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Fedorchenko Olga Valeryevna 、薬局による医学的評価、 最終更新日:15.03.2022
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同じ成分を持つトップ20の薬:
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アフターデイ
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レボノルゲストレル
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避妊,
特発性月経過多,
エストロゲン補充療法中の子宮内膜過形成の予防。
緊急(産後避妊)72時間(保護されていない性的contactまたは使用される避妊方法の信頼性が低かった後)。
緊急(産後避妊)避妊(保護されていない性的接触後、または使用される避妊方法が信頼できない場合)。
望ましくない妊娠の予防。
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中だ 2つのテーブルを取る必要があります。 保護されていない性交後の最初の72時間では、第2テーブルは12時間(ただし16時間以下)、第1テーブルを服用してから服用する必要があります。
より信頼性の高い効果を達成するために、両方の錠剤は、保護されていない性交後(遅くとも72時間以内)できるだけ早く服用する必要があります。
嘔吐が3時間以内に1日または2日の錠剤を摂取してから起こる場合は、もう1錠を服用する必要があります。
アフターデイは月経周期のいつでも使用できます。 不規則な月経周期の場合は、まず妊娠を除外する必要があります。
次の月経前に緊急避妊薬を服用した後、局所障壁避妊法(例えば、コンドーム、子宮頸部キャップ)を使用する必要があります。 ある月経周期の間に保護されていない性交を繰り返すための薬物の使用は推奨されない(非環式スポッティング/出血の頻度の増加のため)。
子宮内。 ドラッグアフターデイ® それは子宮腔に注入され、5年間有効なままである。 レボノルゲストレルの放出率 in vivo 当初は約20mcg/日であり、5年後には約10mcg/日に減少する。 レボノルゲストレルの平均出力率は約14mcg/日であり、最大5日間である。 ドラッグアフターデイ® 使用できる活性を受け口またはHRTの掛けを含むエストロゲン。
その後の薬の正しいインストールで® 医学的使用のための指示によると、Perl指数(年間に避妊薬を使用している100人の女性の妊娠数を反映する指標)は約0.2%であり、1年間である。 累積指標は、100年間避妊薬を使用している5人の女性の妊娠数を反映しており、0.7%である。
アフターデイユードを使用するための手提げ®
ドラッグアフターデイ® それはパッケージで放送され、iudの設置直前にのみ開かれる。 オープンしたシステムを処理する際には、無菌の規則を遵守する必要があります。 Iudは物質として処分されるべきである。 千ホルモンの残骸が含まれているので、子宮から取り除かれたIUDを治療する必要があります。
Iudの取り付け、取り外し、および交換
それは、その後の薬をお勧めします日® それはこのIUDの人があるか、またはこのプロシージャの実行でよく知られる患者によって掛け取り付けられていた。
インストールする前にafterday® 活性は、このIUDの有効性、リスクおよび作用について考えられるべきである。 骨盤内器官および乳腺の研究、ならびに子宮頸部からの塗抹標本の研究を含む、一般的および婦人科検査を行う必要がある。 妊娠および性感染症は除外され、性器の炎症性疾患は完全に治癒されるべきである。 子宮の位置とその空洞の大きさを決定する。 Iudの導入前に子房を強化する必要がある場合は、その後に® 骨盤臓器の超音波を行うべきである。 婦人科検査の後、特別な器具、いわゆる膣鏡を膣に挿入し、子宮頸部を消毒液で治療する。 それから薬剤のAfterdayは薄く適用範囲が広いプラスチック管を通して子宮に注入されます®. 特に重要なのは、その後の薬の正しい場所です® 子宮内膜に対するプロゲストゲンの均一な効果を保証する子宮の底では、IUDの排出を防止し、その最大の有効性のための条件を作り出す。 したがって、この日の指示に従って設置のための薬剤afterday®. 異なるIudの子宮内への設置技術は異なるので、特定のシステムの正しい設置技術を検討するために特別な注意を払う必要があります。
導入前に、必要に応じて、子宮頸部の局所麻酔を適用することができます。
