Componenti:
Metodo di azione:
Opzione di trattamento:
Revisione medica di Militian Inessa Mesropovna, Pharmacy Ultimo aggiornamento in data 30.03.2022
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Primi 20 medicinali con gli stessi componenti:
Asolfena
Solifenacin
Incontinenza urinaria urgente (imperativa), minzione frequente e urinazione urgente (imperativa), caratteristica per i pazienti con sindrome della vescica iperattiva.
Incontinenza urinaria urgente (imperativa), minzione frequente e urinazione urgente (imperativa), caratteristica per i pazienti con sindrome della vescica iperattiva.
Dentro, lavare con liquido, indipendentemente dal tempo di mangiare, 5 mg 1 Una volta al giorno. Se necessario, la dose può essere aumentata a 10 mg 1 volta al giorno.
ipersensibilità ai componenti del farmaco,
ritenzione urinaria,
gravi malattie gastrointestinali (incluso megacolon tossico),
miastenia gravis,
glaucoma ad angolo chiuso,
esecuzione di emodialisi,
grave insufficienza epatica,
grave insufficienza renale o insufficienza epatica moderata mentre trattati con forti inibitori del CYP3A4, come il ketoconazolo.
Vescicolare® può causare effetti collaterali associati all'azione anticolinergica della solifenacina, più spesso di lieve o moderata gravità. La frequenza di questi effetti indesiderati dipende dalla dose. L'effetto collaterale più comunemente notato della vescicola® - secchezza delle fauci. È stato osservato in 11% di pazienti che hanno ricevuto una dose di 5 mg al giorno, 22% di pazienti che hanno ricevuto una dose di 10 mg al giorno e 4% che hanno ricevuto un placebo. La gravità della bocca secca di solito era debole e solo in rari casi ha portato all'interruzione del trattamento. Nel complesso, l'impegno per il trattamento (compliance) era molto alto.
La tabella seguente elenca gli altri effetti collaterali riportati negli studi clinici di Vescicar®:
Effetto collaterale | Spesso (≥1/100, <1/10) | Raramente (≥1/1000,<1/100) | Raro (≥1/10000,<1/1000) |
Disturbi gastrointestinali | stitichezza, nausea, indigestione, dolore addominale | malattia da reflusso gastroesofageo, secchezza della faringe | ostruzione di spessore, coprostasi |
Infezioni e infestazioni | infezione del tratto urinario | ||
Disturbi del sistema nervoso | sonnolenza, disgevsia (violazione del gusto) | ||
Disturbi della vista | visione offuscata (violazione della sistemazione) | secchezza degli occhi | |
Disturbi dello stato generale | affaticamento, gonfiore degli arti inferiori | ||
Disturbi respiratori, toracici e mediastinici | secchezza della cavità nasale | ||
Disturbi della pelle e del tessuto sottocutaneo | secchezza della pelle | ||
Disturbi dei reni e delle vie urinarie | difficoltà a urinare | ritenzione urinaria |
Le reazioni allergiche non sono state osservate durante gli studi clinici. Tuttavia, la possibilità di reazioni allergiche non deve essere esclusa.
Asolfena® può causare effetti collaterali associati all'azione anticolinergica della solifenacina, più spesso di lieve o moderata gravità. La frequenza di questi effetti indesiderati dipende dalla dose. L'effetto collaterale più comunemente notato Di Asolfenaa® - secchezza delle fauci. È stato osservato in 11% di pazienti che hanno ricevuto una dose di 5 mg al giorno, 22% di pazienti che hanno ricevuto una dose di 10 mg al giorno e 4% che hanno ricevuto un placebo. La gravità della bocca secca di solito era debole e solo in rari casi ha portato all'interruzione del trattamento. Nel complesso, l'impegno per il trattamento (compliance) era molto alto.
