Ismo

血行力学的効果。

一硝酸イソソルビドの過剰摂取の悪影響は、一般的に結果です。 血管拡張、静脈プールを誘発する一硝酸イソソルビドの能力。 心臓の出力の低下、および低血圧。. これらの血行力学的変化があるかもしれません。 頭蓋内圧の上昇を含むプロテア症状。 または持続性のズキズキする頭痛、混乱、および中程度の発熱のすべて。めまい;。 動 ⁇ ;視覚障害;吐き気と ⁇ 吐( ⁇ 痛を伴う可能性があります。 そして血性下 ⁇ さえ);失神(特に直立姿勢);空気。 空腹と呼吸困難、その後の換気努力の減少。発汗、。 肌が紅潮しているか、冷たくてぬるぬるしている。心臓ブロックと徐脈;。 麻痺; ⁇ 睡;発作と死。. 血清レベルの実験室での測定。 一硝酸イソソルビドとその代謝産物のうち、広く入手できないもの。 そのような決定は、いずれにしても、管理において確立された役割を持ちません。 一硝酸イソソルビドの過剰摂取。. 投与量を示唆するデータはありません。 一硝酸イソソルビドは、人間の生命を脅かす可能性があります。. ラットと。 マウス、2000 mg / kgおよび3000 mg / kgの用量で有意な致死率があります。 それぞれ。. 生理学的操作を示唆するデータはありません(例:.、。 尿のpHを変更するための操作)。 一硝酸イソソルビド。. 特に、透析は効果がないことが知られています。 体から一硝酸イソソルビドを除去します。. 特定の敵対者はいません。 一硝酸イソソルビドの血管拡張作用は知られており、介入はありません。 一硝酸イソソルビドの治療として管理された研究の対象となっています。 過剰摂取。. イソソルビド一硝酸塩の過剰摂取に関連する低血圧のため。 静脈拡張と動脈性血液量減少の結果であり、慎重な治療が行われています。 この状況は、中心流体量の増加に向けられるべきです。. 患者の足の受動上昇で十分かもしれませんが、点滴静注。 通常の生理食塩水または同様の液体のものも必要になる場合があります。. エピネフリンの使用。 またはこの設定で他の動脈血管収縮剤はより多くの害を及ぼす可能性があります。 良いより。. 腎疾患またはうっ血性心不全の患者では、治療。 中央の体積拡大をもたらすことは危険なしではありません。. イソソルビドの治療。 これらの患者の一硝酸塩の過剰摂取は、微妙で困難であり、侵襲的である可能性があります。 モニタリングが必要な場合があります。.

メテモグロビン血症。

メテモグロビン血症は他の有機硝酸塩を投与されている患者で報告されており、おそらくイソソルビド一硝酸塩の副作用としても発生する可能性があります。. イソソルビド一硝酸塩の代謝中に解放された硝酸塩イオンは、ヘモグロビンをメトヘモグロビンに酸化する可能性があります。. しかし、チトクロームb5レダクターゼ活性がまったくない患者でも、一硝酸イソソルビドの硝酸塩部分がヘモグロビンの酸化に定量的に適用されると仮定しても、これらの患者のいずれかが臨床的に有意になる前に、約2 mg / kgのイソソルビド一硝酸塩が必要です。 (> 10%)メトヘモグロビン血症。. レダクターゼ機能が正常な患者では、メトヘモグロビンを大量に生産するには、さらに大量のイソソルビド一硝酸塩が必要です。. 36人の患者が3.1〜4.4 mg / hrで2〜4週間の継続的なニトログリセリン療法を受けた1つの研究。 (同等。, 硝酸塩イオンの総投与量。, 1時間あたり7.8〜11.1 mgのイソソルビド一硝酸塩。) 測定された平均メトヘモグロビンレベルは0.2%でした。; これは、プラセボを投与された並行患者で観察されたものに匹敵しました。. これらの観察にもかかわらず、有機硝酸塩の適度な過剰摂取に関連する有意なメトヘモグロビン血症の症例報告があります。. 影響を受けた患者の誰も異常に影響を受けやすいと考えられていませんでした。.

メテモグロビンレベルは、ほとんどの臨床検査室から入手できます。. 診断は、十分な心臓出力と適切な動脈pO2にもかかわらず、酸素供給が損なわれている兆候を示す患者で疑われるべきです。. 古典的には、メトヘモグロビン血はチョコレートブラウンと呼ばれ、空気への曝露で色が変化することはありません。. メテモグロビン血症が診断された場合、選択する治療法はメチレンブルーで、静脈内投与で1〜2 mg / kgです。.

ほとんどの慢性的に使用されている薬物の投与計画は、最小有効濃度よりも連続的に高い血漿濃度を提供するように設計されています。. この戦略は有機硝酸塩には不適切です。. いくつかのよく管理された臨床試験では、継続的に送達される硝酸塩の抗狭心症の有効性を評価するために運動試験を使用しています。. これらの試験の大部分では、24時間(またはそれ以下)の連続治療後、活性剤はプラセボと区別がつかなかった。. 急性的に使用されたものをはるかに超える用量であっても、用量 ⁇ 増による耐性を克服する試みは一貫して失敗しています。. 硝酸塩が数時間体内に存在しなかった後にのみ、抗狭心症の有効性が回復しました。. 一硝酸イソソルビドに対する耐性を回避するのに十分な薬物のない間隔は完全には定義されていません。. 耐性の発達を回避することが示されている、1日2回のイソソルビド一硝酸塩の唯一のレジメン。, Ismoの2つの用量。 (一硝酸イソソルビド。) 錠剤は7時間間隔で投与されます。, したがって、毎日の2回目の投与と翌日の1回目の投与の間には17時間のギャップがあります。. 一硝酸イソソルビドの比較的長い半減期を考慮すると、この結果は他の有機硝酸塩について得られた結果と一致しています。. Ismo(イソソルビドモノニトレート)錠剤の1日2回の同じレジメンは、有意なリバウンド/離脱効果の回避に成功しました。. そのような現象の発生率と大きさは、他の硝酸塩の研究では、硝酸塩投与のスケジュールに大きく依存しているように見えました。.

ヒトでは、一硝酸イソソルビドは肝臓での初回通過代謝を受けません。. Ismo(一硝酸イソソルビド)錠剤からの一硝酸イソソルビドの絶対バイオアベイラビリティは、ほぼ100%です。. 一硝酸イソソルビドの最大血清濃度は、Ismoの摂取後30〜60分で達成されます。. 一硝酸イソソルビドの分布量は約0.6 L / kgであり、血漿タンパク質に結合しているのは4%未満です。. 脱窒により血清からイソソルビドに除去されます。一硝酸グルクロニドへのグルクロン酸抱合;ソルビトールへの脱窒/水和。. これらの代謝物はどれも血管活性ではありません。. 投与された一硝酸イソソルビドの1%未満が尿中に排出されます。. 一硝酸イソソルビドの全体的な排 ⁇ 半減期は約5時間です。クリアランスの割合は、健康な若い成人、さまざまな程度の腎機能、肝機能障害、または心機能障害のある患者、および高齢者で同じです。. 単回投与試験では、一硝酸イソソルビドの薬物動態は、少なくとも60 mgまでの用量比例的でした。.