Ravona

Les doses de barbituriques doivent être individualisées en toute connaissance de leurs propriétés spéciales et du taux d'administration recommandé. Les facteurs à considérer sont l'âge, le poids et l'état du patient. Les voies parentérales ne doivent être utilisées que si l'administration orale est impossible ou peu pratique.

Administration intramusculaire: l'injection des sels de sodium des barbituriques doit être profonde dans un gros muscle et un volume de 5 ml ne doit être dépassé à aucun moment en raison d'un éventuel chauffage. Après l'injection d'une dose hypnotique, les fonctions vitales du patient doivent être surveillées. La dose habituelle de solution de sodium à Ravona (pentobarbital) pour adulte est de 150 à 200 mg en une seule injection de GI; la posologie pédiatrique recommandée varie de 2 à 6 mg / kg en une seule injection de GI afin de ne pas dépasser 100 mg.

Administration intraveineuse: La solution de sodium de Ravona (pentobarbital) ne doit pas être mélangée avec d'autres médicaments ou solutions. L'injection IV est limitée aux conditions dans lesquelles d'autres voies ne sont pas possibles, soit parce que le patient est évanoui (comme avec des saignements cérébraux, une éclampsie ou un état épileptique) ou parce que le patient fournit une résistance (comme dans le délire) ou parce que des mesures immédiates sont essentielles . Une injection IV lente est essentielle et les patients doivent être étroitement surveillés pendant l'administration. Cela nécessite que la pression artérielle, la respiration et la fonction cardiaque soient maintenues, des signes vitaux sont enregistrés et des dispositifs de réanimation et de ventilation artificielle sont disponibles. Le taux d'injection intraveineuse ne doit pas dépasser 50 mg / min pour le pentobarbital sodique.

Il n'y a pas de dose intraveineuse moyenne de solution de sodium de Ravona (injection de pentobarbital sodique) sur laquelle on peut compter pour avoir des effets similaires chez différents patients. La possibilité d'un surdosage et d'une dépression respiratoire est faible si le médicament est lentement injecté en doses fractionnées.

Une dose initiale couramment utilisée pour l'adulte de 70 kg est de 100 mg. Une réduction proportionnelle de la dose doit être effectuée pour les patients pédiatriques ou affaiblis. Au moins une minute est nécessaire pour déterminer le plein effet du pentobarbital intraveineux. Si nécessaire, de petits incréments supplémentaires du médicament jusqu'à une dose totale de 200 à 500 mg pour les adultes normaux peuvent être administrés.

Utilisation anticonvulsivante: en cas de convulsions, la posologie de la solution de sodium de ravona (pentobarbital) doit être limitée au minimum afin d'éviter une aggravation de la dépression, qui peut affecter les crampes. L'injection doit être lente, en tenant compte du temps nécessaire au médicament pour pénétrer la barrière hémato-encéphalique.

population de patients spéciale : la posologie doit être réduite ou affaiblie chez les personnes âgées car ces patients peuvent être plus sensibles aux barbituriques. La posologie doit être réduite chez les patients atteints d'insuffisance rénale ou de maladie du foie.

Inspection: Les médicaments parentéraux doivent être inspectés visuellement pour détecter les particules et la décoloration avant administration chaque fois que les contenants de solution le permettent. Les solutions d'injection avec détection de précipitation ne doivent pas être utilisées.