場合によっては、患者は子宮頸管狭窄症を有することがある。 後に薬を投与するときに過度の力をかけないでください日® そのような患者。
時には、IUDの導入後に、読み、めまい、発症および発症が起こる。 女性は、薬物の投与後しばらく休むことをお勧めします。®. これらの個体が通過しない場合、iudが間際って配置されている可能性があります。 婦人科検査を行う必要があり、必要に応じてシステムを取り外す必要があります。 いくつかの女性では、その後の薬物の使用日® 原因皮膚アレルギー反応。
女性は、インストール後4-12週間後に再検査し、臨床的適応がある場合は年に一度、またはより頻繁に検査する必要があります。
生殖年齢の女性では、その後の薬物® これは、月経の開始から七日以内に子宮腔に設置する必要があります。 ドラッグアフターデイ® これは、周りの人の心に悲しいIUDに置き換えることができます。 性器の性差がなければ、胸の中心直後にiudを設置することもできます。
Iudsの使用は少なくとも1つの生れの人の性質のために認められます。 ネイビーアフターデイの設置® 産後期間には、子宮の完全な退縮後にのみ行うべきであるが、配達後6週間以内に行うべきである。 長期にわたる亜革命では、産後の子宮内膜炎を排除し、その後の薬物の導入に関する決定を延期する必要がある日® 退縮が完了するまで。 処置中または処置後にIUDおよび/または非常に重度の痛みまたは出血を設置することが困難な場合には、穿孔を排除するために婦人科検査および超音波検査を直ちに行うべきである。
エストロゲンのみを含む薬物によるHRT中の子宮内膜過形成の予防のために、無月経の女性では、その後の薬物® それはいつでもインストールすることができ、月経が保存されている女性では、月経出血または離脱出血の最後の日にインストールが行われます。
アフターデイの薬を取り除く® 鉗子によって捕獲される糸で穏やかに引っ張ることによって。 フィラメントが備えず、システムが子育て内に位置する場合、フックを使用してIUDを抽出することができます。 この場合、子宮頸管を拡張する必要があるかもしれません。
システムは取付けの後の5年取除かれるべきです。 女性が同じ方法を使用し続けたい場合は、前のシステムを削除した直後に新しいシステムをインストールすることができます。
生殖年齢の女性にさらなる避妊が必要な場合は、月経周期が保存されていれば、月経中にIUD除去を行うべきである。 システムがサイクルの途中で取り外され、女性が前の週に性的contactを受けた場合、古いシステムが取り外された直後に新しいシステムがインストールされた場合を除いて、妊娠する危険性があります。
IUDの設置および取り外しには、特定の読みおよび出力が起こうとすることがあります。 この手順は、特にこれらの状態の素因がある場合、または子宮頸管狭窄の場合には、てんかん患者の血管狭窄反応、徐脈、または痙攣発作のために失神
薬を取り除いた後、その日の後に® システムの整合性を確認する必要があります。 IUDの除去が困難であるため、ホルモン-エラストマーコアがT字型体の水平肩に滑り、千コアの内側に隠れていた孤立した症例があった。 IUDの完全性が確認されると、この状況は追加の介入を必要としない。 横の腕の振幅制限器は通常T字型ボディから中心の完全な分離を防ぎます。
患者の特別なグループ
子どもやティーンエージャーに至るまでさ ドラッグアフターデイ® これは、初潮(月経周期の確立)の開始後にのみ示される。
古い時代。 ドラッグアフターデイ® それは65歳以上の女性では研究されていないので、その後の薬物の使用は日によって異なります。® このカテゴリーの患者にはお勧めできません。
ドラッグアフターデイ® これは、重度の子宮萎縮を伴う65歳までの閉経後の女性のための第一選択薬には適用されません。
肝臓の違反。 ドラッグアフターデイ® 急性肝疾患または腫瘍を有する女性には禁忌である("禁忌"を参照)。
腎臓の違反。 ドラッグアフターデイ® 腎障害を有する患者では研究されていない。
導入手順
IUDは生涯不能器具使用して患者によって掛け取り付けられている。
ドラッグアフターデイ® 届いたとともに、導体で無菌パッケージを開くことはできませんの前に設置できます。
再滅菌しないでください。 単一の使用だけのため。 Afterdayの日を使用しないでください®、内部包装が傷つくか、または開ければ。 薬をインストールしないでください® パッケージに記録されている人と人のexpiration。 インストールする前に、あなたはその後の薬の使用に関する情報を読むべきです日®.
導入の準備
1. 子宮の大きさと位置を決定し、性器の急性炎症性疾患、妊娠またはその他の婦人科禁忌の兆候を排除するために婦人科検査を行う。®.
