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Metodo di azione:
Opzione di trattamento:
Revisione medica di Militian Inessa Mesropovna, Pharmacy Ultimo aggiornamento in data 25.03.2022
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Primi 20 medicinali con gli stessi componenti:
I 20 migliori farmaci con gli stessi trattamenti:
le compresse di naprosyn, EC-NAPROSYN e ANAPROX DS sono indicate per:
il sollievo dei segni e dei sintomi di:
- artrite reumatoide
- Artrosi
- spondilite anchilosante
- artrite idiopatica giovanile poliarticolare
compresse di naprosyn e anaprox DS sono anche indicate per:
Rilievo di segni e SINTOMI da :
- Tendinite
- Bursite
- gotta acuta
Trattamento di:
- Dolore
- dismenorrea primaria
Adulti:
Trattamento dell'artrite reumatoide, dell'artrosi (artrite degenerativa), della spondilite anchilosante, della gotta acuta, delle malattie acute del sistema muscoloscheletrico e della dismenorrea.
Bambini:
Artrite reumatoide giovanile
le compresse di nalgesin forte sono indicate per il trattamento di:
- artrite reumatoide (RA)
- osteoartrite (OA)
- spondilite anchilosante (AS)
- tendinite, borsite
- gotta acuta
- dismenorrea primaria (PD) li>
- il sollievo del dolore da lieve a moderato
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compresse di nalgesin forte, EC-Nalgesin forte e anaproxin sono indicate per:
il sollievo dei segni e dei sintomi di:
- artrite reumatoide
- Artrosi
- spondilite anchilosante
- artrite idiopatica giovanile poliarticolare
il sollievo di segni e sintomi di:
- Tendinite
- Bursite
- gotta acuta
il trattamento di:
- Dolore
- dismenorrea primaria
Istruzioni generali sul dosaggio
Considera attentamente i potenziali benefici e rischi delle compresse di naprosyn, EC-NAPROSYN e ANAPROX DS e altre opzioni di trattamento prima di decidere di utilizzare le compresse di NAPROSYN, EC-NAPROSYN e ANAPROX DS. Utilizzare la dose efficace più bassa per la durata più breve in conformità con gli obiettivi di trattamento individuali del paziente.
Dopo aver osservato la risposta alla terapia iniziale con compresse di NAPROSYN, EC-NAPROSYN o ANAPROX DS, la dose e la frequenza devono essere adattate alle esigenze di un singolo paziente.
Al fine di mantenere l'integrità del rivestimento enterico, la compressa EC-NAPROSYN non deve essere rotta, frantumata o masticata durante l'ingestione.
I prodotti contenenti naprossene come NAPROSYN, EC-NAPROSYN e ANAPROXYN e altri prodotti a base di naprossene non devono essere utilizzati contemporaneamente, poiché circolano tutti nel plasma come naprossene-anione.
Artrite reumatoide, artrosi e spondilite anchilosante
Le dosi raccomandate di compresse di naprosinina, ANAPROX DS ed EC-NAPROSYN sono mostrate nella Tabella 1.
Tabella 1: dosi raccomandate per compresse di naprosyn, ANAPROX DS ed EC-NAPROSYN
NAPROSYN | 250 mg (mezza compressa) 500 mg | due volte al giorno |
ANAPROX DS | 275 mg (mezza compressa) 550 mg (naprossene 500 mg con 50 mg di sodio) | due volte al giorno |
EC-naprosin | 375 mg | due volte al giorno |
o 500 mg | due volte al giorno |
Durante l'uso a lungo termine, la dose di naprox può essere aggiustata su o giù a seconda della risposta clinica del paziente. Una dose giornaliera più bassa può essere sufficiente per un uso a lungo termine. Le dosi mattutine e serali non devono avere le stesse dimensioni e la somministrazione del farmaco più spesso di due volte al giorno non è necessaria.
Le dosi mattutine e serali non devono avere le stesse dimensioni e la somministrazione del farmaco più spesso di due volte al giorno generalmente non fa differenza nella reazione.
Nei pazienti che tollerano bene dosi più basse, la dose può essere aumentata a naprossene 1500 mg / die per un periodo limitato fino a 6 mesi se è necessaria una maggiore attività antinfiammatoria / analgesica. Nel trattamento di tali pazienti con naprossene 1500 mg / die, il medico deve osservare un beneficio clinico sufficientemente aumentato per compensare il potenziale aumento del rischio.
Artrite idiopatica giovanile poliarticolare
Le forme di dosaggio solido-orale di naprossene potrebbero non consentire la titolazione flessibile della dose richiesta nei pazienti pediatrici con artrite idiopatica giovanile poliarticolare. Una formulazione liquida può essere più adatta per il dosaggio correlato al peso e a causa della necessità di flessibilità della dose nei bambini.
Nei pazienti pediatrici, dosi di 5 mg / kg / die hanno prodotto livelli plasmatici di naprossene, simili a quelli negli adulti, il reddito di naprossene di 500 mg. La dose giornaliera totale raccomandata di naprossene è di circa 10 mg / kg in 2 dosi divise. Il dosaggio con compresse di NAPROSYN non è adatto a bambini di peso inferiore a 50 chilogrammi.
Trattamento del dolore, dismenorrea primaria e tendinite acuta e borsite
La dose iniziale raccomandata di anaprossene (naproxen sodico) è di 550 mg, seguita da 550 mg ogni 12 ore o 275 mg (metà di una compressa da 550 mg) ogni 6-8 ore, se necessario. La dose giornaliera totale iniziale non deve superare 1375 mg (due compresse e mezzo) di naprossene sodico. Successivamente, la dose giornaliera totale non deve superare 1100 mg di naprossene sodico. Poiché il sale sodico di naprossene viene assorbito più rapidamente, ANAPROXEN è raccomandato per il trattamento di condizioni dolorose acute se si desidera un avvio immediato del sollievo dal dolore. È inoltre possibile utilizzare compresse di NAPROSYN. La dose iniziale raccomandata di compresse di NAPROSYN è di 500 mg, seguita da 250 mg (metà di una compressa di naprosinella da 500 mg) ogni 6-8 ore, se necessario.. La dose giornaliera totale non deve superare 1250 mg di naprossene.
