Componenti:
Metodo di azione:
Opzione di trattamento:
Revisione medica di Fedorchenko Olga Valeryevna, Pharmacy Ultimo aggiornamento in data 26.06.2023

Attenzione! Le informazioni sulla pagina sono solo per gli operatori sanitari! Le informazioni sono raccolte in fonti pubbliche e possono contenere errori significativi! Fare attenzione e ricontrollare tutte le informazioni da questa pagina!
Primi 20 medicinali con gli stessi componenti:
Incontinenza urinaria urgente (imperativa), minzione rapida e test di minzione urogenica (imperativa), caratteristica dei pazienti con sindrome della vescica iperattiva.
Incontinenza urinaria urgente (imperativa), minzione rapida e test di minzione urogenica (imperativa), caratteristica dei pazienti con sindrome della vescica iperattiva.
Dentro, bere liquido, indipendentemente dal tempo di mangiare, 5 mg 1 volta al giorno. Se necessario, la dose può essere aumentata a 10 mg 1 volta al giorno.
ipersensibilità ai componenti del farmaco;
ritardo di minzione;
gravi malattie gastrointestinali (incluso megacolone tossico);
miastenia Gravis;
glaucoma ad angolo chiuso;
emodialisi;
grave insufficienza epatica;
grave insufficienza renale o insufficienza epatica moderata durante il trattamento con forti inibitori del CYP3A4, come il ketoconazolo.
Vesikar® può causare effetti collaterali associati all'effetto anticolinergico della solifenacina, più spesso debole o moderato. La frequenza di questi effetti indesiderati dipende dalla dose. L'effetto collaterale più frequentemente notato di Vesikar® - secchezza delle fauci. È stato osservato nell'11% dei pazienti che ricevevano una dose di 5 mg al giorno, nel 22% dei pazienti che ricevevano una dose di 10 mg al giorno e nel 4% che riceveva placebo. L'aridità in bocca era generalmente debole e solo in rari casi ha portato a un'interruzione del trattamento. In generale, l'impegno per il trattamento (complaens) è stato molto elevato.
La tabella seguente mostra i restanti effetti collaterali registrati negli studi clinici su Wesikar®:
Effetti collaterali | Spesso (≥1 / 100, <1/10) | Raramente (≥1 / 1000, <1/100) | Raramente (≥1 / 10000, <1/1000) |
Violazioni da parte del display LCD | costipazione, nausea, dispepsia, dolore addominale | malattia da reflusso gastroesofageo, gola secca | ostruzione stimolata, coprostasi |
Infezioni e invasioni | infezione del tratto urinario | ||
Violazioni dal sistema nervoso | sonnolenza, disgevsia (degustazione del gusto) | ||
Violazioni da parte degli organi visivi | visione offuscata (disabilità di alloggio) | occhi asciutti | |
Violazioni dello stato generale | affaticamento, gonfiore delle estremità inferiori | ||
Disturbi del sistema respiratorio, del torace e del mediastino | cavità del naso secco | ||
Disturbi della pelle e del tessuto sottocutaneo | pelle secca | ||
Violazioni da parte dei reni e del tratto urinario | difficoltà di minzione | ritardo di minzione |
Non sono state osservate reazioni allergiche durante gli studi clinici. Tuttavia, la possibilità di reazioni allergiche non deve essere esclusa.
Solifen® può causare effetti collaterali associati all'effetto anticolinergico della solifenacina, più spesso debole o moderato. La frequenza di questi effetti indesiderati dipende dalla dose. L'effetto collaterale più comunemente notato di Solifena® - secchezza delle fauci. È stato osservato nell'11% dei pazienti che ricevevano una dose di 5 mg al giorno, nel 22% dei pazienti che ricevevano una dose di 10 mg al giorno e nel 4% che riceveva placebo. L'aridità in bocca era generalmente debole e solo in rari casi ha portato a un'interruzione del trattamento. In generale, l'impegno per il trattamento (complaens) è stato molto elevato.