2. 子宮頸部を鏡で視覚化し、子宮頸部と膣を消毒液で完全に治療します。
3. 必要に応じて、助手の助けを借りてください。
4. 鉗子で子宮頸部の前唇をつかむ。 鉗子で慎重に牽引することによって、子宮頸管をまっすぐにする。 鉗子は、その後の薬物の投与の全時間にわたってこの位置にあるべきである® 挿入された器械の方の頚部の注意深い牽引を保障するため。
5. 慎重に子宮プローブを空洞を通って子宮の底に移動させ、子宮頸管の方向および子宮腔の深さ(外部咽頭から子宮の底までの距離)を決定し、子宮腔内の中 子宮頸管が狭すぎる場合は、管を広げることが推奨され、鎮痛剤/子宮頸管遮断薬を使用することが可能である。
はじめに
1. (フィギュアスケート部) 1). その後、すべての操作は、滅菌器具を使用して、滅菌手袋を着用して行う必要があります。
図1.
2. IUDをガイドチューブ内にほっぺるために、スライダを幅の方向に前方に動かして最も近い位置に移動させます(fig. 2).
図2.
重要: スライダーを下向きに動かさないでください。®. これが起こると、システムを導体の内部に戻すことは不可能になります。
3. スライダーを最も遠い位置に保持しながら、スライダーを設定します。 トップエッジ インデックスリングは、外部咽頭から子宮の底までのプローブによって測定された距離に応じて(図。 3).
図3.
4. スライダーを最も遠い位置に保持し続け、インデックスリングが子宮頸部から約1.5-2cmになるまで、ガイドを子宮頸管を通して子宮に静かに動か4).
図4.
重要: ガイドを前方に強制しないでください。 必要に応じて、子宮頸管を拡張します。
5. ガイドを静止したままにして、スライダーをマークに押して、翌日の薬の水平肩を開きます® (図。 5). 横のハンガーが十分に開くまで5-10秒待って下さい。
図5.
6. 索引リングが頚部と接触してあるまで穏やかにガイドワイヤーを内部押して下さい。 ドラッグアフターデイ® それはファンダル位置にあるはずです(fig. 6).
図6.
7. この日の夜は、お天気も良くて、お天気も良いですね。® スライダーをできるだけ下に動かすことによって(図。 7). スライダーを同じ位置に保持しながら、導体を引っ張って慎重に取り外します。 花の長さが子房の外縁から2-3cmになるように花を切ります。
図7.
重要: システムが正しくインストールされていることに疑問がある場合は、その後の薬の位置を確認する必要があります日® 例えば、超音波を使用するか、または必要であれば、システムを取り外し、新しい無菌システムを導入する。 システムが子宮腔に完全に位置していない場合は、システムを取り外します。 リモートシステムは再利用しないでください。
アフターデイの除去/交換®
薬を取り外す/交換する前に、一日の後に® その使用命令を読む必要があります。
ドラッグアフターデイ® 鉗子によって捕捉された糸を静かに引っ張って除去する(fig. 8).
図8.
インストールできます。
中だ 1タブ。 できるだけ早く、好ましくは12時間以内に服用する必要がありますが、保護されていない性交後72時間以内に服用する必要があります。 薬剤を利用してから3時間以内であれば® 嘔吐が起こった場合は、もう1錠の薬MODELLを服用する必要があります® 911.
