Vetbutal

Parentéraux

1. Sédatifs.
2. Hypnotiques pour le traitement à court terme de l'insomnie, car après 2 semaines, vous semblez perdre votre efficacité pour l'induction du sommeil et l'entretien du sommeil (voir Section "PHARMACOLOGIE CLINIQUE").
3. Préalesthésiques.
4. Anticonvulsivant, à doses anesthésiques, dans le contrôle d'urgence de certaines crises aiguës, par ex. ceux liés au statut épileptique, au choléra, à l'éclampsie, à la méningite, au tétanos et aux réactions toxiques à la strychnine ou aux anesthésiques locaux.

Les doses de barbituriques doivent être individualisées en toute connaissance de leurs propriétés spéciales et du taux d'administration recommandé. Les facteurs à considérer sont l'âge, le poids et l'état du patient. Les voies parentérales ne doivent être utilisées que si l'administration orale est impossible ou peu pratique.

Administration intramusculaire: l'injection des sels de sodium des barbituriques doit être profonde dans un gros muscle et un volume de 5 ml ne doit être dépassé à aucun moment en raison d'un éventuel chauffage. Après l'injection d'une dose hypnotique, les fonctions vitales du patient doivent être surveillées. La dose habituelle de solution de sodium vétbutal (pentobarbital) pour adulte est de 150 à 200 mg en une seule injection de GI; la posologie pédiatrique recommandée varie de 2 à 6 mg / kg en une seule injection de GI, pour ne pas dépasser 100 mg.

Administration intraveineuse: La solution de sodium vétbutale (pentobarbital) ne doit pas être mélangée avec d'autres médicaments ou solutions. L'injection IV est limitée aux conditions dans lesquelles d'autres voies ne sont pas possibles, soit parce que le patient est évanoui (comme avec des saignements cérébraux, une éclampsie ou un état épileptique) ou parce que le patient fournit une résistance (comme dans le délire) ou parce que des mesures immédiates sont essentielles . Une injection IV lente est essentielle et les patients doivent être étroitement surveillés pendant l'administration. Cela nécessite que la pression artérielle, la respiration et la fonction cardiaque soient maintenues, des signes vitaux sont enregistrés et des dispositifs de réanimation et de ventilation artificielle sont disponibles. Le taux d'injection intraveineuse ne doit pas dépasser 50 mg / min pour le pentobarbital sodique.

Il n'y a pas de dose intraveineuse moyenne de solution de sodium vétbutal (injection de pentobarbital sodique) sur laquelle on peut compter pour avoir des effets similaires chez différents patients. La possibilité d'un surdosage et d'une dépression respiratoire est faible si le médicament est lentement injecté en doses fractionnées.

Une dose initiale couramment utilisée pour l'adulte de 70 kg est de 100 mg. Une réduction proportionnelle de la dose doit être effectuée pour les patients pédiatriques ou affaiblis. Au moins une minute est nécessaire pour déterminer le plein effet du pentobarbital intraveineux. Si nécessaire, de petits incréments supplémentaires du médicament jusqu'à une dose totale de 200 à 500 mg pour les adultes normaux peuvent être administrés.

Utilisation anticonvulsivante: en cas de convulsions, la posologie de la solution de sodium vétbutal (pentobarbital) doit être minimisée afin d'éviter une aggravation de la dépression, qui peut affecter les crampes. L'injection doit être lente, en tenant compte du temps nécessaire au médicament pour pénétrer la barrière hémato-encéphalique.

population de patients spéciale : la posologie doit être réduite ou affaiblie chez les personnes âgées car ces patients peuvent être plus sensibles aux barbituriques. La posologie doit être réduite chez les patients atteints d'insuffisance rénale ou de maladie du foie.

Inspection: Les médicaments parentéraux doivent être inspectés visuellement pour détecter les particules et la décoloration avant administration chaque fois que les contenants de solution le permettent. Les solutions d'injection avec détection de précipitation ne doivent pas être utilisées.

Les barbituriques sont contre-indiqués chez les patients présentant une sensibilité au barbiturique connue. Les barbituriques sont également contre-indiqués chez les patients ayant des antécédents de porphyrie manifeste ou latente.