AVERTISSEMENTS

1. Formation d'habit : Les barbituriques peuvent être une éducation d'habitude. La tolérance, la dépendance psychologique et physique peuvent survenir avec une utilisation continue. (Voir "Abus de drogue et toxicomanie" et "Pharmacocinétique" - sections). Les patients souffrant de dépendance psychologique aux barbituriques peuvent augmenter la posologie ou réduire l'intervalle de dose sans consulter un médecin, puis développer une dépendance physique aux barbituriques. Afin de minimiser la possibilité d'une surdose ou le développement d'une dépendance, la prescription et la livraison de barbituriques sédatifs-hypnotiques doivent être limitées au montant requis pour l'intervalle jusqu'à la prochaine date. Un arrêt brutal après une utilisation prolongée par la personne à charge peut entraîner des symptômes de sevrage, notamment un délire, des crampes et éventuellement la mort. Les barbituriques doivent être progressivement retirés de tout patient connu pour avoir une posologie excessive pendant de longues périodes. (Voir Section "Abus de drogue et dépendance").
2. Administration IV: Une administration trop rapide peut entraîner une dépression respiratoire, une apnée, un laryngospasme ou une vasodilatation avec une baisse de la pression artérielle.
3. Douleur aiguë ou chronique: La prudence s'impose lorsque des barbituriques sont administrés à des patients souffrant de douleurs aiguës ou chroniques, car une excitation paradoxale peut être causée ou des symptômes importants peuvent être masqués. Cependant, l'utilisation des barbituriques comme sédatifs dans la phase opérationnelle postopératoire et comme complément à la chimiothérapie anticancéreuse est bien établie.
4. Utilisation pendant la grossesse: Les barbituriques peuvent causer des dommages fœtaux lorsqu'ils sont administrés à une femme enceinte. Des études rétrospectives et contrôlées par des cas ont suggéré un lien entre la consommation de barbituriques chez les mères et une incidence d'anomalies fœtales plus élevée que prévu. Après administration orale ou parentérale, les barbituriques traversent facilement la barrière placentaire et sont distribués sur le tissu fœtal avec les concentrations les plus élevées dans le placenta, le foie fœtal et le cerveau. Après administration parentérale, les taux sanguins fœtaux approchent les taux sanguins maternels.
   Les symptômes de sevrage surviennent chez les nourrissons nés de mères qui reçoivent des barbituriques au cours du dernier trimestre de grossesse. (Voir Section "Abus de drogue et dépendance"). Si ce médicament est utilisé pendant la grossesse ou si la patiente tombe enceinte pendant la prise de ce médicament, la patiente doit être informée du risque potentiel pour le fœtus.
5. Effets synergiques: l'utilisation simultanée d'alcool ou d'autres dépresseurs du SNC peut provoquer des effets dépressifs du SNC.
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PRÉCAUTIONS

général

Les barbituriques peuvent être une habitude. La tolérance et la dépendance psychologique et physique peuvent survenir avec une utilisation continue. (Voir Section "Abus de drogue et dépendance"). Le cas échéant, les barbituriques doivent être administrés avec prudence chez les patients souffrant de dépression mentale, ayant des tendances suicidaires ou ayant subi un abus de drogues dans le passé.

Les patients âgés ou affaiblis peuvent répondre aux barbituriques avec une excitation, une dépression et une confusion prononcées. Chez certaines personnes, les barbituriques provoquent à plusieurs reprises de l'excitation plutôt que de la dépression.

Chez les patients présentant des lésions hépatiques, les barbituriques doivent être administrés avec prudence et initialement à doses réduites.

Les barbituriques ne doivent pas être administrés aux patients présentant des signes prématurés de coma hépatique.

Les solutions parentérales de barbituriques sont fortement alcalines. Par conséquent, une extrême prudence doit être exercée pour éviter l'extravasation périvasculaire ou l'injection intra-artérielle. L'injection extravasculaire peut provoquer des lésions tissulaires locales suivies d'une nécrose; Les conséquences de l'injection intraartérielle peuvent varier d'une douleur temporaire à une gangrène de l'extrémité. Toute plainte concernant une douleur à l'extrémité justifie l'arrêt de l'injection.

Tests de laboratoire

Un traitement à la barbiturique plus long doit être accompagné de tests de laboratoire réguliers des systèmes organiques, y compris les systèmes hématopoïétique, rénal et hépatique. (Voir Sections "PRÉCAUTIONS Générales" et "RECITATIONS NÉGATIVES").

Cancérogenèse

1. Données animales. Le phénobarbital sodique est cancérogène chez la souris et le rat après une administration à vie. Il a produit des tumeurs bénignes et malignes des cellules hépatiques chez la souris. Des tumeurs bénignes des cellules hépatiques ont été observées très tard dans la vie chez le rat.
2. Données humaines. dans une étude épidémiologique de 29 ans portant sur 9 136 patients traités par un protocole anticonvulsivant contenant du phénobarbital, les résultats ont montré une incidence plus élevée que la normale de cancer du foie. Auparavant, certains de ces patients étaient traités par thorotrast, un médicament connu pour provoquer un cancer du foie. Par conséquent, cette étude n'a pas fourni de preuves suffisantes que le phénobarbital sodique est cancérogène chez l'homme.<br /> Les données d'une étude rétrospective de 235 enfants qui n'ont pas identifié les types de barbituriques ont indiqué un lien entre l'exposition prénatale aux barbituriques et une incidence accrue de tumeurs cérébrales. (Gold, E., et al ,., «Risque accru de tumeurs cérébrales chez les enfants exposés aux barbituriques», Journal of National Cancer Institute, 61: 1031-1034, 1978).

