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Medicamente revisado por Kovalenko Svetlana Olegovna, Farmácia Última atualização em 13.03.2022
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20 principais medicamentos com os mesmos componentes:
20 principais medicamentos com os mesmos tratamentos:
- Edema associado à insuficiência cardíaca congestiva
- Insuficiência cardíaca grave (NYHA III-IV)
- Como adjuvante no tratamento da hipertensão resistente
- Síndrome nefrótica
- Cirrose hepática com ascite e edema
- Diagnóstico e tratamento do hiperaldosteronismo primário (síndrome de Conn)
As crianças devem ser tratadas apenas sob orientação de um especialista pediátrico. Existem dados pediátricos limitados disponíveis
- Insuficiência cardíaca congestiva
- Cirrose hepática com ascite e edema
- ascites malignos
- Síndrome nefrótica
- Diagnóstico e tratamento do aldosteronismo primário.
As crianças devem ser tratadas apenas sob orientação de um especialista pediátrico. Existem dados pediátricos limitados disponíveis.
Posologia
Adultos
A dosagem deve ser determinada individualmente, dependendo da condição e do grau de diurese necessário. Dosagem de até 100 mg por dia pode ser administrada em dose única ou em doses divididas.
Edema associado à insuficiência cardíaca congestiva
Para o tratamento do edema, recomenda-se uma dose diária inicial de 100 mg de Lanx administrada em doses únicas ou divididas, mas pode variar de 25 a 200 mg por dia. A dose de manutenção deve ser determinada individualmente.
Insuficiência cardíaca grave (NYHA Classe III-IV)
O tratamento em conjunto com a terapia padrão deve ser iniciado na dose de Lanx 25 mg uma vez ao dia se o potássio sérico for 5,0 mEq / L e a creatinina sérica for 2,5 mg / dL (221 µmol / L).
Hipertensão resistente
A dose inicial de Lanx deve ser de 25 mg por dia em uma dose única; a dose eficaz mais baixa deve ser encontrada, titulando gradualmente para cima até uma dose de 100 mg por dia ou mais.
Síndrome nefrótica
A dose habitual é de 100-200mg / dia. A lanx não demonstrou ser anti-inflamatória, nem afetar o processo patológico básico. Seu uso só é recomendado se os glicocorticóides por si só forem insuficientemente eficazes.
Cirrose hepática com ascite e edema
A dose inicial é de 100 a 200 mg por dia, p. com base na razão Na + / K +. Se a resposta a 200 mg de Lanx nas duas primeiras semanas não for suficiente, a furosemida é adicionada e, se necessário, a dose de Lanx é aumentada gradualmente até 400 mg por dia. A dosagem de manutenção deve ser determinada individualmente.
Diagnóstico e tratamento do aldosteronismo primário
Se houver suspeita de hiperaldosteronismo primário, Lanx é administrado na dose de 100 - 150 mg, ou até 400 mg por dia. No caso de início rápido de um forte efeito diurético e anti-hipertensivo, essa é uma indicação clara da produção elevada de aldosterona. Nesse caso, 100 - 150 mg por dia são administrados por 3 a 5 semanas antes da cirurgia. Se a cirurgia não for uma opção, essa dose geralmente é suficiente para manter a pressão arterial e a concentração de potássio em níveis normais. Em casos excepcionais, são necessárias doses mais altas, mas a menor dose possível deve ser encontrada.
População pediátrica
A dose diária inicial deve fornecer 1-3 mg de Lanx por quilograma de peso corporal, administrada em doses divididas. A dosagem deve ser ajustada com base na resposta e tolerância. O comprimido pode ser moído ou esmagado e depois suspenso em água para facilitar a tomada.
As crianças devem ser tratadas apenas sob orientação de um especialista pediátrico. Existem dados pediátricos limitados disponíveis.
Os idosos
Recomenda-se que o tratamento seja iniciado na dose mais baixa possível e depois titulado com doses mais altas até que o efeito ideal seja alcançado. É necessário cuidado, principalmente na disfunção renal.