ドラッグモデル® 911は月経周期の任意の日に使用することができます。 不規則な月経周期の場合は、まず妊娠を除外する必要があります。
次の月経前に緊急避妊薬を服用した後、避妊のバリア方法(例えば、コンドーム、膣横隔膜、子宮頸部キャップ)を使用する必要があります。
中だ 1つのテーブル。 できるだけ早く服用する必要がありますが、保護されていない性交後72時間以内に服用する必要があります。 錠剤を服用してから3時間以内の場合は、翌日に服用してください® 嘔吐が発生した場合は、もう1つのテーブルを取る必要があります。 アフターデイ® それは月経周期のいつでも使用することができます。 不規則な月経周期の場合、妊娠を除外する必要があります。
緊急避妊薬を服用した後、局所障壁避妊法(コンドームなど)を次の月経期間まで使用する必要があります。 非環状スポッティング/出血の頻度の増加のために、ある月経周期の間に保護されていない性交を繰り返すための薬物の使用は推奨されない。
P/c(人の内側の領域)には6つのキャップが備え付けられています。 効果の持続時間は5年までです。
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薬物の成分に対する過敏症,
骨盤臓器の急性または再発性炎症性疾患,
外性器の感染症,
産後の子宮内膜炎,
最後の三ヶ月以内に敗血症性流産,
子宮頸管炎,
感染症に対する感受性の増加に関連する疾患,
子宮頸部異形成,
子宮または子宮頸部の悪性新生物の診断または疑い,
乳癌を含むプロゲストゲン依存性腫瘍,
不明な病因の子宮出血,
子宮腔の変形をもたらす線維筋腫を含む子宮の先天性異常または後天性異常,
急性肝疾患または腫瘍,
妊娠または妊娠の疑い,
65歳以上の女性(アフターデイドラッグ® このカテゴリーの患者では研究されていない)。
注意して
以下の条件では、その後の薬物日® それは専門家との相談の後で注意して使用されるべきです:
先天性心不全または心臓弁の疾患(敗血症性心内膜炎を発症するリスクに起因する),
真性糖尿病。
次の条件のいずれかが存在する場合、または初めて発生した場合は、システムを削除する可能性について議論する必要があります:
片頭痛、非対称的な視野の損失を用いる焦点片頭痛または一時的な大脳の虚血を示す他の徴候,
異常に激しい頭痛,
黄疸,
重度の動脈性高血圧,
脳卒中および心筋梗塞を含む重度の循環障害。
レボノルゲストレルまたは薬物の他の成分に対する過敏症,
重度の肝不全,
乳糖不耐症、ラクターゼ欠乏症、またはグルコース-ガラクトース吸収不良,
妊娠,
16歳未満のお子様。
注意して: 肝臓および胆道の疾患、黄疸(肛門炎を含む)、クローン病。
薬物の任意の成分に対する過敏症,
重度の肝不全,
乳糖不耐症、ラクターゼ欠乏症、またはグルコース-ガラクトース吸収不良などの稀な遺伝性疾患を有する患者,
妊娠,
思春期(16歳まで)。
注意して: 肝臓または胆道の疾患、黄疸(肛門炎を含む)、クローン病、泌乳。
過敏症、妊娠、ホルモン依存性悪性腫瘍またはそれらの疑い、病因が不明な子宮出血、肝腫瘍および血栓塞栓性プロセス(覚醒を含む)、重度の脂肪代謝障害、
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ほとんどの女性では、翌日に薬をインストールした後® 周期的な出血の性質に変化があります。 薬物の使用の最初の90日の間にその後日後® 出血期間の増加は女性の22%で認められ、不規則な出血は女性の67%で認められ、これらの現象の頻度は使用の最初の年の終わりまでにそれぞれ3およ 同時に、無月経は0%で発症し、まれな出血—使用の最初の11日間の患者の90%で発症する。 使用の最初の年の終わりまでに、これらの現象の頻度はそれぞれ16%および57%に増加する。
その後の薬を使用するとき® 長期エストロゲンの取り替え療法を伴って、ほとんどの女性は使用の最初の年の間に次第に循環出血を停止します。
以下は、植物の使用によって報告された有毒物反応の濃度に関するデータであるafterday®. 有害反応の発生頻度によると(HP)は、非常に頻繁に(≧1/10)、しばしば(≧1/100-<1/10)、まれに(≧1/1000-<1/100)、まれに(≧1/10000-<1/1000)、頻度が不明なグループに分けられる。 以下の表は、食器洗いクラス別のHPを示しています MedDRA. 頻度データは薬剤の臨床試験でAfterday報告されるHPのおおよその頻度を反映します® 適応症によると、5091人の女性の参加による"避妊"および"特発性月経過症"。 ヒューレット-パッカードの臨床試験で報告されている® "エストロゲン補充療法中の子宮内膜過形成の予防"(514人の女性の参加)という表示によれば、脚注で示された症例を除いて、同じ頻度で観察された。
免疫システムの一部に: 頻度は不明-発疹、蕁麻疹、および血管浮腫を含む薬物または薬物の成分に対する過敏症。
メンタルヘルス: しばしば-うつ病の気分、うつ病。
神経系から: 非常に頻繁に—頭痛、しばしば-片頭痛。
胃腸管から: 非常に頻繁に—腹痛、しばしば-吐き気。
皮膚および皮下組織から: しばしば-にきび、多毛症、まれに-脱毛症、かゆみ、湿疹、皮膚の色素沈着過度。
筋骨格系および結合組織から: しばしば-背中の痛み*。
性器と乳房から: 非常に頻繁に—出血、スポッティング、oligomenorrheaおよび無月経、外陰膣炎の強度の増加および減少を含む月経失血量の変化**、生殖管からの排出**、骨盤痛、しばしば-骨盤感染症、卵巣嚢腫、月経困難症、乳房の痛み*、乳房の腫れ、IUD追放(完全または部分的)、まれに-子宮穿孔(浸透を含む)***。
実験室および器械データ: 頻度は不明です-血圧が上昇しました。
特定の反応を記述するために、それらの同義語および関連する状態は、ほとんどの場合、それらに対応する用語が使用される。 MedDRA.
