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Examiné médicalement par Militian Inessa Mesropovna, Pharmacie Dernière mise à jour le 13.03.2022
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La solution de sodium NEMBUTALE (injection de sodium pentobarbital, USP) est disponible dans les tailles suivantes:
Flacon de 20 ml à doses multiples, 1 g par flacon (NDC 67386-501-52); et 50 ml flacon multidose, 2,5 g par flacon (NDC 67386-501-55).
Chaque ml contient:
Pentobarbital sodique, dérivé de l'acide barbiturique.......................................50
mg
Propylène glycol........................................................................................40%
v / v
Alcool............................................................................................................10%
Eau pour injection..............................................................................................qs
(valeur de pH avec de l'acide chlorhydrique et / ou de l'hydroxyde de sodium fixée à environ 9,5.)
Les bouchons de flacon sont sans latex.
L'exposition des produits pharmaceutiques à la chaleur doit être minimisée. Évitez les excès Chaleur. Protéger du gel. Il est recommandé de stocker le produit 20-25 C (68-77 F), mais les courts trajets entre 15-30 C (59-86) sont autorisés F). Veuillez vous référer USP Température ambiante contrôlée.
Réalisé par: Hospira, Inc. Lake Forest, Illinois 60045, U. S. A. Pour: Ovation Pharmaceuticals, Inc., Deerfield, Illinois, États-Unis 60015. Date d'approbation de la FDA: 5/10/2002
Parentéraux
- Sédatifs.
- Hypnotique pour le traitement à court terme de l'insomnie parce que vous vous trouvez perdre votre efficacité pour l'induction du sommeil et les soins du sommeil 2 semaines (voir "PHARMACOLOGIE CLINIQUE" Section).
- Préalesthésiques.
- Anticonvulsivant, à doses anesthésiques, dans le contrôle d'urgence de certains épisodes convulsifs aigus, par ex. ceux associés au statut épileptique choléra, éclampsie, méningite, tétanos et réactions toxiques à la strychnine ou anesthésiques locaux.
Les doses de barbituriques doivent être individualisées en toute connaissance de leurs propriétés spéciales et du taux d'administration recommandé. Les facteurs à considérer sont l'âge, le poids et l'état du patient. Les voies parentérales ne doivent être utilisées que si l'administration orale est impossible ou peu pratique.
Administration intramusculaire: DANS L'injection des sels de sodium Les barbituriques doivent être transformés en un gros muscle et un volume de 5 mL ne doit être dépassé à aucun moment en raison d'une éventuelle irritation des tissus. Après l'injection d'une dose hypnotique, les fonctions vitales du patient doivent être surveillées. La dose habituelle de solution de sodium NEMBUTAL (pentobarbital) pour les adultes est de 150 à 200 mg en une seule dose Injection IM; la posologie pédiatrique recommandée varie de 2 à 6 mg / kg l'injection de GI unique ne doit pas dépasser 100 mg.
Administration intraveineuse: La solution de sodium NEMBUTALE (pentobarbital) ne doit pas être mélangé avec d'autres médicaments ou solutions. L'injection IV est restreinte dans des conditions où d'autres voies ne sont pas réalisables, soit à cause du patient est évanoui (comme avec hémorragie cérébrale, éclampsie ou statut épileptique), ou parce que le patient résiste (comme dans le délire) ou parce qu'il y a une action immédiate obligatoire. Une injection IV lente est essentielle et les patients doivent être prudents observé pendant l'administration. Cela nécessite de la pression artérielle, de la respiration et maintenir la fonction cardiaque, les signes vitaux sont enregistrés et l'équipement pour La réanimation et la ventilation artificielle sont disponibles. Le taux d'injection IV ne doit pas dépasser 50 mg / min pour le pentobarbital sodique.
Il n'y a pas de dose intraveineuse moyenne de solution de sodium NEMBUTAL (injection de sodium pentobarbital) sur laquelle on peut compter pour obtenir des effets similaires chez différents patients. La possibilité d'un surdosage et d'une dépression respiratoire est faible si le médicament est lentement injecté en doses fractionnées.