La tabella seguente mostra gli effetti collaterali rimanenti registrati negli studi clinici di Solifen®:
Effetti collaterali | Spesso (≥1 / 100, <1/10) | Raramente (≥1 / 1000, <1/100) | Raramente (≥1 / 10000, <1/1000) |
Violazioni da parte del display LCD | costipazione, nausea, dispepsia, dolore addominale | malattia da reflusso gastroesofageo, gola secca | ostruzione stimolata, coprostasi |
Infezioni e invasioni | infezione del tratto urinario | ||
Violazioni dal sistema nervoso | sonnolenza, disgevsia (degustazione del gusto) | ||
Violazioni da parte degli organi visivi | visione offuscata (disabilità di alloggio) | occhi asciutti | |
Violazioni dello stato generale | affaticamento, gonfiore delle estremità inferiori | ||
Disturbi del sistema respiratorio, del torace e del mediastino | cavità del naso secco | ||
Disturbi della pelle e del tessuto sottocutaneo | pelle secca | ||
Violazioni da parte dei reni e del tratto urinario | difficoltà di minzione | ritardo di minzione |
Non sono state osservate reazioni allergiche durante gli studi clinici. Tuttavia, la possibilità di reazioni allergiche non deve essere esclusa.
La massima dose di solifenacina utilizzata dai volontari è stata di 100 mg in una singola dose. A questa dose, sono stati spesso osservati i seguenti effetti indesiderati: mal di testa (leggero), secchezza delle fauci (moderata), vertigini (moderata), sonnolenza (leggera) e ambiguità visiva (moderata). Non sono stati segnalati casi di sovradosaggio acuto.
Trattamento: lo scopo del carbone attivo, lavanda gastrica; il vomito non deve essere causato.
Come per il sovradosaggio di altri agenti anticolinergici, i sintomi devono essere trattati come segue:
- con gravi effetti anticolinergici centrali (allucinazioni, eccitabilità pronunciata) - fisogmina o carbachol;
- con convulsioni o grave eccitabilità - benzodiazepine;
- in insufficienza respiratoria - respirazione artificiale;
- con tachicardia - beta adrenoblocatori;
- con un ritardo nella minzione - cateterismo;
- con midriaz - seppellire una sega negli occhi e / o oscurare la stanza in cui si trova il paziente.
Come per il sovradosaggio di altri farmaci anticolinergici, è necessario prestare particolare attenzione ai pazienti con un rischio stabilito di allungare l'intervallo QT (ad es. con ipocalemia, bradicardia e allo stesso tempo assunzione di farmaci che causano un allungamento dell'intervallo QT) e pazienti con malattie cardiache (ischemia miocardica, aritmia, insufficienza cardiaca stagnante).
Ricerca farmacologica condotta in vitro e in vivo, ha dimostrato che la solifenacina è un inibitore competitivo specifico dei recettori muscarini, principalmente M3-sottotipo. È stato anche scoperto che la solifenacina ha una bassa affinità o non interagisce con altri recettori e canali ionici.
L'efficacia del farmaco Vesikar® in dosi di 5 e 10 mg, è stato osservato in diversi studi clinici randomizzati controllati in doppio cieco su uomini e donne con sindrome della vescica iperattiva durante la prima settimana di trattamento e si è stabilizzato nelle successive 12 settimane di trattamento. Il massimo effetto di Vesikar® può essere rilevato dopo 4 settimane. L'efficienza persiste per un uso a lungo termine (almeno 12 mesi).
Ricerca farmacologica condotta in vitro e in vivo, ha dimostrato che la solifenacina è un inibitore competitivo specifico dei recettori muscarini, principalmente M3-sottotipo. È stato anche scoperto che la solifenacina ha una bassa affinità o non interagisce con altri recettori e canali ionici.
L'efficacia di Solifen® in dosi di 5 e 10 mg, è stato osservato in diversi studi clinici randomizzati controllati in doppio cieco su uomini e donne con sindrome della vescica iperattiva durante la prima settimana di trattamento e si è stabilizzato nelle successive 12 settimane di trattamento. Il massimo effetto di Solifena® può essere rilevato dopo 4 settimane. L'efficienza persiste per un uso a lungo termine (almeno 12 mesi).
Caratteristiche generali
Assorbimento. Cmax raggiunto in 3-8 ore. Tempo per raggiungere Cmax indipendente dalla dose. CONmax e l'aumento dell'AUC in proporzione alla dose aumenta da 5 a 40 mg. Biodisponibilità assoluta - 90%. Mangiare non influisce su CMah e AUC solifenacin.