Modo de administração
Os comprimidos devem ser tomados com as refeições. Dosagens diárias superiores a 100 mg devem ser administradas em várias doses divididas.
Posologia
Adultos
Insuficiência cardíaca congestiva com edema
Para o tratamento do edema, recomenda-se uma dose diária inicial de 100 mg de espironolactona administrada em doses únicas ou divididas, mas pode variar de 25 mg a 200 mg por dia. A dose de manutenção deve ser determinada individualmente.
Insuficiência cardíaca grave (New York Heart Association Classe III-IV)
<), o tratamento em conjunto com a terapia padrão deve ser iniciado na dose de espironolactona 25 mg uma vez ao dia se o potássio sérico for â5,0 mEq / L e a creatinina sérica for â € 2,5 mg / dLCirrose hepática com ascite e edema
Se Na urinário+/K+ razão é superior a 1,0, 100 mg / dia. Se a proporção for inferior a 1,0, 200 mg / dia a 400 mg / dia. A dosagem de manutenção deve ser determinada individualmente.
Ascites malignos
Dose inicial geralmente 100 mg / dia a 200 mg / dia. Em casos graves, a dose pode ser aumentada gradualmente até 400 mg / dia. Quando o edema é controlado, a dose de manutenção deve ser determinada individualmente.
Síndrome nefrótica
Dose habitual 100 mg / dia a 200 mg / dia. A espironolactona não demonstrou ser anti-inflamatória ou afetar o processo patológico básico. Seu uso só é recomendado se os glicocorticóides por si só forem insuficientemente eficazes.
Diagnóstico e tratamento do aldosteronismo primário
A aldactona pode ser empregada como uma medida diagnóstica inicial para fornecer evidências presuntivas de hiperaldosteronismo primário enquanto os pacientes estão em dietas normais.
Teste longo: Aldactone é administrado em uma dose diária de 400 mg por 3 a 4 semanas. A correção da hipocalemia e hipertensão fornece evidências presuntivas para o diagnóstico de hiperaldosteronismo primário.
Teste curto: Aldactone é administrado em uma dose diária de 400 mg por 4 dias. Se o potássio sérico aumentar durante a administração de Aldactone, mas cair quando Aldactone for descontinuado, um diagnóstico presuntivo de hiperaldosteronismo primário deve ser considerado.
Após o diagnóstico de hiperaldosteronismo ter sido estabelecido por procedimentos de teste mais definitivos, a aldactona pode ser administrada em doses de 100 mg a 400 mg por dia, em preparação para a cirurgia. Para pacientes considerados inadequados para a cirurgia, Aldactone pode ser empregado para terapia de manutenção a longo prazo na menor dose efetiva determinada para cada paciente.
Idoso
Recomenda-se que o tratamento seja iniciado com a dose mais baixa e titulado para cima, conforme necessário para alcançar o máximo benefício. Deve-se tomar cuidado com insuficiência hepática e renal grave, que pode alterar o metabolismo e a excreção do medicamento.
População pediátrica
A dose diária inicial deve fornecer 1-3 mg de espironolactona por quilograma de peso corporal, administrada em doses divididas. A dosagem deve ser ajustada com base na resposta e tolerância.
As crianças devem ser tratadas apenas sob orientação de um especialista pediátrico. Existem dados pediátricos limitados disponíveis.
Modo de administração
Recomenda-se a administração de Aldactone uma vez ao dia com uma refeição.
- Insuficiência renal grave (eGFR <30 mL por minuto por 1,73 m2), doença renal aguda ou progressiva (seja ou não acompanhada de anúria)
Hiponatremia
- Hipercaliemia (nível sérico de potássio> 5,0 mmol / L) no início
- Uso concomitante de diuréticos poupadores de potássio (incluindo eplerenona) ou suplementos de potássio ou bloqueio de RAAS duplo com a combinação de um inibidor da enzima de conversão da angiotensina (ECA) e um bloqueador do receptor da angiotensina (ARB)
Lanx está contra-indicado em pacientes pediátricos com insuficiência renal moderada a grave.