Une dose initiale couramment utilisée pour l'adulte de 70 kg est de 100 mg. Réduction proportionnelle dans la posologie doit être faite pour les patients pédiatriques ou affaiblis. Au moins un il est nécessaire de déterminer le plein effet du pentobarbital intraveineux. Si nécessaire, de petits incréments supplémentaires du médicament peuvent être donnés jusqu'à un montant total de 200 à 500 mg pour les adultes normaux.
Utilisation anticonvulsivante: dans les convulsions, posologie de NEMBUTAL (pentobarbital) La solution de sodium doit être réduite au minimum pour éviter de composer la dépression quelles crampes peuvent suivre. L'injection doit être lente en tenant dûment compte au moment où le médicament est nécessaire pour pénétrer la barrière hémato-encéphalique.
Population spéciale de patients: la posologie doit être réduite chez les personnes âgées ou affaibli parce que ces patients peuvent être plus sensibles aux barbituriques. La posologie doit être réduite chez les patients atteints d'insuffisance rénale ou hépatique Maladie.
Inspection: Les médicaments parentéraux doivent être examinés visuellement pour les particules et la décoloration avant administration si solution Autorisez les conteneurs. Les solutions injectables ont des précipitations ne doit pas être utilisé.
Les barbituriques sont contre-indiqués chez les patients présentant une sensibilité au barbiturique connue. Les barbituriques sont également contre-indiqués chez les patients ayant des antécédents de porphyrie manifeste ou latente.
AVERTISSEMENTS
- Formation d'habit : Les barbituriques peuvent être une éducation habituelle. Tolérance une dépendance mentale et physique peut se produire avec une utilisation continue. (Voir "Large Abus et dépendance " et "Pharmacocinétique" - sections). Les patients qui dépendent mentalement des barbituriques le peuvent Posologie ou réduction de l'intervalle posologique sans consulter un médecin et peut alors développer une dépendance physique aux barbituriques. Minimiser la possibilité d'une surdose ou du développement d'une dépendance, la prescription et la livraison de barbituriques sédatifs-hypnotiques doit être effectuée Montant requis pour l'intervalle jusqu'au prochain rendez-vous. Fin brusque après une utilisation prolongée chez la personne à charge peut entraîner des symptômes de sevrage y compris le délire, les crampes et éventuellement la mort. Les barbituriques devraient l'être progressivement retiré de tout patient connu pour être en administration excessive longues périodes. (Voir "Lutte contre la drogue et Section de dépendance).
- Administration IV: Une administration trop rapide peut entraîner des maladies respiratoires dépression, apnée, laryngospasme ou vasodilatation avec une baisse de la pression artérielle.
- Douleur aiguë ou chronique: La prudence s'impose lorsque les barbituriques sont administrés aux patients souffrant de douleurs aiguës ou chroniques par paradoxes L'excitation pourrait être induite ou des symptômes importants masqués. Toutefois l'utilisation de barbituriques comme sédatifs dans la phase chirurgicale postopératoire et en complément de la chimiothérapie contre le cancer est bien établi.
- Utilisation pendant la grossesse: Les barbituriques peuvent causer des dommages fœtaux si
administré à une femme enceinte. Avoir des études rétrospectives et contrôlées par des cas
a suggéré un lien entre la consommation maternelle de barbituriques et
une incidence plus élevée que prévu d'anomalies fœtales. Après oral ou
administration parentérale, les barbituriques traversent facilement la barrière placentaire
et sont distribués dans les tissus fœtaux avec les concentrations les plus élevées.
dans le placenta, le foie fœtal et le cerveau. Les taux sanguins fœtaux sont maternels
Niveaux sanguins après administration parentérale.
Les symptômes de sevrage surviennent chez les nourrissons nés de mères qui reçoivent des barbituriques au cours du dernier trimestre de la grossesse. (Voir "Large Section de la violence et de la dépendance). Si ce médicament est utilisé pendant la grossesse, ou si la patiente tombe enceinte pendant qu'elle prend ce médicament, la patiente doit être conscient du danger potentiel pour le fœtus. - Effets synergiques: l'utilisation simultanée d'alcool ou d'autres Les dépresseurs du SNC peuvent provoquer des effets dépressifs du SNC.
