コンポーネント:
作用機序:
治療オプション:
Fedorchenko Olga Valeryevna 、薬局による医学的評価、 最終更新日:29.03.2022
アテンション! そのこのページの情報は医療専門家のみを対象としています! その情報が収集したオープン源を含めることが可能である重大な誤差! 注意して、このページ上のすべての情報を再確認してください!
同じ成分を持つトップ20の薬:
スピロノラクトン100 mgフィルムコーティング錠。
フィルムコーティング錠。
スピロノラクトン100 mgフィルムコーティング錠は、白色から淡白色の丸い両 ⁇ の錠剤で、片側に「AF」が印刷されており、反対側には刻印がありません。.
錠剤の直径100mgは約11.2mmです。.
-うっ血性心不全に関連する浮腫。
-重度の心不全(NYHA III-IV)。
-耐性高血圧の治療におけるアジュバントとして。
-ネフローゼ症候群。
-腹水および浮腫を伴う肝臓の肝硬変。
-原発性高アルドステロン症(コン症候群)の診断と治療。
子供は小児科医の指導の下でのみ治療されるべきです。. 小児データは限られています。
ポソロジー。
大人。
投与量は、条件と必要な利尿の程度に応じて個別に決定する必要があります。. 1日あたり最大100 mgの投与量は、単回投与または分割投与で投与できます。.
うっ血性心不全に関連する浮腫。
浮腫の治療には、1日25〜200 mgの浮腫の治療に、1回または一部の用量で100 mgのスピロノラクトンの初期1日量が推奨されます。. 維持量は個別に決定する必要があります。.
重度の心不全(NYHAクラスIII-IV)。
血清カリウムが5.0 mEq / Lで血清クレアチニンが2.5 mg / dL(221 µmol / L)の場合、標準療法と組み合わせた治療は、1日1回スピロノラクトン25 mgの用量から開始する必要があります。.
耐性高血圧。
スピロノラクトンの開始用量は、単回投与で毎日25 mgです。最低有効量を見つけ、1日100 mg以上の用量に徐々に滴定します。.
ネフローゼ症候群。
通常の用量は100-200mg /日です。. スピロノラクトンは抗炎症性であることが示されておらず、基本的な病理学的プロセスに影響を与えません。. グルココルチコイド自体が十分に効果的でない場合にのみ、その使用が推奨されます。.
腹水および浮腫を伴う肝硬変。
開始用量は1日あたり100〜200 mgです。. na + / K +比に基づく。. 最初の2週間以内に200 mgのスピロノラクトンに対する反応が十分でない場合、フロセミドが追加され、スピロノラクトンの用量が徐々に増加して1日あたり400 mgになります。. 維持量は個別に決定する必要があります。.
一次アルドステロン症の診断と治療。
一次高アルドステロン症が疑われる場合、スピロノラクトンは100-150 mgの用量で投与されます。, または毎日400 mgまで投与。. 強い利尿作用と降圧効果が迅速に使用される場合、これはアルドステロン産生の増加を明確に示しています。. この場合、100〜150 mgを手術前に3〜5週間毎日投与します。. 手術が選択肢でない場合、この用量は血圧とカリウム値を正常なレベルに保つのに十分であることがよくあります。. 例外的なケースでは、より高い用量が必要ですが、可能な限り低い用量を見つける必要があります。.
小児集団。
最初の1日量は、分割された用量で体重1キログラムあたり1〜3 mgのスピロノラクトンでなければなりません。. 投与量は反応と耐性に基づいて調整する必要があります。. 錠剤は粉砕または粉砕してから水に懸 ⁇ し、服用しやすくします。.
子供は小児科医の指導の下でのみ治療されるべきです。. 小児データは限られています。.
高齢者。
可能な限り低い用量で治療を開始し、最適な効果が得られるまで高用量で滴定することをお勧めします。. 特に腎機能障害については注意が必要です。.
適用方法。
錠剤は食事と一緒に服用してください。. 100 mgを超える1日量は、いくつかの分割用量で投与する必要があります。.
