Loxen LP

Loxen LPは、慢性安定狭心症の患者の予防のために成人に適応されます。. 重症度が軽度から中等度と見なされる高血圧の治療に。.

ポソロジー。

慢性安定狭心症の予防:。

開始用量:必要に応じて、8時間ごとに20 mgを上向きに滴定します。.

通常の有効量:8時間ごとに30 mg(1日あたり総用量60 mg〜120 mgの範囲)。.

Loxen LPの用量を増やす前に少なくとも3日間は、定常状態の血漿レベルが確実に達成されるようにしてください。.

高血圧:。

開始用量:必要に応じて、8時間ごとに20 mgを上向きに滴定します。.

通常の有効量:8時間ごとに30 mg(1日あたり総用量60 mg〜120 mgの範囲)。.

高齢者での使用。

開始用量は1日3回20 mgです。. ニカルジピンはこれらの患者の拡張期血圧よりも収縮期血圧を下げる可能性があるため、注意して上向きに滴定してください。.

小児集団。

低出生体重の乳児、新生児、授乳中の乳児、乳児、および子供の安全性と有効性は確立されていません。. Loxen LPは18歳未満の患者には推奨されません。.

投与方法。

Loxen LPカプセルは経口投与用です。.

カプセルは少量の水で服用し、丸ごと飲み込んでください。.

妊娠と授乳。.

ニカルジピンの効果の一部はアフターロードの減少に続発するため、重度の大動脈弁狭 ⁇ 症の患者には薬剤を投与しないでください。. これらの患者の拡張期圧力の低下は、心筋 ⁇ 塞を改善するのではなく悪化する可能性があります。.

Loxen LPは、心原性ショック、臨床的に重要な大動脈弁狭 ⁇ 、不安定狭心症、および心筋 ⁇ 塞の最中または1か月以内には使用しないでください。.

Loxen LPは狭心症の急性発作には使用しないでください。.

Loxen LPは、心筋 ⁇ 塞の二次予防に使用すべきではありません。.

Loxen LPを単剤療法として使用する場合は、血圧の過度の低下を避けるように注意してください。. 利尿薬またはベータ遮断薬と組み合わせて使用 する場合は、Loxen LPを注意深く滴定することをお勧めします。.

心機能が低下している患者にベータ遮断薬と組み合わせてニカルジピンを使用する場合は注意が必要です。.

ベータ遮断薬からロクセンLPに切り替える場合は、ベータ遮断薬の突然の離脱の危険性を保護しないため、ベータ遮断薬の用量を徐々に減らします(できれば8〜10日以上)。.

治療開始後30分以内、または用量を増やした後、虚血性の痛みを経験している患者のLoxen LPを停止します。.

虚血性心疾患:。

短時間作用型ジヒドロピリジンは、虚血性心血管イベントのリスクの増加と関連しています。.

うっ血性心不全または心予備力のない患者での使用:。

心不全患者を対象とした血行力学的研究では、ニカルジピンがアフターロードを減らし、全体的な血行動態を改善することが示されています。. ある研究では、同じ患者で指摘された心臓指数と駆出率の増加にもかかわらず、重度の心不全患者の静脈内ニカルジピンは心筋収縮性を低下させました。.

ニカルジピンは重度の左心室機能障害と心不全の患者では広範囲に研究されていないため、心不全の悪化が発生する可能性があることを考慮する必要があります。.

肝機能または腎機能障害のある患者での使用:。

Loxen LPは初回通過代謝を受ける可能性があるため、肝機能障害または肝血流が低下している患者には注意して使用してください。. 重度の肝疾患のある患者は血中濃度の上昇を示し、ニカルジピンの半減期は延長されました。. 一部の腎障害患者では、ロクセンLP血中濃度も上昇することがあります。. したがって、これらの患者では、最低の開始用量と投与間隔の延長を個別に検討する必要があります。.

脳卒中( ⁇ 塞または出血)後の患者での使用:。

これらの患者にLoxen LPを投与する場合は、全身性低血圧の誘発を避けてください。.

