Glimbax

Voltaren^® en forma de parche transdérmico es la base con la capa adhesiva aplicada que contiene diklofenaco, que tiene propiedades analgésicas y antiinflamatorias pronunciadas. Los mecanismos de acción de diclofenak se basan en la inhibición de la síntesis de GEI. Yeso Voltaren^® proporciona efectos antiinflamatorios y analgésicos en el lugar de aplicación, eliminando el síndrome del dolor y reduciendo la hinchazón asociada con el proceso inflamatorio.

Glimbax^® en forma de parche transdérmico es la base con la capa adhesiva aplicada que contiene diklofenaco, que tiene propiedades analgésicas y antiinflamatorias pronunciadas. Los mecanismos de acción de diclofenak se basan en la inhibición de la síntesis de GEI. Parche de Glimbax^® proporciona efectos antiinflamatorios y analgésicos en el lugar de aplicación, eliminando el síndrome del dolor y reduciendo la hinchazón asociada con el proceso inflamatorio.

El diclofenaco de sodio es un VPN con un efecto analgésico, antiinflamatorio y antipirético. El mecanismo principal de su acción y los efectos secundarios asociados son la opresión indiscriminada de la actividad de las enzimas COG-1 y COG-2, lo que conduce a una violación del metabolismo del ácido manítrico, una disminución en la síntesis de GEI, prostociclos y tromboxeno. Se reduce el nivel de varios GEI en la orina, la mucosa gástrica y el líquido sinovial.

Más efectivo en el dolor inflamatorio. En las enfermedades reumáticas, el efecto antiinflamatorio y analgésico del diclofenak contribuye a una reducción significativa en la gravedad del dolor, la rigidez matutina y la hinchazón articular, lo que mejora la condición funcional de la articulación. En caso de lesiones, en el período postoperatorio, el diclofenaco reduce el dolor y la hinchazón inflamatoria. Como todos los VPN, el diclofenaco tiene actividad antiagregada. En dosis terapéuticas, el diclofenaco sódico prácticamente no tiene efecto sobre el tiempo de sangrado. Con un tratamiento prolongado, el efecto analgésico del diclofenaco sódico no disminuye.

Glimbax, que contiene diclofenaco de potasio como sustancia activa, es una NSA, tiene un fuerte efecto antiinflamatorio, analgésico y antipirético. Es causado por el frenado de la síntesis de GEI, las principales fuentes de dolor, inflamación y temperatura elevada, debido a la inhibición de la actividad de TsOG-1 y -2.

Dado que el diclofenaco de potasio se absorbe muy rápidamente de la pantalla LCD, Glimbax es más eficaz en el tratamiento del dolor agudo y las condiciones inflamatorias en las que el efecto inicial rápido es más importante. El medicamento alivia el dolor y reduce la temperatura durante los primeros 30 minutos después de tomar, y el efecto continúa durante 4-6 horas.

Conduce a una disminución en el síndrome de dolor (en paz y movimiento), a una disminución en la hinchazón en el área de las articulaciones y la rigidez matutina en el dolor reumático.

Absorción y distribución en el cuerpo. La cantidad de diclofenaco absorbido sistémicamente del parche Voltaren^® dentro de las 24 horas, similar a las que se usa la cantidad equivalente de Voltaren^® Emulgel^® (gel para uso externo 1%). El 99.7% del diclofenaco se une a las proteínas séricas, principalmente a la albúmina (99.4%).

Eliminación. El aclaramiento total del sistema de diclofenaco del plasma es (263 ± 56) ml / min.

Fin T_1/2 en plasma sanguíneo es de 1 a 2 horas. Cuatro metabolitos, incluidos dos activos, también tienen una T corta_1/2 - 1-3 horas. Sin embargo, un metabolito, 3 '-hidroxi-4'-metoxidiclofenaco, tiene una vida media más larga, está inactivo. El diklofenak y sus metabolitos se derivan principalmente de la orina.

