A Fa Duo Xin

ニカルジピン

慢性の安定したアンギナの患者の予防法のためのfaのデュオXinは大人で示されます。 高血圧を緩和する穏やかの処置のため。

適量

慢性安定狭心症の予防:

開始用量:20mg必要とされるに応じて上向きに滴定する8時間毎に。

通常の有効用量：30時間ごとに8mg（総用量範囲60mg-120mg/日）。

定常状態の血漿レベルが達成されていることを確認するために、Fa Duo Xinの用量を増加させる少なくとも3日前に許可してください。

高血圧:

開始用量:20mg必要とされるに応じて上向きに滴定する8時間毎に。

通常の有効用量：30時間ごとに8mg（総用量範囲60mg-120mg/日）。

高齢者での使用

初期投与量は20mg3回である。 これらの患者では、ニカルジピンが拡張期圧よりも収縮期圧を下げる可能性があるため、注意して上向きに滴定する。

小児人口

低出生体重の乳児、新生児、行く乳児、乳児および子供における無罪および有効性は確立されていない。 Fa Duo Xinは、18歳未満の患者には推奨されません。

管理の方法

Fa Duo Xinのカプセルは経口投与のためのものである。

カプセルは少量の水で取られ、全体を飲み込まれるべきである。

妊娠および授乳期。

ニカルジピンの効果の一部は後負荷の減少に続発するので、重度の大動脈狭窄症の患者には薬剤を投与すべきではない。 このような患者における拡張期圧の低下は、心筋梗塞を改善するのではなく悪化する可能性がある。

Fa Duo Xinは、心原性ショック、臨床的に有意な大動脈狭窄、不安定狭心症および心筋梗塞の一ヶ月中または一ヶ月以内に使用すべきではない。

Fa Duo Xinは急性狭心症発作には使用しないでください。

Fa Duo Xinは心筋梗塞の二次予防のために使用されるべきではないです。

Duo Xinを単独療法として使用する場合は、血圧の過度の低下を避けるために注意が推奨されます。 利尿薬または遮断薬と組み合わせて使用する場合は、Fa Duo Xinを慎重に滴定することが推奨される。

心臓機能の低下した患者の獣遮断薬と組み合わせてニカルジピンを使用する場合は注意が必要です。

ブロッカーからFa Duo Xinに切り替える場合は、ニカルジピンがブロッカーの突然の撤退の危険性から保護しないため、徐々にブロッカーの用量を減らす（好ましくは8-10日以上）。

虚血性pain痛の患者におけるFa Duo Xinによる治療を中止する30治療開始から分以内または用量を増加させた後.

虚血性心疾患:

短時間作用型ジヒドロピリジンは、虚血性心血管イベントのリスク増加と関連している。

うっ血性心不全または心臓予備不良の患者に使用する:

心不全患者における血行力学的研究は、ニカルジピンが後負荷を減少させ、全体的な血行動態を改善することを示している。 ある研究では、静脈内ニカルジピンは、同じ患者に認められた心臓指数および駆出率の増加にもかかわらず、重度の心不全患者における心筋収縮性を

ニカルジピンは重度の左室機能不全および心不全の患者において広く研究されていないので，心不全の悪化が起こる可能性があると考えるべきである。

肝臓または腎臓の減損の患者の使用:

Fa Duo Xinはファーストパス代謝を受けるので、肝不全または肝血流低下の患者には注意して使用してください。 重度の肝疾患を有する患者は血中濃度の上昇を示し、ニカルジピンの半減期は延長された。 Fa Duo Xinの国連血中レベルは、腎臓障害を有する一部の患者でも上昇する可能性がある。 したがって、これらの患者では、最小の初期用量および投与間隔の延長を個別に考慮する必要があります。

脳卒中（梗塞または出血）に続く患者に使用する):

回避を誘導する系統的な血圧低下に投与する際にはFa Duo Xinこれらの患者さん

検査室テスト:

アルカリホスファターゼ，血清ビリルビン，ＳＧＰＴ，ＳＧＯＴおよびグルコースの一過性の上昇を観察した。 パンやクレアチニンも高くなります。 範囲外の値はT3、T4、およびTSHで観察されたが、一貫性のある変化の欠如は、変化が薬物関連ではなかったことを示唆している。

短時間作用型ニカルジピン療法は、心筋および脳血管虚血などの心血管合併症を引き起こす可能性がある血圧および反射性頻脈の誇張された低下

心配は他のある短時間作用型のdihydropyridinesの高くより推薦された線量との虚血性心疾患の処置の高められた死亡率そして罹患率について表現されました。

この薬の降圧効果がめまいを引き起こす可能性があるため、注意が必要です。

大半は深刻ではなく、fa Duo Xinの血管拡張効果の結果が期待されています。

最も一般的な副作用は、頭痛、末梢浮腫、熱感情および/または紅潮、動悸、吐き気およびめまいである。

臨床試験で見られる他の副作用は次のとおりです:

心臓疾患

頻脈

虚血性心疾患患者における他の短時間作用型ジヒドロピリジンの使用と同様に、狭心症の悪化は、ニカルジピンカプセルによる治療開始時に頻繁に このような事象を虚血性心疾患の自然経過と区別することはできないが、心筋梗塞の発生が報告されている。

