Bei Er Ping

ベイ-エル-ピン

ニカルディピン

Bei Er Pingは、慢性安定狭心症患者の予防のために成人に示されている。 重大度で穏やかから適当であると考慮される高血圧の処置のため。

ポソロジー

慢性安定狭心症の予防:

開始用量：20mgごとに8時間、必要に応じて上向きに滴定する。

通常の有効用量：30mgごとに8時間（総用量の範囲60mg-120mg/日）。

定常状態の血漿レベルが達成されていることを確実にするために、Bei Er Pingの用量を増加させる少なくとも3日前に許可する。

高血圧:

開始用量：20mgごとに8時間、必要に応じて上向きに滴定する。

通常の有効用量：30mgごとに8時間（総用量の範囲60mg-120mg/日）。

高齢者での使用

開始用量は20ミリグラム3回の日です。 ニカルジピンはこれらの患者では拡張期血圧よりも収縮期血圧を低下させる可能性があるので注意して上向きに滴定する。

小児人口

低出生体重児，新生児，授乳児，乳児および小児における安全性および有効性は確立されていない。 Bei Er Pingは、18歳未満の患者には推奨されません。

投与の方法

Bei Er Pingカプセルは経口投与用です。

カプセルは少しの水で取られ、全体を飲み込まれるべきです。

妊娠および授乳期。

ニカルジピンの効果の一部は後負荷の減少に続発するため、重度の大動脈狭窄症の患者には投与しないでください。 これらの患者の拡張期圧の低下は心筋梗塞を改善するよりもむしろ悪化するかもしれません。

Bei Er Pingは、心原性ショック、臨床的に有意な大動脈狭窄、不安定狭心症、および心筋梗塞の間または一ヶ月以内に使用すべきではありません。

Bei Er Pingは狭心症の急性発作には使用しないでください。

Bei Er Pingは心筋梗塞の二次予防には使用しないでください。

Bei Er Pingを単独療法として使用する場合、血圧の過度の低下を避けるように注意することをお勧めします。 利尿薬またはβ遮断薬と組み合わせて使用する場合は、Bei Er Pingの慎重な滴定が推奨されます。

心機能の低下した患者にベータ遮断薬と組み合わせてニカルジピンを使用する場合は注意が必要です。

ベータ遮断薬からBei Er Pingに切り替える場合は、ニカルジピンが突然のベータ遮断薬離脱の危険性に対する保護を与えないので、徐々にベータ遮断薬用量を（好ましくは8-10日以上）減らしてください。

虚血性pain痛を経験している患者では、治療開始から30分以内に、または用量を増やした後にBei Er Pingを停止します。

虚血性心疾患:

短時間作用型ジヒドロピリジンは、虚血性心血管事象のリスク増加と関連している。

うっ血性心不全または心臓予備不良の患者での使用:

心不全の患者の血行動態の調査はニカルジピンが後負荷を減らし、全面的な血行動態を改善することを示しました。 ある研究では、静脈内ニカルジピンは、同じ患者で認められた心臓指数および駆出率の増加にもかかわらず、重度の心不全の患者における心筋収縮性

ニカルジピンは重度の左心室機能不全および心不全の患者において広く研究されていないので、心不全の悪化が起こる可能性があると考えなければならない。

肝機能障害または腎機能障害を有する患者における使用:

Bei Er Pingはファーストパス代謝の対象となるため、肝機能障害または肝血流低下の患者には注意して使用してください。 重度の肝疾患患者は血中濃度が上昇し，ニカルジピンの半減期が延長した。 Bei Er Pingの血中濃度はまた、一部のrenally障害のある患者で上昇する可能性があります。 従って最も低い開始の線量および投薬間隔の拡張はこれらの患者でそれぞれ考慮されるべきです。

脳卒中（梗塞または出血）に続く患者に使用する):

回避を誘導する全身性血圧低下に投与する際には備Er Pingこれらの患者さん

検査室テスト:

