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Oliinyk Elizabeth Ivanovna 、薬局による医学的評価、 最終更新日:20.03.2022
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同じ成分を持つトップ20の薬:
Ismo(一硝酸イソソルビド)タブレット、20 mgは100のボトルで利用できます。 (。NDC。 67857-702-01)。. オレンジ色の丸いフィルムコーティングされた錠剤がそれぞれ刻印されています。 片側が「ISMO(一硝酸イソソルビド)20」、裏側がスコア。.
20-25°C(68 -77°F)で保管してください。. 密閉容器にディスペンス。.
製造元:West-ward Pharmaceutical Corp. イートンタウン、ニュージャージー州07724。. 製造。 対象:Reddy Pharmaceuticals、LLC。 Bridgewater、NJ 08807。
Ismo(一硝酸イソソルビド)錠剤は、冠動脈疾患による狭心症の予防に適応されています。. 経口イソソルビド一硝酸塩の作用の開始は、この製品が急性狭心症エピソードの中止に役立つほど速くはありません。.
(SEE。 適応と使用法。)
Ismo(イソソルビド一硝酸塩)錠剤の推奨レジメンは、1日2回20 mg(1錠)です。 2回の投与で7時間間隔で投与。. ほとんどの患者にとって、これは達成することができます。 覚 ⁇ 時に最初の用量を服用し、7時間後に2回目の用量を服用する。. 投与量。 高齢患者や変化した患者には調整は必要ありません。 腎機能または肝機能。. 上記のように(。クリニカル。 薬理学。)、有機硝酸塩の複数の研究はそれを示しています。 24時間の連続血漿レベルの維持は、耐火性耐性をもたらします。. Ismo(イソソルビド一硝酸塩)錠剤の投与計画は、硝酸塩を含まない毎日の間隔を提供します。 この許容範囲の開発を避けてください。. 以下にも記載されているとおり。 クリニカル。 薬理学。、十分に管理された研究は、イスモ(一硝酸イソソルビド)に対する耐性を示しています。 2回の投与で1日2回のレジメンを使用すると、錠剤は避けられます。 7時間間隔で与えられます。. このレジメンは抗狭心症の有効性があることが示されています。 最初の投与から1時間後に始まり、少なくとも5時間後に続く。 2回目の投与。. 12時間を超える抗狭心症の持続時間(ある場合)があります。 研究されていません。他の硝酸塩による大規模な対照研究はそれを示唆しています。 投与計画は、約12時間を超えると予想されるべきではありません。 1日あたりの抗狭心症の有効性。.
臨床試験では、Ismo(一硝酸イソソルビド)錠剤がさまざまなレジメンで投与されています。. 20 mg未満の単回投与は十分に研究されていませんが、20 mgを超える単回投与は20 mgの投与よりも効果が示されていません。.
有機硝酸塩に対するアレルギー反応は非常にまれですが、実際に発生します。. 一硝酸イソソルビドは、アレルギーのある患者には禁 ⁇ です。.
警告。
シルデナフィルによるイスモ(一硝酸イソソルビド)の血管拡張効果の増幅は、結果として生じる可能性があります。 重度の低血圧。. この相互作用の時間経過と線量依存。 研究されていません。. 適切な支援ケアは研究されていませんが。 これを硝酸塩の過剰摂取として扱い、標高を上げることは理にかなっているようです。 四肢と中央体積膨張。.
急性心筋 ⁇ 塞またはうっ血性心不全の患者における一硝酸イソソルビドの利点は確立されていません。. 一硝酸イソソルビドの効果は急速に終了することが難しいため、この薬物はこれらの設定では推奨されません。. これらの条件で一硝酸イソソルビドを使用する場合、低血圧および頻脈の危険を回避するために、注意深い臨床または血液力学的モニタリングを使用する必要があります。.