EC-NAPROSYN non è raccomandato per il trattamento iniziale del dolore acuto perché l'assorbimento del naprossene è ritardato rispetto ad altri prodotti contenenti naprossene.
Gotta acuta
La dose iniziale raccomandata è di 750 mg (una compressa e mezza) compresse NAPROSYN, seguita da 250 mg (mezza compressa) ogni 8 ore fino a quando l'attacco non si è attenuato. ANAPROX DS può anche essere usato in una dose iniziale di 825 mg (una compressa e mezza), seguita da 275 mg (mezza compressa) ogni 8 ore. EC-NAPROSYN non è raccomandato a causa del ritardo nell'assorbimento.
non intercambiabilità con altre formulazioni di naprossene
Diversi dosaggi e formulazioni (ad es. compresse, sospensione) di naprossene non sono intercambiabili. Questa differenza dovrebbe essere presa in considerazione quando si cambiano rinforzi o formulazioni.
per somministrazione orale
Anziani: le persone anziane sono ad aumentato rischio di gravi conseguenze degli effetti collaterali. Se un FANS è ritenuto necessario, la dose più bassa deve essere utilizzata per la durata più breve possibile. Il paziente deve essere regolarmente monitorato per sanguinamento gastrointestinale durante la terapia con FANS.
Preferibilmente con o dopo aver mangiato
prendereMalattie reumatiche (adulti):
Da 500 mg a 1 g in 2 dosi a intervalli di 12 ore o in alternativa assunto come singola somministrazione. Si raccomanda una dose di carico di 750 mg o 1 G al giorno per la fase acuta nei seguenti casi:
a) in pazienti con forte dolore notturno / o rigidità mattutina.
b) nei pazienti che sono passati a Naprosyn da un'alta dose di un altro composto antireumatico.
c) nell'osteoartrosi, dove il dolore è il sintomo predominante.
Bambini (oltre 5 anni): una dose di 10 mg per kg di peso corporeo al giorno in due dosi divise è stata utilizzata nei bambini di età superiore ai 5 anni con artrite reumatoide giovanile.
Gotta acuta (adulti): una dose iniziale di 750 mg in gotta acuta, seguita da 250 mg ogni 8 ore fino alla fine dell'attacco; è stato suggerito.
Bambino: Non raccomandato per i bambini di età inferiore ai 16 anni.
Disturbi muscoloscheletrici e dismenorrea (adulti); Inizialmente è possibile somministrare 500 mg, seguiti da 250 mg ogni 6-8 ore, se necessario. La dose massima giornaliera dopo il primo giorno è di 1250 mg al giorno.
Bambino: Non raccomandato per i bambini di età inferiore ai 16 anni.
La dose minima raccomandata deve essere utilizzata soprattutto negli anziani per ridurre il rischio di effetti collaterali.
persone anziane : Gli studi dimostrano che sebbene la concentrazione plasmatica totale di nalgesina forte sia invariata, la frazione plasmatica non legata di nalgesina forte è aumentata negli anziani.
Disfunzione renale / epatica : una dose più bassa deve essere presa in considerazione nei pazienti con insufficienza renale o epatica. Naprosyn è controindicato nei pazienti con clearance della creatinina inferiore a 30 ml / minuto al basale perché è stato osservato un accumulo di metaboliti della nalgesina forte in pazienti con insufficienza renale grave o pazienti in dialisi.
Il trattamento deve essere rivisto e interrotto a intervalli regolari se non si osserva alcun uso o si verifica intolleranza.
Istruzioni generali sul dosaggio
Considera attentamente i potenziali benefici e rischi della nalgesina forte e di altre opzioni di trattamento prima di scegliere la nalgesina forte. Utilizzare il dosaggio efficace più basso per la durata più breve in conformità con gli obiettivi di trattamento individuali del paziente.
Dopo aver osservato la risposta alla terapia iniziale con nalgesin forte, la dose e la frequenza devono essere adattate alle esigenze di un singolo paziente.
Artrite reumatoide, artrosi e spondilite anchilosante
La dose iniziale raccomandata di nalgesin forte compresse negli adulti è di due nalgesin forte 375 mg compresse (750 mg) una volta al giorno, una nalgesina forte 750 mg (750 mg) una volta al giorno o due nalgesina forte 500 mg compresse (1000 mg) una volta al giorno. I pazienti che già assumono naprossene 250 mg, 375 mg o 500 mg due volte al giorno (mattina e sera) possono avere la dose giornaliera totale sostituita con compresse di nalgesina forte in una singola dose giornaliera.
Durante l'uso a lungo termine, la dose di compresse di nalgesina forte può essere regolata su o giù a seconda della risposta clinica del paziente. Nei pazienti che tollerano bene dosi più basse di compresse di nalgesina forte, la dose può essere aumentata a due compresse di nalgesina forte da 750 mg (1.500 mg) o tre compresse di nalgesina forte 500 mg (1.500 mg) una volta al giorno per periodi limitati in cui è richiesta una maggiore attività antinfiammatoria / analgesica. Nel trattamento dei pazienti, specialmente a dosi più elevate, il medico deve osservare un uso clinico sufficientemente aumentato per compensare il potenziale aumento del rischio. La dose efficace più bassa deve essere ricercata e utilizzata in ogni paziente. Il miglioramento sintomatico dell'artrite di solito inizia entro una settimana; tuttavia, potrebbe essere necessario un trattamento di due settimane per raggiungere un uso terapeutico.
Trattamento del dolore, dismenorrea primaria e tendinite acuta e borsite
La dose iniziale raccomandata è di due compresse di nalgesina forte da 500 mg (1000 mg) una volta al giorno. Per i pazienti che necessitano di un uso analgesico più ampio, è possibile utilizzare due compresse di nalgesina forte 750 mg (1.500 mg) o tre compresse di nalgesina forte 500 mg (1.500 mg) per un periodo limitato. Successivamente, la dose giornaliera totale non deve superare due compresse di nalgesina forte 500 mg (1.000 mg).
Gotta acuta
La dose raccomandata il primo giorno è da due a tre compresse di nalgesina forte da 500 mg (da 1.000 a 1.500 mg) una volta al giorno, seguite da due compresse di nalgesina forte da 500 mg (1000 mg) una volta al giorno fino a quando l'attacco si è attenuato.