En pacientes con insuficiencia renal, no se produce la acumulación de diclofenaco y sus metabolitos. En pacientes que padecen hepatitis crónica o cirrosis no compensada, la cinética y el metabolismo de diklofenak se tratan de la misma manera que en pacientes sin enfermedades hepáticas. Los estudios preclínicos han demostrado la seguridad de usar el medicamento.

Absorción y distribución en el cuerpo. La cantidad de diclofenaco absorbido sistémicamente del parche Glimbax^® durante 24 horas, similar a las que se usa la cantidad equivalente de Glimbax^® Emulgel^® (gel para uso externo 1%). El 99.7% del diclofenaco se une a las proteínas séricas, principalmente a la albúmina (99.4%).

Eliminación. El aclaramiento total del sistema de diclofenaco del plasma es (263 ± 56) ml / min.

Fin T_1/2 en plasma sanguíneo es de 1 a 2 horas. Cuatro metabolitos, incluidos dos activos, también tienen una T corta_1/2 - 1-3 horas. Sin embargo, un metabolito, 3 '-hidroxi-4'-metoxidiclofenaco, tiene una vida media más larga, está inactivo. El diklofenak y sus metabolitos se derivan principalmente de la orina.

En pacientes con insuficiencia renal, no se produce la acumulación de diclofenaco y sus metabolitos. En pacientes que padecen hepatitis crónica o cirrosis no compensada, la cinética y el metabolismo de diklofenak se tratan de la misma manera que en pacientes sin enfermedades hepáticas. Los estudios preclínicos han demostrado la seguridad de usar el medicamento.

La absorción es rápida y completa. Diklofenak está contenido en cápsulas de Glimbax en forma de gránulos y gránulos solubles intestinales con liberación prolongada, por lo que las cápsulas de Naklofen Duo tienen un efecto rápido y prolongado.

C_max en plasma se observa 30–60 minutos después de la recepción. La concentración terapéutica se mantendrá dos veces más larga que cuando se usan tabletas recubiertas con una carcasa de película soluble intestinal. La concentración en el plasma depende linealmente del valor de la dosis tomada. No se observan cambios en la farmacocinética del diclofenak en el contexto de la administración múltiple. No se acumula cuando se observa el intervalo recomendado entre recepciones. Biodisponibilidad - 50%. Unión a proteínas plasmáticas: más del 99% (la mayor parte se une a las albúminas). Penetra el líquido sinovial; C_max en el líquido sinovial se observa 2–4 horas más tarde que en el plasma. El diklofenaco se excreta más lentamente del líquido sinovial que del plasma.

Metabolismo : El 50% del principio activo sufre metabolismo durante el primer paso a través del hígado. El metabolismo ocurre como resultado de la hidroxilación múltiple o única y la conjugación con ácido glucurónico. El sistema enzimático P450CYP2C9 está involucrado en el metabolismo del fármaco. La actividad farmacéutica de los metabolitos es menor que la diklofenaka.

System Cl es de 260 ml / min, el volumen de distribución es de 550 ml / kg. T_1/2 de plasma - 2 horas. Alrededor del 70% de la dosis ingresada se excreta en forma de metabolitos farmacológicamente inactivos por los riñones; menos del 1%, sin cambios, el resto de la dosis, en forma de metabolitos biliares.

En pacientes con insuficiencia renal grave (Cl creatinina inferior a 10 ml / min), aumenta la eliminación de metabolitos con bilis, mientras que no se observa un aumento en su concentración en la sangre.

En pacientes con hepatitis crónica o cirrosis compensada del hígado, así como en pacientes de edad avanzada, los parámetros farmacocinéticos del diclofenaco no cambian. Diklofenak penetra la leche materna.

Cuando se lleva adentro, se absorbe rápidamente desde la pantalla LCD, C_max alcanzado después de 40 minutos después de la admisión y es de 1.3 μg / ml. La concentración en el plasma depende linealmente de la dosis del fármaco administrado. No se producen cambios en la farmacocinética en el contexto de múltiples dosis. T_1/2 del plasma es de 1 a 2 horas. Sujeto al intervalo entre dosis, el medicamento no se acumula.

