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Fedorchenko Olga Valeryevna 、薬局による医学的評価、 最終更新日：26.06.2023
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薬物療法グループ:。 プロピオン酸誘導体。.
ATCコード:。 M01AE。
エロフェンはフェニルプロピオン酸誘導体NSAIDであり、プロスタグランジン合成を阻害することによりその有効性を示しています。. ヒトでは、エロフェンは炎症性の痛み、腫れ、発熱を軽減します。. さらに、エロフェンは血小板凝集を可逆的に阻害します。.
実験データは、エルフェンが同時に投与された場合、血小板凝集に対する低用量アスピリン(アセチルサリチル酸)の影響を競合的に阻害できることを示唆しています。. 一部の薬力学的研究では、アスピリン(アセチルサリチル酸)(81 mg)の即時放出から30分以内に400 mgのエロフェンを単回投与すると、トロンボキサンまたは血小板凝集の形成に対するアスピリン(アセチルサリチル酸)の効果が低下したことが示されています。. このデータの臨床状況への外挿に関しては不確実性がありますが、エロフェンの定期的な長期使用が低用量アスピリン(アセチルサリチル酸)の心保護効果を低下させる可能性を排除することはできません。. エロフェンが時々使用される場合、臨床的に関連する影響は考えられないでしょう。.
ATCコード:M01AE01。
イブプロフェンはプロスタグランジン合成を阻害することによりその有効性を示したプロピオン酸誘導体NSAIDです。. ヒトでは、イブプロフェンは炎症性の痛み、腫れ、発熱を軽減します。. さらに、イブプロフェンは血小板凝集を可逆的に阻害します。.
実験データは、イブプロフェンが同時に投与された場合、血小板凝集に対する低用量アスピリン(アセチルサリチル酸)の影響を競合的に阻害できることを示唆しています。. 一部の薬力学的研究では、アスピリン投与量(81 mg)の即時放出の8時間前または30分以内に400 mgのイブプロフェンを単回投与すると、トロンボキサンまたは血小板凝集の形成に対する(アセチルサリチル酸)の効果が低下したことが示されています。. このデータの臨床状況への外挿に関しては不確実性がありますが、イブプロフェンの定期的な長期使用が低用量のアセチルサリチル酸の心保護効果を低下させる可能性は除外できません。. イブプロフェンを時々使用する場合、臨床的に関連する影響は考えられない。.
薬物療法分類:抗炎症および抗リウマチ製品、非ステロイド;プロピオン酸誘導体。.
ATCコード:M01AE01。
イブプロフェンは、鎮痛作用、抗炎症作用、解熱作用のあるプロピオン酸誘導体です。. NSAIDとしての薬物の治療効果は、酵素シクロオキシゲナーゼに対する阻害効果によるものであり、プロスタグランジン合成の大幅な減少につながると考えられています。.
実験データは、イブプロフェンが同時に投与された場合、血小板凝集に対する低用量アスピリンの効果を競合的に阻害できることを示唆しています。. 一部の薬力学的研究では、アスピリン(81 mg)の即時放出の8時間前または30分以内に400 mgのイブプロフェンを単回投与すると、トロンボキサンまたは血小板凝集の形成に対するアスピリンの効果が低下することが示されています。. このデータの臨床状況への外挿に関しては不確実性がありますが、イブプロフェンの定期的な長期使用が低用量のアセチルサリチル酸の心保護効果を低下させる可能性は除外できません。. イブプロフェンを時々使用する場合、臨床的に関連する影響は考えられない。.
薬物療法グループ:他の心臓製剤、ATCコード:C01 EB16。
イブプロフェンは、抗炎症作用、鎮痛作用、解熱作用を持つNSAIDです。. イブプロフェンは、s(+)とR(-)エナンチオメレンのラセミ混合物です。. 生体内で。 と。 in vitro。 研究によると、S(+)-異性体が臨床活動の原因です。. イブプロフェンはシクロオキシゲナーゼの非選択的阻害剤であり、プロスタグランジンの合成を低下させます。.
なぜなら、持続するプロスタグランジンだからです。 動脈管。 出生後に関与し、この効果がこの適応症におけるイブプロフェンの主な作用機序であると考えられています。.
40人の未熟児におけるエロフェンの用量反応研究では、詐欺。 動脈管。 -10-5-5 mg / kgの用量スケジュールに関連する閉鎖率妊娠27〜29週間の新生児では75%(6/8)、妊娠24〜26週間の新生児では33%(2/6) 。.