AVERTISSEMENTS

1. Formation d'habit : Les barbituriques peuvent être une éducation d'habitude. La tolérance, la dépendance psychologique et physique peuvent survenir avec une utilisation continue. (Voir "Abus de drogue et toxicomanie" et "Pharmacocinétique" - sections). Les patients souffrant de dépendance psychologique aux barbituriques peuvent augmenter la posologie ou réduire l'intervalle de dose sans consulter un médecin, puis développer une dépendance physique aux barbituriques. Afin de minimiser la possibilité d'une surdose ou le développement d'une dépendance, la prescription et la livraison de barbituriques sédatifs-hypnotiques doivent être limitées au montant requis pour l'intervalle jusqu'à la prochaine date. Un arrêt brutal après une utilisation prolongée par la personne à charge peut entraîner des symptômes de sevrage, notamment un délire, des crampes et éventuellement la mort. Les barbituriques doivent être progressivement retirés de tout patient connu pour avoir une posologie excessive pendant de longues périodes. (Voir Section "Abus de drogue et dépendance").
2. Administration IV: Une administration trop rapide peut entraîner une dépression respiratoire, une apnée, un laryngospasme ou une vasodilatation avec une baisse de la pression artérielle.
3. Douleur aiguë ou chronique: La prudence s'impose lorsque des barbituriques sont administrés à des patients souffrant de douleurs aiguës ou chroniques, car une excitation paradoxale peut être causée ou des symptômes importants peuvent être masqués. Cependant, l'utilisation des barbituriques comme sédatifs dans la phase opérationnelle postopératoire et comme complément à la chimiothérapie anticancéreuse est bien établie.
4. Utilisation pendant la grossesse: Les barbituriques peuvent causer des dommages fœtaux lorsqu'ils sont administrés à une femme enceinte. Des études rétrospectives et contrôlées par des cas ont suggéré un lien entre la consommation de barbituriques chez les mères et une incidence d'anomalies fœtales plus élevée que prévu. Après administration orale ou parentérale, les barbituriques traversent facilement la barrière placentaire et sont distribués sur le tissu fœtal avec les concentrations les plus élevées dans le placenta, le foie fœtal et le cerveau. Après administration parentérale, les taux sanguins fœtaux approchent les taux sanguins maternels.
   Les symptômes de sevrage surviennent chez les nourrissons nés de mères qui reçoivent des barbituriques au cours du dernier trimestre de grossesse. (Voir Section "Abus de drogue et dépendance"). Si ce médicament est utilisé pendant la grossesse ou si la patiente tombe enceinte pendant la prise de ce médicament, la patiente doit être informée du risque potentiel pour le fœtus.
5. Effets synergiques: l'utilisation simultanée d'alcool ou d'autres dépresseurs du SNC peut provoquer des effets dépressifs du SNC.
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PRÉCAUTIONS

général

Les barbituriques peuvent être une habitude. La tolérance et la dépendance psychologique et physique peuvent survenir avec une utilisation continue. (Voir Section "Abus de drogue et dépendance"). Le cas échéant, les barbituriques doivent être administrés avec prudence chez les patients souffrant de dépression mentale, ayant des tendances suicidaires ou ayant subi un abus de drogues dans le passé.

Les patients âgés ou affaiblis peuvent répondre aux barbituriques avec une excitation, une dépression et une confusion prononcées. Chez certaines personnes, les barbituriques provoquent à plusieurs reprises de l'excitation plutôt que de la dépression.

Chez les patients présentant des lésions hépatiques, les barbituriques doivent être administrés avec prudence et initialement à doses réduites.

Les barbituriques ne doivent pas être administrés aux patients présentant des signes prématurés de coma hépatique.

Les solutions parentérales de barbituriques sont fortement alcalines. Par conséquent, une extrême prudence doit être exercée pour éviter l'extravasation périvasculaire ou l'injection intra-artérielle. L'injection extravasculaire peut provoquer des lésions tissulaires locales suivies d'une nécrose; Les conséquences de l'injection intraartérielle peuvent varier d'une douleur temporaire à une gangrène de l'extrémité. Toute plainte concernant une douleur à l'extrémité justifie l'arrêt de l'injection.

Tests de laboratoire

Un traitement à la barbiturique plus long doit être accompagné de tests de laboratoire réguliers des systèmes organiques, y compris les systèmes hématopoïétique, rénal et hépatique. (Voir Sections "PRÉCAUTIONS Générales" et "RECITATIONS NÉGATIVES").