注意。
一般的な。
特に直立姿勢の重度の低血圧は、少量でも一硝酸イソソルビドで発生する可能性があります。. したがって、この薬は、量が減少している可能性がある患者、または何らかの理由ですでに低血圧である患者には注意して使用する必要があります。. 一硝酸イソソルビドによって引き起こされる低血圧は、逆説的な徐脈と狭心症の増加を伴う可能性があります。. 硝酸塩療法は、肥大性心筋症によって引き起こされる狭心症を悪化させる可能性があります。. 未知の(おそらく高)用量の有機硝酸塩に長期間曝露した産業労働者では、耐性が明らかに発生します。. これらの労働者からの硝酸塩の一時的な撤退中に胸の痛み、急性心筋 ⁇ 塞、さらには突然死さえも起こり、真の身体的依存の存在を示しています。. 経口イソソルビド一硝酸塩の日常的な臨床使用に対するこれらの観察の重要性は知られていない。.
発がん、変異誘発、生殖能力の障害:。
900 mg / kg /日までの用量で104週間経口イソソルビド一硝酸塩に曝露したマウスでは発がん性は観察されなかった(体表面積を比較したヒト暴露102 X)。. 26週間900 mg / kg /日(体表面積を比較した225 Xのヒト暴露)と残りの95〜111週間(それぞれ男性と女性)の500 mg / kg /日で処理されたラットは、腫瘍の証拠を示さなかった。. さまざまな変異原性活動は見られなかった。 in vitro。 と。 in vivo。 アッセイ。. イソソルビド一硝酸塩が500 mg / kg /日までの用量で雄および雌ラットに投与された場合、生殖能力への悪影響は観察されませんでした(体表面積を比較したヒト暴露の125倍)。.
妊娠カテゴリーC
一硝酸イソソルビドは死産と関連していることが示されています。 500 mg / kg /日の一硝酸イソソルビドを投与されたラットの新生児死亡(125。 X体表面積を比較する人間の曝露)。. 250 mg / kg /日で、有害ではありません。 生殖と開発への影響が報告されました。. 投与中のラットとウサギ。 250 mg / kg /日まで一硝酸イソソルビド、発達異常なし。 胎児の異常、または生殖能力に対するその他の影響が検出されました。 これらの線量は、間の要因によって最大推奨ヒト線量よりも大きい。 70(ウサギの体表面積ベース)および310(体重量ベース、いずれかの種)。. 500 mg / kg /日を投与されたラットでは、小さいが統計的に有意であった。 妊娠期間の延長、分 ⁇ 期間の延長、死産率の増加。 そして新生児の死;そして、小さいが統計的に有意な減少がありました。 出生時体重、生きている同腹児のサイズ、子犬の生存。.
妊娠中の女性を対象とした適切で適切に管理された研究はありません。. イソソルビド一硝酸塩は、潜在的な利益が胎児への潜在的なリスクを正当化する場合にのみ、妊娠中に使用されるべきです。.
授乳中の母親。
イソソルビド一硝酸塩が母乳中に排 ⁇ されるかどうかは不明です。. 多くの薬物は母乳中に排 ⁇ されるため、イソソルビド一硝酸塩を授乳中の女性に投与する場合は注意が必要です。.
小児用。
小児患者における一硝酸イソソルビドの安全性と有効性。 確立されていません。.
老人用。
イスモ(一硝酸イソソルビド)の臨床試験には、十分な数の高齢被験者は含まれていませんでした。 65歳以上で、若い被験者とは異なる反応をするかどうかを判断します。. 他の報告された臨床経験は、応答の違いを特定していません。 高齢者と若い患者の間。. 一般に、の用量選択。 高齢の患者は、通常、投与量の最下位から始めて、注意する必要があります。 範囲はありますが、年齢、腎機能障害、肝機能障害、心機能障害は現れません。 Ismo(イソソルビド一硝酸塩)®のクリアランスに臨床的に有意な効果があります。.
副作用。
以下の表は、被験者の1%以上で観察された副作用の頻度を示しています。 (a。) 6つのプラセボ対照国内研究で、アクティブ治療群の患者は1日2回20 mgのイソソルビド一硝酸塩を投与されました。, と。 (b。) 患者がさまざまなレジメンで一硝酸イソソルビドを投与されたすべての研究で。. 括 ⁇ 内の同じ表は、これらの副作用が治療の中止につながった頻度を示しています。. 全体として、6つの管理された米国の研究で一硝酸イソソルビドを投与された患者の11%は、副作用のために治療を中止しました。. これらのほとんどは頭痛のために中止されました。. 「めまい」と吐き気も、これらの研究からの離脱と頻繁に関連していた。.