PRÉCAUTIONS
général
Les barbituriques peuvent être une habitude. Tolérance et psychologique et physique La dépendance peut se produire avec une utilisation continue. (Voir "Large Section de la violence et de la dépendance). Les barbituriques doivent être administrés avec prudence, voire pas du tout, pour les patients mentalement déprimés, vous pensez au suicide Tendances ou antécédents d'abus de drogues.
Les patients âgés ou affaiblis peuvent répondre aux barbituriques avec une excitation, une dépression et une confusion prononcées. Chez certaines personnes, les barbituriques provoquent à plusieurs reprises de l'excitation plutôt que de la dépression.
Chez les patients présentant des lésions hépatiques, les barbituriques doivent être administrés avec prudence et initialement à doses réduites.
Les barbituriques ne doivent pas être administrés aux patients présentant des signes prématurés de coma hépatique.
Les solutions parentérales de barbituriques sont fortement alcalines. Par conséquent, une extrême prudence doit être exercée pour éviter l'extravasation périvasculaire ou l'injection intra-artérielle. L'injection extravasculaire peut provoquer des lésions tissulaires locales suivies d'une nécrose; Les conséquences de l'injection intraartérielle peuvent varier d'une douleur temporaire à une gangrène de l'extrémité. Toute plainte concernant une douleur à l'extrémité justifie l'arrêt de l'injection.
Tests de laboratoire
Un traitement plus long avec des barbituriques doit être accompagné de symptômes périodiques Évaluation des systèmes organiques, y compris les systèmes hématopoïétique, rénal et hépatique. (Voir "PRECAUTIONS Générales" et "NÉGATIVES BÉNÉFICIES "sections).
Cancérogenèse
- Données animales. Le phénobarbital sodique est cancérigène chez la souris et des rats après une administration à vie. Il produit des produits bénins et malins chez la souris tumeurs des cellules hépatiques. Des tumeurs bénignes des cellules hépatiques ont été observées très tard chez le rat dans la vie.
- Données humaines. dans une étude épidémiologique de 29 ans portant sur 9 136 patients
traité avec un protocole anticonvulsivant contenant du phénobarbital
les résultats montrent une incidence plus élevée que la normale de carcinome du foie. Avant,
certains de ces patients ont été traités avec du thorotrast, un médicament connu
pour la production de carcinome du foie. Par conséquent, cette étude n'en a pas fourni suffisamment
Preuve que le phénobarbital sodique est cancérogène chez l'homme.
Données d'une étude rétrospective de 235 enfants dans laquelle les types de barbituriques ne sont pas identifiés comme la relation entre l'exposition aux barbituriques prénatal et augmentation de l'incidence des tumeurs cérébrales. (Gold, E., et al ,., "Augmenté Risque de tumeurs cérébrales Chez les enfants exposés aux barbituriques, "Journal of Institut national du cancer, 61: 1031-1034, 1978).
Grossesse
- Effets tératogènes. Catégorie de grossesse D-Voir "AVERTISSEMENTS-Utilisation pendant la grossesse " - section.
- Effets non tératogènes. Rapports de nourrissons souffrant de barbiturique à long terme l'exposition in utero comprenait le syndrome de sevrage aigu des convulsions et l'hyperirritabilité de la naissance à un démarrage différé jusqu'à 14 jours. (Voir "Large Section de la violence et de la dépendance).
Travail et livraison
Les doses hypnotiques de ces barbituriques ne semblent pas affecter de manière significative l'activité de l'utérus pendant le travail. Des doses anesthésiques complètes de barbituriques réduisent la force et la fréquence des contractions utérines. L'administration de barbituriques sédatifs-hypnotiques à la mère pendant le travail peut entraîner une dépression respiratoire chez les nouveau-nés.
Les bébés prématurés sont particulièrement sensibles aux effets dépressifs des barbituriques. Si des barbituriques sont utilisés pendant le travail et l'accouchement, des dispositifs de réanimation doivent être disponibles.