A espironolactona está contra-indicada em pacientes adultos e pediátricos com o seguinte:
- insuficiência renal aguda, compromisso renal significativo, anúria
- doença de Addison
- hipercaliemia
-
- uso concomitante de eplerenona ou outros diuréticos poupadores de potássio.
A espironolactona é contra-indicada em pacientes pediátricos com insuficiência renal moderada a grave.
A aldactona não deve ser administrada concomitantemente com outros diuréticos que conservam potássio e os suplementos de potássio não devem ser administrados rotineiramente com Aldactone, pois a hipercaliemia pode ser induzida.
Balanço de fluidos e eletrólitos
Durante a terapia prolongada com Lanx, o status de fluido e eletrólito deve ser monitorado regularmente, especialmente em pacientes idosos. A administração de Lanx não é recomendada se os níveis plasmáticos de potássio forem elevados e contra-indicados na insuficiência renal grave Durante o tratamento com Lanx, pode ocorrer hipercaliemia grave, o que pode resultar em parada cardíaca (às vezes fatal) em pacientes com disfunção renal grave que estão recebendo tratamento concomitante com suplementos de potássio.
A hipercaliemia pode ser acompanhada de parestesia, fraqueza, paralisia leve ou espasmos musculares e é difícil distinguir clinicamente da hipocalemia. As alterações no ECG podem ser o primeiro sinal de equilíbrio perturbado de potássio, embora a hipercaliemia nem sempre seja acompanhada por um ECG anormal
A combinação com diuréticos potentes que poupam potássio, como triamtereno e amilorida, é contra-indicada, a fim de evitar hipercaliemia e deve-se tomar cuidado para evitar a administração de potássio extra
Função renal comprometida
Os níveis de potássio devem ser monitorados regularmente em pacientes com insuficiência renal, incluindo microalbuminúria diabética. O risco de hipercaliemia aumenta com a diminuição da função renal. Portanto, esses pacientes devem ser tratados com cautela.
Insuficiência hepática grave
É necessário cuidado em pacientes com distúrbios hepáticos devido ao risco de coma hepático.
Carcinogenicidade
Estudos em animais mostraram que em altas doses e após uso prolongado, o Lanx induz tumores. O significado desses dados para aplicação clínica não é claro. No entanto, os benefícios da terapia devem ser ponderados em relação aos possíveis danos a longo prazo antes de iniciar o uso prolongado de Lanx em pacientes jovens.
Lactose
Este medicamento contém lactose. Pacientes com problemas hereditários raros de intolerância à galactose, deficiência de Lapp lactase ou má absorção de glicose-galactose não devem tomar este medicamento.
População pediátrica
Os diuréticos poupadores de potássio devem ser usados com cautela em pacientes pediátricos hipertensos com insuficiência renal leve devido ao risco de hipercaliemia..
O uso concomitante de medicamentos conhecidos por causar hipercaliemia com Lanx pode resultar em hipercaliemia grave.
Balanço de fluidos e eletrólitos
O status de fluido e eletrólito deve ser monitorado regularmente, principalmente em idosos, naqueles com insuficiência renal e hepática significativa.
Pode ocorrer hipercaliemia em pacientes com função renal comprometida ou ingestão excessiva de potássio e pode causar irregularidades cardíacas que podem ser fatais. Caso a hipercaliemia se desenvolva, a aldactona deve ser descontinuada e, se necessário, medidas ativas tomadas para reduzir o potássio sérico ao normal.
Foi relatado que a acidose metabólica hipercloremêmica reversível, geralmente em associação com hipercaliemia, ocorre em alguns pacientes com cirrose hepática descompensada, mesmo na presença de função renal normal.