胃腸障害

胃腸障害

歯肉過形成

嘔吐

一般的な障害および投与サイトの状態

無力症

肝胆道障害

肝機能異常

腎臓および尿の無秩序

腎機能の異常

排尿の頻度

神経系障害

眠気

不眠症

耳鳴り

感覚異常

機能障害

呼吸器、胸部および縦隔の障害

呼吸困難

頻度：不明

肺水腫*

*ケースはまた妊娠の間に染料として使用されたとき報告されました

皮膚および皮下組織の障害

紅斑

かゆみ

発疹

血管障害

低血圧

起立性低血圧

免疫システム障害

アナフィラキシー反応

頻度：不明

調査

肝臓酵素の増加

頻度：不明

まれに、うつ病、インポテンスおよび血小板減少症が報告されている。

上記の有害反応は、臨床試験および/または販売時に観察されている。

有害反応の疑いのある報告

薬剤の承認の後で疑われた副作用を報告することは重要です。 それは薬剤の利点/危険の比率の連続的なモニタリングを可能にする。 保健の専門家を招聘報告の疑いがあるという何とも言えない影響の黄色のカードシステムは以下のアドレス:www.mhra.gov.uk/yellowcard

症状には、著しい低血圧、徐脈、動悸、潮紅、眠気、混乱および言語障害が含まれ得る。 実験動物では、過剰摂取はまた、可逆的な肝機能異常、散発的な限局性肝壊死、および房室伝導の進行性の遮断をもたらした。

過剰摂取の治療のためには、心臓および呼吸機能のモニタリングを含む標準的な措置が実施されるべきである。 患者は、脳性無酸素症を避けるような方法で配置されるべきである。 芸術的圧力の頻繁な決定が不可欠です。 昇圧剤は、深い低血圧を有する患者に臨床的に示される。 静脈グルコン酸カルシウムでの逆の効果を凍結のカルシウムです。

薬物療法グループ：主に血管効果を有する選択的カルシウムチャネル阻害剤（ジヒドロピリジン誘導体）、ATCコード：C08CA04。

行為のメカニズム

FaデュオXinは強力なカルシウム拮抗薬です。 薬理学的研究は、心筋と比較して末梢血管系に対する優先的な高い選択性を示し、これはその最小の負の変力作用を説明する。 FaデュオXinは平滑筋の弛緩と顕著な末梢血管拡張を生じる。

薬力学的効果

ヒトでは、Fa Duo Xinは全身血管抵抗の有意な減少をもたらし、血管拡張の程度は正常血圧の被験者よりも高血圧患者でより顕著である。

臨床的有効性および安全性

冠状動脈性心疾患および正常な左心室機能を有する患者における血行力学的研究は、心臓指数および冠動脈血流の有意な増加を示し、左心室末期拡張期圧のわずかまたはまったく増加しなかった。

電気生理学的効果：ヒトにおける電気生理学的研究は、Fa Duo Xinが正常または障害のある電気伝導システムを有する患者において、洞性心機能または心房または心室伝導を抑制しないことを示している。 Ｈｉｓ-Ｐｕｒｋｉｎｊｅ系の不応期はニカルジピンによってわずかに侵食され，ＳＡ伝導時間は改善された。

吸収

Nicardipineは口頭線量の後の探索可能な血しょうレベルと20分急速にそして完全に吸収されます。 ピーク血漿濃度は、30分から二時間以内に観察される（平均Tmax=1時間）。 高脂肪食と一緒に投与すると、血漿ピークは30％減少する。 Nicardipineは飽和可能な最初パス新陳代謝に応じてあり、生物学的利用能は定常状態におよそ35mgの口頭線量の後に30%です。

定常状態の血漿濃度は、およそ3日の投与後に20および30mg TDSで達成され、28日の投与の間30mg TDSで比較的一定のままである。 血漿濃度estにおける高い主観間変動が観察された。 30および40mg（tds）の用量で定常投与後、ニカルジピンの末端血漿半減期は平均8.6時間であった。

配布

ニカルジピンは、広い濃度範囲にわたってヒト血漿中で高度にタンパク質結合（>99％）である。

バイオトランスフォーメ

ニカルジピンはシトクロムP450 3A4によって代謝される。 単一の線量か管理を3日間日3回involvingむ調査は不変のニカルジピンの0.03%以下が口頭か静脈内の管理の後で人間の尿で回復することを示しました。 ヒト尿中の最も豊富な代謝産物は、ヒドロキシ形態のグルクロニドであり、これはN-メチルベンジル画分の酸化的開裂およびピリジンの酸化によって形成される。 ニカルジピンはそれ自身の代謝を誘導せず、肝臓ミクロソーム酵素を誘導しない。

除去法

放射性経口溶液の投与後、放射能の60％が尿中に、35％が糞便中に見出された。 ほとんどの用量（>90％）は、投与から48時間以内に回復した。

腎不全

45mg経口ニカルジピンSRカプセルの薬物動態は、血液透析（クレアチニンクリアランス<10ml/分）、軽度/中等度の腎機能障害（クレアチニンクリアランス10-50mi/分）および正常な腎機能障害（クレアチニンクリアランス>50ml/分）を必要とする重度の腎機能障害を有する被験者において研究されている。). 定常状態では、CmaxおよびAUCは、正常な腎機能を有する被験者に比べて軽度/中等度の腎機能障害を有する被験者で有意に高く、明瞭度は有意に低かった。. 重度の腎機能障害と正常な腎機能障害との間に主な薬物動態学的パラメータに有意差はなかった. これらの結果は、他の経口製剤で観察された結果と同様である

リニアリティ/ノンリニアリティ

FaデュオXinの薬物動態は、飽和したファーストパス肝代謝のために非線形である。

主に血管効果を有するカルシウムチャネル（ジヒドロピリジン誘導体）の選択的遮断、ATCコード：C08CA04。

Nicardipineは泌乳動物のミルクに渡るために示されていました。 動物実験では、estという薬が母乳中に排泄されることが報告されています。

この薬剤が妊娠の末期段階の間に大量服用で管理された動物実験では、高められた胎児の死、交尾障害、子孫の減らされた体重、およびpostnatal体重増加の抑制

しかし、生殖毒性は報告されていない。

何も知られていない。

該当しない。