Aucune donnée n'est actuellement disponible pour évaluer l'efficacité de ces barbituriques lorsqu'une pince à épiler ou une autre intervention est requise. Il n'y a pas non plus de données disponibles pour déterminer l'effet de ces barbituriques sur la croissance, le développement et la maturation fonctionnelle ultérieurs de l'enfant.
Mères qui allaitent
La prudence s'impose lorsqu'une femme qui allaite reçoit un barbiturique car de petites quantités de barbiturique sont excrétées dans le lait.
Utilisation pédiatrique
Aucune étude adéquate et bien contrôlée n'a été réalisée chez des patients pédiatriques Cependant, l'innocuité et l'efficacité du pentobarbital chez les patients pédiatriques sont soutenu par de nombreuses études et rapports de cas cités dans la littérature. Diatrique les informations posologiques pour le nembutal sont dans le DOSAGE décrit Et l'ADMINISTRATION Section.
Application gériatrique
Les essais cliniques avec le némbutal (pentobarbital) ne comprenaient pas un nombre suffisant de sujets âgés de 65 ans et plus pour déterminer si les sujets plus âgés répondaient différemment des sujets plus jeunes. D'autres expériences cliniques rapportées n'ont trouvé aucune différence dans les réactions entre les patients âgés et les patients plus jeunes. En général, la sélection des doses pour un patient âgé doit être prudente, en commençant généralement à l'extrémité inférieure de la plage de doses, reflétant la fréquence accrue de diminution de la fonction hépatique, rénale ou cardiaque, et une maladie complémentaire ou une autre thérapie médicamenteuse.
Les patients âgés peuvent répondre aux barbituriques avec une excitation, une dépression et une confusion prononcées. Chez certaines personnes, les barbituriques provoquent à plusieurs reprises de l'excitation plutôt que de la dépression. La posologie doit être réduite chez les personnes âgées car ces patients peuvent être plus sensibles aux barbituriques.
Effets secondaires
Les effets indésirables suivants et votre incidence ont été compilés à partir de la surveillance de milliers de patients hospitalisés. Étant donné que ces patients peuvent avoir moins d'effets secondaires plus légers des barbituriques, l'incidence de ces réactions peut être légèrement plus élevée chez les patients externes.
Plus de 1 patient sur 100. l'effet secondaire le plus courant On estime qu'avec un taux de 1 à 3 patients pour 100, le système nerveux est: Somnolence.
Moins de 1 patient sur 100. effets secondaires estimés avec un taux inférieur à 1 patient sur 100 répertorié ci-dessous, regroupé par système d'organes, et par ordre décroissant d'occurrence sont:
Système nerveux : Désir, confusion, hyperkinésie, ataxie, SNC dépression, cauchemars, nervosité, troubles psychiatriques, hallucinations, Insomnie, anxiété, étourdissements, troubles de la pensée.
Tractus respiratoire: Hypoventilation, apnée.
Système cardiovasculaire : Bradycardie, hypotension, syncope.
Système digestif: Nausées, vomissements, constipation.
Autres réactions rapportées : Maux de tête, réactions au site d'injection, réactions d'hypersensibilité (œdème de Quincke, éruptions cutanées, dermatite exfoliative), Fièvre, lésions hépatiques, anémie mégaloblastique après usage chronique de phénobarbital.
Abus de drogue et toxicomanie
L'injection de sodium pentobarbital est contrôlée par la Loi fédérale sur les substances contrôlées en vertu de l'annexe II de la DEA
Les barbituriques peuvent être une habitude. La tolérance, la dépendance psychologique et la dépendance physique peuvent survenir en particulier après une utilisation prolongée de fortes doses de barbiturique. L'administration quotidienne de plus de 400 milligrammes (mg) de pentobarbital ou de sécobarbital sur une période d'environ 90 jours conduit probablement à une certaine dépendance physique. Une dose de 600 à 800 mg prise pendant au moins 35 jours est suffisante pour provoquer des symptômes de sevrage. La dose quotidienne moyenne pour le toxicomane barbiturique est généralement d'environ 1,5 gramme. À mesure que la tolérance aux barbituriques se développe, la quantité nécessaire pour maintenir le même niveau d'intoxication augmente; cependant, la tolérance à une posologie mortelle n'augmente pas plus de deux fois. Dans ce cas, la marge entre une posologie enivrante et une posologie mortelle devient plus petite.