追加情報
確立された薬を持つ女性が翌日を持っている場合® 妊娠が起こり、子宮外妊娠の相対リスクが増加する。
パートナーは性交中に糸を感じることができます。
翌日の薬を使用するときの乳がんのリスク® 適応症によると、"エストロゲン補充療法中の子宮内膜過形成の予防"は不明である。 乳がんの症例が報告されている(頻度は不明、参照 注意して および"特別な指示")。
Afterday drugのインストールまたは取り外し手順に関連して、以下の薬が報告されています®:処置中の痛み、処置中の出血、設置に関連する血管狭窄反応、めまいまたは失神を伴う。 この手順は、てんかん患者の痙攣発作を引き起こす可能性があります。
感染。 Iud挿入後に敗血症(A群連鎖球菌敗血症を含む)の症例が報告されている("特別な指示"を参照)。
*"エストロゲン補充療法中の子宮内膜過形成の予防"という指示に従って"非常に頻繁に"。
**"エストロゲン補充療法中の子宮内膜過形成の予防"という指示に従って"しばしば"。
***この頻度は、母乳育児中に女性を含まなかった臨床研究からのデータに基づいています。 Iudを使用している女性を含む大規模な前向き比較非介入コホート研究では、母乳育児中または分娩後36週間前にIudを投与された女性の子宮穿孔が"まれ"の頻度で観察された("特別な指示"を参照)。
副作用の頻度は、WHO勧告に従って分類されます:非常に頻繁に-少なくとも10%、しばしば-少なくとも1%、しかし10%未満、まれに—少なくとも0.1%、しかし1%未満、まれに—少なくとも0.01%、しかし0.1%未満、非常にまれに(孤立した症例を含む)-0.01%未満。
神経系から: 非常に頻繁に—頭痛、しばしば-めまい。
胃腸管から: 非常に頻繁に-吐き気、上腹部の痛み、しばしば嘔吐、下痢。
性器と乳房から: 非常に頻繁に—非環状スポッティング(出血)、下腹部の痛み、しばしば乳腺の圧痛、5-7日以上月経を遅らせる、ごくまれに-月経困難症。
皮膚および皮下組織から: 非常にまれに-蕁麻疹、皮膚発疹、皮膚のかゆみ、顔の腫れ。
その他: 非常に頻繁に-疲労感。
可能なアレルギー反応:蕁麻疹、発疹、かゆみ、顔の腫れ。
異なる頻度(しばしば-≥1/100、<1/10、非常に頻繁に-≥1/10)で起こり、薬物療法を必要としない一時的な副作用。
吐き気、疲労、下腹部の痛み、非環状スポッティング(出血)-多くの場合、嘔吐、下痢、めまい、頭痛、乳腺の圧痛、月経の遅れ(5-7日以内)、月経がより長い期間遅れ
いくつかのケースでは、頭痛、めまい、緊張、うつ病、食欲不振、吐き気、体重の変化、月経困難症、無月経、にきびがあるかもしれません。
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該当しない。
症状: 吐き気、嘔吐、および離脱出血。
治療: 特定の解毒剤はありません。 対症療法が行われる。
症状: 副作用の重症度の増加。
治療: 対症療法。 特定の解毒剤はありません。
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ドラッグアフターデイ® -レボノルゲストレルを放出するIUDは、主に局所的なゲスタゲン効果を有する。 プロゲストゲン(レボノルゲストレル)それは子宮腔に直接放出され、それはそれが極端に低い毎日の用量で使用されることを可能にする。 子宮内膜中の高濃度のレボノルゲストレルは、エストロゲン受容体およびプロゲステロン受容体の感受性の低下に寄与し、子宮内膜をエストラジオールに対して免疫性にし、強力な増殖抑制効果を有する。 その後の薬を使用するとき® 子宮内膜には形態学的変化があり、子宮内の異物の存在に対する弱い局所反応がある。 子宮頸部の秘密の粘度増加は、精子の運動性の低下および子宮内膜の変化により、受精の機会を減少させるために、精子の子宮内への浸透を防止する。 一部の女性では、排卵の抑制もあります。
その後の薬物の以前の使用日® それは生殖機能に影響を与えません。 子供を持ちたい女性の約80%千妊娠はIUDの除去後12ヶ月以内に起こります。