Aggiustamenti della dose in pazienti con compromissione epatica
Una dose più bassa deve essere presa in considerazione nei pazienti con insufficienza renale o epatica o negli anziani. Gli studi dimostrano che sebbene la concentrazione plasmatica totale di naprossene sia invariata, la frazione plasmatica non legata di naprossene viene aumentata negli anziani. Si deve usare cautela quando sono necessarie dosi elevate e negli anziani può essere necessario un aggiustamento della dose. Come con altri farmaci usati negli anziani, si consiglia di utilizzare la dose efficace più bassa.
Istruzioni generali sul dosaggio
Considera attentamente i potenziali benefici e rischi delle compresse di nalgesina forte, EC-Nalgesin forte e ANAPROX DS e altre opzioni di trattamento prima di optare per le compresse di Nalgesin forte, EC-Nalgesin forte e ANAPROX DS. Utilizzare la dose efficace più bassa per la durata più breve in conformità con gli obiettivi di trattamento individuali del paziente.
Dopo aver osservato la risposta alla terapia iniziale con compresse di nalgesina forte, EC-Nalgesin forte o ANAPROXIN, la dose e la frequenza devono essere adattate alle esigenze di un singolo paziente.
Al fine di mantenere l'integrità del rivestimento enterico, la compressa di forte EC-Nalgesin non deve essere rotta, frantumata o masticata durante l'ingestione.
I prodotti contenenti naprossene come la nalgesina forte, la EC-nalgesina forte e ANAPROXIN e altri prodotti a base di naprossene non devono essere utilizzati contemporaneamente, poiché circolano tutti nel plasma come naprossene-anione.
Artrite reumatoide, artrosi e spondilite anchilosante
Le dosi raccomandate di compresse di nalgesina forte, ANAPROX DS e EC-Nalgesin forte sono elencate nella Tabella 1.
Tabella 1: dosi raccomandate per compresse di nalgesina forte, ANAPROX DS e EC-Nalgesin forte
Nalgesin forte | 250 mg (mezza compressa) 500 mg | due volte al giorno |
ANAPROX DS | 275 mg (mezza compressa) 550 mg (naprossene 500 mg con 50 mg mg di sodio) | Due volte al giorno |
EC-Nalgesin Forte | 375 mg | due volte al giorno |
o 500 mg | due volte al giorno |
Durante l'uso a lungo termine, la dose di naprox può essere aggiustata su o giù a seconda della risposta clinica del paziente. Una dose giornaliera più bassa può essere sufficiente per un uso a lungo termine. Le dosi mattutine e serali non devono avere le stesse dimensioni e la somministrazione del farmaco più spesso di due volte al giorno non è necessaria.
Le dosi mattutine e serali non devono avere le stesse dimensioni e la somministrazione del farmaco più spesso di due volte al giorno generalmente non fa differenza nella reazione.
Nei pazienti che tollerano bene dosi più basse, la dose può essere aumentata a naprossene 1500 mg / die per un periodo limitato fino a 6 mesi se è necessaria una maggiore attività antinfiammatoria / analgesica. Nel trattamento di tali pazienti con naprossene 1500 mg / die, il medico deve osservare un beneficio clinico sufficientemente aumentato per compensare il potenziale aumento del rischio.
Artrite idiopatica giovanile poliarticolare
Le forme di dosaggio solido-orale di naprossene potrebbero non consentire la titolazione flessibile della dose richiesta nei pazienti pediatrici con artrite idiopatica giovanile poliarticolare. Una formulazione liquida può essere più adatta per il dosaggio correlato al peso e a causa della necessità di flessibilità della dose nei bambini.
Nei pazienti pediatrici, dosi di 5 mg / kg / die hanno prodotto livelli plasmatici di naprossene, simili a quelli negli adulti, il reddito di naprossene di 500 mg. La dose giornaliera totale raccomandata di naprossene è di circa 10 mg / kg in 2 dosi divise. Il dosaggio con compresse di nalgesina forte non è adatto a bambini di peso inferiore a 50 chilogrammi.
Trattamento del dolore, dismenorrea primaria e tendinite acuta e borsite
La dose iniziale raccomandata di anaprossene (naproxen sodico) è di 550 mg, seguita da 550 mg ogni 12 ore o 275 mg (metà di una compressa da 550 mg) ogni 6-8 ore, se necessario. La dose giornaliera totale iniziale non deve superare 1375 mg (due compresse e mezzo) di naprossene sodico. Successivamente, la dose giornaliera totale non deve superare 1100 mg di naprossene sodico. Poiché il sale sodico di naprossene viene assorbito più rapidamente, ANAPROXEN è raccomandato per il trattamento di condizioni dolorose acute se si desidera un avvio immediato del sollievo dal dolore. È inoltre possibile utilizzare compresse di Nalgesin forte. La dose iniziale raccomandata di nalgesin forte compresse è di 500 mg, seguita da 250 mg (metà di una compressa di nalgesina forte da 500 mg) ogni 6-8 ore, se necessario.. La dose giornaliera totale non deve superare 1250 mg di naprossene.
Il forte di EC-Nalgesin non è raccomandato per il trattamento iniziale del dolore acuto perché l'assorbimento del naprossene è ritardato rispetto ad altri prodotti contenenti naprossene.
Gotta acuta
La dose iniziale raccomandata è di 750 mg (una compressa e mezza) di nalgesina forte compresse, seguita da 250 mg (mezza compressa) ogni 8 ore fino a quando l'attacco non si è attenuato. ANAPROX DS può anche essere usato in una dose iniziale di 825 mg (una compressa e mezza), seguita da 275 mg (mezza compressa) ogni 8 ore. Il forte di Nalgesin non è raccomandato a causa del ritardo nell'assorbimento.
non intercambiabilità con altre formulazioni di naprossene
Diversi dosaggi e formulazioni (ad es. compresse, sospensione) di naprossene non sono intercambiabili. Questa differenza dovrebbe essere presa in considerazione quando si cambiano rinforzi o formulazioni.
le compresse di naprosyn, EC-NAPROSYN e ANAPROX DS sono controindicate nei seguenti pazienti:
- ipersensibilità nota (ad es. reazioni anafilattiche e gravi reazioni cutanee) al naprossene o ai componenti del farmaco
- Storia di asma, orticaria o altre reazioni allergiche dopo l'assunzione di aspirina o altri FANS. In tali pazienti sono state riportate reazioni anafilattiche gravi, a volte fatali, ai FANS
- quando si imposta il trapianto di bypass dell'arteria coronaria (CABG)
- Ipersensibilità a uno qualsiasi degli ingredienti.
