Lanx

-うっ血性心不全に関連する浮腫。

-重度の心不全(NYHA III-IV)。

-耐性高血圧の治療におけるアジュバントとして。

-ネフローゼ症候群。

-腹水および浮腫を伴う肝硬変。

-原発性高アルドステロン症(コン症候群)の診断と治療。

子供は小児科医の指導の下でのみ治療されるべきです。. 利用可能な小児データは限られています。

-うっ血性心不全。

-腹水および浮腫を伴う肝硬変。

-悪性の腹水。

-ネフローゼ症候群。

-原発性アルドステロン症の診断と治療。.

子供は小児科医の指導の下でのみ治療されるべきです。. 利用可能な小児データは限られています。.

ポソロジー。

大人。

投与量は、条件と必要な利尿の程度に応じて個別に決定する必要があります。. 1日あたり最大100 mgの投与量は、単回投与または分割投与で投与できます。.

うっ血性心不全に関連する浮腫。

浮腫の管理には、1回または分割された用量で投与される100 mgのLanxの初期1日量が推奨されますが、1日25〜200 mgの範囲になる場合があります。. 維持量は個別に決定する必要があります。.

重度の心不全(NYHAクラスIII-IV)。

血清カリウムが5.0 mEq / Lで血清クレアチニンが2.5 mg / dL(221 ⁇ µmol/ L)の場合、標準療法と組み合わせた治療は、1日1回Lanx 25 mgの用量で開始する必要があります。.

持続性高血圧。

Lanxの開始用量は、単回投与で毎日25mgです。最低有効量を見つけ、1日100mg以上の用量まで非常に徐々に上向きに滴定します。.

ネフローゼ症候群。

通常の用量は100-200mg /日です。. Lanxは抗炎症性でも、基本的な病理学的プロセスに影響を与えることも示されていません。. グルココルチコイド自体の効果が不十分である場合にのみ、その使用が推奨されます。.

腹水および浮腫を伴う肝硬変。

開始用量は1日あたり100〜200 mgです。. Na + / K +比に基づく。. 最初の2週間以内に200 mgのLanxに対する反応が十分でない場合、フロセミドが追加され、必要に応じて、Lanx用量が1日あたり最大400 mgまで段階的に増加します。. メンテナンス用量は個別に決定する必要があります。.

一次アルドステロン症の診断と治療。

原発性高アルドステロン症が疑われる場合、Lanxは100〜150 mgの用量で投与されます。, または毎日最大400 mg。. 強い利尿作用と降圧効果が急速に発症した場合、これはアルドステロン産生の上昇の明確な兆候です。. この場合、手術前に毎日100〜150 mgを3〜5週間投与します。. 手術が選択肢でない場合、この用量は血圧とカリウム濃度を正常なレベルに維持するのに十分であることがよくあります。. 例外的なケースでは、より高い用量が必要ですが、可能な限り低い用量を見つける必要があります。.

小児集団。

最初の1日の投与量は、分割投与で投与すると、体重1キログラムあたり1〜3 mgのLanxを提供する必要があります。. 投与量は、応答と許容範囲に基づいて調整する必要があります。. 錠剤は粉砕または粉砕し、その後水に懸 ⁇ して服用しやすくします。.

子供は小児科医の指導の下でのみ治療されるべきです。. 利用可能な小児データは限られています。.

高齢者。

治療は可能な限り低い用量で開始し、最適な効果が得られるまで高用量で滴定することをお勧めします。. 特に腎機能障害には注意が必要です。.

投与方法。

錠剤は食事と一緒に服用してください。. 100 mgを超える1日の投与量は、いくつかの分割投与量で投与する必要があります。.

ポソロジー。

大人。

浮腫を伴ううっ血性心不全。

浮腫の管理には、1日または分割された用量で投与される100 mgのスピロノラクトンの初期1日量が推奨されますが、1日25 mgから200 mgの範囲になる場合があります。. 維持量は個別に決定する必要があります。.

重度の心不全(ニューヨーク心臓協会クラスIII-IV)。

腹水および浮腫を伴う肝硬変。

尿中Naの場合。⁺/K⁺ 比率は1.0、100 mg /日を超えています。. 比率が1.0未満の場合、200 mg /日から400 mg /日。. メンテナンス用量は個別に決定する必要があります。.