La tabella seguente elenca gli altri effetti collaterali riportati negli studi clinici di Asolfenaa®:
Effetto collaterale | Spesso (≥1/100, <1/10) | Raramente (≥1/1000,<1/100) | Raro (≥1/10000,<1/1000) |
Disturbi gastrointestinali | stitichezza, nausea, indigestione, dolore addominale | malattia da reflusso gastroesofageo, secchezza della faringe | ostruzione di spessore, coprostasi |
Infezioni e infestazioni | infezione del tratto urinario | ||
Disturbi del sistema nervoso | sonnolenza, disgevsia (violazione del gusto) | ||
Disturbi della vista | visione offuscata (violazione della sistemazione) | secchezza degli occhi | |
Disturbi dello stato generale | affaticamento, gonfiore degli arti inferiori | ||
Disturbi respiratori, toracici e mediastinici | secchezza della cavità nasale | ||
Disturbi della pelle e del tessuto sottocutaneo | secchezza della pelle | ||
Disturbi dei reni e delle vie urinarie | difficoltà a urinare | ritenzione urinaria |
Le reazioni allergiche non sono state osservate durante gli studi clinici. Tuttavia, la possibilità di reazioni allergiche non deve essere esclusa.
La dose più alta di solifenacina utilizzata dai volontari era di 100 mg come singola dose. A questa dose, i seguenti effetti collaterali sono stati più comunemente osservati: mal di testa (lieve), bocca secca (moderata), vertigini (moderata), sonnolenza (lieve) e visione offuscata (moderata). Non sono stati segnalati casi di sovradosaggio acuto.
Trattamento: lo scopo del carbone attivo, la lavanda gastrica, il vomito non dovrebbe essere causato.
Come per i casi di sovradosaggio di altri anticolinergici, i sintomi dovrebbero essere trattati come segue:
- con gravi effetti anticolinergici centrali (allucinazioni, eccitabilità pronunciata) - fisostigmina o carbacholo,
- con convulsioni o grave eccitabilità-benzodiazepine,
— con insufficienza respiratoria-respirazione artificiale,
- tachicardia-beta-bloccanti,
— con ritenzione urinaria-cateterizzazione,
- con midriasi-instillazione negli occhi di pilocarpina e / o oscurare la stanza in cui si trova il paziente.
Come nel caso di sovradosaggio di altri farmaci anticolinergici, particolare attenzione dovrebbe essere prestata ai pazienti con un rischio stabilito di allungamento dell'intervallo QT (cioè ipokaliemia, bradicardia e mentre l'assunzione di farmaci che causano l'allungamento DELL'intervallo QT) e pazienti con malattie cardiache (ischemia miocardica, aritmia, insufficienza cardiaca congestizia).
Studi farmacologici condotti in vitro anche in vivo. ha dimostrato che la solifenacina è un inibitore competitivo specifico dei recettori muscarinici, prevalentemente M3-sottotipo. È stato anche riscontrato che la solifenacina ha una bassa affinità o non interagisce con altri recettori e canali ionici.
Efficacia del farmaco Vescicar® a dosi di 5 e 10 mg, studiato in diversi studi clinici controllati randomizzati in doppio cieco su uomini e donne con sindrome della vescica iperattiva è stato osservato già durante la prima settimana di trattamento e si è stabilizzato durante le successive 12 settimane di trattamento. Massimo effetto vescicolare® può essere identificato in 4 settimane. L'efficacia viene mantenuta per un uso prolungato (almeno-12 mesi).
Studi farmacologici condotti in vitro anche in vivo. ha dimostrato che la solifenacina è un inibitore competitivo specifico dei recettori muscarinici, prevalentemente M3-sottotipo. È stato anche riscontrato che la solifenacina ha una bassa affinità o non interagisce con altri recettori e canali ionici.
Efficacia del farmaco Asolfena® a dosi di 5 e 10 mg, studiato in diversi studi clinici controllati randomizzati in doppio cieco su uomini e donne con sindrome della vescica iperattiva è stato osservato già durante la prima settimana di trattamento e si è stabilizzato durante le successive 12 settimane di trattamento. Massimo effetto Asolfenaa® può essere identificato in 4 settimane. L'efficacia viene mantenuta per un uso prolungato (almeno-12 mesi).
Caratteristiche generali
Assorbimento. Cmax raggiunto dopo 3-8 ore.max non dipende dalla dose. Nordmax e gli AUC aumentano proporzionalmente aumentando la dose da 5 a 40 mg. la biodisponibilità assoluta è del 90%. L'assunzione di cibo non influisce conmach e AUC di solifenacina.
