コンポーネント：
Kovalenko Svetlana Olegovna 、薬局による医学的評価、 最終更新日：03.04.2022
アテンション！ そのこのページの情報は医療専門家のみを対象としています！ その情報が収集したオープン源を含めることが可能である重大な誤差! 注意して、このページ上のすべての情報を再確認してください！
IMDUR拡張リリースタブレット30 mg。 片側が切り取られた白いカプセル型の錠剤です。 スコアなしの側に「IMDUR」と刻印。. それらは次のように提供されます。
100のボトル。 NDC。 0085-1374-01。
IMDUR拡張リリースタブレット60 mg。 片側が切り分けられた白いカプセル型の錠剤です。 quot; 60-60 "とスコアなしの側に" IMDUR "が刻印されています。. それらは次のように提供されます。
100のボトル。 NDC。 0085-2028-01。
IMDUR拡張放出錠剤120 mg。 「IMDUR」が刻印された白いカプセル型の錠剤です。 一方と反対側の「120」。. それらは次のように提供されます。
100のボトル。 NDC。 0085-0091-01。
制御された室温20°-25°C(68°-77°F)で保管します。.
製造元:Kremers urban Pharmaceuticals inc、seymour、IN47274、USA。改訂:2010年12月。
IMDURタブレットは、冠動脈疾患による狭心症の予防に使用されます。. 。 一硝酸イソソルビド経口投与の発現は、この製品が有用であるほど十分に迅速ではありません。 急性狭心症の中止。.
IMDURタブレットの推奨開始用量は30 mgです(30 mgの単回錠剤または1/2として投与されます)。 60 mgタブレット)または60 mg(1錠として投与)を1日1回。. 数日後、投与量はそうなるかもしれません。 1日1回120 mg(120 mgの錠剤1錠または60 mgの錠剤2錠として投与)に増加しました。. まれに、240。 mgが必要になる場合があります。. IMDURタブレットの1日量は、発生時に朝に服用する必要があります。. IMDUR拡張リリースタブレットは、噛んだりつぶしたりしないでください。一緒に飲み込んでください。 半ガラス分の液体。. 30 mgの錠剤を壊さないでください。.
IMDURタブレットは、過敏症または特異性を示した患者には禁 ⁇ です。 他の硝酸塩または亜硝酸塩に対する反応。.
警告。
シルデナフィルによるIMDURの血管拡張効果の増幅は、重度の低血圧を引き起こす可能性があります。. この相互作用の時間経過と用量依存性は研究されていません。. 適切な。 支持療法は研究されていませんが、これを硝酸塩の過剰摂取として扱うことは理にかなっているようです。 四肢の高度と中央体積の拡大。.
急性心筋 ⁇ 塞またはうっ血性心不全の患者におけるISMNの利点はありません。 確立されました。一硝酸イソソルビドの効果は急速に終了することが難しいため、これは。 これらの設定では薬物は推奨されません。.
これらの条件で一硝酸イソソルビドを使用する場合、注意深い臨床または血行力学的モニタリングが必要です。 低血圧と頻脈の危険を回避するために使用されます。.
注意。
一般的な。
特に直立姿勢の重度の低血圧は、少量でもイソソルビドで発生する可能性があります。 一硝酸塩。. したがって、この薬は、容量が枯渇する可能性のある患者には注意して使用する必要があります。 または、何らかの理由で、すでに降圧されている人。. 一硝酸イソソルビドによって引き起こされる低血圧。 逆説的な徐脈と狭心症の増加を伴う可能性があります。.
硝酸塩療法は、肥大性心筋症によって引き起こされる狭心症を悪化させる可能性があります。.
未知の(おそらく高)用量の有機物に長期間曝露した産業労働者。 硝酸塩、耐性は明らかに発生します。. 胸の痛み、急性心筋 ⁇ 塞、さらには突然死さえあります。 これらの労働者からの硝酸塩の一時的な撤退中に発生し、その存在を示した。 真の身体的依存。. 経口の日常的な臨床使用に対するこれらの観察の重要性。 一硝酸イソソルビドは知られていない。.