Distribuzione. Il volume di distribuzione della solifenacina dopo in / in somministrazione è di 600 l. La solifenacina è in gran parte (circa il 98%) associata alle proteine plasmatiche, principalmente con α1- glicoproteina acida.
Metabolismo. La solifenacina viene attivamente metabolizzata dal fegato, principalmente citocromo P450 3A4 (CYP3A4). Tuttavia, esistono percorsi metabolici alternativi attraverso i quali è possibile eseguire il metabolismo della solifenacina. La solifenacina System Cl è di circa 9,5 l / h e la T finale1/2 - 45-68 ore. Dopo aver assunto il farmaco all'interno, oltre alla solifenacina, nel plasma sono stati identificati i seguenti metaboliti: uno farmacologicamente attivo (4R-idrossilofenacina) e tre inattivi (N-glucuronide, N-ossido e 4R-idrossido-N-olifenacina ossido).
La conclusione. Dopo una singola introduzione di 10 mg 14Solifenacina a C dopo 26 giorni, circa il 70% della radioattività è stata rilevata nelle urine e il 23% nelle feci. Nelle urine, circa l'11% della radioattività viene rilevato come principio attivo costante, circa il 18% sotto forma di metabolita dell'ossido di N, il 9% sotto forma di metabolita dell'ossido di 4R-idrossi-N e l'8% sotto forma di Metabolita dell'idrossido di 4R (metabolita attivo).
Farmacocinetica della solifenacina lineare nell'intervallo terapeutico delle dosi.
Caratteristiche della farmacocinetica in alcune categorie di pazienti
Età. Non è necessario regolare la dose in base all'età dei pazienti. Gli studi hanno dimostrato che l'esposizione della solifenacina (5 e 10 mg), espressa come AUC, era simile negli individui anziani sani (dai 65 agli 80 anni) e nei giovani sani (<55 anni). Il tasso di assorbimento medio, espresso come Tmaxera leggermente più basso e il T finale1/2 circa il 20% in più nelle persone anziane. Queste differenze minori non sono clinicamente significative.
La farmacocinetica della solifenacina non è stata determinata nei bambini e negli adolescenti.
Piano. La farmacocinetica della solifenacina non dipende dal genere del paziente.
Gara. L'affiliazione razziale non influenza la farmacocinetica della solifenacina.
Insufficienza renale. AUC e CMah la solifenacina in pazienti con insufficienza renale da lieve a moderata è leggermente diversa dagli indicatori corrispondenti in volontari sani. Nei pazienti con grave insufficienza renale (creatinina Cl ≤30 ml / min), l'esposizione alla solifenacina è molto più elevata (aumento CMah è circa il 30%, AUC -> 100% e T1/2 - oltre il 60%). È stata rilevata una relazione statisticamente significativa tra la clearance della creatinina e la clearance della solifenacina. La farmacocinetica nei pazienti sottoposti a emodialisi non è stata studiata.
Insufficienza pediatrica. Nei pazienti con insufficienza epatica moderata (indicatore Child-Pugh da 7 a 9), il valore di CMah non cambia, l'AUC aumenta del 60%, T1/2 raddoppia. La farmacocinetica nei pazienti con grave insufficienza epatica non è stata determinata.
- Spasmolitico significa [m-inolitico]
Interazione farmacologica
Il trattamento computazionale di farmaci con proprietà anti-colinergiche può portare a effetti terapeutici e indesiderati più pronunciati. Dopo aver interrotto l'assunzione di solifenacina, è necessario interrompere circa una settimana prima di iniziare il trattamento con un altro farmaco anticolinergico. L'effetto terapeutico può essere ridotto con la ricezione simultanea di agonisti dei recettori colinergici. La solifenacina può ridurre l'effetto dei farmaci che stimolano le capacità motorie del tratto gastrointestinale, come metoclopramide e cisapride.
Interazione farmacocinetica
Ricerca in vitro ha dimostrato che nelle concentrazioni terapeutiche la solifenacina non inibisce CYP1A1 / 2, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6 o CYP3A4, isolati dal microcorso epatico umano. Pertanto, è improbabile che la solifenacina cambi la clearance dei farmaci metabolizzati da questi telai del CYP.