-重度の腎不全(eGFR <30 mL /分/ 1.73 m。2)、急性または進行性の腎疾患(これが無尿に関連しているかどうかに関係なく)。
-低ナトリウム血症。
-冒頭の高カリウム血症(血清カリウムレベル> 5.0 mmol / L)。
-アンジオテンシン変換酵素(ACE)-阻害剤およびアンジオテンシン受容体遮断薬(ARB)と組み合わせた、カリウム節約利尿薬(エプレレノンを含む)またはカリウムサプリメントまたはデュアルRAAS遮断の同時使用。
スピロノラクトンは、中等度から重度の腎機能障害のある小児患者には禁 ⁇ です。.
液体と電解質のバランス。
スピロノラクトンによる長期治療中は、特に高齢者では、体液と電解質の状態を定期的に監視する必要があります。. 血漿カリウム濃度が増加し、重度の腎不全で禁 ⁇ である場合、スピロノラクトンは推奨されません。. スピロノラクトンによる治療中に重度の高カリウム血症が発生し、心停止を引き起こす可能性があります(カリウムのサプリメントで治療されている重度の腎機能障害のある患者では、致命的となる場合があります)。.
高カリウム血症は、感覚異常、脱力感、軽度の麻痺、または筋肉のけいれんを伴う可能性があり、臨床的に低カリウム血症と区別することは困難です。. ECGの変化は、カリウムバランスの乱れの最初の兆候である可能性がありますが、高カリウム血症は、異常なECGを常に伴うわけではありません。
トリアムテールやアミロリドなどの強力なカリウム節約利尿薬との併用は、高カリウム血症を防ぐために禁 ⁇ であり、追加のカリウムの投与を避けるように注意する必要があります。
腎機能障害。
カリウム濃度は、糖尿病性微量アルブミン尿症を含む腎障害のある患者では定期的に監視する必要があります。. 高カリウム血症のリスクは、腎機能の低下とともに増加します。. したがって、これらの患者は注意して治療されるべきです。.
重度の肝不全。
肝 ⁇ 睡のリスクがあるため、肝疾患のある患者には注意が必要です。.
発がん性。
動物実験では、スピロノラクトンが高用量で長期使用後に腫瘍を誘発することが示されています。. 臨床使用におけるこのデータの重要性は不明です。. ただし、若い患者でスピロノラクトンを長期使用する前に、治療の利益を長期的な損傷の可能性と比較検討する必要があります。.
乳糖。
この薬には乳糖が含まれています。. ガラクトース不耐症、ラップラクターゼ欠乏症、またはグルコース-ガラクトース吸収不良のまれな遺伝性の問題がある患者は、この薬を服用しないでください。.
小児集団。
カリウム節約型利尿薬は、高カリウム血症のリスクがあるため、軽度の腎不全の高血圧小児患者には注意して使用する必要があります。..
スピロノラクトンと高カリウム血症を引き起こすことが知られている薬を併用すると、重度の高カリウム血症を引き起こす可能性があります。.
スピロノラクトンとの相互作用。
高カリウム血症を引き起こす組み合わせ。
カリウム節約利尿薬(エプレレノンを含む)またはカリウムサプリメントの併用、またはアンジオテンシン変換酵素(ACE)阻害剤とアンジオテンシン受容体遮断薬(ARB)の組み合わせによるデュアルRAAS封鎖は、高カリウム血症のリスクがあるため禁 ⁇ です。.
スピロノラクトンと組み合わせてACE阻害剤を使用すると、特に腎障害のある患者では高カリウム血症を引き起こす可能性があります。. 併用するには、慎重に投与し、電解質バランスを綿密に監視する必要があります。.
スピロノラクトンとシクロスポリンの同時投与は、血清カリウム値の上昇と生命にかかわる深刻な相互作用の可能性があるため、推奨されません。.
ヘパリン、低分子量ヘパリン:。
スピロノラクトンとヘパリンまたは低分子量ヘパリンの同時投与は、重度の高カリウム血症を引き起こす可能性があります。. スピロノラクトンとヘパリンの同時使用中に利尿の増加が観察されました。.
非ステロイド性抗炎症薬。
アセチルサリチル酸とインドメタシンは、プロスタグランジンの腎内合成の阻害により、スピロノラクトンの利尿効果を低下させる可能性があります。. 高カリウム血症は、カリウム節約利尿薬と組み合わせたインドメタシンの使用と関連しています。.