発がん、変異誘発、生殖能力の障害。
食事中に一硝酸イソソルビドに暴露されたラットでは発がん性の証拠は観察されなかった。 最初の6か月間は最大900 mg / kg /日、残りの期間は500 mg / kg /日の用量。 男性が最大121週間、女性が最大137週間投与された研究。. 番号。 発がん性の証拠は、食事中に一硝酸イソソルビドに暴露されたマウスで観察された。 最大900 mg / kg /日の用量で最大104週間。.
一硝酸イソソルビドは遺伝子変異(エイムス試験、マウスリンパ腫試験)を生成しませんでした。 生物学的に関連する染色体異常(ヒトリンパ球およびマウス小核試験)。 濃度。.
雄と雌のラットに投与した研究では、生殖能力への影響は観察されなかった。 開始750 mg / kg /日まで、男性では交尾の9週間前、女性では2週間前。 交尾。.
妊娠。
催奇形性の影響。
妊娠カテゴリーB
胚胎児の発育に対する一硝酸イソソルビドの影響を検出するために設計された研究では、 妊娠中のラットおよびウサギに投与された最大240または248 mg / kg /日は、証拠との関連付けがありませんでした。 そのような影響の。. これらの動物の用量は、推奨される最大ヒト用量の約100倍です(120。 比較が体重に基づく場合、50 kgの女性のmg)。比較が体に基づいている場合。 表面積、ラットの線量は人間の線量の約17倍、ウサギの線量は約38倍です。 人間の線量。. しかし、妊婦を対象とした適切で適切に管理された研究はありません。. なぜなら。 動物生殖研究は必ずしも人間の反応を予測するわけではありません、IMDURタブレットはそうあるべきです。 明確に必要な場合にのみ妊娠中に使用されます。.
非催奇形性効果。
妊娠中、新生児の生存と発育および死産の発生率は悪影響を受けました。 ラットは、750(ただし300ではない)mgのイソソルビド一硝酸塩/ kg /日の経口投与を遅く投与した。 妊娠と授乳。. この線量(比較が体に基づいている場合、人間の線量の約312倍)。 体重と、比較が体表面積に基づいている場合の人間の線量の54倍)が関連していた。 母体の体重増加と運動活動の減少と授乳障害の証拠。.
授乳中の母親。
この薬が母乳中に排 ⁇ されるかどうかは不明です。. 多くの薬物が人間で排 ⁇ されるからです。 ISMNを授乳中の母親に投与する場合は、牛乳、注意が必要です。.
小児用。
小児患者におけるISMNの安全性と有効性は確立されていません。.
老人用。
IMDURタブレットの臨床試験には、65歳以上の患者に関する十分な情報は含まれていませんでした。 若い患者とは異なる反応をするかどうかを判断します。. その他の報告された臨床経験。 IMDURは、高齢者と若年患者の間の反応の違いを特定していません。. 臨床。 文献で報告された有機硝酸塩の経験は、重度の低血圧の可能性を特定しました。 高齢者の硝酸塩に対する感受性の増加。. 一般に、高齢患者の線量選択。 通常は投与範囲の低い端から始まり、より高い頻度を反映して、注意が必要です。 肝機能、腎機能、または心機能の低下、および付随する疾患またはその他の薬物療法の減少。.
高齢患者は、バロレセプター機能が低下し、重度の起立性を発症する可能性があります。 血管拡張剤が使用されている場合の低血圧。. したがって、IMDURは高齢者では注意して使用する必要があります。 複数の薬物療法で、または何らかの理由ですでに体重が減っている可能性のある患者。 降圧。. 一硝酸イソソルビドによって引き起こされる低血圧は、逆説的なものを伴う場合があります。 徐脈と狭心症の増加。.
高齢患者は低血圧の影響を受けやすく、転倒するリスクが高い可能性があります。 ニトログリセリンの治療用量。.
硝酸塩療法は、特に肥大性心筋症によって引き起こされる狭心症を悪化させる可能性があります。 高齢者。.