その後の薬物の使用の最初の数ヶ月で® 子宮内膜増殖プロセスの阻害のために、膣からの出血のスポッティングの最初の増加があり得る。 これに続いて、子宮内膜増殖の顕著な抑制は、その後の薬物を使用する女性の月経出血の持続時間および量の減少をもたらす®. わずかな出血は、しばしばオリゴまたは無月経に変化する。 同時に、卵巣の機能および血漿中のエストラジオールの濃度は正常なままである。
ドラッグアフターデイ® これは、特発性月経過多の治療のために使用することができます,すなわち、子宮内膜における過形成プロセスの非存在下での月経過多(子宮内膜癌,子宮の転移性病変,子宮腔の変形につながる粘膜下または大きな間質性筋腫ノード,腺筋症),子宮内膜炎,重度の低凝固を伴う先天性疾患および条件(ウィルブランド病を含む,重度の血小板減少症),その症状は月経過多であります. 3ヶ月後に薬を使用した後、その日の後に® 月経過多の女性の月経失血は、62-94%および71-95%-6ヶ月の使用後に減少する。 その後の薬を使用するとき® 2年以内に、薬物の有効性(月経失血の減少)は、外科的治療法(子宮内膜の切除または切除)に匹敵する。 粘膜下子宮筋腫による月経過多における治療に対するあまり好ましくない応答。 月経血の損失を減らすことは鉄欠乏性貧血のリスクを減らします。 ドラッグアフターデイ® 月経困難症の症状の重症度を軽減します。
アフターデイの薬の有効性® エストロゲン持続療法中の子宮内膜過形成の予防は,エストロゲンの経口および経皮的使用の両方で同様に高かった。
レボノルゲストレルは全身の効果をもたらす総合的なプロゲストゲンです。 それは難なgestagenicおよび反反生的効果による人の道の手段として使用されます。
推奨される投薬レジメンでは、月経周期の排卵前期に性的contactが起こった場合、レボノルゲストレルは排卵および受精を抑制する。 それはまた、受精卵の移植を妨げる子宮内膜の変化を引き起こし、精子の促進を妨げる子宮頸部の分泌物の粘性を増加させる可能性がある。
レボノルゲストレルは、移植が既に行われている場合には効果がない。
推奨用量レジメンに従うと、レボノルゲストレルは血液凝固因子、脂肪および炭水化物の代謝に有意な影響を及ぼさない。
1つのテーブルを使用する場合。 レボノルゲストレル1.5mgは、保護されていない性交後72時間に一度、84%の症例で予想される妊娠を防ぐことができます(79%と比較して2テーブルを使用レボノルゲストレル0.75mg、12時間間隔で撮影)。
レボノルゲストレルは、避妊効果を有する合成プロゲストゲンであり、プロゲストゲンおよび抗エストロゲン性が顕著である。 推奨される投薬レジメンでは、受精の可能性が最も高い排卵前期に性的contactが起こった場合、レボノルゲストレルは排卵および受精を抑制する。 それはまた、移植を防ぐ子宮内膜の変化を引き起こす可能性があります。 移植が既に行われている場合、この薬剤は効果がない。
効率. アフターデイ受付® 保護措置が適用されていない場合は、性交後できるだけ早く(しかし72時間以内に)開始することをお勧めします。 性交と薬物の服用の間に時間がかかるほど、その有効性は低下します(最初の95時間の間に24%、85%-24時間から48時間、58%-48時間から72時間)。 推奨用量では、レボノルゲストレルは血液凝固因子、脂肪およびcarbohydrate化物代謝に有意な影響を及ぼさない。
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吸収。 その後の薬物の投与後® レボノルゲストレルは、血漿中のその濃度の測定によって証明されるように、直ちに子宮腔に放出され始める。 子宮腔内の薬物の局所暴露が高く、その後の薬物への局所暴露に必要である® 子宮内膜では、子宮内膜から子宮筋層までの方向に高い濃度勾配をもたらし(子宮内膜中のレボノルゲストレル濃度が子宮筋層中の濃度を100倍以上超える)、血漿中のレボノルゲストレル濃度が低い(子宮内膜中のレボノルゲストレル濃度が血漿中の濃度を1000倍以上超える)。