臨床検査:。

アルカリホスファターゼ、血清ビリルビン、SGPT、SGOTおよびグルコースの一時的な上昇が観察されています。. BUNとクレアチニンも上昇する可能性があります。. 範囲外の値がTで見られましたが。₃、T₄ TSH、一貫した変更の欠如は、いかなる変更も薬物関連ではなかったことを示唆しています。.

短時間作用型のニカルジピンによる治療は、血圧の誇張された低下と反射性頻脈を誘発する可能性があり、心筋や脳血管虚血などの心血管合併症を引き起こす可能性があります。.

他のいくつかの短時間作用型ジヒドロピリジンの推奨用量よりも高い用量を使用した虚血性心疾患の治療における死亡率と ⁇ 患率の増加についていくつかの懸念がありました。.

この薬の降圧効果はめまいを引き起こす可能性があるため、注意が必要です。.

過半数は深刻ではなく、Loxen LPの血管拡張作用が予想されます。

報告されている最も頻繁な副作用は、頭痛、末 ⁇ 性浮腫、熱感覚および/または紅潮、動 ⁇ 、吐き気およびめまいです。.

臨床試験で指摘された他の副作用には以下が含まれます:。

心臓障害。

頻脈。

虚血性心疾患患者における他の短時間作用型ジヒドロピリジンの使用と同様に、狭心症の悪化は、ニカルジピンカプセルによる治療の開始時に頻繁に発生する可能性があります。. 心筋 ⁇ 塞の発生が報告されていますが、そのような事象を虚血性心疾患の自然な経過と区別することは不可能です。.

胃腸障害。

胃腸の不調。

歯肉過形成。

⁇ 吐。

一般的な障害と投与部位の状態。

無力症。

肝胆道系障害。

肝機能異常。

腎および尿路障害。

腎機能異常。

排尿の頻度。

神経系障害。

眠気。

不眠症。

耳鳴り。

感覚異常。

機能障害。

呼吸器、胸部および縦隔障害。

呼吸困難。

頻度:不明。

肺水腫*。

*妊娠中にトコライス剤として使用された場合にも症例が報告されています。

皮膚および皮下組織障害。

エリテマ。

そう ⁇ 。

発疹。

血管障害。

低血圧。

起立性低血圧。

免疫系障害。

アナフィラキシー反応。

頻度:不明。

調査。

肝酵素が増加しました。

頻度:不明。

まれに、うつ病、インポテンス、血小板減少症が報告されています。.

上記のリストされた副作用は、臨床試験中および/または市販中に観察されています。.

疑わしい副作用の報告。

医薬品の承認後に疑わしい副作用を報告することは重要です。. これにより、医薬品の利益/リスクバランスを継続的に監視できます。. 医療専門家は、イエローカードスキーム(www.mhra.gov.uk/yellowcard)を介して疑わしい副作用を報告するよう求められます。

症状には、著しい低血圧、徐脈、動 ⁇ 、紅潮、眠気、混乱、不明 ⁇ な発話などがあります。. 実験動物では、過剰摂取により可逆的な肝機能異常、散発的な局所肝壊死、進行性の房室伝導ブロックも生じました。.

過剰摂取の治療には、心臓および呼吸機能のモニタリングを含む標準的な対策を実施する必要があります。. 患者は脳性無酸素症を避けるために配置されるべきです。. 頻繁な血圧測定は不可欠です。. 血管抑制剤は、重度の低血圧を示す患者に臨床的に適応されます。. グルコン酸カルシウムの静脈内投与は、カルシウム侵入封鎖の影響を逆転させるのに役立ちます。.

薬物療法グループ:主に血管効果のある選択的カルシウムチャネルブロッカー(ジヒドロピリジン誘導体)、ATCコード:C08CA04。.

行動のメカニズム。

Loxen LPは強力なカルシウム ⁇ 抗薬です。. 薬理学的研究は、心筋よりも末 ⁇ 血管系の選択性が優先的に高いことを示しており、心筋の負の負の効果が最小限です。. Loxen LPは、滑らかな筋肉の ⁇ 緩とマークされた末 ⁇ 血管拡張を生成します。.