Les symptômes d'intoxication aiguë avec des barbituriques sont une démarche instable, un discours flou et un nystagmus persistant. Les signes psychologiques d'intoxication chronique sont la confusion, le mauvais jugement, l'irritabilité, l'insomnie et les plaintes somatiques.
Les symptômes de la dépendance au barbiturique sont similaires à ceux de l'alcoolisme chronique. Si une personne semble intoxiquée par l'alcool dans une mesure radicalement disproportionnée par rapport à la quantité d'alcool dans votre sang, l'utilisation de barbituriques doit être suspectée. La dose létale d'un barbiturique est beaucoup plus faible lorsque de l'alcool est pris.
Les symptômes du sevrage barbiturique peuvent être graves et entraîner la mort. Des symptômes de sevrage mineurs peuvent survenir 8 à 12 heures après la dernière dose d'un barbiturique.
Ces symptômes apparaissent généralement dans l'ordre suivant: anxiété, contractions musculaires, tremblements des mains et des doigts, faiblesse progressive, étourdissements, distorsion de perception visuelle, nausées, vomissements, insomnie et hypotension orthostatique. Des symptômes de sevrage importants (crampes et délire) peuvent survenir dans les 16 heures et persister jusqu'à 5 jours après l'arrêt brutal de ces médicaments. L'intensité des symptômes de sevrage diminue progressivement sur une période d'environ 15 jours. Les personnes sujettes à l'abus et à la dépendance aux barbituriques comprennent les alcooliques et les toxicomanes aux opiacés, ainsi que d'autres toxicomanes hypnotiques et amphétamines sédatifs.
La toxicomanie aux barbituriques résulte de l'administration répétée d'un barbiturique ou d'un effet de type barbiturique sur une base continue, généralement en quantités dépassant les doses thérapeutiques. Les caractéristiques de la toxicomanie chez les barbituriques comprennent: (une) un fort désir ou besoin, continuer à prendre le médicament; (b) une tendance, augmenter la dose; (c) une dépendance psychologique aux effets du médicament en relation avec l'appréciation subjective et individuelle de ces effets; et (ré) une dépendance physique aux effets du médicament, ce qui nécessite sa présence pour maintenir l'homéostasie et à un certain point, syndrome d'abstinence caractéristique et auto-limité, si le médicament.
Le traitement de la dépendance au barbiturique consiste en un retrait prudent et progressif du médicament. Les accros au barbiturique peuvent être retirés en utilisant un certain nombre de régimes de retrait différents. Dans tous les cas, le retrait prend beaucoup de temps. Une méthode consiste à remplacer une dose de 30 mg de phénobarbital pour chaque barbiturique de 100 à 200 mg que le patient a prise. La quantité quotidienne totale de phénobarbital est ensuite administrée en 3 à 4 doses divisées afin de ne pas dépasser 600 mg par jour. Si des symptômes de sevrage surviennent le premier jour du traitement, une dose de charge de 100 à 200 mg de phénobarbital peut être administrée en plus de la dose orale. Après stabilisation sur le phénobarbital, la dose quotidienne totale est réduite de 30 mg par jour tant que le retrait se déroule sans heurts. Un changement de ce régime comprend l'initiation du traitement au niveau de la dose régulière du patient et la réduction de la dose quotidienne de 10% si elle est tolérée par le patient.
Les nourrissons qui dépendent physiquement des barbituriques peuvent recevoir du phénobarbital de 3 à 10 mg / kg / jour. Après atténuation des symptômes de sevrage (hyperactivité, troubles du sommeil, tremblements, hyperréflexie), la dose de phénobarbital doit être progressivement réduite et complètement retirée sur une période de 2 semaines.
Interactions avec les MÉDICAMENTS
La plupart des rapports d'interactions médicamenteuses cliniquement significatives avec les barbituriques ont impliqué du phénobarbital. Cependant, l'application de ces données à d'autres barbituriques semble valide et garantit des déterminations sérielles du taux sanguin des médicaments concernés s'il existe plusieurs thérapies.