生後3日間のエロフェンの予防的使用。 (生後6時間以内に開始します。) 妊娠28週未満の未熟児では、腎不全の発生率の増加と低酸素症などの肺の副作用が関連していた。, 治癒的使用と比較した肺高血圧症と肺出血。. 逆に、新生児グレードIII-IVおよび外科合字の心室内出血の発生率の低下は、エロフェンの予防的使用と関連していた。.
エロフェンは投与後に急速に吸収され、体全体に急速に分布します。. 排 ⁇ は腎臓を介して迅速かつ完全に行われます。.
空腹時を服用してから45分後に最大血漿濃度に達します。. 食品と一緒に摂取すると、ピーク値は1〜2時間後に観察されます。. これらの時間は、さまざまな剤形によって異なる場合があります。.
エロフェンの半減期は約です。.
限られた研究では、エロフェンは母乳中に非常に低濃度で発生します。.
イブプロフェンは投与後に狂犬病に吸収され、体全体に急速に分布します。. 排 ⁇ は腎臓を介して迅速かつ完全に行われます。.
空腹時を服用してから45分後に最大血漿濃度に達します。. 食品と一緒に摂取すると、ピーク値は1〜2時間後に観察されます。. これらの時間は、さまざまな剤形によって異なる場合があります。.
排 ⁇ 半減期は約です。.
限られた研究では、イブプロフェンは母乳中に非常に低濃度で発生します。.
従来の400 mg放出錠剤と比較したエロフェンの薬物動態プロファイルは、遅延製剤が従来の放出で錠剤の特徴的なピークとトラフを減らし、5、10、15、24時間後に高い値をもたらすことを示しました。. 従来の遅延錠剤と比較して、遅延錠剤の血漿濃度時間曲線の下の領域はほぼ同じでした。.
平均血漿プロファイルと投与前の血漿レベルの両方で、若年層と高齢層の間に有意差は見られませんでした。. いくつかの研究では、空腹時の条件下で服用すると、エロフェンは二重指点血漿プロファイルを生成しました。. イブプロフェンの消失半減期は約2時間です。. イブプロフェンは肝臓で代謝されて2つの不活性代謝物になり、変化のないイブプロフェンと共に、または腎臓を介して共役として排 ⁇ されます。. 腎臓による排 ⁇ は迅速かつ完全です。. イブプロフェンは主に血漿タンパク質に結合しています。.
イブプロフェンは、[-] Rと[+] S異性体のラセミ混合物です。. in vivo。 と。in vitro。 研究によると、[+] S異性体が臨床活動の原因です。. [-] Rフォームは、薬理学的に不活性であると考えられていますが、成人の活性[+]種にゆっくりと不完全に変換されます(〜60%)。. [-] R異性体は、有効成分レベルを維持するための循環リザーバーとして機能します。. ボランティアとの研究で決定されたエロフェンの薬物動態パラメータを以下に示します。.
表4:イブプロフェン静脈内投与の薬物動態パラメーター。
| 400 mg *エロフェン平均(CV%)。 | 800 mg *エロフェン平均(CV%)。 | |
| 患者数。 | 12 | 12 |
| AUC(mcg•h / mL)。 | 109.3(26.4)。 | 192.8(18.5)。 |
| Cmax(µg / mL)。 | 39.2(15.5)。 | 72.6(13.2)。 |
| KEL(1 / h)。 | 0.32(17.9)。 | 0.29(12.8)。 |
| T½(h)。 | 2.22(20.1)。 | 2.44(12.9)。 |
| AUC =エリアアンダーザカーブ。 Cmax =最大血漿濃度。 CV =変動係数。 KEL =一次除去率定数。 T½=消失半減期。 * = 60分の注入時間。 |
発熱性小児患者を対象とした研究で決定されたエロフェンの薬物動態パラメーターを表5に示します。. Tmax中央値は注入終了時であり、エロフェンは成人と比較して小児患者の排 ⁇ 半減期が短いことが観察されました。. 分布とクリアランスの量は年齢とともに増加しました。.