悪性の腹水。

初期用量は通常100 mg /日から200 mg /日です。. 重症の場合、投与量は400 mg /日まで徐々に増加する可能性があります。. 浮腫を制御する場合、維持投与量は個別に決定する必要があります。.

ネフローゼ症候群。

通常の投与量は100 mg /日から200 mg /日です。. スピロノラクトンは抗炎症性であるか、または基本的な病理学的プロセスに影響を与えることは示されていません。. グルココルチコイド自体の効果が不十分である場合にのみ、その使用が推奨されます。.

一次アルドステロン症の診断と治療。

アルダクトンは、患者が通常の食事をしている間に一次高アルドステロン症の推定証拠を提供するための最初の診断手段として使用できます。.

長期試験:アルダクトンは、400 mgの1日量で3〜4週間投与されます。. 低カリウム血症と高血圧の矯正は、原発性高アルドステロン症の診断の推定証拠を提供します。.

短期試験:アルダクトンは400 mgの1日量で4日間投与されます。. アルダクトン投与中に血清カリウムが増加したが、アルダクトンが中止されると低下する場合は、原発性高アルドステロン症の推定診断を検討する必要があります。.

超アルドステロン症の診断がより明確な検査手順によって確立された後、アルダクトンは手術に備えて毎日100 mg〜400 mgの用量で投与されます。. 手術に適さないと考えられる患者の場合、アルダクトンは、個々の患者に対して決定された最低有効量で長期維持療法に採用される場合があります。.

高齢者。

最大の利益を達成するために、治療は最低用量で開始し、必要に応じて上方に滴定することをお勧めします。. 薬物の代謝と排 ⁇ を変化させる可能性のある重度の肝機能障害と腎機能障害に注意する必要があります。.

小児集団。

最初の1日の投与量は、分割投与で投与される体重1キログラムあたり1〜3 mgのスピロノラクトンを提供する必要があります。. 投与量は、応答と許容範囲に基づいて調整する必要があります。.

子供は小児科医の指導の下でのみ治療されるべきです。. 利用可能な小児データは限られています。.

投与方法。

食事とともにアルダクトンを1日1回投与することをお勧めします。.

-重度の腎不全(eGFR <30 mL /分/ 1.73 m。²)、急性または進行性の腎疾患(これが無尿を伴うかどうかにかかわらず)。

-低ナトリウム血症。

-開始時の高カリウム血症(血清カリウムレベル> 5.0 mmol / L)。

-カリウム節約利尿薬(エプレレノンを含む)またはカリウムサプリメントの併用、またはアンジオテンシン変換酵素(ACE)阻害剤とアンジオテンシン受容体遮断薬(ARB)の組み合わせによるデュアルRAAS封鎖。

Lanxは、中等度から重度の腎機能障害のある小児患者には禁 ⁇ です。.

スピロノラクトンは、以下の成人および小児患者には禁 ⁇ です。

-急性腎不全、重大な腎障害、無尿。

-アディソン病。

-高カリウム血症。

-。

-エプレレノンまたは他のカリウム節約利尿薬の併用。.

スピロノラクトンは、中等度から重度の腎機能障害のある小児患者には禁 ⁇ です。.

アルダクトンは他のカリウム節約利尿薬と同時に投与されるべきではなく、カリウムサプリメントは高カリウム血症が誘発される可能性があるため、アルダクトンで定期的に投与されるべきではありません。.

流体と電解質のバランス。

Lanxによる長期治療中、特に高齢患者では、体液および電解質の状態を定期的に監視する必要があります。. 血漿カリウム濃度が上昇し、重度の腎不全で禁 ⁇ である場合、Lanxの投与は推奨されません。Lanxによる治療中に、重度の高カリウム血症が発生する可能性があり、併用を受けている重度の腎機能障害のある患者では心停止(致命的となる場合があります)を引き起こす可能性がありますカリウムサプリメントによる治療。.

