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Examiné médicalement par Militian Inessa Mesropovna, Pharmacie Dernière mise à jour le 05.04.2022
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Parenterale
- Beruhigungsmittel.
- Hypnotika zur kurzzeitbehandlung von Schlaflosigkeit, da Sie nach 2 Wochen Ihre Wirksamkeit für die schlafinduktion und schlaferhaltung zu verlieren scheinen (Siehe "KLINISCHEN PHARMAKOLOGIE" Abschnitt).
- Präanästhetika.
- Antikonvulsivum, in anästhetischen Dosen, bei der notfallkontrolle bestimmter akuter Krampfanfälle, Z. B. solche im Zusammenhang mit status epilepticus, cholera, Eklampsie, meningitis, tetanus und toxischen Reaktionen auf Strychnin oder Lokalanästhetika.
Dosierungen von Barbituraten müssen mit voller Kenntnis Ihrer besonderen Eigenschaften und empfohlenen verabreichungsrate individualisiert werden. Zu berücksichtigende Faktoren sind Alter, Gewicht und Zustand des Patienten. Parenterale Wege sollten nur verwendet werden, wenn eine orale Verabreichung unmöglich oder unpraktisch ist.
Intramuskuläre Verabreichung: die Injektion der Natriumsalze von Barbituraten sollte tief in einen großen Muskel erfolgen, und ein Volumen von 5 mL sollte an keiner Stelle wegen einer möglichen gewebereizung überschritten werden. Nach der Injektion einer hypnotischen Dosis sollten die Vitalfunktionen des Patienten überwacht werden. Die übliche erwachsenendosis von Esconarkon (pentobarbital) - Natriumlösung beträgt 150 bis 200 mg als einzelne IM-Injektion; die empfohlene Pädiatrische Dosierung reicht von 2 bis 6 mg/kg als einzelne IM-Injektion, um 100 mg nicht zu überschreiten.
Intravenöse Verabreichung: Esconarkon (pentobarbital) Natriumlösung sollte nicht mit anderen Medikamenten oder Lösungen gemischt werden. Die IV-Injektion ist auf Bedingungen beschränkt, bei denen andere Wege nicht möglich sind, entweder weil der patient bewusstlos ist (wie bei Hirnblutungen, Eklampsie oder status epilepticus) oder weil der patient Widerstand leistet (wie im delirium) oder weil sofortige Maßnahmen unerlässlich sind. Eine langsame IV-Injektion ist unerlässlich und die Patienten sollten während der Verabreichung sorgfältig beobachtet werden. Dies erfordert, dass Blutdruck, Atmung und Herzfunktion aufrechterhalten werden, Vitalzeichen aufgezeichnet werden und Geräte zur Reanimation und künstlichen Beatmung verfügbar sind. Die intravenöse injektionsrate sollte 50 mg / min für pentobarbital-Natrium nicht überschreiten.
Es gibt keine Durchschnittliche intravenöse Dosis von Esconarkon-Natriumlösung (pentobarbital-natriuminjektion), auf die man sich verlassen kann, um bei verschiedenen Patienten ähnliche Wirkungen zu erzielen. Die Möglichkeit einer überdosierung und Atemdepression ist gering, wenn das Medikament langsam in fraktionierten Dosen injiziert wird.
Eine Häufig verwendete Anfangsdosis für den 70 kg schweren Erwachsenen beträgt 100 mg. Proportionale Dosisreduktion sollte für Pädiatrische oder geschwächte Patienten vorgenommen werden. Mindestens eine minute ist notwendig, um die volle Wirkung von intravenösem pentobarbital zu bestimmen. Bei Bedarf können zusätzliche kleine Inkremente des Arzneimittels bis zu einer Gesamtdosis von 200 bis 500 mg für normale Erwachsene verabreicht werden.
Antikonvulsive Anwendung: in krampfhaften Zuständen sollte die Dosierung von Esconarkon (pentobarbital) - Natriumlösung auf ein minimum beschränkt werden, um eine Verschlimmerung der depression zu vermeiden, die auf Krämpfe Folgen kann. Die Injektion muss langsam unter Berücksichtigung der Zeit erfolgen, die das Medikament benötigt, um die Blut-Hirn-Schranke zu durchdringen.
spezielle Patientenpopulation: die Dosierung sollte bei älteren Menschen reduziert oder geschwächt werden, da diese Patienten möglicherweise empfindlicher auf Barbiturate reagieren. Die Dosierung sollte bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion oder Lebererkrankung reduziert werden.
