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治療オプション:
Fedorchenko Olga Valeryevna 、薬局による医学的評価、 最終更新日:26.03.2022
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同じ成分を持つトップ20の薬:
アルダクトンA10%
スピロノラクトン
-うっ血性心不全に伴う浮腫
-重度不安全保障、(NYHA III-IV)
-抵抗力がある高血圧の処置のアジュバントとして
-ネフローゼ症候群
-腹水および浮腫を伴う肝硬変
-原発高アルドステロン病(Conn病)の診断と治療)
子供は小児科の専門家の指導の下でだけ扱われるべきです。 利用できる限られた小児科データがあります
-うっ血性心不全
-腹水および浮腫を伴う肝硬変
-悪性腹水
-ネフローゼ症候群
-原発性アルドステロン症の診断と治療。
子供は小児科の専門家の指導の下でだけ扱われるべきです。 利用できる限られた小児科データがあります。
ポソロジー
アダルト
投与量は、条件および必要な利尿の程度に応じて個別に決定されるべきである。 To100mgの適量は単一の線量管理されるかもしれません。
うっ血性心不全に伴う浮腫
浮腫の管理のために単一か分けられた線量で管理されるアルダクトンの100mgの最初の毎日の線量10%は推薦されましたり、25から200mgまで毎日及ぶか維持用量は個別に決定する必要があります。
重度不全全(NYHAクラスIII-IV)
標準的な療法と共の処置はaldactone a10%mgの線量で血清のカリウムが≤5.0meq/lおよび血清のクレアチニンが≤2.5mg/dl(221µmol/L)なら毎日一度始められるべき
耐性高血圧症
アルダクトンA10%のための開始の線量は単一の線量で毎日25mgべきです最も低く有効な線量は見つけられるべきで、非常に次第に毎日100mgまたは多くの線量に上向きに滴定します。
ネフローゼ症候群
通常の使用量は100-200mg/日です。 アルダクトンA10%は抑制であるために、基本的な物理学プロセスに備えるために示されていませんでした。 その使用は、グルココルチコイド自体が不十分に効果的である場合にのみ助言される。
腹水および浮腫を伴う肝硬変
開始用量は、例えばna/K比に基づいて、一般あたり100-200mgである。 最初の二週間以内に200mgのアルダクトンa10%に対する応答が十分でない場合、フロセミドが添加され、必要に応じてアルダクトンA10%の用量が一日あたり400mgまで段階的に増加する。 維持用量は個別に決定する必要があります。
原発性アルドステロン症の診断と治療
第一次高アルドステロン類がわれれば、アルダクトンa10%は100-150mgの量で与えられます, または約400mgまで。 強い利尿および抗高血圧薬の効果の急速な手始めの場合に、これは高いアルドステロンの生産の明確な徴候です。 この場合、φ100-150mgが手元の前に3-5間置かれる。 外科が選択でなければ、この線量は頻繁に正常なレベルで血圧およびカリウムの集中を維持して十分です。 例外的な場合には、より高い用量が必要であるが、可能な限り低い投与量を見出すべきである。
小児人口
最初の毎日の適量は分けられた線量で与えられるキログラムの体重ごとのアルダクトンの1-3mg A10%を提供するべきです。 適量は応答および許容に基づいて調節されるべきです。 錠剤は、粉砕または粉砕され、次いで水に懸濁されて、服用を容易にすることができる。
子供は小児科の専門家の指導の下でだけ扱われるべきです。 利用できる限られた小児科データがあります。
-カリウム温存性利尿薬(エプレレノンを含む)またはカリウムサプリメントの併用、またはアンジオテンシン変換酵素(ACE)阻害剤とアンジオテンシン受容体ブロッカー(ARB)の組み合わせによるデュアルRAASブロッカーの併用)
アルダクトンA10%は厳しい腎臓の減損への穏健派の小児科の患者で禁忌とされています。
スピロノラクトンは次の大きさおよび小ささの患者で食とされます:
-急性腎不全、重大な腎障害、無尿
-アジソン病
-高カロリー血症
-
-エプレレノンまたは他のカリウム温存利尿薬の併用。
Spironolactoneは厳しい腎臓の減損への穏健派の小児科の患者で禁忌とされます。
