Calmiox

"Mancato.

il prodotto non deve essere usato sugli occhi o sul viso, nell'area ano-genitale o sulla pelle rotta o infetta come impetigine, herpes labiale, acne, piede d'atleta, scabbia o morsi o punti infetti.

Calmiox è controllato:

- in pazienti notoriamente ipersensibili al principio attivo o ad uno qualsiasi degli eccipienti elencati al paragrafo 6.1.

- in pazienti con infezione fungina sistemica a meno che non venga applicata una terapia anti-infettiva specifica.

- da utilizzare per via intratecale.

- per l'uso sulla via di somministrazione epidurale.

la somministrazione di vaccini vivi o vivi attenuati è contro indicata nei pazienti che ricevono dosi immuno oppressive di cortico steroidi.

Controindicazioni locali per l'uso di steroidi intra-rettali includono ostruzione, aumento, performance, azione, peritonite, anastomosing intestinali fresche, fistole estese e infezioni tubercolari, fungine o virali.

Infezioni fungine sistemiche e ipersensibilità nota ai componenti

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precauzione

Studium Generale: l'assorbimento sistemico di corticosteroidi topici può condurre a soppressione reversibile dell'asse ipotalamo-ipofisi-surrender (HPA) con il potenziale per insufficienza glucocorticosteroide dopo sospensione del trattamento.Manifestazioni della sindrome di Cushing, iperglicemia e glucosuria possono anche essere causate in alcuni pazienti dall'assorbimento sistemico di cortico steroidi argomenti durante il trattamento.

I pazienti che applicano UN steroide attuale ad una grande superficie o all aree nell'ambito dell'occlusione dovrebbero essere esaminati regolarmente per i segni di soppressione di asse di HPA. Questo può essere fatto utilizzando la stimolazione ACTH, A. M. cortisolo plasma o test di cortisolo libero urinario.

Se viene sollevata la soppressione dell'asse HPA, è necessario tentare di ritirare il farmaco, ridurre la frequenza di utilizzo o sostituire UN steroidi meno potente. Il ripristino della funzione dell'asse HPA è generalmente immediato e completo dopo l'interruzione del farmaco. Raramente, possono verificare segni e sintesi di astinenza da steroidi che richiedono ulteriori corti-costeroidi sistemici. Per informazioni sulla integrazione sistemica, vedere informazioni sulla prescrizione di questi prodotti.

I pazienti pediatrici possono essere più suscettibili alla tossicità sistemica da dosi equivalenti a causa del loro maggiore rapporto tra superficie cutanea e massa corporea. (Vedere PRECAUZIONI - Uso pediatrico). Se si sviluppa irritazione, la crema Pandel (Hydrocortisone probutate cream), 0,1% deve essere interrotta e deve essere iniziata una terapia appropriata. La dermatite allergica da contatto con corticosteroidi viene esclusivamente diagnosticata osservando la non garanzia piuttosto che l'esacerbazione clinica, come si osserva con la maggior parte dei prodotti topici che non contengono corticosteroidi.

Se sono presenti o si sviluppano infezioni cutanee di accompagnamento, deve essere usato un agente antifungino o antibatterico adatto. Se una reazione favorevole non si verifica immediatamente l'uso di Pandel (Hydrocortisone probutat cream) crema, a 0.1% deve essere interrotto fino a quando l'infezione non è stata adeguata mente controllata.

Test di laboratorio

I seguenti test possono essere utili per valutare se c'è una soppressione dell'asse HPA:

Test di stimolazione ACTH
A. M. test del cortisolo plasmatico
Test di cortisolo senza urina

Cancerogeni, mutageni e compromissione della fertilità

Non sono stati condotti studi a lungo termine sugli animali per valutare il potenziale cancerogeno o l'effetto dei corticosteroidi argomenti sulla fertilità.

In due esperimenti di mutagenicità con idrocortisone probutato, sono state osservate reazioni negative nell'insorgenza di micronuclei nel midollo osseo dei topi e nel test batterico di mutazione inversa di Ames-con e senza attivazione metabolica.

Gravidanza

Effetti teratogeni - Gravidanza categoria C. I cortico steroidi hanno dimostrato di essere teratogeni negli animali da laboratorio quando amministratori per via sistemica a dosi relativamente basse. È stato dimostrato che alcuni corticosteroidi sono teratogeni dopo l'applicazione cutanea negli animali da laboratorio.

L'idrocortisone probutato non è stato testato per teratogenicità con applicazione topica, ma è assorbito per via percutanea, e gli studi su ratti Wistar via via sottocutanea hanno portato a teratogenicità a dosi di 1 mg / kg o più. Questa dose è circa 12 volte la dose topica media di Pandel (hydrocortisone probutate cream) nell'uomo, lo 0,1% assumendo un assorbimento del 3% e un'applicazione di 30 g / die in una persona di 70 kg. Le anomalie osservate includevano ossificazione ritardata delle vertebre caudali e altre variazioni scheletriche, palatoschisi, ernia ombelicale, edema ed exencefalia

Nei conigli, l'idrocortisone probutato somministrato per via sottocutanea è risultato teratogeno a dosi di 0,1 mg / kg o più. Questa dose è circa 2 volte la dose topica media di Pandel (hydrocortisone probutate cream) nell'uomo, lo 0,1% assumendo un assorbimento del 3% e un'applicazione di 30 g/die in una persona che pesa 70 kg. Le anomalie osservate includevano un'ossificazione ritardata delle vertebre cau-dal e altre anomalie scheletriche, palatoschisi e aumento della mortalità fetale.

Le differenze tra le dosi utilizzate negli esperimenti sugli animali e la dose umana proposta potrebbero non prevedere completamente l'esperimento umano. Gli animali hanno ricevuto una box in bolo sottocutaneo, mentre gli esseri umani hanno ricevuto un'applicazione cutanea in cui l'assorbimento è inferiore e fortemente dipendente da vari fattori (ad esempio veicolo, integrità della barriera epidermica, occlusione).

Non esistono studi adeguati e ben controllati sul potenziale teratogeno dell'idrocortisone probutato in donne in gravidanza. Sebbene gli studi epidemiologici nell'uomo non indicano un aumento dell'incidenza di teratogenicità con corticosteroidi argomenti, Pandel cream (hydrocortisone probutate cream) deve essere usato solo durante la gravidanza se il potenziale beneficio giusta il potenziale rischio per il feto.

allatta

I corticosteroidi somministrati per via sistemica si verificano nel latte materno e possono sopprimere la crescita, compromettere la produzione endogena di corticosteroidi o causare altri effetti indesiderati. Non è noto se la somministrazione topica di corticosteroidi può portare ad un assorbimento sistemico sufficiente a produrre quantità rilevabili nel latte materno. Perché molti farmaci sono escreti nel latte materno, si deve usare cautela quando Pandel (hydrocortisone probutate cream) crema, 0,1%, viene somministrata a una donna che allatta.

Uso pediatrico

La sicurezza e l'efficacia nei pazienti pediatrici non sono state stabilite. A causa di un rapporto più elevato tra superficie cutanea e massa corporea, i pazienti pediatrici sono a rischio più elevato rispetto agli adulti per la soppressione dell'asse HPA e la sindrome di Cushing quando trattati con corticosteroidi argomenti. Pertanto, ha anche un rischio più elevato di insufficienza arrendevole durante e / o dopo l'interruzione del trattamento. Effetti indesiderati, incluse le strie, sono stati riportati con un uso inappropriato di corticosteroidi argomenti nei neonati e nei bambini.

