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治療オプション:
Kovalenko Svetlana Olegovna 、薬局による医学的評価、 最終更新日:18.03.2022
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同じ成分を持つトップ20の薬:
セフジトレント感受性微生物によって引き起こされる感染症の治療:。
上気道感染症(急性 ⁇ 頭炎、急性副鼻腔炎);。
下気道感染症(慢性気管支炎のobostrenia、コミュニティ肺炎);。
合併症のない皮膚感染症と皮下脂肪細胞(フレグモン、感染した皮膚の傷、 ⁇ 瘍、毛包炎、 ⁇ 疹およびボイルンキュリア症)。.
内部。. 錠剤は完全に飲み込み、十分な水を飲んでください。.
推奨用量は、感染の重症度、患者の初期状態、および感染の潜在的な原因物質によって異なります。.
大人と12歳以上の子供。
急性微細チューリン炎、急性副鼻腔炎、合併症のない皮膚感染症、皮下脂肪細胞。 -12時間ごとに10日間200 mg。.
慢性気管支炎の悪化。 -12時間ごとに5日間200 mg。.
病院外肺炎。 -14日間、12時間ごとに200 mg。. 重症の場合、12時間ごとに14日間400 mg。.
高齢患者。. 高齢患者の場合、重度の肝機能障害および/または腎臓の症例を除いて、用量修正は必要ありません。.
腎臓の機能違反。. 軽度の腎機能障害のある患者では、用量修正は必要ありません。. 中等度の腎不全(クレアチニン-30–50 ml /分)の患者では、推奨用量は1日2回200 mgを超えてはなりません。. 重度の腎不全(クレアチニン-30 ml /分未満)の患者では、1日の最大用量は200 mgを超えてはなりません。. 血液透析患者では、推奨用量は確立されていません。.
肝機能違反。. 軽度または中等度の肝機能障害のある患者では、用量修正は必要ありません(子供PuのクラスAまたはB)。. 重度の肝不全(Child PughのクラスC)では、用量を推奨するデータは得られませんでした。.
セフジトレン、他のセファロスポリンまたは薬物の他の成分に対する過敏症;。
ペニシリンおよび他のベータラクタム抗菌薬に対する重度のアレルギー反応;。
チャイルドピューのCグレードC肝不全;。
血液透析中の患者;。
既往症におけるプロテインカゼインに対する過敏症;。
一次カルニチン欠乏症;。
perfditoren bleeixilとNブロッカーの同時使用。2ヒスタミン受容体;。
12歳までの子供時代。.
注意して :。 交差アレルギー反応を発症する可能性があるため、他のベータラクタム抗生物質に対して過敏症の患者。気管支 ⁇ 息、発疹、じんま疹などのアレルギー反応の発症に対する個人または家族/調査の素因を持つ患者。重度の腎機能障害のある患者(参照。. 薬物動態);高齢患者(参照. "特別な指示");アミノグリコシドと利尿薬(フロセミド)との同時使用;以下を含む胃病学の患者。. 病歴の大腸炎;食事が困難な( ⁇ 下障害がある)患者、または非経口栄養を受けている患者、および一般的な健康状態が不十分な患者(このような患者は、カリウム欠乏症を発症するリスクがあるため、注意深く監視する必要があります)。.
以下に示す不要な現象は、解剖生理学的分類と発生頻度に応じてリストされます。. 発生頻度は次のように決定されます:非常に頻繁に(≥1/ 10)、しばしば(≥1/ 100および<1/10)、まれに(≥1/ 1000および<1/100)、まれに(≥1/1000および< 1/1000)、非常にまれ(<1/1000、個々のケースを含む)。.
血液およびリンパ系から:。 まれ-好酸球増加症;まれに- ⁇ 粒球減少症、溶血性貧血、無 ⁇ 粒球症、低プロトロンビン血症、出血傾向、リンパ節の増加。.
船の側面から:。 まれ-ショック。.