Aldactoneは他のカリウムの節約のdiureticsと同時に管理されるべきではないし、hypkalaemiaが引き起こされるかもしれないのでカリウムの補足はaldactoneと定期的に与えられ
液体および電解物のバランス
アルダクトンAによる長尺法中10%、流体および電解質の状態は、定期的に硬化する必要があります、特に高濃度で。 アルダクトンA10%の管理は推薦されません血しょうカリウムのレベルがアルダクトンA10%の処置の間に厳しい腎不全で上がり、反対示されれば、カリウムの補足との付随の処置を受け取っている厳しい腎臓の機能障害の患者の心停止(時々致命的)で起因するかもしれない厳しい高カラメア血症は起こることができます。
高カラウム血症は知覚異常、衰弱、軽度の麻痺または筋肉痙攣を伴うことがあり、臨床的に低カラウム血症と区別することは困難である。 ECGの変化は、カリウムバランスの乱れの最初の兆候である可能性がありますが、高カラム血症は常に異常なECGを伴うとは限りません。
Triamtereneおよびamilorideのような有効なカリウム倹約diureticsとの組合せはhypkalaemiaを防ぐために禁忌であり、余分カリウムの管理を避けるように心配は取られるべきです
腎機能障害
カリウムレベルの監視を定期的に患者の腎機能障害、糖尿病性微量アルブミン尿. 高カルシウム血症のリスクは、腎機能の低下とともに増加する。 したがって、これらの患者は注意して治療すべきである。
重度の肝不全
肝性昏睡のリスクのために肝障害を有する患者には注意が必要である。
発がん性
動物実験は大量服用でそして長期使用の後で、アルダクトンa10%が腫瘍を引き起こすことを示しました。 臨床応用のためのこれらのデータの重要性は不明である。 但し、療法の利点は若い患者のAldactone a10%の長期使用を始める前に可能な長期害に対して重量を量られるべきです。
乳糖
この薬は乳糖を含んでいます。 ガラクトース不耐症、Lappラクターゼ欠乏症またはグルコース-ガラクトース吸収不良のまれな遺伝的問題を有する患者は、この薬を服用してはならない。
小児人口
カリウム温存性利尿薬は、高カルシウム血症のリスクのために、軽度の腎不全を有する高血圧性小児患者には注意して使用すべきである。.
アルダクトンa10%と高カラー血症を引き起こすことが知られている医薬品の併用は、重度の高カラー血症を引き起こす可能性があります。
液体および電解物のバランス
液体および電解物の状態は規則的に重要な腎臓および肝臓の減損とのそれらの年配者で特に、監視されるべきです。
高カルシウム血症は、腎機能障害または過剰なカリウム摂取を有する患者に起こり、致命的であり得る心臓の不規則性を引き起こす可能性がある。 高カルシウム血症が発症した場合は、アルダクトンを中止し、必要に応じて血清カリウムを正常に減らすための積極的な措置を講じるべきである。
可逆的な高塩素血症代謝性アシドーシスは、通常、高カラメミアと関連して、正常な腎機能の存在下でさえ、代償不全の肝硬変を有する一部の患者において起こることが報告されている。
他のカリウム温存性利尿薬、アンジオテンシン変換酵素(ACE)阻害剤、非ステロイド性抗炎症薬、アンジオテンシンII拮抗薬、アルドステロン遮断薬、ヘパリン、低分子量ヘパリンまたは他の薬物または高カラウム血症を引き起こすことが知られている条件とアルダクトンを併用すると、カリウムサプリメント、カリウムまたはカリウムを含む塩代替物が豊富な食事が重度の高カラウム血症につながる可能性がある。
尿素
血の尿素のリバーシブルの増加は損なわれた腎臓機能の前でAldactone療法と連合して、特に報告されました。
重度の心不全患者における高カラー血症
高カルシウム血症は致命的かもしれません。 スピロノラクトンを受け取る厳しい心不全の患者の血清のカリウムを監視し、管理することは重大です。 他のカリウム温存性利尿薬の使用は避けてください。 カリウム>3.5meq/lの利用者に口カリウムサプリメントを使用することは考えてください。カリウムとクレアチニンの推奨モニタリングは、スピロノラクトンの投与開始または用量の増加から1週間、最初の3ヶ月は毎月、次に年は四半期ごと、その後は6ヶ月ごとです。 ギカリウム>5meq/lまたはギクレアチニン>4mg/dlの薬を利用または中断する。
小児人口
カリウム温存性利尿薬は、高カルシウム血症のリスクのために、軽度の腎不全を有する高血圧性小児患者には注意して使用すべきである。.