Distribuzione. Il volume di distribuzione di solifenacina dopo la somministrazione/in-600 L. solifenacina in larga misura (circa 98%) è associato con le proteine plasmatiche, principalmente con α1- glicoproteina acida.
Metabolismo. La solifenacina viene metabolizzata attivamente dal fegato, principalmente dal citocromo P450 3A4 (CYP3A4). Tuttavia, ci sono percorsi metabolici alternativi attraverso i quali può essere effettuato il metabolismo della solifenacina. Il Cl sistemico della solifenacina è di circa 9,5 l / h E IL T finale1/2 — 45-68 ore Dopo somministrazione orale nel plasma oltre solifenacina sono stati identificati i seguenti metaboliti: uno farmacologicamente attivo (4R-гидроксисолифенацин) e tre inattivi (N-glucuronide, N-ossido e 4R-idrossi-N-ossido di solifenacina).
Eliminazione. Dopo una singola somministrazione di 10 mg 14La solifenacina c-etichettata dopo 26 giorni, circa il 70% della radioattività è stato trovato nelle urine e il 23% nelle feci. Nelle urine, circa l ' 11% della radioattività si trova sotto forma di una sostanza attiva non modificata, circa il 18%-sotto forma di metabolita N — ossido, 9%-sotto forma di metabolita 4R-idrossi-N — ossido e 8%-sotto forma di metabolita 4R-idrossi (metabolita attivo).
La farmacocinetica della solifenacina è lineare nell'intervallo terapeutico delle dosi.
Caratteristiche della farmacocinetica in singole categorie di pazienti
Eta. Non è necessario regolare la dose in base all'età dei pazienti. Gli studi hanno dimostrato che l'esposizione alla solifenacina (5 e 10 mg) espressa come AUC era simile negli individui anziani sani (da 65 a 80 anni) e negli individui giovani sani (<55 anni). Tasso di assorbimento medio espresso come Tmax. era un po ' più basso e la T finale1/2 circa il 20% in più negli anziani. Queste piccole differenze non sono clinicamente significative.
La farmacocinetica della solifenacina non è stata determinata nei bambini e negli adolescenti.
Pavimento. La farmacocinetica della solifenacina non dipende dal sesso del paziente.
Razza. L'affiliazione razziale non influenza la farmacocinetica della solifenacina.
Insufficienza renale. AUC e Cmach la solifenacina nei pazienti con insufficienza renale da lieve a moderata differisce leggermente dai rispettivi indicatori nei volontari sani. Nei pazienti con insufficienza renale grave (Cl creatinina ≤30 ml/min), l'esposizione alla solifenacina è significativamente più alta (aumento conmach è di circa 30%, AUC — >100% E T1/2 - oltre il 60%). C'è una relazione statisticamente significativa tra clearance della creatinina e clearance della solifenacina. La farmacocinetica nei pazienti sottoposti a emodialisi non è stata studiata.
Insufficienza epatica. Nei pazienti con insufficienza epatica moderata (punteggio Child-Pugh da 7 a 9), il valore cmach non cambia, AUC aumenta del 60%, T1/2 raddoppia. La farmacocinetica in pazienti con grave insufficienza epatica non è stata determinata.
- Agente antispasmodico [M-colinolitici]
Interazione farmacologica
Il trattamento concomitante di farmaci con proprietà anticolinergiche può portare a effetti terapeutici e indesiderati più pronunciati. Dopo aver interrotto l'assunzione di solifenacina, è necessario fare una pausa di circa una settimana prima di iniziare il trattamento con un altro farmaco anticolinergico. L'effetto terapeutico può essere ridotto con l'assunzione simultanea di agonisti dei recettori colinergici. La solifenacina può ridurre l'effetto dei farmaci che stimolano la motilità gastrointestinale, ad esempio metoclopramide e cisapride.
Interazione farmacocinetica
Ricerce in vitro ha dimostrato che nelle concentrazioni terapeutiche, la solifenacina non inibisce CYP1A1 / 2, SUR2S9, SUR2S19, CYP2D6 o SUR3A4 isolati dai microsomi del fegato umano. È quindi improbabile che la solifenacina modifichi la clearance dei farmaci metabolizzati da questi enzimi CYP.