L'impatto di altri farmaci sulla farmacocinetica della solifenacina
La solifenacina viene metabolizzata dal CYP3A4. L'introduzione simultanea di ketoconazolo (200 mg al giorno), un forte inibitore del CYP3A4, ha causato un duplice aumento dell'AUC della solifenacina e, alla dose di 400 mg al giorno, un triplo aumento. Pertanto, la dose massima di Vesikar® non deve superare i 5 mg se il paziente assume contemporaneamente ketoconazolo o dosi terapeutiche di altri potenti inibitori del CYP3A4 (come ritonavir, nelfinavir, etraconazolo). Il trattamento simultaneo con solifenacina e un forte inibitore del CYP3A4 è controindicato per i pazienti con grave insufficienza renale o insufficienza epatica moderata. Poiché la solifenacina è metabolizzata dal CYP3A4, è possibile l'interazione farmacocinetica con altri substrati del CYP3A4 con maggiore affinità (verapamil, diltiazem) e con induttori del CYP3A4 (rifampicina, fenitoina, carbamazepina).
L'effetto della solifenacina sulla farmacocinetica di altri farmaci
Contraccettivi orali : l'interazione farmacocinetica della solifenacina e dei contraccettivi orali combinati (etinilestradiolo / guida a sinistra) non è stata rivelata.
Warfarin: Ricezione Vesikar® non ha causato cambiamenti nella farmacocinetica di R-warfarin o S-warfarin o il loro effetto sul PV
Digoxin : Ricezione Vesikar® non ha influenzato la farmacocinetica della digossina.
Interazione farmacologica
Il trattamento computazionale di farmaci con proprietà anti-colinergiche può portare a effetti terapeutici e indesiderati più pronunciati. Dopo aver interrotto l'assunzione di solifenacina, è necessario interrompere circa una settimana prima di iniziare il trattamento con un altro farmaco anticolinergico. L'effetto terapeutico può essere ridotto con la ricezione simultanea di agonisti dei recettori colinergici. La solifenacina può ridurre l'effetto dei farmaci che stimolano le capacità motorie del tratto gastrointestinale, come metoclopramide e cisapride.
Interazione farmacocinetica
Ricerca in vitro ha dimostrato che nelle concentrazioni terapeutiche la solifenacina non inibisce CYP1A1 / 2, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6 o CYP3A4, isolati dal microcorso epatico umano. Pertanto, è improbabile che la solifenacina cambi la clearance dei farmaci metabolizzati da questi telai del CYP.
L'impatto di altri farmaci sulla farmacocinetica della solifenacina
La solifenacina viene metabolizzata dal CYP3A4. L'introduzione simultanea di ketoconazolo (200 mg al giorno), un forte inibitore del CYP3A4, ha causato un duplice aumento dell'AUC della solifenacina e, alla dose di 400 mg al giorno, un triplo aumento. Pertanto, la dose massima di Solifena® non deve superare i 5 mg se il paziente assume contemporaneamente ketoconazolo o dosi terapeutiche di altri potenti inibitori del CYP3A4 (come ritonavir, nelfinavir, etraconazolo). Il trattamento simultaneo con solifenacina e un forte inibitore del CYP3A4 è controindicato per i pazienti con grave insufficienza renale o insufficienza epatica moderata. Poiché la solifenacina è metabolizzata dal CYP3A4, è possibile l'interazione farmacocinetica con altri substrati del CYP3A4 con maggiore affinità (verapamil, diltiazem) e con induttori del CYP3A4 (rifampicina, fenitoina, carbamazepina).
L'effetto della solifenacina sulla farmacocinetica di altri farmaci
Contraccettivi orali : l'interazione farmacocinetica della solifenacina e dei contraccettivi orali combinati (etinilestradiolo / guida a sinistra) non è stata rivelata.
Warfarin: Ricezione solifena® non ha causato cambiamenti nella farmacocinetica di R-warfarin o S-warfarin o il loro effetto sul PV
Digoxin : Ricezione solifena® non ha influenzato la farmacocinetica della digossina.