La soppressione dell'asse ipotalamo-ipofisi-surrender (HPA), la sindrome di Cushing, il ritardo della crescita lineare, l'aumento di peso ritardato e l'ipertensione intracranica sono stati riportati in bambini trattati con corticosteroidi argomenti. Le manifestazioni di soppressione surrenale nei bambini includono bassi livelli di cortisolo plasmatico e una mancanza di risposta alla stimolazione ACTH. Le manifestazioni di ipertensione intracranica includono fontanelle sporgenti, mal di testa e papilledema, bilaterale.

la marcatura del prodotto deve contenere le seguenti informazioni:

se la condizione non migliora, consultare il medico. Non utilizzare su occhi o viso, aree anali o genitali o su pelle rotta o pelle infetta, ad esempio impetigine, herpes labial, acne, piede d'atleta, scabbia o morsi infetti o punture. Non utilizzare per altri morsi o punture o per altre malattie della pelle.

Avvertenze e precauzioni:

1. Un opuscolo informativo per il paziente è fornito dal produttore nella confezione.

2. Gli effetti possono essere ridotti al minimo utilizzando la dose efficace più bassa per il periodo minimo. È necessaria una revisione frequente del paziente per titolare correttamente la dose contro l'attività della malattia.

3. L'atrofia surrenalica cortical si sviluppa durante la terapia prolungata e può persistere per mesi dopo l'interruzione del trattamento. Il ritiro non deve essere brusco nei pazienti che hanno ricevuto più di dosi fisiologiche di corticosteroidi sistemici (circa 30 mg di idrocortisone) per più di 3 settimane. Il modo in cui la riduzione della dose deve essere eseguita dipende in gran parte dal fatto che la malattia può recidivare se la dose di corticosteroidi sistemici è ridotta. Durante la sospensione può essere necessaria una valutazione clinica dell'attività della malattia. Se è improbabile che la malattia si ripeta dopo la sospensione dei corticosteroidi sistemici, ma vi è incertezza sulla soppressione dell'hpa, la dose di corticosteroide sistemico può essere rapidamente ridotto a dosi fisiologiche. Una volta raggiunta una dose giornaliera di 30 mg di idrocortisone, la riduzione della dose deve essere più lenta in modo che l'asse HPA possa riprendere.

Un brusco ritiro del trattamento con corticosteroidi sistemici, che dura fino a 3 settimane è appropriato se si presume che una ricaduta della malattia sia improbabile. È improbabile che il ritiro improvviso di dosi fino a 160 mg di idrocortisone per 3 settimane determinanti una soppressione dell'asse HPA Clinica mente rilevante nella maggior parte dei pazienti. Nei seguenti gruppi di pazienti, la sospensione graduale della terapia con corticosteroidi sistemici deve essere considerato anche dopo corsi di 3 settimane o meno:

Pazienti con corticosteroidi sistemi ripetuti, in particolare se assunti per più di 3 settimane.

- Se un breve corso è stato prescritto entro un anno dalla fine della terapia a lungo termine (mesi o anni).

- Pazienti che possono avere altre ragioni per insufficienza adrenocorticale rispetto alla terapia con cortico steroidi esogeni.

- Pazienti che ricevono dosi di corticosteroide sistemico superiori a 160 mg di idrocortisone.

- Pazienti che assumono dosi ripetute la sera.

4. I pazienti devono portare "schede di trattamento steroideo" che indicano chiaramente le precauzioni da prendere per ridurre al minimo il rischio e contengono informazioni sul medico prescrit goals, il farmaco, il dosaggio e la durata del trattamento.

5. Effetti immunosoppressivi / Aumentata suscettibilità alle infezioni:

I corticosteroidi possono aumentare la suscettibilità alle infezioni, mascherare alcuni segni di infezione e nuove infezioni possono verificarsi durante il loro uso. Sopprimere la risposta infiammatoria e la funzione immunitaria aumenta la suscettibilità alle infezioni fungine, virali e batteriche e la loro gravità. La presentazione clinica può spesso essere atipica e raggiungere uno stadio avanzato prima che venga riconosciuta.

La somministrazione di vaccini vivi o vivi attenuati è contro indicata nei pazienti che ricevono dosi immuno oppressive di cortico steroidi. Vacciniisiisi o attivati possono essere somministrati a pazienti che ricevono dosi immuno oppressive di cortico steroidi, ma la risposta a tali vaccini può essere ridotta. Le procedure di immunizzazione indicano possono essere eseguite in pazienti che ricevono dosi non immuno oppressive di cortico steroidi.

6. Gli individui che assumono farmaci che sopprimono il sistema immunitario sono più suscettibili alle infezioni rispetto agli individui sani. La varicella e il morbillo, ad esempio, possono essere più gravi o aggiuntivi fatali nei bambini o negli adulti che non sono diventati immuni ai corticosteroidi. La varicella è di grave importanza in quanto questa malattia di solito minore può essere fatale nei pazienti immunosoppressivi. I pazienti (o genitori di bambini) senza una chiara storia di varicella devono essere avvisati di evitare uno stretto contatto personale con la varicella o l'herpes zoster e, se sono esposti, dovrebbero consultare un medico urgente. L'immunizzazione passività con varicella / zoster immunoglobin (VZIG) è necessaria per i pazienti non immuni esposti che hanno ricevuto o usato corticosteroidi sistemici negli ultimi 3 mesi, questo deve essere fatto entro 10 giorni dall'esposizione alla varicella. Se viene confermata una diagnosi di varicella, la malattia garantisce cure specialistiche e trattamenti urgenti. I corticosteroidi non devono essere interrotti e potrebbero essere necessari aumentare la dose

7. L'esposizione al morbido deve essere evitata. In caso di esposizione, consultare immediatamente un medico. Può essere necessaria una profilassi con un anticorpo intra muscolare normal.

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9 l'uso di Calmiox nella tubercolosi attiva deve essere limitato ai casi di tubercolosi fulminante o disseminata in cui il corticosteroide è usato per trattare la malattia in combinazione con un appropriato regime antitubercolare. Quando i cortico steroidi sono indicati in pazienti con tubercolosi latent o reattività alla tubercolina, è necessaria una stretta osservazione in quanto può verificare una riattivazione della malattia. Durante la terapia prolungata con corticosteroidi, questi pazienti devono ricevere chemioprofilassi.

10. Possono verificare reazioni allergiche. Raramente sono state riportate reazioni cutanee e reazioni anafilattiche/anafilattoidi dopo terapia parenterale con Calmiox. I medici che usano il farmaco dovrebbero essere disposti ad affrontare tale possibilità. Devono essere prese precauzioni appropriate prima della somministrazione, specialmente se il paziente ha una storia di allergia ai farmaci.

11. Nei pazienti che ricevono farmaci cardio-attivi come la digossina a causa di disturbi elettrici indotti da steroidi/perdita di potassio, si consiglia cautela.

12. Sono stati riportati disturbi epatobiliari, che possono essere reversibili dopo l ' interruzione del monitoraggio della terapia. L'idrocortisone può avere un effetto aumentato nei pazienti con malattia epatica, poiché il metabolismo e l'eliminazione dell'idrocortisone sono significativamente ridotti in questi pazienti.

13. Effetti sugli occhi:

I corticosteroidi devono essere usati con cautela nei pazienti con herpes simplex oculare per paura della perforazione corneale.

Con l'uso prolungato di corticosteroidi, possono verificarsi cataratta subcapsulare posteriore e cataratta nucleare (specialmente nei bambini), esoftalmo o aumento della pressione intraoculare, che può portare a glaucoma con possibili danni ai nervi ottici. L'istituzione di infezioni fungine e virali seconda Aria dell'occhio può anche essere aumentata nei pazienti che ricevono glucocorticoidi.

La terapia con cortico steroidi è stata associata a corioretinopatia you like pink centrale, che può portare al distacco della retina.