- Poiché esiste un potenziale di reazioni di sensibilità crociata, la nalgesina forte è controindicata nei pazienti che hanno precedentemente avuto reazioni di ipersensibilità (ad es. asma, rinite, polipi nasali, angioedema o orticaria) in risposta a ibuprofene, aspirina o altri farmaci antinfiammatori non steroidei. Queste reazioni possono essere fatali. In tali pazienti sono state riportate gravi reazioni anafilattiche alla nalgesina forte.
- - Avvertenze speciali e precauzioni di impiego).
-)
- Una storia di sanguinamento o perforazione gastrointestinale associata alla precedente terapia con FANS. Attivo o storia di ulcere allo stomaco / o sanguinamento gastrointestinale attivo (due o più episodi diversi di ulcerazione o sanguinamento comprovati).
- In linea di principio, la nalgesina forte non deve essere usata in pazienti con ulcerazione gastrointestinale, gastrite congestizia o gastrite atrofica, sanguinamento gastrointestinale o altri sanguinamenti come sanguinamento cerebrovascolare.
- emorroidi o predisposizione al sanguinamento rettale.
nalgesin forte è controindicato nei seguenti pazienti:
- ipersensibilità nota (ad es. reazioni anafilattiche e gravi reazioni cutanee) al naprossene o ad altri componenti del farmaco
- Preistoria asma, orticaria o altre reazioni allergiche dopo l'assunzione di aspirina o altri FANS. In tali pazienti sono state riportate reazioni anafilattiche gravi, a volte fatali, ai FANS
- quando si imposta il trapianto di bypass dell'arteria coronaria (CABG)
le compresse di nalgesin forte, EC-Nalgesin forte e ANAPROXIN sono controindicate nei seguenti pazienti:
- ipersensibilità nota (ad es. reazioni anafilattiche e gravi reazioni cutanee) al naprossene o ai componenti del farmaco
- Storia di asma, orticaria o altre reazioni allergiche dopo l'assunzione di aspirina o altri FANS. In tali pazienti sono state riportate reazioni anafilattiche gravi, a volte fatali, ai FANS
- quando si imposta il trapianto di bypass dell'arteria coronaria (CABG)
Dopo l'assunzione di nalgesina forte sono possibili effetti collaterali come vertigini, vertigini, insonnia, sonnolenza, stanchezza e disturbi visivi o depressione. Se il paziente manifesta questi o simili effetti indesiderati, non deve guidare veicoli o usare macchinari.
I seguenti effetti indesiderati sono spiegati in altre sezioni dell'etichetta:
- Eventi trombotici cardiovascolari
- gi sanguinamento, ulcerazione e perforazioni
- Epatotossicità
- Ipertensione
- Insufficienza cardiaca ed edema
- Tossicità renale e iperpotassiemia
- Reazioni anafilattiche
- Gravi reazioni cutanee
- Tossicità ematologica UL>
esperienza di studi clinici
Poiché gli studi clinici sono condotti in condizioni molto diverse, i tassi di effetti collaterali osservati negli studi clinici su un farmaco non possono essere confrontati direttamente con i tassi negli studi clinici su un altro farmaco e potrebbero non riflettere i tassi osservati nella pratica.
Come per tutti i medicinali di questa classe, la frequenza e gli eventi avversi gravi dipendono da diversi fattori: la dose del farmaco e la durata del trattamento; l'età, il sesso, le condizioni fisiche del paziente; tutte le diagnosi mediche simultanee o i singoli fattori di rischio. I seguenti effetti indesiderati sono divisi in tre parti a seconda della frequenza e se esiste un nesso causale tra l'uso di droghe e questi eventi avversi. Elencato in queste reazioni come una "probabile relazione causale", esiste almeno un caso per ciascun effetto collaterale in cui è dimostrato che esiste un nesso causale tra l'uso di droghe e l'evento riportato. Gli effetti collaterali riportati si basavano sui risultati di due studi clinici controllati in doppio cieco della durata di tre mesi e di un'altra estensione in aperto di nove mesi. Un totale di 542 pazienti hanno ricevuto compresse di nalgesina forte nella fase in doppio cieco o nell'estensione aperta di nove mesi. Di questi 542 pazienti, 232 hanno ricevuto compresse di nalgesina forte, 167 sono stati inizialmente trattati con Naprosyn® e 143 sono stati inizialmente trattati con placebo. Gli effetti collaterali riportati dai pazienti che hanno ricevuto compresse di nalgesina forte sono mostrati dal sistema corporeo. Questi effetti indesiderati, che si osservano con naprossene ma non riportati in studi controllati con compresse di nalgesina forte, risultano essere corsivi.
Gli eventi avversi più comuni degli studi clinici in doppio cieco e aperti sono stati mal di testa (15%), seguito da dispepsia (14%) e sindrome influenzale (10%). L'incidenza di altri eventi avversi che si verificano dal 3% al 9% dei pazienti è contrassegnata da un asterisco.
Queste reazioni, che si verificano in meno del 3% dei pazienti, non sono contrassegnate.
Incidenza superiore all'1% (probabile relazione causale)
Corpo nel suo insieme - Dolore (schiena) *, dolore *, infezione *, febbre, lesioni (incidente), astenia, dolore toracico, mal di testa (15%), sindrome influenzale (10%).
Gastrointestinale - Nausea *, diarrea *, costipazione *, dolore addominale *, flatulenza, gastrite, vomito, disfagia, dispepsia (14%), bruciore di stomaco *, stomatite.
Ematologico - anemia, ecchimosi.
Tratto respiratorio - Faringite *, rinite * sinusite *, bronchite, aumento della tosse.
