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治療オプション:
Militian Inessa Mesropovna 、薬局による医学的評価、 最終更新日:22.03.2022
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同じ成分を持つトップ20の薬:
セフディトール
セフディトレン
セフジトレンに敏感な微生物によって引き起こされる感染症の治療:
上気道感染症(急性扁桃咽頭炎、急性副鼻腔炎),
下気道感染症(慢性気管支炎の悪化、コミュニティ後天性肺炎),
皮膚および皮下脂肪の合併症のない感染症(痰、感染した皮膚創傷、膿瘍、毛嚢炎、膿go疹およびフルンケル症)。
中だ 錠剤は全体を飲み込み、十分な量の水で、好ましくは食事の後に洗い流すべきである。
推奨用量は、感染の重症度、患者の初期状態、および感染の潜在的な原因物質に依存する。
大人および12歳以上のお子様
急性扁桃咽頭炎、急性副鼻腔炎および皮膚および皮下脂肪の合併症のない感染症 -200mg12時間ごとに10日間投与する。
慢性気管支炎の悪化 -200mg12時間ごとに5日間投与する。
コミュニティ後天性肺炎 -200mg12時間ごとに14日間投与する。 重度の症例では、400mgは12時間ごとに14日間投与されます。
高齢の患者。 重度の肝障害および/または腎障害の場合を除き、高齢患者の場合、用量調整は必要ありません。
腎機能障害。 軽度の腎障害を有する患者では、用量調整は必要ない。 中等度の腎不全(クレアチニンCl-30-50ml/分)の患者では、推奨用量は200mg2回を超えてはならない。 重度の腎不全(クレアチニンCl-30ml/分未満)の患者では、最大一日用量は200mgを超えてはならない。 血液透析を受けている患者では、推奨用量は確立されていない。
肝機能障害。 軽度から中等度の肝障害を有する患者では、用量調整は必要とされない(Child-PughクラスaまたはB)。 重度の肝不全(Child-PughクラスC)では、用量を推奨するデータは得られていない。
セフジトレン、他のセファロスポリン、または薬物の他の成分に対する過敏症,
ペニシリンおよび他のベータラクタムの抗菌性の薬剤への厳しいアレルギー反応,
Child-PughクラスC肝不全,
血液透析を受けている患者,
タンパク質カゼインに対する過敏反応の歴史,
一次カルニチン欠乏症,
cefditorenのpivoxilおよびブロッカーnの同時使用2-ヒスタミン受容体,
12歳未満のお子様。
注意して: 交差アレルギー反応を発症する可能性に起因する他のβ-ラクタム系抗生物質に対する過敏症を有する患者,個人または家族/遺伝的素因を有する患者,気管支喘息などのアレルギー反応の発症,発疹またはじんましん,重度の腎障害を有する患者(参照). "薬物動態")、高齢患者(参照. "特別な指示")、アミノグリコシドおよび利尿薬(フロセミド)との併用、胃腸病理を有する患者、および胃腸病理を有する患者.tsch. 大腸炎の病歴、食べることが困難な患者(嚥下困難)または非経口栄養を受けている患者、ならびに全体的な健康状態が悪い患者(カリウム欠乏症を発症)
以下に示す有害事象は、解剖学的および生理学的分類および発生頻度に応じて列挙される。 発生頻度は、非常に頻繁に(≧1/10)、しばしば(≧1/100および<1/10)、まれに(≧1/1000および<1/100)、まれに(≧1/10000および<1/1000)、非常にまれに(<1/10000、個々の症例を含む)。
血液およびリンパ系から: まれに-eos球増加症、まれに-顆粒球減少症、溶血性貧血、無ran粒球症、低プロトロンビン血症、出血傾向、リンパ節の拡大。
船の側面から: まれに-ショック。
胃腸管から: しばしば-下痢、まれに-便の軟化、消化不良、腹部の不快感、腹痛、まれに-偽膜性大腸炎、腹部肥大感、吐き気、嘔吐、口内炎、舌炎。
注射部位における一般的な障害および障害: まれに-浮腫、発熱。
肝臓および胆道から: まれに-黄疸、肝機能障害。
免疫システムの一部に: まれに、アナフィラキシー。
感染症および寄生虫疾患: まれに-カンジダ症。
実験室および器械データ: まれに-増加したALT活性,ACT,まれに-血小板減少症,血清クレアチニン濃度の増加,血中尿素窒素濃度の増加,アルカリホスファターゼの活性の増加,周波数不明-血清カルニチン濃度の減少.