14. Sono stati riportati eventi medici gravi in associazione con le vie di somministrazione intratecale/epidural. Ci sono state segnalazioni di lipomatosi epidurale in pazienti che assumono corticosteroidi, in genere con uso a lungo termine in dosi elevate.

15. Nei corticosteroidi è stata riportata trombosi, incluso tromboembolismo venoso. Di conseguenza, i corticosteroidi devono essere usati con cautela nei pazienti che sono o possono essere predisposti a disturbi tromboembolici.

16. Il ruolo dei corticosteroidi nello shock settico era contrario, con i primi studi che riportavano effetti sia positivi che dannosi. Più recentemente, è stato suggerito che i cortico steroidi supplementari sono utili in pazienti con shock settico provato che esibiscono l'insufficienza surrenalica. Tuttavia, il loro uso di routine in shock settico non è raccomandato. Una revisione sistematica dei corticosteroidi a breve termine con dosi elevate non ha supportato il loro uso. Tuttavia, meta-analisi e una revisione suggeriscono che i corsi più lunghi (5-11 giorni) di corticosteroidi a basso dosaggio possono ridurre la mortalità, specialmente nei pazienti con shock settico vasopressore-dipendente

17. Effetti endocrini:

Nei pazienti con terapia con corticosteroidi esposti a stress insolito, è indicato un aumento del dosaggio di corticosteroidi ad azione rapida prima, durante e dopo la situazione di stress. Dosi farmacologiche di cortico steroidi somministrati per un lungo periodo di tempo possono portare alla soppressione ipotalamo-ipofisi-surrene (hPa) (insufficienza surrenalica secondaria). Il grado e la durata dell'insufficienza surrenalica prodotta sono quando il paziente è diverso e dipende dalla box, dalla frequenza di somministrazione, dal tempo e dalla durata della terapia con glucocorticoidi . Inoltre, può verificarsi l'insufficienza surrenalica acuta, che porta ad un esito fatale quando i glucocorticoidi vengono bruscamente interrotti. L'insufficienza adrenocorticale secondaria indotta da farmaci può quindi essere ridotta al minimo riducendo gradualmente mente mente la dose. Questo tipo di insufficienza relativa può persistere per mesi dopo l'interruzione della terapia, pertanto, in qualsiasi situazione di stress che si verifica durante questo periodo, la terapia ormonale deve essere riutilizzata. Un steroidi â € œwithdrawal sindrome, †' apparentemente indipendente da insufficienza surrenalica, può verificarsi anche a seguito di brusca interruzione dei glucocorticoidi . Questa sindrome include sintomi come: anoressia, nausea, vomito, letargia, mal di testa, febbre, dolori articolari, desquamazione, mialgia, perdita di peso e / o ipotesi. Si ritiene che questi effetti siano dovuti all'improvviso cambiamento nella concentrazione di glucocorticoidi piuttosto che a bassi livelli di corticosteroidi. Perché i glucocorticoidi possono causare o espellare la sindrome di Cushing, i glucocorticoidi devono essere evitati nei pazienti con malattia di Cushing. C'è un aumento dell'effetto dei corticosteroidi sui pazienti con ipotiroidismo

18. Effetti cardiaci:

Gli effetti collaterali dei glucocorticoidi sul sistema cardiovascolare, come la dislipidemia e l'ipertensione, possono predisporre i pazienti trattati con fattori di rischio cardiovascolare esistenti a ulteriori effetti cardiovascolari quando si usano dosi elevate e corsi più lunghi. Di conseguenza, i corticosteroidi dovrebbero essere usati saggiamente in tali pazienti e si dovrebbe prestare attenzione ai cambiamenti di rischio e al monitoraggio cardiaco aggiuntivo, se necessario. La terapia a basse dosi può ridurre la frequenza delle complicazioni nella terapia con corticosteroidi. I corticosteroidi sistemici devono essere usati con cautela e solo in caso di insufficienza cardiaca congestizia

Precauzioni speciali:

Prestare particolare attenzione quando si considera l'uso di corticosteroidi sistemi in pazienti con le seguenti malattie e quando è necessario un monitoraggio frequente del paziente.

1. L'osteoporosi è generalmente associata all'uso a lungo termine e ad alte dosi di glucocorticoidi. I corticosteroidi devono essere usati con cautela nei pazienti con osteoporosi (le donne dopo la menopausa sono particolarmente a rischio).

2. Ipertensione.

3. Storia esistente o precedente di gravi disturbi affettivi (in particolare precedente psicosi steroidea).

4. I cortico steroidi, incluso l'idrocortisone, possono aumentare lo zucchero nel sangue, aggravare il diabete preesistente e predisporre colore che ricevono una terapia corticosteroidea a lungo termine al diabete mellito (o una storia familiare di diabete).

5. Storia della tubercolosi.

6. Glaucoma (o una storia familiare di glaucoma).

7. Precedente miopatia indotta da corticosteroidi.

8. Insufficienza epatica o cirrosi.

9. I cortico steroidi devono essere usati con cautela nei pazienti con insufficienza renale.

10. Epilessia.

11. Ulcere gastriche.

12. Anastomosi intestinali fresche.

13. Tendenza alla tromboflebite.

14. Ascesso o altre infezioni piogeniche.

15. Colite ulcerosa.

16. Diverticolite.

17. Tomba di Miastenia.

18. Infarto miocardico recente (è stata riportata rottura del miocardio).

19. È stato riportato che il sarcoma di Kaposi si è verificato in pazienti in terapia con corticosteroidi. La sospensione dei corticosteroidi può portare alla remissione clinica.

20. Una crisi di feocromocitoma, che può essere fatale, è stata riportata dopo la somministrazione di corticosteroidi sistemici. I cortico steroidi devono essere somministrati solo a pazienti con feocromocitoma sospeso o identificato dopo un'appropriata valutazione del rapporto rischio-beneficio.

21. Indagine:

L'idrocortisone può causare aumento della pressione sanguigna, ritenzione di sale e acqua e aumento dell'espressione di potassio. La restrizione dietetica del sale e l'integrazione del potassio possono essere necessarie. Tutti i corticosteroidi aumentano l'espressione di calcio.

22. Effetti psichiatrici:

I pazienti e / o gli operatori sanitari devono essere avvisati che potenzialmente gravi effetti collaterali psichiatrici possono verificarsi con steroidi sistemici. I sintesi di solito si verificano entro pochi giorni o settimane dopo l'inizio del trattamento. Ad alte dosi / esposizione sistemica,che può aumentare il rischio di effetti collaterali, i rischi possono essere più elevati), sebbene i dosaggi non consentano alcuna previsione dell'incidenza, del tipo della gravità o della durata delle reazioni. La maggior parte delle reazioni si riprende dopo la riduzione della dose o la sospensione, sebbene possa essere necessario un trattamento specifico . I pazienti / operatori sanitari devono essere incoraggiati a consultare un medico se sviluppano sintomi mentali preoccupati, specialmente se sospettano un altro depresso o pensieri suicidi. I pazienti / operatori sanitari devono essere informati di possibili disturbi psichiatrici che possono verificarsi durante o immediatamente dopo il ringiovanimento / interruzione della dose di steroidi sistemici, sebbene tali reazioni siano state raramente riportate

Prestare particolare attenzione quando si considera l'uso di corticosteroidi sistemici in pazienti con gravi disturbi affettivi esistenti o precedenti nella storia medica stessa o in parenti di primo grado. Questi includono la malattia depressiva o maniaco-depressiva e la precedente psicosi steroidea.

