Glimbax

ボルタレン。^® 経皮パッチの形は、鎮痛および抗炎症特性が顕著なジクロフェナクを含む塗布された接着剤層の基礎です。. ジクロフェナクの作用機序は、GHG合成の阻害に基づいています。. 石 ⁇ ボルタレン。^® 適用場所で抗炎症作用と鎮痛作用を提供し、痛み症候群を排除し、炎症プロセスに関連する腫れを軽減します。.

グリンバックス。^® 経皮パッチの形は、鎮痛および抗炎症特性が顕著なジクロフェナクを含む塗布された接着剤層の基礎です。. ジクロフェナクの作用機序は、GHG合成の阻害に基づいています。. グリンバックスパッチ。^® 適用場所で抗炎症作用と鎮痛作用を提供し、痛み症候群を排除し、炎症プロセスに関連する腫れを軽減します。.

ジクロフェナクナトリウムは、鎮痛作用、抗炎症作用、解熱作用を持つNPVPです。. その作用の主なメカニズムと関連する副作用は、COG-1およびCOG-2酵素の活性を無差別に抑圧することであり、ピーナッツ酸の代謝の侵害、GHG、プロストシクロスの合成の減少につながります。トロンボクセン。. 尿、胃粘膜、滑液中のさまざまなGHGのレベルが低下します。.

炎症性 ⁇ 痛に最も効果的です。. リウマチ性疾患では、ジクロフェナクの抗炎症作用と鎮痛作用により、痛みの重症度、朝のこわばり、関節の腫れが大幅に軽減され、関節の機能状態が改善されます。. 怪我の場合、術後の期間、ジクロフェナクは痛みと炎症性腫れを軽減します。. すべてのNPVPと同様に、ジクロフェナクには抗凝集活性があります。. 治療用量では、ジクロフェナクナトリウムは出血時間にほとんど影響を与えません。. 長期の治療では、ジクロフェナクナトリウムの鎮痛効果は低下しません。.

活性物質としてジクロフェナクカリウムを含むグリンバックスはNSAであり、強力な抗炎症作用、鎮痛作用、解熱作用があります。. これは、TsOG-1と-2の活性の阻害により、痛み、炎症、および高温の主な原因であるGHGの合成を制動することによって引き起こされます。.

ジクロフェナクカリウムがLCDから非常に迅速に吸収されることを考えると、グリンバックスは、迅速な初期効果が最も重要である急性の痛みや炎症状態の治療に最も効果的です。. 薬は服用後最初の30分間は痛みを和らげ、体温を下げ、効果は4〜6時間続きます。.

それは痛み症候群の減少(平和と動き)、関節の領域の腫れの減少、リウマチ性痛みの朝のこわばりの減少につながります。.

体内の吸収と分布。. Voltarenパッチから全身に吸収されたジクロフェナクの量。^® 24時間以内に、同等の量のVoltarenを使用する場合と同様です。^® エマルゲル。^® (外用ゲル1%)。. ジクロフェナクの99.7%は血清タンパク質、主にアルブミンに結合します(99.4%)。.

除去。. 血漿からのジクロフェナクの総システムクリアランスは(263±56)ml /分です。.

Tを終了します。_1/2。 血漿中1〜2時間です。. 2つの活性代謝物を含む4つの代謝物にも短いTがあります。_1/2。 -1〜3時間。. 1つの代謝物-3 '-ヒドロキシ-4'-メトキシジクロフェナク-は半減期が長いですが、不活性です。. ジクロフェナクとその代謝産物は主に尿に由来します。.

腎機能障害のある患者では、ジクロフェナクとその代謝産物の累積は起こりません。. 慢性肝炎または無補償肝硬変に苦しんでいる患者では、反応速度論およびジクロフェナク代謝は、肝疾患のない患者と同じように治療されます。. 前臨床試験では、薬物使用の安全性が示されています。.

体内の吸収と分布。. グリンバックスパッチから全身に吸収されるジクロフェナクの量。^® 24時間、同等の量のグリンバックスを使用する場合と同様。^® エマルゲル。^® (外用ゲル1%)。. ジクロフェナクの99.7%は血清タンパク質、主にアルブミンに結合します(99.4%)。.

除去。. 血漿からのジクロフェナクの総システムクリアランスは(263±56)ml /分です。.

Tを終了します。_1/2。 血漿中1〜2時間です。. 2つの活性代謝物を含む4つの代謝物にも短いTがあります。_1/2。 -1〜3時間。. 1つの代謝物-3 '-ヒドロキシ-4'-メトキシジクロフェナク-は半減期が長いですが、不活性です。. ジクロフェナクとその代謝産物は主に尿に由来します。.

腎機能障害のある患者では、ジクロフェナクとその代謝産物の累積は起こりません。. 慢性肝炎または無補償肝硬変に苦しんでいる患者では、動態およびジクロフェナク代謝は、肝疾患のない患者と同じように治療されます。. 前臨床試験では、薬物使用の安全性が示されています。.