Reni - infezione del tratto urinario *, cistite.
Dermatologico - eruzione cutanea *, eruzioni cutanee *, ecchimosi *, porpora.
Metabolismo e nutrizione - Edema periferico, iperglicemia.
Sistema nervoso centrale - vertigini, parestesia, insonnia, sonnolenza *, sonnolenza.
Cardiovascolare - ipertensione, edema *, dispnea *, palpitazioni.
Muscoloscheletrico - - crampi (gamba), mialgia, artralgia, malattie articolari, malattie dei tendini.
Sensi speciali - acufene *, disturbi dell'udito, disturbi visivi.
generale - Sete.
Incidenza inferiore all'1% (legame causale probabile)
Corpo nel suo insieme - Ascesso, monilia, collo rigido, mal di gola, ingrossamento dello stomaco, carcinoma, cellulite, edema in generale, sindrome LE, malessere, disturbo della mucosa, reazione allergica, dolore pelvico.
Gastrointestinale - anoressia, colecistite, colelitiasi, rigurgito, sanguinamento gastrointestinale, sanguinamento rettale, stomatite afto, ulcera da stomatite, ulcera orale, ulcera allo stomaco, ascesso parodontale, cardiospasmo, colite, esofagite, gastroenterite, disturbo del gi, disturbo rettale, disturbi dei denti, epatosplenoma.
Reni - dismenorrea, disuria, disfunzione renale, nicturia, disturbo della prostata, pielonefrite, seno carcinoma, incontinenza urinaria, cava renale, insufficienza renale, menorra, metrorragia, pettorale neoplasmatico, nefrosclerosi, ematuria, rene del dolore, piuria.
Ematologico - leucopenia, aumento del tempo di sanguinamento, eosinofilia, globuli rossi anormali, globuli bianchi anormali, trombocitopenia, agranulocitosi, granulocitopenia.
Sistema nervoso centrale - Depressione, ansia, ipertensione, nervosismo, nevralgia, neurite, vertigini, amnesia, confusione, coordinazione, diplopia anormale, instabilità emotiva, ematoma subdurale, paralisi, traumanomalie, incapacità di concentrazione, debolezza muscolare.
Dermatologico: Angiodermite, herpes simplex, pelle secca, sudorazione, ulcere cutanee, acne, alopecia, contatto con dermatite, eczema, herpes zoster, disturbo dell'unghia, necrosi cutanea, nodi sottocutanei, prurito, orticaria, pelle di NeoPlasma, dermatite sensibile alla luce, reazioni di sensibilità simile alla porfiria cutanea.
Sensi speciali - Ambliopia, sclerite, cataratta, congiuntivite, sordi, disturbi dell'orecchio, cheratocongiuntivite, disturbo del flusso lacrimale, otite media, dolore agli occhi.
Cardiovascolare - Angina pectoris, malattia coronarica, infarto del miocardio, tromboflebite profonda, vasodilatazione, anomalia vascolare, aritmia, blocco del carico del fascio, ECG anormale, insufficienza cardiaca a destra, sanguinamento, emicrania, stenosi aortica, sincope, tachicardia, insufficienza cardiaca.
Respiratorio - asma, dispnea, edema polmonare, laringite, malattia polmonare, epistassi, polmonite, mancanza di respiro, malattie respiratorie, polmonite eosinofila.
Muscoloscheletrico - - miastenia, disturbo osseo, frattura ossea spontanea, fibrotendinite, dolore osseo, ptosi, crampi generali, borsite.
Metabolismo e nutrizione - aumento della creatinina, glucosio, ipercolesterolemia, albuminuria, alcalosi, aumento di BRÖTCHEN, disidratazione, edema, riduzione della tolleranza al glucosio, iperuricemia, ipopotassiemia, aumento SGOT, aumento SGPT, perdita di peso.
generale - Reazioni anafilattoidi, edema angioneurotico, disturbi mestruali, ipoglicemia, piressia (squeeze e febbre).
Incidenza inferiore all'1% (contesto causale Sconosciuto)
Altri effetti indesiderati elencati sull'etichetta della confezione di naprossene, ma non riportati come somministrati alle compresse di nalgesina forte, sono mostrati in corsivo. Queste osservazioni sono elencate come informazioni allarmanti per il medico.
Ematologico - Anemia aplastica, anemia emolitica.
Sistema nervoso centrale - Meningite asettica, disfunzione cognitiva.
Dermatologico - Necrolisi epidermica, eritema multiforme, sindrome di Stevens-Johnson.
Gastrointestinale - Ulcerazione gastrointestinale non peptica, stomatite ulcerosa.
Cardiovascolare - vasculite.
I sintomi dopo overdose acute di FANS erano in genere limitati a letargia, sonnolenza, nausea, vomito e dolore epigastrico, che erano generalmente reversibili con cura. Si è verificato un sanguinamento gastrointestinale. Ipertensione, insufficienza renale acuta, depressione respiratoria e coma si sono verificati ma sono stati rari.
Alcuni pazienti hanno avuto convulsioni, ma non è chiaro se fossero tossicodipendenti o meno. Non è noto quale dose del farmaco sarebbe pericolosa per la vita.
Gestire i pazienti con cure sintomatiche e di supporto dopo un sovradosaggio di FANS. Non ci sono antidoti specifici. L'emodialisi non riduce la concentrazione plasmatica di naprossene a causa dell'elevato grado di legame proteico. Considera l'emesi e / o il carbone attivo (Da 60 a 100 grammi negli adulti, Da 1 a 2 grammi per kg di peso corporeo nei pazienti pediatrici) e / o catartico osmotico in pazienti sintomatici entro quattro ore dall'ingestione o in pazienti con sovradosaggio elevato (Da 5 a 10 volte il dosaggio raccomandato). La diuresi forzata, l'alcalizzazione delle urine, l'emodialisi o l'emoperfusione non possono essere utili a causa dell'elevato legame proteico.
Per ulteriori informazioni sul trattamento delle overdose, contattare un centro antiveleni (1-800-2221222).
Nalgesin forte ha effetti analgesici, antinfiammatori e antipiretici.