23. Effetto gastrointestinale:

Vecchie dosi di corticosteroidi possono causare pancreatite acuta. Non esiste l'onu, accordo generale sul fatto che i corticosteroidi siano di per sé, responsabili delle ulcere gastriche che si verificano durante la terapia, ma la terapia con glucocorticoidi può mascherare i sintomi di un'ulcera allo stomaco in modo che la perforazione o il sanguinamento possano verificarsi senza dolore significativo. La terapia con glucocorticoidi può mascherare la peritonite o altri segni o sintesi associati a disturbi gastro-intestinali come perfor azione, ostruzione o pancreatite . In combinazione con farmaci antinfiammatori non steroidei (FANS), aumenta il rischio di sviluppare ulcere gastrointestinali

24. Altri:

Poiché le complicanze nel trattamento con glucocorticoidi dipendono dall"entità della dose e dalla durata del trattamento, nei singoli casi deve essere presa una decisione rischio-beneficio sulla e sulla durata del trattamento per stabilire se deve essere utilizzata una terapia giornaliera o intermittente.

La dose più bassa possibile di corticosteroide deve essere utilizzata per controllare la condizione in trattamento e, se è possibile una riduzione della dose, la riduzione deve essere graduale.

Si prevede che il co-trattamento con iniettori del CYP3A, comprendi i prodotti contenuti cobicistat, che aumenta il rischio di effetti collaterali sistemici. L'associazione deve essere evitata a meno che il beneficio non superi l'aumento del rischio di effetti indesiderati sistemici da corticosteroidi, nel qual caso i pazienti devono essere monitorati per gli effetti indesiderati sistemici da corticosteroidi.

Aspirina e farmaci antinfiammatori non steroidei devono essere usati con cautela in combinazione con corticosteroidi (vedere paragrafo

Insufficienza surrenalica acuta

L'insufficienza surrenalica acuta può svilupparsi in pazienti con insufficienza surrenalica nota che stanno assumendo dosi giornaliere inadeguate o in situazioni con maggiore necessità di cortisolo. Sono stati riportati eventi in pazienti trattati con Calmiox. La crisi surrenalica può svilupparsi in pazienti con insufficienza surrenalica acuta. Pertanto, i pazienti devono essere informati dei segni e dei sintomi dell'insufficienza resa acuta e della crisi della corteccia resa, nonché della necessità di consultare immediatamente un medico.

Durante la crisi surrenale, la somministrazione parenterale, preferibilmente endovenosa, di idrocortisone in dosi elevare insieme alla soluzione per infusione di cloruro di sodio 9 mg/ml (0,9%) deve essere somministrata secondo le attuali linee guida di trattamento.

Concomitante

I pazienti con insufficienza surrenale e concomitante infezione retro virale, come l'HIV, richiedono di un attento aggiustamento della dose a causa della potenziale interazione con medicinali antiretrovirali e di un aumento della dose di idrocortisone dovuto all'infezione.

I rapporti scientifici non supportano gli effetti immunosoppressivi dell'idrocortisone in dosi utilizzate per la terapia sostitutiva in pazienti con insufficienza surrenalica. Pertanto, non vi è motivo di credere che le dosi sostitutive di idrocortisone esacerbino qualsiasi infezione sistemica o peggiorino l'esame di tale infezione. Inoltre, non vi è alcun motivo di credere che le dosi di idrocortisone utilizzate come terapia sostitutiva per l'insufficienza surrenalica possano ridurre la risposta ai vaccini e aumentare il rischio di infezione generalizzata con vaccini vivi.

Svuotamento gastrico e disturbi della motilità

Le compresse a rilascio modificato non sono raccomandate nei pazienti con aumentata motilità gastrointestinale, cioè diarrea cronica, a causa del rischio di ridotta esposizione al cortisolo. Non ci sono dati disponibili in pazienti con confermato lento svuotamento gastrico o ridotta malattia / disturbo della motilità. La risposta clinica deve essere monitorata nei pazienti con queste condizioni.

Con dosi superiori al normale di idrocortisone

Old dosi (soprafisiologiche) di idrocortisone possono causare aumento della pressione sanguigna, ritenzione di sale e acqua e aumento dell'espressione di potassio. Il trattamento a lungo termine con dosi di idrocortisone superiori a Quelle fisiologiche può portare a caratteristiche cliniche simili alla sindrome di Cushing, con aumento dell'obesità, obesità addominale, ipertensione e diabete, portando ad un aumento del rischio di morbilità e mortalità cardiovascolare.

L'età e il basso indice di massa corporea sono noti fattori di rischio per gli effetti indesiderati comuni delle dosi farmacologiche di glucocorticoidi vengono osteoporosi, assottigliamento della pelle, diabete lavori, ipertensione e aumento della suscettibilità alle infezioni.

Tutti i glucocorticoidi aumentano l'espressione di calcio e reduce e il tasso di rimodellamento osseo. È stato riscontrato che i pazienti con insufficienza surrenale che ricevono una terapia sostitutiva glucocorticoidi a lungo termine hanno ridotto la densità minerale ossea.

L'uso prolungato di alte dosi di glucocorticoidi può produrre cataratta subcapsulare posteriore e glaucoma con possibili danni ai nervi ottici. Tali effetti non sono stati riportati in pazienti che ricevevano terapia sostitutiva con glucocorticoidi all dosi utilizzate nell'insufficienza surrenalica.

Effetti collaterali psichiatrici possono verificarsi con glucocorticoidi sistemici. Ciò può verificare all'inizio del trattamento e durante gli aggiornamenti della dose. A dosi elevate, i rischi possono essere più alti. La maggior parte delle reazioni si risolve dopo la riduzione della dose, sebbene possa essere necessario un trattamento specifico.

Funzione tiroidea

I pazienti con insufficienza surrenalica devono essere monitorati per la distruzione tiroidea, poiché sia l'ipotiroidismo che l'ipertiroidismo possono influenzare significativamente mente mente l'esposizione all idrocortisone somministrato.

Il trattamento dell'insufficienza surrenalica primaria richiede spesso l'aggiunta di un mineral corticoids.

Precauzioni generali comuni a tutte le terapie con corticosteroidi devono essere osservate durante il trattamento con Calmiox, specialmente nei bambini piccoli. Il trattamento deve essere usato con cautela nei pazienti con grave malattia ulcerosa a causa della loro predisposizione alla perforazione della parete intestinale. Anche se questo dosaggio può occasionalmente causare irritazione locale.

I pazienti / e / o gli operatori sanitari devono essere avvisati che possono verificare effetti indesiderati psichiatrici potenziali mente gravi con steroidi sistemici.), sebbene i livelli di dose non consentano la previsione dell'insufficienza, del tipo della gravità o della durata delle reazioni . La maggior parte delle reazioni si riprende dopo la riduzione della dose o la sospensione, sebbene possa essere necessario un trattamento specifico . I pazienti / operatori sanitari devono essere incoraggiati a consultare un medico se sviluppano sintomi mentali preoccupati, specialmente se sospettano un altro depresso o pensieri suicidi. I pazienti / operatori sanitari devono anche essere consapevoli di possibili disturbi psichiatrici che possono verificarsi durante o immediatamente dopo l'esposizione / interruzione della dose di steroidi sistemici, sebbene tali reazioni siano state raramente riportate.

Prestare particolare attenzione quando si considera l'uso di corticosteroidi sistemici in pazienti con gravi disturbi affettivi esistenti o precedenti nella storia medica stessa o in parenti di primo grado. Questi includono la malattia depressiva o maniaco-depressiva e la precedente psicosi steroidea.

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Nei pazienti con terapia con corticosteroidi esposti a stress insoliti, è indicato un aumento del dosaggio di corticosteroidi ad azione rapida prima, durante e dopo la situazione di stress.