Cancérogenèse

1. Données animales. Le phénobarbital sodique est cancérogène chez la souris et le rat après une administration à vie. Il a produit des tumeurs bénignes et malignes des cellules hépatiques chez la souris. Des tumeurs bénignes des cellules hépatiques ont été observées très tard dans la vie chez le rat.
2. Données humaines. dans une étude épidémiologique de 29 ans portant sur 9 136 patients traités par un protocole anticonvulsivant contenant du phénobarbital, les résultats ont montré une incidence plus élevée que la normale de cancer du foie. Auparavant, certains de ces patients étaient traités par thorotrast, un médicament connu pour provoquer un cancer du foie. Par conséquent, cette étude n'a pas fourni de preuves suffisantes que le phénobarbital sodique est cancérogène chez l'homme.<br /> Les données d'une étude rétrospective de 235 enfants qui n'ont pas identifié les types de barbituriques ont indiqué un lien entre l'exposition prénatale aux barbituriques et une incidence accrue de tumeurs cérébrales. (Gold, E., et al ,., «Risque accru de tumeurs cérébrales chez les enfants exposés aux barbituriques», Journal of National Cancer Institute, 61: 1031-1034, 1978).

Grossesse

1. Effets tératogènes. Catégorie de grossesse D-Voir "Les AVERTISSEMENTS utilisent pendant la grossesse" - section.
2. Effets non tératogènes. Les rapports des nourrissons souffrant d'une exposition à long terme aux barbituriques dans l'utérus comprenaient le syndrome de sevrage aigu des convulsions et l'hyperirritabilité de la naissance au début retardé jusqu'à 14 jours. (Voir Section "Abus de drogue et dépendance").
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Travail et livraison

Les doses hypnotiques de ces barbituriques ne semblent pas affecter de manière significative l'activité de l'utérus pendant le travail. Des doses anesthésiques complètes de barbituriques réduisent la force et la fréquence des contractions utérines. L'administration de barbituriques sédatifs-hypnotiques à la mère pendant le travail peut entraîner une dépression respiratoire chez les nouveau-nés.

Les bébés prématurés sont particulièrement sensibles aux effets dépressifs des barbituriques. Si des barbituriques sont utilisés pendant le travail et l'accouchement, des dispositifs de réanimation doivent être disponibles.

Aucune donnée n'est actuellement disponible pour évaluer l'efficacité de ces barbituriques lorsqu'une pince à épiler ou une autre intervention est requise. Il n'y a pas non plus de données disponibles pour déterminer l'effet de ces barbituriques sur la croissance, le développement et la maturation fonctionnelle ultérieurs de l'enfant.

Mères qui allaitent

La prudence s'impose lorsqu'une femme qui allaite reçoit un barbiturique car de petites quantités de barbiturique sont excrétées dans le lait.

Utilisation pédiatrique

Aucune étude adéquate et bien contrôlée n'a été réalisée chez les patients pédiatriques; cependant, l'innocuité et l'efficacité du pentobarbital chez les patients pédiatriques sont soutenues par de nombreuses études et rapports de cas cités dans la littérature. Les informations posologiques pédiatriques pour Vetbutal se trouvent dans la section DOSAGE et ADMINISTRATION décrit.

Application gériatrique

Les études cliniques avec vetbutal (pentobarbital) n'ont pas inclus suffisamment de sujets âgés de 65 ans et plus pour déterminer si les sujets plus âgés ont répondu différemment des sujets plus jeunes. D'autres expériences cliniques rapportées n'ont trouvé aucune différence dans les réactions entre les patients âgés et les patients plus jeunes. En général, la sélection des doses pour un patient âgé doit être prudente, commençant généralement à l'extrémité inférieure de la plage de doses, reflétant la fréquence accrue de diminution de la fonction hépatique, rénale ou cardiaque, et une maladie complémentaire ou une autre thérapie médicamenteuse.

Les patients âgés peuvent répondre aux barbituriques avec une excitation, une dépression et une confusion prononcées. Chez certaines personnes, les barbituriques provoquent à plusieurs reprises de l'excitation plutôt que de la dépression. La posologie doit être réduite chez les personnes âgées car ces patients peuvent être plus sensibles aux barbituriques.

Die folgenden Nebenwirkungen und Ihre Inzidenz wurden aus der überwachung von tausenden von Krankenhauspatienten zusammengestellt. Da solche Patienten bestimmte der milderen Nebenwirkungen von Barbituraten möglicherweise weniger kennen, kann die Inzidenz dieser Reaktionen bei vollständig ambulanten Patienten etwas höher sein.

Mehr als 1 von 100 Patienten. die häufigste unerwünschte Reaktion, die schätzungsweise bei 1 bis 3 Patienten pro 100 Auftritt, ist: Nervensystem: Somnolenz.