Nalgesin forte è un composto analgesico antinfiammatorio non steroideo con proprietà antipiretiche, come è stato dimostrato nei classici esperimenti sugli animali. Nalgesin forte mostra anche i suoi effetti antinfiammatori negli animali adrenalectomizzati, il che indica che i suoi effetti non sono mediati dall'asse ipofisario-adrenale.
Nalgesin forte inibisce la prostaglandina sintetasi (così come altri FANS). Tuttavia, come con altri FANS, l'esatto meccanismo dei suoi effetti antinfiammatori non è noto.
Il naprossene e il naprossene sodico vengono rapidamente e completamente assorbiti dal tratto gastrointestinale con una biodisponibilità in vivo del 95%. Le diverse forme di dosaggio di NAPROSYN sono bioequivalenti in termini di livello di assorbimento (AUC) e concentrazione di picco (Cmax); tuttavia, i prodotti differiscono nel modello di assorbimento. Queste differenze tra i prodotti a base di naprossene sono correlate sia alla forma chimica del naprossene utilizzato sia alla sua formulazione. Anche con le differenze osservate nel modello di assorbimento, l'emivita di eliminazione del naprossene nei prodotti nell'intervallo da 12 a 17 ore è invariata. I naprosseni stazionari vengono raggiunti in 4-5 giorni e il grado di accumulo di naprossene coincide con questa emivita. Ciò suggerisce che le differenze nel modello di rilascio svolgono solo un ruolo trascurabile nel raggiungimento dei livelli plasmatici fissi.
Assorbimento
compresse di naprosin / ANAPROX DS: dopo la somministrazione di compresse di NAPROSYN, i livelli plasmatici di picco vengono raggiunti in 2-4 ore. Dopo somministrazione orale di ANAPROX DS, i livelli plasmatici di picco vengono raggiunti in 1-2 ore. La differenza nelle percentuali tra i due prodotti è dovuta alla maggiore solubilità acquosa del sale sodico utilizzato in ANAPROXEN dal naprossene.
EC-NAPROSYN: EC-NAPROSYN è dotato di un rivestimento sensibile al pH per creare una barriera al decadimento nell'ambiente acido dello stomaco e perdere integrità nell'ambiente più neutro dell'intestino tenue. Il rivestimento in polimero enterico selezionato per EC-NAPROSYN si dissolve al di sopra del pH 6. Quando EC-NAPROSYN è stato somministrato a soggetti sobri, i livelli plasmatici di picco sono stati raggiunti circa 4-6 ore dopo la prima dose (intervallo: da 2 a 12 ore). UN in vivo - Lo studio sull'uomo con compresse ECNAPROSYN etichettate in modo radioattivo ha mostrato che EC-NAPROSYN si dissolve principalmente nell'intestino tenue e non nello stomaco, in modo che l'assorbimento del farmaco venga ritardato fino allo svuotamento dello stomaco.
Quando le compresse di EC-NAPROSYN e NAPROSYN sono state somministrate in uno studio crossover dopo 1 settimana di somministrazione a soggetti a digiuno (n = 24), sono state osservate differenze temporali per raggiungere i livelli plasmatici di picco (Tmax), ma non ci sono state differenze nell'assorbimento totale misurato da Cmax e AUC:
Effetti antiacidi
Quando EC-NAPROSYN è stato somministrato in dose singola con antiacidi (capacità tampone 54 mEq), i livelli plasmatici di picco del naprossene sono rimasti invariati, ma il tempo al picco è stato ridotto (Tmax medio ha digiunato 5,6 ore, Tmax medio con antiacidi 5 ore), sebbene non significativo.
Effetti alimentari
Quando EC-NAPROSYN è stato somministrato in dose singola con il cibo, i livelli plasmatici di picco sono stati raggiunti in circa 12 ore nella maggior parte dei soggetti (intervallo: da 4 a 24 ore). Il tempo di permanenza nell'intestino tenue fino al decadimento era indipendente dall'assunzione di cibo. La presenza di cibo ha prolungato il tempo in cui le compresse sono rimaste nello stomaco, il tempo al primo livello sierico di naprossene rilevabile e il tempo al massimo livello di naprossene (Tmax), ma non ha influenzato i livelli massimi di naprossene (Cmax).
Distribuzione
Naproxen ha un volume di distribuzione di 0,16 L / kg. A livello terapeutico, il naprossene è superiore al 99% legato all'albumina. Con dosi di naprossene superiori a 500 mg / die, il livello del plasma aumenta a causa di un aumento della clearance, causato dalla saturazione del legame con le proteine plasmatiche a dosi più elevate, meno che proporzionale (Trogolo medio Css 36.5, 49,2 e 56,4 mg / L con 500, Dosi giornaliere di naprossene da 1000 e 1500 mg). L'anione naprossene è stato trovato nel latte delle donne che allattavano al seno in una concentrazione che corrisponde a circa l'1% della concentrazione massima di naprossene nel plasma.
Eliminazione
Metabolismo
Il naprossene viene in gran parte metabolizzato in 6-0-desmetil-naprossene nel fegato e sia i genitori che i metaboliti non inducono enzimi metabolizzanti. Sia il naprossene che il 6-0-desmetil-naprossene sono ulteriormente metabolizzati nei rispettivi metaboliti coniugati con acilglucuronide.
Eliminazione
La clearance del naprossene è di 0,13 ml / min / kg. Circa il 95% dei naprosseni di ciascuna dose viene escreto nelle urine, principalmente come naprossene (<1%), 6-0-desmetil naprossene (<1%) o loro coniugati (dal 66% al 92%). L'emivita plasmatica dell'anione naprossene nell'uomo varia da 12 a 17 ore. Le emivite corrispondenti sia dei metaboliti del naprossene che dei coniugati sono inferiori a 12 ore ed è stato riscontrato che i tassi di escrezione sono strettamente correlati alla velocità di clearance del naprossene dal plasma. Piccole quantità, il 3% o meno della dose somministrata, vengono escrete nelle feci. I metaboliti possono accumularsi in pazienti con insufficienza renale.