I corticosteroidi possono mascherare alcuni segni di infezione e nuove infezioni possono verificare durante il loro uso. Le infezioni con qualsiasi agente patogeno, comprese le infezioni epatite, batteriche, fungine, protozoiche o elmintiche, in qualsiasi parte del corpo, possono essere associate all'uso di cortico steroidi da o assoli in combinazione con altri immunosoppressori che influenzano l'immunità cellulare, l'immunità umorale o la funzione dei neutrofili.₁

Queste infezioni possono essere lievi, ma possono essere gravi e talvolta fatali. Con l'aumento delle dosi di corticosteroidi, aumenta il tasso di insorgenza di complicazioni infettive.₂ ci può essere una diminuzione della resistenza e l'incapacità di localizzare l'infezione quando vengono utilizzati corticosteroidi.

L'uso prolungato di cortico steroidi può produrre cataratta subcapsulare posterior, glaucoma con possibili danni ai nervi ottici e può rafforzare l'instaurazione di infezioni oculari second Aria dovute a funghi o virus.

Uso in gravidanza

In assenza di studi adeguati sulla riproduzione umana con corticosteroidi, l'uso di questi farmaci durante la gravidanza, le madri che allattano o le donne in età fertile richiede che il potenziale beneficio del farmaco sia valutato rispetto ai potenziali rischi per la madre e l'embrione o il feto. I neonati nati da madri che hanno ricevuto dosi significative di corticosteroidi durante la gravidanza devono essere attentamente osservati per i segni di ipoadrenalismo.

Dosi medie e grandi di idrocortisone o cortisone possono causare aumento della pressione sanguigna, ritenzione di sale e acqua e aumento dell'espressione di potassio. Questi effetti hanno meno probabilità di verificarsi con derivati sintetici, trarne quando usati in grandi dosi. La restrizione dietetica del sale e l'integrazione del potassio possono essere necessarie. Tutti i corticosteroidi aumentano l'espressione di calcio.

La somministrazione di vaccini vivi o vivi attenuati è contro indicata nei pazienti che ricevono dosi immuno oppressive di cortico steroidi. Vacciniisiisi o attivati possono essere somministrati a pazienti che ricevono dosi immuno oppressive di cortico steroidi, ma la risposta a tali vaccini può essere ridotta. Le procedure di immunizzazione indicano possono essere eseguite in pazienti che ricevono dosi non immuno oppressive di cortico steroidi.

L'uso di compresse di Calmiox nella tubercolosi attiva deve essere limitato ai casi di tubercolosi fulminante o disseminata in cui il corticosteroide è usato per trattare la malattia in combinazione con un appropriato regime antitubercolare.

Quando i cortico steroidi sono indicati in pazienti con tubercolosi latent o reattività alla tubercolina, è necessaria una stretta osservazione in quanto può verificare una riattivazione della malattia. Durante la terapia prolungata con corticosteroidi, questi pazienti devono ricevere chemioprofilassi.

Gli individui che assumono farmaci che sopprimono il sistema immunitario sono più suscettibili alle infezioni rispetto agli individui sani. La varicella e il morbillo, ad esempio, possono essere più gravi o aggiuntivi fatali nei bambini o negli adulti che non sono diventati immuni ai corticosteroidi. In questi bambini o adulti che non hanno avuto queste malattie, è necessario prestare particolare attenzione per evitare l'esposizione. Non è noto come la dose, la via e la durata della somministrazione di corticosteroidi influenzino il rischio di infezione disseminata. Anche il contributo della malattia di base e / o del precedente trattamento con corticosteroidi al rischio non è noto. In caso di esposizione alla varicella, può essere indicata la profili con immunoglobulina varicella zoster (VZIG) . In caso di esposizione al morbillo, può essere indicata la profilassi con of an antibody intra muscolare (IG) aggregata. (Vedere i relativi foglietti illustrativi per informazioni complete sulla prescrizione di VZIG e IG. se si sviluppa la varicella, può essere preso in considerazione il trattamento con agenti antivirali. I cortico steroidi devono anche essere usati con grande cautela nei pazienti con infestazione nota o sospetta di strongiloide (nematode). In tali pazienti, l'immunosoppressione indotta da cortico steroidi può portare a iperinfezione strongiloide e diffondersi con migrazione larvale diffusa, spesso accompagnata da grave enteroco Lite e setticemia gram-negativa potential mente fatal.

CREDENZIALI

1 Fekety R. Infezioni associate a corticosteroidi e terapia immunosoppressiva. In: Gorbach SL, Bartlett JG, Blacklow NR, eds. Infettivo. Philadelphia: WB Saunders Company 1992: 1050-1.

2 Stucco AE, Minder CE, Frey FJ. Rischio di complicazioni infettive nei pazienti che assumono glucocorticoidi. Rivincita 1989: 11 (6): 954-63.

precauzione

Precauzioni generali

L'insufficienza adrenocorticale secondaria indotta da farmaci può essere ridotta al minimo riducendo gradualmente mente mente la dose. Questo tipo di insufficienza relativa può persistere per mesi dopo l'interruzione della terapia, quindi, in qualsiasi situazione di stress che si verifica durante questo periodo, la terapia ormonale deve essere riutilizzata. Perché la secrezione di mineralcorticoidi può essere compromessa, il sale e/o un mineral corticoids devono essere amministrativa mente contemporaneamente.

C'è un aumento dell'effetto dei corticosteroidi sui pazienti con ipotiroidismo e nei pazienti con cirrosi.

I corticosteroidi devono essere usati con cautela nei pazienti con herpes simplex oculare a causa di una possibile perforazione corneale.

La dose più bassa possibile di corticosteroide deve essere utilizzata per controllare la condizione in trattamento e, se è possibile una riduzione del dosaggio, la riduzione deve essere graduale.

Disturbi mentali possono verificarsi quando vengono utilizzati corticosteroidi, che vanno da euforia, insonnia, sbalzi d'umore, cambiamenti di personalità e depressione grave a manifestazioni psicologiche palesi. L'instabilità emotiva esistente o le tendenze psicologiche possono anche essere aggravate dai cortico steroidi.

Gli steroidi devono essere usati nella colite ulcerosa non specifica con cautela, se la probabilità di perforazione imminente, ascesso o altra infezione piogenica, diverticolite, anastomosi intestinali fresche, ulcera peptica attiva o latente, insufficienza renale, ipertensione, osteoporosi e miastenia grave.

La crescita e lo sviluppo di neonati e bambini con terapia corticosteroidea prolungata devono essere attentamente osservati.

È stato riportato che il sarcoma di Kaposi si verifica in pazienti che ricevono una terapia con corticosteroidi. La sospensione dei corticosteroidi può portare alla remissione clinica.

Sebbene studi clinici controllati abbiano dimostrato che i corticosteroidi accelerano efficacemente la risoluzione delle esacerbazioni acute della sclerosi multipla, non mostrano che i corticosteroidi influenzano il risultato finale o la storia naturale della malattia. Gli studi dimostrano che sono necessarie dosi relativamente elevate di corticosteroidi per mostrare un effetto significativo. (Vedere DOSAGGIO e SOMMINISTRAZIONE.)

Poiché le complicanze nel trattamento con glucocorticoidi dipendono dall"entità della dose e dalla durata del trattamento, l'anatra in ogni singolo caso deve essere presa una decisione rischio-beneficio sulla e sulla durata del trattamento, nonché sull"opportunità di utilizzare una terapia giornaliera o intermitt.

Nessuno conosciuto.

l'effetto dei corticosteroidi sulla capacità di guidare veicoli o di usare macchinari non è stato valutato sistematicamente. Effetti opposti come sincere, vertigini e convulsioni sono possibili dopo il trattamento con corticosteroidi. Se colpiti, i pazienti non devono guidare veicoli o utilizzare macchinari.

