Tonac

Etodolac è indicato per uso acuto o a lungo termine in:

i) artrosi

ii) artrite reumatoide.

Per somministrazione orale

Preferibilmente preso con o dopo aver mangiato.

Gli effetti avversi possono essere ridotti al minimo utilizzando la dose efficace più bassa per la durata più breve richiesta per controllare i sintomi.

Dosi comuni per adulti 1 -2 capsule rigide al giorno in due dosi divise o in una singola dose giornaliera.

Bambini: non è raccomandato per l'uso nei bambini.

Anziani: negli anziani non è generalmente necessario alcun aggiustamento della dose nella dose iniziale (vedere precauzioni).

Le persone anziane sono maggiormente a rischio di gravi conseguenze degli effetti collaterali. Se un FANS lo ritiene necessario, deve essere utilizzata la dose efficace più bassa e per la durata più breve possibile. Il paziente deve essere regolarmente monitorato per sanguinamento gastrointestinale durante la terapia con FANS.

Etodolac è controindicato nei pazienti che hanno avuto una storia di ipersensibilità all'etodolac o ad uno qualsiasi degli eccipienti.

Attivo, o storia di ulcere / sanguinamento ricorrenti allo stomaco (due o più episodi diversi di ulcerazione o sanguinamento comprovati).

I FANS sono controindicati nei pazienti che hanno precedentemente mostrato reazioni di ipersensibilità (ad es. asma, rinite, angioedema o orticaria) in risposta a ibuprofene, aspirina o altri farmaci antinfiammatori non steroidei.

Storia di sanguinamento gastrointestinale o perforazioni correlate alla precedente terapia con FANS.

Etodolac non deve essere usato in pazienti con grave insufficienza cardiaca, insufficienza epatica e insufficienza renale.

Durante l'ultimo trimestre di gravidanza

).

L'uso di Etodolac con FANS di accompagnamento, incluso cicloossigenasi selettiva - 2 inibitori, deve essere evitato.

Malattie respiratorie :

Si deve usare cautela quando etodolac viene somministrato a pazienti con anamnesi di asma bronchiale o che sono stati segnalati per causare broncospasmo in tali pazienti.

Disfunzione cardiovascolare, renale e epatica :

La somministrazione di un FANS può portare a una riduzione dose-dipendente della formazione di prostaglandine e innescare insufficienza renale.).

Etodolac deve essere usato con cautela nei pazienti con ritenzione idrica, ipertensione o insufficienza cardiaca.

Funzionalità epatica e renale, i parametri ematologici dei pazienti con uso a lungo termine di etodolac devono essere controllati regolarmente.

piastrine

Sebbene i farmaci antinfiammatori non steroidei non abbiano gli stessi effetti diretti sulle piastrine dell'aspirina, tutti questi farmaci che inibiscono la biosintesi delle prostaglandine possono influenzare la funzione piastrinica.

I pazienti che possono essere colpiti dall'inibizione della funzione piastrinica devono essere attentamente monitorati.

Più vecchio

In genere non è richiesto alcun aggiustamento della dose negli anziani. Tuttavia, si deve usare cautela nel trattamento degli anziani e si deve prestare particolare attenzione all'aumento della dose durante l'individuazione del dosaggio. Le persone anziane hanno una maggiore frequenza di effetti collaterali sui FANS, in particolare sanguinamento gastrointestinale e perforazioni, che possono essere fatali.

Pediatria

La sicurezza e l'efficacia nei bambini non sono state stabilite e pertanto etodolac non è raccomandato nei bambini.

Effetti cardiovascolari e cerebrovascolari:

È necessario un adeguato monitoraggio e consulenza nei pazienti con anamnesi di ipertensione e / o insufficienza cardiaca da lieve a moderata, poiché la ritenzione idrica e l'edema sono stati riportati in associazione con la terapia con FANS.