Il forte di nalgesina viene facilmente assorbito dal tratto gastrointestinale e i livelli plasmatici di picco vengono raggiunti in 2-4 ore. Nalgesin forte è principalmente presente come farmaco nel sangue. È in gran parte legato alle proteine plasmatiche e ha un'emivita di circa 15 ore. consentire uno stato stabile entro 3 giorni dall'inizio della terapia con un programma di dosi due volte al giorno. Il grado di assorbimento non è significativamente influenzato dal cibo o dalla maggior parte degli antiacidi. L'escrezione è quasi completa attraverso l'urina, principalmente come forte di nalgesina coniugato, con alcuni farmaci invariati. Il metabolismo nei bambini è simile a quello negli adulti. La malattia epatica alcolica cronica riduce la concentrazione plasmatica totale di nalgesina forte, ma aumenta la concentrazione di nalgesina forte non legata. Negli anziani, la concentrazione plasmatica non legata di nalgesina forte viene aumentata, sebbene la concentrazione plasmatica totale sia invariata. Circa la metà della dose viene in gran parte escreta nelle urine in 24 ore e circa il 94% in 5 giorni come glucuronide.
Sebbene il naprossene stesso sia ben assorbito, la forma di sale sodico viene assorbita più rapidamente, il che porta a livelli plasmatici di picco più elevati per una certa dose. Circa il 30% della dose totale di naprossene sodico Nelle compresse di nalgesina forte sono contenute nella forma di dosaggio come componente con rilascio immediato. Il restante naprossene sodico viene rivestito come microparticella per ottenere proprietà di rilascio sostenibili. Dopo somministrazione orale, i livelli plasmatici di naprossene vengono rilevati entro 30 minuti dalla somministrazione, con livelli plasmatici di picco che si verificano circa 5 ore dopo la somministrazione. L'emivita di eliminazione terminale osservata del naprossene dalle compresse di naprossene sodico e nalgesina forte con rilascio immediato è di circa 15 ore. I livelli di naprossene allo stato stazionario vengono raggiunti in 3 giorni e il livello di accumulo di naprossene nel sangue è lo stesso
Il naprossene stesso viene rapidamente e completamente assorbito dal tratto gi con una biodisponibilità in vivo del 95%. Sulla base del profilo farmacocinetico, la fase di assorbimento delle compresse di nalgesina forte si verifica nelle prime 4-6 ore dopo la somministrazione. Ciò coincide con il decadimento della compressa nello stomaco, il transito delle microparticelle ritardate attraverso l'intestino tenue e nell'intestino prossimale grande. In volontari sani, è stato condotto uno studio di imaging in vivo, che conferma una rapida disintegrazione della matrice del tablet e una dispersione delle microparticelle.
Il tasso di assorbimento dal componente particellare con rilascio ritardato di compresse di nalgesina forte è più lento rispetto alle compresse di naprossene di sodio convenzionali. È questa estensione dei processi di assorbimento dei farmaci che mantiene il livello del plasma e consente un dosaggio una volta al giorno.
Effetti alimentari
Non sono stati osservati effetti alimentari significativi quando ventiquattro soggetti hanno ricevuto una singola dose di nalgesin forte compresse 500 mg dopo il digiuno di notte o 30 minuti dopo un pasto. Come per le formulazioni convenzionali di naprossene e naprossene sodico, il cibo porta a una leggera diminuzione del tasso di assorbimento del naprossene dopo la somministrazione di compresse di nalgesina forte.
Distribuzione
Naproxen ha un volume di distribuzione di 0,16 L / kg. A livello terapeutico, il naprossene è superiore al 99% legato all'albumina. A dosi di naprossene superiori a 500 mg / die, i livelli plasmatici aumentano meno che proporzionalmente a causa di un aumento della clearance causato dalla saturazione del legame con le proteine plasmatiche a dosi più elevate. Tuttavia, la concentrazione di naprossene non legato continua ad aumentare in proporzione alla dose. Le compresse di Nalgesin forte hanno proprietà dose-proporzionali simili.
Eliminazione
Metabolismo
Il naprossene viene in gran parte metabolizzato in 6-0-desmetil-naprossene e sia i genitori che i metaboliti non inducono enzimi metabolizzanti.
Eliminazione
L'emivita di eliminazione delle compresse di nalgesina forte e del naprossene convenzionale è di circa 15 ore. Gli stati stazionari vengono raggiunti dopo 2-3 dosi di compresse di nalgesin forte. La maggior parte del farmaco viene escreto nelle urine, principalmente come naprossene immodificato (meno dell'1%), 6-0-desmetil-naprossene (meno dell'1%) e glucuronide o altri coniugati (dal 66 al 92%). Una piccola quantità (<5%) del farmaco viene escreta nelle feci. È stato riscontrato che il tasso di escrezione corrisponde strettamente al tasso di clearance dal plasma. I metaboliti possono accumularsi in pazienti con insufficienza renale.
Il naprossene e il naprossene sodico vengono rapidamente e completamente assorbiti dal tratto gastrointestinale con una biodisponibilità in vivo del 95%. Le diverse forme di dosaggio di nalgesina forte sono bioequivalenti in termini di livello di assorbimento (AUC) e concentrazione di picco (Cmax); tuttavia, i prodotti differiscono nel modello di assorbimento. Queste differenze tra i prodotti a base di naprossene sono correlate sia alla forma chimica del naprossene utilizzato sia alla sua formulazione. Anche con le differenze osservate nel modello di assorbimento, l'emivita di eliminazione del naprossene nei prodotti nell'intervallo da 12 a 17 ore è invariata. I naprosseni stazionari vengono raggiunti in 4-5 giorni e il grado di accumulo di naprossene coincide con questa emivita. Ciò suggerisce che le differenze nel modello di rilascio svolgono solo un ruolo trascurabile nel raggiungimento dei livelli plasmatici fissi.
Assorbimento
compresse di nalgesina forte / ANAPROXIN: dopo la somministrazione di compresse di nalgesina forte, i livelli plasmatici di picco vengono raggiunti in 2-4 ore. Dopo somministrazione orale di ANAPROX DS, i livelli plasmatici di picco vengono raggiunti in 1-2 ore. La differenza nelle percentuali tra i due prodotti è dovuta alla maggiore solubilità acquosa del sale sodico utilizzato in ANAPROXEN dal naprossene.