Inspektion: Parenterale Arzneimittel sollten vor der Verabreichung visuell auf Partikel und Verfärbungen untersucht werden, Wann immer es die Lösungsbehälter zulassen. Injektionslösungen mit niederschlagsnachweis sollten nicht verwendet werden.
Les barbituriques sont contre-indiqués chez les patients présentant une sensibilité au barbiturique connue. Les barbituriques sont également contre-indiqués chez les patients ayant des antécédents de porphyrie manifeste ou latente.
AVERTISSEMENTS
- Formation d'habit : Les barbituriques peuvent être une éducation d'habitude. La tolérance, la dépendance psychologique et physique peuvent survenir avec une utilisation continue. (Voir "Abus de drogue et toxicomanie" et "Pharmacocinétique" - sections). Les patients souffrant de dépendance psychologique aux barbituriques peuvent augmenter la posologie ou réduire l'intervalle de dose sans consulter un médecin, puis développer une dépendance physique aux barbituriques. Afin de minimiser la possibilité d'une surdose ou le développement d'une dépendance, la prescription et la livraison de barbituriques sédatifs-hypnotiques doivent être limitées au montant requis pour l'intervalle jusqu'à la prochaine date. Un arrêt brutal après une utilisation prolongée par la personne à charge peut entraîner des symptômes de sevrage, notamment un délire, des crampes et éventuellement la mort. Les barbituriques doivent être progressivement retirés de tout patient connu pour avoir une posologie excessive pendant de longues périodes. (Voir Section "Abus de drogue et dépendance").
- Administration IV: Une administration trop rapide peut entraîner une dépression respiratoire, une apnée, un laryngospasme ou une vasodilatation avec une baisse de la pression artérielle.
- Douleur aiguë ou chronique: La prudence s'impose lorsque des barbituriques sont administrés à des patients souffrant de douleurs aiguës ou chroniques, car une excitation paradoxale peut être causée ou des symptômes importants peuvent être masqués. Cependant, l'utilisation des barbituriques comme sédatifs dans la phase opérationnelle postopératoire et comme complément à la chimiothérapie anticancéreuse est bien établie.
- Utilisation pendant la grossesse: Les barbituriques peuvent causer des dommages fœtaux lorsqu'ils sont administrés à une femme enceinte. Des études rétrospectives et contrôlées par des cas ont suggéré un lien entre la consommation de barbituriques chez les mères et une incidence d'anomalies fœtales plus élevée que prévu. Après administration orale ou parentérale, les barbituriques traversent facilement la barrière placentaire et sont distribués sur le tissu fœtal avec les concentrations les plus élevées dans le placenta, le foie fœtal et le cerveau. Après administration parentérale, les taux sanguins fœtaux approchent les taux sanguins maternels.
Les symptômes de sevrage surviennent chez les nourrissons nés de mères qui reçoivent des barbituriques au cours du dernier trimestre de grossesse. (Voir Section "Abus de drogue et dépendance"). Si ce médicament est utilisé pendant la grossesse ou si la patiente tombe enceinte pendant la prise de ce médicament, la patiente doit être informée du risque potentiel pour le fœtus. - Effets synergiques: l'utilisation simultanée d'alcool ou d'autres dépresseurs du SNC peut provoquer des effets dépressifs du SNC. </ ol>
- Données animales. Le phénobarbital sodique est cancérogène chez la souris et le rat après une administration à vie. Il a produit des tumeurs bénignes et malignes des cellules hépatiques chez la souris. Des tumeurs bénignes des cellules hépatiques ont été observées très tard dans la vie chez le rat.
- Données humaines. dans une étude épidémiologique de 29 ans portant sur 9 136 patients traités par un protocole anticonvulsivant contenant du phénobarbital, les résultats ont montré une incidence plus élevée que la normale de cancer du foie. Auparavant, certains de ces patients étaient traités par thorotrast, un médicament connu pour provoquer un cancer du foie. Par conséquent, cette étude n'a pas fourni de preuves suffisantes que le phénobarbital sodique est cancérogène chez l'homme.<br /> Les données d'une étude rétrospective de 235 enfants qui n'ont pas identifié les types de barbituriques ont indiqué un lien entre l'exposition prénatale aux barbituriques et une incidence accrue de tumeurs cérébrales. (Gold, E., et al ,., «Risque accru de tumeurs cérébrales chez les enfants exposés aux barbituriques», Journal of National Cancer Institute, 61: 1031-1034, 1978).
