Trastal

thérapie symptomatique auxiliaire en cas de troubles cognitifs chroniques et de déficience neurosensorielle dans le processus de vieillissement (troubles de l'attention, mémoire, etc. d.);

Maladie de Parkinson: monothérapie (avec des formes qui incluent principalement des tremblements) et dans le cadre d'une thérapie combinée avec la méthode d'assèchement à la fois au stade initial et au stade ultérieur de la maladie, en particulier avec des formes comprenant des tremblements;

comme traitement symptomatique auxiliaire de la chromite intermittente résultant de maladies incontinentes des membres inférieurs (stade 2 par classification Leriche et Fontaine);

thérapie des symptômes des maladies ophtalmiques de la genèse ischémique (diminution de l'acuité visuelle, rétrécissement du champ de vision, réduction du contraste des couleurs, etc.).

À l'intérieur, après avoir mangé, sans mâcher, bu 1/2 de verre d'eau.

Pour toutes les indications, sauf la maladie de Parkinson - 50 mg chacune (1 tableau.) 1 fois par jour. Dans les cas plus graves - 50 mg 2 fois par jour.

Maladie de Parkinson: monothérapie - de 150 à 250 mg (de 3 à 5 comprimés.) par jour, il est recommandé de diviser par 3 doses; si nécessaire, il est recommandé de prendre le médicament à une dose de 250 mg pour prendre 2 comprimés. 50 mg le matin et l'après-midi et 1 tableau. le soir; en association avec des lévodopes - 150 mg (3 comprimés.) par jour, il est recommandé de diviser par 3 astuces.

Lors du choix d'une dose, si elle augmente, il est recommandé de titrer la dose, en l'augmentant progressivement d'un tableau. (50 mg) toutes les 2 semaines.

sensibilité individuelle accrue au pyribedil et / ou aux substances auxiliaires qui font partie du médicament;

effondrer ;

infarctus aigu du myocarde;

réception conjointe avec des antipsychotiques (sauf la closapine);

enfance jusqu'à 18 ans (en raison du manque de données).

Avec prudence : en raison du fait que le médicament comprend du saccharose, les patients intolérants au fructose, au glucose ou au galactose, ainsi que les patients présentant une carence en sucrozosomaltase (un trouble métabolique rare) ne sont pas recommandés pour prendre le médicament.

Les réactions secondaires notées lors de la prise de pyribedil dépendent de la pratique et sont principalement liées à son activité dopaminétique. Ils sont modérés, trouvés principalement au début du traitement et réussissent après l'abolition du médicament.

Lors de la prise du médicament, les réactions indésirables suivantes peuvent survenir:

Du côté de l'écran LCD: souvent (≥1 / 100, <1/10) - symptômes gastro-intestinaux mineurs (nausées, vomissements, météorisme), ces réactions secondaires sont réversibles lors du choix de la dose individuelle appropriée. La sélection de la dose en augmentant progressivement la posologie (50 mg toutes les 2 semaines pour atteindre la dose recommandée) entraîne une diminution significative de la manifestation de ces effets secondaires.

Du côté du service fiscal central: souvent (≥1 / 100, <1/10) - des troubles mentaux tels que confusion, hallucinations, excitation ou étourdissements, qui disparaissent lorsque le médicament est annulé, peuvent être notés.

La réception du pyribedil s'accompagne d'une somnolence et, dans de très rares cas, peut s'accompagner d'une somnolence prononcée pendant la journée jusqu'à un endormissement soudain.

Du côté du MSS: rarement (≥1 / 1000, <1/100) - hypotension, hypotension orthostatique avec perte de conscience ou malaise, ou labilité de la pression artérielle.

Réactions allergiques : le risque de développer des réactions allergiques au colorant punz, qui fait partie du médicament.

Les patients atteints de la maladie de Parkinson qui ont reçu une thérapie avec des agonistes de la dopamine, y compris le pyribedil, ont montré une dépendance au jeu, une libido et une hypersexualité accrues, un désir obsessionnel de faire des achats et une suralimentation compulsive.

Symptômes : vomissements dus à l'action sur la zone de déclenchement du chimiorécepteur, labilité de la pression artérielle (augmentation ou diminution), une altération de la fonction de l'écran LCD (nausées, vomissements).

Traitement: annulation de médicament, thérapie symptomatique.

Le principe actif du pyribedil est un agoniste des récepteurs dopaminergiques. Il pénètre dans la circulation sanguine du cerveau, où il se lie aux récepteurs dopaminergiques du cerveau, montrant une affinité et une sélectivité élevées par rapport aux récepteurs dopaminergiques de type D₂ et D₃ Le mécanisme d'action du pyribedil détermine les principales propriétés cliniques du médicament pour le traitement de la maladie de Parkinson aux stades initial et ultérieur de la maladie, avec un impact sur tous les principaux symptômes moteurs. Pyribedil, en plus d'influencer les récepteurs dopaminergiques, est actif dans l'antagoniste de deux principaux récepteurs du SNC α-adrénergiques (type α._2А et α_2С). L'effet synergique du pyribedil en tant qu'antagoniste α₂-des récepteurs et un agoniste des récepteurs cérébraux dopaminergiques ont été démontrés sur divers modèles sur des animaux atteints de la maladie de Parkinson: l'utilisation prolongée du pyribedil conduit au développement d'une dyskinésie moins prononcée que l'utilisation du lévodope, avec une efficacité similaire par rapport à l'akinésie réversible associée à la maladie de Parkinson.