高カリウム血症は、感覚異常、脱力感、軽度の麻痺または筋肉のけいれんを伴う可能性があり、臨床的に低カリウム血症と区別することは困難です。. ECGの変化は、カリウムバランスの乱れの最初の兆候である可能性がありますが、高カリウム血症は、異常なECGを常に伴うわけではありません。

トリアムテレンやアミロリドなどの強力なカリウム節約利尿薬との併用は、高カリウム血症を防ぐために禁 ⁇ であり、余分なカリウムの投与を避けるように注意する必要があります。

腎機能障害。

カリウム濃度は、糖尿病性微量アルブミン尿症を含む腎機能障害のある患者では定期的に監視する必要があります。. 高カリウム血症のリスクは、腎機能の低下とともに増加します。. したがって、これらの患者は注意して治療されるべきです。.

重度の肝不全。

肝性 ⁇ 睡のリスクがあるため、肝障害のある患者には注意が必要です。.

発がん性。

動物実験では、高用量で長期使用した後、Lanxが腫瘍を誘発することが示されています。. 臨床応用におけるこれらのデータの重要性は不明です。. ただし、若い患者でLanxを長期間使用する前に、治療の利点を長期的な危害と比較検討する必要があります。.

乳糖。

この薬には乳糖が含まれています。. ガラクトース不耐症、ラップラクターゼ欠乏症、またはグルコース-ガラクトース吸収不良のまれな遺伝性の問題がある患者は、この薬を服用しないでください。.

小児集団。

カリウム節約型利尿薬は、高カリウム血症のリスクがあるため、軽度の腎不全の高血圧小児患者には注意して使用する必要があります。..

Lanxで高カリウム血症を引き起こすことが知られている医薬品を併用すると、重度の高カリウム血症を引き起こす可能性があります。.

流体と電解質のバランス。

体液と電解質の状態は、特に高齢者、腎障害と肝障害が大きい人では定期的に監視する必要があります。.

高カリウム血症は、腎機能障害または過度のカリウム摂取の患者で発生する可能性があり、致命的な心臓の不規則性を引き起こす可能性があります。. 高カリウム血症が発生した場合、アルダクトンを中止し、必要に応じて、血清カリウムを正常に減らすために積極的な対策を講じる必要があります。.

通常、高カリウム血症に関連する可逆的高塩素血症代謝性アシドーシスは、正常な腎機能が存在する場合でも、代償不全肝硬変の一部の患者で発生すると報告されています。.

アルダクトンと他のカリウム節約利尿薬の併用。, アンジオテンシン変換酵素。 (ACE。) 阻害剤。, 非ステロイド性抗炎症薬。, アンジオテンシンII ⁇ 抗薬。, アルドステロンブロッカー。, ヘパリン。, 低分子量ヘパリン、または高カリウム血症を引き起こすことが知られている他の薬物または状態。, カリウムサプリメント。, カリウムまたはカリウムを含む塩代替物が豊富な食事。, 重度の高カリウム血症を引き起こす可能性があります。.

尿素。

血中尿素の可逆的な増加は、特に腎機能障害の存在下で、アルダクトン療法に関連して報告されています。.

重度の心不全患者の高カリウム血症。

高カリウム血症は致命的となる可能性があります。. スピロノラクトンを投与されている重度の心不全患者の血清カリウムを監視および管理することが重要です。. 他のカリウム節約利尿薬の使用は避けてください。. 血清カリウムが3.5 mEq / Lを超える患者では、経口カリウムサプリメントの使用は避けてください。カリウムとクレアチニンの推奨モニタリングは、スピロノラクトンの開始または増量の1週間後、最初の3か月間は毎月、その後は1年間、その後は6か月ごとです。. 血清カリウム> 5 mEq / Lまたは血清クレアチニン> 4 mg / dLの治療を中止または中断します。

小児集団。

カリウム節約型利尿薬は、高カリウム血症のリスクがあるため、軽度の腎不全の高血圧小児患者には注意して使用する必要があります。..

運転能力に関するデータはありません。. めまい、混乱、頭痛などの望ましくない影響が発生することがあります。. これらの望ましくない影響が発生する可能性は、機械を運転または使用するときに考慮に入れられるべきです。.

一部の患者では傾眠とめまいが発生すると報告されています。. 機械を運転または操作するときは、初期処理に対する反応が決定されるまで注意が必要です。.

望ましくない影響は、投与量と治療期間に依存します。.