- Anticoagulants : Le phénobarbital abaisse les taux plasmatiques dicumarol (nom précédemment utilisé: bishydroxycoumarine) et provoque une diminution dans l'activité anticoagulante, mesurée par le temps de prothrombine. Barbituriques peut induire des enzymes hépatiques microsomales, ce qui entraîne une augmentation du métabolisme et diminution de la réaction anticoagulante des anticoagulants oraux (par ex., warfarine, acénocoumarol, dicumarol et phénprocoumon). Les patients se sont stabilisés sous traitement anticoagulant peut nécessiter des ajustements posologiques lorsque des barbituriques sont ajoutés ou supprimés Votre calendrier de dosage.
- Corticostéroïdes: Les barbituriques semblent améliorer le métabolisme de corticostéroïdes exogènes probablement en induisant du microsomalène hépatique enzymes alimentaires. Les patients stabilisés par corticothérapie peuvent nécessiter une posologie Ajustements lorsque des barbituriques sont ajoutés ou supprimés de votre schéma posologique.
- Griseofulvin: Le phénobarbital semble être celui-là absorption de griseofulvin administré par voie orale, ce qui réduit le sang Niveau. L'effet de la réduction du taux sanguin de griseofulvin qui en résulte aucune réaction thérapeutique n'a été trouvée. Cependant, ce serait préférable pour éviter l'administration simultanée de ces médicaments.
- Doxycycline: Le phénobarbital a été montré au
Demi-vie de la doxycycline jusqu'à 2 semaines après le traitement par barbiturique
est défini.
Ce mécanisme est probablement dû à l'induction d'enzymes hépatiques microsomales c'est l'antibiotique. Lorsque le phénobarbital et la doxycycline sont administrés en même temps, la réponse clinique à la doxycycline doit être étroitement surveillée. - Phénytoïne, valproate de sodium, acide valproïque: l'effet de Les barbituriques sur le métabolisme de la phénytoïne semblent variables. Certains enquêteurs signaler un effet accéléré tandis que d'autres ne signalent aucun effet. Parce que le L'effet des barbituriques sur le métabolisme de la phénytoïne n'est pas prévisible les taux sanguins de phénytoïne et de barbiturique doivent être surveillés plus fréquemment si ces médicaments sont administrés en même temps. Valproate de sodium et acide valproïque semble réduire le métabolisme barbiturique; d'où des taux sanguins barbituriques doit être surveillé et des ajustements de dose appropriés doivent être effectués comme indiqué.
- Dépresseurs du système nerveux central: l'utilisation simultanée de d'autres dépresseurs du système nerveux central, y compris d'autres sédatifs ou hypnotiques Les antihistaminiques, les sédatifs ou l'alcool peuvent produire des dépresseurs additifs Effets.
- Inhibiteur de la monoamine oxydase (IMAO): MAOI étend l'effet des barbituriques probablement parce que le métabolisme du barbiturique est inhibé.
- Estradiol, estron, progestérone et autres hormones stéroïdiennes: Le prétraitement ou l'administration simultanée de phénobarbital peut diminuer l'effet de l'estradiol en augmentant son métabolisme. Il y avait des rapports des patients traités par des antiépileptiques (par ex., phénobarbital) qui est devenu Enceinte en prenant des contraceptifs oraux. Une méthode alternative de contraception pourrait être suggéré aux femmes prenant du phénobarbital.
- Effets tératogènes. Catégorie de grossesse D-Voir "AVERTISSEMENTS-Utilisation pendant la grossesse " - section.
- Effets non tératogènes. Rapports de nourrissons souffrant de barbiturique à long terme l'exposition in utero comprenait le syndrome de sevrage aigu des convulsions et l'hyperirritabilité de la naissance à un démarrage différé jusqu'à 14 jours. (Voir "Large Section de la violence et de la dépendance).
Les effets indésirables suivants et votre incidence ont été compilés à partir de la surveillance de milliers de patients hospitalisés. Étant donné que ces patients peuvent avoir moins d'effets secondaires plus légers des barbituriques, l'incidence de ces réactions peut être légèrement plus élevée chez les patients externes.