他の薬との相互作用。
抗凝固剤。
スピロノラクトンは抗凝固剤の影響を軽減します。.
ノラドレナリン。
スピロノラクトンはノルエピネフリンの血管収縮効果を減らします。.
降圧薬。
スピロノラクトンは降圧剤の影響を増大させる可能性があります。. そのような薬物、特に神経節遮断薬の投与量は、スピロノラクトンを治療に追加すると、しばしば半減する可能性があります。.
リチウム。
利尿薬はリチウムの腎クリアランスを低下させ、リチウム毒性のリスクを高めます。.
ジゴキシン。
スピロノラクトンはジゴキシンの半減期を増加させることが示されています。. これは、血清中のジゴキシンレベルの増加とそれに続くデジタル毒性につながる可能性があります。.
アルコール、バルビツール酸塩または麻薬。
起立性低血圧の増強があるかもしれません。.
コレスチラミン。
高カリウム血症に関連することが多い高塩素血症性代謝性アシドーシスは、コレスチラミンと同時にスピロノラクトンを投与された患者で報告されています。.
コルチコステロイド、ACTH。
電解質の低下、特に低カリウム血症が発生する可能性があります。.
他の形式の相互作用。
塩化アンモニウム。
高カリウム血症に関連することが多い高塩素血症性代謝性アシドーシスは、塩化アンモニウムと同時にスピロノラクトンを投与された患者で報告されています(例:. 甘草で)。.
血漿中のコルチゾンレベル。
スピロノラクトンは、血漿中のコルチゾンレベルを決定するためのMattinglyの ⁇ 光分析法を妨害します。.
高カリウム血症を引き起こすことが知られている他の薬に加えて、トリメトプリム/スルファメトキサゾール(コトリモキサゾール)とスピロノラクトンの併用は、臨床的に関連する高カリウム血症を引き起こす可能性があります。.
運転能力に関するデータはありません。. めまい、 ⁇ 乱、頭痛などの悪影響が発生することがあります。. これらの望ましくない影響が発生する可能性は、機械を運転または使用するときに考慮に入れられるべきです。.
望ましくない影響は、治療用量と期間によって異なります。.
最も一般的な副作用は、高カリウム血症(9%)、生殖器系、および女性化乳房を含む乳房障害であり、患者の13%(100 mg未満)で報告されています。.)。
共通:。低ナトリウム血症(特にチアジド系利尿薬との併用療法中)、(1)重度の腎機能障害のある患者、(2)ACE阻害剤または塩化カリウムで治療された患者、(3)高齢者、(4)糖尿病患者の高カリウム血症。
まれに:。 肝臓に問題のある患者の血液の酸含有量(アジドーシス)。
まれに:。 組織内の不十分な体液(脱水)、ポルフィリン症、血液および尿中の窒素レベルの一時的な増加、高尿酸血症(素因のある患者では痛風につながる可能性があります)。
知られていない:。 腎機能が正常であったとしても、肝臓の代償不全肝硬変の一部の患者では、通常高カリウム血症を伴う可逆的高塩素血症代謝性アシドーシスが報告されています。.