最も一般的な副作用は、高カリウム血症(9%)、生殖器系の障害、および女性化乳房を含む乳房であり、患者の13%で報告されています(100 mg未満の用量)。.)。

共通:。 低ナトリウム血症(特にチアジド系利尿薬との併用療法中)、(1)重度の腎機能障害のある患者、(2)ACE阻害剤または塩化カリウムによる治療を受けている患者、(3)高齢者、および(4)糖尿病患者の高カリウム血症。

珍しい:。 肝臓に問題のある患者の血液の酸性度(アシドーシス)。

まれ:。 組織内の不十分な体液(脱水)、ポルフィリン症、血液および尿中の窒素レベルの一時的な増加、高尿酸血症(素因のある患者では痛風につながる可能性があります)。

知られていない:。 可逆的高塩素血症代謝性アシドーシス-通常、高カリウム血症を伴うことが、腎機能が正常であったとしても、代償不全肝硬変の一部の患者で報告されています。.

精神障害。

珍しい:。 混乱。

神経系障害。

非常に一般的:。 頭痛。

共通:。 脱力感、肝硬変患者の ⁇ 眠、チクチクする(感覚異常)。

まれ:。 麻痺、高カリウム血症による手足の対麻痺。

知られていない:。 めまい、運動失調。

血管障害。

非常にまれ:。 血管壁の炎症(血管炎)。

知られていない:。 軽度の低血圧。

胃腸障害。

非常に一般的:。 消化不良、下 ⁇ 。

共通:。 吐き気と ⁇ 吐。

非常にまれ:。 胃の炎症、胃 ⁇ 瘍、腸出血、けいれん。

肝胆道系障害。

非常にまれ:。 肝炎。

皮膚および皮下組織障害。

珍しい:。 皮膚の発疹、じんま疹、紅斑、クロアズマ、そう ⁇ 、発疹。

非常にまれ:。 脱毛症、湿疹、紅斑無 ⁇ 腸遠心分離機(EAC)、肥大症。

知られていない:。 スティーブンス・ジョンソン症候群(SJS)、中毒性表皮壊死症(TEN)、好酸球増加症および全身症状を伴う薬物発疹(DRESS)、ペミヒゴイド。

筋骨格系および結合組織障害。

珍しい:。 筋肉のけいれん、脚のけいれん。

非常にまれ:。 全身性エリテマトーデス(SLE)、骨軟化症。

腎および尿路障害。

珍しい:。 血清クレアチニン値の上昇。

非常にまれ:。 急性腎不全。

生殖器系と乳房障害。

非常に一般的:。 男性:性欲の低下、勃起不全、インポテンス、乳腺の拡大(女性化乳房);。

女性:乳房障害、乳房の圧痛、月経障害、声の深化(多くの場合不可逆的)。

共通:。 女性: ⁇ 分 ⁇ の変化、性欲の低下、生理の欠如(無月経)、閉経後の出血。

一般的な障害と投与部位の状態。

非常に一般的:。 疲労感、眠気。

共通:。 ⁇ 怠感。

疑わしい副作用の報告。

医薬品の承認後に疑わしい副作用を報告することは重要です。. これにより、医薬品の利益/リスクバランスを継続的に監視できます。. 医療専門家は、疑わしい副作用を報告するよう求められます。

イエローカードスキーム。

ウェブサイト:www.mhra.gov.uk/yellowcard。.

婦人症は、スピロノラクトンの使用に関連して発症する可能性があります。. 発達は投与量と治療期間の両方に関連しているようであり、通常、薬物が中止されると可逆的です。. まれに、一部の乳房肥大が持続することがあります。.

以下の有害事象は、スピロノラクトン療法に関連して報告されています。

一般的な障害と投与部位の状態。: ⁇ 怠感。

良性、悪性、および詳細不明の新生物( ⁇ 胞およびポリープを含む)。:良性の乳房腫瘍。

胃腸障害。:胃腸障害、吐き気。

血液およびリンパ系障害。:白血球減少症(無 ⁇ 粒球症を含む)、血小板減少症。

肝胆道系障害。:肝機能異常。

代謝と栄養障害。:電解質障害、高カリウム血症。

筋骨格障害。:脚のけいれん。

神経系障害。:めまい。

精神障害。:性欲の変化、混乱。

生殖器系と乳房障害。:月経障害、乳房の痛み。

皮膚および皮下組織障害。:スティーブンスジョンソン症候群(SJS)、中毒性表皮壊死症(TEN)、好酸球増加症および全身症状を伴う薬物発疹(DRESS)、脱毛症、多毛症、そう ⁇ 、発疹、じんま疹、 ⁇ 状。

腎および尿路障害。:急性腎不全。

疑わしい副作用の報告。

医薬品の承認後に疑わしい副作用を報告することは重要です。. これにより、医薬品の利益/リスクバランスを継続的に監視できます。.