Plus de 1 patient sur 100. l'effet secondaire le plus courant On estime qu'avec un taux de 1 à 3 patients pour 100, le système nerveux est: Somnolence.
Moins de 1 patient sur 100. effets secondaires estimés avec un taux inférieur à 1 patient sur 100 répertorié ci-dessous, regroupé par système d'organes, et par ordre décroissant d'occurrence sont:
Système nerveux : Désir, confusion, hyperkinésie, ataxie, SNC dépression, cauchemars, nervosité, troubles psychiatriques, hallucinations, Insomnie, anxiété, étourdissements, troubles de la pensée.
Tractus respiratoire: Hypoventilation, apnée.
Système cardiovasculaire : Bradycardie, hypotension, syncope.
Système digestif: Nausées, vomissements, constipation.
Autres réactions rapportées : Maux de tête, réactions au site d'injection, réactions d'hypersensibilité (œdème de Quincke, éruptions cutanées, dermatite exfoliative), Fièvre, lésions hépatiques, anémie mégaloblastique après usage chronique de phénobarbital.
Abus de drogue et toxicomanie
L'injection de sodium pentobarbital est contrôlée par la Loi fédérale sur les substances contrôlées en vertu de l'annexe II de la DEA
Les barbituriques peuvent être une habitude. La tolérance, la dépendance psychologique et la dépendance physique peuvent survenir en particulier après une utilisation prolongée de fortes doses de barbiturique. L'administration quotidienne de plus de 400 milligrammes (mg) de pentobarbital ou de sécobarbital sur une période d'environ 90 jours conduit probablement à une certaine dépendance physique. Une dose de 600 à 800 mg prise pendant au moins 35 jours est suffisante pour provoquer des symptômes de sevrage. La dose quotidienne moyenne pour le toxicomane barbiturique est généralement d'environ 1,5 gramme. À mesure que la tolérance aux barbituriques se développe, la quantité nécessaire pour maintenir le même niveau d'intoxication augmente; cependant, la tolérance à une posologie mortelle n'augmente pas plus de deux fois. Dans ce cas, la marge entre une posologie enivrante et une posologie mortelle devient plus petite.
Les symptômes d'intoxication aiguë avec des barbituriques sont une démarche instable, un discours flou et un nystagmus persistant. Les signes psychologiques d'intoxication chronique sont la confusion, le mauvais jugement, l'irritabilité, l'insomnie et les plaintes somatiques.
Les symptômes de la dépendance au barbiturique sont similaires à ceux de l'alcoolisme chronique. Si une personne semble intoxiquée par l'alcool dans une mesure radicalement disproportionnée par rapport à la quantité d'alcool dans votre sang, l'utilisation de barbituriques doit être suspectée. La dose létale d'un barbiturique est beaucoup plus faible lorsque de l'alcool est pris.
Les symptômes du sevrage barbiturique peuvent être graves et entraîner la mort. Des symptômes de sevrage mineurs peuvent survenir 8 à 12 heures après la dernière dose d'un barbiturique.
Ces symptômes apparaissent généralement dans l'ordre suivant: anxiété, contractions musculaires, tremblements des mains et des doigts, faiblesse progressive, étourdissements, distorsion de perception visuelle, nausées, vomissements, insomnie et hypotension orthostatique. Des symptômes de sevrage importants (crampes et délire) peuvent survenir dans les 16 heures et persister jusqu'à 5 jours après l'arrêt brutal de ces médicaments. L'intensité des symptômes de sevrage diminue progressivement sur une période d'environ 15 jours. Les personnes sujettes à l'abus et à la dépendance aux barbituriques comprennent les alcooliques et les toxicomanes aux opiacés, ainsi que d'autres toxicomanes hypnotiques et amphétamines sédatifs.