Calmiox ha una scarsa influenza sulla capacità di guidare veicoli e di usare macchinari. Sono stati riportati affaticamento ed episodi di capogiri a breve termine.

L'insufficienza surrenalica non trattata e scarsamente sostituita può compromettere la capacità di guidare e utilizzare macchinari.

Nessuno conosciuto.

Esperienza negli studi clinici

Poiché gli studi clinici sono condotti in condizioni molto diverse, i tassi di reazione avversa osservati negli studi clinici di un farmaco non possono essere confrontati direttamente con i tassi osservati negli studi clinici di un altro farmaco e potrebbero non riflettere i tassi osservati nella pratica clinica.

Gli effetti indesiderati più comuni riportati da PANDEL durante gli studi clinici sono state reazioni al sito di applicazione, tra cui bruciore in 4, lancinante in 2, e parestesia moderata in 1 dei 226 soggetti.

Esperienza post-marketing

I seguenti effetti indesiderati sono stati identificati durante l'uso post-approvazione dell'ente di PANDEL poiché queste reazioni sono state segnalate volontariamente da una popolazione di dimensioni incerte, non è sempre possibile stimare in modo affidabile la loro frequenza o stabilire una relazione causale con l'esposizione al farmaco.

Questi effetti collaterali sono i seguenti:

Patologie della cute e del tessuto sottocutaneo : eruzione cutanea, eruzione papulovesicolare

Reazioni nel sito di applicazione: Secchezza, eritema, prurito, dermatite allergica da contatto.

I seguenti effetti indesiderati locali sono riportati con corticosteroidi topici e possono verificarsi più frequentemente quando si utilizzano medicazioni occlusive. Queste reazioni sono elencate in un ordine approssimativo decrescente di occorrenza: prurito, irritazione, secchezza, follicolite, ipertricosi, eruzioni acneiche, ipopigmentazione, dermatite periorale, dermatite allergica da contatto, infezioni secondarie, atrofia cutanea, stree e miliaria.

il trattamento con Calmiox è generalmente ben tollerato, ma deve essere interrotto se si manifestano sintomi di ipersensibilità.

Segnalazione di sospetti effetti indesiderati

La notifica di sospetti effetti collaterali dopo l'approvazione del farmaco è importante. Permette il monitoraggio continuo del rapporto rischio-beneficio del farmaco. Gli operatori sanitari sono invitati a segnalare sospetti effetti collaterali tramite il sistema di cartellino giallo a da segnalare www.mhra.gov.uk/yellowcard.

Poiché Calmiox viene esclusivamente utilizzato a breve termine, è improbabile che si verifichino effetti collaterali, ma deve essere riconosciuta la possibilità di effetti collaterali dovuti alla terapia con corticosteroidi. Tali effetti collaterali sono:

* Nessun MedDRA PT

Segnalazione di sospetti effetti indesiderati

La segnalazione di sospetti effetti collaterali dopo l'approvazione del farmaco è importante. Permette il monitoraggio continuo del rapporto rischio-beneficio del farmaco. Gli operatori sanitari sono invitati a segnalare sospetti effetti collaterali tramite il sistema di cartellino giallo per segnalare www.mhra.gov.uk/yellowcard.

Riepilogo del profilo di sicurezza

L'idrocortisone è usato come terapia sostitutiva per ripristinare i normali livelli di cortisolo. Il profilo degli effetti collaterali nel trattamento dell'insufficienza surrenale non è quindi paragonabile a quello in altre condizioni che richiedono dosi molto più elevate di glucocorticoidi orali o parenterali.

Complessivamente, la frequenza e il tipo di eventi avversi sono stati simili per Calmiox compresse a rilascio modificato una volta al giorno e idrocortisone compresse amministrative tre volte al giorno in uno studio di 12 settimane. La fatica è stata riportata come molto comune.

Elenco tabellare degli effetti collaterali

Un totale di 80 pazienti (173 anni paziente) sono stati trattati con idrocortisone a rilascio modificato negli studi clinici. Gli effetti indesiderati di questi studi e del monitoraggio post-marketing sono elencati di seguito per classificazione sistemica organica e frequenza come segue:

Molto comune (>1/10), comune (da>1/100 a <1/10).

Inoltre i seguenti effetti indesiderati sono stati riportati per altri farmaci idrocortisone quando somministrati in quantità adeguate, in dosi più elevate per indicazioni diverse dalla terapia sostitutiva dell'insufficienza surrenalica (frequenze non-touch).

Malattie del sistema immunitario

Attività dell'infezione (tubercolosi, infezioni fungine e virali incluso herpes).

Patologie endocrine

Induzione di intolleranza al glucosio o diabete mellito.

Disturbi metabolici e nutrizionali

Ritenzione di sodio e acqua e tendenza tutti di edema, ipertensione, ipopotassiemia.

Disturbi psichiatrici

Euforia e psicosi, insonnia.

Malattia dell'occhio

Aumento della pressione intraoculare e della cataratta.

Patologie gastro-intestinali

Distribuzione e caricamento dell'ulcera gastrica esistente.

Patologie della cute e del tessuto sottocutaneo

Sintesi simili a Cushing, stria, ecchimosi, acne e irsutismo, alterata guarigione delle ferite.

Malattie del sistema muscolare-scheletrico e del tessuto connettivo

Osteoporosi con fratture spontanee.

Segnalazione di sospetti effetti indesiderati

La segnalazione di sospetti effetti collaterali dopo l'approvazione del farmaco è importante. Permette il monitoraggio continuo del rapporto rischio-beneficio del farmaco. Gli operatori sanitari sono invitati a segnalare i sospetti effetti collaterali tramite il sito web del Regno Unito Yellow Card Scheme: www.mhra.gov.uk/yellowcard.

Sebbene insolito a questo dosaggio, può verificare irritazione.

Gli effetti collaterali sono molto rari con Calmiox, ma l'uso frequente a lungo termine può causare problemi in alcune persone. Questo è particolarmente vero se il farmaco non viene utilizzato come indicato. Anche se insolito a questo dosaggio, possono verificarsi i seguenti effetti collaterali, ingrasso inaspettato del viso, del collo e del corpo, i periodi possono fermarsi inaspettatamente e i capelli iniziano a crescere sul viso (nelle donne), carnagione scura con segni viola, irritazione locale.

È stata riportata una vasta gamma di reazioni psichiatriche, tra cui disturbi affettivi (come irritabilità, euforia, umore depresso e-labile e pensieri suicidi), reazioni psicotiche (tra cui mania, deliri, allucinazioni e aggravamento della schizofrenia), Comporta disturbi mentali, irritabilità, ansia, disturbi del sonno e disfunzioni cognitive, tra cui confusione e amnesia. Le reazioni sono comuni e possono verificarsi sia negli adulti che nei bambini. Negli adulti, la frequenza delle reazioni gravi è stata stimata di 5-6%. Sono stati riportati effetti psicologici sulla sospensione dei corticosteroidi, la frequenza è sconosciuta.

Segnalazione di sospetti effetti indesiderati

La segnalazione di sospetti effetti collaterali dopo l'approvazione del farmaco è importante. Permette il monitoraggio continuo del rapporto rischio-beneficio del farmaco. Gli operatori sanitari sono invitati a segnalare sospetti effetti collaterali tramite lo schema cartellino giallo a:

www.mhra.gov.uk/yellowcard

Disturbi del fluido e dell'elettrolito

Rito di sodio
Trattamento di liquidi
Insufficienza cardiaca in pazienti consapevolezza
Perdita di potassio
Alcalosi ipokalemica
Ipertensione

Muscolo-Scheletrico -

Debolezza muscolare
Miopatia steroidea
Perdita di massa muscolare
Osteoporosi
Rottura del tendine, in particolare il tendine di Achille
fratture vertebrali da compressione
Necrosi asettica delle teste femorali e omerali
Frattura patologica delle ossa lunghe

Gastro-intestinale

Ulcera allo stomaco con possibile perforazione e sanguinamento
Pancreatite
Distensione addominale
Colite di esofagite
Dopo il trattamento con corticosteroidi sono stati osservati aumenti di alanina transaminasi (ALT, SGPT), aspartato transaminasi (AST, SGOT) e fosfatasi alcalina. Questi cambiamenti sono generalmente minori, non associati a una sindrome clinica e sono reversibili dopo la sospensione.