Distribuido rápidamente en tejidos y fluidos del cuerpo. Penetra el líquido sinovial. En este caso, C_max en el líquido sinovial se observa 2–4 horas más tarde que en el plasma. T_1/2 del líquido sinovial es de 3 a 6 horas, y su concentración en el líquido sinovial después de 4 a 6 horas después de la administración del fármaco permanece más alta que en el plasma durante otras 12 horas.

Unión a proteínas de la cuchilla: alrededor del 99% y la mayor parte se une a las albúminas.

Metabolizado en el hígado. El 50% de la sustancia activa sufre metabolismo durante el "primer paso" a través del hígado. El metabolismo ocurre como resultado de la hidroxilación y conjugación múltiples o individuales. El sistema enzimático P450 CYP2C9 está involucrado en el metabolismo del fármaco. La actividad farmacéutica de los metabolitos es menor que la del diclofenaco de potasio.

Se deriva principalmente de los riñones. System Cl es de 260 ml / min. Alrededor del 60% de la dosis ingresada se descarga a través de los riñones en forma de metabolitos y menos del 1%, sin cambios; el resto está en forma de metabolitos biliares. La farmacocinética del medicamento no cambia según la edad.

En pacientes con insuficiencia renal grave (Cl creatinina <10 ml / min), aumenta el tiempo de eliminación de metabolitos con bilis, pero no se observa un aumento en la concentración sanguínea.

En pacientes con hepatitis crónica o cirrosis compensada del hígado, los parámetros farmacocinéticos son similares a los de pacientes sin enfermedades hepáticas.

Yeso Voltaren^® puede mejorar el efecto de los medicamentos que causan fotosensibilización.

No se describe la interacción clínicamente significativa con otros medicamentos.

Parche de Glimbax^® puede mejorar el efecto de los medicamentos que causan fotosensibilización.

No se describe la interacción clínicamente significativa con otros medicamentos.

Aumenta la concentración de digoxina, metotrexato, litio y preparaciones de ciclosporina en plasma. Reduce el efecto de los diuréticos; en el contexto de los diuréticos ahorradores de potasio, aumenta el riesgo de desarrollar hipercalemia; En el contexto de anticoagulantes, antiagregantes y trombolíticos (alteplasa, estreptoquinasa y uchnase), aumenta el riesgo de hemorragia (más a menudo tracto gastrointestinal).

Reduce el efecto de las píldoras hipotensorias y para dormir. Aumenta la probabilidad de efectos secundarios de otros NIP y SCS (sangre del tracto gastrointestinal), toxicidad metotrexada y nefrotoxicidad por ciclosporina.

El ácido acetilsalicílico reduce la concentración de diclofenaco en la sangre. El uso simultáneo con paracetamol aumenta el riesgo de desarrollar efectos nefrotóxicos del diclofenaco.

Medicamentos hipoglucemiantes: se puede observar hipo o hiperglucemia. Con esta combinación de fondos, se requiere el control del azúcar en la sangre.

El cefamandol, la cefoperason, el cefotetano, el ácido valpropérico y la tikamicina aumentan la frecuencia de desarrollo de la hipoprotrombinemia.

La ciclosporina y las preparaciones de oro aumentan el efecto del diclofenaco sobre la síntesis de GEI en los riñones, que se manifiesta por un aumento en la nefrotoxicidad.

Los inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina aumentan el riesgo de sangrado del tracto gastrointestinal.

El uso simultáneo con etanol, colchicina, corticotropina y productos animales aumenta el riesgo de sangrado en el tracto gastrointestinal.

Los medicamentos que causan fotosensibilización aumentan el efecto sensibilizante del diclofenaco a la radiación UV.

Los medicamentos que bloquean la secreción del canal aumentan la concentración de diclofenaco en el plasma, aumentando así su toxicidad.

Medicamentos antibacterianos del grupo quinolón: el riesgo de desarrollar convulsiones.

Comprimidos recubiertos de azúcar, 12,5 mg

Litio, digoxina : con el uso simultáneo de diclofenaco potasio puede aumentar la concentración de litio o digoxina en el plasma sanguíneo.

