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Revisione medica di Kovalenko Svetlana Olegovna, Pharmacy Ultimo aggiornamento in data 26.03.2022
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Informazioni generali sul dosaggio
La dose raccomandata di Rogitin si basa sul numero di cartucce di anestetico locale somministrate con vasocostrittore :
Rogitin deve essere somministrato dopo la procedura dentale utilizzando lo stesso sito (i) e le stesse tecniche (infiltrazione o iniezione a blocchi) utilizzate per somministrare l'anestetico locale.
Disinfettare chimicamente il cappuccio del carpule pulendo con alcool isopropilico (91%) o alcool etilico (70%). Molte marche disponibili in commercio di alcool isopropilico (rub) e soluzioni di alcool etilico che non sono disponibili negli Stati Uniti contengono agenti denaturanti che danneggiano la gomma e quindi non devono essere utilizzate.
Esaminare visivamente i carpuli prima della somministrazione e non utilizzarli se si osservano particelle, scolorimento, crepe nel vetro, pistoni sporgenti o altri difettosi.
Nota: Non somministrare Rogitina se si osservano particelle, scolorimento, crepe nel vetro, pistoni sporgenti o altri difettosi.
Dosaggio in popolazioni speciali
Nei pazienti pediatrici di peso compreso tra ≥ 15 kg e <30 kg, si raccomanda la dose massima di Rogitin ½ cartuccia (0,2 mg). (Nota: l'uso in pazienti pediatrici di età inferiore a 3 anni o di peso inferiore a 15 kg non è raccomandato. Una dose di oltre 1 cartuccia [0, 4 mg] Rogitin non è stata studiata nei bambini di età inferiore ai 4 anni.)
anestetico locale somministrato | dose di rogitina [mg] | dose di rogitina [patrono (N)] | ||||
1⁄4 cartuccia | 0.1 | % | ||||
½ cartuccia | 0.2 | % | / tr> | |||
1 cartuccia | 0.4 | 1 | ||||
2 cartucce | 0.8 | 2 ° |
AVVERTENZE
Contenere come parte del PRECAUZIONI Sezione.
PRECAUZIONI
Eventi cardiovascolari
Dopo somministrazione parenterale di fentolamina sono stati segnalati infarto del miocardio, convulsioni cerebrovascolari e occlusione cerebrovascolare. Questi eventi si sono generalmente verificati in combinazione con episodi pronunciati di riduzione della pressione arteriosa che hanno causato condizioni di shock. Tachicardia e battito cardiaco irregolare possono verificarsi quando si usano fentolamina o altri bloccanti alfa-adrenergici. Sebbene tali effetti siano insoliti dopo la somministrazione di Rogitin, i medici devono essere consapevoli dei segni e dei sintomi di questi eventi, specialmente nei pazienti con anamnesi di malattie cardiovascolari.
Tossicologia non clinica
Cancerogenesi, mutagenesi, compromissione della fertilità
Cancerogenesi
Non sono stati condotti studi cancerogeni con Rogitin.
Mutagenesi
La fentolamina non è risultata mutagena nel test della mutazione batterica inversa (Ames -) in vitro. Nello studio di aberrazione cromosomica in vitro su cellule uovo di criceto cinesi, le aberrazioni numeriche dopo 4 ore di esposizione alla fentolamina senza attivazione metabolica sono state leggermente aumentate e le aberrazioni strutturali sono state leggermente testate alle massime concentrazioni dopo 4 ore di esposizione alla fentolamina con aumento dell'attivazione metabolica, ma né aberrazioni numeriche né strutturali sono state dopo 20 ore di esposizione senza attivazione metabolica. La fentolamina non è stata clastogenica in due saggi in vivo sul micronucleo del topo.
Riduzione di valore della fertilità
L'effetto della fentolamina sulla fertilità femminile non è stato studiato. I ratti maschi trattati con fentolammina orale per nove settimane (quattro settimane prima dell'accoppiamento, 3 settimane durante l'accoppiamento e 2 settimane dopo l'accoppiamento) sono stati accoppiati con femmine non trattate. Non sono stati osservati effetti avversi sui parametri di fertilità maschile o sui parametri riproduttivi nelle donne non trattate accoppiate con uomini trattati a dosi fino a 143 volte l'esposizione terapeutica nell'uomo alla Cmax.
Utilizzare in determinate popolazioni
Gravidanza
Categoria di gravidanza C .