医療専門家は、www.mhra.gov.uk/yellowcardのイエローカードスキームを介して疑わしい副作用を報告するか、Google PlayまたはApple App StoreでMHRAイエローカードを検索するよう求められます。.

過剰摂取は、吐き気や ⁇ 吐の形で、そして(まれに)眠気、 ⁇ 乱、皮膚の発疹または下 ⁇ によって現れることがあります。.

さらに、不妊症は非常に高用量(450 mg /日)で発生する可能性があります。.

低ナトリウム血症、または高カリウム血症が誘発される可能性がありますが、これらの影響が急性の過剰摂取に関連する可能性は低いです。. 高カリウム血症の症状は、感覚異常、脱力感、 ⁇ 緩性麻痺または筋肉のけいれんとして現れる可能性があり、臨床的に低カリウム血症と区別するのが難しい場合があります。. 心電図の変化は、カリウム障害の最も初期の特定の兆候です。. 特定の解毒剤は確認されていません。. 薬物の離脱後、改善が期待される場合があります。.

電解質バランスの乱れと脱水が発生した場合、治療は対症療法と支持療法であり、流体の交換や電解質の交換が含まれる場合があります。. 高カリウム血症の場合、カリウムの摂取量を減らし、カリウム排 ⁇ 利尿薬、定期的なインスリンまたは経口イオン交換樹脂を含む静脈内グルコースを投与します。.

急性過剰摂取は、眠気、精神的混乱、吐き気、 ⁇ 吐、めまいまたは下 ⁇ によって明らかになることがあります。. 低ナトリウム血症、または高カリウム血症が誘発される可能性がありますが、これらの影響が急性の過剰摂取に関連する可能性は低いです。. 高カリウム血症の症状は、感覚異常、脱力感、 ⁇ 緩性麻痺または筋肉のけいれんとして現れる可能性があり、臨床的に低カリウム血症と区別するのが難しい場合があります。. 心電図の変化は、カリウム障害の最も初期の特定の兆候です。. 特定の解毒剤は確認されていません。. 薬物の離脱後、改善が期待される場合があります。. 流体や電解質の置換を含む一般的な支援策が示される場合があります。. 高カリウム血症の場合、カリウムの摂取量を減らし、カリウム排 ⁇ 利尿薬、定期的なインスリンまたは経口イオン交換樹脂を含む静脈内グルコースを投与します。.

薬物療法グループ:心血管系、利尿薬、カリウム節約利尿薬、アルドステロン ⁇ 抗薬。.

ATCコード:C03DA01。

Lanxは腎臓と副腎に影響を与えます(腎尿細管におけるアルドステロンの ⁇ 抗薬および高濃度でのアルドステロン合成の阻害剤として)。.

Lanxは、尿中のナトリウムの排 ⁇ を増加させることにより、浮腫または腹水患者の利尿を促進します。. チアジド利尿薬によるカリウムの損失が減少します。. それは段階的かつ長期的な行動を持っています。.

Lanxの降圧効果は、水と塩の枯渇に基づいています。.