Weniger als 1 von 100 Patienten. Nebenwirkungen, die schätzungsweise mit einer rate von weniger als 1 von 100 unten aufgeführten Patienten auftreten, gruppiert nach organsystem und in Abnehmender Reihenfolge des Auftretens sind:

Nervensystem: Unruhe, Verwirrung, hyperkinesie, Ataxie, ZNS-depression, Albträume, Nervosität, psychiatrische Störungen, Halluzinationen, Schlaflosigkeit, Angstzustände, Schwindel, Denkstörungen.

Atemwege: Hypoventilation, Apnoe.

Herz-Kreislauf-system: Bradykardie, Hypotonie, Synkope.

Verdauungssystem: Übelkeit, Erbrechen, Verstopfung.

Andere berichtete Reaktionen: Kopfschmerzen, Reaktionen an der Injektionsstelle, überempfindlichkeitsreaktionen (Angioödem, Hautausschläge, exfoliative dermatitis), Fieber, Leberschäden, megaloblastenanämie nach chronischer phenobarbitalanwendung.

Drogenmissbrauch Und-Abhängigkeit

Die Pentobarbital-natriuminjektion unterliegt der Kontrolle durch das Federal Controlled Substances Act gemäß DEA schedule II.

Barbiturate können Gewohnheit bilden. Toleranz, psychische Abhängigkeit und körperliche Abhängigkeit können insbesondere nach längerem Gebrauch hoher barbituratdosen auftreten. Die tägliche Verabreichung von mehr als 400 Milligramm (mg) pentobarbital oder secobarbital über einen Zeitraum von etwa 90 Tagen führt wahrscheinlich zu einer gewissen körperlichen Abhängigkeit. Eine Dosierung von 600 bis 800 mg, die mindestens 35 Tage lang eingenommen wird, reicht aus, um Entzugserscheinungen hervorzurufen. Die Durchschnittliche Tagesdosis für den barbituratsüchtigen beträgt normalerweise etwa 1.5 Gramm. Wenn sich die Toleranz gegenüber Barbituraten entwickelt, steigt die Menge, die zur Aufrechterhaltung des gleichen intoxikationsniveaus benötigt wird; die Toleranz gegenüber einer tödlichen Dosierung erhöht sich jedoch nicht mehr als das zweifache. In diesem Fall wird der Spielraum zwischen einer berauschenden Dosierung und einer tödlichen Dosierung kleiner.

Symptome einer akuten Intoxikation mit Barbituraten sind instabiler Gang, verschwommene Sprache und anhaltender nystagmus. Psychische Anzeichen einer chronischen Intoxikation sind Verwirrung, schlechtes Urteilsvermögen, Reizbarkeit, Schlaflosigkeit und somatische Beschwerden.

Die Symptome der barbituratabhängigkeit ähneln denen des chronischen Alkoholismus. Wenn eine Person mit Alkohol in einem Ausmaß berauscht zu sein scheint, das radikal unverhältnismäßig zu der Alkoholmenge in Ihrem Blut ist, sollte die Verwendung von Barbituraten vermutet werden. Die tödliche Dosis eines barbiturats ist weitaus geringer, wenn auch Alkohol eingenommen wird.

Die Symptome eines barbituratentzugs können schwerwiegend sein und zum Tod führen. Geringfügige Entzugserscheinungen können 8 bis 12 Stunden nach der letzten Dosis eines barbiturats auftreten.

Diese Symptome treten normalerweise in der folgenden Reihenfolge auf: Angstzustände, Muskelzuckungen, zittern von Händen und Fingern, fortschreitende Schwäche, Schwindel, Verzerrung der visuellen Wahrnehmung, übelkeit, Erbrechen, Schlaflosigkeit und orthostatische Hypotonie. Wichtige Entzugserscheinungen (Krämpfe und delirium) können innerhalb von 16 Stunden auftreten und bis zu 5 Tage nach abruptem absetzen dieser Medikamente anhalten. Die Intensität der Entzugserscheinungen nimmt über einen Zeitraum von etwa 15 Tagen allmählich ab. Zu den Personen, die anfällig für barbituratmissbrauch und-Abhängigkeit sind, gehören Alkoholiker und Opiatabhängige sowie andere Beruhigungsmittel-hypnotische und amphetaminabhängige.