有害反応の頻度(中止)*。 | |||
6対照研究。 | 92臨床試験。 | ||
線量。 | プラセボ。 | 20 mg。 | (変種)。 |
患者。 | 204。 | 219。 | 3344。 |
頭痛。 | 9%(0%)。 | 38%(9%)。 | 19%(4.3%)。 |
めまい。 | 1%(0%)。 | 5%(1%)。 | 3%(0.2%)。 |
吐き気、 ⁇ 吐。 | <1%(0%)。 | 4%(3%)。 | 2%(0.2%)。 |
*一部の個人は、複数の理由で中止されました。. |
他の副作用は、それぞれ暴露された患者の1%未満によって報告され、多くの場合、薬物治療との関係が不確かでした::。
心血管。:狭心症、不整脈、心房細動、低血圧、 動 ⁇ 、姿勢性低血圧、早発性心室収縮、上室。 頻脈、失神。.
皮膚科。:そう ⁇ 、発疹。.
消化器。:腹痛、下 ⁇ 、消化不良、テネスムス、歯。 障害、 ⁇ 吐。.
Genitourinary。:排尿障害、インポテンス、尿頻度。.
その他。:無力症、かすみ目、冷汗、複視、浮腫。 ⁇ 怠感、首のこわばり、厳格。.
筋骨格。:関節痛。.
神経学的。:興奮、不安、混乱、協調不全、知覚鈍麻、。 低運動、食欲増進、不眠症、緊張、悪夢。.
呼吸器。:気管支炎、肺炎、上気道感染症。.
ごくまれに、通常の用量の有機硝酸塩がメトヘモグロビン血症を引き起こしています。 正常に見える患者;その診断と治療のさらなる議論のため。 下を参照してください。 過剰摂取。.
薬物相互作用。
一硝酸イソソルビドの血管拡張効果は、他の血管拡張剤の血管拡張効果と相加的です。. 特にアルコールは、この品種の相加効果を示すことがわかっています。. カルシウムチャネル遮断薬と有機硝酸塩を組み合わせて使用 した場合、症状のある起立性低血圧が報告されています。. いずれかのクラスのエージェントの用量調整が必要になる場合があります。.
以下の表は、被験者の1%以上で観察された副作用の頻度を示しています。 (a。) 6つのプラセボ対照国内研究で、アクティブ治療群の患者は1日2回20 mgのイソソルビド一硝酸塩を投与されました。, と。 (b。) 患者がさまざまなレジメンで一硝酸イソソルビドを投与されたすべての研究で。. 括 ⁇ 内の同じ表は、これらの副作用が治療の中止につながった頻度を示しています。. 全体として、6つの管理された米国の研究で一硝酸イソソルビドを投与された患者の11%は、副作用のために治療を中止しました。. これらのほとんどは頭痛のために中止されました。. 「めまい」と吐き気も、これらの研究からの離脱と頻繁に関連していた。.
有害反応の頻度(中止)*。 | |||
6対照研究。 | 92臨床試験。 | ||
線量。 | プラセボ。 | 20 mg。 | (変種)。 |
患者。 | 204。 | 219。 | 3344。 |
頭痛。 | 9%(0%)。 | 38%(9%)。 | 19%(4.3%)。 |
めまい。 | 1%(0%)。 | 5%(1%)。 | 3%(0.2%)。 |
吐き気、 ⁇ 吐。 | <1%(0%)。 | 4%(3%)。 | 2%(0.2%)。 |
*一部の個人は、複数の理由で中止されました。. |
他の副作用は、それぞれ暴露された患者の1%未満によって報告され、多くの場合、薬物治療との関係が不確かでした::。
心血管。:狭心症、不整脈、心房細動、低血圧、 動 ⁇ 、姿勢性低血圧、早発性心室収縮、上室。 頻脈、失神。.
