Cardibloc SR

カーディブロックSR

ニカルジピン

CardiblocのSRは慢性の安定したアンギーナの患者の予防法のための大人で示されます。 重大度で緩和するべき穏やかように高血圧の処置のため。

ポソロジー

慢性安定狭心症の予防:

開始用量：滴定20mgを必要に応じて8時間ごとにアップさせる。

通常の有効用量：30時間ごとに8mg（総用量の範囲60mg-一日あたり120mg）。

る少なくとも3日前までのcardibloc SR線量を定常プラズマのレベルにおいて達成された状態となっている。

高血圧:

開始用量：滴定20mgを必要に応じて8時間ごとにアップさせる。

通常の有効用量：30時間ごとに8mg（総用量の範囲60mg-一日あたり120mg）。

古いとの使用

開始用量は20ミリグラム3回の日です。 ニカルジピンはこれらの患者では拡張期圧よりも収縮期圧を下げることができるので、慎重に上向きに滴定する。

小児人口

低出生体重の乳児、新生児、授乳中の乳児、乳児および小児における安全性および有効性は確立されていない。 Cardibloc SRは18歳未満の患者には推奨されません。

適用の方法

CardiblocのSRのカプセルは経口投与のためです。

カプセルは少量の水で摂取し、全体を飲み込むべきである。

妊娠および授乳期。

ニカルジピンの効果の一部は後負荷の低下に続発するため、重度の大動脈狭窄症の患者には投与しないでください。 削減最低血圧患者の悪化によ向上心筋梗塞.

Cardibloc SRは、心原性ショック、臨床的に有意な大動脈狭窄、不安定狭心症および心筋梗塞の一ヶ月中または一ヶ月以内に使用すべきではない。

Cardibloc SRは、急性狭心症発作が適用された場合には使用しないでください。

Cardibloc SRは、心筋梗塞の二次予防に使用すべきではありません。

Cardibloc SRを単独療法として使用する場合は、血圧の過度の低下を避けるように注意することをお勧めします。 利尿薬またはベータ遮断薬と組み合わせて、カルディブロカインの慎重な滴定が推奨される。

心機能の低下した患者において、ニカルジピンをβ遮断薬と組み合わせて使用する場合は注意が必要です。

ベータ遮断薬からカーディブロッカーに切り替える場合は、ニカルジピンが突然のベータ遮断薬撤退の危険性から保護を提供しないため、徐々にベータ遮断薬の用量を（好ましくは8-10日にわたって）減らしてください。

虚血性pain痛を有する患者において、治療開始から30分以内または用量増加の後にCardibloc SRを停止する。

虚血性心疾患:

短時間作用型ジヒドロピリジンは、虚血性心血管イベントのリスク増加と関連している。

うっ血性心不全または心臓予備不良の患者に使用する:

心不全患者の血行力学的研究は、ニカルジピンが後負荷を減少させ、全体的な血行動態を改善することを示している。 ある研究では、静脈内ニカルジピンは、同じ患者で観察された心臓指数および駆出率の増加にもかかわらず、重度の心不全患者における心筋収縮性を

ニカルジピンは重度の左心室機能不全および心不全を有する患者において広く研究されていないので、心不全の悪化が起こり得ることを考慮

肝臓または腎臓機能の障害を有する患者に使用する:

Cardibloc SRはファーストパス代謝の影響を受けるので、肝機能障害または肝血流低下の患者には注意して使用してください。 重度の肝疾患を有する患者は血中濃度の上昇を示し、ニカルジピンの半減期は延長された。 一部の腎障害のある患者では、心臓血中レベルが上昇することもあります。 したがって、これらの患者では、最小開始用量および投与間隔の延長を個別に考慮する必要があります。

脳卒中（梗塞または出血）後の患者に使用する):

これらの患者にCardibloc SRを投与する場合、全身性低血圧を誘発することは避ける。

ラボテスト:

アルカリホスファターゼ，血清ビリルビン，ＳＧＰＴ，ＳＧＯＴおよびグルコースの一過性の増加が観察された。 BUNとクレアチニンも増やすことができます。 Tの範囲外の値₃、ドア₄ そしてTSHは、一貫性のある変化の欠如は、変化が薬物関連ではなかったことを示している。

短時間作用型ニカルジピンによる治療は、心筋および脳血管虚血などの心血管合併症を引き起こし得る血圧および反射性頻脈の誇張された低下

いくつかの他の短時間作用型ジヒドロピリジンの推奨用量よりも高い虚血性心疾患の治療における死亡率および罹患率の増加に関するいくつかの懸念があった。

この薬の降圧効果はめまいを引き起こす可能性があるため、注意が必要です。

それらは重度ではなく、Cardibloc SRの血管拡張作用に従うことが期待される。

最も一般的に報告されている副作用は、頭痛、末梢浮腫、熱いおよび/または赤面、動悸、吐き気およびめまいを感じることである。

臨床試験で同定されたその他の副作用には、次のものがあります::

心臓病

頻脈

虚血性心疾患患者における他の短時間作用型ジヒドロピリジンの使用と同様に、狭心症の悪化は、ニカルジピンカプセルによる治療開始時にしば 心筋梗塞の発生は報告されているが、そのような事象は虚血性心疾患の自然経過と区別することはできない。