Grossesse

1. Effets tératogènes. Catégorie de grossesse D-Voir "Les AVERTISSEMENTS utilisent pendant la grossesse" - section.
2. Effets non tératogènes. Les rapports des nourrissons souffrant d'une exposition à long terme aux barbituriques dans l'utérus comprenaient le syndrome de sevrage aigu des convulsions et l'hyperirritabilité de la naissance au début retardé jusqu'à 14 jours. (Voir Section "Abus de drogue et dépendance").
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Travail et livraison

Les doses hypnotiques de ces barbituriques ne semblent pas affecter de manière significative l'activité de l'utérus pendant le travail. Des doses anesthésiques complètes de barbituriques réduisent la force et la fréquence des contractions utérines. L'administration de barbituriques sédatifs-hypnotiques à la mère pendant le travail peut entraîner une dépression respiratoire chez les nouveau-nés.

Les bébés prématurés sont particulièrement sensibles aux effets dépressifs des barbituriques. Si des barbituriques sont utilisés pendant le travail et l'accouchement, des dispositifs de réanimation doivent être disponibles.

Aucune donnée n'est actuellement disponible pour évaluer l'efficacité de ces barbituriques lorsqu'une pince à épiler ou une autre intervention est requise. Il n'y a pas non plus de données disponibles pour déterminer l'effet de ces barbituriques sur la croissance, le développement et la maturation fonctionnelle ultérieurs de l'enfant.

Mères qui allaitent

La prudence s'impose lorsqu'une femme qui allaite reçoit un barbiturique car de petites quantités de barbiturique sont excrétées dans le lait.

Utilisation pédiatrique

Aucune étude adéquate et bien contrôlée n'a été réalisée chez les patients pédiatriques; cependant, l'innocuité et l'efficacité du pentobarbital chez les patients pédiatriques sont soutenues par de nombreuses études et rapports de cas cités dans la littérature. Pour plus d'informations sur la posologie pédiatrique de Ravona, voir la section DOSAGE et ADMINISTRATION .

Application gériatrique

Les études cliniques avec ravona (pentobarbital) n'ont pas inclus suffisamment de sujets âgés de 65 ans et plus pour déterminer si les sujets plus âgés ont répondu différemment des sujets plus jeunes. D'autres expériences cliniques rapportées n'ont trouvé aucune différence dans les réactions entre les patients âgés et les patients plus jeunes. En général, la sélection des doses pour un patient âgé doit être prudente, commençant généralement à l'extrémité inférieure de la plage de doses, reflétant la fréquence accrue de diminution de la fonction hépatique, rénale ou cardiaque, et une maladie complémentaire ou une autre thérapie médicamenteuse.

Les patients âgés peuvent répondre aux barbituriques avec une excitation, une dépression et une confusion prononcées. Chez certaines personnes, les barbituriques provoquent à plusieurs reprises de l'excitation plutôt que de la dépression. La posologie doit être réduite chez les personnes âgées car ces patients peuvent être plus sensibles aux barbituriques.

Les effets indésirables suivants et votre incidence ont été compilés à partir de la surveillance de milliers de patients hospitalisés. Étant donné que ces patients peuvent avoir moins d'effets secondaires plus légers des barbituriques, l'incidence de ces réactions peut être légèrement plus élevée chez les patients externes.

Plus de 1 patient sur 100. l'effet indésirable le plus courant, estimé chez 1 à 3 patients pour 100 apparences, est: système nerveux: somnolence.

Moins de 1 patient sur 100. Les effets secondaires qui devraient se produire à un taux inférieur à 1 patient sur 100 énumérés ci-dessous sont regroupés par système d'organes et par ordre décroissant d'occurrence:

Système nerveux : Désir, confusion, hyperkinésie, ataxie, dépression du SNC, cauchemars, nervosité, troubles psychiatriques, hallucinations, insomnie, anxiété, étourdissements, troubles de la pensée.

Tractus respiratoire: Hypoventilation, apnée.

Système cardiovasculaire : Bradycardie, hypotension, syncope.

Système digestif: Nausées, vomissements, constipation.

Autres réactions rapportées : Maux de tête, réactions au site d'injection, réactions d'hypersensibilité (œdème de Quincke, éruptions cutanées, dermatite exfoliative), fièvre, lésions hépatiques, anémie mégaloblastique après usage phénobarbital chronique.