Uso concomitante de Aldactone com outros diuréticos poupadores de potássio, enzima de conversão da angiotensina (ACE) inibidores, anti-inflamatórios não esteróides, antagonistas da angiotensina II, bloqueadores de aldosterona, heparina, heparina de baixo peso molecular ou outros medicamentos ou condições conhecidas por causar hipercaliemia, suplementos de potássio, uma dieta rica em potássio ou substitutos do sal contendo potássio, pode levar a hipercaliemia grave.
Uréia
Aumentos reversíveis na uréia no sangue foram relatados em associação com a terapia com Aldactone, particularmente na presença de insuficiência renal.
Hipercaliemia em pacientes com insuficiência cardíaca grave
A hipercaliemia pode ser fatal. É fundamental monitorar e gerenciar o potássio sérico em pacientes com insuficiência cardíaca grave que recebem espironolactona. Evite usar outros diuréticos poupadores de potássio. Evite usar suplementos orais de potássio em pacientes com potássio sérico> 3,5 mEq / L. O monitoramento recomendado para potássio e creatinina é de 1 semana após o início ou aumento da dose de espironolactona, mensalmente nos primeiros 3 meses, depois trimestralmente por um ano e depois a cada 6 meses. Interrompa ou interrompa o tratamento para potássio sérico> 5 mEq / L ou para creatinina sérica> 4 mg / dL
População pediátrica
Os diuréticos poupadores de potássio devem ser usados com cautela em pacientes pediátricos hipertensos com insuficiência renal leve devido ao risco de hipercaliemia..
Não há dados disponíveis sobre a capacidade de dirigir. Efeitos indesejáveis, como tonturas, confusão e dor de cabeça, podem ocorrer. A possível ocorrência desses efeitos indesejáveis deve ser levada em consideração ao dirigir ou usar máquinas.
Foi relatado que sonolência e tontura ocorrem em alguns pacientes. Recomenda-se cautela ao dirigir ou operar máquinas até que a resposta ao tratamento inicial seja determinada.
Os efeitos indesejáveis dependem da dose e duração do tratamento.
Os efeitos adversos mais comuns são hipercaliemia (9%), distúrbios do sistema reprodutivo e seios, incluindo ginecomastia, relatados em 13% dos pacientes (em uma dose inferior a 100 mg).)
Comum: hiponatremia (em particular durante terapia intensiva combinada com diuréticos tiazídicos), hipercaliemia em (1) pacientes com disfunção renal grave, (2) pacientes recebendo tratamento com inibidores da ECA ou cloreto de potássio, (3) idosos e (4) pacientes diabéticos
Incomum: acidez do sangue (acidose) em pacientes com problemas no fígado
Raro: líquido insuficiente nos tecidos (desidratação), porfiria, aumento temporário dos níveis de nitrogênio no sangue e na urina, hiperuricemia (pode levar à gota em pacientes predispostos)
Desconhecido: acidose metabólica hipercloremêmica reversível - geralmente acompanhada de hipercaliemia foi relatada em alguns pacientes com cirrose hepática descompensada, mesmo quando a função renal era normal.