代謝と栄養の側面から: まれに-食欲不振、ビタミンK欠乏症による症状、ビタミンB欠乏症による症状。
筋骨格系および結合組織から: まれに-関節痛。
神経系から: まれに-頭痛、神経炎、めまい、しびれ。
腎臓および尿路から: まれに-急性腎不全、タンパク尿。
呼吸器系、胸部および縦隔器官から: まれに-間質性肺炎、肺好酸球浸潤。
皮膚および皮下組織から: まれに-発疹、まれに-スティーブンス-ジョンソン症候群、毒性表皮壊死(ライエル症候群)、蕁麻疹、紅斑、かゆみ。
症状: 吐き気、嘔吐、下痢。
治療: 対症療法を行う。
吸い込み セフジトレンpivoxilの経口投与の後で、それは胃腸管に吸収され、エステラーゼの行為の下でセフジトレンに加水分解されます。 食事後の薬物200mgの経口投与には、Cの達成が伴うマックス、2.6mcg/mlに等しく、約2.5時間後に、400mgの薬物を服用すると、同じ期間後にCの達成につながりますマックス、4.1mcg/mlに等しい。 静脈内の管理と比較される経口投与の後のcefditorenの絶対生物学的利用能は約15-20%です。
胃腸管における食物の存在は、セフジトレンピボキシルの吸収を促進し、これはCの増加をもたらすマックス およびAUCは、それぞれ断食値と比較して50および70%であった。
血漿タンパク質の結合および分布。 血漿タンパク質へのセフジトレンの結合は88%である。 薬物の繰り返しおよび単回投与後、薬物動態パラメータは異ならなかったが、これは蓄積がないことを示す。 Vd Cの面でcefditorenss それは単回投与後に計算されたこの指標と大きく異ならず、実際には投与された用量に依存せず、常に40-65リットル以内にとどまる。
薬物の400mgの単回投与後、粘膜への浸透および気管支の秘密は、それぞれ血漿中の濃度の60および20%であった。 健康なボランティアへの同様の用量の投与および間質液への抗生物質の浸透のその後の評価の結果は、8および12時間後に、間質液中のセフジトレンの濃度がそれぞれ血漿AUCの40および56%に達することを示した。
代謝/排泄。 用量および治療期間にかかわらず、セフジトレンの投与された用量の18%までが腎臓によって変化しないまま排泄される。
T1/2 バイオアベイラビリティの補正を伴う総クリアランスは約25-30l/hであり、腎臓クリアランスは約80-90ml/分である。 健康なボランティアにおける標識されたセフジトレンの研究は、薬物の非吸収部分が腸を通して排泄され、セフジトレンの大部分が不活性代謝物-P7およびM—OHに変換されることを示している。 セフジトレンピボキシルの加水分解の過程で、ピバロイルカルニチン共役の形で腎臓によって排泄されるピバラートが形成される。
特別な患者グループ
ポール Cefditoren pivoxilの薬物動態性別に応じてヒトに有意差はない。
高齢の患者。 同じ用量を処方する場合、高齢患者(65歳以上)におけるセフジトレンの濃度は、中年成人の人口に比べてわずかに高く、指標Cマックス そして、そのような患者のAUCは、それぞれ約26%および33%高い。 重度の腎臓および/または肝不全の場合を除いて、高齢患者では用量調整は必要ない。
腎機能障害。 健康なボランティアおよび400mgの用量でセフジトレンピボキシルを反復投与後の様々な重症度の腎臓損傷を有する患者におけるAUC値を表1に示す。
表1
腎機能 | Clクレアチニンクリアランス、ml/分 | AUC0–12 (平塚/居酒屋)1)、ng*h/ml |
ノーマル | >80 | 11349,3 (1900,8) |
腎不全 | ||
イージー | 51–80 | 12856,1 (4522,4) |
モデレート | 30–50 | 31083,6 (9401,6) |
重い | <30 | 34279,8 (13472,4) |
1共標準偏差
軽度の腎障害を有する患者におけるセフジトレンの薬物動態パラメータの観察された変化は、臨床的に有意ではないと考えられている。 中等度から重度の腎不全の患者では、AUCは健康なボランティアよりも約3倍高い。
現時点で入手可能なデータでは、血液透析患者に薬物の用量を推奨することはできません。
肝機能障害。 400mgの用量での投与後のセフジトレンピボキシルの薬物動態に対する軽度または中等度の肝障害の効果は、統計的に有意な差なしに主要な薬物動態パラメータのわずかな増加を含む。 さらに、健康なボランティアと比較して、腎臓によって排泄される薬物の量がわずかに増加した。 重度の肝不全の患者における同様のデータはまだ得られていない。
表2
肝機能 | AUC0–12 (平塚/居酒屋)1)、ng*h/ml |
ノーマル | 15733,2 (2935,7) |
肝不全 | |
チャイルドピュアクラス) | 17932,4 (4494,2) |
中等度(チャイルドピュークラスB) | 17425,1 (5804,2) |
1共標準偏差
アクションのメカニズム。 セフジトレンピボキシル(Cefditorene pivoxyl)は、半合成β-ラクタム系抗生物質であり、セフジトレン(第三世代セファロスポリン)のプロドラッグである。 薬物の作用機序は、ペニシリン結合タンパク質との親和性に起因する細菌壁合成の阻害と関連している。