Drogas diuréticas y antihipertensivas: El diclofenaco de potasio, así como otros AINE, mientras se toma con agentes diuréticos o antihipertensivos (por ejemplo, adrenoblocadores beta, inhibidores de la APF) puede reducir la gravedad de la acción antihipertensiva. El uso simultáneo de diuréticos ahorradores de potasio puede conducir a un aumento en el nivel de potasio en el suero sanguíneo.

VPN y corticosteroides: El uso simultáneo de diclofenaco de potasio y otros AINE o corticosteroides del sistema puede aumentar la frecuencia de aparición de fenómenos indeseables por la pantalla LCD

Anticoagulantes e inhibidores de la agregación plaquetaria: Se requiere un cuidado especial, ya que con la ingesta simultánea de diclofenaco de potasio con estos medicamentos, aumenta el riesgo de sangrado.

Drogas antidiabéticas : Los estudios clínicos han encontrado que el uso simultáneo de diclofenaco y medicamentos antivetiabéticos orales es posible, mientras que la efectividad de estos últimos no cambia. Sin embargo, hay algunos casos de desarrollo, tanto hipoglucemia como hiperglucemia, que requirieron un cambio en la dosis de medicamentos antidiabéticos durante el uso de diclofenaco de potasio.

Metotrexato : se debe tener precaución al nombrar una NSA en menos de 24 horas antes o después de tomar metotrexato, t.to. en tales casos, la concentración de metotrexato en la sangre puede aumentar y su efecto tóxico puede aumentar.

Ciclosporina : El efecto de NPVS sobre la síntesis de GEI en los riñones puede aumentar la nefrotoxicidad de la ciclosporina.

Agentes antibacterianos, derivados de la cinolona: Hay informes separados sobre el desarrollo de las convulsiones en pacientes que recibieron simultáneamente derivados de quinolona y VPN

Antiácidos (p. Ej. hidróxido de aluminio y magnesio): puede retrasar la absorción de diclofenaco de potasio, pero no afecta la cantidad total de fármaco absorbido.

Inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina: terapia concomitante con inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina (p. ej. citalopram, fluoxetina, paroxetina, sertralina) se acompaña de un mayor riesgo de hemorragia gastrointestinal.

Interacción con productos alimenticios: La tasa de desorción de potasio disminuye cuando se toma con alimentos. Por esta razón, no se recomienda tomar el medicamento durante o inmediatamente después de comer.

Comprimidos sin cáscara, 50 mg

Aumenta la concentración de digoxina, metotrexato, litio y preparaciones de ciclosporina en plasma. Reduce el efecto de los diuréticos, en el contexto de los diuréticos ahorradores de potasio, aumenta el riesgo de hipercalemia, en el contexto de anticoagulantes, agentes plaquetólicos (alteplasa, estreptoquinasa y ugnasa): el riesgo de sangrado (más a menudo en LCD). Reduce los efectos de las píldoras hipotensorias y para dormir.

Aumenta la probabilidad de efectos secundarios de otras ANS y SCS (sangramiento en la pantalla LCD), toxicidad metotrexada y nefrotoxicidad por ciclosporina (al aumentar la influencia del diclofenaco de potasio en la síntesis de GEI en los riñones).

El ácido acetilsalicílico reduce la concentración del fármaco en plasma.

El uso simultáneo con paracetamol aumenta el riesgo de desarrollar efectos nefrotóxicos del diclofenaco de potasio.

Reduce el efecto de los fármacos hipoglucemiantes.

El cefamandol, la cefoperason, el cefotetano, el ácido valpropérico y la tikamicina aumentan la frecuencia de desarrollo de la hipoprotrombinemia.

Los productos de oro aumentan el efecto del diclofenaco de potasio en la síntesis de GEI en los riñones, lo que aumenta la nefrotoxicidad.

El uso simultáneo con etanol, colchicina, corticotropina y productos animales aumenta el riesgo de sangrado en el tracto gastrointestinal.

El diclofenaco de potasio mejora el efecto de los medicamentos que causan fotosensibilización.

Los medicamentos que bloquean la secreción del canal aumentan la concentración de diclofenaco potasio en plasma, aumentando así su toxicidad.