副作用。
以下の表は、被験者の5%以上で発生した有害事象の頻度を示しています。 アクティブな治療群の患者が受けた3つのプラセボ対照北米研究。 30 mg、60 mg、120 mg、または240 mgのモノ硝酸イソソルビドを1日1回IMDURタブレットとして。. に。 括 ⁇ 、同じ表は、これらの有害事象が関連していた頻度を示しています。 治療の中止を伴う。. 全体として、30 mg、60 mg、120 mgを投与された患者の8%。 または3つのプラセボ対照北米研究における240 mgのイソソルビド一硝酸塩。 有害事象のため治療を中止した。. これらのほとんどは頭痛のために中止されました。. めまいはこれらの研究からの離脱とめったに関連していませんでした。. 頭痛がそうであるように見えるので。 用量関連の悪影響であり、継続的な治療で消える傾向があります。 IMDUR治療は、低用量で数日間開始してから、望ましいレベルにまで増やします。.
周波数と有害事象(拒否)。*
| 3つの制御された北米研究。 | |||||
| 線量。 | プラセボ。 | 30 mg。 | 60 mg。 | 120 mg。† | 240 mg。† |
| 患者。 | 96 | 60 | 102。 | 65 | 65 |
| 頭痛。 | 15%(0%)。 | 38%(5%)。 | 51%(8%)。 | 42%(5%)。 | 57%(8%)。 |
| めまい。 | 4%(0%)。 | 8%(0%)。 | 11%(1%)。 | 9%(2%)。 | 9%(2%)。 |
| *一部の個人は、複数の理由で中止されました。. †患者は60 mgで開始され、最終用量まで滴定されました。. |
さらに、北米の3つの試験はヨーロッパで実施された11の対照試験でプールされました。. 14件の対照試験のうち、合計711人の患者がIMDURタブレットに無作為化されました。. いつ。 プールされたデータがレビューされ、頭痛とめまいが報告された唯一の有害事象でした。 患者の5%以上。. その他の有害事象は、それぞれ暴露患者の5%以下で報告され、多くの場合。 薬物治療との不確実な関係は次のとおりです。
自律神経系障害。: 口渇、ほてり。.
全体としての体。: 無力症、腰痛、胸痛、浮腫、疲労、発熱、インフルエンザ様症状、 ⁇ 怠感。 厳格。.
心血管障害、一般。: 心不全、高血圧、低血圧。.
中央および末 ⁇ 神経系障害。: めまい、頭痛、知覚低下、片頭痛、神経炎。 麻痺、感覚異常、眼 ⁇ 下垂、振戦、めまい。.
消化器系障害。: 腹痛、便秘、下 ⁇ 、消化不良、 ⁇ 腸、胃。 ⁇ 瘍、胃炎、舌炎、出血性胃 ⁇ 瘍、 ⁇ 、軟便、メレナ、吐き気、。 ⁇ 吐。.
聴覚および血管障害。: 耳痛、耳鳴り、 ⁇ 膜 ⁇ 孔。.
心拍数とリズム障害。: 不整脈、不整脈心房、心房細動、徐脈、束。 分岐ブロック、開眼球、動 ⁇ 、頻脈、心室頻脈。.
肝臓および胆道系障害。: SGOTの増加、SGPTの増加。.
代謝および栄養障害。: 高尿酸血症、低カリウム血症。.
筋骨格系障害。: 関節痛、肩の凍結、筋力低下、筋骨格痛、 筋肉痛、筋炎、 ⁇ 障害、斜 ⁇ 。.
筋、遠心、心膜および弁膜障害。: 狭心症悪化、心雑音、心臓音。 異常、心筋 ⁇ 塞、Q波異常。.
血小板、出血および凝固障害。: 紫斑病、血小板減少症。.
精神障害。: 不安、集中力障害、混乱、性欲減退、うつ病。 インポテンツ、不眠症、緊張、パロニリア、傾眠。.
赤血球障害。: 低色素性貧血。.
生殖障害、女性。: ⁇ 縮性 ⁇ 炎、乳房の痛み。.
抵抗メカニズム障害。: 細菌感染、一価症、ウイルス感染。.
呼吸器系障害。: 気管支炎、気管支 ⁇ 、咳、呼吸困難、 ⁇ の増加、鼻づまり、 ⁇ 頭炎、肺炎、肺浸潤、ラレス、鼻炎、副鼻腔炎。.