Panoramica dei rischi
Non ci sono dati con Rogitin in donne in gravidanza per determinare un rischio correlato alla droga di gravi difetti alla nascita e aborti spontanei. Negli studi tossicologici sugli animali, la fentolamina, che è stata somministrata per via orale a topi e ratti in gravidanza durante l'organogenesi, ha portato all'immatura scheletrica e alla riduzione della crescita della prole in dosi di almeno 24 volte la dose raccomandata. Inoltre, è stato osservato un tasso di impianto inferiore nei ratti in gravidanza trattati con fentolamina almeno 60 volte la dose raccomandata. Nella progenie di topi, ratti e conigli in gravidanza, a cui è stata somministrata la fentolamina durante l'organogenesi in dosi di 24, 60 e..
Il rischio di fondo stimato per gravi difetti alla nascita e aborti spontanei per la popolazione specificata non è noto. Nella popolazione generale degli Stati Uniti, il rischio di fondo stimato per gravi difetti alla nascita e aborti spontanei in gravidanze clinicamente riconosciute è del 2-4% o.
Dati
Dati sugli animali
La somministrazione orale di fentolamina a ratti e topi in gravidanza a dosi almeno 24 volte la dose raccomandata (basata su un confronto mg / m² con una persona di 60 kg) ha portato a una crescita leggermente ridotta e una leggera immaturità scheletro dei feti. L'immaturo si manifestò in una maggiore incidenza di calcanei incompleti o non infetti e nuclei falangei delle zampe posteriori e sternebre incomplete ossificate. Nel ratto è stato riscontrato un tasso di impianto leggermente inferiore almeno 60 volte la dose raccomandata (basata su un mg / m & sup2; confronto con una persona di 60 kg). La fentolamina non ha avuto alcun effetto sullo sviluppo embrionale o fetale del coniglio in dosi orali di almeno 20 volte la dose raccomandata (basata su un mg / m & sup2; confronto con una persona di 60 kg). Non sono state osservate malformazioni o decessi embrio-fetali negli studi su ratti, topi o conigli.
Allattamento
Panoramica dei rischi
Non ci sono informazioni sulla presenza di fentolamina nel latte materno, sugli effetti sul bambino allattato al seno o sugli effetti sulla produzione di latte. I benefici per lo sviluppo e la salute dell'allattamento al seno devono essere considerati insieme alla necessità clinica della madre di rogitina e ai possibili effetti avversi sul bambino allattato al seno dalla rogitina o dalla condizione materna sottostante.
Uso pediatrico
La sicurezza e l'efficacia di Rogitin non sono state stabilite nei pazienti di età inferiore ai 3 anni.
La sicurezza e l'efficacia di Rogitin nei pazienti pediatrici di età pari o superiore a 3 anni sono dimostrate dalle prove di studi adeguati e ben controllati su Rogitin negli adulti con ulteriori studi adeguati e ben controllati su Rogitin in pazienti pediatrici di età compresa tra 12 e 17 anni [Studi 1 (processo della mascella) e 2 ° (processo mascellare) all'età di 6-11 anni [Studio 3 (processo della mascella e processo mascellare) e un altro studio su pazienti di età compresa tra 2 e 5 anni [Studio 4]. Lo studio 4 ha valutato la sicurezza e l'efficacia nei pazienti di età compresa tra 4 e 5 anni, ma non è stato sviluppato per dimostrare l'efficacia. L'uso in pazienti di età compresa tra 3 e <4 anni è supportato da una farmacocinetica e sicurezza simili in questi pazienti rispetto ai pazienti pediatrici più anziani (vedere FARMACOLOGIA CLINICA]. L'uso di Rogitin in questa fascia di età (da 3 a <4 anni) è supportato anche dalla somiglianza nella reazione di esposizione di Rogitin per pazienti pediatrici e adulti e dall'adeguatezza del database di sicurezza per pazienti di età ≥ 3 anni. Il database di sicurezza per l'età del paziente <3 è limitato e pertanto non è raccomandato l'uso dell'età <3 nei pazienti. Potrebbe essere necessario limitare i dosaggi nei pazienti pediatrici in base al peso corporeo.
Applicazione geriatrica
Del numero totale di pazienti negli studi clinici con Rogitin, 55 avevano 65 anni e più, mentre 21 avevano 75 anni e più. Non sono state osservate differenze generali di sicurezza o efficacia tra questi pazienti e i pazienti più giovani e altre esperienze cliniche riportate non hanno riscontrato differenze nelle reazioni tra i pazienti anziani e quelli più giovani, ma non è possibile escludere una maggiore sensibilità di alcune persone anziane.
Negli studi clinici, la reazione avversa più comune con Rogitin, che era maggiore del gruppo di controllo, è stata il dolore nel sito di iniezione.
Esperienza di studi clinici
Poiché gli studi clinici sono condotti in condizioni molto diverse, i tassi di effetti collaterali osservati negli studi clinici su un farmaco non possono essere confrontati direttamente con i tassi negli studi clinici su un altro farmaco e potrebbero non riflettere i tassi osservati nella pratica.