Drogenabhängigkeit von Barbituraten entsteht durch wiederholte Verabreichung eines barbiturats oder mittels mit barbituratähnlicher Wirkung auf kontinuierlicher basis, im Allgemeinen in Mengen, die die therapeutischen dosisniveaus überschreiten. Zu den Merkmalen der Drogenabhängigkeit von Barbituraten gehören: (a) ein starkes verlangen oder Bedürfnis, das Medikament weiter einzunehmen; (b) eine Tendenz, die Dosis zu erhöhen; (c) eine psychische Abhängigkeit von den Wirkungen des Arzneimittels im Zusammenhang mit subjektiver und individueller Wertschätzung dieser Wirkungen; und (d) eine physische Abhängigkeit von den Wirkungen des Arzneimittels, die seine Anwesenheit zur Aufrechterhaltung der Homöostase erfordert und zu einem bestimmten, charakteristischen und selbstbeschränkten Abstinenzsyndrom führt, wenn das Arzneimittel.

Die Behandlung der barbituratabhängigkeit besteht aus einem vorsichtigen und allmählichen Entzug des Arzneimittels. Barbiturat-abhängige Patienten können unter Verwendung einer Reihe verschiedener entzugschemata entzogen werden. In allen Fällen dauert der Rücktritt eine längere Zeit. Eine Methode besteht darin, eine 30-mg-Dosis phenobarbital für jede 100-bis 200-mg-Dosis Barbiturat zu ersetzen, die der patient eingenommen hat. Die tägliche Gesamtmenge an phenobarbital wird dann in 3 bis 4 geteilten Dosen verabreicht, um 600 mg täglich nicht zu überschreiten. Sollten am ersten Behandlungstag Entzugserscheinungen auftreten, kann zusätzlich zur oralen Dosis eine beladungsdosis von 100 bis 200 mg phenobarbital verabreicht WERDEN. Nach Stabilisierung auf phenobarbital wird die tägliche Gesamtdosis um 30 mg pro Tag verringert, solange der Entzug reibungslos verläuft. Eine änderung dieses Regimes beinhaltet die Einleitung der Behandlung auf dem regulären dosierungsniveau des Patienten und die Verringerung der Tagesdosis um 10 Prozent, wenn Sie vom Patienten toleriert wird.

Säuglinge, die körperlich von Barbituraten abhängig sind, können phenobarbital 3 bis 10 mg/kg/Tag erhalten. Nachdem Entzugserscheinungen (Hyperaktivität, Schlafstörungen, zittern, Hyperreflexie) gelindert wurden, sollte die Dosierung von phenobarbital schrittweise verringert und über einen Zeitraum von 2 Wochen vollständig zurückgezogen werden.

La dose toxique de barbituriques varie considérablement. Généralement, une dose orale de 1 gramme de la plupart des barbituriques chez un adulte entraîne une intoxication sévère. La mort survient souvent après 2 à 10 grammes de barbiturique. L'intoxication au barbiturique peut être confondue avec l'alcoolisme, l'intoxication au bromure et divers troubles neurologiques.

Un surdosage aigu de barbituriques se manifeste dans le SNC et une dépression respiratoire, qui peut entraîner une respiration de Cheyne-Stokes, une aréflexie, un rétrécissement de la pupille légère (bien que vous puissiez avoir une dilatation paralytique en cas d'intoxication sévère), une oligurie, une tachycardie, une hypotension, une diminution de la température corporelle et coma. Un syndrome de choc typique (apnée, effondrement circulatoire, arrêt respiratoire et décès) peut survenir.

En cas de surdosage extrême, toute activité électrique dans le cerveau peut s'arrêter, dans ce cas, un EEG "plat", qui est normalement assimilé à la mort clinique, ne peut être accepté. Cet effet est complètement réversible sauf en cas de dommages hypoxiques. La possibilité d'un empoisonnement au barbiturique doit également être prise en compte dans les situations où un traumatisme est présent.

Des complications telles que pneumonie, œdème pulmonaire, rythme cardiaque irrégulier, insuffisance cardiaque et insuffisance rénale peuvent survenir. L'urémie peut augmenter la sensibilité du SNC aux barbituriques. Le diagnostic différentiel doit inclure l'hypoglycémie, le copftraumatisme, les accidents vasculaires cérébraux, les convulsions et le coma diabétique. Les taux sanguins de surdosage aigu de certains barbituriques sont répertoriés dans le tableau 1.

Tableau 1.- Concentration du barbiturique dans le sang Versus Degré de dépression du SNC