子宮腔へのレボノルゲストレルの放出速度 in vivo 最初は約20mcg/日であり、5年後には10mcg/日に減少する。
配布。 レボノルゲストレルはほしょうアルブミンととりわけshbgに特異的切断されています。 人のlevonorgestrelの人1-2%は人なステロイドとして42-62%はshbgととりわけ関連付けられるが、あります。 その後の薬物の使用中® SHBGの濃度は減少する。 したがって、その後の植物の使用中にSHBGに関連する画分® 減少し、自由分数が増加する。 ふかけ上の平台Vd レボノルゲストレルは約106リットルである。
その後の薬物の投与後® レボノルゲストレルは、時間後に血漿中に検出される。 Cマックス 投与から2週間後に達成された®. 放出速度の減少に従って、55kgを超える体重を有する生殖年齢の女性におけるレボノルゲストレルの血漿中濃度の中央値は、206pg/ml(25-75パーセンタイル:151—264pg/ml)から6ヶ月後に決定され、194pg/ml(146-266pg/ml)-12ヶ月後および131pg/ml(113-161pg/ml)まで-60ヶ月後に減少する。
血漿中の体重およびSHBG濃度は、レボノルゲストレルの全身濃度に影響を及ぼすことが示されている、歯低体重および/または高濃度のSHBGでは、レボノルゲストレルの濃度がより高い。 低体重(37-55kg)の生殖年齢の女性では、血漿中のレボノルゲストレルの中央値は約1.5倍高い。
閉経後の女性では、一日の後に薬を使用しています® 膣内または経皮的にエストロゲンを使用すると同時に、血漿中のレボノルゲストレルの濃度の中央値は、257pg/ml(25-75パーセンタイル:186-326pg/ml)から12ヶ月後に149pg/ml(122-180pg/ml)-60ヶ月後に減少する。 その後の薬を使用するとき® エストロゲンの経口投与と同時に、12ヶ月後に決定された血漿中のレボノルゲストレルの濃度は、SHBGの合成の誘導による約478pg/ml(25-75パーセンタイル:341-655pg/ml)
バイオトランスフォーメーシ レボノルゲストレルは主として新陳代謝します。 血漿中の主な代謝産物は、3α、5β-テトラヒドロレボノルゲストレルの非抱合および抱合形態である。 調査結果に基づいて インビトロ そして in vivo, レボノルゲストレルの影響に関するなアイワザイムはCYP3A4である。 アイヤザイムCYP2E1、CYP2C19およびCYP2C9はまた、レボノルゲストレルの影響に関する可能性があるが、その程度は低い。
エリミネート。 からのレボノルゲストレルのワクリアランスは、約1ml/分/kgである。 変化しない形態では、レボノルゲストレルは微量でのみ排泄される。 代謝産物は、腸および腎臓を通して排泄され、排泄率は約1.77である。 T1/2 主に代謝産物によって表される終末期において、それは約一日である。
リニアリティ/ノンリニアリティ。 レボノルゲストレルの動物挙動は、SHBGの強度に耐し、これはエストロゲンおよびアンドロゲンの影響を受ける。 その後の薬を使用するとき® SHBGの平均濃度が約30%低下し、中のレボノルゲストレル濃度の低下を招いた。 これは、時間の経過とともにレボノルゲストレルの薬物動態の非直線性を示す。 その後の薬物の主に局所的な効果を考慮に入れる®、レボノルゲストレルの全身濃度の変化が翌日の薬物の有効性に及ぼす影響® ありそうもない
吸い込み 経口摂取すると、レボノルゲストレルは急速かつほぼ完全に吸収される。 絶対的なバイオアベイラビリティは、服用された用量の約100%である。 1.5mg Cの使用量でレボノルゲストレルを使用した後マックス 中では、18.5ng/mlに等しく、2時間後に起こる。
配布。 レボノルゲストレルは白のアルブミンとshbgに結合します。 体内受け取った使用量のわずか1.5%が離散形態であり、65%がSHBGに関連している。 母乳に浸透する。