皮膚と付属肢の障害。: にきび、髪の質感異常、発汗の増加、そう ⁇ 、発疹、皮膚。 結節。.
尿器系障害。: 多尿症、腎結石、尿路感染症。.
血管(心外)障害。: 紅潮、間欠性 ⁇ 行、脚 ⁇ 瘍、静脈 ⁇ 。.
視力障害。: 結膜炎、恐怖症、視力異常。.
さらに、以下の自発的な有害事象が、のマーケティング中に報告されています。 一硝酸イソソルビド:失神。.
薬物相互作用。
一硝酸イソソルビドの血管拡張効果は、他の血管拡張剤の血管拡張効果と相加的です。. 特にアルコールは、この品種の相加効果を示すことがわかっています。.
顕著な症候性起立性低血圧は、カルシウムチャネル遮断薬および 有機硝酸塩を組み合わせて使用 しました。. いずれかのクラスのエージェントの用量調整が必要になる場合があります。.
薬物/実験室試験の相互作用。
硝酸塩と亜硝酸塩は、Zlatkis-Zak色反応を妨害し、誤って低い読み取り値を引き起こす可能性があります。 血清コレステロール測定。.
催奇形性の影響。
妊娠カテゴリーB
胚胎児の発育に対する一硝酸イソソルビドの影響を検出するために設計された研究では、 妊娠中のラットおよびウサギに投与された最大240または248 mg / kg /日は、証拠との関連付けがありませんでした。 そのような影響の。. これらの動物の用量は、推奨される最大ヒト用量の約100倍です(120。 比較が体重に基づく場合、50 kgの女性のmg)。比較が体に基づいている場合。 表面積、ラットの線量は人間の線量の約17倍、ウサギの線量は約38倍です。 人間の線量。. しかし、妊婦を対象とした適切で適切に管理された研究はありません。. なぜなら。 動物生殖研究は必ずしも人間の反応を予測するわけではありません、IMDURタブレットはそうあるべきです。 明確に必要な場合にのみ妊娠中に使用されます。.
非催奇形性効果。
妊娠中、新生児の生存と発育および死産の発生率は悪影響を受けました。 ラットは、750(ただし300ではない)mgのイソソルビド一硝酸塩/ kg /日の経口投与を遅く投与した。 妊娠と授乳。. この線量(比較が体に基づいている場合、人間の線量の約312倍)。 体重と、比較が体表面積に基づいている場合の人間の線量の54倍)が関連していた。 母体の体重増加と運動活動の減少と授乳障害の証拠。.
以下の表は、被験者の5%以上で発生した有害事象の頻度を示しています。 アクティブな治療群の患者が受けた3つのプラセボ対照北米研究。 30 mg、60 mg、120 mg、または240 mgのモノ硝酸イソソルビドを1日1回IMDURタブレットとして。. に。 括 ⁇ 、同じ表は、これらの有害事象が関連していた頻度を示しています。 治療の中止を伴う。. 全体として、30 mg、60 mg、120 mgを投与された患者の8%。 または3つのプラセボ対照北米研究における240 mgのイソソルビド一硝酸塩。 有害事象のため治療を中止した。. これらのほとんどは頭痛のために中止されました。. めまいはこれらの研究からの離脱とめったに関連していませんでした。. 頭痛がそうであるように見えるので。 用量関連の悪影響であり、継続的な治療で消える傾向があります。 IMDUR治療は、低用量で数日間開始してから、望ましいレベルにまで増やします。.
