂取において、フルマゼニル治療に関連して発作のリスクを認識すべきで. 完全なflumazenilの添付文書、を含んでいる 禁忌, 警告 そして 注意事項、使用前に相談する必要があります。

禁忌

Dalpam（フルラゼパム）は、薬物に対する既知の過敏症を有する患者には禁忌である。

妊娠の使用法:ベンゾジアゼピ 妊娠の最初の学期の間のジアゼパムおよびchlordiazepoxideの使用と関連付けられる生来の奇形の高められた危険は複数の調査で提案されました。

Dalpam（フルラゼパム）は妊娠中の女性には禁忌です. 新生児の不況の徴候は報告されました、母が配達の前の30日の間に不眠症のためのDalpam（flurazepam）の10mgを毎晩受け取った新生児は生命の最初の4日の間にhypotonic. 乳児におけるN1-デアルキル-フルラゼパムの血清レベルは、経胎盤循環を示し、この場合、この長時間作用型代謝産物を関与させる. フルラゼパムを受けている間に患者が妊娠する可能性がある場合は、胎児への潜在的なリスクについて警告する必要があります. 患者は妊娠する前に薬剤を中断するように指示されるべきです. 治療の施設時に妊娠可能性のある女性が妊娠している可能性を考慮する必要があります

臨床薬理学

Flurazepamの塩酸塩はGI地域から急速に吸収されます. フルラゼパムは急速に代謝され、主に尿中に排泄される. 単回経口投与後、ピークフルラゼパム血漿濃度は0の範囲である.5～4.0ng/mLは30から60分の後投薬に起こります. フルラゼパムの調和平均見かけの半減期は2である.3時間. フルラゼパムおよびその主要代謝産物の血中濃度プロファイルは、30週間毎日2mgの経口投与に続いて男性において決定された. N1-ヒドロキシエチル-フルラゼパムは、30mg投与後の初期の時間の間にのみ測定可能であり、24時間後に検出されなかった. 血液中の主要代謝物はN1-デアルキル-フルラゼパムであり、投与の7-10日後に定常状態（プラトー）レベルに達し、レベルは約5-6倍であり、24時間レベルよりも1. N1-デアルキル-フルラゼパムの除去の半減期は47-100時間の範囲であった. 主要な尿の代謝物質は線量の22%から55%を占める活用されたN1ヒドロキシエチルflurazepamです. 用量の1％未満がnとして尿中に排泄される₁-デザルキル-フルラゼパム

この薬物動態プロファイルは、フルラゼパムが連続した使用の第二または第三の夜にますます有効であり、薬物が中止された後1または2泊のために、睡眠潜時および総目覚wake時間の両方が依然として減少する可能性があるという臨床観察の原因となる可能性がある。

老人性薬物動態学：フルラゼパムの単回投与の薬物動態は、12健康な高齢者の被験者（61歳から85歳）において研究されました). デザルキル-フルラゼパムの平均排除半減期は、高齢男性被験者（160時間）より若い男性被験者（74時間）と比較して、平均排除半減期は高齢女性被験者（120時間）と若). 複数投与後、デザルキル-フルラゼパムの平均定常血漿レベルは、高齢男性被験者（81ng/ml）若い男性被験者（53ng/ml）と比較して高かったが、値は高齢女性被験者（85ng/ml）). デアルキル-フルラゼパムの平均ウォッシュアウト半減期は、高齢の男性および女性の被験者（それぞれ126および158時間）では、若い男性および女性の被験者（それぞれ111および113時間）と比較して長かった)¹

参考:

1. Greenblatt DJ,Divoll M,Harmatz JS,MacLauglin DS,Shader RI:若者および高齢者の非インソムニアにおけるフルラゼパムの動態および臨床効果。 Clin Pharmacol Ther30:475-486,1981.

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