ドライブ機能に関するデータはありません。 の悪影響など、めまい、混乱や頭痛が生じることがある。 これらの望ましくない影響の発生の可能性は、機械を運転または使用する際に考慮されるべきである。
傾眠およびめまいは、一部の患者で起こることが報告されている。 最初の処置への応答が定められるまで機械類を運転するか、または作動させるとき注意は助言されます。
珍しい: 混乱
神経系障害
非常に一般的な: 頭痛
共通: 肝硬変患者における衰弱、嗜眠、うずき(知覚異常)
レア: 麻痺、高カロリー血症による四肢の対麻痺
知られていない: めまい、運動失調
血管障害
非常に珍しい: 血管壁の炎症(血管炎)
知られていない: 軽度の低血圧
胃腸障害
非常に一般的な: 消化不良、下痢
共通: 吐き気および嘔吐
非常に珍しい: 胃の炎症、胃潰瘍、腸の出血、けいれん
肝胆道障害
非常に珍しい: 型肝炎
皮膚および皮下組織の障害
珍しい: 皮膚発疹、じんましん、紅斑、肝斑、掻痒、発疹
非常に珍しい: 円形脱毛症、湿疹、円形脱毛症、多毛症
知られていない: スティーブンス-ジョンソン症候群(SJS)、毒性表皮壊死(TEN)、eos球増加症および全身症状を伴う薬物発疹(ドレス)、ペミヒゴイド
筋骨格系および結合組織障害
珍しい: 筋肉のけいれん、脚のけいれん
非常に珍しい: 全国性エリテマトーデス(SLE)、文化会館
腎臓および尿の無秩序
珍しい: 血清クレアチニン値の上昇
非常に珍しい:
Gynaecomastiaはspironolactoneの使用と共同して成長するかもしれません。 開発は療法の適量のレベルそして持続期間と両方関連しているようで、薬剤が中断されるとき普通リバーシブルです。 まれに胸の拡大は持続するかもしれません。
スピロノラクトン療法と関連して以下の有害事象が報告されている:
一般的な障害および投与サイトの状態:倦怠感
良性、悪性および不特定の新生物(嚢胞およびポリープを含む):良性乳房新生物
胃腸障害:胃腸障害、吐き気
血液およびリンパ系疾患:白血球減少症(無顆粒球症を含む)、血小板減少症
肝胆道障害:肝機能異常
代謝および栄養障害:電解質障害、高カロリー血症
筋骨格系疾患:脚のけいれん
神経系障害:めまい
精神疾患:性欲の変化、混乱
生殖システムおよび胸の無秩序:生理不順、胸の痛み
皮膚および皮下組織の障害:スティーブンス-ジョンソン症候群(SJS)、毒性表皮壊死(TEN)、eos球増加症および全身症状を伴う薬物発疹(ドレス)、脱毛症、多毛症、掻痒、発疹、蕁麻疹、類天疱瘡
腎臓および尿の無秩序:急性腎不全
有害反応の疑いのある報告
医薬品の承認の後で疑われた不利な反作用を報告することは重要です。 これにより、医薬品の利益/リスクバランスの継続的な監視が可能になります。
ヘルスケアの専門家はイエローカードの機構によって疑われた不利な反作用をで報告するようwww.mhra.gov.uk/yellowcard または、GOOGLE PlayまたはApple App StoreでMhra Yellow Cardを検索します。
過剰摂取は、吐き気および嘔吐の形で現れ、眠気、混乱、皮膚発疹または下痢によって(よりまれに)現れることがある。
さらに、不純物は非常に高用量(450mg/㎡)で起こり得る。
低ナトリウム血症、または高カラウム血症が誘発される可能性があるが、これらの効果は急性過量投与と関連している可能性は低い。 高カラム血症の症状は、知覚異常、衰弱、弛緩性麻痺または筋肉痙攣として現れることがあり、臨床的に低カラム血症と区別することは困難であり得る。 心電図の変化は、カリウム障害の最も初期の特定の徴候である。 特定の解毒剤は同定されていない。 改善は薬剤の回収の後で期待されるかもしれません。