Forte EC-Nalgesin : Il forte EC-Nalgesin è stato sviluppato con un rivestimento sensibile al pH per creare una barriera contro il decadimento nell'ambiente acido dello stomaco e perdere integrità nell'ambiente più neutro dell'intestino tenue. Il rivestimento in polimero enterico selezionato per il forte EC-Nalgesin si dissolve tramite pH 6. Quando la Nalgesina EC è stata somministrata a soggetti a digiuno, i livelli plasmatici di picco sono stati raggiunti circa 4-6 ore dopo la prima dose (intervallo: da 2 a 12 ore). UN in vivo - Lo studio sull'uomo con compresse di forte ECNalgesin etichettate radioattivamente ha mostrato che il forte EC-Nalgesin si dissolve principalmente nell'intestino tenue e non nello stomaco, in modo che l'assorbimento del farmaco venga ritardato fino allo svuotamento dello stomaco.
Quando le compresse di forte EC-Nalgesin e forte di Nalgesin sono state somministrate in uno studio crossover dopo 1 settimana di somministrazione a soggetti a digiuno (n = 24), sono state osservate differenze temporali ai livelli plasmatici di picco (Tmax), ma non ci sono state differenze nell'assorbimento totale misurato su Cmax e AUC:
EC-NAPROSYN * 500 mg bid | NAPROSYN * 500 mg bid | |
Cmax (μg / mL) | 94,9 (18%) | 97,4 (13%) |
Tmax (ore) | 4 (39%) | 1,9 (61%) |
auc0-12 HR (μG & MU; HR / ml) | 845 (20%) | 767 (15%) |
* Media (coefficiente di variazione) |
Effetti antiacidi
Se il forte di EC-Nalgesin è stato somministrato in dose singola con antiacidi (capacità tampone di 54 mEq), i livelli plasmatici di picco del naprossene sono rimasti invariati, ma il tempo al picco è stato ridotto (Tmax medio digiunato 5,6 ore, Tmax medio con antiacidi 5 ore) , se non significativo.
Effetti alimentari
Quando il forte di Nalgesin EC è stato somministrato in dose singola con il cibo, i livelli plasmatici di picco sono stati raggiunti nella maggior parte dei soggetti in circa 12 ore (intervallo: da 4 a 24 ore). Il tempo di permanenza nell'intestino tenue fino al decadimento era indipendente dall'assunzione di cibo. La presenza di cibo ha prolungato il tempo in cui le compresse sono rimaste nello stomaco, il tempo al primo livello sierico di naprossene rilevabile e il tempo al massimo livello di naprossene (Tmax), ma non ha influenzato i livelli massimi di naprossene (Cmax).
Distribuzione
Naproxen ha un volume di distribuzione di 0,16 L / kg. A livello terapeutico, il naprossene è superiore al 99% legato all'albumina. Con dosi di naprossene superiori a 500 mg / die, il livello del plasma aumenta a causa di un aumento della clearance, causato dalla saturazione del legame con le proteine plasmatiche a dosi più elevate, meno che proporzionale (Trogolo medio Css 36.5, 49,2 e 56,4 mg / L con 500, Dosi giornaliere di naprossene da 1000 e 1500 mg). L'anione naprossene è stato trovato nel latte delle donne che allattavano al seno in una concentrazione che corrisponde a circa l'1% della concentrazione massima di naprossene nel plasma.
Eliminazione
Metabolismo
Il naprossene viene in gran parte metabolizzato in 6-0-desmetil-naprossene nel fegato e sia i genitori che i metaboliti non inducono enzimi metabolizzanti. Sia il naprossene che il 6-0-desmetil-naprossene sono ulteriormente metabolizzati nei rispettivi metaboliti coniugati con acilglucuronide.
Eliminazione
La clearance del naprossene è di 0,13 ml / min / kg. Circa il 95% dei naprosseni di ciascuna dose viene escreto nelle urine, principalmente come naprossene (<1%), 6-0-desmetil naprossene (<1%) o loro coniugati (dal 66% al 92%). L'emivita plasmatica dell'anione naprossene nell'uomo varia da 12 a 17 ore. Le emivite corrispondenti sia dei metaboliti del naprossene che dei coniugati sono inferiori a 12 ore ed è stato riscontrato che i tassi di escrezione sono strettamente correlati alla velocità di clearance del naprossene dal plasma. Piccole quantità, il 3% o meno della dose somministrata, vengono escrete nelle feci. I metaboliti possono accumularsi in pazienti con insufficienza renale.
Forte EC-Nalgesin * 500 mg bid | Nalgesin forte * 500 mg bid | ||
Cmax (μg / mL) | 94,9 (18%) | 97,4 (13%) | |
Tmax (ore) | 4 (39%) | 1,9 (61%) | |
auc0-12 HR (μGμHR / ml) | 845 (20%) | 767 (15%) | |
* Media (coefficiente di variazione) |
Non ci sono dati preclinici rilevanti per il medico prescrittore che sono disponibili in aggiunta ai dati già contenuti in altre sezioni dell'SPC
Cancerogenicità
Nalgesin forte è stato somministrato nei ratti Sprague-Dawley a dosi di 8, 16 e 24 mg / kg / die con cibo per 24 mesi. Nalgesin forte non era cancerogeno nei ratti.
Mutagenicità
La mutagenicità era dentro Salmonella typhimurium (5 linee cellulari), sachharomyces cerevisisae (1 linea cellulare) e test del linfoma del topo non osservati.
Fertilità
Nalgesin forte non ha avuto alcun effetto sulla fertilità dei ratti quando somministrato per via orale a dosi di 30 mg / kg / die negli uomini e 20 mg / kg / die nelle donne.
Teratogenicità
Nalgesin forte non è risultato teratogeno nei ratti e nei conigli quando somministrato per via orale alla dose di 20 mg / kg / die durante l'organogenesi.
Riproduzione perinatale / postnatale
La somministrazione orale di nalgesina forte a ratti in gravidanza a dosi di 2, 10 e 20 mg / kg / die durante il terzo trimestre di gravidanza ha portato a un travaglio difficile. Questi sono effetti noti di questa classe di composti e sono stati dimostrati in ratti in gravidanza con aspirina e indometacina.
Non specificato