- Effets tératogènes. Catégorie de grossesse D-Voir "Les AVERTISSEMENTS utilisent pendant la grossesse" - section.
- Effets non tératogènes. Les rapports des nourrissons souffrant d'une exposition à long terme aux barbituriques dans l'utérus comprenaient le syndrome de sevrage aigu des convulsions et l'hyperirritabilité de la naissance au début retardé jusqu'à 14 jours. (Voir Section "Abus de drogue et dépendance"). </ ol>
PRÉCAUTIONS
général
Les barbituriques peuvent être une habitude. La tolérance et la dépendance psychologique et physique peuvent survenir avec une utilisation continue. (Voir Section "Abus de drogue et dépendance"). Le cas échéant, les barbituriques doivent être administrés avec prudence chez les patients souffrant de dépression mentale, ayant des tendances suicidaires ou ayant subi un abus de drogues dans le passé.
Les patients âgés ou affaiblis peuvent répondre aux barbituriques avec une excitation, une dépression et une confusion prononcées. Chez certaines personnes, les barbituriques provoquent à plusieurs reprises de l'excitation plutôt que de la dépression.
Chez les patients présentant des lésions hépatiques, les barbituriques doivent être administrés avec prudence et initialement à doses réduites.
Les barbituriques ne doivent pas être administrés aux patients présentant des signes prématurés de coma hépatique.
Les solutions parentérales de barbituriques sont fortement alcalines. Par conséquent, une extrême prudence doit être exercée pour éviter l'extravasation périvasculaire ou l'injection intra-artérielle. L'injection extravasculaire peut provoquer des lésions tissulaires locales suivies d'une nécrose; Les conséquences de l'injection intraartérielle peuvent varier d'une douleur temporaire à une gangrène de l'extrémité. Toute plainte concernant une douleur à l'extrémité justifie l'arrêt de l'injection.
Tests de laboratoire
Un traitement à la barbiturique plus long doit être accompagné de tests de laboratoire réguliers des systèmes organiques, y compris les systèmes hématopoïétique, rénal et hépatique. (Voir Sections "PRÉCAUTIONS Générales" et "RECITATIONS NÉGATIVES").
Cancérogenèse
Grossesse
Travail et livraison
Les doses hypnotiques de ces barbituriques ne semblent pas affecter de manière significative l'activité de l'utérus pendant le travail. Des doses anesthésiques complètes de barbituriques réduisent la force et la fréquence des contractions utérines. L'administration de barbituriques sédatifs-hypnotiques à la mère pendant le travail peut entraîner une dépression respiratoire chez les nouveau-nés.
Les bébés prématurés sont particulièrement sensibles aux effets dépressifs des barbituriques. Si des barbituriques sont utilisés pendant le travail et l'accouchement, des dispositifs de réanimation doivent être disponibles.
Aucune donnée n'est actuellement disponible pour évaluer l'efficacité de ces barbituriques lorsqu'une pince à épiler ou une autre intervention est requise. Il n'y a pas non plus de données disponibles pour déterminer l'effet de ces barbituriques sur la croissance, le développement et la maturation fonctionnelle ultérieurs de l'enfant.
Mères qui allaitent
La prudence s'impose lorsqu'une femme qui allaite reçoit un barbiturique car de petites quantités de barbiturique sont excrétées dans le lait.
Utilisation pédiatrique
Aucune étude adéquate et bien contrôlée n'a été réalisée chez les patients pédiatriques; cependant, l'innocuité et l'efficacité du pentobarbital chez les patients pédiatriques sont soutenues par de nombreuses études et rapports de cas cités dans la littérature. Les informations posologiques pédiatriques pour Esconarkon sont données dans la section DOSAGE et ADMINISTRATION décrit.
Application gériatrique
Les études cliniques avec l'esconarkone (pentobarbital) n'ont pas inclus suffisamment de sujets âgés de 65 ans et plus pour déterminer si les sujets plus âgés répondent différemment des sujets plus jeunes. D'autres expériences cliniques rapportées n'ont trouvé aucune différence dans les réactions entre les patients âgés et les patients plus jeunes. En général, la sélection des doses pour un patient âgé doit être prudente, commençant généralement à l'extrémité inférieure de la plage de doses, reflétant la fréquence accrue de diminution de la fonction hépatique, rénale ou cardiaque, et une maladie complémentaire ou une autre thérapie médicamenteuse.