電解物のバランスの妨害および脱水が起これば、処置は徴候および支え、液体の取り替えを含み、電解物は示されるかもしれません。 高カロリー血症の場合は、カリウム摂取量を減らし、カリウム排泄利尿薬、通常のインスリンまたは経口イオン交換樹脂による静脈内グルコースを投与する。
激しいoverdosageは眠気、精神混乱、悪心、嘔吐、目まいまたは下痢によって明示されるかもしれません. 低ナトリウム血症、または高カラウム血症が誘発される可能性があるが、これらの効果は急性過量投与に関連する可能性は低い. 高カラウム血症の症状は、知覚異常、衰弱、弛緩性麻痺または筋肉痙攣として現れることがあり、臨床的に低カラウム血症と区別することは困難である. 心電図の変化は、カリウム障害の最も初期の特定の徴候である. 特定の解毒剤は同定されていない. 改善は薬剤の回収の後で期待されるかもしれません. 液体および電解物の取り替えを含む一般的な支える手段は示されるかもし. 高カロリー血症の場合は、カリウム摂取量を減らし、カリウム排泄性利尿薬、通常のインスリンまたは経口イオン交換樹脂による静脈内グルコースを投与
薬物療法グループ:心臓血管系,利尿薬,カリウム温存利尿薬,アルドステロン拮抗薬.
ATCコード:C03DA01
アルダクトンA10%は腎臓および副腎に影響を与えます(高い濃度のアルドステロンの統合の腎臓のtubuliそして抑制剤のアンタゴニストとして)。
アルダクトンA10%は尿のナトリウムの排泄物を高めることによって浮腫または腹水を持つ患者のdiuresisを促進します。 チアジド利尿薬によって引き起こされるカリウム損失が減少する。 それは徐々に長期にわたる作用を有する。
アルダクトンa10%の圧迫効果は、水と塩の影響に基づいています。
重度の心不全:ラレス
ランダム化アルダクトン評価研究(RALES)多国籍、二重盲検研究1663患者の駆出率35%、ニューヨーク心臓協会(nyha)クラスiv心不全の歴史6ヶ月以内、およびクラスiii-IV. すべての患者はループ利尿剤を服用しており、97%がACE阻害剤を服用しており、78%がジゴキシンを服用していました(この試験が実施された時点で、β遮断薬). ベースライン血清クレアチニンが>2の患者.5mg/dlまたは25%のまたは>5のベースライン群のカリウムとの最初の添加.0mEq/Lは海外されました. 患者はランダム化されました1:1アルダクトンに10%mg口腔内で濃度または濃度の違いもの. 一度毎日25mgを許容した患者は必然的に示されるように50mgに一度添加される線量量がありました. 一度毎日25mgを容易しなかった患者は25mgに一挙置きに減らされる適正量を維持していました. RALEESの名なエンドポイントは、すべての原宿までの時間でした. RALESは、計画された中間分析で検出された有意な死亡率の利益のために、24ヶ月の平均フォローアップの後、早期に終了しました. アルダクトンAはプラセボと比較して死亡リスクを10%減少させた(死亡率アルダクトンA10%284/841(35%)、プラセボ386/822(46%)、リスク低減30%、95%信頼区間18%-40%、p<0.001). Aldactone a10%はまたかなり進歩的な心不全からの心臓死の危険、主に突然死および死、また心臓原因のための入院の危険を減らしました.