精神障害。
珍しい:。 混乱。
神経系障害。
非常に一般的:。 頭痛。
共通:。 脱力感、肝硬変患者の ⁇ 眠、チクチクする(感覚異常)。
まれに:。 麻痺、高カリウム血症による手足の対麻痺。
知られていない:。 めまい、運動失調。
血管疾患。
非常にまれ:。 血管壁の炎症(血管炎)。
知られていない:。 わずかな低血圧。
胃腸障害。
非常に一般的:。 消化器疾患、下 ⁇ 。
共通:。 吐き気と ⁇ 吐。
非常にまれ:。 胃の炎症、胃 ⁇ 瘍、腸からの出血、けいれん。
肝臓および胆 ⁇ 障害。
非常にまれ:。 肝炎。
皮膚および皮下組織障害。
珍しい:。 発疹、じんま疹、紅斑、クロアズマ、そう ⁇ 、発疹。
非常にまれ:。 脱毛症、湿疹、紅斑、肥大症。
知られていない:。 スティーブンス・ジョンソン症候群(SJS)、中毒性表皮壊死症(TEN)、好酸球増加症および全身症状を伴う薬物発疹(DRESS)、ペミヒゴイド。
筋骨格系と結合組織の疾患。
珍しい:。 筋肉のけいれん、脚のけいれん。
非常にまれ:。 全身性エリテマトーデス(SLE)、骨軟化症。
腎臓と尿路障害。
珍しい:。 血清クレアチニンレベルの増加。
非常にまれ:。 急性腎不全。
性器と乳腺疾患。
非常に一般的:。 男性:性欲の低下、勃起不全、インポテンス、乳腺の拡大(女性化乳房);。
女性:乳房障害、乳房の圧痛、月経障害、声の深化(多くの場合不可逆的)。
共通:。 女性: ⁇ 分 ⁇ の変化、性欲の低下、生理の欠如(無月経)、閉経後の出血。
投与部位の一般的な障害と状態。
非常に一般的:。 疲労、眠気。
共通:。 体調を崩す。
疑わしい副作用の通知。
薬物の承認後に疑わしい副作用を報告することが重要です。. 薬物の利益とリスクのバランスを継続的に監視できます。. 医療専門家は、疑わしい副作用があるように求められます。
報告する。イエローカードスキーム。
ウェブサイト:www.mhra.gov.uk/yellowcard。.
過剰摂取は、吐き気や ⁇ 吐の形で、そして(まれに)眠気、混乱、発疹、下 ⁇ によって現れることがあります。.
不妊症は非常に高用量(450 mg /日)でも発生する可能性があります。.
低ナトリウム血症または高カリウム血症が誘発される可能性がありますが、これらの影響が急性の過剰摂取に関連する可能性は低いです。. 高カリウム血症の症状は、感覚異常、脱力感、たるみ麻痺、または筋肉のけいれんとして現れる可能性があり、臨床的に低カリウム血症と区別することは困難です。. 心電図の変化は、カリウム障害の最も初期の特定の兆候です。. 特定の解毒剤は確認されていません。. 薬物が撤回された後、改善が期待できます。.
電解質バランス障害と脱水が発生した場合、治療は対症療法と支持療法であり、液体と電解質の置換を含めることができます。. 高カリウム血症におけるカリウム摂取量を減らし、カリウムを引き起こす利尿薬、定期的なインスリンまたは経口イオン交換樹脂を含む静脈内グルコースを投与します。.
薬物療法グループ:心血管系、利尿薬、カリウム節約利尿薬、アルドステロン ⁇ 抗薬。.
ATCコード:C03DA01。
スピロノラクトンは腎臓と副腎に影響を与えます(腎臓尿細管におけるアルドステロンの ⁇ 抗薬として、および高濃度でのアルドステロン合成の阻害剤として)。.
スピロノラクトンは、尿中のナトリウム排 ⁇ を増加させることにより、浮腫または腹水患者の利尿を促進します。. チアジド利尿薬によるカリウムの損失が減少します。. それは段階的かつ長期的な効果があります。.
スピロノラクトンの血圧低下効果は、水と塩の不足によるものです。.
重度の心不全:ラキュレス。
無作為化アルダクトン評価研究。 (RASSELGER ⁇ USCHE。) 多国籍でした。, 排出率が35%の1663人の患者を対象とした二重盲検試験。, ニューヨーク心臓協会の歴史。 (NYHA。) -6か月以内の心不全のクラスIV。, ランダム化時のクラスIII-IV心不全。. すべての患者が研磨利尿薬を服用し、97%がACE阻害剤と78%ジゴキシンを服用しました(この研究の時点では、ベータ遮断薬は心不全の治療にはあまり使用されておらず、ベータ遮断薬で治療されたのはわずか15%でした)。. ベースライン血清クレアチニンが2.5 mg / dLを超える患者、または最近25%の増加、またはカリウムのカリウムが5.0 mEq / Lを超える患者は除外されました。. 患者は無作為化されました1:1スピロノラクトン25 mgを1日1回経口投与するか、プラセボを投与しました。. 臨床的に示されているように、1日1回25 mgを許容する患者は、1日1回50 mgに用量を増やしました。. 1日1回25 mgに耐えられない患者では、1日おきに25 mgに減量されました。. BREEDING POULTRY GOODSの主要なエンドポイントは、死亡する時期でした。. RALESは、計画された中間分析で決定された死亡率の有意な利点により、平均24か月のフォローアップ後に時期 ⁇ 早に終了しました。. スピロノラクトンはプラセボと比較して死亡リスクを低減しました(死亡率のスピロノラクトン284/841(35%);プラセボ386/822(46%);リスク低減30%; 95%信頼区間18%から40%; p <0.001)。. スピロノラクトンはまた、心臓死のリスク、特に進行性心不全による突然死と死、および心臓の原因による入院のリスクを大幅に低減しました。.