Les patients âgés peuvent répondre aux barbituriques avec une excitation, une dépression et une confusion prononcées. Chez certaines personnes, les barbituriques provoquent à plusieurs reprises de l'excitation plutôt que de la dépression. La posologie doit être réduite chez les personnes âgées car ces patients peuvent être plus sensibles aux barbituriques.
Les effets indésirables suivants et votre incidence ont été compilés à partir de la surveillance de milliers de patients hospitalisés. Étant donné que ces patients peuvent avoir moins d'effets secondaires plus légers des barbituriques, l'incidence de ces réactions peut être légèrement plus élevée chez les patients externes.
Plus de 1 patient sur 100. l'effet indésirable le plus courant, estimé chez 1 à 3 patients pour 100 apparences, est: système nerveux: somnolence.
Moins de 1 patient sur 100. Les effets secondaires qui devraient se produire à un taux inférieur à 1 patient sur 100 énumérés ci-dessous sont regroupés par système d'organes et par ordre décroissant d'occurrence:
Système nerveux : Désir, confusion, hyperkinésie, ataxie, dépression du SNC, cauchemars, nervosité, troubles psychiatriques, hallucinations, insomnie, anxiété, étourdissements, troubles de la pensée.
Tractus respiratoire: Hypoventilation, apnée.
Système cardiovasculaire : Bradycardie, hypotension, syncope.
Système digestif: Nausées, vomissements, constipation.
Autres réactions rapportées : Maux de tête, réactions au site d'injection, réactions d'hypersensibilité (œdème de Quincke, éruptions cutanées, dermatite exfoliative), fièvre, lésions hépatiques, anémie mégaloblastique après usage phénobarbital chronique.
Abus de drogue et toxicomanie
L'injection de sodium pentobarbital est contrôlée par la Loi fédérale sur les substances contrôlées en vertu de l'annexe II de la DEA
Les barbituriques peuvent être une habitude. La tolérance, la dépendance psychologique et la dépendance physique peuvent survenir en particulier après une utilisation prolongée de fortes doses de barbiturique. L'administration quotidienne de plus de 400 milligrammes (mg) de pentobarbital ou de sécobarbital sur une période d'environ 90 jours conduit probablement à une certaine dépendance physique. Une dose de 600 à 800 mg prise pendant au moins 35 jours est suffisante pour provoquer des symptômes de sevrage. La dose quotidienne moyenne pour le toxicomane barbiturique est généralement d'environ 1,5 gramme. À mesure que la tolérance aux barbituriques se développe, la quantité nécessaire pour maintenir le même niveau d'intoxication augmente; cependant, la tolérance à une posologie mortelle n'augmente pas plus de deux fois. Dans ce cas, la marge entre une posologie enivrante et une posologie mortelle devient plus petite.
Les symptômes d'intoxication aiguë avec des barbituriques sont une démarche instable, un discours flou et un nystagmus persistant. Les signes psychologiques d'intoxication chronique sont la confusion, le mauvais jugement, l'irritabilité, l'insomnie et les plaintes somatiques.
Les symptômes de la dépendance au barbiturique sont similaires à ceux de l'alcoolisme chronique. Si une personne semble intoxiquée par l'alcool dans une mesure radicalement disproportionnée par rapport à la quantité d'alcool dans votre sang, l'utilisation de barbituriques doit être suspectée. La dose létale d'un barbiturique est beaucoup plus faible lorsque de l'alcool est pris.
Les symptômes du sevrage barbiturique peuvent être graves et entraîner la mort. Des symptômes de sevrage mineurs peuvent survenir 8 à 12 heures après la dernière dose d'un barbiturique.
Ces symptômes apparaissent généralement dans l'ordre suivant: anxiété, contractions musculaires, tremblements des mains et des doigts, faiblesse progressive, étourdissements, distorsion de perception visuelle, nausées, vomissements, insomnie et hypotension orthostatique. Des symptômes de sevrage importants (crampes et délire) peuvent survenir dans les 16 heures et persister jusqu'à 5 jours après l'arrêt brutal de ces médicaments. L'intensité des symptômes de sevrage diminue progressivement sur une période d'environ 15 jours. Les personnes sujettes à l'abus et à la dépendance aux barbituriques comprennent les alcooliques et les toxicomanes aux opiacés, ainsi que d'autres toxicomanes hypnotiques et amphétamines sédatifs.