La toxicomanie aux barbituriques résulte de l'administration répétée d'un barbiturique ou d'un effet de type barbiturique sur une base continue, généralement en quantités dépassant les doses thérapeutiques. Les caractéristiques de la toxicomanie chez les barbituriques comprennent: (une) un fort désir ou besoin, continuer à prendre le médicament; (b) une tendance, augmenter la dose; (c) une dépendance psychologique aux effets du médicament en relation avec l'appréciation subjective et individuelle de ces effets; et (ré) une dépendance physique aux effets du médicament, ce qui nécessite sa présence pour maintenir l'homéostasie et à un certain point, syndrome d'abstinence caractéristique et auto-limité, si le médicament.
Le traitement de la dépendance au barbiturique consiste en un retrait prudent et progressif du médicament. Les accros au barbiturique peuvent être retirés en utilisant un certain nombre de régimes de retrait différents. Dans tous les cas, le retrait prend beaucoup de temps. Une méthode consiste à remplacer une dose de 30 mg de phénobarbital pour chaque barbiturique de 100 à 200 mg que le patient a prise. La quantité quotidienne totale de phénobarbital est ensuite administrée en 3 à 4 doses divisées afin de ne pas dépasser 600 mg par jour. Si des symptômes de sevrage surviennent le premier jour du traitement, une dose de charge de 100 à 200 mg de phénobarbital peut être administrée en plus de la dose orale. Après stabilisation sur le phénobarbital, la dose quotidienne totale est réduite de 30 mg par jour tant que le retrait se déroule sans heurts. Un changement de ce régime comprend l'initiation du traitement au niveau de la dose régulière du patient et la réduction de la dose quotidienne de 10% si elle est tolérée par le patient.
Les nourrissons qui dépendent physiquement des barbituriques peuvent recevoir du phénobarbital de 3 à 10 mg / kg / jour. Après atténuation des symptômes de sevrage (hyperactivité, troubles du sommeil, tremblements, hyperréflexie), la dose de phénobarbital doit être progressivement réduite et complètement retirée sur une période de 2 semaines.
La dose toxique de barbituriques varie considérablement. Généralement, une dose orale de 1 gramme de la plupart des barbituriques chez un adulte entraîne une intoxication sévère. La mort survient souvent après 2 à 10 grammes de barbiturique. L'intoxication au barbiturique peut être confondue avec l'alcoolisme, l'intoxication au bromure et divers troubles neurologiques.
Un surdosage aigu de barbituriques se manifeste dans le SNC et une dépression respiratoire, qui peut entraîner une respiration de Cheyne-Stokes, une aréflexie, un rétrécissement de la pupille légère (bien que vous puissiez avoir une dilatation paralytique en cas d'intoxication sévère), une oligurie, une tachycardie, une hypotension, une diminution de la température corporelle et coma. Un syndrome de choc typique (apnée, effondrement circulatoire, arrêt respiratoire et décès) peut survenir.
En cas de surdosage extrême, toute activité électrique dans le cerveau peut s'arrêter, dans ce cas, un EEG "plat", qui est normalement assimilé à la mort clinique, ne peut être accepté. Cet effet est complètement réversible sauf en cas de dommages hypoxiques. La possibilité d'un empoisonnement au barbiturique doit également être prise en compte dans les situations où un traumatisme est présent.
Des complications telles que pneumonie, œdème pulmonaire, rythme cardiaque irrégulier, insuffisance cardiaque et insuffisance rénale peuvent survenir. L'urémie peut augmenter la sensibilité du SNC aux barbituriques. Le diagnostic différentiel doit inclure l'hypoglycémie, le copftraumatisme, les accidents vasculaires cérébraux, les convulsions et le coma diabétique. Les taux sanguins de surdosage aigu de certains barbituriques sont répertoriés dans le tableau 1.
Tableau 1.- concentration de barbiturique dans le sang;
Degré de dépression du SNC
Niveau de barbiturique sanguin en ppm (µg / mL) | ||||||
Barbiturat | Début / durée | Degré de dépression chez les personnes non tolérantes * | ||||
1 | 2 | 3 | 4 | 5 | ||
Pentobarbital | Rapide / court | ≥ 2 | 0,5 à 3 | 10 à 15 | 12 à 25 | 15 à 40 |
Secobarbital | Rapide / court | ≥ 2 | 0.max.
Le traitement de la surdose est principalement de soutien et comprend les éléments suivants:
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