Ai pazienti dentali è stata somministrata una dose di 0,2, 0,4 o 0,8 mg di rogitina. La maggior parte degli effetti collaterali sono stati lievi e fissati entro 48 ore. Non ci sono stati effetti collaterali gravi e nessuno svezzamento a causa di effetti collaterali.
La tabella 1 elenca gli effetti collaterali in cui la frequenza in un gruppo di dosi di Rogitin era maggiore o uguale al 3% o che superava il gruppo di controllo.
Tabella 1: effetti collaterali con una frequenza superiore o uguale al 3% e controllo uguale o maggiore
Un esame dei sottogruppi di popolazione non ha mostrato una diversa incidenza di effetti collaterali in base all'età, al sesso o alla razza. I risultati delle valutazioni del dolore nello Studio 1 e nello Studio 2, riguardava i trattamenti della mascella inferiore e della mascella, mostrato, che la maggior parte dei pazienti dentali non presentava o solo lieve dolore alla bocca sia nei gruppi Rogitin che in quelli di controllo, meno del 10% dei pazienti in ciascun gruppo ha riportato un dolore alla bocca moderato con una distribuzione simile tra Rogitin e gruppi di controllo. Nessun paziente ha sofferto molto in questi studi. Lo studio 4 ha incluso 150 pazienti pediatrici di età compresa tra 2-5 anni che hanno ricevuto una dose di Â1⁄4 o (0) .1 mg) e frac12; Cartuccia (0,2 mg) o 1 cartuccia (0,4 mg) Rogitin o iniezione di sham (placebo). La sicurezza dei pazienti nello studio 4 era simile alla sicurezza negli anziani sopra descritta. Post-procedurale ha mostrato che il dolore orale nel gruppo Rogitin è stato riportato con una frequenza più elevata (10,1%) rispetto al gruppo placebo (3,9%). La percentuale di pazienti nel gruppo Rogitin e placebo era comparabile in termini di dolore più grave che si è verificato: il 30,4% dei pazienti con Rogitin e il 30% dei pazienti con placebo non hanno riportato dolore; Il 43,1% dei pazienti con Rogitin e il 45,0% dei pazienti con placebo hanno riportato dolore lieve; Il 19,0% dei soggetti Rogitin e il 17,5% dei pazienti placebo hanno riportato dolore moderato; e il 15,2% dei pazienti con Rogitin e il 15,0% dei pazienti con placebo hanno riportato dolore grave..
Effetti collaterali Negli studi clinici
Gli effetti collaterali riportati da meno del 3% ma almeno 2 pazienti dentali che hanno ricevuto Rogitin ed erano più comuni di quelli controllati erano la diarrea, gonfiore del viso, aumento della pressione sanguigna / ipertensione, reazioni nel sito di iniezione, dolore alla mascella, dolore alla bocca, parestesia, prurito, tenerezza , Dolore e vomito nell'addome superiore. La maggior parte di questi effetti collaterali sono stati lievi e fissati entro 48 ore. Le poche segnalazioni di parestesia sono state lievi e temporanee e risolte nello stesso periodo.
Rapporti sugli effetti collaterali Dopo l'immissione sul mercato dalla letteratura e da altre fonti
I seguenti effetti indesiderati sono stati identificati con l'uso post-parenterale di fentolamina mesilato. Poiché queste reazioni sono segnalate volontariamente da una popolazione di dimensioni incerte, non è sempre possibile stimare in modo affidabile la frequenza o stabilire una relazione causale con l'esposizione al farmaco. Episodi ipotensivi acuti e persistenti e battito cardiaco irregolare sono stati riportati usando fentolamina. Inoltre, si sono verificate debolezza, vertigini, rossore, ipotensione ortostatica e congestione nasale.
Evento indesiderato | rogitin | Controllo | |||
0,2 mg (N = 83) N (%) | 0,4 mg (N = 284) N (%) | 0,8 mg (N = 51) N (%) | nel complesso (N = 418) N (%) | nel complesso (N = 359) N (%) | |
Pazienti con eventi avversi | 15 (18) | 82 (29) | 20 (39) | 117 (28) | 96 (27) |
Tachicardia | 0 (0) | 17 (6) | 2 (4) | 19 (5) | 20 (6) |
Bradychardia | 0 (0) | 5 (2) | 2 (4) | 7 (2) | 1 (0,3) |
Dolore al sito web di iniezione | 5 (6) | 15 (5) | 2 (4) | 22 (5) | 14 (4) |
Dolore post-procedurale | 3 (4) | 17 (6) | 5 (10) | 25 (6) | 23 (6) |
Mal di testa | 0 (0) | 10 (4) | 3 (6) | 13 (3) | 14 (4) |