Distúrbios psiquiátricos
Incomum: confusão
Distúrbios do sistema nervoso
Muito comum: dor de cabeça
Comum: fraqueza, letargia em pacientes com cirrose, formigamento (parestesia)
Raro: paralisia, paraplegia dos membros devido a hipercaliemia
Desconhecido: tontura, ataxia
Distúrbios vasculares
Muito raro: inflamação das paredes dos vasos (vasculite)
Desconhecido: hipotensão leve
Distúrbios gastrointestinais
Muito comum: indigestão, diarréia
Comum: náusea e vômito
Muito raro: inflamação gástrica, úlceras gástricas, hemorragia intestinal, cãibras
Distúrbios hepatobiliares
Muito raro: hepatite
Afecções dos tecidos cutâneos e subcutâneos
Incomum: erupção cutânea, urticária, eritema, cloasma, prurido, exantema
Muito raro: alopecia, eczema, eritema annulare centrifugum (EAC), hipertricose
Desconhecido: Síndrome de Stevens-Johnson (SJS), necrólise epidérmica tóxica (RTE), erupção cutânea com eosinofilia e sintomas sistêmicos (DRESS), pemihigoid
Afecções musculosqueléticas e dos tecidos conjuntivos
Incomum: espasmos musculares, cãibras nas pernas
Muito raro: lúpus eritematoso sistêmico (LES), Osteomalácia
Distúrbios renais e urinários
Incomum: níveis séricos elevados de creatinina
Muito raro: insuficiência renal aguda
Sistema reprodutivo e distúrbios da mama
Muito comum: Homens: libido reduzida, disfunção erétil, impotência, aumento das glândulas mamárias (ginecomastia);
Mulheres: distúrbios mamários, sensibilidade dos seios, distúrbios menstruais, aprofundamento da voz (em muitos casos irreversíveis)
Comum: Mulheres: alterações nas secreções vaginais, libido reduzida, ausência de períodos (amenorreia), sangramento pós-menopausa
Perturbações gerais e alterações no local de administração
Muito comum: fadiga, sonolência
comum: mal-estar
Relato de suspeitas de reações adversas
A notificação de suspeitas de reações adversas após a autorização do medicamento é importante. Permite a monitorização contínua da relação benefício / risco do medicamento. Solicita-se aos profissionais de saúde que relatem qualquer suspeita de reação adversa via
Esquema de cartão amarelo
Site: www.mhra.gov.uk/yellowcard.
A ginecomastia pode se desenvolver em associação com o uso de espironolactona. O desenvolvimento parece estar relacionado ao nível de dosagem e à duração da terapia e normalmente é reversível quando o medicamento é descontinuado. Em casos raros, algum aumento mamário pode persistir.
Os seguintes eventos adversos foram relatados em associação com a terapia com espironolactona :
Perturbações gerais e alterações no local de administração: mal-estar
Neoplasias benignas, malignas e não especificadas (incluindo cistos e pólipos): neoplasia benigna do peito
Distúrbios gastrointestinais: distúrbios gastrointestinais, náusea
Doenças do sangue e do sistema linfático: leucopenia (incluindo agranulocitose), trombocitopenia
Distúrbios hepatobiliares: função hepática anormal
Distúrbios do metabolismo e da nutrição: distúrbios eletrolíticos, hipercaliemia
Distúrbios músculo-esqueléticos: cãibras nas pernas
Distúrbios do sistema nervoso: tontura
Distúrbios psiquiátricos: mudanças na libido, confusão
Sistema reprodutivo e distúrbios da mama: distúrbios menstruais, dor no peito
Afecções dos tecidos cutâneos e subcutâneos: Síndrome de Stevens-Johnson (SJS), necrólise epidérmica tóxica (RTE), erupção cutânea com eosinofilia e sintomas sistêmicos (DRESS), alopecia, hipertricose, prurido, erupção cutânea, urticária, pemphigoid
Distúrbios renais e urinários: insuficiência renal aguda
Relato de suspeitas de reações adversas
A notificação de suspeitas de reações adversas após a autorização do medicamento é importante. Permite a monitorização contínua da relação benefício / risco do medicamento.
Solicita-se aos profissionais de saúde que relatem qualquer suspeita de reação adversa por meio do Esquema do Cartão Amarelo em www.mhra.gov.uk/yellowcard ou pesquisem o Cartão Amarelo MHRA no Google Play ou na Apple App Store.
A sobredosagem pode se manifestar na forma de náusea e vômito e (mais raramente) por sonolência, confusão, erupção cutânea ou diarréia.
Além disso, a infertilidade pode ocorrer em doses muito altas (450 mg / dia).
Hiponatremia ou hipercaliemia podem ser induzidas, mas é improvável que esses efeitos estejam associados a superdosagem aguda. Os sintomas de hipercaliemia podem se manifestar como parestesia, fraqueza, paralisia flácida ou espasmo muscular e podem ser difíceis de distinguir clinicamente da hipocalemia. Alterações eletrocardiográficas são os primeiros sinais específicos de distúrbios de potássio. Nenhum antídoto específico foi identificado. Pode-se esperar melhoria após a retirada do medicamento.