周波数と有害事象(拒否)。*
| 3つの制御された北米研究。 | |||||
| 線量。 | プラセボ。 | 30 mg。 | 60 mg。 | 120 mg。† | 240 mg。† |
| 患者。 | 96 | 60 | 102。 | 65 | 65 |
| 頭痛。 | 15%(0%)。 | 38%(5%)。 | 51%(8%)。 | 42%(5%)。 | 57%(8%)。 |
| めまい。 | 4%(0%)。 | 8%(0%)。 | 11%(1%)。 | 9%(2%)。 | 9%(2%)。 |
| *一部の個人は、複数の理由で中止されました。. †患者は60 mgで開始され、最終用量まで滴定されました。. |
さらに、北米の3つの試験はヨーロッパで実施された11の対照試験でプールされました。. 14件の対照試験のうち、合計711人の患者がIMDURタブレットに無作為化されました。. いつ。 プールされたデータがレビューされ、頭痛とめまいが報告された唯一の有害事象でした。 患者の5%以上。. その他の有害事象は、それぞれ暴露患者の5%以下で報告され、多くの場合。 薬物治療との不確実な関係は次のとおりです。
自律神経系障害。: 口渇、ほてり。.
全体としての体。: 無力症、腰痛、胸痛、浮腫、疲労、発熱、インフルエンザ様症状、 ⁇ 怠感。 厳格。.
心血管障害、一般。: 心不全、高血圧、低血圧。.
中央および末 ⁇ 神経系障害。: めまい、頭痛、知覚低下、片頭痛、神経炎。 麻痺、感覚異常、眼 ⁇ 下垂、振戦、めまい。.
消化器系障害。: 腹痛、便秘、下 ⁇ 、消化不良、 ⁇ 腸、胃。 ⁇ 瘍、胃炎、舌炎、出血性胃 ⁇ 瘍、 ⁇ 、軟便、メレナ、吐き気、。 ⁇ 吐。.
聴覚および血管障害。: 耳痛、耳鳴り、 ⁇ 膜 ⁇ 孔。.
心拍数とリズム障害。: 不整脈、不整脈心房、心房細動、徐脈、束。 分岐ブロック、開眼球、動 ⁇ 、頻脈、心室頻脈。.
肝臓および胆道系障害。: SGOTの増加、SGPTの増加。.
代謝および栄養障害。: 高尿酸血症、低カリウム血症。.
筋骨格系障害。: 関節痛、肩の凍結、筋力低下、筋骨格痛、 筋肉痛、筋炎、 ⁇ 障害、斜 ⁇ 。.
筋、遠心、心膜および弁膜障害。: 狭心症悪化、心雑音、心臓音。 異常、心筋 ⁇ 塞、Q波異常。.
血小板、出血および凝固障害。: 紫斑病、血小板減少症。.
精神障害。: 不安、集中力障害、混乱、性欲減退、うつ病。 インポテンツ、不眠症、緊張、パロニリア、傾眠。.
赤血球障害。: 低色素性貧血。.
生殖障害、女性。: ⁇ 縮性 ⁇ 炎、乳房の痛み。.
抵抗メカニズム障害。: 細菌感染、一価症、ウイルス感染。.
呼吸器系障害。: 気管支炎、気管支 ⁇ 、咳、呼吸困難、 ⁇ の増加、鼻づまり、 ⁇ 頭炎、肺炎、肺浸潤、ラレス、鼻炎、副鼻腔炎。.
皮膚と付属肢の障害。: にきび、髪の質感異常、発汗の増加、そう ⁇ 、発疹、皮膚。 結節。.
尿器系障害。: 多尿症、腎結石、尿路感染症。.
血管(心外)障害。: 紅潮、間欠性 ⁇ 行、脚 ⁇ 瘍、静脈 ⁇ 。.
視力障害。: 結膜炎、恐怖症、視力異常。.
さらに、以下の自発的な有害事象が、のマーケティング中に報告されています。 一硝酸イソソルビド:失神。.
血行力学的効果。
イソソルビド一硝酸塩の過剰摂取による悪影響は、一般にイソソルビド一硝酸塩の影響です。 血管拡張、静脈プール、心臓出力の低下、低血圧を誘発する能力。. これら。 血行力学的変化は、頭蓋内圧の上昇を含むプロテア症状を伴う可能性があります。 持続性のズキズキする頭痛、混乱、および中程度の発熱のいずれかまたはすべて。めまい、動 ⁇ ;視覚。 障害;吐き気と ⁇ 吐( ⁇ 痛や血性下 ⁇ もある可能性があります);失神(特に 直立姿勢);空気の空腹と呼吸困難、その後の換気努力の減少; 皮膚が紅潮または冷たくてぬるぬるした発汗;心臓ブロックと徐脈;麻痺; ⁇ 睡;発作と死。.