Studi clinici e dati epidemiologici suggeriscono che l'uso di alcuni FANS (specialmente in dosi elevate e per trattamenti a lungo termine) può essere associato a un basso rischio aumentato di eventi trombotici arteriosi (ad es. infarto del miocardio o ictus). Non ci sono dati sufficienti per escludere un tale rischio per Etodolac.

I pazienti con ipertensione non controllata, insufficienza cardiaca congestizia, cardiopatia ischemica accertata, malattia arteriosa periferica e / o malattia cerebrovascolare devono essere trattati con Etodolac solo dopo un'attenta valutazione.

Considerazioni simili devono essere fatte prima di iniziare il trattamento a lungo termine di pazienti con fattori di rischio per malattie cardiovascolari (ad es. ipertensione, iperlipidemia, diabete mellito, fumo).

sanguinamento gastrointestinale, ulcerazione e perforazioni :

Sanguinamento, ulcerazione o perforazione, che possono essere fatali, sono stati riportati in tutti i FANS in qualsiasi momento durante il trattamento con o senza anamnesi di sintomi di avvertimento o eventi gastrointestinali gravi.

Il rischio di sanguinamento gastrointestinale, ulcerazione o perforazione è maggiore con l'aumento delle dosi di FANS nei pazienti con anamnesi di ulcere, in particolare complicanze con sanguinamento o perforazione e negli anziani.).

I pazienti con anamnesi di tossicità gi, specialmente negli anziani, devono segnalare sintomi addominali insoliti (in particolare sanguinamento gi), specialmente nelle prime fasi del trattamento.

Si deve usare cautela nei pazienti che assumono farmaci concomitanti che possono aumentare il rischio di ulcerazione o sanguinamento, come corticosteroidi orali, anticoagulanti come warfarin, inibitori selettivi del reuptake della serotonina o inibitori piastrinici come l'aspirina.

Se si verifica sanguinamento gastrointestinale o ulcerazione nei pazienti in trattamento con Etodolac, il trattamento deve essere interrotto.

I FANS devono essere somministrati con cautela ai pazienti con anamnesi di disturbi gastrointestinali (colite ulcerosa, morbo di Crohn) poiché queste condizioni possono essere aggravate.

Malattia da SLE e mista del tessuto connettivo:

I pazienti con lupus eritematoso sistemico (LES) e disturbi del tessuto connettivo misto possono presentare un aumentato rischio di meningite asettica.

Dermatologico:

Reazioni cutanee gravi, alcune delle quali fatali, tra cui dermatite esfoliativa, sindrome di Stevens-Johnson e necrolisi epidermica tossica, sono state riportate molto raramente in relazione all'uso di FANS. I pazienti sembrano essere maggiormente a rischio di queste reazioni all'inizio della terapia: nella maggior parte dei casi, l'inizio della reazione si verifica entro il primo mese di trattamento. Etodolac deve essere sospeso la prima volta che si verificano eruzioni cutanee, lesioni della mucosa o altri segni di ipersensibilità.

Fertilità femminile compromessa :

L'uso di Etodolac può influire sulla fertilità femminile e non è raccomandato per le donne che cercano di concepire. Il ritiro di etodolac deve essere preso in considerazione nelle donne che hanno difficoltà a concepire o sottoporsi a infertilità.

Questo prodotto contiene lattosio. I pazienti con rare malattie ereditarie come intolleranza al galattosio, deficit di Lapp lattasi o malassorbimento di glucosio-galattosio non devono usare questo medicinale.

L'etodolac può causare vertigini, sonnolenza, stanchezza e problemi alla vista (disturbi visivi). I pazienti devono essere consapevoli di come rispondere a questo medicinale prima di guidare veicoli o usare macchinari. Se interessati, i pazienti non devono guidare veicoli o usare macchinari.

Gli eventi avversi più comunemente osservati sono di natura gastrointestinale.

Patologie del sistema emolinfopoietico

Trombocitopenia, neutropenia, agranulocitosi, anemia aplastica e anemia emolitica.