吸収は速くて完全です。. Diklofenakは、長期放出の腸溶性ペレットとペレットの形でGlimbaxカプセルに含まれているため、Naklofen Duoカプセルは迅速かつ長期間の効果があります。.

C_{マックス。} プラズマでは、受信後30〜60分で記録されます。. 治療濃度は、腸溶性フィルムシェルでコーティングされた錠剤を使用する場合の2倍維持されます。. 血漿中の濃度は、服用した用量の値に直線的に依存します。. 多剤投与を背景にしたジクロフェナクの薬物動態の変化は認められていない。. 受容間の推奨間隔が観察された場合、累積しません。. バイオアベイラビリティ-50%。. 血漿タンパク質結合-99%以上(そのほとんどはアルブミンに結合します)。. 陰茎滑液; C_{マックス。} 滑液では血漿中よりも2〜4時間遅れて観察されます。. ジクロフェナクは、血漿よりも滑液からゆっくりと排 ⁇ されます。.

代謝:。 活性物質の50%は、肝臓を最初に通過するときに代謝を受けます。. 代謝は、複数または単一のヒドロキシル化とグルクロン酸との結合の結果として発生します。. 酵素システムP450CYP2C9は薬物の代謝に関与しています。. 代謝産物の薬効はジクロフェナカよりも低い。.

システムClは260 ml /分で、分布量は550 ml / kgです。. T_1/2。 プラズマから-2時間。. 入力された用量の約70%は、腎臓によって薬理学的に不活性な代謝物の形で排 ⁇ されます。 1%未満-変化せず、残りの用量-胆 ⁇ 代謝物の形で。.

重度の腎不全(クレアチニン10 ml /分未満)の患者では、胆 ⁇ による代謝産物の除去が増加しますが、血中の濃度の増加は観察されません。.

慢性肝炎または代償性肝硬変の患者、および高齢患者では、ジクロフェナクの薬物動態パラメータは変化しません。. ジクロフェナクは母乳を浸透させます。.

中に入れると、LCDからすぐに吸収されます。_{マックス。} 入院後40分後に到達し、1.3μg/ mlです。. 血漿中の濃度は、投与された薬物の用量に直線的に依存します。. 複数回投与を背景にした薬物動態の変化は起こりません。. T_1/2。 血漿から1〜2時間です。. 投与間隔を条件として、薬物は蓄積しません。.

体の組織や体液にすばやく分布します。. 滑液を浸透させます。. この場合、C。_{マックス。} 滑液では、血漿中よりも2〜4時間遅れて記録されます。. T_1/2。 滑液の濃度は3〜6時間であり、薬剤投与後4〜6時間後の滑液中の濃度は、血漿中よりもさらに12時間高いままです。.

ブレードタンパク質結合-約99%で、そのほとんどがアルブミンに結合します。.

肝臓で代謝されます。. 活性物質の50%は、肝臓を「最初に通過」するときに代謝を受けます。. 代謝は、複数または単一のヒドロキシル化および共役の結果として発生します。. 酵素システムP450 CYP2C9は、薬物の代謝に関与しています。. 代謝産物の薬効は、ジクロフェナクカリウムのそれよりも低い。.

それは主に腎臓によって派生されます。. システムClは260 ml /分です。. 入力された用量の約60%は腎臓から代謝産物の形で排出され、1%未満-変化しません。残りは胆 ⁇ 代謝産物の形です。. 薬物の薬物動態は年齢によって変化しません。.

重度の腎機能障害(クレアチニン<10 ml /分)の患者では、胆 ⁇ による代謝産物の除去時間は増加しますが、血中濃度の増加は観察されません。.

慢性肝炎または代償性肝硬変の患者では、薬物動態パラメーターは肝疾患のない患者のそれと似ています。.

石 ⁇ ボルタレン。^® 光線過敏症を引き起こす薬物の効果を高めることができます。.

他の薬物との臨床的に重要な相互作用は説明されていません。.

グリンバックスパッチ。^® 光線過敏症を引き起こす薬物の効果を高めることができます。.

他の薬物との臨床的に重要な相互作用は説明されていません。.

血漿中のジゴキシン、メトトレキサート、リチウムおよびシクロスポリン製剤の濃度を上昇させます。. 利尿薬の効果を減らします。カリウム節約利尿薬を背景に、高カリウム血症を発症するリスクが高まります。抗凝固剤、抗凝固剤、血栓溶解薬(アルテプラーゼ、ストレプトキナーゼ、ウチナーゼ)を背景に、出血のリスクが高まります(多くの場合、消化管)。.

架空の睡眠薬の効果を減らします。. 他のNIPとSCS(消化管からの血液)、メトトレキサート毒性、シクロスポリン腎毒性の副作用の可能性を高めます。.

アセチルサリチル酸は、血中のジクロフェナクの濃度を低下させます。. パラセタモールを同時に使用すると、ジクロフェナクの腎毒性効果が発生するリスクが高まります。.

低血糖薬-低血糖または高血糖が観察されます。. この資金の組み合わせにより、血糖コントロールが必要です。.