LCDの側面から:。 多くの場合-下 ⁇ ;まれに-椅子の軟化、消化不良、腹部の不快感、腹痛。まれに-偽膜性大腸炎、腹部肥大感、吐き気、 ⁇ 吐、口内炎、舌炎。.
投与場所での一般的な障害と障害:。 まれ-腫れ、発熱。.
肝臓と胆道から:。 まれ-黄 ⁇ 、肝機能障害。.
免疫系の側から:。 まれ-アナフィラキシー。.
感染症および寄生虫症:。 まれ-カンジダ症。.
実験室およびツールデータ:。 まれに-ALTの活動の増加。, 行為。; まれ-血小板減少症。, 血清中のクレアチニン濃度の増加。, 血中尿素窒素濃度の増加。, SchFの活動の増加。; 頻度不明-血清中のカルニチン濃度の低下。.
代謝と栄養の側面から:。 まれ-食欲不振、ビタミンK欠乏症による症状、ビタミンB不足による症状。.
筋骨格系と結合組織の側から:。 まれ-関節痛。.
神経系の側から:。 まれ-頭痛、神経炎、めまい、しびれ。.
腎臓と尿路から:。 まれ-急性腎不全、タンパク尿。.
呼吸器系、胸部臓器、縦隔から:。 まれに-間質性肺炎、肺好酸球浸潤。.
皮膚および皮下組織から:。 まれ-発疹;まれ-スティーブンス・ジョンソン症候群、中毒性表皮壊死症(ライエル症候群)、じんま疹、紅斑、かゆみ。.
症状:。 吐き気、 ⁇ 吐、下 ⁇ 。.
治療:。 対症療法を実施しています。.
吸引。. ブレキシルアセフディトレントを服用した後、それはLCDに吸収され、エステラズの影響下でセフディトーレンに加水分解されます。. 食後に200 mgの薬物を内向きに摂取すると、達成Cが伴います。マックス。約2.5時間後、2.6μg/ mlに相当し、400 mgの薬を服用すると、同じ期間後にCが達成されます。マックス。4.1 mcg / mlに等しい。. 導入と比較して内向きに摂取した後のセフディトーレンの絶対バイオアベイラビリティは約15〜20%です。.
LCDに食品が存在すると、セフジトレンペルオキシルの吸収が加速し、Cが増加します。マックス。 ナトシャクの値と比較して、AUCはそれぞれ50%と70%です。.
血漿タンパク質の結合と分布。. 血漿タンパク質とのセフジトレンの結合は88%です。. 繰り返し、単回服用した後、薬物動態パラメータは異ならなかった。これは累積の欠如を示しています。. Vd 条件Cでのセフディトレナss 1回の導入後に計算されたこの指標と有意差はありません。導入された線量とは実質的に独立しており、常に40〜65リットル以内です。.
400 mgの薬剤を1回投与した後、粘膜への浸透と気管支の秘密は、それぞれ血漿中の濃度の60%と20%でした。. 健康なボランティアへの同様の用量の導入の結果、および間質液への抗生物質の浸透のその後の評価の結果、8時間および12時間後に、間質液中のセフジトレンの濃度がAUC血漿指標の40および56%に達することがわかりました。, それぞれ。.
代謝/離脱。. 治療の用量と期間に関係なく、導入されたセフディトーレンの用量の最大18%が腎臓によって変化せずに表示されます。.
T1/2。 血漿製剤は約1〜1.5時間です。. バイオアベイラビリティを補正した総クリアランスは約25〜30 l / h、腎クリアランスは約80〜90 ml / minです。. 健康なボランティアにおけるセフジトレンのラベルの付いた研究は、薬物の非移植部分が腸を通して除去されることを示しました。, そして、セフジトレントの大部分は非活性代謝物に変わります-P7とM-ON。セフディトレント醸造所の加水分解の過程で。, ピラットは、腎臓によってピバロイルカルニチンの共役の形で形成されます。.
特別な患者グループ。
床。. セフディトレン醸造所の薬物動態は、性別によって人間に大きな違いはありません。.