Au cours des études pharmacodynamiques chez l'homme, l'excitation de l'électrogénèse corticale dopaminergique a été démontrée, à la fois pendant l'éveil et pendant le sommeil, avec la manifestation de l'activité clinique par rapport à diverses fonctions contrôlées par la dopamine, cette activité a été démontrée à l'aide d'une échelle comportementale ou psychométrique. Il a été démontré que les volontaires sains ont un pyribedil qui améliore l'attention et la vigilance associées aux tâches cognitives.

Efficacité Trastalaa^® en monothérapie ou en association avec un traitement sous l'eau dans le traitement de la maladie de Parkinson, il a été étudié dans trois essais cliniques contrôlés contre placebo en double aveugle (2 études par rapport au placebo et une par rapport à la bromocryptine). Les études ont impliqué 1103 patients du 1er au 3e stade à l'échelle de Hyun et Yar (Hoehn & Jahr), dont 543 ont reçu Trastal^®.

Il est montré que Trastal^® à la posologie 150–300 mg / jour est efficace pour tous les symptômes moteurs avec une amélioration de 30% de l'échelle unifiée pour évaluer la maladie de Parkinson (UPDRS, Partie III - moteur) pendant plus de 7 mois en monothérapie et 12 mois en association avec un lewatering. Amélioration de la partie II de l'échelle UPDRS - activité au quotidien - a été évaluée dans les mêmes valeurs.

En monothérapie, le rapport statistiquement significatif des patients ayant besoin d'un traitement d'urgence par le lewater qui ont reçu du pyribedil (16,6%) était inférieur à celui du groupe de patients ayant reçu un placebo (40,2%).

La présence de récepteurs dopaminétiques dans les vaisseaux des membres inférieurs explique l'effet vasodilatateur du pyribedil (augmente le flux sanguin dans les vaisseaux des membres inférieurs).

Pyribedil est rapidement et presque complètement absorbé par l'écran LCD et distribué intensivement.

C_max le pyribedil dans le plasma sanguin est atteint 3 à 6 heures après l'administration orale de la forme médicamenteuse avec libération contrôlée. La liaison aux protéines plasmatiques est moyenne (la fraction non liée est de 20 à 30%). En raison de la faible liaison du pyribedil avec les protéines plasmatiques, le risque d'interaction médicamenteuse lorsqu'il est utilisé avec d'autres médicaments est faible.

L'élimination plasmatique du pyribedil est de nature biphasée et se compose de la phase initiale et de la deuxième phase la plus lente, conduisant au maintien d'une concentration stable de pyribedil dans le plasma sanguin pendant plus de 24 heures.

Une analyse pharmacocinétique combinée a montré que T_1/2 pyribedila après dans / en administration est en moyenne de 12 heures et ne dépend pas de la dose entrée.

Le pyribédil est intensivement métabolisé dans le foie et excrété principalement avec l'urine: 75% du pyribedil absorbé est excrété par les reins sous forme de métabolites.

• Agent antiparkinsonique, y compris.h. médicament dopaminergique [Dofaminommetics]
• Agent antiparkinsonique, y compris.h. médicament dopaminétique [médicaments Provoparkinson]

En ce qui concerne l'antagonisme mutuel entre les antiparkinsoniques dopaminétiques et les antipsychotiques, l'utilisation simultanée avec des antipsychotiques (à l'exception de la closepine) est contre-indiquée.

1. Les patients atteints du syndrome extrapyramidal causé par la prise de neuroleptiques doivent se voir prescrire des médicaments anti-cholinergiques et les antiparkinsoniques dopaminétiques ne doivent pas être prescrits (en raison du blocage des récepteurs dopaminergiques par les neuroleptiques).

2. Les antiparkinsoniques dopaminergiques peuvent provoquer ou intensifier des troubles psychotiques. Si la nomination de neuroleptiques est requise pour les patients atteints de la maladie de Parkinson qui reçoivent un traitement par des antiparkinsoniens dopaminergiques, la dose de ce dernier devrait diminuer progressivement jusqu'à l'annulation finale (l'abolition soudaine des médicaments dopaminergiques est associée au risque de développer un syndrome neuroleptique malin).

3. Neuroleptiques anti-combattants (des médicaments anti-tumoraux qui ne provoquent pas de symptômes extrapyramides doivent être utilisés).

En ce qui concerne l'antagonisme mutuel entre les antiparkinsoniques dopaminergiques et la tétrabénazine, l'utilisation simultanée de ces médicaments n'est pas recommandée.

L'utilisation de pyribedil avec de l'alcool n'est pas recommandée.

Des précautions doivent être prises lors de l'attribution d'un pyribedil avec d'autres médicaments à effet sédatif.