薬力学的効果。

男性では、Loxen LPは全身血管抵抗の有意な減少を引き起こし、血管拡張の程度は、正常血圧の被験者よりも高血圧の患者でより支配的です。.

臨床効果と安全性。

冠動脈疾患と正常な左心室機能のある患者を対象とした血行力学的研究では、心臓指数と冠状動脈血流が大幅に増加し、左心室末拡張圧が増加したとしてもほとんどありません。.

電気生理学的影響:人間の電気生理学的研究は、Loxen LPが正常なまたは低下した電気伝導システムを持つ患者の副鼻腔結節機能または心房または心室伝導を抑制しないことを示しています。. His-Purkinjeシステムの耐火期間は、実際にはニカルジピンによってわずかに短縮され、SA伝導時間が改善されました。.

吸収。

ニカルジピンは急速かつ完全に吸収され、血漿レベルは経口投与後20分で検出可能です。. 最大血漿レベルは30分から2時間以内に観察されます(平均T_{マックス。} = 1時間)。. 高脂肪食を投与すると、ピーク血漿レベルが30%減少します。. ニカルジピンは飽和可能な初回通過代謝の対象であり、定常状態での30 mg経口投与後のバイオアベイラビリティは約35%です。.

定常状態の血漿レベルは、20および30 mg tdsで約3日間投与した後も達成され、30 mg tdsで28日間投与しても比較的一定です。. 血漿レベルのかなりの被験者間変動が観察されます。. 30および40 mg(tds)の用量を使用して定常状態に投与した後、ニカルジピンの最終血漿半減期は平均8.6時間でした。.

分布。

ニカルジピンは、広範囲の濃度範囲でヒト血漿中のタンパク質結合性が高い(> 99%)。.

生体内変化。

ニカルジピンはチトクロームP450 3A4によって代謝されます。. 単回投与、または3日間毎日3回投与のいずれかを含む研究では、経口または静脈内投与後に、変化のないニカルジピンの0.03%未満がヒトの尿中に回収されることが示されています。. ヒトの尿中に最も豊富な代謝産物は、N-メチルベンジル部分の酸化的切断とピリジンの酸化によって形成されるヒドロキシ形態のグルクロニドです。. ニカルジピンはそれ自体の代謝を誘発せず、肝ミクロソーム酵素を誘発しません。.

除去。

放射性経口溶液の投与後、放射能の60%が尿から、35%が ⁇ 便から回収されました。. ほとんどの用量(> 90%)は、投与後48時間以内に回収されました。.

腎障害。

経口投与されたニカルジピンSRカプセル45 mgの薬物動態は、血液透析(クレアチニンクリアランス<10 ml / min)、軽度/中等度の腎機能障害(クレアチニンクリアランス10-50 mi / min)および正常な腎機能障害を必要とする重度の腎機能障害のある被験者で研究されました(クレアチニンクリアランス> 50 ml / min)。. 定常状態では、CmaxとAUCは、腎機能が正常な被験者と比較して、軽度/中等度の腎機能障害のある被験者で有意に高く、クリアランスが有意に低かった。. 重度の腎機能障害と正常な腎機能障害の間の主要な薬物動態パラメーターに有意差はありませんでした。. これらの結果は、他の経口製剤で見られるものと同様です。.

直線性/非線形性。

Loxen LPの薬物動態は、飽和可能な肝臓の初回通過代謝により非線形です。.

ニカルジピンは授乳中の動物の乳 ⁇ 中に浸透することが示されています。. 動物実験では、この薬物が母乳に排 ⁇ されることが報告されています。.

この薬物が妊娠の最終段階で高用量で投与された動物実験では、胎児の死亡、分 ⁇ 障害、子孫の体重の減少、および出生後の体重増加の抑制が報告された。.

ただし、生殖毒性は報告されていません。.

知られていない。.

該当なし。.