高齢患者。. 同じ用量を割り当てる場合、高齢患者(65歳以上)のセフジトレンの濃度は、中年成人の人口と比較してわずかに高くなります。指標Cマックス。 そのような患者のAUCはそれぞれ約26%と33%高くなっています。. 重度の腎不全および/または肝不全の場合を除いて、高齢患者は用量修正を必要としません。.
腎臓の機能違反。. 健康なボランティアと、400 mgの用量でペルオキシテセフジトレンを複数回投与した後のさまざまな重症度の腎障害患者のAUC率を表1に示します。.
表1。
腎臓機能。 | Clクレアチニン、ml /分。 | AUC。0-12。 (平均±CO。1)、ng・h / ml。 |
ノーマル。 | > 80。 | 11349.3(1900.8)。 |
腎不全。 | ||
簡単です。 | 51〜80。 | 12856.1(4522.4)。 |
適度。 | 30-50。 | 31083.6(9401.6)。 |
ヘビー。 | <30。 | 34279.8(13472.4)。 |
1COは標準偏差です。
腎機能障害のある患者におけるセフジトレンの薬物動態パラメータの顕著な変化は、臨床的に有意であるとは考えられていません。. 中等度および重度の腎不全の患者では、AUCは健康なボランティアの約3倍です。.
所定の時間に利用可能なデータは、血液透析中の患者への薬物のいかなる用量の推奨も許可しません。.
肝機能違反。. 400 mgの用量での導入後のセフディトレン醸造所の薬物動態に対する軽度から中等度の重症度の肝機能障害の影響には、統計的に有意な差なしに基本的な薬物動態パラメーターのわずかな増加が含まれます。. さらに、健康なボランティアと比較して、腎臓によって投与される薬物の量がわずかに増加しています。. 重度の肝不全の患者では同様のデータは得られていません。.
表2。
肝機能。 | AUC。0-12。 (平均±CO。1)、ng・h / ml。 |
ノーマル。 | 15733.2(2935.7)。 |
小児障害。 | |
簡単(Child PughのクラスA)。 | 17932.4(4494.2)。 |
中程度(Child PughのクラスB)。 | 17425.1(5804.2)。 |
1COは標準偏差です。
アクションのメカニズム。. セフジトレナブリュキシル-半合成ベータラクタム抗生物質は、セフジトーレン治療薬(第3世代セファロスポリン)です。. 薬物の作用機序は、ペニシリン結合タンパク質との親和性による細菌壁の合成の阻害に関連しています。.
薬物動態/薬力学的特徴。
薬物が1日2回200 mgの用量で処方される場合、その血漿濃度は微生物の90%(IPC。90) ために。 Moraxella catarrhalis、インフルエンザ菌、インフルエンザ菌、連鎖球菌、連鎖球菌。 ペニシリン感受性株。 Streptococcus pneumoniae。 投与間隔から少なくとも50%の時間。.
1日2回400 mgの用量でセフジトレンを使用すると、その濃度が投与間隔から51%の時間、IPCよりも高くなり、微生物(IPC。50) ために。 Streptococcus pneumoniae。ペニシリンに耐性があります。.
抵抗メカニズム。
第3世代のセファロスポリンとしてのセフディトレンは、この抗生物質グループに共通の耐性メカニズムを持っています。. グラム陽性微生物の耐性は、ペニシリン結合タンパク質の変化に関連している可能性があります。 Streptococcus pneumoniae。 と。 Streptococcus viridans。 または追加のペニシリン結合タンパク質(RVR2a)yの外観。 ブドウ球菌属。. セフジトレンは、グラム陰性菌の最も一般的な染色体およびプラスミックベータラクタマズのほとんどに耐性があります。. 同時に、他のセファロスポリンと同様に、セフジトレンはプラスミドによって媒介される広範囲のベータラクタマーゼによって加水分解されます。. さらに、変異株における染色体ベータラクタマーゼの産生は、耐性の原因となる可能性があります。 腸内細菌属。.、シトロバクター属。.、モルガネラ属。 と。. セラティア属.