重度の心不全:RALES。

無作為化アルダクトン評価研究(RALES)は、1663人の患者を対象とした多国籍の二重盲検研究であり、排出率は35%、ニューヨーク心臓協会(NYHA)のクラスIV心不全の病歴は6か月以内、クラスIII無作為化時のIV心不全。. すべての患者がループ利尿薬を服用しており、97%がACE阻害剤を服用しており、78%がジゴキシンを使用していました(この試験が実施された時点では、ベータ遮断薬は心不全の治療に広く使用されておらず、ベータで治療されたのは15%だけでした-ブロッカー)。. ベースライン血清クレアチニンが2.5 mg / dLを超える患者、または最近25%の増加、またはベースライン血清カリウムが5.0 mEq / Lを超える患者は除外されました。. 患者は1:1からLanx 25 mgを1日1回経口投与するか、プラセボと一致させました。. 臨床的に示されているように、1日1回25 mgを耐えた患者は、1日1回50 mgに増量されました。. 1日1回25 mgを許容しなかった患者は、1日おきに25 mgに減量されました。. RALESの主要なエンドポイントは、全死因の死亡率の時間でした。. 計画された中間分析で有意な死亡率の利益が検出されたため、RALESは平均24か月のフォローアップの後、早期に終了しました。. Lanxはプラセボと比較して死亡リスクを低減しました(死亡率Lanx 284/841(35%);プラセボ386/822(46%);リスク低減30%; 95%信頼区間18%から40%; p <0.001)。. Lanxはまた、心臓死のリスク、主に突然の死亡と進行性心不全による死亡、および心臓の原因による入院のリスクを大幅に低減しました。.

小児集団。

子供のLanxに関する臨床試験からの実質的な情報が不足しています。. これはいくつかの要因の結果です:小児集団で行われたいくつかの試験、他の薬剤と組み合わせたLanxの使用、各試験で評価された少数の患者、および研究されたさまざまな適応症。. 小児科の推奨投与量は、科学文献に記録された臨床経験と事例研究に基づいています。.

薬物療法グループ:カリウム節約剤、ATCコードC03DA01。

行動のメカニズム。

スピロノラクトンは、競争力のあるアルドステロン ⁇ 抗薬として、ナトリウム排 ⁇ を増加させながら、遠位腎尿細管でのカリウムの損失を減らします。. それは段階的かつ長期的な行動を持っています。.

臨床効果と安全性。

重度の心不全。

RALESは、排出率が35%の1663人の患者を対象とした多国籍の二重盲検研究であり、NYHAクラスIVの心不全の病歴が6か月以内、クラスIII-IVの心不全が無作為化されました。. すべての患者がループ利尿薬を服用しており、97%がACE阻害剤を服用しており、78%がジゴキシンを使用していました(この試験が実施された時点では、b遮断薬は心不全の治療に広く使用されておらず、15%のみがb -ブロッカー)。. ベースライン血清クレアチニンが2.5 mg / dLを超える患者、または最近25%の増加、またはベースライン血清カリウムが5.0 mEq / Lを超える患者は除外されました。. 患者は1:1に無作為に割り付けられ、スピロノラクトン25 mgを1日1回経口投与するか、プラセボと一致させました。. 臨床的に示されているように、1日1回25 mgを耐えた患者は、1日1回50 mgに増量されました。. 1日1回25 mgを許容しなかった患者は、1日おきに25 mgに減量されました。. RALESの主要なエンドポイントは、全死因の死亡率の時間でした。. 計画された中間分析で有意な死亡率の利益が検出されたため、RALESは平均24か月のフォローアップの後、早期に終了しました。. スピロノラクトンは、プラセボと比較して死亡リスクを30%削減しました(p <0.001; 95%信頼区間18%-40%)。. スピロノラクトンはまた、心臓死のリスク、主に突然死と進行性心不全による死亡、および心臓の原因による入院のリスクを大幅に低減しました。. NYHAクラスの変化は、スピロノラクトンでより有利でした。. 婦人症または乳房の痛みは、スピロノラクトンで治療された男性の10%で報告されました(プラセボ群の男性の1%と比較)(p <0.001)。. 深刻な高カリウム血症の発生率は、両方の患者グループで低かった。.

小児集団。

子供のスピロノラクトンに関する臨床試験からの実質的な情報が不足しています。. これはいくつかの要因の結果です:小児集団で行われたいくつかの試験、他の薬剤と組み合わせたスピロノラクトンの使用、各試験で評価された少数の患者、および研究されたさまざまな適応症。. 小児科の推奨投与量は、科学文献に記録された臨床経験とケーススタディに基づいています。.