メタボリック レボノルゲストレルの代謝はステロイドの代謝に対応する。 それはヒドロキシル化によって肝臓で代謝され、代謝産物は共役グルクロニドの形で排泄される。 レボノルゲストレルの薬理学的に活性な代謝産物は不明である。
アウトプット。 レボノルゲストレルは、代謝産物の形態でのみ、腎臓および腸を通してほぼ等しく排泄される。 T1/2 それは約26時間です。
経口摂取すると、レボノルゲストレルは急速かつほぼ完全に吸収される。 一日の後にタブレットを服用した後® Cマックス 植物の濃度は、18.5ng/mlに等しく、cに依存してから2時間後に繰り返すマックス、レボノルゲストレールの内容は減り、T1/2 それは約26時間です。
レボノルゲストレルは、代謝産物の形態でのみ腎臓および腸を通してほぼ等しく排泄される。 レボノルゲストレルの生体内変換は、ステロイドの代謝に対応する。 レボノルゲストレルは肝臓でヒドロキシル化され、代謝産物は共役グルクロニドの形で排泄される。 レボノルゲストレルの薬理学的に活性な代謝産物は不明である。
レボノルゲストレルは白のアルブミンおよびshbgに結合します。 1.5%が65%である。 絶対的なバイオアベイラビリティは、服用された用量の100%である。
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- エストロゲン、プロゲストゲン、それらの相同体および拮抗薬
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プロゲストゲンの代謝は、酵素の誘導物質である物質、特に抗けいれん薬(フェノバルビタール、フェニトイン、カルバマゼピンを含む)および感染治療剤(リファンピシン、リファブチン、ネビラピン、エファビレンツを含む)などの薬物の代謝に関与するシトクロムP450アイソザイムの同時使用によって増強することができる。 これらの薬物が翌日の薬物の有効性に及ぼす影響® それは不明ですが、それは重要ではないと考えられています。® それは主に局所的な効果を有する。
ミクロソーム肝酵素の誘導物質と同時に使用すると、レボノルゲストレルの代謝が促進される。
次の薬剤はlevonorgestrelの有効性を減らすかもしれません:amprenavir,lansoprazole,nevirapine,oxcarbazepine,tacrolimus,topiramate,tretinoin,barbiturates(プリミドンを含む),phenytoinおよびcarbamazepine,セントジョンズワートを含んでいる薬剤 (ヒペリカム-パーフォレータム) リファンピシン、リトナビル、アンピシリン、テトラサイクリン、リファブチン、グリセオフルビンと同様に。
レボノルゲストレルは、低血糖および抗凝固薬(クマリン誘導体、フェニンジオン)の有効性を低下させる。 GCSの濃度を添加させる。 女性をこれらの薬剤は必要に応じ石鹸などを用いる。
レボノルゲストレルを含む薬物は、その代謝の抑制に起因するシクロスポリン毒性のリスクを増加させる可能性がある。
肝臓酵素の薬物誘導物質の同時投与により、レボノルゲストレルの代謝が促進される。
次の薬剤はlevonorgestrelの有効性を減らすことができます:アンプレカビル、lansoprazole、nevirapine、oxcarbazepine、tacrolimus、topiramate、tretinoin、プリミドン、phenytoinおよびcarbamazepineを含むバルビツール酸塩、セントジョンズワートを含んでいる薬剤 (ヒペリカム-パーフォレータム) リファンピシン、リトナビル、アンピシリン、テトラサイクリン、リファブチン、グリセオフルビンと同様に。
低血糖および抗凝固薬(クマリン誘導体、フェニンジオン)の有効性を低下させる。 GCSの濃度を添加させる。 女性をこれらの薬剤は医師の診断-治療を受ける。
レボノルゲストレルを含む薬物は、その代謝の抑制に起因するシクロスポリン毒性のリスクを増加させる可能性がある。
However, we will provide data for each active ingredient