Abus de drogue et toxicomanie

L'injection de sodium pentobarbital est contrôlée par la Loi fédérale sur les substances contrôlées en vertu de l'annexe II de la DEA

Les barbituriques peuvent être une habitude. La tolérance, la dépendance psychologique et la dépendance physique peuvent survenir en particulier après une utilisation prolongée de fortes doses de barbiturique. L'administration quotidienne de plus de 400 milligrammes (mg) de pentobarbital ou de sécobarbital sur une période d'environ 90 jours conduit probablement à une certaine dépendance physique. Une dose de 600 à 800 mg prise pendant au moins 35 jours est suffisante pour provoquer des symptômes de sevrage. La dose quotidienne moyenne pour le toxicomane barbiturique est généralement d'environ 1,5 gramme. À mesure que la tolérance aux barbituriques se développe, la quantité nécessaire pour maintenir le même niveau d'intoxication augmente; cependant, la tolérance à une posologie mortelle n'augmente pas plus de deux fois. Dans ce cas, la marge entre une posologie enivrante et une posologie mortelle devient plus petite.

Les symptômes d'intoxication aiguë avec des barbituriques sont une démarche instable, un discours flou et un nystagmus persistant. Les signes psychologiques d'intoxication chronique sont la confusion, le mauvais jugement, l'irritabilité, l'insomnie et les plaintes somatiques.

Les symptômes de la dépendance au barbiturique sont similaires à ceux de l'alcoolisme chronique. Si une personne semble intoxiquée par l'alcool dans une mesure radicalement disproportionnée par rapport à la quantité d'alcool dans votre sang, l'utilisation de barbituriques doit être suspectée. La dose létale d'un barbiturique est beaucoup plus faible lorsque de l'alcool est pris.

Les symptômes du sevrage barbiturique peuvent être graves et entraîner la mort. Des symptômes de sevrage mineurs peuvent survenir 8 à 12 heures après la dernière dose d'un barbiturique.

Ces symptômes apparaissent généralement dans l'ordre suivant: anxiété, contractions musculaires, tremblements des mains et des doigts, faiblesse progressive, étourdissements, distorsion de perception visuelle, nausées, vomissements, insomnie et hypotension orthostatique. Des symptômes de sevrage importants (crampes et délire) peuvent survenir dans les 16 heures et persister jusqu'à 5 jours après l'arrêt brutal de ces médicaments. L'intensité des symptômes de sevrage diminue progressivement sur une période d'environ 15 jours. Les personnes sujettes à l'abus et à la dépendance aux barbituriques comprennent les alcooliques et les toxicomanes aux opiacés, ainsi que d'autres toxicomanes hypnotiques et amphétamines sédatifs.

La toxicomanie aux barbituriques résulte de l'administration répétée d'un barbiturique ou d'un effet de type barbiturique sur une base continue, généralement en quantités dépassant les doses thérapeutiques. Les caractéristiques de la toxicomanie chez les barbituriques comprennent: (une) un fort désir ou besoin, continuer à prendre le médicament; (b) une tendance, augmenter la dose; (c) une dépendance psychologique aux effets du médicament en relation avec l'appréciation subjective et individuelle de ces effets; et (ré) une dépendance physique aux effets du médicament, ce qui nécessite sa présence pour maintenir l'homéostasie et à un certain point, syndrome d'abstinence caractéristique et auto-limité, si le médicament.

Le traitement de la dépendance au barbiturique consiste en un retrait prudent et progressif du médicament. Les accros au barbiturique peuvent être retirés en utilisant un certain nombre de régimes de retrait différents. Dans tous les cas, le retrait prend beaucoup de temps. Une méthode consiste à remplacer une dose de 30 mg de phénobarbital pour chaque barbiturique de 100 à 200 mg que le patient a prise. La quantité quotidienne totale de phénobarbital est ensuite administrée en 3 à 4 doses divisées afin de ne pas dépasser 600 mg par jour. Si des symptômes de sevrage surviennent le premier jour du traitement, une dose de charge de 100 à 200 mg de phénobarbital peut être administrée en plus de la dose orale. Après stabilisation sur le phénobarbital, la dose quotidienne totale est réduite de 30 mg par jour tant que le retrait se déroule sans heurts. Un changement de ce régime comprend l'initiation du traitement au niveau de la dose régulière du patient et la réduction de la dose quotidienne de 10% si elle est tolérée par le patient.

Les nourrissons qui dépendent physiquement des barbituriques peuvent recevoir du phénobarbital de 3 à 10 mg / kg / jour. Après atténuation des symptômes de sevrage (hyperactivité, troubles du sommeil, tremblements, hyperréflexie), la dose de phénobarbital doit être progressivement réduite et complètement retirée sur une période de 2 semaines.