吸収。

Lanxの約70%は経口投与後に吸収されます。. Lanxを食物と一緒に摂取すると、Lanxのバイオアベイラビリティを高めることができます。. ただし、この効果の臨床的関連性は完全には明らかではありません。. 非空腹の健康なボランティアに毎日100 mgのLanxを15日間投与した後、ピーク血漿濃度(tmax)、ピーク血漿濃度(Cmax)、およびLanxの消失半減期(t1 / 2)までの時間は2.6時間です。.、80ng / ml、約1.4時間。.、それぞれ。. 7-アルファ-(チオメチル)ランクスおよびカンレノン代謝産物の場合、tmaxは3.2時間でした。. および4.3時間。.、Cmaxは391 ng / mlおよび181 ng / ml、t1 / 2は13.8時間でした。. それぞれ16.5時間。.

分布。

Lanxとカンレノンの両方が血漿タンパク質に90%以上結合しています。.

生体内変化。

ランクスは、チオメチルランクスやカンレノンなどの活性代謝物に広範囲に代謝されます。.

除去。

Lanxの血漿半減期は約1.5時間、7-チオメチル-Lanxの血漿半減期は約9〜12時間、カンレノンの血漿半減期は10〜35時間です。. 代謝産物の排除は、主に尿で発生し、次に ⁇ 便中の胆 ⁇ 排 ⁇ によって発生します。. Lanxの単回投与の腎作用は7時間後にピークに達し、活性は少なくとも24時間持続します。

小児集団。

小児集団での使用に関して利用可能な薬物動態データはありません。. 小児科の推奨投与量は、科学文献に記録された臨床経験とケーススタディに基づいています。.

スピロノラクトンは経口でよく吸収され、主に活性代謝物(硫黄含有代謝物(80%)と部分的にカンレノン(20%))に代謝されます。. スピロノラクトン自体の血漿半減期は短いですが(1.3時間)、活性代謝物の半減期は長くなります(2.8〜11.2時間の範囲)。. 代謝産物の排除は、主に尿で発生し、次に ⁇ 便中の胆 ⁇ 排 ⁇ によって発生します。.

非空腹の健康なボランティアに毎日100 mgのスピロノラクトンを15日間投与した後、血漿濃度をピークにするまでの時間(t。_{マックス。})、ピーク血漿濃度(C_{マックス。})、および消失半減期(t。_1/2。)スピロノラクトンの場合、2.6時間です。.、80 ng / ml、約1.4時間。.、それぞれ。. 7-アルファ-(チオメチル)スピロノラクトンとカンレノン代謝物については、t。_{マックス。} 3.2時間でした。. および4.3時間。.、C_{マックス。} 391 ng / mlおよび181 ng / ml、およびtでした。_1/2。 13.8時間でした。. および16.5時間。.、それぞれ。.

スピロノラクトンの単回投与の腎作用は7時間後にピークに達し、活性は少なくとも24時間持続します。.

小児集団。

小児集団での使用に関して利用可能な薬物動態データはありません。. 小児科の推奨投与量は、科学文献に記録された臨床経験とケーススタディに基づいています。.

前臨床データは、このSmPCの他のセクションですでに言及されているものに関連情報を追加しません。

Lanxは、長期間にわたって高用量で投与した場合、ラットで腫瘍形成性であることが示されています。. 臨床使用に関するこれらの所見の重要性は知られていない。.

生殖毒性に関する研究では、先天性異常のリスクの増加は示されていませんが、ラットの子孫における抗アンドロゲン効果は、男性の生殖器の発達に対する起こり得る悪影響について懸念を引き起こしています。. これらの起こり得る悪影響についての人間の確認はありません。.

発がん性。

スピロノラクトンは、長期間にわたって高用量で投与すると、ラットに腫瘍を生成することが示されています。. 臨床使用に関するこれらの所見の重要性は確かではありません。. ただし、若い患者でスピロノラクトンを長期間使用するには、関連する利点と潜在的な危険を注意深く考慮する必要があります。. スピロノラクトンまたはその代謝産物は胎盤関門を通過する可能性があります。. スピロノラクトンでは、雌雄ラットの胎児で女性化が観察されています。. 妊娠中の女性にアルダクトンを使用するには、予想される利益を、母親と胎児への起こり得る危険と比較検討する必要があります。.

該当なし。.

該当なし。.

未使用の医薬品または廃棄物は、地域の要件に従って廃棄する必要があります。.

廃棄に関する特別な要件はありません。.

未使用の医薬品または廃棄物は、地域の要件に従って廃棄する必要があります。.