一硝酸イソソルビドとその代謝物の血清レベルの実験室での測定は広くありません。 利用可能な、そしてそのような決定は、いずれにしても、の管理において確立された役割を持たない。 一硝酸イソソルビドの過剰摂取。.
一硝酸イソソルビドのどの用量が生命を脅かす可能性が高いかを示唆するデータはありません。 人間。. ラットおよびマウスでは、2000 mg / kgおよび3000 mg / kgの用量で有意な致死性があります。 それぞれ。.
生理学的操作を示唆するデータはありません(たとえば、尿のpHを変更するための操作)。 それは一硝酸イソソルビドの除去を加速するかもしれません。. 特に、透析は知られています。 体から一硝酸イソソルビドを除去するのに効果がありません。.
一硝酸イソソルビドの血管拡張薬効果に対する特定の ⁇ 抗薬は知られておらず、介入もありません。 一硝酸イソソルビドの血管拡張薬効果に対する特定の ⁇ 抗薬は知られておらず、介入もありません。 イソソルビド一硝酸塩の過剰摂取の治療法として管理された研究の対象となっています。. なぜなら。 一硝酸イソソルビドの過剰摂取に関連する低血圧は、静脈拡張と動脈の結果です。 低ボレミア、この状況での慎重な治療は、中枢液の増加に向けられるべきです。 ボリューム。. 患者の足の受動上昇で十分かもしれませんが、正常な点滴です。 生理食塩水または同様の液体も必要になる場合があります。.
この設定でエピネフリンまたは他の動脈血管収縮剤を使用すると、それよりも害を及ぼす可能性があります。 良い。.
腎疾患またはうっ血性心不全の患者では、治療により中心量が拡大します。 危険がないわけではありません。. これらの患者におけるイソソルビド一硝酸塩の過剰摂取の治療は微妙であり、 困難で侵襲的なモニタリングが必要になる場合があります。.
メテモグロビン血症。
メテモグロビン血症は他の有機硝酸塩を投与されている患者で報告されており、おそらくそうである可能性があります。 一硝酸イソソルビドの副作用としても発生します。. 確かに代謝中に解放された硝酸塩イオン。 一硝酸イソソルビドのうち、ヘモグロビンをメトヘモグロビンに酸化することができます。. 完全にない患者でも。 しかし、チトクロームbレダクターゼ活性、さらにはイソソルビドの硝酸塩部分であると仮定します。 モニトレートは、約2 mg / kgのイソソルビドであるヘモグロビンの酸化に定量的に適用されます。 これらの患者のいずれかが臨床的に有意(≥10%)に現れる前に、一硝酸塩が必要です。 メテモグロビン血症。. 正常なレダクターゼ機能を持つ患者では、有意な産生。 メテモグロビンは、さらに大量のイソソルビド一硝酸塩を必要とするはずです。. 36の1つの研究で。 患者は、3.1〜4.4 mg / hrで2〜4週間の継続的なニトログリセリン療法を受けました(合計、同等)。 硝酸塩イオンの投与量、1時間あたり7.8〜11.1 mgのイソソルビド一硝酸塩)、平均。 測定されたメトヘモグロビンレベルは0.2%でした。これは、並行患者で観察されたものに匹敵しました。 プラセボを受けました。.
これらの観察にもかかわらず、重要なメトヘモグロビン血症の症例報告があります。 有機硝酸塩の適度な過剰摂取との関連。. 影響を受けた患者は誰も考えられていませんでした。 異常に影響を受けやすい。.
メテモグロビンレベルは、ほとんどの臨床検査室から入手できます。. 診断が疑われるべきです。 適切な心臓の出力と適切なにもかかわらず、酸素供給障害の兆候を示す患者。 動脈PO。2 古典的には、メトヘモグロビン血は色のないチョコレートブラウンと説明されています。. 空気への曝露の変化。. メテモグロビン血症が診断された場合、選択する治療法はメチレンです。 青、1-2 mg / kg静脈内。.