小児人口
小児におけるアルダクトンA10%に関する身体からの実質的な情報の問題がある。 これは複数の要因の結果である:小児科の人口で行われた少数の試験、他のエージェントを伴ってAldactone a10%の使用、各試験で評価される少数の患者および調査される異なった徴候。 小児科のための適量の推薦は科学文献で文書化される臨床経験およびケーススタディに基づいています。
物物保持剤グループ:カリウム保持剤、ATCコードC03DA01
行為のメカニズム
スピロノラクトンは、米のアルドステロンの反対者として、位牌のチューブでカリウムの粒を減らす間ナトリウムの粒を高めます。 それは徐々に長期にわたる作用を有する。
臨床有効性および安全
重度の心不全
ラレスは、多国籍、二重盲検研究1663患者の駆出率35%、6ヶ月以内nyhaクラスIv心不全の歴史、およびランダム化の時にクラスIii-IV心不全でした. すべての患者はループ利尿剤を服用しており、97%がACE阻害剤を服用しており、78%がジゴキシンを服用していました(この試験が実施された時点で、b遮断薬). ベースライン血清クレアチニンが>2の患者.5mg/dlまたは25%のまたは>5のベースライン群のカリウムとの最初の添加.0mEq/Lは海外されました. 患者は1:1スピロノラクトンに25mgを口頭で一度毎日または一致の偽薬無作為化されました. 一度毎日25mgを許容した患者は必然的に示されるように50mgに一度添加される線量量がありました. 一度毎日25mgを容易しなかった患者は25mgに一挙置きに減らされる適正量を維持していました. RALEESの名なエンドポイントは、すべての原宿までの時間でした. RALESは、計画された中間分析で検出された有意な死亡率の利益のために、24ヶ月の平均フォローアップの後、早期に終了しました. スピロノラクトンは、プラセボと比較してホリスクを30%減少させた(p<0.001、95%信頼区間18%-40%). Spironolactoneはまたかなり進歩的な心不全からの心臓死の危険、主に突然死および死、また心臓原因のための入院の危険を減らしました. Nyhaのクラスの変更はスピロノラクトンとより好ましいです. Gynaecomastiaか胸の苦痛はスピロノラクトンと扱われた人の10%で偽薬のグループの人の1%と比較して報告されました(p<0.001). 重篤な高カルシウム血症の発生率は、患者の両方のグループで低かったです
小児人口
小児におけるスピロノラクトンに関する臨床研究からの実質的な情報の欠如がある。 これは複数の要因の結果です:他のエージェントを伴ってspironolactoneの小児科の人口で行われた少数の試験、使用、各試験で評価される少数の患者および調査小児科のための適量の推薦は科学文献で文書化される臨床経験およびケーススタディに基づいています。
吸収
アルダクトンAのおよそ70%は山口県の後で10%吸収されます。 アルダクトンA10%の生物学的利用能力は人と取られれば高めることができます。 しかし、この効果の臨床的関連性は完全には明らかではない。. 非絶食健康なボランティアで100mgのアルダクトンA10%を毎日15日間投与した後、ピーク血漿濃度(最高温度)、ピーク血漿濃度(Cmax)、およびアルダクトンA10%の除去半減期(t1/2です。6時間.、80ng/ml、およびおよそ1.4時間。、それぞれ. 7-α-(チオメチル)アルダクトンA10%およびカンレノン化合物については、tmaxは3であった。2時間. と4.3時間.、Cmaxは391ng/mlおよび181ng/mlであり、t1/2は13であった。8時間. と16.それぞれ5時間
配布