Disturbi del sistema immunitario

Sono state riportate reazioni di ipersensibilità dopo il trattamento con FANS. Questi possono consistere in (a) reazioni allergiche non specifiche e anafilassi, reazione anafilattoide

(b) Reattività respiratoria, asma esteso, asma aggravato, broncospasmo o dispnea o (c) varie malattie della pelle, tra cui eruzioni cutanee di vario tipo, prurito, orticaria, porpora, angioedema e rare dermatosi esfoliative e bollose (inclusa la necrolisi epidermica e eritema multiforme)

Disturbi del sistema nervoso

Depressione, mal di testa, vertigini, insonnia, confusione, allucinazioni, orientamento parestesia, tremore, debolezza, nervosismo e sonnolenza, segnalazioni di meningite asettica (specialmente in pazienti con malattie autoimmuni esistenti come lupus eritematoso sistemico, malattia del tessuto connettivo misto), con sintomi come torcicollo, mal di testa,.

Disturbi oculari

Disturbi visivi (disturbi visivi), neurite ottica

Disturbi dell'orecchio e del labirinto

Acufene, vertigini

Malattie cardiache

Edema, ipertensione, palpitazioni e insufficienza cardiaca sono stati riportati con il trattamento con FANS.

Studi clinici e dati epidemiologici suggeriscono che l'uso di alcuni FANS (specialmente in dosi elevate e con trattamenti a lungo termine) può essere associato ad un aumentato rischio di eventi trombotici arteriosi (ad es. infarto del miocardio o ictus).

Malattie vascolari

Vasculite

Disturbi gastrointestinali

Possono verificarsi ulcere gastriche, perforazioni o sanguinamento gastrointestinale, che a volte sono fatali, specialmente negli anziani.

Nausea, vomito, diarrea, dispepsia, dolore epigastrico, stomatite ulcerosa, dolore addominale, costipazione, flatulenza, ematemesi, melena, ulcere gastrointestinali, indigestione, bruciore di stomaco, sanguinamento rettale. Dopo la somministrazione sono state riportate esacerbazioni della colite e della malattia di Crohn. La gastrite è stata osservata meno frequentemente. La pancreatite è stata segnalata molto raramente.

Disturbi biliari del fegato :

Epatite e ittero anormali di funzionalità epatica (bilirubinuria).

Patologie della cute e del tessuto sottocutaneo:

Reazioni bollose tra cui la sindrome di Stevens-Johnson e la necrolisi epidermica tossica (molto rara). Fotosensibilità.

Disturbi renali e urinari

Disuria, frequenza urinaria (<1%), nefrotossicità in varie forme, tra cui nefrite interstiziale, sindrome nefritica e insufficienza renale.

Disturbi generali

Sensazione di malessere, stanca, astenia, brividi, febbre

a) Sintomi

I sintomi includono mal di testa, nausea, vomito, dolore addominale, sanguinamento gastrointestinale, diarrea rara, disorientamento, eccitazione, coma, sonnolenza, vertigini, acufeni, svenimento, crampi occasionali. Con avvelenamento significativo, sono possibili insufficienza renale acuta e danni al fegato.

b) Misura terapeutica

I pazienti devono essere trattati in modo sintomatico secondo necessità. Il carbonio attivato deve essere considerato entro un'ora dall'assunzione di una quantità potenzialmente tossica. In alternativa, la lavanda gastrica negli adulti deve essere considerata entro un'ora dall'assunzione di un sovradosaggio potenzialmente letale.

Una buona produzione di urina dovrebbe essere garantita. La funzionalità renale e epatica deve essere attentamente monitorata.

I pazienti devono essere osservati almeno quattro ore dopo l'assunzione di quantità potenzialmente tossiche.

I crampi comuni o persistenti devono essere trattati con diazepam endovenoso.