皮膚科。:そう ⁇ 、発疹。.
消化器。:腹痛、下 ⁇ 、消化不良、テネスムス、歯。 障害、 ⁇ 吐。.
Genitourinary。:排尿障害、インポテンス、尿頻度。.
その他。:無力症、かすみ目、冷汗、複視、浮腫。 ⁇ 怠感、首のこわばり、厳格。.
筋骨格。:関節痛。.
神経学的。:興奮、不安、混乱、協調不全、知覚鈍麻、。 低運動、食欲増進、不眠症、緊張、悪夢。.
呼吸器。:気管支炎、肺炎、上気道感染症。.
ごくまれに、通常の用量の有機硝酸塩がメトヘモグロビン血症を引き起こしています。 正常に見える患者;その診断と治療のさらなる議論のため。 下を参照してください。 過剰摂取。.
血行力学的効果。
一硝酸イソソルビドの過剰摂取の悪影響は、一般的に結果です。 血管拡張、静脈プールを誘発する一硝酸イソソルビドの能力。 心臓の出力の低下、および低血圧。. これらの血行力学的変化があるかもしれません。 頭蓋内圧の上昇を含むプロテア症状。 または持続性のズキズキする頭痛、混乱、および中程度の発熱のすべて。めまい;。 動 ⁇ ;視覚障害;吐き気と ⁇ 吐( ⁇ 痛を伴う可能性があります。 そして血性下 ⁇ さえ);失神(特に直立姿勢);空気。 空腹と呼吸困難、その後の換気努力の減少。発汗、。 肌が紅潮しているか、冷たくてぬるぬるしている。心臓ブロックと徐脈;。 麻痺; ⁇ 睡;発作と死。. 血清レベルの実験室での測定。 一硝酸イソソルビドとその代謝産物のうち、広く入手できないもの。 そのような決定は、いずれにしても、管理において確立された役割を持ちません。 一硝酸イソソルビドの過剰摂取。. 投与量を示唆するデータはありません。 一硝酸イソソルビドは、人間の生命を脅かす可能性があります。. ラットと。 マウス、2000 mg / kgおよび3000 mg / kgの用量で有意な致死率があります。 それぞれ。. 生理学的操作を示唆するデータはありません(例:.、。 尿のpHを変更するための操作)。 一硝酸イソソルビド。. 特に、透析は効果がないことが知られています。 体から一硝酸イソソルビドを除去します。. 特定の敵対者はいません。 一硝酸イソソルビドの血管拡張作用は知られており、介入はありません。 一硝酸イソソルビドの治療として管理された研究の対象となっています。 過剰摂取。. イソソルビド一硝酸塩の過剰摂取に関連する低血圧のため。 静脈拡張と動脈性血液量減少の結果であり、慎重な治療が行われています。 この状況は、中心流体量の増加に向けられるべきです。. 患者の足の受動上昇で十分かもしれませんが、点滴静注。 通常の生理食塩水または同様の液体のものも必要になる場合があります。. エピネフリンの使用。 またはこの設定で他の動脈血管収縮剤はより多くの害を及ぼす可能性があります。 良いより。. 腎疾患またはうっ血性心不全の患者では、治療。 中央の体積拡大をもたらすことは危険なしではありません。. イソソルビドの治療。 これらの患者の一硝酸塩の過剰摂取は、微妙で困難であり、侵襲的である可能性があります。 モニタリングが必要な場合があります。.