胃腸障害

胃腸の不調

歯肉過形成

嘔吐

投与部位における一般的な障害および状態

弱さ

肝胆道障害

肝機能異常

腎臓および尿の無秩序

腎機能異常

排尿の頻度

神経系の障害

眠気

不眠症

耳鳴り

感覚異常

機能不全

呼吸器、胸部および縦隔の障害

呼吸困難

頻度：不明

肺*

*ケースはまたtocolyticとして妊娠の間に使用されたとき報告されました

皮膚および皮下組織の障害

紅斑

かゆみ

皮膚かぶれ

血管疾患

低血圧

起立性低血圧

免疫システムの障害

アナフィラキシー反応

頻度：不明

ウンタースチュンゲン

肝酵素が増加しました

頻度：不明

うつ病、インポテンス、血小板減少症はほとんど報告されていない。

上記の副作用は、臨床試験中および/または商業的使用中に観察されている。

疑わしい副作用の報告

薬剤の承認後に疑われる副作用を報告することは重要です。 それは薬剤の利点-危険のバランスの連続的なモニタリングを可能にする。 医療専門職者の報告を求められた疑いのある副作用の黄色のカード報告システム:www.mhra.gov.uk/yellowcard

症状には、顕著な低血圧、徐脈、動悸、赤面、眠気、混乱、およびぼやけた発言が含まれ得る。 実験動物では、過剰摂取はまた、可逆的な肝機能障害、散発的な限局性肝壊死、および進行性の房室伝導遮断につながった。

心臓および呼吸機能のモニタリングを含む標準的な措置は、過剰摂取を治療するために取られるべきである。 患者は、脳性無酸素症が避けられるように配置されるべきである。 頻繁な血圧測定が不可欠です。 昇圧剤は、重度の低血圧を有する患者において臨床的に示される。 静脈グルコン酸カルシウムでの逆の効果はカルシウム入り封鎖.

薬物療法グループ：主に血管効果を有する選択的カルシウムチャネル遮断薬（ジヒドロピリジン誘導体）、ATCコード：C08CA04。

行為のメカニズム

Cardibloc SRアンタゴニストは、強力なカルシウムです。 薬理学的研究は、心筋上の末梢血管系に対するその好ましい高い選択性を示し、これはその最小の負の変力作用を担う。 CardiblocのSRは平滑筋の弛緩およびマーク付きの周辺血管拡張を作り出します。

薬力学的効果

ヒトでは、cardibloc SRは全身血管抵抗の有意な減少をもたらし、血管拡張の程度は正常血圧の被験者よりも高血圧患者においてより一般的である。

臨床有効性および安全

冠状動脈性心疾患および正常な左心室機能を有する患者における血行力学的研究は、心臓指数および冠状動脈血流の有意な増加を示し、左心室拡張末期圧のほとんどまたはまったく増加しなかった。

電気生理学的効果：ヒトにおける電気生理学的研究は、Cardibloc SRが正常または減少した電気ケーブルシステムを有する患者において洞結節または心房または心室伝導の機能を損なうことを示している。 Ｈｉｓ-Ｐｕｒｋｉｎｊｅ系の不応期間はニカルジピンによりわずかに短縮され，伝導時間は改善された。

吸収

Nicardipineは口頭線量の後の探索可能な血しょうレベルと急速そして完全に、20分吸収されます。 最大血漿レベルは、30分から二時間以内に観察される（平均T_マックス =1時間）。 高脂肪食と一緒に投与すると、ピーク血漿レベルは30％減少する。 Nicardipineはsatiating最初パス新陳代謝に応じてあり、生物学的利用能は定常状態に35mgの口頭線量の後に約30%です。

静止した血しょうレベルは投薬の約3日後に20そして30mg tdsで達され、投薬の28日に30mg tdsに比較的一定している残ります。 血しょうレベルのかなりのサブジェクト間変動を観察した。 30および40mg（tds）の用量で定常状態で投与した後、ニカルジピンの末端血漿半減期は平均8.6時間であった。

配布

ニカルジピンは、広い濃度範囲にわたってヒト血漿中で高度にタンパク質結合（>99％）である。

バイオトランスフォーメ

ニカルジピンはシトクロムP450 3A4によって代謝される。 3日の期間にわたる単一の線量か三回毎日の管理を含む調査は不変のニカルジピンの0.03%以下が口頭か静脈内の管理の後で人間の尿で回復される ヒト尿中の最も豊富な代謝産物であり、n-メチルベンジルモイドの酸化的開裂およびピリジンの酸化によって形成されるヒドロキシ形態のグルク ニカルジピンはそれ自身の代謝を誘導せず、ミクロソーム肝酵素を誘導しない。

除去法

放射性溶液の経口投与後、放射能の60％が尿中に回収され、35％が便中に回収された。 ほとんどの用量（>90％）は、投与から48時間以内に回収された。

腎機能障害

経口ニカルジピンSRカプセル45mgの薬物動態は、血液透析（クレアチニンクリアランス<10ミリリットル/分）、軽度/中等度の腎障害（クレアチニンクリアランス10-50ミリリットル/分）および正常な腎障害（クレアチニンクリアランス>50ミリリットル/分）を必要とする重度の腎障害を有する患者において調べた。). 定常状態では、CmaxおよびAUCは、軽度/中等度の腎障害を有する被験者では、正常な腎機能を有する被験者よりも有意に高く、クリアランスが有意に低かった。. 重度の腎障害と正常な腎障害の間に主要な薬物動態パラメータに有意差はなかった. これらの結果は、他の経口製剤の結果と同様である

リニアリティ/ノンリニアリティ

Cardibloc SRの薬物動態は、肝臓-初回通過代謝を飽和させるために線形ではない。

主に管の効果の選択的なカルシウムチャネルのブロッカー（dihydropyridineの派生物）、ATCコード:C08CA04。

ニカルジピンは授乳中の動物のミルクに入ることが示されています。 動物実験では、この薬物が母乳中に排泄されることが報告されている。

妊娠の最終段階でこの薬剤を高用量で投与した動物実験では、胎児の死亡、送達障害、子孫の体重の減少、および出生後の体重増加の抑制の報告があった。

生殖毒性は報告されていない。

知られていない。

該当しない。