アルカリホスファターゼ，血清ビリルビン，ＳＧＰＴ，ＳＧＯＴおよびグルコースの一過性の上昇が観察された。 BUNとクレアチニンも上昇することがあります。 範囲外の値はTで見られましたが₃,T₄ そしてTSHは、一貫した変化の欠如は、いかなる変化も薬物関連ではなかったことを示唆している。

短時間作用型ニカルジピンによる治療は，心筋および脳血管虚血などの心血管合併症を引き起こす可能性のある血圧および反射性頻脈の誇張された低下を誘発する可能性がある。

他のある短時間作用性のdihydropyridinesの高くより推薦された線量を使用して虚血性心疾患の処置の高められた死亡率そして罹患率についての心配がずっとあり

この薬剤の降圧効果により目まいを引き起こすかもしれないので注意は運動するべきです。

大多数は深刻ではなく、Bei Er Pingの血管拡張作用の期待される結果である。

報告される最も頻繁な副作用は頭痛、浮腫の周辺、熱感覚および/または洗い流すこと、動悸、悪心および目まいです。

臨床試験で指摘された他の副作用には、次のものが含まれます:

心臓疾患

頻脈

虚血性心疾患患者における他の短時間作用型ジヒドロピリジンの使用と同様に、ニカルジピンカプセルによる治療開始時に狭心症の悪化が頻繁に 心筋梗塞の発生は、このような事象を虚血性心疾患の自然経過と区別することは不可能であるが、報告されている。

胃腸障害

胃-腸の不調

歯肉過形成

嘔吐

一般的な障害および投与部位の状態

無力症

肝胆道障害

肝機能異常

腎臓および尿の無秩序

腎機能異常

排尿頻度

神経系障害

眠気

不眠症

耳鳴り

パラエステティシャン

機能障害

呼吸、胸部および縦隔の無秩序

呼吸困難

頻度：不明

肺浮腫*

*ケースはまた妊娠の間にtocolyticとして使用されたとき報告されました

皮膚および皮下組織の障害

紅斑

掻痒症

発疹

血管障害

低血圧

起立性低血圧

免疫システム障害

アナフィラキシー反応

頻度：不明

調査

肝臓の酵素が増加しました

頻度：不明

まれに、うつ病、インポテンスおよび血小板減少症が報告されている。

上記のリストされていた不利な反作用は臨床調査の間におよび/または販売された使用の間に観察されました。

副作用の疑いの報告

医薬品の承認後に有害反応が疑われることを報告することは重要である。 これにより、医薬品の利益/リスクバランスの継続的な監視が可能になります。 医療従事者は、イエローカードスキームを介して有害反応の疑いを報告するよう求められます。www.mhra.gov.uk/yellowcard

症状には、著しい低血圧、徐脈、動悸、紅潮、眠気、混乱および不明瞭な発話が含まれ得る。 実験動物では，過剰投与は可逆的な肝機能異常，散発性の局所肝壊死および進行性房室伝導ブロックをもたらした。

過剰摂取の治療のためには、心臓および呼吸機能のモニタリングを含む標準的な措置が実施されるべきである。 患者は、脳無酸素症を避けるように配置されるべきである。 頻繁な血圧の決定は必要です。 Vasopressorsは深遠な低血圧を表わす患者のために臨床的に示されます。 静脈内投与のカルシウムグルコン酸が逆の効果はカルシウム入り封鎖.