Dermatologia

Alterata guarigione delle ferite
Sottile pelle sensibile
Petecchie ed ecchimosi
Rossore facciale
Aumento della sudorazione
può sopportare le reazioni ai test cutanei

Neurologico

Aumento della pressione intracranica con papilledema (pseudotumor cerebri) di solito dopo il trattamento
Crampi alle gambe
Capogiri
Essere mal di testa

Endocrino

Sviluppo dello stato cushingoid
Soppressione della crescita nei bambini
Reattività surrenalica e ipofisaria secondaria, particolarmente durante i periodi di stress, come traumi, interventi need for surgical o malattie
Disturbi mestruali
Ridotta tolleranza ai carbidrati
Manifestazioni di diabete mellito latent
Aumento della necessità di insulina o di agenti ipoglicemizzanti orali nei diabetici

Oftalmico

Cataratta sottocapsulari posteriori
Aumento della pressione intraoculare
Glaucoma
Exophthalmus

Metabolico

Bilancio azotato negativo a causa del catabolismo proteico

Nessuna informazione

non sono probabilmente necessarie precauzioni speciali o antidoti.

Non esiste una sindrome clinica di sovradosaggio acuto con corticosteroidi. L'idrocortisone è dializzabile. In caso di sovrasfruttamento, non è disponibile alcun antidoto specifico, il trattamento è di supporto e sintetico.

Le segnalazioni di tossicità acuta e / o morti in seguito a sovrasfruttamento di idrocortisone sono rare. Non è disponibile alcun antidoto. I sintomi possono variare da eccitazione a mania o psicosi. I segni includono ipertensione, livelli elevati di glucosio plasmatico e ipopotassiemia. Il trattamento non è probabilmente indicato per le reazioni a causa di allineamento cronico, a meno che il paziente non abbia una condizione che lo renda insolita mente suscettibile agli effetti collaterali dell'idrocortisone. In questo caso, il trattamento sintetico deve essere iniziato se necessario.

Non pertinente.

Nessuna informazione disponibile.

Analisi vasocostrittore

Gli studi condotti con PANDEL mostrano che è nella gamma di media potenza, come mostrato negli studi vasocostrittori in soggetti sani rispetto ad altri cortico steroidi argomenti. Tuttavia, valori di blanching simili non implicano necessariamente un'equivalenza terapeutica.

Soppressione dell'asse ipotalamo-ipofisi-surrene (HPA)

In uno studio in aperto sulla soppressione dell'asse HPA, 19 soggetti adulti (di età compresa tra 23 e 82 anni) con dermatite atopica o psoriasi a placche con una superficie corporea superiore al 20% (BSA) sono stati trattati con PANDEL due volte al giorno per 21 giorni ed esaminati per la soppressione dell'asse HPA. Al basale la mia malattia BSA coinvolgimento era 36%. Il criterio per la soppressione dell'asse HPA era un livello sierico di cortisolo inferiore o uguale a 18 microgrammi per decilitro dopo 30 minuti dopo la stimolazione della cosyntropina. Di questi soggetti, 15 sono stati considerati valutabili rispetto alla loro funzione dell'asse surrenale dopo il trattamento. Uno dei compartimenti valutabili (6.7%) ha mostrato prove di laboratorio di soppressione Il giorno 22. Questo soggetto aveva una psoriasi del 48% di BSA al basale e avrebbe ricevuto il 98% dei trattamenti PANDEL due volte al giorno durante il periodo di trattamento di 21 giorni. Non è noto se questo soggetto abbia avuto un ripristino della funzione surrenale, poiché non sono stati effettuati test di follow-up

Calmiox è un corticosteroide che ha attività antinfiammatoria.

Categoria farmacoterapeutica: glucocorticoidi Codice ATC: H02AB09

I glucocorticoidi, naturali e sintetici, sono steroidi adreno corticali.

I glucocorticoidi naturali (idrocortisone e cortisone), che hanno anche proprietà saline, sono usati come terapia sostitutiva per gli stati di carenza adrenocorticale. I loro analoghi sintetici sono utilizzati principalmente per il loro effetto antinfiammatorio nelle malattie di molti sistemi di organi

L'idrocortisone sodio succinato ha gli stessi effetti metabolici e antinfiammatori dell'idrocortisone. Quando somministrato per via parenterale e in quantità equimolari, i due composti sono equivalenti in attività biologica. L'estere succinato di sodio altamente solubile in acqua dell'idrocortisone consente la somministrazione endovenosa immediata di alte dosi di idrocortisone in un piccolo volume di diluente ed è particolarmente utile quando sono richiesti rápidamente alti livelli ematici di idrocortisone. Dopo l'iniezione endovenosa di succinato di sodio idrocortisone, gli effetti rilevabili sono evidenti entro un'ora e persistono per un periodo di tempo variabile

I glucocorticoidi causano effetti metabolici profondi e diversi. Inoltre, alterano la risposta immunitaria del corpo a vari stimoli.

L'efficacia relativa di metilprednisolone sodio succinato e idrocortisone sodio succinato, come indicato dalla depressione del numero di eosinofili dopo somministrazione endovenosa, è di cinque a uno. Ciò è coerente con l'efficacia orale relativa del metilprednisolone e dell'idrocortisone.

Categoria farmacoterapeutica: corticosteroidi per uso sistemico, glucocorticoidi. Codice ATC: H02AB09.

Effetto farmaceutico dinamico

L'idrocortisone è una forma glucocorticoidi e sintetica di cortisolo prodotto endogeno. I glucocorticoidi sono steroidi importanti per il metabolismo intermedio, la funzione immunitaria, il sistema muscolare-scheletrico, il tessuto connesso e il cervello. Il cortisolo è il principale glucocorticoide secreto dalla corteccia surrenale.

I glucocorticoidi naturali (idrocortisone e cortisolo), che hanno anche proprietà saline, sono usati come terapia sostitutiva per l'insufficienza surrenalica. Sono anche usati a causa del loro forte effetto antinfiammatorio nelle malattie di molti sistemi di organi. I glucocorticoidi causano effetti metabolici profondi e diversi. Inoltre, alterano le risposte immunitarie del corpo a vari stimoli.

Efficacia clinica

Lo studio centrale era uno studio multi cents Rico crossover randomizzato di due settimane e 12 settimane in 64 pazienti con insufficienza surrenalica primaria, 11 dei quali presentavano diabete mellito concomitante e 11 presentavano ipertensione. Nello studio, le compresse a rilascio modificato somministrate una volta al giorno sono state confrontate con le compresse convenzionali somministrate tre volte al giorno con la stessa dose giornaliera di idrocortisone (da 20 a 40 mg).

Rispetto tutte le compresse convenzionali somministrate tre volte al giorno, le compresse a rilascio modificato una volta al giorno, hanno determinato un aumento dell esposizione al cortisolo durante le prime quattro ore dopo l'ingestione al mattino, ma una riduzione dell esposizione nel tardo pomeriggio/sera e nel periodo di 24 ore (Figura 1).