Altre misure possono essere indicate dalle condizioni cliniche del paziente

Classificazione farmacoterapeutica

M01a B (agenti antinfiammatori e antireumatici)

Modalità d'azione

Etodolac è un farmaco antinfiammatorio non steroideo (FANS) con effetti antinfiammatori, analgesici e antipiretici. Si ritiene che il modo di agire sia raggiunto inibendo l'enzima cicloossigenasi coinvolta nella sintesi delle prostaglandine.

Inibizione della sintesi di prostaglandine e selettività COX-2: è stato dimostrato che tutti i farmaci antinfiammatori non steroidei (FANS) inibiscono la formazione di prostaglandine. È questa azione che è responsabile sia dei tuoi effetti terapeutici sia di alcuni dei tuoi effetti collaterali. L'inibizione della sintesi di prostaglandine osservata con etodolac differisce da quella di altri FANS. Un modello animale a una dose antinfiammatoria stabilita ha mostrato che la concentrazione di PGE citoprotettiva nella mucosa gastrica è ridotta in misura minore e per un periodo più breve rispetto ad altri FANS. Questa scoperta è in linea con i successivi studi in vitro, che hanno scoperto che l'etodolac è selettivo per la cicloossigenasi 2 indotta (COX-2, associata all'infiammazione) tramite COX-1 (citoprotettiva)).

Inoltre, studi sui modelli di cellule umane hanno confermato che l'etodolac è selettivo per inibire la COX-2.

L'uso clinico dell'inibizione preferita di COX-2 rispetto alla COX-1 deve ancora essere dimostrato.

Effetti antinfiammatori: gli esperimenti hanno dimostrato che l'etodolac ha un pronunciato effetto antinfiammatorio ed è più efficace di diversi FANS stabiliti clinicamente.

L'etodolac è ben assorbito se assunto per via orale. Dopo somministrazione orale di 200 mg o 300 mg di etodolac, la concentrazione plasmatica massima di 10-18 µg / ml o. 36 µg / ml raggiunti in circa 1-2 ore. Dopo la somministrazione di diverse dosi nell'intervallo terapeutico, le concentrazioni plasmatiche di etodolac sono solo leggermente superiori rispetto a una singola dose. Etodolac può essere somministrato con alimenti o antiacidi perché l'entità dell'assorbimento di etodolac dopo la somministrazione dopo un pasto o con un antiacido non è influenzata. L'etodolac è legato per oltre il 99% alle proteine plasmatiche.

Dopo somministrazione orale, etodolac penetra facilmente nel liquido sinoviale nei pazienti con artrite. In linea con i livelli totali inferiori di proteine e albumina nel fluido sinoviale rispetto al siero, l'etodolac-auc sinoviale privo di liquidi (0-24 h) è superiore del 72% rispetto al valore sierico. Nella fase post-distrittiva, la concentrazione di etodolac totale e libera nel fluido sinoviale supera costantemente quella nel siero con fluidi sinoviali medi: rapporti sierici di 1,18 e 3,25, tra 8 e 32 ore dopo la dose.

L'etodolac è ampiamente metabolizzato nel fegato. Circa il 72% della dose somministrata viene ottenuta nelle urine come metaboliti inattivi. Il 16% della dose viene escreto nelle feci. L'emivita plasmatica di etodolac è di 6-7, 4 ore.

Gli studi sugli anziani hanno mostrato una farmacocinetica simile a quella dei giovani. Non è richiesto alcun aggiustamento della dose negli anziani. Poiché la clearance di etodolac dipende dalla funzionalità epatica, i pazienti con grave insufficienza epatica possono avere una clearance ridotta. Non è stato riscontrato alcun cambiamento nella farmacocinetica nei pazienti con insufficienza renale da lieve a moderata rispetto al normale. Nelle dosi terapeutiche comuni di etodolac, i livelli sierici di acido urico diminuiscono dell'1-2 mg% dopo quattro settimane di somministrazione.

Non sono state segnalate incompatibilità con etodolac.

No