Se ocorrerem perturbações e desidratação do equilíbrio eletrolítico, o tratamento é sintomático e de suporte e pode incluir a substituição de fluidos e eletrólitos. Para hipercaliemia, reduza a ingestão de potássio, administre diuréticos excretores de potássio, glicose intravenosa com insulina regular ou resinas orais de troca iônica.
A superdosagem aguda pode se manifestar por sonolência, confusão mental, náusea, vômito, tontura ou diarréia. Hiponatremia ou hipercaliemia podem ser induzidas, mas é improvável que esses efeitos estejam associados a superdosagem aguda. Os sintomas de hipercaliemia podem se manifestar como parestesia, fraqueza, paralisia flácida ou espasmo muscular e podem ser difíceis de distinguir clinicamente da hipocalemia. Alterações eletrocardiográficas são os primeiros sinais específicos de distúrbios de potássio. Nenhum antídoto específico foi identificado. Pode-se esperar melhoria após a retirada do medicamento. Medidas gerais de suporte, incluindo a substituição de fluidos e eletrólitos, podem ser indicadas. Para hipercaliemia, reduza a ingestão de potássio, administre diuréticos excretores de potássio, glicose intravenosa com insulina regular ou resinas orais de troca iônica.
Grupo farmacoterapêutico: sistema cardiovascular, diuréticos, diuréticos poupadores de potássio, antagonista da aldosterona.
Código ATC: C03DA01
A lanx afeta o rim e a glândula adrenal (como antagonista da aldosterona nos túbulos renais e inibidor da síntese de aldosterona em altas concentrações).
Lanx promove diurese em pacientes com edema ou ascite, aumentando a excreção de sódio na urina. A perda de potássio causada por diuréticos tiazídicos é reduzida. Tem uma ação gradual e prolongada.
O efeito anti-hipertensivo da Lanx é baseado no esgotamento de água e sal.
Insuficiência cardíaca grave: RALES
O Estudo de Avaliação Aleatória de Aldactone (RALES) foi um estudo multinacional, duplo-cego, em 1663 pacientes com uma fração de ejeção de â ¤ 35%, uma história de insuficiência cardíaca classe IV da New York Heart Association (NYHA) dentro de 6 meses e classe III -IV insuficiência cardíaca no momento da randomização. Todos os pacientes estavam tomando um diurético de alça, 97% estavam tomando um inibidor da ECA e 78% estavam em digoxina (no momento em que este estudo foi realizado, os betabloqueadores não eram amplamente utilizados para tratar a insuficiência cardíaca e apenas 15% eram tratados com beta-bloqueador). Foram excluídos pacientes com creatinina sérica basal> 2,5 mg / dL ou aumento recente de 25% ou com potássio sérico basal>> 5,0 mEq / L. Os pacientes foram randomizados 1: 1 para Lanx 25 mg por via oral uma vez ao dia ou placebo correspondente. Os pacientes que toleraram 25 mg uma vez ao dia tiveram sua dose aumentada para 50 mg uma vez ao dia, conforme indicado clinicamente. Pacientes que não toleravam 25 mg uma vez ao dia tiveram sua dose reduzida para 25 mg em dias alternados. O objetivo principal do RALES era o tempo para a mortalidade por todas as causas. O RALES foi encerrado mais cedo, após um acompanhamento médio de 24 meses, devido a um benefício significativo de mortalidade detectado em uma análise intermediária planejada. Lanx reduziu o risco de morte em comparação com o placebo (mortalidade Lanx 284/841 (35%); placebo 386/822 (46%); Redução de risco 30%; Intervalo de confiança de 95% 18% a 40%; p <0,001). Lanx também reduziu significativamente o risco de morte cardíaca, principalmente morte súbita e morte por insuficiência cardíaca progressiva, bem como o risco de hospitalização por causas cardíacas.