メテモグロビン血症。
メテモグロビン血症は他の有機硝酸塩を投与されている患者で報告されており、おそらくイソソルビド一硝酸塩の副作用としても発生する可能性があります。. イソソルビド一硝酸塩の代謝中に解放された硝酸塩イオンは、ヘモグロビンをメトヘモグロビンに酸化する可能性があります。. しかし、チトクロームb5レダクターゼ活性がまったくない患者でも、一硝酸イソソルビドの硝酸塩部分がヘモグロビンの酸化に定量的に適用されると仮定しても、これらの患者のいずれかが臨床的に有意になる前に、約2 mg / kgのイソソルビド一硝酸塩が必要です。 (> 10%)メトヘモグロビン血症。. レダクターゼ機能が正常な患者では、メトヘモグロビンを大量に生産するには、さらに大量のイソソルビド一硝酸塩が必要です。. 36人の患者が3.1〜4.4 mg / hrで2〜4週間の継続的なニトログリセリン療法を受けた1つの研究。 (同等。, 硝酸塩イオンの総投与量。, 1時間あたり7.8〜11.1 mgのイソソルビド一硝酸塩。) 測定された平均メトヘモグロビンレベルは0.2%でした。; これは、プラセボを投与された並行患者で観察されたものに匹敵しました。. これらの観察にもかかわらず、有機硝酸塩の適度な過剰摂取に関連する有意なメトヘモグロビン血症の症例報告があります。. 影響を受けた患者の誰も異常に影響を受けやすいと考えられていませんでした。.
メテモグロビンレベルは、ほとんどの臨床検査室から入手できます。. 診断は、十分な心臓出力と適切な動脈pO2にもかかわらず、酸素供給が損なわれている兆候を示す患者で疑われるべきです。. 古典的には、メトヘモグロビン血はチョコレートブラウンと呼ばれ、空気への曝露で色が変化することはありません。. メテモグロビン血症が診断された場合、選択する治療法はメチレンブルーで、静脈内投与で1〜2 mg / kgです。.
ほとんどの慢性的に使用されている薬物の投与計画は、最小有効濃度よりも連続的に高い血漿濃度を提供するように設計されています。. この戦略は有機硝酸塩には不適切です。. いくつかのよく管理された臨床試験では、継続的に送達される硝酸塩の抗狭心症の有効性を評価するために運動試験を使用しています。. これらの試験の大部分では、24時間(またはそれ以下)の連続治療後、活性剤はプラセボと区別がつかなかった。. 急性的に使用されたものをはるかに超える用量であっても、用量 ⁇ 増による耐性を克服する試みは一貫して失敗しています。. 硝酸塩が数時間体内に存在しなかった後にのみ、抗狭心症の有効性が回復しました。. 一硝酸イソソルビドに対する耐性を回避するのに十分な薬物のない間隔は完全には定義されていません。. 耐性の発達を回避することが示されている、1日2回のイソソルビド一硝酸塩の唯一のレジメン。, Ismoの2つの用量。 (一硝酸イソソルビド。) 錠剤は7時間間隔で投与されます。, したがって、毎日の2回目の投与と翌日の1回目の投与の間には17時間のギャップがあります。. 一硝酸イソソルビドの比較的長い半減期を考慮すると、この結果は他の有機硝酸塩について得られた結果と一致しています。. Ismo(イソソルビドモノニトレート)錠剤の1日2回の同じレジメンは、有意なリバウンド/離脱効果の回避に成功しました。. そのような現象の発生率と大きさは、他の硝酸塩の研究では、硝酸塩投与のスケジュールに大きく依存しているように見えました。.
ヒトでは、一硝酸イソソルビドは肝臓での初回通過代謝を受けません。. Ismo(一硝酸イソソルビド)錠剤からの一硝酸イソソルビドの絶対バイオアベイラビリティは、ほぼ100%です。. 一硝酸イソソルビドの最大血清濃度は、Ismoの摂取後30〜60分で達成されます。. 一硝酸イソソルビドの分布量は約0.6 L / kgであり、血漿タンパク質に結合しているのは4%未満です。. 脱窒により血清からイソソルビドに除去されます。一硝酸グルクロニドへのグルクロン酸抱合;ソルビトールへの脱窒/水和。. これらの代謝物はどれも血管活性ではありません。. 投与された一硝酸イソソルビドの1%未満が尿中に排出されます。. 一硝酸イソソルビドの全体的な排 ⁇ 半減期は約5時間です。クリアランスの割合は、健康な若い成人、さまざまな程度の腎機能、肝機能障害、または心機能障害のある患者、および高齢者で同じです。. 単回投与試験では、一硝酸イソソルビドの薬物動態は、少なくとも60 mgまでの用量比例的でした。.