セフジトレンの作用機序は他のセファロスポリン抗生物質と同様であり、他の抗生物質群の作用機序とは異なります。. 一般に、セフディトレンと他の抗生物質群との間に交差耐性はありませんでした。. ただし、まれに、一部の耐性メカニズム(たとえば、内膜の不透過性または細胞から抗生物質を積極的に除去するメカニズムの存在に関連するメカニズム)は、他の抗生物質グループでも類似している可能性があります。. これはすべての抗生物質に対して一定レベルの耐性を引き起こします。.
IPC . セフジトレンの推奨IPC値。高い中間感度と耐性のある微生物を分類できます。感度-≤0.5μg/ ml、中間感度-> 0.5μg/ mlおよび<2μg/ ml、耐性-≥2μg/ ml。.
感度。. 以下のデータは、承認された使用適応症に対するほとんどの微生物の感度スペクトルに関する情報を提供します。.
獲得された耐性の有病率は、地理的領域だけでなく、個々の病原体によっても異なる可能性があります。. このため、特に深刻な感染症を治療する場合は、特定の地域における微生物の感受性に関する情報を取得することをお勧めします。. 病原体の耐性が疑わしい場合は、特定の臨床症例でセフディトールを任命することの適切性を評価する専門家に頼ることができます。.
通常敏感な種(抵抗率が10%未満、ヨーロッパのデータ):。
好気性グラム陽性微生物:。 連鎖球菌。 グループ。 С と。 G, メチルシリン感受性株。 黄色ブドウ球菌。1、Streptococcus agalactiae、Streptococcus pneumoniae。1.2。、連鎖球菌pyogenes。1;
好気性グラム陰性微生物:。 Haemophilus influenzae。1、Moraxella catarrhalis。1;
嫌気性微生物:。 Clostridium perfringes、Peptostreptococcus spp。.
cephditorenに対する初期の耐性を持つ微生物:。
-好気性グラム陽性微生物:。 Enterococcus spp。.;メチルシリン耐性株。 黄色ブドウ球菌。;
-好気性グラム陰性微生物:。 Acinetobacter baumanii、緑 ⁇ 菌。
嫌気性微生物:。
-グループ。 Bacteroides fragilis、Clostridium difficile。.
その他:。 クラミジア属。.、マイコプラズマ属。.、レジオネラ属。.
1 承認された測定値に従って、敏感な病原体の臨床成績が示されました。.
2 ペニシリン耐性が高い一部の株は、セフジトーレンに対する感受性が低下する可能性があります。. セフォタキシムとセフトリアキソンに耐性のある切手は、セフジトレンに感受性があると見なすべきではありません。.
などの染色体ベータラクタマーゼを含む識字微生物。 Citrobacter freundii、Enterobacter aerogenes、Enterobacter cloacae、。 Morganella morganii、serratia marcescens、 それらの明白な受容性にもかかわらず、セフジトーレンに耐性があると見なされなければなりません。 in vitro。.
- 抗生物質-セファロスポリン[ツェファロスポリン]。
制酸剤。. 食べた後、水酸化マグネシウムとアルミニウムを含むペルジトーレンペルオキシルと制酸剤を併用すると、Cが減少します。マックス。 AUC cefditorenはそれぞれ14%と11%です。. この事実の臨床的意義は不明ですが、制酸剤とペリフィトレンペルオキシルの摂取期間は2時間であることが推奨されます。.
プロベネジド。. プロベネジドとセフジトリアンペルオキシルの併用は、Cを増加させることにより腎臓抗生物質を減らします。マックス。 49%、AUC 122%、T。1/2。 cephditorenは53%。.
ブロッカーN2ヒスタミン受容体。. / inおよび醸造所のperfditoreinにファモチジンを同時に導入すると、C指標が減少します。マックス。 AUCはそれぞれ27%と22%です。. したがって、cefditoren brewerとNブロッカーの同時使用。2ヒスタミナ受容体は推奨されません。.