População pediátrica
Há uma falta de informações substantivas de estudos clínicos sobre Lanx em crianças. Isso é resultado de vários fatores: os poucos ensaios realizados na população pediátrica, o uso de Lanx em combinação com outros agentes, o pequeno número de pacientes avaliados em cada estudo e as diferentes indicações estudadas. As recomendações posológicas para pediatria são baseadas na experiência clínica e em estudos de caso documentados na literatura científica.
Grupo farmacoterapêutico: agentes poupadores de potássio, código ATC C03DA01
Mecanismo de ação
A espironolactona, como antagonista competitivo da aldosterona, aumenta a excreção de sódio e reduz a perda de potássio no túbulo renal distal. Tem uma ação gradual e prolongada.
Eficácia e segurança clínicas
Insuficiência Cardíaca Grave
O RALES foi um estudo multinacional, duplo-cego, em 1663 pacientes com uma fração de ejeção de â35%, uma história de insuficiência cardíaca classe IV da NYHA dentro de 6 meses e insuficiência cardíaca classe III-IV no momento da randomização. Todos os pacientes estavam tomando um diurético de alça, 97% estavam tomando um inibidor da ECA e 78% estavam em digoxina (no momento em que este estudo foi realizado, os bloqueadores b não eram amplamente utilizados para tratar a insuficiência cardíaca e apenas 15% eram tratados com um bloqueador b). Foram excluídos pacientes com creatinina sérica basal> 2,5 mg / dL ou aumento recente de 25% ou com potássio sérico basal>> 5,0 mEq / L. Os pacientes foram randomizados 1: 1 para espironolactona 25 mg por via oral uma vez ao dia ou placebo correspondente. Os pacientes que toleraram 25 mg uma vez ao dia tiveram sua dose aumentada para 50 mg uma vez ao dia, conforme indicado clinicamente. Pacientes que não toleravam 25 mg uma vez ao dia tiveram sua dose reduzida para 25 mg em dias alternados. O objetivo principal do RALES era o tempo para a mortalidade por todas as causas. O RALES foi encerrado mais cedo, após um acompanhamento médio de 24 meses, devido ao benefício significativo de mortalidade detectado em uma análise intermediária planejada. A espironolactona reduziu o risco de morte em 30% em comparação com o placebo (p <0,001; intervalo de confiança de 95% 18% - 40%). A espironolactona também reduziu significativamente o risco de morte cardíaca, principalmente morte súbita e morte por insuficiência cardíaca progressiva, bem como o risco de hospitalização por causas cardíacas. Mudanças na classe NYHA foram mais favoráveis com espironolactona. Ginecomastia ou dor no peito foram relatadas em 10% dos homens que foram tratados com espironolactona, em comparação com 1% dos homens no grupo placebo (p <0,001). A incidência de hipercaliemia grave foi baixa nos dois grupos de pacientes.
População pediátrica
Faltam informações substanciais de estudos clínicos sobre espironolactona em crianças. Isso é resultado de vários fatores: os poucos ensaios realizados na população pediátrica, o uso de espironolactona em combinação com outros agentes, o pequeno número de pacientes avaliados em cada estudo e as diferentes indicações estudadas. As recomendações posológicas para pediatria são baseadas na experiência clínica e em estudos de caso documentados na literatura científica.
Absorção
Aproximadamente 70% da Lanx é absorvida após administração oral. A biodisponibilidade do Lanx pode ser aumentada se for tomado com alimentos. A relevância clínica desse efeito não é totalmente clara. Após a administração de 100 mg de Lanx diariamente por 15 dias em voluntários saudáveis não em jejum, o tempo para atingir o pico da concentração plasmática (tmax), o pico da concentração plasmática (Cmax) e a meia-vida de eliminação (t1 / 2) para Lanx é de 2,6 horas ., 80ng / ml e aproximadamente 1,4hr., respectivamente. Para os metabólitos da 7-alfa- (tiometil) Lanx e canrenona, a tmax foi de 3,2 horas. e 4,3 horas., A Cmax foi de 391 ng / ml e 181 ng / ml, e t1 / 2 foi de 13,8 horas. e 16,5 horas, respectivamente.