薬物動態/薬力学的特徴
薬物が200mg2回の用量で処方される場合、その血漿濃度は微生物の90%(MPC)に対してMPCを超える90)用 モラクセラ-カタラーリス、インフルエンザ菌、パラインフルエンザ菌、化膿レンサ球菌 そしてペニシリン感受性株 肺炎球菌 投薬間隔の時間の少なくとも50%のため。
セフジトレンを400mg2回の用量で投与すると、投与間隔からの時間の51%の間、その濃度がMPCより上に維持され、これは微生物の50%(MPC)のMPCを超える。50)用 肺炎球菌、ペニシリンに対して抵抗力がある。
抵抗のメカニズム
第三世代のセファロスポリンとしてCefditorenに抗生物質のこのグループへの抵抗の共通のメカニズムがあります。 グラム陽性微生物の耐性は、ペニシリン結合タンパク質の変化と関連している可能性がある 肺炎球菌 そして ストレプトコッカス または付加的なペニシリン結合蛋白質(RVP2a)の出現 ブドウ球菌属。 セフジトレンは、グラム陰性細菌の最も一般的な染色体およびプラスミドβ-ラクタマーゼのほとんどに耐性である。 しかし、他のセファロスポリンと同様に、セフジトレンはプラスミドによって媒介される広域スペクトルβ-ラクタマーゼによって加水分解される。 さらに、抵抗性の原因は、変異株における染色体β-ラクタマーゼの産生であり得る エンテロバクター属、シトロバクター属。、モルガネラ属. そして セラティア属
セフジトレンの作用機序は、他のセファロスポリン系抗生物質と類似しており、他の抗生物質群の作用機序とは異なる。 一般に、セフジトレンと他の抗生物質群との間の交差耐性はマークされていない。 しかし、まれなケースでは、抵抗性のいくつかのメカニズム(例えば、内膜の不透過性または細胞からの抗生物質の能動的除去のためのメカニズムの存 これは、すべての抗生物質に対する一定のレベルの耐性をもたらす。
IPC. セフジトレンの推奨MPC値は、高い、中間感受性および耐性を有する微生物を分類することを可能にする:感受性—<0.5mcg/ml、中間感受性—>0.5mcg/mlおよび<2mcg/ml、耐性->2mcg/ml。
感度。 のデータを以下に関する情報提供の感度スペクトルの微生物は承認された表示を使用するものです。
獲得された耐性の有病率は、地理的領域および個々の病原体によって異なり得る。 この理由から、特に重度の感染の治療において、特定の領域における微生物の感受性に関する情報を得ることが望ましい。 病原体の耐性が疑わしい場合は、特定の臨床症例でcefditorenを処方する可能性を評価する専門家の助けを求めることができます。
通常敏感な種(抵抗より少しにより10%、ヨーロッパデータ):
好気性グラム陽性微生物: ストレプトコッカス属 グループ' と そして G, メチシリン感受性株 黄色ブドウ球菌1>>>>>>>>>>>1,2、化膿レンサ球菌1,
好気性グラム陰性微生物: インフルエンザ菌1、モラクセラ-カタラーリス1,
嫌気性微生物: クロストリジウム-ペプトストレプトコッカス-スペプトストレプトコッカス
セフジトレンに対するソース耐性を有する微生物:
-好気性グラム陽性微生物: エンテロコッカス属、メチシリン耐性株 黄色ブドウ球菌,
-好気性グラム陰性微生物: アシネトバクター-バウマニイ(Acinetobacter baumanii)
嫌気性微生物:
-グループ バクテロイデス-フラギリスクロストリジウム-ディフィシル
その他: クラミジア属、マイコプラズマ属。、レジオネラ属。
1 臨床有効性は公認の徴候に従って敏感な病原体のために示されていました。
2 ペニシリンへの抗力が高いのある緊張はcefditorenに感受性を減らしたかもしれません。 CefotaximeおよびCeftriaxoneに対して抵抗力がある緊張はcefditorenに敏感として考慮されるべきではないです。
染色体のベータlactamasesを含んでいるグラム陰性の微生物、のような シトロバクター-フロインディ、エンテロバクター-エアロゲネス、エンテロバクター-クロアカエ, モルガネッラ-モルガニイ(Morganella morganii,Serratia marcescens, 明白な感受性にもかかわらずcefditoreneに対して抵抗力があるように、考慮されるべきです インビトロ.
- 抗生物質-セファロスポリン[セファロスポリン]
制酸剤 食後にセフジトレンピボキシルとマグネシウムと水酸化アルミニウムを含む制酸剤を併用すると、Cレベルが低下しますマックス そして、セフジトレンのAUCはそれぞれ14%および11%である。 この事実の臨床的意義は不明であるが、制酸剤とセフジトレンピボキシルを服用する間の期間は2時間であることが推奨される。
プロベネシド プロベネシドとセフジトレンピボキシルの併用は、腎臓による抗生物質の排泄を減少させ、C指数を増加させるマックス 49%、AUC122%、およびT1/2 セフディトレン53%.
ハッピーメーカー2-ヒスタミン受容体 ファモチジン/oの同時投与、およびpivoxil内部のセフジトレンは、Cの低下をもたらすマックス そしてAUCはそれぞれ27%と22%です。 従って、cefditorenのpivoxilおよびブロッカーnの同時使用2-ヒスタミン受容体は推奨されません。