Effetti di altri farmaci sulla farmacocinetica della solifenacina
La solifenacina è metabolizzata da CYP3A4. La somministrazione simultanea di ketoconazolo (200 mg al giorno) - un forte inibitore CYP3A4, ha causato un doppio aumento della solifenacina AUC, e ad una dose di 400 mg al giorno-un triplo aumento. Quindi la dose massima di vescicolare® non deve superare 5 mg se il paziente assume contemporaneamente ketoconazolo o dosi terapeutiche di altri forti inibitori CYP3A4 (come ritonavir, nelfinavir, itraconazolo). Il trattamento simultaneo con solifenacina e un forte inibitore CYP3A4 è controindicato nei pazienti con grave insufficienza renale o insufficienza epatica moderata. Poiché la solifenacina viene metabolizzata da CYP3A4, è possibile un'interazione farmacocinetica con altri substrati CYP3A4 con maggiore affinità (verapamil, diltiazem) e con induttori CYP3A4 (rifampicina, fenitoina, carbamazepina).
Effetto della solifenacina sulla farmacocinetica di altri farmaci
Contraccettivi orali: nessuna interazione farmacocinetica di solifenacina e contraccettivi orali combinati (etinilestradiolo/levonorgestrel).
Warfarin: assunzione di Vescicar® non ha causato cambiamenti nella farmacocinetica di R-warfarin o S-warfarin o il loro effetto sul PV.
Digossina: assunzione di Vescicar® non ha avuto alcun effetto sulla farmacocinetica della digossina.
Interazione farmacologica
Il trattamento concomitante di farmaci con proprietà anticolinergiche può portare a effetti terapeutici e indesiderati più pronunciati. Dopo aver interrotto l'assunzione di solifenacina, è necessario fare una pausa di circa una settimana prima di iniziare il trattamento con un altro farmaco anticolinergico. L'effetto terapeutico può essere ridotto con l'assunzione simultanea di agonisti dei recettori colinergici. La solifenacina può ridurre l'effetto dei farmaci che stimolano la motilità gastrointestinale, ad esempio metoclopramide e cisapride.
Interazione farmacocinetica
Ricerce in vitro ha dimostrato che nelle concentrazioni terapeutiche, la solifenacina non inibisce CYP1A1 / 2, SUR2S9, SUR2S19, CYP2D6 o SUR3A4 isolati dai microsomi del fegato umano. È quindi improbabile che la solifenacina modifichi la clearance dei farmaci metabolizzati da questi enzimi CYP.
Effetti di altri farmaci sulla farmacocinetica della solifenacina
La solifenacina è metabolizzata da CYP3A4. La somministrazione simultanea di ketoconazolo (200 mg al giorno) - un forte inibitore CYP3A4, ha causato un doppio aumento della solifenacina AUC, e ad una dose di 400 mg al giorno-un triplo aumento. Quindi la dose massima di Asolfenaa® non deve superare 5 mg se il paziente assume contemporaneamente ketoconazolo o dosi terapeutiche di altri forti inibitori CYP3A4 (come ritonavir, nelfinavir, itraconazolo). Il trattamento simultaneo con solifenacina e un forte inibitore CYP3A4 è controindicato nei pazienti con grave insufficienza renale o insufficienza epatica moderata. Poiché la solifenacina viene metabolizzata da CYP3A4, è possibile un'interazione farmacocinetica con altri substrati CYP3A4 con maggiore affinità (verapamil, diltiazem) e con induttori CYP3A4 (rifampicina, fenitoina, carbamazepina).
Effetto della solifenacina sulla farmacocinetica di altri farmaci
Contraccettivi orali: nessuna interazione farmacocinetica di solifenacina e contraccettivi orali combinati (etinilestradiolo/levonorgestrel).
Warfarin: ricezione Asolfenaa® non ha causato cambiamenti nella farmacocinetica di R-warfarin o S-warfarin o il loro effetto sul PV.
Digossina: ricezione Asolfenaa® non ha avuto alcun effetto sulla farmacocinetica della digossina.
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