Distribuição
Lanx e canrenona estão mais de 90% ligados às proteínas plasmáticas.
Biotransformação
A lanx é extensamente metabolizada em metabólitos ativos: incluindo tiometil-lanx e canrenona.
Eliminação
A meia-vida plasmática do Lanx é de aproximadamente 1,5 horas, a do 7-tiometil-Lanx aproximadamente 9-12 horas e a da canrenona 10-35 horas. A eliminação dos metabólitos ocorre principalmente na urina e secundariamente através da excreção biliar nas fezes. A ação renal de uma dose única de Lanx atinge seu pico após 7 horas e a atividade persiste por pelo menos 24 horas
População pediátrica
Não há dados farmacocinéticos disponíveis para uso em população pediátrica. As recomendações posológicas para pediatria são baseadas na experiência clínica e em estudos de caso documentados na literatura científica.
A espironolactona é bem absorvida por via oral e é principalmente metabolizada em metabólitos ativos: metabolitos contendo enxofre (80%) e parcialmente canrenona (20%). Embora a meia-vida plasmática da espironolactona em si seja curta (1,3 horas), as meias-vidas dos metabólitos ativos são mais longas (variando de 2,8 a 11,2 horas). A eliminação dos metabólitos ocorre principalmente na urina e secundariamente através da excreção biliar nas fezes.
Após a administração de 100 mg de espironolactona diariamente por 15 dias em voluntários saudáveis não em jejum, tempo para atingir o pico da concentração plasmática (tmáx), pico da concentração plasmática (Cmáx) e meia-vida de eliminação (t1/2) para espironolactona é de 2,6 horas., 80 ng / ml e aproximadamente 1,4 horas., respectivamente. Para os metabólitos 7-alfa- (tiometil) espironolactona e canrenona, tmáx foi 3,2 horas. e 4,3 horas., Cmáx foi de 391 ng / ml e 181 ng / ml, e t1/2 foi 13,8 horas. e 16,5 horas., respectivamente.
A ação renal de uma dose única de espironolactona atinge seu pico após 7 horas e a atividade persiste por pelo menos 24 horas.
População pediátrica
Não há dados farmacocinéticos disponíveis para uso em população pediátrica. As recomendações posológicas para pediatria são baseadas na experiência clínica e em estudos de caso documentados na literatura científica.
Os dados pré-clínicos não adicionam informações relevantes às já mencionadas em outras seções deste RCM
A lanx demonstrou ser tumorigênica em ratos quando administrada em altas doses por um longo período de tempo. O significado desses achados em relação ao uso clínico não é conhecido.
Estudos sobre toxicidade na reprodução não demonstraram um risco aumentado de anomalias congênitas, mas um efeito anti-androgênico na prole de ratos levantou preocupação sobre possíveis efeitos adversos no desenvolvimento genital masculino. Não há confirmação em humanos desses possíveis efeitos adversos.
Carcinogenicidade
Foi demonstrado que a espironolactona produz tumores em ratos quando administrada em altas doses por um longo período de tempo. O significado desses achados em relação ao uso clínico não é certo. No entanto, o uso prolongado de espironolactona em pacientes jovens requer uma consideração cuidadosa dos benefícios e do risco potencial envolvido. A espironolactona ou seus metabólitos podem atravessar a barreira placentária. Com espironolactona, a feminização foi observada em fetos de ratos machos. O uso de Aldactone em mulheres grávidas exige que o benefício antecipado seja ponderado contra os possíveis riscos para a mãe e o feto.
Não aplicável.
Não aplicável.
Qualquer medicamento não utilizado ou resíduos devem ser descartados de acordo com os requisitos locais.
Não há requisitos especiais para descarte.
Qualquer medicamento não utilizado ou resíduos devem ser descartados de acordo com os requisitos locais.
However, we will provide data for each active ingredient