表5:年齢別10 mg / kgの静脈内イブプロフェン、小児患者の薬物動態パラメーター。
| 6か月<2年の平均(CV%)。 | 2年<6年平均(CV%)。 | 6年から16年の平均(CV%)。 | |
| 患者数。 | 5 | 12 | 25 |
| AUC(mcgh / mL)。 | 71.1(37.1)。 | 79.2(37.0)。 | 80.7(36.9)。 |
| Cmax(µg / mL)。 | 59.2(34.8)。 | 64.2(34.3)。 | 61.9(26.6)。 |
| Tmax(min)*。 | 10(10-30)。 | 12(10-46)。 | 10(10-40)。 |
| T½(h)。 | 1.8(29.9)。 | 1.5(41.8)。 | 1.55(26.4)。 |
| Cl(mL / h)。 | 1172.5(38.9)。 | 1967.3(56.0)。 | 4878.5(71.0)。 |
| Vz(mL)。 | 2805.7(20.1)。 | 3695.8(30.0)。 | 10314.2(67.4)。 |
| Cl / WT-#(mL / h / kg)。 | 133.7(58.6)。 | 130.1(82.4)。 | 109.2(41.6)。 |
| Vz / WT-#(mL / kg)。 | 311.2(35.4)。 | 227.2(41.7)。 | 226.8(30.4)。 |
| *中央値(最小最大値)。 #WT:体重(kg)。 |
ほとんどのNSAIDと同様に、イブプロフェンはタンパク質に強く結合しています(> 99%が20 mcg / mLで結合しています)。. タンパク質結合は飽和しており、濃度> 20 mcg / mL結合は非線形です。. 経口投与データに基づいて、イブプロフェンの分布量に年齢関連または発熱関連の変化があります。.
分布。
未熟児集団では大きな変動が見られますが、妊娠期間や出産後の年齢に関係なく、35〜40 mg / Lのピーク血漿濃度は、10 mg / kgの初期ストレス投与後と最後の維持投与後に測定されます。. 残留濃度は、5 mg / kgの最終投与後24時間で約10〜15 mg / lです。.
Sエナンチオマーの血漿濃度は、Rエナンチオマーの血漿濃度よりもはるかに高く、Rの急速なキラル反転を反映します-成人のような比率でのS型(約60%)。.
分布の見かけの体積は平均200 ml / kgです(さまざまな研究によると62〜350)。. 分布の中心体積は、管の状態に依存し、管が閉じているときに減少する可能性があります。.
in vitro。 研究によると、イブプロフェンは他のNSAIDと同様に血漿アルブミンに強く結合していますが、これは成人の血漿(99%)(95%)よりも大幅に低いようです。. イブプロフェンは、新生児の血清中のアルブミン結合についてビリルビンと競合し、その結果、ビリルビンの遊離画分を高イブプロフェン濃度で増加させることができます。.
除去。
排 ⁇ 率は年長の子供や大人よりも大幅に低く、排 ⁇ 半減期は約30時間と推定されています(16〜43)。. 両方のエナンチオマーのクリアランスは、妊娠年齢とともに少なくとも24〜28週間の範囲で増加します。.
PK-PD関係。
未熟児では、イブプロフェンはプロスタグランジンとその代謝産物、特にPGE2と6-ケト-PGF-1-アルファの血漿濃度を大幅に低下させました。. イブプロフェンを3回投与した新生児では、低レベルが最大72時間維持されましたが、その後、イブプロフェンを1回投与しただけで72時間後に増加しました。.
知られていない。.
該当なし。
"無し。.
エロフェン溶液は、特定の抗生物質や利尿薬などの酸性溶液と接触してはなりません。. 輸液ラインは、各製品の配送の間にすすぎている必要があります。.
該当なし。.
該当なし。
"無し。.
管理データ。すべての非経口製品と同様に、エロフェンのアンプルには、使用前に粒子と容器の完全性について目視検査する必要があります。. アンプールは1回の使用のみを目的としており、未使用部分は廃棄する必要があります。.
クロルヘキシジンはエロフェン溶液と互換性がないため、アンプル首の消毒には使用しないでください。. したがって、使用前のアンプルに無菌状態をするには、エタノール60%またはイソプロピルアルコール70%が推奨されます。.
アンプルの首を防腐剤で消毒する場合、エロフェン溶液との相互作用を避けるために、アンプルを開く前に完全に乾燥させる必要があります。.
乳児に投与するために必要な容量は、体重に応じて決定し、15分間の短い注入として静脈内注射する必要があります。.
注射には塩化ナトリウム9 mg / ml(0.9%)溶液、注射量を調整するにはグルコース50 mg / ml(5%)溶液のみを使用してください。.
未熟児に注入される溶液の総量は、毎日投与される液体の総量を考慮に入れるべきです。. 人生の最初の日の最大容量80 ml / kg /日は、一般的に維持する必要があります。; これは、次の1〜2週間で、最大容量180 ml / kg出生体重/日まで徐々に増やす必要があります。 (約20 ml / kg出生体重/日。).
酸性溶液との接触を避けるためにエロフェンを投与する前後に、1.5〜2 mlの塩化ナトリウム9 mg / ml(0.9%)またはグルコース50 mg / ml(5%)の溶液で注入ラインを15分間すすぎます。注射用。.
アンプルを最初に開封した後、未使用のすべての部分を廃棄する必要があります。.
未使用の製品または廃棄物は、地域の要件に従って廃棄する必要があります。.