セファマンドール、セフォペラソン、セフォテタン、バルプロペリン酸、チカマイシンは、低プロトロンビン血症の発症頻度を高めます。.

シクロスポリンと金の調製物は、腎臓のGHG合成に対するジクロフェナクの効果を高めます。これは、腎毒性の増加によって明らかになります。.

選択的セロトニン再取り込み阻害薬は、消化管からの出血のリスクを高めます。.

エタノール、コルヒチン、コルチコトロピン、および動物性製品を同時に使用すると、消化管の出血のリスクが高まります。.

光増感を引き起こす薬物は、ジクロフェナクの紫外線に対する感作効果を高めます。.

運河の分 ⁇ をブロックする薬物は、血漿中のジクロフェナクの濃度を増加させ、それによってその毒性を増加させます。.

キノロン群の抗菌薬-発作を発症するリスク。.

糖衣錠、12.5 mg。

リチウム、ジゴキシン:。 ジクロフェナクカリウムを同時に使用すると、血漿中のリチウムまたはジゴキシンの濃度が上昇する可能性があります。.

利尿薬および降圧薬:。 カリウムジクロフェナクおよびその他のNSAIは、利尿剤または降圧剤(たとえば、ベータアドレノブロケーター、APF阻害剤)を服用すると、降圧作用の重症度を軽減できます。. カリウムを節約する利尿薬を同時に使用すると、血清中のカリウムのレベルが上昇する可能性があります。.

NPVSおよびコルチコステロイド:。 カリウムジクロフェナクと他のシステムNSAIDまたはコルチコステロイドを同時に使用すると、LCDによる望ましくない現象の発生頻度が増加する可能性があります。

抗凝固剤および血小板凝集阻害剤:。 これらの薬とジクロフェナクカリウムを同時に摂取すると、出血のリスクが高まるため、特別な注意が必要です。.

抗糖尿病薬:。 臨床研究では、ジクロフェナクと経口抗ベチベート薬の同時使用が可能であるが、後者の有効性は変化しないことがわかっています。. しかしながら、ジクロフェナクカリウムの使用中に抗糖尿病薬の用量の変更を必要とする低血糖と高血糖の両方の開発のいくつかのケースがあります。.

メトトレキサート:。 メトトレキサートを服用する前または後に24時間以内にNSAを任命する場合は注意が必要です。. そのような場合、血液中のメトトレキサートの濃度が増加し、その毒性効果が増加する可能性があります。.

シクロスポリン:。 腎臓のGHG合成に対するNPVSの効果は、シクロスポリンの腎毒性を増加させる可能性があります。.

抗菌剤、チノロンの誘導体:。 キノロンとNPVSの誘導体を同時に受けた患者の発作の発症に関する個別の報告があります。

制酸剤(例:. 水酸化アルミニウムとマグネシウム):。 ジクロフェナクカリウムの吸収を遅らせることができますが、吸収された薬物の総量には影響しません。.

選択的セロトニン再取り込み阻害剤:。 選択的セロトニン再取り込み阻害薬との併用療法(例:. シタロプラム、フルオキセチン、パロキセチン、セルトラリン)は、消化管出血のリスクを高めます。.

食品との相互作用:。 カリウム吸収率は、食物と一緒に摂取すると減少します。. このため、食事中または食事直後に薬を服用することはお勧めしません。.

殻付き錠剤、50 mg。

血漿中のジゴキシン、メトトレキサート、リチウムおよびシクロスポリン製剤の濃度を上昇させます。. 利尿薬の効果を減らし、カリウムを節約する利尿薬を背景に、抗凝固剤、血小板薬(アルテプラーゼ、ストレプトキナーゼ、ウグナーゼ)の背景に対して高カリウム血症のリスクが高まります-出血のリスク(LCDでより頻繁に)。. 架空の睡眠薬の影響を減らします。.

他のNSAとSCS(LCDの流血)、メトトレキサート毒性、およびシクロスポリン腎毒性の副作用の可能性を高めます(腎臓のGHG合成に対するジクロフェナクカリウムの影響を高めることにより)。.

アセチルサリチル酸は血漿中の薬物の濃度を低下させます。.

パラセタモールを同時に使用すると、ジクロフェナクカリウムの腎毒性効果が発生するリスクが高まります。.

低血糖薬の効果を減らします。.

セファマンドール、セフォペラソン、セフォテタン、バルプロペリン酸、チカマイシンは、低プロトロンビン血症の発症頻度を高めます。.

金製品は、腎臓のGHG合成に対するジクロフェナクカリウムの効果を高め、腎毒性を高めます。.

エタノール、コルヒチン、コルチコトロピン、および動物性製品を同時に使用すると、消化管の出血のリスクが高まります。.

ジクロフェナクカリウムは、光線過敏症を引き起こす薬物の効果を高めます。.

運河の分 ⁇ をブロックする薬物は、血漿中のジクロフェナクカリウムの濃度を増加させ、それによってその毒性を増加させます。.