Figura 1. Concentrazione azione azione sierica media osservata di cortisolo rispetto al tempo dopo somministrazione singola e multipla in pazienti con insufficienza surrenalica primaria (n = 62) dopo somministrazione orale di calmiox una volta al giorno e idrocortisone tre volte al giorno.

è noto l'uso di steroidi applicati localmente nel trattamento della colite ulcerosa, della proctosigmoidite e della proctite granular.

Non pertinente.

La farmaco cinetica dell'idrocortisone in soggetti maschi sani ha mostrato una cinetica non lineare quando è stata somministrata una singola dose endovenosa di idrocortisone sodio succinato superiore a 20 mg e i corrispondenti parametri farmacocinetici dell'idrocortisone sono mostrati nella Tabella 2

Tabella 2. Parametri farmacocinetici medi (DS) dell'idrocortisone by idrocortisone dopo dosi endovenose singole

AUC_{0-â €} = Area sotto la curva da tempo zero a infinito.

Assorbimento

Dopo somministrazione di 5, 10, 20 e 40 mg singole dosi endovenose di idrocortisone sodio succinato in soggetti sani di sesso maschile, i valori medi di picco ottenuti dopo 10 minuti di somministrazione sono stati 312, 573, 1095 e idrocortisone sodio succinato viene rápidamente assorbito durante la somministrazione intra-muscolare.

Distribuzione

L'idrocortisone è ampiamente distribuito nei tessuti, attraverso la barriera emato-encefalica ed è escreto nel latte materno. Il volume di distribuzione dell'idrocortisone nello stato stazionario era compreso tra circa 20 e 40 L (Tabella 2). L'idrocortisone si lega alla glicoproteina TRANS Cortina (cioè globulina legante i cortico steroidi) e all'albumina. Il legame con le proteine plasmatiche dell'idrocortisone nell'uomo è di circa il 92%.

Metabolismo

L'idrocortisone (cioè il cortisolo) viene metabolizzato come 11Î2-HSD2 al cortisone e al diidro cortisone e al Tetra-idro-cortisone. Altri metaboliti includono diidrocortisolo, 5î± - diidrocortisolo, tetraidrocortisolo e 5î±-tetraidrocortisolo. Il cortisone può essere convertito in cortisolo as 11Î2-idrossisteroide deidrogenasi tipo 1 (11Î2-HSD1). L'idrocortisone inoltre è metabolizzato dal CYP3A4 e da un 6Î2-idrossi cortisolo (6Î2-OHF) e 6Î2-OHF variava dal 2,8% al 31,7% nei metaboliti totali prodotti, mostrando la grande variabilità dual inter-individual.

Istruzione

L'espressione della dose somministrata è quasi completa entro 12 ore. Quando l'idrocortisone succinato di sodio viene somministrato per via intra-muscolare, viene escreto in un modello simile a quello dopo l'iniezione endovenosa.

Assorbimento

Dopo somministrazione orale, l'idrocortisone viene rapidamente e ben assorbito dal tratto gastrointestinale, ed è stato riportato che l'assorbimento a una dose orale di 20 mg (compresse) è superiore al 95% ). L'idrocortisone è un principio attivo di classe II secondo il sistema di classificazione biofarmaceutico (BCS) con elevata permeabilità intestinale e basso tasso di dissoluzione, specialmente a dosi più elevate. La compressa con rilascio modificato ha uno strato di rivestimento esterno, che consente un rilascio immediato del farmaco e un rilascio prolungato. La parte a rilascio immediato assicura un rapido inizio dell'assorbimento e la parte a rilascio prolungato fornisce un profilo plasmatico migliorato di cortisolo. Biodisponibilità (AUC_0-24h) è inferiore del 20% per la compressa a rilascio modificato rispetto alla stessa dose giornaliera di idrocortisone somministrata in tre volte al giorno come compresse convenzionali. Quando la dose orale è aumentata, l'esposizione plasmatica totale di cortisolo aumenta meno che proporzionalmente. L'esposizione è aumentata di tre volte quando la dose di idrocortisone a rilascio modificato da 5 mg a 20 mg.

La velocità di assorbimento dell'idrocortisone è stata ridotta dopo l'assunzione di cibo, con un conseguente ritardo nel tempo alla massima concentrazione azione azione plasmatica da una media di meno di 1 ora a oltre 2,5 ore. D'altra parte, l'entità dell'assorbimento e della biodisponibilità per la compressa da 20 mg dopo l'assunzione di cibo era di circa il 30% più elevata rispetto al digiuno e non vi era alcun errore di assorbimento o dumping della dose.

Distribuzione

Nel plasma, il cortisolo è legato alla globulina legante i cortico steroidi (CBG, chiamata anche TRANS Cortina) e all'albumina. Il legame è di circa il 90%.

Eliminazione

È stato riportato che l'emivita terminale dopo somministrazione endovenosa e orale di compresse di idrocortisone è di circa 1,5 ore. L'emivita terminale del cortisolo dopo somministrazione di Calmiox circa 3 ore e il rilascio della formulazione è stato controllato. Questa emivita terminale è simile alla farmacocinetica del cortisolo endogeno, che è anche secrezione controllata.

L'idrocortisone (cortisolo) è un farmaco lipofilo che viene completamente eliminato attraverso il Central to the metabolism con bassa clearance e corrispondente mente bassi rapporti di extraction intestinal ed epatica.

L'idrocortisone è completamente eliminato attraverso il metabolismo da 11ãÿhsd tipo 1 e tipo 2 enzimi e CYP 3A4 nel fegato e nei tessuti periferici. CYP 3A4 è coinvolto nella clearance del cortisolo attraverso la formazione di 6Î2-idrossicortisolo, che viene escreto nelle urine. Si prevede che il trasporto di cortisolo attraverso le membrane sia principalmente mediato dalla diffusione delle passività, e quindi gli spazi renali e biliari sono trascurabili.

Popolazioni speciali

Disfunzione renale

Una piccola quantità di cortisolo viene escreta immodificata nelle urine (<0,5% della produzione giornaliera), il che significa che il cortisolo viene completamente eliminato dal Central to the metabolism. Poiché una grave compromissione renale può influenzare i farmaci che vengono completamente eliminati attraverso il metabolismo, può essere necessario un aggiustamento della dose.

disfunzione epatica

Non sono stati condotti studi in pazienti con insufficienza epatica, ma i dati in letteratura per l ' idrocortisone confermano che non è richiesto alcun aggiustamento della dose in caso di insufficienza epatica da lieve a moderata. In grave insufficienza epatica, la massa epatica funzionale e quindi la capacità di metabolizzare l'idrocortisone diminuisce. Ciò potrebbe richiedere un aggiustamento della dose.

Popolazione pediatrica

Non sono disponibili dati di farmacocinetica nei bambini o negli adolescenti.

lo steroidi applicato localmente agisce localmente e, pertanto, la farmacocinetica per la sua attività non è rilevante.

Nessuno conosciuto.

Non pertinente.

Non pertinente

Nessuno conosciuto.

"Mancato.

Nessun requisito speciale.

i medicinali non utilizzati o i rifiuti derivati da tale medicinale devono essere smaltiti in conformità alla normativa locale vigente.

VEDI elenco prezzi.

1 agitare vigorosamente il contenitore prima di ogni utilizzo.

2 Riprendere l'applicazione gol in modo che la schiuma si riprende circa ¼ del corpo dell'applicazione gol. È necessaria solo una breve pressione.

3 Attendere che la schiuma smetta di espandersi.

4 Ripetere il passaggio 2 fino a quando la schiuma si espande e crea la linea â € œFill”. Questo di solito richiede 2-4 breve premere / attendere.

5 stare con una gamba su una sedia o sdraiarsi sul lato sinistro. Inserire con cautela nel passaggio posterior e premere completamente il pistone nell'applicazione goals.