薬物療法グループ：主に血管効果を有する選択的カルシウムチャネル遮断薬（ジヒドロピリジン誘導体）、ATCコード：C08CA04。

行動のメカニズム

Bei Er Pingは強力なカルシウム拮抗薬です。 薬理学的研究は、その最小の負の変力効果を占める心筋上の末梢血管系に対する優先的な高選択性を示している。 Bei Er Pingは、平滑筋の弛緩および著しい末梢血管拡張を生じる。

薬力学的効果

ヒトBei Er Pingでは全身血管抵抗の有意な減少をもたらし、血管拡張の程度は高血圧患者において正常血圧患者よりも優勢である。

臨床的有効性および安全性

冠動脈疾患および正常な左心室機能を有する患者における血流力学的研究は、心臓指数および冠状動脈血流の有意な増加を示しており、左心室拡張末期圧の増加はほとんどない。

電気生理学的効果：人間の電気生理学的研究は、Bei Er Pingが正常または減少した電気伝導系を有する患者において洞結節機能または心房または心室伝導を低下させないことを示している。 Ｈｉｓ-Ｐｕｒｋｉｎｊｅ系の不応時間はニカルジピンによってわずかに短縮され，ＳＡ伝導時間は改善された。

吸収

ニカルジピンは、経口投与後の血漿レベル検出可能な20分で急速かつ完全に吸収される。 最大血漿レベルは30分から二時間以内に観察される（平均T_マックス =1時間）。 高脂肪の食事と与えられたときピーク血しょうレベルは30%減ります。 ニカルジピンは飽和可能な最初パスの新陳代謝に応じてあり、生物学的利用能は定常状態に約35%の後で30mgの口頭線量です。

定常状態の血漿レベルは、約3日間の投与後に20および30mg tdsで達成され、28日間の投与にわたって30mg tdsで比較的一定のままである。 大intersubject変動プラズマのレベルが観測されています。 30および40mg（tds）の用量を用いて定常状態に投与した後、ニカルジピンの末端血漿半減期は平均8.6時間であった。

配布

ニカルジピンは、広い濃度範囲にわたってヒト血漿中の高度にタンパク質結合（>99％）である。

バイオトランスフォーメ

ニカルジピンはシトクロムP450 3A4によって代謝される。 単一の線量、か管理を含む調査は3日間毎日3回、不変のnicardipineの0.03%以下が口頭か静脈内の管理の後で人間の尿で回復されることを示しました。 ヒト尿中の最も豊富な代謝産物は、N-メチルベンジル部分の酸化的切断およびピリジンの酸化によって形成されるヒドロキシ形態のグルクロニド ニカルジピンはそれ自身の代謝を誘導せず、肝臓のミクロソーム酵素を誘導しない。

排除

放射性経口溶液投与後、放射能の60％が尿中に、35％が糞便中に回収された。 ほとんどの用量（>90％）は、投与後48時間以内に回収された。

腎障害

経口投与されたニカルジピンSRカプセル45mgの薬物動態は、血液透析（クレアチニンクリアランス<10ml/分）、軽度/中等度の腎機能障害（クレアチニンクリアランス10-50mi/分）および正常な腎機能障害（クレアチニンクリアランス>50ml/分）を必要とする重度の腎機能障害を有する被験者において研究された。). 定常状態では、CmaxおよびAUCは、正常な腎機能を有する被験者に比べて軽度/中等度の腎機能障害を有する被験者で有意に高く、クリアランスが有意に低. 重度の腎機能障害と正常な腎機能障害の間に主要な薬物動態パラメータに有意差はなかった. これらの結果は、他の経口製剤で見られるものと同様である

リニアリティ/ノンリニアリティ

Bei Er Pingの薬物動態は、飽和性肝初回通過代謝のために非線形である。

主に血管効果を有する選択的カルシウムチャネル遮断薬（ジヒドロピリジン誘導体）、ATCコード：C08CA04。

ニカルジピンは授乳中の動物のミルクに入ることが示されています。 動物実験では、薬物が母乳中に排泄されることが報告されている。

妊娠末期に高用量で投与した動物実験では，胎児死亡の増加，分娩障害，子孫の体重の減少，および出生後体重増加の抑制が報告された。

しかしながら、生殖に対する毒性は報告されていない。

知られていない。

該当しない。