小児集団。
子供のスピロノラクトンに関する臨床試験からの実質的な情報が欠落しています。. これはいくつかの要因によるものです:小児集団で実施されたいくつかの研究、他の活性物質と組み合わせたスピロノラクトンの使用、各研究で評価された少数の患者、および調査されたさまざまな適応症。. 小児科の推奨投与量は、科学文献に記載されている臨床経験とケーススタディに基づいています。.
吸収。
スピロノラクトンの約70%は経口投与後に吸収されます。. スピロノラクトンのバイオアベイラビリティは、食物と一緒に摂取すると増加する可能性があります。. ただし、この効果の臨床的関連性は完全には明らかではありません。. 非高速の健康なボランティアに100 mgのスピロノラクトンを毎日15日間投与した後、スピロノラクトンのピーク血漿濃度(tmax)、ピーク血漿濃度(Cmax)および排出半減期(t1 / 2)までの時間は2.6時間です。.、80ng / mlおよび約1.4時間。.、それぞれ。. 7-アルファ-(ジメチル)スピロノラクトンとカンレノン代謝産物の詐欺tmax 3.2時間。. および4.3時間。.、Cmaxは391 ng / mlおよび181 ng / ml、t1 / 2は13.8時間でした。.. および16.5時間b。..
分布。
スピロノラクトンとカンレノンの両方が血漿タンパク質に90%以上結合しています。.
生体内変化。
スピロノラクトンは、主にチメチルスピロノラクトンやカンレノンなどの活性代謝物に代謝されます。.
除去。
スピロノラクトンの血漿半減期は約1.5時間、7-チメチルスピロノラクトンの血漿半減期は約9〜12時間、カンレノンの血漿半減期は10〜35時間です。. 代謝産物の排 ⁇ は主に尿で行われ、 ⁇ 便中の胆 ⁇ 排 ⁇ によって二次的に行われます。. スピロノラクトンの単回投与による腎効果は、7時間後にピークに達し、その活性は少なくとも24時間持続します。
小児集団。
小児集団で使用できる薬物動態データはありません。. 小児科の推奨投与量は、科学文献に記載されている臨床経験とケーススタディに基づいています。.
前臨床データは、このSmPCの他のセクションですでに言及されているものに関連情報を追加しません。
スピロノラクトンは、高用量で投与した場合、ラットの腫瘍であることが長い間発見されています。. 臨床使用におけるこれらの所見の重要性は不明です。.
生殖毒性試験では先天性異常のリスクの増加は示されていませんが、若いラットの抗アンドロゲンは男性の生殖器の発達への起こり得る悪影響について懸念を引き起こしています。. 人間におけるこれらの可能な副作用の確認はありません。.
錠剤コア:。
乳糖一水和物。
アルファ化コーンスターチ。
リン酸水素カルシウム、無水。
ポビドンK25。
ペパーミントオイル。
浄化された話。
ケイ酸、無水コロイド。
ステアリン酸マグネシウム(E470b)。
フィルムコーティング:。
ヒプロメロース。
マクロゴール。
二酸化チタン(E171)。
該当なし。.
3年。
この薬は特別な温度貯蔵条件を必要としません。. 光から保護するために、元のパッケージに保管してください。.
ブリスター(PVCおよびアルミニウム)。. ボックスには、20、28、30、50、60、90、100錠が含まれています。.
すべてのパックサイズが販売されているわけではありません。.
未使用の薬物または廃棄物は、地域の要件に従って廃棄する必要があります。.
Accord Healthcare Limited。
セージハウス、319ピナーロード。
ミドルセックスのノースハロウ。
HA1 4HF、イギリス。
PL 20075/0458。
2015年12月14日。
2016年8月29日。