La toxicomanie aux barbituriques résulte de l'administration répétée d'un barbiturique ou d'un effet de type barbiturique sur une base continue, généralement en quantités dépassant les doses thérapeutiques. Les caractéristiques de la toxicomanie chez les barbituriques comprennent: (une) un fort désir ou besoin, continuer à prendre le médicament; (b) une tendance, augmenter la dose; (c) une dépendance psychologique aux effets du médicament en relation avec l'appréciation subjective et individuelle de ces effets; et (ré) une dépendance physique aux effets du médicament, ce qui nécessite sa présence pour maintenir l'homéostasie et à un certain point, syndrome d'abstinence caractéristique et auto-limité, si le médicament.
Le traitement de la dépendance au barbiturique consiste en un retrait prudent et progressif du médicament. Les accros au barbiturique peuvent être retirés en utilisant un certain nombre de régimes de retrait différents. Dans tous les cas, le retrait prend beaucoup de temps. Une méthode consiste à remplacer une dose de 30 mg de phénobarbital pour chaque barbiturique de 100 à 200 mg que le patient a prise. La quantité quotidienne totale de phénobarbital est ensuite administrée en 3 à 4 doses divisées afin de ne pas dépasser 600 mg par jour. Si des symptômes de sevrage surviennent le premier jour du traitement, une dose de charge de 100 à 200 mg de phénobarbital peut être administrée en plus de la dose orale. Après stabilisation sur le phénobarbital, la dose quotidienne totale est réduite de 30 mg par jour tant que le retrait se déroule sans heurts. Un changement de ce régime comprend l'initiation du traitement au niveau de la dose régulière du patient et la réduction de la dose quotidienne de 10% si elle est tolérée par le patient.
Les nourrissons qui dépendent physiquement des barbituriques peuvent recevoir du phénobarbital de 3 à 10 mg / kg / jour. Après atténuation des symptômes de sevrage (hyperactivité, troubles du sommeil, tremblements, hyperréflexie), la dose de phénobarbital doit être progressivement réduite et complètement retirée sur une période de 2 semaines.
La dose toxique de barbituriques varie considérablement. Généralement, une dose orale de 1 gramme de la plupart des barbituriques chez un adulte entraîne une intoxication sévère. La mort survient souvent après 2 à 10 grammes de barbiturique. L'intoxication au barbiturique peut être confondue avec l'alcoolisme, l'intoxication au bromure et divers troubles neurologiques.
Un surdosage aigu de barbituriques se manifeste dans le SNC et une dépression respiratoire, qui peut entraîner une respiration de Cheyne-Stokes, une aréflexie, un rétrécissement de la pupille légère (bien que vous puissiez avoir une dilatation paralytique en cas d'intoxication sévère), une oligurie, une tachycardie, une hypotension, une diminution de la température corporelle et coma. Un syndrome de choc typique (apnée, effondrement circulatoire, arrêt respiratoire et décès) peut survenir.
En cas de surdosage extrême, toute activité électrique dans le cerveau peut s'arrêter, dans ce cas, un EEG "plat", qui est normalement assimilé à la mort clinique, ne peut être accepté. Cet effet est complètement réversible sauf en cas de dommages hypoxiques. La possibilité d'un empoisonnement au barbiturique doit également être prise en compte dans les situations où un traumatisme est présent.
Des complications telles que pneumonie, œdème pulmonaire, rythme cardiaque irrégulier, insuffisance cardiaque et insuffisance rénale peuvent survenir. L'urémie peut augmenter la sensibilité du SNC aux barbituriques. Le diagnostic différentiel doit inclure l'hypoglycémie, le copftraumatisme, les accidents vasculaires cérébraux, les convulsions et le coma diabétique. Les taux sanguins de surdosage aigu de certains barbituriques sont répertoriés dans le tableau 1.
Tableau 1.- Concentration du barbiturique dans le sang Versus Degré de dépression du SNC
taux de barbiturique sanguin en ppm (µg / mL) | ||||||
Barbiturat | Début / durée | Degré de dépression chez les personnes non tolérantes * | ||||
1 | 2 | 3 | 4 | 5 | ||
Pentobarbital | rapide / court | ≥ 2 | 0,5 à 3 | 10 à 15 | 12 à 25 | 15 à 40 |
Secobarbital | Rapide / court | & ge; 2e | 0.max. Le traitement des surdoses est principalement favorable et comprend les éléments suivants:
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