アルダクトンa10%およびカンレノンは東方しょう質に切断される90%にあります。
バイオトランスフォーメ
アルダクトンA10%は運動的物質にほくほくします:チオメチルアルダクトンA10%およびカンレノンを含んで。
除去法
アルダクトンA10%の血漿半減期は約1.5時間、7-チオメチル-アルダクトンA10%の血漿半減期は約9-12時間、カンレノンの血漿半減期は約10-35時間である。 代謝産物の排除は、主に尿中で起こり、二次的には糞便中の胆汁排excretionによって起こる。 アルダクトンA10%の単回帰の作用は7時間後にピークに戻し、活性は少なくとも24時間持続する
小児人口
小豆の口の使用に関して利用できるpharmacokineticデータがありません。 小児科のための適量の推薦は科学文献で文書化される臨床経験およびケーススタディに基づいています。
Spironolactoneはよく口頭で吸収され、活動的な代謝物質に主に新陳代謝します:代謝物質(80%)および部分的にcanrenone(20%)を含んでいる硫黄。 スピロノラクトン自体の血しょう半減期が短いが(1.3時間)活動的な代謝物質の半減期はより長いです(2.8から11.2時間まで及びます)。 代謝産物の排除は、主に尿中で起こり、二次的には糞便中の胆汁排excretionによって起こる。
なボランティアで約100mgのスピロノラクトンを15日間した後、濃度をピークにする時間(tマックス)、ピーク血漿濃度(マックス)、および二の減少率(t1/2)スピロノラクトンについては、それぞれ2.6時間、80ng/ml、および約1.4時間である。 7アルファ(チオメチル)スピロノラクトンおよびカンレノンの物質のため、tマックス 3.2時間.および4.3時間.、Cでしたマックス 391万円-181万円1/2 それぞれ13.8時間と16.5時間であった。
スピロノラクトンの単回投与の腎作用は7時間後にピークに達し、活性は少なくとも24時間持続する。
小児人口
小豆の口の使用に関して利用できるpharmacokineticデータがありません。 小児科のための適量の推薦は科学文献で文書化される臨床経験およびケーススタディに基づいています。
前臨床データは、このSmPCの他のセクションで既に言及されている情報に関連する情報を追加しません。
アルダクトンA10%は長い一定期間にわたる大量利用で管理されたときラットでtumourigenicであるため示されていました。 臨床使用に関するこれらの所見の意義は分かっていない。
生殖毒性に関する研究では、先天異常のリスクが高いことは示されていないが、ラットの子孫における抗アンドロゲン効果は、男性の生殖器発達に これらの可能性のある悪影響のヒトには確認はありません。
発がん性
スピロノラクトンは長い一定期間にわたる大量使用で管理されたときラットの皮を作り出すために示されていました。 臨床使用に関するこれらの所見の意義は定かではない。 但し若い患者のspironolactoneの長期使用は含まれる利点および潜在的な危険の注意深い考察を要求します。 スピロノラクトンか物質は人がある人を殺させるかもしれません。 スピロノラクトンにより、雄ラット胎児において女性化が観察されている。 妊婦のAldactoneの使用は予想された利点が母および胎児に可能な危険に対して重量を量られるように要求します。
該当しない。
該当しない。
未使用の医薬品または廃棄物は、現地の要件に従って処分する必要があります。
処分のための特別な条件無し。
未使用の医薬品または廃棄物は、現地の要件に従って処分する必要があります。
However, we will provide data for each active ingredient